药理学传出概论PPT课件
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止的主要方式。摄取量为释放量的
75%-90%。
【消失】
神经末梢内囊泡外的NA也可被线粒体 膜所含单胺氧化酶（monoamine oxidase， MAO）灭活。非神经组织如心肌、平滑肌等 也能摄取NA和Adr，称为摄取2（uptake 2） 摄取2对Adr的选择性大于NA。NA或Adr被 摄取2摄取之后，被细胞内儿茶酚氧位甲基转 移酶（catechol-o-methyl transferase， COMT）和（MAO）灭活。尚有少量NA从 突触间隙扩散到血液中，主要被肝、肾等组 织的COMT和MAO灭活。
பைடு நூலகம்
2）去甲肾上腺素（noradrenaline
NA） OH
【分子结构】 HO
【贮存】
CH OH
CH2NH2
交感神经末梢分成许多细微的神经 纤维，分布于平滑肌细胞之间。这些细 微神经纤维都有稀疏串珠状的膨胀部分， 称为膨体。膨体中含有线粒体和囊泡等 亚细胞结构，囊泡内含有高浓度去甲肾 上腺素。与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合成
与与 肾肾 上上 腺腺 素素 相相 似反 作作 用用
直接作用于受体
药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结 合，或通过影响递质，产生与乙酰胆碱 Ach或去甲肾上腺素NA相似的作用，就 称为拟胆碱药或拟肾上腺素药，即拟似 药（激动药）。
【合成】
酪氨酸是合成NA的基本原料，
在酪氨酸羟化酶作用下生成多巴
（dopa），再经多巴脱羧酶脱羧后，
生成多巴胺（dopamine DA），多巴
胺进入囊泡中，经多巴胺-羟化酶的
催化，转化为NA。
代谢产物
酪氨酸 MAO NA合成
NA
NA α2受体
NA
NA
βα
(药理学课件)传出
胆碱受体 毒蕈碱型胆碱受体（M 胆碱受体） M1、M2、M3、M4、M5
烟碱型胆碱受体（N胆碱受体） NN（神经节细胞膜） NM （骨骼肌细胞膜）
肾上腺素受体受体（1、2） 受体（1受体：心脏的受 体 ,2受体：支气管、血管平 滑肌的受体； 3受体）
传出神经系统药理概论（六）
（一）胆碱能神经 包括： 1、全部交感、副交感节前纤维 2、运动神经 3、全部副交感节后纤维 4、极少数交感的节后纤维如支配汗腺、骨
体，舒张支气管平滑肌
(2)抑制肥大细胞释放过敏物质
（3）收缩支气管粘膜血管
5、代谢: 致肝糖元分解，升高血糖。加速
脂肪分解。
6、中枢神经系统 ： 不易透过血脑屏障。
肾上腺素受体激动药（六） 肾上腺素的临床应用
1、心脏骤停 2、过敏性休克 3、支气管哮喘急性发作及其他速
发型变态反应 4、与局麻药配伍及局部止血
很少。主要通过静滴。
2、分布
3、代谢
4、排泄
肾上腺素受体激动药（十三） 去甲肾上腺素的药理作用
去甲肾上腺素激动α受体，对1受体 激动作用较弱。对2受体几无作用。 1、血管：激动血管α1受体，几乎所有
小动脉和小静脉均出现强烈的收缩。 皮肤粘膜血管收缩最明显，肾血管 次之。只有冠状血管舒张。
肾上腺素受体激动药（十四） 去甲肾上腺素的药理作用
[用途]
1、重症肌无力
2、手术后腹气胀和尿滞留
3、阵发性室上速
4、肌松药过量解毒
抗胆碱酯酶药（五） 毒扁豆碱（依色林）
是易逆性抗胆碱酯酶药，但无直接激动受 体作用。 易透过黏膜，吸收后选择性很低，易进入 中枢，故毒性大，中毒时可产生中枢性 呼吸麻痹而死亡。 主要在临床用于治疗青光眼。能缩瞳、降 眼压和调节痉挛。作用较毛果芸香碱强 而持久，刺激性也较强。可引起头痛 （收缩睫状肌的作用较强）
烟碱型胆碱受体（N胆碱受体） NN（神经节细胞膜） NM （骨骼肌细胞膜）
肾上腺素受体受体（1、2） 受体（1受体：心脏的受 体 ,2受体：支气管、血管平 滑肌的受体； 3受体）
传出神经系统药理概论（六）
（一）胆碱能神经 包括： 1、全部交感、副交感节前纤维 2、运动神经 3、全部副交感节后纤维 4、极少数交感的节后纤维如支配汗腺、骨
体，舒张支气管平滑肌
(2)抑制肥大细胞释放过敏物质
（3）收缩支气管粘膜血管
5、代谢: 致肝糖元分解，升高血糖。加速
脂肪分解。
6、中枢神经系统 ： 不易透过血脑屏障。
肾上腺素受体激动药（六） 肾上腺素的临床应用
1、心脏骤停 2、过敏性休克 3、支气管哮喘急性发作及其他速
发型变态反应 4、与局麻药配伍及局部止血
很少。主要通过静滴。
2、分布
3、代谢
4、排泄
肾上腺素受体激动药（十三） 去甲肾上腺素的药理作用
去甲肾上腺素激动α受体，对1受体 激动作用较弱。对2受体几无作用。 1、血管：激动血管α1受体，几乎所有
小动脉和小静脉均出现强烈的收缩。 皮肤粘膜血管收缩最明显，肾血管 次之。只有冠状血管舒张。
肾上腺素受体激动药（十四） 去甲肾上腺素的药理作用
[用途]
1、重症肌无力
2、手术后腹气胀和尿滞留
3、阵发性室上速
4、肌松药过量解毒
抗胆碱酯酶药（五） 毒扁豆碱（依色林）
是易逆性抗胆碱酯酶药，但无直接激动受 体作用。 易透过黏膜，吸收后选择性很低，易进入 中枢，故毒性大，中毒时可产生中枢性 呼吸麻痹而死亡。 主要在临床用于治疗青光眼。能缩瞳、降 眼压和调节痉挛。作用较毛果芸香碱强 而持久，刺激性也较强。可引起头痛 （收缩睫状肌的作用较强）
药理学第五章传出神经系统药理概论课件
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
自冲动由神经中 枢传向外周的神经系统。
运动神经系统
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2020/10/18
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
❖ 去甲肾上腺 素能神经
几乎全部的交感神经的节后纤维。 （除支配汗腺和部分的骨骼肌血管）
（NA）
多巴胺能神经（肾）、嘌呤能神经（肠）、肽能神经（结肠）
突触的结构
❖前膜 ❖间隙 ❖后膜
❖囊泡（含递质）
