甲状腺激素和抗甲状腺药ppt课件
甲状腺激素及抗甲状腺药
不良反应与注意事项 1、过敏反应 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏症 4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
二、碘及碘化物
复方碘溶液（liguor iodine Co）（卢戈液Lugol， s solution）
药理作用及临床应用
不同剂量的碘对甲状腺产生不同作用。
1、小剂量碘促进甲状腺激素合成，预防单纯性 甲状腺肿
安全象只弓，不拉它就松，要想保安 全，常 把弓弦 绷。20.12.2008:16:3008:16Dec-2020-Dec-20
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甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进 生长发育所必须的激素，分泌过多或过 少可引起甲亢或甲减。
甲状腺激素包括甲状腺素和三碘甲状腺 原氨酸
第一节——甲状腺激素 （Thyroid hormones）
构效关系 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 1、碘的摄取 2、碘的活化（活性碘）和酪氨酸碘化（一
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1、改善甲亢所致的心脏交感神经功能增强 的表现
2024年度-甲状腺ppt课件全新
02
甲状腺疾病的分类与诊断
7
甲状腺疾病的分类
01
02
03
甲状腺功能亢进
包括Graves病、毒性多结 节性甲状腺肿等，表现为 甲状腺激素分泌过多。
甲状腺功能减退
如桥本甲状腺炎、碘缺乏 等引起的甲状腺激素分泌 不足。
甲状腺结节与肿瘤
包括良性结节、恶性肿瘤 等，需通过细针穿刺活检 明确性质。
8
甲状腺疾病的临床表现
，甲状腺疾病患者应适量控制摄入。
25
甲状腺疾病的心理调适与护理
保持心情愉悦
情绪波动可能对甲状腺功能产生 影响，保持心情愉悦有助于减轻
甲状腺负担。
合理安排作息时间
良好的作息习惯有助于维持身体内 分泌平衡，对甲状腺健康也有积极 作用。
寻求专业支持
面对甲状腺疾病带来的身心压力， 可以寻求专业心理咨询师或医生的 帮助，进行心理调适和护理。
影像学检查
如超声、CT、MRI等，用于评 估甲状腺形态、结构异常及与 周围组织关系。
细针穿刺活检
对可疑结节进行细针穿刺，获 取组织进行病理学检查，明确
结节性质。
10
03
甲状腺功能亢进症
11
甲亢的病因与发病机制
遗传因素
家族遗传倾向，基因变异 导致甲状腺激素受体异常 。
免疫因素
自身免疫性疾病，如 Graves病，导致甲状腺激 素分泌过多。
甲状腺结节的治疗方法
良性结节可采用药物治疗、手术治疗或射频消融等方法。恶 性结节需根据具体情况选择手术、放疗或化疗等综合治疗措 施。
甲状腺癌的治疗方法
甲状腺癌的治疗以手术为主，辅以放疗、化疗及免疫治疗等 。手术方式包括甲状腺全切或近全切，淋巴结清扫等。术后 需定期随访，监测复发和转移情况。
甲状腺激素和抗甲状腺药
用于
不宜手术或术后复发及硫脲类 无效或过敏的患者。
检查甲状腺摄碘功能
三、β-受体阻断剂
通过阻断β受体，改善甲亢症状，减少甲 状腺激素的分泌，并减少T4转化成T3。
用于控制甲亢症状或甲状腺手术前准备。
其他 胍乙啶 滴眼剂，用于解除抗甲状腺药物不能解
除的甲亢突眼症状。
糖皮质激素也用于缓解甲亢突眼症状。
不良反应
1. 过敏反应： 血管神经性水肿，上呼吸道粘膜充血，甚至严
重的喉头水肿。 2. 慢性碘中毒：
长期应用表现为口腔有铜腥味、咽喉部烧灼感、 唾液分泌增多、鼻炎、眼刺激症状等。 3. 诱发甲亢：
长期服用可诱发甲亢，碘还可经胎盘和乳汁排 出，引起新生儿甲状腺肿。
（二）放射性碘
131I
β射线，射程短，破坏甲状腺实质
