徐国柱麻醉性镇痛药新进展成都
强效镇痛药羟考酮复方的研究进展
强效镇痛药羟考酮复方的研究进展董国明【期刊名称】《中国药理学与毒理学杂志》【年(卷),期】2014(28)5【摘要】阿片受体激动剂羟考酮是强效麻醉性镇痛药，其镇痛作用强，但其耐受性、依赖性及其抑制胃肠道平滑肌蠕动等不良反应限制了其临床应用。
自20世纪末，研究者开始分别将解热镇痛药、阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂等药物与羟考酮以不同比例进行组方，在增强镇痛作用的同时能降低羟考酮的用量并减少其不良反应，从而达到限制其滥用的目的。
本文仅就羟考酮复方的发展进行较为系统的综述，以期为进一步促进其临床应用提供依据。
%Oxycodone,an opioid receptor agonist,is one of potent narcotic analgesics. Despite its potent analgesic effect,the tolerant and dependent liability of oxycodone as well as its inhibition on gas-trointestinal motility strongly restricts its clinical application. Since the end of the last century,antipyretic, opioid receptor agonist,opioid receptor antagonist and dopamine receptor antagonist have been used to in combination with oxycodone at different ratios as complex prescriptions,the aim of which is to enhance the effect of oxycodone,decrease the dosage of oxycodone,and prevent the adverse effect and the tendency for misuse. Here we reviewed the development of oxycodone compositions in the recent years,hoping to provide more data for its potential clinical application.【总页数】7页(P758-764)【作者】董国明【作者单位】北京华素制药股份有限公司，北京 100081【正文语种】中文【中图分类】R971.1【相关文献】1.放射性口腔黏膜炎早期使用羟考酮控释片与解热镇痛药止痛治疗的对照研究 [J], 齐斌;余意;尹文晶;刘锦全;王梦瑶;陈冬平2.羟考酮联合阿片类受体拮抗剂与单独应用羟考酮处理疼痛的系统评价 [J], 张卫;花放;崔兆辉3.羟考酮/纳洛酮控释片与羟考酮控释片治疗韩国癌性疼痛患者的疗效及安全性的随机对照研究 [J], Kyung-He Lee;Min Kyoung Kim;Yong Sang Hong;Jeong Eun Kim;Gyeong-Won Lee;TaeWon Kim;Jung-Hun Kang;Jin-Soo Kim;Jin-Seok Ahn;Sun-Young Kim;Hwan-Jung Yun;Young-Jun Eum;Sung Ae Koh4.复方苦参注射液联合盐酸羟考酮对肺癌疼痛的效果研究 [J], 王珍珍5.复方苦参注射液辅助唑来膦酸和羟考酮及三维适形放疗治疗肺癌骨转移临床研究[J], 汪思颖;谢青路因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
氟比洛芬酯的应用现状
以上研究资料证明： COX-2对正常肾功能维护发挥重要作用