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突触传递过程
❖ 神经冲动；囊泡与前膜融合 并形成裂孔；递质外排；
❖ 递质与后膜受体结合次 一级神经元或效应器细胞产 生效应；
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第二节 传出神经系统递质和受体
冲动是怎样在自主神经系统进行传递的呢？
双蛙心灌流实验
产生、
递
释放某
质
种化学 物质
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第五章 传出神经系统药理概论
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一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
药理学-传出神经概论课件
瞳孔：
散大
唾液：
稠
汗腺：
手心脚心分泌
骨骼肌：
收缩(2受体)
药理学-传出神经概论
抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩
传出神经系统药物的基本作用 及分类
• （一）基本作用 • 1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上
腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质 的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不 产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与 受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻 断药或拮抗药。
• 冠状血管收缩。 • 胃肠平滑肌松弛。
药理学-传出神经概论
•
突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。
•
•
• 2受体 •
•
•
突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，
•
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
•
• 药理学-传出神经概论
去氧肾上腺素 α 1-R
哌唑嗪
激
可乐定
动 剂
α 2-R
育亨宾 阻 断 剂
药理学-传出神经概论
传出神经概论
药理学-传出神经概论
传出神经系统药理学
• 传出神经系统药理学概论 • 拟胆碱药 • 抗胆碱药 • 拟肾上腺素药 • 抗肾上腺素药
药理学-传出神经概论
第五章 传出神经系统药理 概论
药理学-传出神经概论
神经系统
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经
中枢兴奋药：咖啡因等
传入神经：局麻药
周围神经 传出神经：传出神经系统药
药理学-传出神经概论
B. 毒蕈碱型胆碱受体 （Muscarinic Receptors，M受体） stimulated by muscarine 存在于节后胆碱能神经支配的效应器细胞膜上 可分为五种亚型： M1 胃壁细胞、神经节及中枢神经细胞 M2 心脏等 M3 外分泌腺、平滑肌、血管内皮等 M受体属G蛋白偶联型受体
药理学PPT课件 传出神经系统药理学概论
血管平滑肌)
心率收缩力增加 支气管扩张 血管舒张 内脏平滑肌松弛
脂肪分解
第五章 传出神经系统药理概论
（三） 多巴胺受体 D1受体、D2受体
（四） 突触前膜受体（反馈） M－受体兴奋，抑制ACh释放（负反馈） N－受体兴奋，促进ACh释放（正反馈） α2-受体兴奋，抑制递质释放（负反馈） β2-受体兴奋，促进递质释放（正反馈）
（五） 同一组织多种受体的共存 胆碱受体和肾上腺素受体
M受体亚型分布
M1 组 胃壁细胞 织 神经节 分 CNS 布
M2 心脏 脑 自主神经节 平滑肌
M3 外分泌腺 平滑肌 血管内皮 脑 自主神经节
α 肾上腺素受体亚型及其分布
药理分型
组织分布
α1A
心、肝、小脑、皮质、前列腺、肺、输精管
α1B
肾、脾、主动脉、肺、皮质
• N2受体： 骨骼肌收缩
效应器上β受体兴奋时：
• β1受体：
心肌收缩力增强，心率及传导加快
• β2受体：
骨骼肌血管和冠状血管扩张，支气管松弛等 此外, β受体兴奋还可使胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌 及睫状肌松弛, 肌糖原分解和子宫平滑肌松弛
效应器上α受体兴奋时：
• 皮肤、粘膜和内脏的血管收缩（α1－R） • 胃肠、膀胱括约肌收缩 • 虹膜辐射肌收缩，瞳孔散大
3) 某些药物可促进NA释放： 麻黄碱,间羟胺
3. 去甲肾上腺素作用的消失：
再摄取1 (uptake1): 是通过处于末梢 突触前膜的特殊蛋白，称为转运体 （transporter),占75%~95%， 为储存型；
再摄取2 (uptake 2)：为代谢型，由 COMT和MAO代谢。
第五章 传出神经系统药理概论
合位点。当ACh与α亚基结合后，离子通道开 放，调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、Ca2+
药理学第5章传出神经系统药理学概论ppt课件
5.2.3 传出神经系统的受体 1.受体的分类
胆碱受体 选择性与Ach结合的受体。
肾上腺素受体 选择性与NA或Adr结合的受体
胆道疾病病人护理化工企业本质安全 理论实 践及方 法内科 护理学 呼吸系 统总论 概论脾 胃病常 见症状 及治疗 经验偏 瘫截瘫 康复训 练手册 偏执性 精神障 碍品管 圈实践
（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA
[NA]↑，反馈性抑制TH
胆道疾病病人护理化工企业本质安全 理论实 践及方 法内科 护理学 呼吸系 统总论 概论脾 胃病常 见症状 及治疗 经验偏 瘫截瘫 康复训 练手册 偏执性 精神障 碍品管 圈实践
