甲状腺激素及抗甲状腺药95098 PPT课件
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甲状腺激素及抗甲状腺药物PPT课件
.甲状腺危象的辅助治疗（合用 碘剂）
23
24
甲状腺危象
原因
1.甲亢恶化 2. 感染,应激 3.I 131治疗早期
临床表现
1.高热(T>39oC) 2.快速心率(140-240次 /分),房扑、房颤 3.消化系统症状 4.中枢神经系统症状 5.并发心力衰竭, 肝功能
损害等 6.血T3,T4升高
短（t1/2约2天）
肝、肾线粒体内脱碘，结合后经肾排
泄
9
第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
1.维持和调控正常的生长发育 促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统发育、 胎肺发育。（呆小病、新生儿呼吸窘 迫综合征、成人黏液性水肿）
10
第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
2.促进代谢和产热 主要作用部位在肝和肌肉。提高基础 代谢率。
-
下丘脑
+
-
anterior pituitary
TRH
+ 腺垂体 TSH
甲状腺
Thyroid
T4 T3
8
T3、T4的比较
正常人每日释放量 生物利用度 血浆游离药物 作用强度 起效 维持时间 代谢
T4
75μ g
T3
25μ g
50%～75%
90%～95%
0.03％
0.3％
弱
强
慢
快
长（t1/2约 5天）
31
碘及碘化物
三、不良反应
1.急性反应 口、咽部烧灼
过敏所致血管神感经，性鼻水炎肿和、眼上呼吸道水肿及喉
水肿
结膜刺激症
2.慢性碘中毒
3.诱发甲状腺功能紊乱（甲亢、甲减、甲肿）
5.引起新生儿和婴儿甲状腺功能异常或肿大。
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24
甲状腺危象
原因
1.甲亢恶化 2. 感染,应激 3.I 131治疗早期
临床表现
1.高热(T>39oC) 2.快速心率(140-240次 /分),房扑、房颤 3.消化系统症状 4.中枢神经系统症状 5.并发心力衰竭, 肝功能
损害等 6.血T3,T4升高
短（t1/2约2天）
肝、肾线粒体内脱碘，结合后经肾排
泄
9
第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
1.维持和调控正常的生长发育 促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统发育、 胎肺发育。（呆小病、新生儿呼吸窘 迫综合征、成人黏液性水肿）
10
第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
2.促进代谢和产热 主要作用部位在肝和肌肉。提高基础 代谢率。
-
下丘脑
+
-
anterior pituitary
TRH
+ 腺垂体 TSH
甲状腺
Thyroid
T4 T3
8
T3、T4的比较
正常人每日释放量 生物利用度 血浆游离药物 作用强度 起效 维持时间 代谢
T4
75μ g
T3
25μ g
50%～75%
90%～95%
0.03％
0.3％
弱
强
慢
快
长（t1/2约 5天）
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碘及碘化物
三、不良反应
1.急性反应 口、咽部烧灼
过敏所致血管神感经，性鼻水炎肿和、眼上呼吸道水肿及喉
水肿
结膜刺激症
2.慢性碘中毒
3.诱发甲状腺功能紊乱（甲亢、甲减、甲肿）
5.引起新生儿和婴儿甲状腺功能异常或肿大。
甲状腺及抗甲状腺素药ppt课件
重者可发生甲亢性心脏病。
甲状腺激素—作用机制
通过激活其核特异性T3受体所介导。 在细胞内T4经脱碘转化成T3后进入细胞核， 与特异性T3受体结合，调节基因转录，影响 蛋白质合成而发挥效应。
许多因素可影响T3受体数目使其数目减少。
甲状腺激素—临床应用
呆小病 功能减退始于胎儿或新生儿，若尽早诊
治，则发 育仍可正常。
慢性碘中毒 表现为口腔及咽喉烧灼感、唾液 分泌增多，眼刺激症状等。
