作用于血液及造血系统的药物
作用于血液及造血器官药物课件
针对造血器官的药物
不同类型疾病相应的药物治疗
常见的包括贫血、骨髓增生异常综合症、淋巴瘤等。
促红细胞生成素
这种药物可以帮助患者加速红细胞的合成过程。
免疫调节剂
这类药物可以通过影响免疫见药物
1
抗血小板药物
2
可以缩小血管病变，有助于稳定病情。
3
抗凝剂
这种药可以预防和治疗心脑血管疾病。
贫血治疗药物
能够促进红细胞生成，缓解贫血状况。
造血器官疾病常见药物
骨髓增生异常综合征
治疗该病常使用免疫抑制剂或 免疫调节剂。
淋巴瘤
这类疾病通常使用化疗药物来 治疗。
输血
对于一些大量失血的疾病，输 血是一种常规的救治方式。
药物作用机制
血液药物的作用机制
有些药物可以刺激或抑制血小板和血细胞的生成或聚集作用，或是干扰血液的凝固机制。
造血器官药物的作用机制
这类药物可以促进骨髓和其他造血器官的细胞生成、诱导免疫系统对肿瘤进行攻击。
注意事项
1
药物副作用与风险
使用药物时，患者应当根据自身情况权衡利弊。
2
用药时
应当严格按照医生建议用药。
总结
身体健康是人生中最重要的事情之一，药物的发现和使用，对于医学的进步 起到了重要的作用。希望本课件能够帮助大家更好的了解目前主流药物的分 类、作用机制，并在实际用药过程中注意事项。
作用于血液及造血器官药 物课件
药物对于血液和造血器官的疾病治疗有着重要的意义。本课件将介绍与这些 领域相关的药物分类、作用机制、以及注意事项。
针对血液的药物
红细胞生成素
这类药物可提高患者贫血的红 细胞生成速率。
抗凝剂
使用这类药物可以有效减少血 液循环系统中的血小板凝聚， 预防血栓的形成。
作用于血液和造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物：1.抗凝药物：抗凝药物可以防止血液中的凝血过程，主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。
常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。
2.止血药物：止血药物主要用于控制出血，常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。
3.抗贫血药物：抗贫血药物用于治疗贫血病症，可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。
常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。
4.免疫调节药物：免疫调节药物可以调节免疫系统的功能，用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。
常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。
二、作用于造血器官的药物：1.生长因子：生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物，常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。
常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。
2.抗肿瘤药物：抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤，包括白血病、淋巴瘤等。
常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病，如自身免疫性疾病、移植排斥等。
常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。
4.铁剂：铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血，常见用于治疗缺铁性贫血。
常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。
血液和造血器官是人体重要的生物系统之一，门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。
然而，药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。
药理学 第31章 血液系统药
合物，抑制其活性。肝素与AT-Ⅲ结合后，
使其构形改变，活性部位充分暴露，与上
述凝血因子的反应速度提高1000倍。
肝素通过AT-Ⅲ灭 活因子Ⅱa、Ⅸa Ⅹa 时，必须同时与AT-Ⅲ 及因子结合；
低分子量肝素灭活 Ⅹa时，只需与AT-Ⅲ结 合即可。
2.降血脂作用 释放脂蛋白酶到血液中，分 解甘油三酯，加速乳靡微粒和VLDL分解， 提高HDL。 3.抗炎作用 、抗血小板聚集和释放、降低 血液黏度及促纤溶作用。
香豆素类 coumarins
华法林 warfarin
双香豆素 dicoumarol
醋硝香豆素 acenocoumarol
〔体内过程〕
华法林：口服吸收完全，99%以上和血 浆蛋白结合， t1/2 40h。 双香豆素：口服吸收缓慢，不规则，几 乎全部与血浆蛋白结合。
〔作用〕1.体外无抗凝作用，2.显效慢， 持续时间长。
2.减弱其作用药
的代谢。
肝药酶诱导剂（苯巴
比妥、苯妥英、利福平等），加速香豆素
枸橼酸钠－－体外抗凝剂（sodium citrate）
其酸根与Ca2+形成一种难以解离的可溶性络 合物，降低血中Ca2+ ，使凝血过程受阻。 输血时作为抗凝剂，2.5%枸橼酸钠10ml 放 入100ml血中。
二、抗血小板药
（一）抑制血小板代谢药
2.TXA2合成酶抑制药和TXA2受体阻断药 利多格雷 ridogrel，匹可托安 picotamide 3.磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫dipyridamole（潘生丁 persantin） 作用机制:1)可逆性抑制磷酸二酯酶,使血小板
中的cAMP↑，2)增强内源性PGI2↑活性，3)轻度 抑制血小板环加氧酶使TXA2合成↓,降低血小板 的黏附,聚集及释放功能.