➢ 消除过程主要在肝、肾线粒体脱碘、脱氨，和葡 糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄，部分经胆汁排出。
➢ TT43。可在肝、肾、心、肌肉中经5′脱碘酶作用变成
用途
1.呆小病 尽早治疗，发育仍可正常，否则智力低下
2. 黏液性水肿 剂量大小依据病情轻重和病程长短而定
3. 单纯性甲状腺肿 缺碘者补碘，其他的可给予适量甲状腺片，
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不管是中医学还是西医学，从二者现有 的思维 方式的 发展趋 势来看 ，均是 走向现 代系统 论思维 ，中医 药学理 论与现 代科学 体系（45传染 病q566丙肝964jo乙肝 28jgsx甲肝gh）之间 具有系 统同型 性，属 于本质 相同而 描述表 达方式 不同的 两种科 学形式 。可望 在现代 系统论 思维上 实现交 融或统 一，成 为中西 医在新 的发展 水平上 实现交 融慢 性 胃 炎 分 类 慢性胃炎的命名很不统一。依据不同的 诊断方 法而有 慢性浅 表性胃 炎、慢 性糜烂 性胃炎 、慢性 萎缩性 胃炎、 慢性胆 汁返流 性胃炎 、慢性 疣性胃 炎、药 物性胃 炎、乙 醇性胃 炎等等 。 ． 慢性胃炎大体可分为三种类型：慢性肥 厚性胃 炎、慢 性浅表 性胃炎 以及慢 性萎缩 性胃炎 。慢性 肥厚性 胃炎在 临床上 较为少 见，一 般也不 会发生 癌变。 慢性浅 表性胃 炎主要 是指胃 粘膜的 浅表性 炎症， 这类炎 症主要 表现为 胃粘膜 的固有 膜宽度 增大并 伴有水 肿，被 炎症细 胞浸润 ，但胃 腺体多 属正常 ．这类 胃炎在 临床上 较多见 ，一般 也不会 发生癌 变。只 要经过 恰当治 疗之后 ，炎症 可消退 ，但如 治疗不 当，往 往可发 展成萎 缩性慢 性胃炎 ．慢性 萎缩性 胃炎是 指胃粘 膜除有 浅表性 胃炎病 变外， 胃腺体 明显减 少，脉 管间隙 扩大， 胃粘膜 层有全 层性细 胞浸润 ，常伴 有肠上 皮化生 ，即胃 型上皮 变为肠 型上皮 ．这种 性质的 慢性胃 炎与胃 癌的关 系密切 ，特别 是有肠 上皮化 生者更 是如此 ．或统 一的支 撑点， 希冀籍 此能给 （df高 血压958心脏病 983u6糖尿病87fr）中 医学以 至生命 科学带 来良好 的发展 机遇， 进而对 医学理 论带来 新的革 命。 在胃镜问世以前，胃炎的主要诊断依据 是依靠 临床症 状和上 消化道 钡餐检 查。随 着纤维 胃镜的 临床应 用，特 别是经 胃镜对 胃粘膜 的活组 织检查 ，对越 来越多 的胃炎 有了较 明确的 认识。1982年 ，国内 胃炎会 议上根 据国内 外经验 ，将慢 性胃炎 分为浅 表性和 萎缩性 两大类 。而在 浅表性 胃炎的 命名上 ，又常 常使用 病理、 部位、 形态等 含义的 词，如 “慢性 疣状胃 炎”、 “慢性 出血性 胃炎” 、“慢 性糜烂 性胃炎 ”、 “慢性胆汁反流性胃炎”等等。1990年8月 ，在澳 大利亚 悉尼召 开的第 九届世 界胃肠 病学大 会上， 又提出 了新的 胃炎分 类法， 它由组 织学和 内镜两 部分组 成，组 织学以 病变部 位为核 心，确 定3种基 本诊断 ：①急 性胃炎 ；②慢 性胃炎 ；③特 殊类型 胃炎。 加上前 缀病因 学诊断 和后缀 形态学 描述， 并对炎 症、活 动度、 萎缩、 肠化、 幽门螺 杆菌感 染分别 给予程 度分级 。内镜 部分以 肉眼所 见描述 为主， 分别区 分病变 程度。 1． 慢 性 糜 烂性 胃炎 内镜下常表现为多发性点状或阿弗他溃 疡。慢 性非糜 烂性胃 炎可为 特发性 ，也可 由药物( 特别是 阿司匹 林和非 甾体类 消炎药 ，参见 消化性 溃疡的 治疗部 分)， 克罗恩 病或病 毒感染 所引起 。幽门 螺杆菌 可能在 此不发 挥重要 作用。 症状多为非特异性的，可包括恶心，呕 吐和上 腹部不 适。