诱发甲状腺功能紊乱 长期服用碘化物可诱发 甲亢。碘还可进入乳汁并通过胎盘引起新生儿甲 状腺肿，孕妇及乳母慎用 。
放射性碘 — 【药理作用】
临床应用放射性碘是131I，t1/2为8.1d
甲状腺有高度摄碘能力，131I可被甲状腺摄取， 并可产生β射线（99%），其在组织内射程仅 约2 mm，因此其辐射作用只限于甲状腺内， 破坏甲状腺实质，而很少波及周围组织。
与TG上的酪 aa残基结合
硫脲类—体内过程
硫氧嘧啶类药物 口服吸收迅速，20～30 min起 效，2 h血药浓度达峰值，吸收率为80%。血浆蛋 白结合率约75%，分布于全身各组织，以甲状腺 浓集较多，能通过胎盘，易进入乳汁，主要经肝
代谢灭活，t1/2约2 h。 甲巯咪唑 （他巴唑）作用较慢而持久，血浆t1/2
放射性碘 —不良反应
剂量过大易致甲状腺功能低下，一旦发生可 补充甲状腺激素对抗，服131I前2～4周应避 免用碘剂及其他含碘食物。 131I禁用于妊娠甲亢、儿童甲亢及重症甲亢 患者。
β受体阻断药
作用机制
主要通过阻断β受体，减轻甲亢患者交 感—肾上腺系统兴奋症状，此外，还可抑 制甲状腺激素分泌及外周组织T4 脱碘成为 T3。
临床应用
用于控制甲亢症状、甲亢术前准备 及甲状腺危象的辅助治疗。若与硫脲类合 用则疗效更佳。
甲状腺激素—作用机制
通过激活其核特异性T3受体所介导。 在细胞内T4经脱碘转化成T3后进入细胞核， 与特异性T3受体结合，调节基因转录，影响 蛋白质合成而发挥效应。
许多因素可影响T3受体数目使其数目减少。
甲状腺激素—临床应用
呆小病 功能减退始于胎儿或新生儿，若尽早诊
治，则发 育仍可正常。
慢性碘中毒 表现为口腔及咽喉烧灼感、唾液 分泌增多，眼刺激症状等。
诱发甲状腺功能紊乱 长期服用碘化物可诱发 甲亢。碘还可进入乳汁并通过胎盘引起新生儿甲 状腺肿，孕妇及乳母慎用 。
放射性碘 — 【药理作用】
临床应用放射性碘是131I，t1/2为8.1d
甲状腺有高度摄碘能力，131I可被甲状腺摄取， 并可产生β射线（99%），其在组织内射程仅 约2 mm，因此其辐射作用只限于甲状腺内， 破坏甲状腺实质，而很少波及周围组织。
与TG上的酪 aa残基结合
硫脲类—体内过程
硫氧嘧啶类药物 口服吸收迅速，20～30 min起 效，2 h血药浓度达峰值，吸收率为80%。血浆蛋 白结合率约75%，分布于全身各组织，以甲状腺 浓集较多，能通过胎盘，易进入乳汁，主要经肝
代谢灭活，t1/2约2 h。 甲巯咪唑 （他巴唑）作用较慢而持久，血浆t1/2
放射性碘 —不良反应
剂量过大易致甲状腺功能低下，一旦发生可 补充甲状腺激素对抗，服131I前2～4周应避 免用碘剂及其他含碘食物。 131I禁用于妊娠甲亢、儿童甲亢及重症甲亢 患者。
β受体阻断药
作用机制
主要通过阻断β受体，减轻甲亢患者交 感—肾上腺系统兴奋症状，此外，还可抑 制甲状腺激素分泌及外周组织T4 脱碘成为 T3。
临床应用
用于控制甲亢症状、甲亢术前准备 及甲状腺危象的辅助治疗。若与硫脲类合 用则疗效更佳。
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药PPT医学课件
5
第一节 甲状腺激素
【作用】
1.维持生长发育尤NS的发育：促进蛋白质合成，骨
骼、中枢神经系统生长发育。加速胎儿肺部的发育。
新生儿呼窘 小儿缺--呆小病; 成人缺--粘液性水肿
2.促进代谢：提高基础代效率，氧耗产热增多，怕热、盗汗 3.提高交感肾上腺系统的敏感性：对儿茶酚胺反应性
提高，出现过敏、烦躁、震颤、心率加快，心排出量增加，血压 升高。－－肾上腺β受体数目增多有关
缺碘-补碘 原因不明－补甲状腺激素－抑制TSH分泌过多－缓解腺体代偿性增生肥大
3.其它:
（1）T4 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺 功能低下等 （2）甲状腺癌术后，大量T4抑制残余癌变组织，减少复发 （3）T3抑制试验：摄碘率下降>50%－单纯性甲状腺肿
<50%－甲亢
9
【不良反应】 体温及基础代谢率升高，多汗、 失眠、兴奋不安、心悸、心绞 痛、心衰等。
甲巯咪唑(thiamazole, 他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimasole,甲亢平)