作用于血液与造血器官的药物
作用于血液与造血器官的药物血液和造血器官是人体中至关重要的组成部分，负责输送氧气和营养物质、维持体温、保护免疫系统等重要功能。
然而，由于各种原因，血液系统可能会发生功能障碍或疾病。
在这种情况下，药物的使用可以发挥重要作用，帮助血液和造血器官恢复正常功能或治疗相关的疾病。
以下是一些作用于血液和造血器官的药物。
1.抗凝血药物：抗凝血药物可以防止血液过于凝结，预防血液栓塞的发生。
常用的抗凝血药物包括华法林、肝素和新型口服抗凝血剂如阿比加酮等。
2.血小板抑制剂：血小板是血液中的一种细胞成分，参与血栓形成。
血小板抑制剂可以减少血小板的数量或抑制其功能，从而预防血栓的产生。
常用的血小板抑制剂包括阿司匹林和氯吡格雷等。
3. 造血生长因子：造血生长因子可以促进造血器官产生更多的血细胞，用于治疗因骨髓功能不全、放疗或化疗引起的血细胞缺乏症。
常用的造血生长因子包括重组人造血干细胞生长因子（rhG-CSF）和红细胞生成素（EPO）等。
4.铁剂：铁是红细胞合成的重要成分，而缺铁会导致贫血。
铁剂可以补充体内的铁元素，促进红细胞的合成。
常用的铁剂包括二价铁盐和葡萄糖酸亚铁等。
5.免疫抑制剂：免疫抑制剂可以抑制免疫系统的活性，适用于治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥反应。
常用的免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和硫唑嘌呤等。
6.补体调节剂：补体是免疫系统中的一种重要蛋白质系统，参与炎症和免疫反应。
补体调节剂可以调节补体系统的活性，用于治疗与补体异常相关的疾病。
常用的补体调节剂包括厄罗培南、丙种球蛋白和肾上腺儿茶酚胺等。
7.治疗白血病的药物：白血病是一种造血系统的恶性肿瘤，治疗白血病的药物可以通过抑制白血病细胞的生长或诱导其凋亡来实现。
常用的治疗白血病的药物包括化疗药物（如环磷酰胺和长春新碱）、靶向药物（如伊马替尼和达沙替尼）和免疫治疗药物（如帕珠单抗和尼白格雷等）等。
总而言之，血液和造血器官的药物主要包括抗凝血药物、血小板抑制剂、造血生长因子、铁剂、免疫抑制剂、补体调节剂和白血病治疗药物等。
《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物
药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握：维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉：氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。
了解：其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。
促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物，又称止血药。
一、促进凝血因子生成药●维生素K（vitamin K）为甲萘醌类物质，包括维生素K1、K2、K3、K4。
维生素K1来自于植物，维生素K2由肠道细菌合成，两者均为脂溶性。
人工合成的维生素K3、K4为水溶性。
●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶，可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化，再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面，使血液凝固。
若维生素K 缺乏，肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，导致凝血障碍。
●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍：如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血；②维生素K合成障碍：如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。