经
肾血管 平滑肌
系
肾上腺髓质
统
骨骼肌 运动神经
胆道疾病病人护理化工企业本质安全 理论实 践及方 法内科 护理学 呼吸系 统总论 概论脾 胃病常 见症状 及治疗 经验偏 瘫截瘫 康复训 练手册 偏执性 精神障 碍品管 圈实践
按递质分类:
1. 胆碱能神经
（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维
（2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）失活： 摄取-1 ：大部分被突触前膜摄取贮存
在囊泡中。 摄取-2：小部分被被非神经组织重摄取，
最后被COMT和MAO灭活。
胆道疾病病人护理化工企业本质安全 理论实 践及方 法内科 护理学 呼吸系 统总论 概论脾 胃病常 见症状 及治疗 经验偏 瘫截瘫 康复训 练手册 偏执性 精神障 碍品管 圈实践
胆道疾病病人护理化工企业本质安全 理论实 践及方 法内科 护理学 呼吸系 统总论 概论脾 胃病常 见障 碍品管 圈实践
胆碱受体 选择性与Ach结合的受体。
肾上腺素受体 选择性与NA或Adr结合的受体
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（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA
[NA]↑，反馈性抑制TH
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经
肾血管 平滑肌
系
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统
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按递质分类:
1. 胆碱能神经
（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维
（2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）失活： 摄取-1 ：大部分被突触前膜摄取贮存
在囊泡中。 摄取-2：小部分被被非神经组织重摄取，
最后被COMT和MAO灭活。
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药理学第五章传出神经系统概论课件
（二）传出神经突触的超微结构
交感神经末梢分为许多细微的神经分支，其分支都有连 续的膨胀部分，呈稀疏串珠状，称为膨体(varicosity)。 每个神经元约有3万个膨体。膨体内有线粒体,每一个膨 体内约有1000 个囊泡,囊泡内可合成递质,贮存递质。
2020/10/18
13
国家汽车产业政策的相继出台和落实 ，势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ；而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现，则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
传出神经系统
自主神经系统
运动神经系统
支配内脏
调节内脏平滑肌、心肌和腺体 等效应器官的活动
支配骨骼肌的 随意运动
2020/10/18
所以亦称
植物神经系统 自律神经系统 不随意神经系统
4
国家汽车产业政策的相继出台和落实 ，势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ；而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现，则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
2020/10/18
1
国家汽车产业政策的相继出台和落实 ，势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ；而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现，则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类
2020/10/18
2
国家汽车产业政策的相继出台和落实 ，势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ；而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现，则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。包括：绝 大部分交感神经节后纤维
2020/10/18
交感神经末梢分为许多细微的神经分支，其分支都有连 续的膨胀部分，呈稀疏串珠状，称为膨体(varicosity)。 每个神经元约有3万个膨体。膨体内有线粒体,每一个膨 体内约有1000 个囊泡,囊泡内可合成递质,贮存递质。
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国家汽车产业政策的相继出台和落实 ，势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ；而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现，则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
传出神经系统
自主神经系统
运动神经系统
支配内脏
调节内脏平滑肌、心肌和腺体 等效应器官的活动
支配骨骼肌的 随意运动
2020/10/18
所以亦称
植物神经系统 自律神经系统 不随意神经系统
4
国家汽车产业政策的相继出台和落实 ，势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ；而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现，则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