内 镜下显 示在增 厚的皱 襞隆起 边缘有 点状糜 烂，中 央有白 斑或凹 陷。组 织学变 化多样 。尚无 某种方 法具有 广泛疗 效或可 治愈。 治疗多为对症治疗，药物包括制酸剂， H2拮抗 剂和质 子泵。 2． 慢 性 胃 炎的 癌变 对于胃溃疡发生癌变，人们比较容易理 解，但 对于有 些类型 的慢性 胃炎也 会发生 癌变， 许多人 会感到 不可思 议．然 而，慢 性萎缩 性胃炎 发生癌 变却是 事实 编辑本段现代中医史（df4肺炎88gdg青霉素d25f肝炎 df6） ④轴心 时代中 、西医 学的峰 巅之作 。雅斯 贝而斯 曾说： “如果 历史有 一个轴 心，那 么我们 就必须 将这轴 心作为 一系列 对全部 人类都 有意义 的事件 ，…… 发生于 公元前800至200年间 的这种 精神历 程似乎 构成了 这样一 个轴心 。
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素分类
甲状腺激素
T4（甲状腺素） 四碘甲状腺原氨酸
T3 三碘甲状腺原氨酸
含量高
作用弱而持久
含量少
作用快而强
二、构效关系
3 4 2 1 6
5
酪氨酸
二、合成、贮存、分泌、调节
1、合成过程： ①碘摄取 ②碘活化、酪氨酸碘化
③耦联
摄 取
• 甲状腺含碘量占全身总量的90% – 碘泵聚碘（主动摄取，耗能） – 激活碘泵的物质：TSH – 抑制碘泵的物质：
二、碘及碘化物
【药理作用】
1、小剂量的碘可以促进甲状腺激素的合成。治疗单纯性 甲肿，一般在食盐中添加以预防甲肿。
2、大剂量产生抗甲状腺作用，抑制释放及合成，起效快 作用强。10-15d达最大效应时不宜继续用药，否则抑制碘 摄取，降低胞碘浓度，失去抑制合成的作用。故不能单独 用于甲亢治疗。
• 抑制TPO，影响T3、T4合成
• 抑制TG水解酶，抑制T3、T4释放 • 抑制TSH释放，使增生的甲状腺血流供应减少，减少充血，使 腺体变硬、变小。（抑制谷胱甘肽还原酶，妨碍T3T4与甲状腺球蛋
白水解，最后抑制释放，长期应用则失效）
4、甲状腺激素合成和分泌的调节
应激、温度变化、 病理状态通过TRH 影响甲状腺功能
血T3、T4浓度通 过负反馈调节 TSH和TRH释放
【药理作用】 （重点）
三方面 • 维持正常生长发育 • 促进代谢和产热 • 增强交感神经系统的活性，并提高机体 对儿茶酚胺类的敏感性
1.维持正常的生长发育 原因：
抑制
大剂量碘
【体过程】
口服吸收迅速，生物利用度约为80%，甲状腺浓集多， 易进入乳汁、通过胎盘，肝内代谢；卡比马唑需在体 内转化为甲巯咪唑而发挥作用，故不宜用于急症。
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
甲状腺激素和抗甲状腺药(Thyroid Hormones and Antithyroid Drugs)
一. 硫脲类(Thioreas)
硫氧嘧啶类(thiouracils)
甲硫氧嘧啶
丙硫氧嘧啶
咪唑类(imidazoles)
甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）
(一) 药理作用机制
1. 抑制甲状腺激素合成 ①过氧化物酶， 酪氨酸的碘化和耦联反应 ②对已经合成的甲状腺激素无效 2. 抑制T4转化为T3 在外周组织内抑制T4转化为T3 3. 减弱β受体介导的糖代谢 4. 免疫抑制作用 使血中甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)含量
一.甲状腺激素类的构效关系
二.甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
1. 2.
碘的摄取：
甲状腺腺泡细胞通过碘泵主动摄碘及浓集碘
碘的活化和酪氨酸碘化：
碘化物 活性碘 生成MIT，DIT 与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合
3. 4. 5.