●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。
●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。
●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强，口服可引起恶心、呕吐等反应；较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等；维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难，故常采用肌注。
●维生素K●患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。
3天前患儿无明显诱因出现发热，体温波动于38℃左右，伴拒乳，未做特殊处理，入院前2天患儿出现间断抽搐，抽时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5min缓解，共发●作10余次，便中带血。
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作用于血液和造血器官的药物
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第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
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不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液和造血系统药物
作用于血液和造血系统药物血液和造血系统药物是用于治疗和管理与血液和造血系统相关疾病的药物。
这些药物的作用包括增加或降低血液的某些成分，抑制或促进造血过程，对血液和造血系统的疾病产生治疗效果。
分类根据药物的作用和特点，血液和造血系统药物可以分为以下几类：血液凝聚抑制剂血液凝聚抑制剂是一类通过阻止血液凝血的药物来预防和治疗血栓的形成。
这些药物包括肝素、华法林、阿司匹林等，常用于治疗深静脉血栓症、心脏病、中风等疾病。
补血药物补血药物是一类用于促进红细胞生成和提高血红蛋白浓度的药物。
这些药物包括铁剂、叶酸、维生素B12等，常用于治疗贫血相关疾病。
血液促进剂血液促进剂是一类用于促进骨髓造血过程的药物。
这些药物包括利妥昔单抗、重组人类血促红细胞生成素等，常用于治疗恶性肿瘤、骨髓衰竭等疾病。
免疫抑制剂免疫抑制剂是一类通过抑制免疫系统功能来治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和肿瘤等疾病的药物。
这些药物包括环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤等。
常用的血液和造血系统药物阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药，能够通过阻止血小板生成的血液凝块来预防心肌梗死、中风等疾病的发生。
肝素肝素是一种血液凝固阻断剂，可以通过抑制血小板功能和减少凝血因子的生成来预防和治疗血栓性疾病。
利妥昔单抗利妥昔单抗是一种针对白细胞特异性抗原CD20的单克隆抗体。
它被广泛用于治疗非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤和自身免疫性疾病。
重组人类血促红细胞生成素重组人类血促红细胞生成素是一种人工合成的荷尔蒙，可以促进红细胞的生成和释放。
它被广泛用于治疗贫血、克山病等疾病。
注意事项血液和造血系统药物对人体有一定的副作用，因此使用这些药物时需要注意以下事项：•在使用血液凝聚抑制剂时，易出现出血的情况，应当密切监测病患的病情。
•补血药物容易导致便秘、胃肠道不适等不良反应。
•在使用血液促进剂时，会增加心血管疾病的发生率，应当定期检查心电图和血压。