2020/10/18
1
国家汽车产业政策的相继出台和落实 ，势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ；而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现，则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类
2020/10/18
2
国家汽车产业政策的相继出台和落实 ，势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ；而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现，则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。包括：绝 大部分交感神经节后纤维
2020/10/18
《药理学》传出神经系统药理课件PPT课件
❖禁忌证：青光眼、前列腺肥大
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱anisodamine
东莨菪碱
❖作用与阿托品相似，
scopolamine
稍弱；
❖外周作用与阿托品
❖不易进入中枢；
❖血管平滑肌解痉作 用选择性较高；
相似，对眼和腺体 作用较阿托品强；
❖其特点是对中枢有
❖主要用于感染性休 克和内脏平滑肌绞 痛。
较强的抑制作用；
❖分类： α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。
构效关系
基本化学结构为β-苯乙胺
(1).苯环上化学基团不同：儿茶酚胺类 catecholomines外周作用明显，易被COMT 灭活，去羟基，中枢作用加强。
(2).α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO 灭活，易被摄取1摄入。
❖可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 ❖后马托品：适用于一般眼科检查。
合成解痉药 ❖季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于
COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择 性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ❖叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制 胃液分泌，尚有安定作用。
COMT MAO
受体分型和分布
胆 碱 能 受 体
M1 M2 M3 NN NM
眼睛、腺体
心脏 肾 平滑肌、腺体 上
腺 神经节 素 骨骼肌 能
受
α1 α2 β1
β2
血管平滑肌
突触前膜
心脏 支能及分子机制
❖M胆碱受体分子机制
D
AC
GR
PLC
ATP
D GR
cAMP↓
CH3 HO
CH CH2 NH2 OH
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱anisodamine
东莨菪碱
❖作用与阿托品相似，
scopolamine
稍弱；
❖外周作用与阿托品
❖不易进入中枢；
❖血管平滑肌解痉作 用选择性较高；
相似，对眼和腺体 作用较阿托品强；
❖其特点是对中枢有
❖主要用于感染性休 克和内脏平滑肌绞 痛。
较强的抑制作用；
❖分类： α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。
构效关系
基本化学结构为β-苯乙胺
(1).苯环上化学基团不同：儿茶酚胺类 catecholomines外周作用明显，易被COMT 灭活，去羟基，中枢作用加强。
(2).α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO 灭活，易被摄取1摄入。
❖可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 ❖后马托品：适用于一般眼科检查。
合成解痉药 ❖季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于
COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择 性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ❖叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制 胃液分泌，尚有安定作用。
COMT MAO
受体分型和分布
胆 碱 能 受 体
M1 M2 M3 NN NM
眼睛、腺体
心脏 肾 平滑肌、腺体 上
腺 神经节 素 骨骼肌 能
受
α1 α2 β1
β2
血管平滑肌
突触前膜
心脏 支能及分子机制
❖M胆碱受体分子机制
D
AC
GR
PLC
ATP
D GR
cAMP↓
CH3 HO
CH CH2 NH2 OH
药理学 第5章 传出神经系统药理概论ppt课件
酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶
NA
[NA]↑，反馈性抑制TH
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮
存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重
摄取，最后被COMT和MAO灭活。
❖ (二) 乙酰胆碱
机体功能的双重调节作用. ❖ 4.神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的作用的消
除方式有何不同?