4、COX与心血管（基础研究）
在梗死心肌的内皮细胞、肌细胞和扩张性心肌病纤维化的 心肌细胞中均发现COX-2表达增加
敲除COX-2基因小鼠出现心肌纤维化
PG和血栓素是血小板和内皮细胞功能的调节剂
COX-1是表达在血小板的唯一同工酶
无菌性脑膜炎
肢体麻木
抵消并用的降压药作用
与华法令并用增加出血危险
美国默克公司宣布主动自全球市场撤回 万络®
因为万络 ® ( 罗非昔布 ) 的病人中发生确定 的心血管事件（如心脏病发作和中风）的 相对危险性增加
非选择性NSAIDs安全性
COX同工酶传统概念得到更新，但并非 全盘否定
非甾体类抗炎药作用机制
细胞膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸 NSAIDs PGI2
合成酶
LOX
合成酶
白三烯LTS
COX 前列腺素 PGG2 PGH2 血栓素TXA2
抑制血小板凝集、舒张血管 支气管平滑肌舒张 维持肾脏、血小板的正常功能 抑制胃酸分泌、维护胃黏膜 PGE2 PGF2
促进血小板凝集、血管收缩
COX同工酶新概念
血栓素 A2 前列环素 前列腺素 E2
调节血小板 保护胃肠粘膜 维持肾血流
COX-1
巨噬细胞分化
致炎 致痛
花生四烯酸
炎症 疼痛 发热
白三稀
异常调节的增殖
COX-2
炎性前列腺素
羟基二十碳四烯酸
1、骨小梁形成
2、胃粘膜损伤愈合
3、肾功能的修复 4、保护心肌细胞及内皮细胞
最初的COX概念
COX-1为结构酶，参与维持生理过程，并且也是诱导酶，
成功救治苦碟子注射液致过敏性休克一例
全草为原料 ， 经提取精制而成的静脉 注射液 ， 主 要 含 有 黄 酮
和腺苷类 成分 ， 具有活血 止痛 、 清热祛瘀 之功 效 ， 主 要 用 于 冠心病 、 心绞痛 、 脑梗 死 等 症 的 治疗 ｃ ２ ］ 。 中药注射液由于其 成分 复杂 和制作工 艺难度 高 ， 不 可 预 期 的 不 良反 应 较 多 ， 近 两 年 多 起 严 重 的 中 药 注 射 液 引 起
６ ９ ３ ．
床 疗效 ， 对 化 疗 引起 的毒 副反 应 有 明显 改 善 作 用 。
值 得 临床进 一步 推广 应用 。
参 考 文 献
［ １ ］ Ｖａ ｄ ａ ｌ ｏ ｕ ｃ ａ Ａ， Ｍｏ ｋ ａ Ｅ， Ａｒ ｇ ｙ ｒ ａ Ｅ， ｅ ｔ ａ １ ．Ｏｐ ｉ ｏ ｉ ｄ ｒ ｏ ｔ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｉ ｎ ｐ ａ —
术 后 切 口敷 料镇 痛 临床 观 察 ． 临 床 麻 醉 学 杂 志 ，２ ０ ０ ０ ，１ ６ （ ２ ） ：
作者简介 ： 张晓军， 男， １ ９ ７ ２年 ７月 生 ， 副 主任 医师 ， 河北 省
民政 总 医院 ， ０ ５ ４ ０ ０ ０
・
病例报告 ・
成 功 救 治 苦 碟 子 注 射 液 致 过 敏 性 休 克 一 例
中 国人 民解 放 军 第 ２ ５ １医院 （ Ｏ ７ ５ Ｏ Ｏ Ｏ ） 刘金 芬 周 学 军
患者 女 ， ６ ７岁 ， 因 头晕 伴恶 心 、 右侧 肢体 无 力 １ ｄ ， 于
２ ０ １ ２年 ８月 ２ Ｏ 日入 院 。查 体 ： 体 温为 ３ ６ ． ２℃； 脉 搏为 ６ ８ 次／ ｍ ｉ ｎ ； 呼吸 频率 １ ８ 次／ ｍ ｉ ｎ ； 血压 １ １ ０ ／ ７ ０ ｍｍ Ｈｇ （ １ １ Ｔ Ｉ １ Ｔ Ｉ Ｈｇ 一 ０ ． １ ３ ３ ｋ Ｐ ａ ） ， 头颅 Ｃ Ｔ检查提示脑梗死 ， 心 电 图检 查 无 异 常 。 人科诊断 ： 脑梗 死 。 人科 后 给 予 ： ① 抗 自 由基 ： ０ ． ９ 氯 化 钠 注射液 １ ０ ０ ｍＬ ＋依达拉奉注射 液 ３ ０ ｍｇ静 脉 滴 注 ， 每目 １ 次； ② 抗 血 小 板 聚集 ： ０ ． ９ 氯化钠注射液 ２ ５ ０ ｍＬ＋奥 扎 格 雷钠注射液 ８ ０ ｍｇ静 脉 滴 注 ， 每 日 １次 ； ③０ ． ９ 氯 化 钠 注 射液 ２ ５ ０ ｍＬ＋ 苦 碟 子 注 射 液 （ 沈 阳双鼎 制药有 限公司 ， 国 药准字 Ｚ ２ ０ ０ ２ ５ ４ ４ ９ ） ２ ０ ｍＩ 静脉滴 注 ， 每 日 １次 。 静 脉 滴 注 第 ３组 液 体 约 １ ０ ｍｉ ｎ后 突 然 出现 胸 闷 、 憋 气 随 之 意识 模 糊 ， 即测 血 压 ７ ５ ／ ４ ０ ｍｉ ｌ ｌ Ｈｇ 。询 问 患 者 为 首 次 使 用 苦 碟 子 ， 既 往无药物过敏史 ， 考虑苦碟子药物过敏 ， 立 即 停 用 苦 碟 子 注