•使用免疫抑制剂容易导致感染和恶性肿瘤的发生，应当密切监测病情并定期检查。
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【药代动力学】
口服铁剂或食物中外源性铁都以Fe2+ 形式在十二指肠和空肠 上段吸收。胃酸、维生素C、食物中的果糖、半胱氨酸等有 助于Fe3+ 的还原，可促进吸收。胃酸缺乏和服用抗酸药不利 于Fe2+的形成，影响铁的吸收。茶叶及含鞣酸的植物药，高 钙、高磷酸盐食物（如牛奶），可使铁沉淀，也有碍铁的吸 收。四环素等可与铁络合，也不利于铁的吸收。 Fe2+被吸收 入血后迅速被氧化为Fe3+ ，与转铁蛋白结合运送到肝、脾、 骨髓等造血组织及贮铁组织，与去铁铁蛋白结合为铁蛋白贮 存。肠道及皮肤细胞脱落是其主要排泄途径，少量经胆汁、 汗液和尿等排泄。每日失铁量约1 mg。
+ 其他不良反应有：胃肠反应、过敏、致畸等。 + 禁忌证同肝素。
（三） 体外抗凝血药
+ 枸橼酸钠（sodium citrate，柠檬酸钠）
【药理作用】
+ ——体外抗凝 + 枸橼酸根离子+ Ca2+<血浆>
可溶性络合物 <难解离>
血Ca2+↓
抗凝血
【临床应用】
+ 仅用于体外血液保存
每100 ml全血中加入2. 5 %枸橼酸钠溶液10 ml 。
【药代动力学】
华法林口服吸收迅速而完全，2 ~ 8小时血药浓 度达峰值，与血浆蛋白结合率为90 % ~ 99 %， 经肝脏代谢，半衰期为10 ~ 60小时。
【药理作用】
+ ——体内抗凝 ：缓慢、持久。 + 机制：化学结构与维生素K相似，竞争性拮抗
维生素K，使肝内凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的 合成受阻。 + 对巳合成的凝血因子无影响，故体外用药无效。
链激酶（SK）
作用于血液及造血系统的药物
血液流动性能或造血功能的改变可导致多种疾病： 1.凝血亢进或纤溶能力不足可引发血管内凝血，并形成血；
3.铁、铜、多种维生素及造血因子等造血必需物质的缺乏，将导致造血功能障碍而出现贫血； 4.各种原因引起大量失血造成的血容量降低，可导致休克，危及生命。
【体内过程】
【作用】 叶酸缺乏导致DNA代谢障碍，造成巨幼红细胞性贫血。 维生素B12参与叶酸的循环利用和维持有鞘神经纤维功能，缺乏时出现贫血＋神经损害。
【应用】 1、巨幼红细胞性贫血：叶酸＋ VitB12 叶酸对抗药所致的巨幼红细胞性贫血需用甲酰四氢叶酸钙（亚叶酸钙）（二氢叶酸还原酶受抑制，四氢叶酸的生成障碍） 2、恶性贫血： VitB12＋叶酸
Heparin因最初得自肝脏，故名肝素,存在于哺乳动物的许多脏器中，但以肺和肠粘膜的含量最高。 普通heparin的相对分子质量为(3－30) 103，平均相对分子质量约12 103 。强酸性，带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。
肝素（heparin）
Heparin是高极性大分子物质，不易通过生物膜，故口服和直肠给药均无效。皮下注射血浆浓度低。肌内注射可发生局部血肿。临床多采用静脉给药的方式。静脉注射后，80%与血浆蛋白结合。
Epoprostenol又称前列环素，为PGI2的制剂，具有较强的抗血小板聚集和松弛血管平滑肌的作用，是最强的抗凝血药。 可用于体外循环和某些心血管疾病的患者防止血栓的形成。
依前列醇（epoprostenol）
1. 抑制磷酸二酯酶活性→cAMP破坏↓ → cAMP↑→抑制血小板聚集 2. 促进血管内皮细胞PGI2的生成。原 为血管扩张药。 3. 抑制腺苷脱氢酶→腺苷分解及再摄 取↓→腺苷↑
水蛭素(hirudin)
机制：间接或直接使纤溶酶原转变为纤溶酶，后者迅速水解纤维蛋白和纤维蛋白原，导致血栓溶解，故又称血栓溶解药。 应用：急性血栓栓塞性疾病
作用于血液及造血系统的药物
作用于血液及造血系统的药物血液及造血系统是人体重要的生理系统之一，负责携带氧气和养分到达身体各个部位，并将产生的废物和二氧化碳排出体外。
因此，血液及造血系统的正常功能对人体健康至关重要。
然而，由于各种原因，这个系统有可能受到疾病的侵袭。