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第二节 传出神经系统的递质与受体
传出神经的突触结构
传出神经突触的超微结构： 突触前膜、
囊泡 (内有递质)
突触间隙、 突触后膜、
胆碱酯酶
受体
囊泡、受体及其它结构。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 ❖ (一) 去甲肾上腺素
去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）
（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
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第三节 传出神经系统药物的作用机制与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 ❖ （一）直接作用于受体 ❖ （二）影响递质
1．影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
思考
❖ 1.M受体激动后可产生哪些效应? ❖ 2.β受体激动后可产生哪些效应? ❖ 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经对
Ｎ样作用
Ｎ1样作用 Ｎ2样作用
神经节兴奋 骨骼肌收缩
《》教学课件
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
药理学第9版第五章传出神经系统药理概论课件PPT模板下载
传出神经分类模式图
ACh：乙酰胆碱
传出神经系统分类
肠神经系统 （enteric nervous system，ENS）
由胃肠道壁内神经元组成，具有调节 控制胃肠道功能的独立整合系统。它在 结构和功能上不同于交感和副交感神经 系统，而与中枢神经系统相类似，但仍 属于自主神经系统的一个组成部分。
肠神经系统（ENS）环路简化图
自主神经系统分布示意图
红色：胆碱能神经；
实线：节前纤维；
蓝色：去甲肾上腺素能神经； 虚线：节后纤维
传出神经系统分类
➢ 胆碱能神经
1. 全部自主神经的节前纤维。 2. 运动神经。 3. 副交感神经的节后纤维。 4. 少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌 血管舒张神经） 。
➢ 去甲肾上腺素能神经
几乎全部交感神经节后纤维。
外科学（第9版）十三五教材配套 人民卫生出 版社
第五章
传出神经系统药理概论
授课人：xxx
目录
CONTENTS
第一节 概 述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能 第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类
2
重点难点
掌握 熟悉 了解
传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，药物 的基本作用原理与药物分类。
CNS
CNS
筒箭毒碱
神经肌肉接头
曲美芬
某些伴有部分亚 型选择性药物
自主神经节 肾上腺髓质
脑与脊髓
效应
分子机制
去极化（延迟EPSP） 胃分泌
减慢自发性除极；超极化 缩短动作电位时程；降低收缩强度 减慢传导速度 轻度降低收缩力 收缩 血管舒张 增加分泌
运动增强
-
增加细胞内Ca2+
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第二篇
传出神经系统药理学
药理学系 徐江平
中枢神经系统(CNS)
NS
外周神经系统 (PNS)
传入神经系统
传出神经系统 （ENS）
概论 胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药
传出神经系统药理学概论
General Consideration of Drug Affecting the Efferent Nervous System
优势：
心血管系统 胃肠道、眼、腺体
交感神经 副交感神经
传
出
效
神
应
经
强
系
度
统
的
受