地佐辛用于术后镇痛的临床进展
地佐辛用于术后镇痛的临床进展地佐辛（dexmedetomidine）是一种高选择性的α2兴奋剂，在临床上用于镇痛、镇静和辅助麻醉。
近年来，地佐辛作为术后镇痛的药物广泛应用于临床，取得了一定的疗效。
本文将对地佐辛用于术后镇痛的临床进展进行综述。
地佐辛在术后镇痛中的作用机制主要是通过作用于中枢和周围组织的α2肾上腺素能受体来发挥镇痛效果。
地佐辛能够通过中枢的α2受体来抑制痛觉传导神经元的兴奋性，从而减轻术后疼痛。
地佐辛还可以抑制炎症反应并减少术后炎症介质的释放，从而阻断痛觉传导通路，达到镇痛的效果。
地佐辛在术后镇痛中的应用主要有两种方式，一种是通过持续静脉输注，在术后的疼痛管理中提供持续的镇痛效果；另一种是通过局部给药，如局部注射或局部浸润，直接在手术切口处提供镇痛效果。
相比于其他镇痛药物，地佐辛具有良好的稳定性和较长的作用时间，从而能够提供持续的镇痛效果。
研究表明，地佐辛在术后镇痛中具有较好的镇痛效果和安全性。
一项随机对照试验研究表明，地佐辛在术后镇痛中能够显著减少恶心呕吐的发生率，降低术后镇痛药物的总用量，同时显著提高患者的镇痛满意度。
另一项Meta分析研究也显示，与传统的镇痛方法相比，地佐辛能够显著减少术后镇痛药物的使用量，减少副作用的发生，提高患者的镇痛效果。
地佐辛在术后镇痛中的副作用也需要注意。
常见的副作用包括低血压、心动过缓、恶心呕吐等。
因为地佐辛是一种麻醉辅助药物，对呼吸功能有一定的抑制作用，因此在使用地佐辛时需要密切监测患者的呼吸功能。
参考文献：1. Tobias JD. Dexmedetomidine: applications in pediatric critical care and pediatric anesthesiology. Pediatr Crit Care Med. 2007;8(2):115-131.2. Kulkarni KR. Dexmedetomidine: new avenues. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. 2011;27(3):297-302.3. Su X, Meng ZT, Wu XH, et al. Dexmedetomidine for prevention of delirium in elderly patients after non-cardiac surgery: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2016;388(10054):1893-1902.4. Gao X, Xing W, Xu X. Dexmedetomidine-based perioperative analgesia in pediatric patients undergoing cardiac surgery: A meta-analysis. BMC Anesthesiol. 2018;18(1):77.。
镇痛药,让疼痛走开
镇痛药,让疼痛走开
徐国柱
【期刊名称】《中国处方药》
【年(卷),期】2003(000)007
【摘要】@@ 人们一提起镇痛药,很自然地与成瘾联系在一起.对镇痛药有一种成瘾恐惧,因而尽量远离它.由于害怕成瘾,许多晚期癌痛患者,不肯使用或者不肯放开使用镇痛药,或者得不到镇痛药,经受疼痛的煎熬.