幸运的是，现代医学提供了许多药物来治疗和预防与血液和造血系统相关的疾病。
以下是一些作用于血液及造血系统的药物的介绍。
1.抗血小板药物：血小板在止血过程中起着关键作用，但过多的血小板聚集可能导致血栓形成和心血管疾病。
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，能够抑制血小板的聚集，预防心脑血管疾病的发生。
2.抗凝药物：抗凝药物用于延缓或阻止血液凝固，预防血栓形成。
最常用的抗凝药物是肝素和华法林，通过抑制凝血因子的活性来防止血栓形成。
3.造血促进剂：造血系统的功能不足可能导致贫血、再障和免疫功能低下等问题。
造血促进剂，如重组人造血促进因子（例如促红细胞生成素和促血小板生成素）能够刺激骨髓中血细胞的生产，治疗和预防贫血等相关疾病。
4.抗贫血药物：贫血是血红蛋白或红细胞数量减少的疾病。
治疗贫血的药物包括铁剂、维生素B12和叶酸等。
铁剂补充血液中的铁元素，维生素B12和叶酸参与红细胞的生成过程。
5.血栓溶解剂：血栓溶解剂可用于溶解血栓。
最常用的血栓溶解剂是组织型纤溶酶原激活剂（tPA）和尿激酶，它们能够通过激活纤溶酶原来溶解血栓，用于急性心肌梗死和脑卒中的治疗。
6.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，减少自身免疫性疾病的病理过程。
常用免疫抑制剂包括环孢霉素和甲氨蝶呤等，用于治疗自身免疫性溶血性贫血和再障等疾病。
7.白细胞促进剂：白细胞是人体免疫系统的关键部分，对抵抗感染起着重要作用。
白细胞促进剂包括粒细胞集落刺激因子和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子等，它们能够促进骨髓中白细胞的生成，增强免疫功能，预防感染。
8.红细胞替代剂：红细胞替代剂包括血红蛋白基因修饰技术制备的血红蛋白制剂，能够替代丧失功能的红细胞，提供氧气运输功能，治疗重度贫血。
药理学课件 第二十二章 作用于血液及造血系统药
临床应用
1.血栓栓塞性疾病：
防治血栓形成和栓塞，对已形成的血栓疗
效欠佳
2.弥散性血管内凝血（DIC）： 早期应用 3.体外抗凝： 心血管手术、心导管及血液透析等，防止 血栓形成
不良反应
1.自发性出血：
静脉注射鱼精蛋白＜50mg
2.过敏反应
3.其他 血小板减少症、早产及胎儿死亡、骨质疏 松和骨折等
纤维蛋白溶解药
能够直接或间接激活纤溶酶原，溶解纤 维蛋白，使已形成的血栓溶解，治疗血栓性 疾病的药物（又称溶栓药）。 链激酶 （SK） 尿激酶 （UK）
蝮蛇抗栓酶
组织型纤溶酶原激活剂（t－PA）
抗纤维蛋白溶解药
氨甲苯酸（止血芳酸,对羧基苄胺，PAMBA） 氨甲环酸（止血环酸,AMCHA） 氨基己酸
外源性凝血途径
组织因子III VIIa VII
凝 血 过 程
共同途径
X
Xa IIa
I IXI
凝血酶原
II
纤维蛋白稳定因子XIII
XIIIa
肝 素
特点：
1. 体内、体外均有强大抗凝作用
2. 抗凝机制： 依赖于抗凝血酶III（AT-III） 3. 不通过胎盘屏障，不经乳汁分泌， 也不透过胸膜、腹膜、透析膜等 4. 口服无效（极性大），静脉注射
应用
1.用于VitK缺乏引起的出血 2.缓解胆绞痛
不良反应
1. 一般不良反应 面部潮红、出汗、血压下降、虚脱 2. 胃肠道反应 3. 溶血性贫血 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者可诱发 维生素K1不良反应最少 维生素K3较多
垂体后叶素
小剂量催产、引产 缩宫素 大剂量产后止血 肺大咯血 上消化道出血 尿崩症
应用
1. 主要用于纤溶亢进所致出血
作用于血液及造血系统药
作用特点: 优点:在于不可逆行地抑制血小板环氧化酶, 从而长期抑制血小板功能和血小板依赖TXA2的形成。 缺点：在一定浓度, 不加选择地抑制了环氧化酶的所有形式,使得晚期动脉粥样硬化患者体内的PGI2的生成减少。
双嘧达莫（潘生丁） 作用：cAMP↑ 抑制磷酸二酯酶，使cAMP破坏↓。 抑制腺苷摄取→激活AC，使cAMP↑， 抗血小板粘附、聚集，作用弱。 应用：防止血栓形成，常与华法林合用。