红 色
体
>
效
蓝 色
应
>
表
黑 色
肾上腺素能神经：末梢释放NA ➢ 心脏兴奋（β1） ➢ 皮肤粘膜内脏血管收缩（α1） ➢ 冠脉和骨骼肌血管舒张（β2） ➢ 支气管扩张（β2）
胆碱能神经兴奋：末梢释放Ach ➢ 心脏抑制（M） ➢ 腺体分泌（M） ➢ 胃肠道平滑肌收缩（M） ➢ 虹膜括约肌和睫状肌收缩（M） ➢ 骨骼肌收缩（Nm）
影响递质的释放：麻黄碱、间羟胺 影响递质的生物合成：甲酪氨酸、卡比多 巴、α-甲基多巴 影响递质的转运和贮存:利舍平，三环类抗 抑郁药：米帕明 影响递质的生物转化：Anti-Ach E agents
四 ENS的受体及信号转导通路
（一）受体的分类
能与Ach 结合的受体称胆碱受体 能与NA结合的受体称肾上腺素受体 能与DA结合的受体称多巴胺受体
（二）受体的亚型
胆碱 受体
毒蕈碱型 Muscarine
M1 中枢神经元、腺体细胞
M2 心肌
M3 平滑肌、颌下腺体、眼睛 M4 皮层、 海马 M5 转染细胞
烟碱型 NN （N1） 神经节 Nicotine N M（N2）骨骼肌（N-M接头）
α受体
肾上腺 素受体
α1 血管（皮肤、粘膜、内脏） 平滑肌
α2 突触前膜 负反馈调节
β受体
β1 心脏 β2 血管（骨骼肌、冠脉）
支气管平滑肌 β3 ：脂肪细胞
3、多巴胺受体
➢D1 ： 外周效应器上的DA受体 ➢D2 ： 突触前膜
肾上腺素能神经兴奋
心血管 兴奋
平滑肌 抑制
瞳孔
扩大
睫状肌 松弛
腺体
代谢
提高
肾上腺髓质
胆碱能神经兴奋
抑制 兴奋 缩小 痉挛 增加
分泌增加
第四节
传出神经系统药物基本 作用及其分类
一 ENS药物的基本作用及分类
1.基本作用方式
胆碱受体 （1）直接作用
肾上腺素受体
激动药 拮抗药 激动药 拮抗药
（2）间接作用－影响递质
2、量子化释放 每一囊泡为一量子，200~300个量子同时释 放，可引发动作电位而产生效应
（2）去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)
合 成：场所：神经胞体和轴突中
甲酪氨酸
酪氨酸
羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴脱 羧酶
多巴胺β
多巴胺 羟化酶
NA
贮存场所：囊泡
卡比多巴 α-甲基多巴
苯乙胺N-甲基 转移酶
胆碱能神经（cholinergic nerve） 去甲肾上腺素能神经 （noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve） 多巴胺能神经（dopaminegic nerve ）
交感、副交感神经的节前纤维
胆碱能神经
cholinergic nerve
副交感神经的节后纤维 极少数交感神经节后纤维（汗腺的
一、传出神经系统的组成
支配内脏、平 滑肌和腺体等
传 出 植物神经系统 交感神经系统
神 （自主神经,ANS） 副交感神经系统
经 系 运动神经系统
统 （SMNS ）
支配骨骼肌
区别：中途是否换元
化学传递学说
1921年 Loewi 离体双蛙心灌流实验
Ach Otto Loewi, Germany
1946年 Euler 证实哺乳类交感神经及其效 应器内存在的拟交感物质为NA
Ach N受体
Na＋
配体门控 离子通道
Ca2＋ 终板电位 （EPP）
肌肉收缩
胞内Ca2＋↑
电压门控 离子通道
Na＋
Ca2＋
第三节
传出神经系统的生理功能
一、传出神经系统的生理效应
▪ 双重支配 ▪ 同一器官上，作用大多相互对抗，在中枢的调节下
，功能既对立又统一 ▪ 两类神经同时兴奋，显现占优势张力的神经效应
Gq蛋白
m1、3、5
激活磷脂酶C
三磷酸肌醇（IP3）
二酰甘油（DAG）
贮存钙
游离钙
平滑肌收缩 腺体分泌
激活蛋白激酶C 靶蛋白磷酸化
心肌收缩↓
m2、4
抑制腺苷酸环化酶
Go/Gi蛋白
cAMP↓
2、配体门控型离子通道
•由四种亚基构成的 五聚体糖蛋白 （α2βγδ） •Ach受体位点α亚基 •离子通道构象改变， 调节离子的跨膜流动
分泌神经、骨酪肌的血管舒张神经）
运动神经
去甲肾上腺素能神经 大多数交感神经节后纤维 noradrenergic nerve
第二节
传出神经系统的递质和受体
一 传出神经突触的超微结构
突触（synapse）