13
一．硫脲类 (thioureas)
【药理作用 pharmacolgical action】
1. 作用机制 mechanism
(1)抑制甲状腺激素合成： 抑制过氧化酶酪氨酸碘化↓ 碘化酪氨 氨酸耦联↓ 甲状腺激素合成↓
22
二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
常用药:
碘化钾 (POTASSIUM IODIDE) 碘化钠 (SODIUM CHLORIDE) 复方碘溶液 (LIQUOR IODINE CO, 卢戈氏液 LUGOL’S SOLUTION)
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二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
第一节 甲状腺激素
【作用】
1.维持生长发育尤NS的发育：促进蛋白质合成，骨
骼、中枢神经系统生长发育。加速胎儿肺部的发育。
新生儿呼窘 小儿缺--呆小病; 成人缺--粘液性水肿
2.促进代谢：提高基础代效率，氧耗产热增多，怕热、盗汗 3.提高交感肾上腺系统的敏感性：对儿茶酚胺反应性
提高，出现过敏、烦躁、震颤、心率加快，心排出量增加，血压 升高。－－肾上腺β受体数目增多有关
缺碘-补碘 原因不明－补甲状腺激素－抑制TSH分泌过多－缓解腺体代偿性增生肥大
3.其它:
（1）T4 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺 功能低下等 （2）甲状腺癌术后，大量T4抑制残余癌变组织，减少复发 （3）T3抑制试验：摄碘率下降>50%－单纯性甲状腺肿
<50%－甲亢
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【不良反应】 体温及基础代谢率升高，多汗、 失眠、兴奋不安、心悸、心绞 痛、心衰等。
甲巯咪唑(thiamazole, 他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimasole,甲亢平)
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一．硫脲类 (thioureas)
【药理作用 pharmacolgical action】
1. 作用机制 mechanism
(1)抑制甲状腺激素合成： 抑制过氧化酶酪氨酸碘化↓ 碘化酪氨 氨酸耦联↓ 甲状腺激素合成↓
22
二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
常用药:
碘化钾 (POTASSIUM IODIDE) 碘化钠 (SODIUM CHLORIDE) 复方碘溶液 (LIQUOR IODINE CO, 卢戈氏液 LUGOL’S SOLUTION)
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二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
甲状腺激素与抗甲状腺药ppt医学课件
胶 质
T4
氨酸残基
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【药理作用】
1 维持生长发育 促进Pr合成、骨骼生长、CNS发育
甲状腺激素↓: 儿童呆小病(cretinism)，成人粘液性 水肿 2. 促进代谢、产热↑、基础代谢率（BMR） ↑ 3. 提高机体对儿茶酚胺反应性，维持心血管功能 机制: 与肾上腺素受体上调有关 甲亢：神经过敏、急躁、震颤、心跳↑、BP↑
1. 抗甲亢机制：
① 阻断β→控制交感兴奋症状 ② 适当减少甲状腺激素分泌 ③ 抑制5’-脱碘酶，阻止T4脱碘转变为T3
2. 用于甲亢、甲亢术前准备、甲亢危象。
四、放射性碘 131I
【作用】进入甲状腺释放二种射线： γ-射线：体外测得，检查甲状腺摄碘功能 β-射线：射程0.5-2mm，辐射损伤甲状腺实质。 【应用】不宜手术，手术后复发及硫脲类无效或过 敏的甲亢患者；甲状腺功能检查（甲亢时摄碘率， 摄碘高峰前移） 【注意】易引起甲减，禁用于20岁以下、妊娠、哺 乳、肾功不良、甲状腺危象、重症浸润性突眼症