第三节 抗血小板药 是一类可以抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。 根据药物作用机制分类 抑制血小板代谢药物（阿司匹林） 阻碍ADP介导的血小板活化药物 （噻氯匹定） 凝血酶抑制药（阿加曲斑，水蛭素） 血小板膜糖蛋白受体阻断药 （阿昔单抗）
抑制血小板代谢药物 阿司匹林（aspirin） 又名乙酰水杨酸 抗血小板聚集作用机制：不可逆地抑制血小板环氧酶的活性，抑制花生四烯酸的代谢，减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而抑制血小板的聚集和血栓形成。
阿尼普酶
应用：急性心肌梗死（可大剂量静注，作用），含链激酶，具抗原性。
作用： 无血栓时作用很弱，有血栓时催化纤溶酶→纤溶酶，溶栓。
尿激酶（urokinase,UK） 来源：肾细胞合成，人尿中提取。 作用、用途与链激酶相同，无抗原性，用于链激酶过敏者。 组织纤溶酶原激活物（t- PA） 由血管内皮产生，DNA重组技术制备，选择性作用于血栓，对循环中纤溶酶原弱，相差数百倍。 应用：急性心肌梗死（静滴），过量出血。
抑制
膜磷脂
花生四烯酸
LT 白三烯
PGI2
PGF2
PGE2
TXA2
前列环素 合成酶 (血管内皮)
前列腺素 合成酶
血栓素 合成酶 (血小板)
收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症
作用于血液及造血系统的药物
第14章血液和造血系统药物第1节促凝血药、抗凝血药和溶栓药一．促凝血药（止血药）㈠促进凝血因子生成药维生素K （VitK）来源：天然：K1：存在于植物中，脂溶K2：肠道细菌合成、腐败鱼粉提取，脂溶人工合成：K3、K4，水溶【药理作用】维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
【临床应用】1．维生素K缺乏引起的出血：梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血；新生儿出血；长期应用广谱抗生素；香豆素类、水杨酸类药物等所致出血。
2．敌鼠钠过量中毒3．止痛：胆绞痛等。
[不良反应] 毒性低K1 不良反应最少，但iv过快时，可产生面红、呼吸困难、血压下降，甚至发生虚脱，故一般以im为宜。
K3、K4常致胃肠道反应，引起恶心、呕吐等。
较大剂量K3可致新生儿、早产儿溶血性贫血，高胆红素血症及黄疸。
对G-6-PD缺乏的患者也可诱发急性溶血性贫血。
肝功能不良者慎用，或选用K1而不用K3。
㈡抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸与氨甲环酸：竞争性抑制纤溶酶原激活因子→纤溶酶原不能转变为纤溶酶→抑制纤维蛋白溶解→止血。
主要用于治疗各种纤溶亢进所致的出血:如肺、肝、胰、前列腺等手术所致的出血，产后出血、上消化道出血等(这些脏器及尿内有较大量纤溶酶原激活因子)。
对抗链激酶过量引起的出血。
不良反应少，但过量可致血栓，并可诱发心梗。
抑肽酶：主要用于治疗纤溶亢进所致的出血，还可用于防治胰腺炎。
㈢血管收缩药垂体后叶素：使小A、小V、毛细血管收缩。
用途：1.肺咯血2.肝门静脉高压引起的上消化道出血3．产后大出血4.尿崩症㈣局部止血药凝血酶：1．局部止血：适用于结扎止血困难的小血管、毛细血管及实质脏器出血的止血。
2．口服或灌肠用于上消化道出血。
二.抗凝血药抗凝血药是一类通过干扰机体生理性凝血过程而阻止血液凝固的药物。
临床主要用于防止血栓形成和阻止已形成的血栓进一步发展。
不能溶栓。
肝素：[化学结构]强酸性，带有大量负(阴）电荷且与其抗凝作用有关【药理作用】－1.抗凝作用抗凝血机制①肝素分子带大量负电荷,能激活血浆中的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ),并促使后者灭活多种凝血因子(Ⅱa、Ⅸa、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ)②抑制血小板聚集的作用抗凝血特点:①体内、体外均有强大抗凝作用；②作用迅速、强大;③大分子，口服不吸收，肌内注射可发生局部血肿，常i.v给药2.抗动脉粥样硬化作用【临床应用】1．防治血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞等。