【总页数】3页(P54-56)
【作者】徐国柱
【作者单位】北京大学中国药物依赖性研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.疼痛治疗病区镇痛药和辅助性镇痛药应用情况分析 [J], 王伟兰;路桂军
2.短时冷冻结合镇痛药物与单纯镇痛药物对全膝关节置换术后疼痛缓解的疗效分析[J], 蔡莉;唐永利
3.疼痛护理路径在镇痛药治疗癌性疼痛中的应用效果 [J], 陈凤侠;魏巍;刘春春
4.不同镇痛药在骨科术后疼痛治疗中的药物经济学评价 [J], 刘丽英;邹思璐;戴丹;查登峰;夏如冰
5.蛋白激酶C在疼痛及镇痛药物作用中的研究进展 [J], 易小清;崔小娇;陈祝君;尹琪楠;苟梦秋;边原
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
1998年-2002年我院住院患者麻醉性镇痛药使用分析
1998年-2002年我院住院患者麻醉性镇痛药使用分析
张玉秋;林慧珠;耿兵
【期刊名称】《中国药物依赖性杂志》
【年(卷),期】2004(13)4
【摘要】目的 :了解我院麻醉性镇痛药的使用情况 ,为临床合理用药提供参考。
方法 :采用限定日剂量 (DDD)和合理用药指数 (DUI)指标 ,对我院 1998年 - 2 0 0 2年连续 5a住院患者麻醉性镇痛药处方进行统计分析。
结果 :美施康定用量逐年增加 ,其他品种用量变化较小。
注射用麻醉性镇痛药主要用于手术及术后镇痛 ,口服麻醉性镇痛药主要用于癌症患者镇痛。
除美施康定外 ,DUI均 <1。
结论 :我院麻醉性镇痛药使用基本合理。
【总页数】4页(P297-300)
【关键词】住院患者;麻醉性镇痛药;使用分析;合理用药;限定日剂量
【作者】张玉秋;林慧珠;耿兵
【作者单位】清华大学玉泉医院
【正文语种】中文
【中图分类】R971.2
【相关文献】
1.我院门诊、住院患者麻醉性镇痛药品使用情况分析 [J], 林雪
2.我院2013年住院患者麻醉性镇痛药物使用情况分析 [J], 黄敏
3.我院2012～2013年住院患者麻醉性镇痛药使用情况分析 [J], 侯文洁;张亮;钱智
磊;丁红梓;周秋云
4.我院2009年住院患者麻醉性镇痛药物使用情况分析 [J], 郭晓华;赵颖
5.我院近5年住院患者麻醉性镇痛药物使用分析 [J], 向秀华; 徐文波; 朱雁红因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸曲马多缓释片镇痛效果临床评价
盐酸曲马多缓释片镇痛效果临床评价徐国柱;刘锐克;王伟;张光健;吴一龙;马勇光;胡晓桦;鲍继桂;李维廉;谢广茹;孙莉【期刊名称】《中国新药杂志》【年(卷),期】1999(8)7【摘要】目的：评价盐酸曲马多缓释片和盐酸曲马多即刻释放片（普通片）对中度疼痛镇痛效果。
方法：随机双盲对照试验为一日给药，用于手术后疼痛，曲马多缓释片１００ｍｇ，ｑ１２ｈｐｏ；普通片５０ｍｇ，ｑ６ｈ，ｐｏ。
开放试验为１周给药，用于晚期癌症疼痛患者，曲马多缓释片１００～２００ｍｇ，ｑ１２ｈ，ｐｏ，连用７ｄ。
结果：曲马多缓释片与普通片镇痛效果相同，组间无统计学差异。
结论：曲马多缓释片对中度疼痛镇痛效果确切。
不良反应主要有头晕、嗜睡、胃不适、恶心、呕吐和便秘等。
【总页数】4页(P471-474)【关键词】盐酸曲马多;缓释片;镇痛;药理【作者】徐国柱;刘锐克;王伟;张光健;吴一龙;马勇光;胡晓桦;鲍继桂;李维廉;谢广茹;孙莉【作者单位】北京医科大学中国药物依赖性研究所;上海医科大学中山医院;中山医科大学第三临床医院;北京医科大学第三临床医学院;广西医科大学肿瘤医院;上海市杨浦区肿瘤防治院;天津市第二中心医院;天津医科大学肿瘤医院【正文语种】中文【中图分类】R971.1【相关文献】1.舒芬太尼对骨科手术超前镇痛及术后镇痛的临床效果评价分析 [J], 张红兵2.舒芬太尼和右美托咪啶应用于临床麻醉及术后镇痛的临床效果评价 [J], 马宏英3.硬膜外自控镇痛规律间断注入联合右美托咪定静注对分娩镇痛的临床效果评价[J], 程倩;孙连勇;牛敏4.急诊手外伤患者术前口服盐酸曲马多缓释片的镇痛效果及不良反应评价 [J], 吕丰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