甲状腺激素和抗甲状腺药
THRYOID HORMONES AND ANTITHROID DRUGS
目的要求
1、掌握抗甲状腺药物分类、抗甲状腺的 作用原理、临床应用，不良反应和应用 注意。 2、了解甲状腺激素合成、贮存、分泌与 调节，作用于临床应用。
甲状腺
甲状腺（Thyroid）是脊椎 动物非常重要的腺体，属 于内分泌器官。在哺乳动 物它位于颈部甲状软骨下 方，气管两旁。人类的甲 状腺形似蝴蝶，犹如盾甲， 故名。 随着社会的发展，生活水 平的不断提高，现在女性 患甲状腺疾病不断攀升， 据统计以每年0.3%的比例 增加(男女比例是1:4)。
硫氧嘧啶类（thiouracils）
甲状腺及抗甲状腺药PPT课件
-
11
（一）、硫脲类
• 硫氧嘧啶类(thiouracils) – 甲硫氧嘧啶 – 丙硫氧嘧啶
• 咪唑类(imidazoles) – 甲巯咪唑（他巴唑） – 卡比马唑（甲亢平）
-
12
药理作用
• 抑制甲状腺激素合成 – 抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化和耦 联反应 – 对已经生成的甲状腺激素无作用，需已经 合成的甲状腺激素耗竭后才能显效。疗效 需2 - 3week起效
素的合成.
-
17
临床应用
1、小剂量的碘：预防单纯性甲状腺肿。 2、大剂量的碘： 1）甲亢的手术前准备
拮抗TSH促进腺体增生作用 腺
体缩小，血管减少，质地变韧，利于手术。
2）甲状腺危象的治疗，但必须同时应用大剂 量硫脲类药物及其他综合治疗措施。
-
18
不良反应
• 急性反应 过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿 及喉头水肿、药热、皮疹等。停药后可消 退，必要时给予抗过敏药物治疗。
– 多种原因所致的以甲状腺激素分泌过多引发代 谢紊乱为特征的综合症。
• 抗甲状腺药
– 硫脲类
– 碘化物
– 放射性碘
– β - 肾上腺素受体阻断剂
-
2
甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
• 碘的摄取：
– 甲状腺腺泡细胞通过碘泵主动摄碘，浓集碘（碘泵） – 甲状腺中碘化物浓度为血中25倍，甲亢时为血中的250倍
-
3
药理作用
• 维持生长发育
– 甲状腺激素分泌不足: 婴幼儿导致呆小症(智 力低下、身材矮小），成人导致导致粘液 性水肿（中枢神经兴奋性降低，记忆力减 退）
• 促进代谢和增加产热
– 促进物质代谢，增加耗氧量，产热增加；
甲状腺激素与抗甲状腺药
学习小
结
2.学习方法
机体甲状腺素过量或不足，表现为甲亢或甲减。理解
甲状腺素合成分泌机制，从而掌握抗甲状腺素药的分
类、药理作用、作用机制及临床应用。
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甲状腺激素与抗甲状腺药
思考题
1. 简述甲状腺激素的药理作用及临床应用
参考答案
甲状腺激素的药理作用：①促进代谢：促进物质氧化
，增加耗氧量，提高基础代谢率，使体温升高；②促进生长发育
t1/2为8天。
用药1个月后90%以上的放射可消除，2个月后
99%被消除。
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甲状腺激素与抗甲状腺药
【
药理作用
利用甲状腺高度摄碘能力， 131I可被甲状腺摄取，并可
】
产生β射线(占99%)，在组织内的射程0.5～2mm，因此
其辐射作用只限于甲状腺内。
因增生组织对射线的敏感性大，故β射线主要破坏甲状
甲状腺激素的储存释放及调节
储存：合成的T3、T4与甲状腺球蛋白分子（TG）结合，
在腺泡腔内以胶质的形式贮存。
释放：在蛋白水解酶作用下，TG分解且释放出T3、T4，进
入血液
调节：甲状腺激素的合成和释放受下丘脑-垂体-甲状腺
轴系统的调节。
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甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素合成、贮成、分泌和调节
下不需停药也可消失。
粒细胞缺乏
严重不良反应有粒细胞缺乏症。一般发生在治疗后