耦联：
DIT + MIT T3 ； 2 DIT T4
释放：
经蛋白水解酶水解后将TG中的T3、T4释放入血
3. 不良反应
⑴一般反应：上呼吸道刺激等。
⑵过敏反应： ⑶诱发甲状腺功能紊乱：
三、放射性碘 ( Radioiodine )
⒈ 药理作用机制
β射线损伤甲状腺实质
⒉ 临床应用
⑴甲状腺功能亢进治疗
⑵甲状腺摄碘功能测定：
甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移
甲减时摄碘率低，摄碘高峰时间移后
四、β肾上腺素受体阻断药 ⒈药理作用机制 控制交感神经活性增强所致症状 适当减少T3、T4分泌 减少T3、r T3的生成 ⒉临床应用 甲亢、甲亢危象辅助治疗和甲亢术前准备
3. 主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸 或硫酸结合而经肾排泄。甲状腺激素可通过胎 盘和进入乳汁、妊娠和哺乳期应注意。
甲状腺激素 PPT课件
四、受体阻断药
【药理作用】
阻断β 受体而改善甲亢所致的症状，也
减少 甲状腺激素的分泌 【临床应用】 辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象 【不良反应】 对心血管系统和气管平滑肌等的反应
不良反应
过量→甲亢表现， 诱发 心绞痛 与 心肌梗塞
第二节 抗甲状腺药物
常用药有: 硫脲类、 碘化物、 放射性碘 β受体阻断药
攝碘 碘化及耦合
释放
一、硫脲类
硫氧嘧啶： 甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil) 丙硫氧嘧啶(Propythiouracil) 咪唑类： 甲硫咪唑(Thiamazole，他巴唑) 卡比马唑(Carbomazole，甲亢平)
体内过程
口服吸收迅速，生物利用度约80％ 甲巯咪唑的T1/2为4.7h，但在甲状腺组织 中可维持16～24h，每日给药一次(30mg) 与每日给药三次(10mg)疗效相似
药理作用
１、抑制T3、T4合成 抑制过氧化物酶
• 抑制I的氧化； • 抑制酪氨酸I化成MIT及DIT； • 抑制IMT及DIT缩合成T3及T4
三、放射性碘
I131作用：
β射线： 占99%，射程2mm， 仅破坏甲状腺实质 γ射线：占1%，用于甲状腺摄I 功能测定
应用
甲亢治疗： 适用于不宜手术或手术后复发，及硫脲类无效 或过敏者 甲状腺功能检查： 甲亢：摄碘率↑，高峰前移 甲低：摄碘率↓，高峰后延 不良反应： 甲低（补充甲状腺激素） 20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇 女及肾功不佳者不宜使用
碘泵主动摄取血液中的碘化物
I2氧化成I* 过氧化物酶 酪氨酸碘化 活性I*与酪氨酸缩合MIT,DIT 过氧化物酶 2个酪氨酸缩合 MIT+DIT T3,T4(1:4)
甲状腺激素及抗甲状腺药
减弱β受体介导的糖代谢 减少心肌、骨骼肌的β受体，降低cAMP而减弱β受体介 导的糖代谢。
免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的生成，减少甲状腺刺激性免疫球蛋白水平。
（二）临床应用
甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。
第一节 甲状腺激素 第二节 抗甲状腺药
重点难点
掌握 硫脲类药物及碘的作用特点、作用机制、用途及不良反应。 甲状腺危象的药物应用与原理。
熟悉 甲状腺激素的药理作用、临床应用。 β受体阻断药和放射性碘的临床应用与不良反应。
了解 甲状腺激素的合成、分泌、调节。
第一节
甲状腺激素
一、甲状腺激素合成、分泌与调节
术前准备 大剂量β受体阻断药不会致腺体增大变脆，常与硫脲类合用作术前准备。甲亢患者如因故 需紧急手术时，也可用β受体阻断药保护患者。 硫脲类 甲状腺危象治疗： β受体阻断药 大剂量碘
（三）不良反应
注意防止对心血管系统和气管平滑肌等的不良反应。
四、放射性碘
（一）药理作用
β射线辐射 131I的β射线（占99%）在组织内射程仅约2mm，辐射损伤只限于甲状腺内，又因增生细 胞对辐射作用较敏感，很少损伤周围其他组织，可起到类似手术切除部分甲状腺的作用。
四碘甲腺原氨酸（T4）
（三）不同形式的甲状腺激素
T4 T3 rT3
（四）甲状腺激素的分布和分泌
在蛋白水解酶作用下，TG分解并释放出T4、T3进入血液。其中T4约占分泌总量的90% 以上，在外周组织脱碘酶作用下，约36%T4转为T3，T3的生物活性比T4大5倍左右。
（五）T4 和 T3的调节
甲状腺激素及抗甲状腺药
6