神经末梢与下级神经元或神经末梢与效 应器细胞之间的衔接处
二 传出神经递质的 合成、贮存与释放
（1）乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach)
合 成：胆碱能神经末梢
贮存：囊泡
密胆碱
胆碱乙酰化酶
•释放
Ca2+
•灭 活:
新斯的明
乙酰胆碱酯酶（AchE）
释放
蜘蛛毒素
1、胞裂外排
肉毒杆菌毒 素
当神经冲动到达神经末梢时，Ca2+进入末梢 ，促使囊泡与突触前膜融合，形成裂孔，将 内容物排至突触间隙
肾上腺素
麻黄碱 间羟胺
释放
胍乙啶、可乐 定
碳酸锂
胞裂外排
消除
利血平、三环 类
1)摄取-1（uptake-1, 神经摄取，摄取贮存 型）
2)摄取-2（uptake-2, 非神经摄取，摄取代 谢型） 非神经组织如 心肌、平滑肌
药物可以通过影响ENS递质的合成、贮 存、释放、代谢等环节起作用
也可通过直接与受体结合产生生物效应
4、其它受体
➢ 嘌呤受体 ➢ 神经肽类 ➢ 前列腺素 ➢ 5－HT受体
（三）受体的功能及其分子机制
1、G-蛋白偶联受体
(superfamily of G-protein-coupled receptors)
• M胆碱受体 • α、β受体
H2N intracellular
extracellular COOH
Ulf Von Euler,Swedish
二 传出神经系统的递质
定义：神经末梢释放的化学传递物质， 与相应受体结合，产生效应
1）去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) 2）乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach) 3）多巴胺（dopamine,DA）
三 ENS按神经末梢释放的递质分
传出神经系统药理学
药理学系 徐江平
中枢神经系统(CNS)
NS
外周神经系统 (PNS)
传入神经系统
传出神经系统 （ENS）
概论 胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药
传出神经系统药理学概论
General Consideration of Drug Affecting the Efferent Nervous System
优势：
心血管系统 胃肠道、眼、腺体
交感神经 副交感神经
传
出
效
神
应
经
强
系
度
统
的
受
红 色
体
>
效
蓝 色
应
>
表
黑 色
肾上腺素能神经：末梢释放NA ➢ 心脏兴奋（β1） ➢ 皮肤粘膜内脏血管收缩（α1） ➢ 冠脉和骨骼肌血管舒张（β2） ➢ 支气管扩张（β2）
胆碱能神经兴奋：末梢释放Ach ➢ 心脏抑制（M） ➢ 腺体分泌（M） ➢ 胃肠道平滑肌收缩（M） ➢ 虹膜括约肌和睫状肌收缩（M） ➢ 骨骼肌收缩（Nm）
影响递质的释放：麻黄碱、间羟胺 影响递质的生物合成：甲酪氨酸、卡比多 巴、α-甲基多巴 影响递质的转运和贮存:利舍平，三环类抗 抑郁药：米帕明 影响递质的生物转化：Anti-Ach E agents
四 ENS的受体及信号转导通路
（一）受体的分类
能与Ach 结合的受体称胆碱受体 能与NA结合的受体称肾上腺素受体 能与DA结合的受体称多巴胺受体
（二）受体的亚型
胆碱 受体
毒蕈碱型 Muscarine
M1 中枢神经元、腺体细胞
M2 心肌
M3 平滑肌、颌下腺体、眼睛 M4 皮层、 海马 M5 转染细胞
烟碱型 NN （N1） 神经节 Nicotine N M（N2）骨骼肌（N-M接头）
α受体
肾上腺 素受体
α1 血管（皮肤、粘膜、内脏） 平滑肌
α2 突触前膜 负反馈调节
β受体
β1 心脏 β2 血管（骨骼肌、冠脉）
支气管平滑肌 β3 ：脂肪细胞
3、多巴胺受体
➢D1 ： 外周效应器上的DA受体 ➢D2 ： 突触前膜
肾上腺素能神经兴奋
心血管 兴奋
平滑肌 抑制
瞳孔
扩大
睫状肌 松弛
腺体
代谢
提高
肾上腺髓质
胆碱能神经兴奋
抑制 兴奋 缩小 痉挛 增加
分泌增加
第四节
传出神经系统药物基本 作用及其分类
一 ENS药物的基本作用及分类
1.基本作用方式
胆碱受体 （1）直接作用
肾上腺素受体
激动药 拮抗药 激动药 拮抗药
（2）间接作用－影响递质