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作用于血液及造血系统的药物
一、抗贫血药
贫血分类及治疗
1.缺铁性贫血：血液中铁元素缺乏，导致红细胞呈小细胞、低血色素性。
治疗措施：补充铁剂。
2.巨幼红细胞性贫血：血液中叶酸或维生素B12 缺乏，导致红细胞呈大细胞、高血色素性。
治疗措施：补充叶酸和维生素B12。
3.再生障碍性贫血: 骨髓造血功能减退或衰竭引起，导致红细胞、粒细胞及血小板减少。
治疗措施：骨髓移植。
（一）铁剂
口服铁剂：硫酸亚铁富马酸亚铁枸橼酸铁铵注射铁剂：葡萄糖酸亚铁右旋糖酐铁山梨醇铁
【体内过程】
. 吸收部位及形式：部位——十二指肠及空肠上段形式——Fe2＋离子形式吸收
吸收入肠粘膜的Fe2+, —部分氧化成Fe3+与去铁蛋白结合成铁蛋白而储存，另一部分与转铁蛋白结合成复合物，再与胞浆膜上的转铁蛋白受体结合，通过受体介导胞饮入胞，而转铁蛋白被释放入胞外。
【作用机制】
铁是构成血红蛋白、肌红蛋白和某些组织酶的重要原料。
Fe2+吸收到骨髓，进入骨髓幼红细胞，在线粒体内Fe2+与原卟啉结合形成血红素，再与珠蛋白结合成为血红蛋白，促进红细胞的成熟。
【临床应用】慢性失血性贫血的防治、缺铁性贫血的防治
（二）叶酸
【药理作用】食物中的叶酸被还原成N5-甲酰四氢叶酸，作为甲基供体，使维生素B12转变成甲基B12,而自身转变为四氢叶酸（FH4。
FH4作为一碳单位（-CH3 -CHO =CH2转移酶的辅酶，传递一碳单位，形成嘌呤和嘧啶而合成核苷酸。
【临床应用】
（1）巨幼红细胞性贫血：补充疗法，与VB12合用效果更好；但甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等二氢叶酸还原酶抑制剂所致的巨幼红细胞性贫血需用甲酰四氢叶酸钙治疗，因FH2还原酶被抑制，应用叶酸无效。
（2）VB12缺乏所致的恶性贫血：大剂量叶酸可纠正血象，但不能改善神经症状。
（三）维生素B12
【体内过程】口服维生素B12需与“内因子”结合才能在回肠吸收。
VitB12 缺乏的主要原因：营养不良、肠道吸收功能障碍。
【药理作用】
1.促进四氢叶酸的利用：维生素缺乏时, 活化型四氢叶酸转化与利用受
阻受阻，表现为叶酸缺乏症状，如巨幼细胞性贫血。
2.促进脂肪代谢：促进脂肪酸中间产物甲基丙二酰辅酶A 变成琥珀酰辅酶A,参与三羧酸循环。
维生素B12缺乏时，导致甲基丙二酰辅酶A堆积，合成异常脂肪酸，与神经鞘的类脂结合，造成鞘膜病变，引起周围神经炎。
【临床应用】
1.恶性贫血（维生素B12+十酸）；
2.巨幼红细胞性贫血；
3.神经炎、神经萎缩、神经痛等；
4.肝炎、肝硬化及造血系统疾病的辅助治疗。
二、抗凝血药抗凝血药：是一类通过抑制凝血过程的某些凝血因子而阻止血栓形成的药物。
主要用于防治血栓形成和已形成血栓的扩大。
主要药物有：肝素及香豆素类
（一）肝素（Haparin）
【药动学】口服无效，常静脉给药。
为带大量负电荷的大分子物质，不易过生物膜，在肠道破坏失活。
【药理作用】
抗凝作用：激活抗凝血酶皿（AT M）,使AT皿与多个环节的凝血因子
n a、X a X a、幻a、刈a的丝氨酸活性部位结合，使这些凝血因子灭活产生抗凝作用。
肝素能与AT M赖氨酸结合，使AT M变构，更易与凝血因子结合,从而加强抗凝作用。
肝素在体内、体外均有强大的抗凝作用。
作用特点强大、迅速、持续时间短。
【药理作用】
1.防治血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大, 对已形成血栓无溶解作用。
2.D IC 早期治疗：防止各种凝血因子和纤维蛋白原消耗而发生的继发性出血。
3.体内、外抗凝：用于心血管手术、体外循环、血液透析、心导管检查等。
【不良反应】剂量过大易引起自发性出血。
对抗剂：鱼精蛋白。