MIT： MIT：一碘酪氨酸 DIT： DIT：二碘酪氨酸 TG：甲状腺球蛋白 TG：
下丘脑 TRH 垂体 TSH
甲状腺细胞
Байду номын сангаас
血 滤 蛋白血液 过氧化 液 碘泵 过氧化物酶 MIT 物酶 T3 泡 水解酶 T3 腔 II0 中 DIT T4 胶 T4 I TG上的酪 上的酪
质 氨酸残基
7
【生理药理作用】 生理药理作用】 1. 调控生长发育：促进蛋白质合成及骨骼和CNS的 调控生长发育：促进蛋白质合成及骨骼和CNS的 生长发育(尤其骨骼、脑和生殖器官， 生长发育(尤其骨骼、脑和生殖器官，出生后头 四个月影响最大) 分泌不足： 四个月影响最大)。 T3 、T4分泌不足：婴幼儿引 起呆小病（克汀病），成人可致粘液性水肿。 ），成人可致粘液性水肿 起呆小病（克汀病），成人可致粘液性水肿。 2. 促进代谢和产热：促进物质氧化，使耗氧量↑， 促进代谢和产热：促进物质氧化，使耗氧量↑ 基础代谢率升高、产热量增多。 基础代谢率升高、产热量增多。 3. 对心血管和神经系统的影响：提高机体对儿茶酚 对心血管和神经系统的影响： 胺的敏感性，维持正常功能，提高神经兴奋性。 胺的敏感性，维持正常功能，提高神经兴奋性。 T3 、T4分泌过多→甲亢 分泌过多→
12
2. 黏液性水肿：剂量大 黏液性水肿： 小依据病情轻重和病程 长短而定。 长短而定。
3. 单纯性甲状腺肿：缺碘者 单纯性甲状腺肿： 补碘， 补碘，其他的可给予适量甲 状腺片，以补充T 状腺片，以补充T3、T4的不 并抑制TSH过多分泌 过多分泌。 足，并抑制TSH过多分泌。
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【不良反应】 不良反应】 1.过量引起甲状腺功能亢进 1.过量引起甲状腺功能亢进 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、 有心悸、多汗、手震颤、神经过敏、失眠 等症状。严重时出现腹泻，呕吐， 等症状。严重时出现腹泻，呕吐，脉搏快不 规则，甚至心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤， 规则，甚至心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤， 一旦发生，立即停药， 受体阻断剂对抗。 一旦发生，立即停药，用β受体阻断剂对抗。 2. 老年和心脏病者可发生心绞痛、心肌梗塞和心 老年和心脏病者可发生心绞痛 可发生心绞痛、 力衰竭。 力衰竭。 3. 糖尿病、冠心病、快速型心律失常禁用。 糖尿病、冠心病、快速型心律失常禁用。
甲状腺激素及抗甲状腺药
Thyroid Hormone
Thyroid hormone 是由甲状腺腺泡 中的甲状腺球蛋白经碘化、耦联 而成的。其结构较为独特，在其 结构中均含有无机碘。以醚键或 硫醚键相连的两个苯环相互垂直!
原料： 酪氨酸--人体自行合成 碘--食物供应
I HO O
I CH2CHCOOH I
NH2
I
三碘甲状腺原氨酸(T3)
【不良反应】发生率3～12%。丙硫氧嘧啶、 甲巯咪唑少；甲硫氧嘧啶较多。 1、过敏反应：皮疹，瘙痒，发热，少数可见 剥脱性皮炎。 2、甲状腺肿或甲状腺功能减退： 3、消化道反应：厌食，呕吐，腹痛，腹泻。 4、白细胞减少和粒细胞缺乏。
Antithyroid Drugs -- iodine & iodide
Antithyroid Drugs -- thioureas
丙硫氧嘧啶片
Dr. Herbrand KG, Chem.-Pharm. Works
【药理毒理】 抗甲状腺药物。其作用 机理是抑制甲状腺内过氧化 物酶，从而阻止甲状腺内酪 氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩 合，从而抑制甲状腺素的合 成。同时，在外周组织中抑 制T4变为T3，使血清中活性 较强的T3含量较快降低。
2、促进代谢和产热：
促进物质氧化，增加氧耗，提高基础代谢率，使产热增多。成人甲状腺功能不全 时，病人怕冷，其他代谢活动也低，严重时可引起粘液性水肿（myxedema）。
基础代谢率(BMR)，产热 甲状腺功能亢进：怕热，多汗； 甲状腺功能低下：粘多糖沉积黏液性水肿
3、 提高交感-肾上腺素系统敏感性：
药理作用
硫脲类抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚以甲状腺内 碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。 动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑 制性T细胞功能恢复正常。