的2～3个月内，故应定期检查血象，若用药后出现咽痛或发热，
立即停药则可恢复。特别要注意与甲状腺功能亢进本身所引起的
白细胞总数偏低相区别。
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甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺及抗甲状腺素药PPT课件
离；T4在肝肾和进入靶细胞后转化为T3。T3 与受体亲和力比T4高，作用比T4强4倍，T3是 主要的具有活性的甲状腺激素。
-
13
四、T3、T4的比较
-
14
五、甲状腺激素—临床应用
1、呆小病
•
•
功能减退始于胎儿或新生儿
•
若尽早诊治，则发育仍可正常
•
若治疗过晚，则智力低下
-
15
五、甲状腺激素—临床应用
-
25
四、硫脲类—体内过程
硫氧嘧啶类
➢口服吸收迅速，20～30 min起效，2 h血药 浓度达峰值，吸收率为80%。
➢血浆蛋白结合率约75%
➢全身分布，以甲状腺浓集较多
➢能通过胎盘，易进入乳汁
➢主要经肝代谢灭活，t1/2约2h。
-
26
四、硫脲类—体内过程
甲巯咪唑
甲巯咪唑（他巴唑）作用较慢而持久，血浆 t1/2为4～9 h；
-
31
二、碘及碘化物
目前常用制剂 复方碘溶液（卢戈氏液liguor iodine Co ）
含碘5%，碘化钾10%
也可用碘化钾或碘化钠
-
32
二、碘及碘化物 —药理作用
1、小剂量碘剂促进甲状腺激素合成
2、大剂量碘剂产生抗甲状腺作用
17
五、甲状腺激素—临床应用
4、T3抑制试验
对摄碘率高的患者作鉴别诊断用
摄
碘 率
服T3前
服T3后
时间
-
18
第二节 抗甲状腺药
Antithyroid Drugs
-
20
抗甲状腺药的分类
一、硫脲类 Thioureas 二、碘及碘化物 三、放射性碘 131I 四、β受体阻断药
-
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四、T3、T4的比较
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五、甲状腺激素—临床应用
1、呆小病
•
•
功能减退始于胎儿或新生儿
•
若尽早诊治，则发育仍可正常
•
若治疗过晚，则智力低下
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五、甲状腺激素—临床应用
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四、硫脲类—体内过程
硫氧嘧啶类
➢口服吸收迅速，20～30 min起效，2 h血药 浓度达峰值，吸收率为80%。
➢血浆蛋白结合率约75%
➢全身分布，以甲状腺浓集较多
➢能通过胎盘，易进入乳汁
➢主要经肝代谢灭活，t1/2约2h。
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四、硫脲类—体内过程
甲巯咪唑
甲巯咪唑（他巴唑）作用较慢而持久，血浆 t1/2为4～9 h；
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二、碘及碘化物
目前常用制剂 复方碘溶液（卢戈氏液liguor iodine Co ）
含碘5%，碘化钾10%
也可用碘化钾或碘化钠
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二、碘及碘化物 —药理作用
1、小剂量碘剂促进甲状腺激素合成
2、大剂量碘剂产生抗甲状腺作用
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五、甲状腺激素—临床应用
4、T3抑制试验
对摄碘率高的患者作鉴别诊断用
摄
碘 率
服T3前
服T3后
时间
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第二节 抗甲状腺药
Antithyroid Drugs
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抗甲状腺药的分类
一、硫脲类 Thioureas 二、碘及碘化物 三、放射性碘 131I 四、β受体阻断药