分析麻醉药品使用现状 探讨完善管理机制对策
分析麻醉药品使用现状探讨完善管理机制对策【摘要】：麻醉药品具有良好的镇痛作用，同时又具有使人产生瘾癖的致依赖性。
从2005年l1月1日起实施的《麻醉药品和精神药品管理条例》旨在改变麻醉药品和精神药品管理不善的现状，遏止医源性毒品流向社会的增长势头。
如何充分运用现代管理科学的理论、方法和手段，搞好麻醉药品的管理，弥补使用中的漏洞是亟待研究的课题，也是实际工作中重要的内容。
【关键词】：分析麻醉药品使用现状探讨完善管理机制对策【Abstract】:Narcotic Drugs has a good analgesic effect，but also have to createaddiction to the dependence. From Nov 1st of 2005, with effect from implementationof the " Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Regulations"，which aimed atchanging the poor status of the management of narcotic drugs and psychotropicsubstances, curbing the growth momentum of the atrogenic drugs to flow to thesocial.How to make full use of modern scientific management theories，methods andmeans to do a good job in the management of narcotic drugs，make up for the use ofthe loopholes in the study which not only is the subject to be dealed with at once，butalso is the actual work of important content.【Key words】: Analysis Narcotic drugs Use Status Discuss Perfect Management Countermeasures Mechanism麻醉药品（n arcotic drugs）是指连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品【1】。
氟比洛芬酯的应用现状
汕头大学医学院第一附属医院麻醉科
程明华
认识氟比洛芬酯
氟比洛芬酯→非甾体类抗炎药
steroidal anti-inflammatory drugs，SAIDs
类固醇激素是甾体类抗炎药：能有效控制感染性炎症和非感染性炎 症 ,长期使用SAIDs易引起肾上腺皮质的功能衰退等并发症
0
氟比洛芬酯不良反应现状→低且轻微
日本报道的1089例患者中，仅32例(2.94％)出现了不良反 应，主要是胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻)和神经精神症 状(嗜睡、发热、畏寒)
99例使用氟比洛芬酯的患者中出现的可能与用药有关的不 良反应仅2例(2% )，分别为恶心和心悸
徐国柱等.中国新药杂志, 2004, 13(9): 846
氟比洛芬酯 静注 脂微球
靶向浓集于 手术切口及炎症部位
靶向部位药物浓度是非靶 向部位的50-100倍
氟比洛芬酯从脂微球中释放
水解