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
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临床应用
1.甲亢内科治疗 适于轻症和不宜手术或放射性
碘治疗者。起效慢(2～3W)，
1～3月BMR才正常，可用1～2y
2.甲亢术前准备
用药后TSH↑，术前2W加服大剂量碘剂 3.甲状腺危象的辅助治疗 丙硫氧嘧啶
不良反应：
1. 粒细胞缺乏症：最主要不良反应。 应定期查血象。用药后出现发热、 咽痛、肌痛应警惕 2. 过敏反应 3. 甲状腺肿和甲状腺功能减退
放射性碘（Radioactive Iodine）
131I、125I、123I等 131I常用：T 1/2
8天， 56天消除99%以上
＜
β射线：99%，射程 2mm，只限于破坏甲 状腺实质细胞，对周围组织无影响， 类似手术切除
γ射线：1%，射程长，体表可测得。用于甲
状腺摄碘功能测定、甲状腺腺体定位
临床应用：
1.甲亢：不宜手术、术后复发、其它药
无效或过敏者。1个月见效
2.甲状腺功能检查
甲亢时摄碘率高，摄碘高峰前移
甲减时摄碘率低，摄碘高峰后延
不良反应：
易致甲状腺功能低下。20岁以下、妊 娠期及哺乳期妇女等禁用
β受体阻断药---普萘洛尔
作用与用途
1. 阻断β受体
2. 抑制外周组织T4 → T3 3. 明显改善甲亢时交感兴奋症状，与硫 脲类合用效果更好 4. 用于甲亢及甲状腺危象的辅助治疗、
甲状腺手术术前准备等
5. 不能用其它疗法者可单用以控制症状
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谢 谢 大 家
作用：
正常人每日分泌T4> 75μg，T3 25μg
1.维持生长发育
促进蛋白质合成，促进骨骼和神经系统的发育
幼儿：呆小病（克汀病） 成人：粘液性水肿
2. 促进代谢
促进蛋白质、糖、脂肪代谢，促进物质氧化。
↑耗氧量， ↑基础代谢率， ↑产热
3.维持神经系统和心血管系统功能
维持CNS和交感神经的兴奋性，提高组织对儿茶 酚胺的敏感性
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甲状腺激素和抗甲状腺药
甲状腺激素（hyroid hormones）
来源： 1.天然：家畜甲状腺提取 2.人工合成：碘赛罗宁 左甲状腺素 T4：甲状腺素 T3：三碘甲状腺原氨酸
碘：甲状腺中含全身总量的90%，
为血浆中25~50倍
甲亢时达250倍
合成、贮存、释放
功能调节 主要受下丘脑和腺垂体调节
用途：
1.呆小病
2.粘液性水肿 3.单纯性甲状腺肿
不良反应：
过量引起甲亢。糖尿病、高血压、 冠心病、快速型心律失常者禁用。 孕妇及哺乳期妇女慎用
抗甲状腺药(antithyroid drugs)
一类用于治疗甲状腺 功能亢进症的药物
硫脲类 碘化物 放射性碘 β受体阻断药
硫脲类
硫氧嘧啶类:
甲硫氧嘧啶(methythiouracil)
丙硫氧嘧啶 (Propylthiouracil)
咪唑类：
甲巯咪唑(他巴唑 Tapajole)
卡比马唑 (甲亢平 Carbimajole )
药理作用
1. 抑制甲状腺激素的合成 抑制过氧化酶。对已合成的甲状腺激素无效 2. 丙硫氧嘧啶阻碍外周组织T4→T3， ↓血中T3。作用快、强 3. 免疫抑制作用：抑制甲状腺刺激性免疫球 蛋白生成，有一定的病因治疗作用
碘及碘化物
作用及用途： 小剂量：促进甲状腺激 素合成，用于防治单纯 性甲状腺肿
大剂量：抗甲状腺作用
① 抑制甲状腺激素释放 ② 迅即导致T、T合成↓
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抑制蛋白水解酶
③ 限制自身转运能力 ④ 抑制垂体分泌TSH，抑制甲状腺细胞增殖
特点：快、强， 1～2天起效，10～15天达最大
效应，但易复发。 连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度↓
→失去抑制甲状腺素合成效应→复发或加剧。
∴不能单独用于甲亢内科治疗。
临床应用： 1.甲亢术前准备：7-10天前加碘 2.甲状腺危象：加入10%GS溶液中iv 也可服用复方碘，但不超过2周并同服
硫脲类
不良反应：
1. 过敏反应：iv时做碘过敏试验
2. 慢性中毒
3. 甲状腺功能紊乱：长期大量应用
可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用