2、量子化释放 每一囊泡为一量子，200~300个量子同时释 放，可引发动作电位而产生效应
（2）去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)
合 成：场所：神经胞体和轴突中
甲酪氨酸
酪氨酸
羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴脱 羧酶
多巴胺β
多巴胺 羟化酶
NA
贮存场所：囊泡
卡比多巴 α-甲基多巴
苯乙胺N-甲基 转移酶
胆碱能神经（cholinergic nerve） 去甲肾上腺素能神经 （noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve） 多巴胺能神经（dopaminegic nerve ）
交感、副交感神经的节前纤维
胆碱能神经
cholinergic nerve
副交感神经的节后纤维 极少数交感神经节后纤维（汗腺的
一、传出神经系统的组成
支配内脏、平 滑肌和腺体等
传 出 植物神经系统 交感神经系统
神 （自主神经,ANS） 副交感神经系统
经 系 运动神经系统
统 （SMNS ）
支配骨骼肌
区别：中途是否换元
化学传递学说
1921年 Loewi 离体双蛙心灌流实验
Ach Otto Loewi, Germany
1946年 Euler 证实哺乳类交感神经及其效 应器内存在的拟交感物质为NA
Ach N受体
Na＋
配体门控 离子通道
Ca2＋ 终板电位 （EPP）
肌肉收缩
胞内Ca2＋↑
电压门控 离子通道
Na＋
Ca2＋
第三节
传出神经系统的生理功能
一、传出神经系统的生理效应
▪ 双重支配 ▪ 同一器官上，作用大多相互对抗，在中枢的调节下
，功能既对立又统一 ▪ 两类神经同时兴奋，显现占优势张力的神经效应
Gq蛋白
m1、3、5
激活磷脂酶C
三磷酸肌醇（IP3）
二酰甘油（DAG）
贮存钙
游离钙
平滑肌收缩 腺体分泌
激活蛋白激酶C 靶蛋白磷酸化
心肌收缩↓
m2、4
抑制腺苷酸环化酶
Go/Gi蛋白
cAMP↓
2、配体门控型离子通道
•由四种亚基构成的 五聚体糖蛋白 （α2βγδ） •Ach受体位点α亚基 •离子通道构象改变， 调节离子的跨膜流动
分泌神经、骨酪肌的血管舒张神经）
运动神经
去甲肾上腺素能神经 大多数交感神经节后纤维 noradrenergic nerve
第二节
传出神经系统的递质和受体
一 传出神经突触的超微结构
突触（synapse）
神经末梢与下级神经元或神经末梢与效 应器细胞之间的衔接处
二 传出神经递质的 合成、贮存与释放
（1）乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach)
合 成：胆碱能神经末梢
贮存：囊泡
密胆碱
胆碱乙酰化酶
•释放
Ca2+
•灭 活:
新斯的明
乙酰胆碱酯酶（AchE）
释放
蜘蛛毒素
1、胞裂外排
肉毒杆菌毒 素
当神经冲动到达神经末梢时，Ca2+进入末梢 ，促使囊泡与突触前膜融合，形成裂孔，将 内容物排至突触间隙
肾上腺素
麻黄碱 间羟胺
释放
胍乙啶、可乐 定
碳酸锂
胞裂外排
消除
利血平、三环 类
1)摄取-1（uptake-1, 神经摄取，摄取贮存 型）
2)摄取-2（uptake-2, 非神经摄取，摄取代 谢型） 非神经组织如 心肌、平滑肌
药物可以通过影响ENS递质的合成、贮 存、释放、代谢等环节起作用
也可通过直接与受体结合产生生物效应
4、其它受体
➢ 嘌呤受体 ➢ 神经肽类 ➢ 前列腺素 ➢ 5－HT受体
（三）受体的功能及其分子机制
1、G-蛋白偶联受体
(superfamily of G-protein-coupled receptors)
• M胆碱受体 • α、β受体
H2N intracellular
extracellular COOH
Ulf Von Euler,Swedish
二 传出神经系统的递质
定义：神经末梢释放的化学传递物质， 与相应受体结合，产生效应
1）去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) 2）乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach) 3）多巴胺（dopamine,DA）
三 ENS按神经末梢释放的递质分