氟比洛芬
镇痛、抗炎
COX-1/COX-2
中国新药杂志.2004, 13(9);846-8 Advanced Drug Delivery Reviews 1996, 20; 203-7
38例中、重度癌性疼痛患者,经治疗止痛有效率为71.05%, 未见腹痛、消化道出血等不良反应
欧阳学农等.中国疼痛医学杂志, 2005, 11(5): 281
原因
氟比洛芬 ↓
氟比洛芬酯 氟比洛芬酯
一“酯”之差
氟比洛芬酯微球载体的药理特点
靶向性，使包裹药物释放并聚集在炎症部位周围，从而使 药效增强
两者比值越小，提示疗效越好，不良反应越小
COX同工酶新概念
过去认为 COX-1是一种结构酶，与维持某些器官如胃和肾的生理功能有关 COX-2是一种诱导酶，在受到炎症因子的刺激时，酶活性显著升高，
氨酚羟考酮在急诊各种疼痛治疗中的应用研究
氨酚羟考酮在急诊各种疼痛治疗中的应用研究以疼痛为主诉在急诊科就诊的患者可能多于任何其他临床科室，其病因涵盖所有专科及所有人体系统，从最轻微的头痛、脑热到最凶险的致命性疾病，无不考验着患者的承受力和急诊医生的识别、观察、应变和紧急处理能力。
患者的唯一愿望就是尽快停止疼痛，而急诊医生却面临更加艰难的局面，包括病因的诊断、止痛时机的选择、止痛药物的选择、沟通与压力等。
及时有效而无后患地止痛，对患者和医生都是最好的结果。
氨酚羟考酮作为世界卫生组织推荐的三阶梯止痛法药物之一，是具有中枢神经止痛作用的盐酸羟考酮和周围神经止痛作用的对乙酰氨基酚组成的复方制剂，具有双重镇痛作用。
本研究旨在通过对氨酚羟考酮在多种急诊常见疼痛疾病治疗中的观察研究，探讨其在急诊疼痛控制方面的应用价值。
1 资料与方法一般资料选择20XX 年8 月至20XX 年8 月在本科以疼痛为主诉就诊的患者，采用0~10 分视觉模拟评分法(VAS)，选取中度疼痛以上(4~10 分)，排除病情紧急或疾病原因不宜口服药物或禁食的患者，共筛选294例疾病诊断基本明确的患者纳入本研究，包括头痛50例，颈肩痛56 例，腹痛32 例，胸痛72 例，腰痛46 例，肢体疼痛38 例，随机分为标准组(144 例)和治疗组(150例)。
标准组中男76 例，女68 例;年龄22~65 岁，平均()岁。
治疗组中男78 例，女72 例;年龄28~62 岁，平均()岁。
两组患者性别、年龄比较，差异均无统计学意义()。
方法治疗方法标准组均针对病因给予相应治疗，并根据疾病辅以相应止痛处理，鉴于急诊疼痛处理属于应急处理，因此所列药物均为急诊临时一次用量。
三叉神经痛及枕神经痛、坐骨神经痛、带状疱疹疼痛给予卡马西平片口服，每次 g;原发性头痛、颞动脉炎、胸膜炎等给予曲马多缓释片口服，每次100 mg;肩周炎、颈椎病、胸背神经肌肉痛、肋软骨炎、四肢肌肉运动性损伤等给予布洛芬缓释片口服，每次1 粒;急性胃炎及消化性溃疡、肾及输尿管结石给予阿托品肌内注射，每次 mg 解痉止痛;急性冠状动脉综合征、主动脉夹层给予盐酸呱替啶(杜冷丁)，每次100 mg 立即肌内注射。
氟比洛芬酯注射液的术后镇痛作用
氟比洛芬酯注射液的术后镇痛作用【关键词】氟比洛芬酯注射液;术后镇痛氟比洛芬酯注射液是非甾体抗炎药氟比洛芬的脂微球制剂,临床研究表明其具有良好的抗炎、止痛及解热作用,能有效地缓解术后疼痛和癌症疼痛,避免口服制剂对胃黏膜的刺激,也给术后疼痛或癌症疼痛无法口服药物的患者带来方便。
自1992年7月在日本上市以来,氟比洛芬酯注射液已经广泛应用于骨科、普外科、神经外科、妇产科、胸外科患者的术后止疼及癌症患者,且其作用时间长,不良反应低。
我国对此剂的术后镇痛临床研究已有报道 [1] 。
现将氟比洛芬酯注射液用于术后镇痛做一简要综述。
1.药理作用氟比洛芬酯注射液由脂微球(lipid microspheres,LM)与其包裹的氟比洛芬酯组成。
LM的平均直径为200nm,是一种新型药物载体系统 [2] 。
其对所包裹的药物主要有以下作用:①靶向性。
LM可使氟比洛芬酯聚集于手术切口、肿瘤部位及血管部位聚集发挥作用,使药效增强。