【禁忌症】肝素过敏者，肝、肾功能不良，胃十二指肠溃疡、脑出血、严重高血压、先兆流产、血友病、亚急性细菌性心内膜炎、外科手术后等。
【药物相互作用】
肝素为酸性药物，与碱性药物合用，抗凝活性下降；肝素与阿司匹林、非甾体类抗炎药、右旋糖酐、双嘧达莫合用会引起出血危险；
肝素与肾上腺皮质激素、依他尼酸合用导致胃肠道出血；肝素与胰岛素或磺酰脲类药物合用引起低血糖。
低分子量肝素（LMWH是肝素分子经化学或酶降解的片段。
选择性抑制X a活性，对H a及其他凝血因子抑制作用弱，因此抗栓作用强，抗凝作用弱。
【临床应用】静脉注射：用于血栓形成和预防高危病人术后血栓形成，对不稳定心绞痛、急性心肌梗死也有效。
（二）香豆素类抗凝剂
华法林（苄丙酮香豆素）、双香豆素、醋硝香豆素、新双香豆素（双香豆素乙酸乙酯）口服易吸收，作用缓慢而持久：对已形成的凝血因子无效, 需待原有凝血因子耗竭后方显效。
【药理作用】
抗凝机制：与维生素K结构相似,对抗维生素K作用,从而在肝内抑制凝血因子H （凝血酶原）、％、/°X的合成，从而产生抗凝作用。
但对已经羧化的凝血因子无影响，故体外无抗凝作用。
【临床应用】防治血栓栓塞性疾病。
如静脉血栓栓塞、肺栓塞等. 【不良反应】过量易引起自发性出血；有致畸作用，早孕禁用。
特殊对抗剂：维生
素K。
【药物相互作用】
1.降低其抗凝作用药有：苯巴比妥、苯妥英钠等肝药酶诱导剂。
2.增强其抗凝作用药有：
（1 ）保泰松、消炎痛、乙酰水杨酸——血浆蛋白结合率高，能置换并与血浆蛋白结合。
（2 ）广谱抗生素--- 抑制肠道维生素K合成。
枸橼酸钠（sodium citrate ）——体外抗凝剂
其酸根与Ca2+形成一种难以解离的可溶性络合物，降低血中Ca2+ , 使凝血过程受阻。
三、纤维蛋白溶解药物
纤维蛋白溶解药能激活纤溶酶，促进纤维蛋白溶解，对已经形成的血栓也有溶解作用，故此类药物也称为溶栓药。
链激酶
【药理作用】
与纤溶酶原结合形成复合物，激活纤溶酶原使其转化为纤溶酶，促进纤维
蛋白溶解。
【临床应用】
主要用于急性血栓栓塞性疾病，如急性肺血栓、深部静脉栓塞及心梗早期治疗等。
尿激酶作用机制类似链激酶
蛇毒溶栓剂：蛇毒抗凝酶蝮蛇抗栓酶
四、促凝血药
促凝血药：能促进血液凝固过程或抑制纤溶过程，达到止血目的的药物。
常用药物：维生素K 、氨甲苯酸、氨甲环酸
维生素K
脂溶性的K1、K2 : K1由植物合成，K2由肠道细菌产生
水溶性的K3、K4 ：人工合成
【药动学】K1、K2需胆汁协助，K3 K4从肠道吸收不需要胆汁协助，肌注时均很快被吸收。
【药理作用】
1.参与凝血因子和x在肝脏合成。
2.缓解平滑肌痉挛作用【临床应用】
1.用于维生素K缺乏或低凝血酶原所致的出血——维生素K缺乏的原因：
（1 ）吸收障碍：
阻塞性黄疸和胆瘘引起胆汁分泌不足导致维生素K吸收障碍应选用
注射型K1 或K3、K4
（2）合成障碍: 肠道细菌缺乏或受抑制：如新生儿出血和长期服用广谱抗生素, 前者宜选用K1 或K2。
2.. 缓解胃肠道平滑肌引起的疼痛，如胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛。
五、抗纤维蛋白溶解药
氨甲苯酸（PAMB，A 止血芳酸）
氨甲环酸（AMCH，A 止血环酸）抗纤维蛋白溶解剂：抑制纤溶酶原激活因子从而抑制纤溶酶的形成, 不能溶解而止血。
【临床应用】适用于纤维蛋白溶解活性增强导致的出血，如DIC后期、产
后出血及肺、肝、胰、前列腺等手术后出血。
【不良反应】用量过大可产生血栓、诱发心肌梗塞。
六、血容量扩充药
右旋糖酐高分子的葡萄糖聚合物
常用：中分子右旋糖酐70 低分子右旋糖酐40 小分子右
旋糖酐10 【药理作用】提高血液的胶体渗透压而扩充血容量，维持血压。
降低
血小板的粘附、凝集及血液粘稠度，阻止血栓形成和改善微循环。
作用强度、维持时间依分子量由大到小逐渐减弱。
七、抗血小板药
抗血小板药：能抑制血小板的粘附、聚集和释放功能，阻止血栓的形成。
常用的药物：阿斯匹林、双嘧达莫（潘生丁）、前列环素、噻氯匹啶等。
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）。