②控制药物释放,使药物有效时间延长;③促进药物在细胞膜的转运,催进药物在体内的吸收和转运,从而虽短起效时间。
本品与氟比洛芬一样,是NSAIDs,通过外周及中枢作用,抑制环氧化酶而减少前列腺素生物合成,减轻手术创伤的炎症反应和组织水肿,有效减少末梢的伤害性感受及疼痛知觉,产生镇痛作用。
与其他NSAIDs不同,因其对创伤及肿瘤部位的靶向作用不会像口服药那样对胃黏膜产生直接的刺激作用,从而减轻胃黏膜的损害作用。
有研究表明,大鼠单次和连续7d给药结果显示,氟比洛芬酯注射液对胃黏膜的损伤作用比口服制剂弱,安全系数(UD50/ED50,引起50%动物胃黏膜损伤的剂量/5o%有效剂量)为口服制剂的3～20倍 [3] 。
用 14 C标记测定发现,氟比洛芬酯脂微球静脉给药后,LM与血浆蛋白结合,微球中的大部分药物从微球向血中移行,被血中酯酶迅速水解,成为其活性代谢物氟比洛芬。
在大鼠、猴和健康受试者中均发现,静脉注射本试剂后5min血中即不见原形药物,只剩下活性药物氟比洛芬,而LM则迅速从血中消失,消除半衰期约为12min [4] 。
难治性癌痛2024年总结与展望
2024年对于难治性癌痛治疗领域来说，是一个充满希望和挑战的一年。
在这一年里，新的治疗方法和疗法不断涌现，为患者提供了更多的选择。
同时，我们也面临着许多尚未解决的问题和困境。
本文将对2024年的难治性癌痛治疗做一个综述，并展望未来的发展。
首先，回顾2024年的难治性癌痛治疗，我们可以看到一些重要的进展。
其中，药物治疗方面的进展最为显著。
一些新的药物在治疗效果和副作用方面都表现出了良好的潜力。
例如，戊加特尔（盐酸曲妥珠单抗）是一种新型的免疫治疗药物，可以通过增强患者自身的免疫系统来抑制癌症细胞的生长和扩散。
临床试验表明，戊加特尔在难治性癌痛的治疗中显示出了出色的效果，对一些晚期癌症患者的生活质量和预后都有显著的改善。
此外，放疗技术也取得了长足的进步。
随着放射治疗技术的不断发展，我们已经能够精确地将辐射剂量传递到癌细胞，最大限度地减少对正常组织的伤害。
这为难治性癌痛患者的疼痛缓解提供了更好的选择。
然而，2024年的难治性癌痛治疗也面临一些挑战和困境。
首先，目前仍然存在一些难治性癌痛患者对现有治疗方法无效的情况。
尽管我们已经取得了一些突破，但仍然有许多患者需要更有效的治疗手段来缓解他们的疼痛。
其次，一些治疗方法虽然取得了较好的效果，但对患者的副作用较大，限制了这些疗法的应用范围。
因此，如何在有效性和安全性之间做出权衡成为了治疗中需要面对的问题。
展望未来，我们可以看到难治性癌痛治疗领域仍然有巨大的发展空间。
首先，随着分子生物学和基因组学的进展，我们可以进一步了解肿瘤的发生机制和演化规律，从而开发出更具针对性的治疗方法。
例如，针对特定基因变异或蛋白质异常的靶向治疗药物可能会成为未来的发展方向。
此外，免疫疗法的进一步发展也为患者提供了更多的希望。
我们已经看到了一些免疫疗法在治疗难治性癌痛中的潜力，但仍然有很多工作需要做。
总结起来，2024年是难治性癌痛治疗领域取得重要进展的一年，但仍然面临着一些挑战和困境。
氯胺酮超前镇痛的临床研究进展
。 激之前阻断刺激 的传人 可以有效减少 或消除 中枢敏 性 的评 价仍 有矛 盾 Ｊ
Ｋｏ ｗ ｋ等 将 １５例 全 身 麻醉 下 妇 产科 腹 腔 镜 手 ３ 术 患者分 为 ３组 ： 验 组 手 术 切皮 前静 脉 注 射 氯 胺 酮 实 ０ １ｒｇｋ ， 毕静 脉注 射 １ｍｌ ．５ ／ ｇ术 ａ ０ 生理盐 水 ； 两个 对 照组 中， 一组 手 术 切 皮 前静 脉 注 射 ｌｍｌ 理 盐水 ， 毕 静 Ｏ 生 术
ｏ ｐｓ ｐｒ ｉ ｉ？［ ］ Ｂ ｓ Ｐ ｃ Ｒ ｓ ｌ ｎｅｔ ｓ ｌ ０ ７ ２ ｆ ｏ ｏｅ ｔ ｅ ａ ｔ ａ ｖ ｐ ｎ Ｊ ． ｅ ｒ ｔ ｅ Ｃｉ Ａ ａｓ ｅ ｏ， ０ ，１ ｔ ａ ｎ ｈｉ ２
（ ） ５ ６ １ ：１— ３
膜外 低 剂量 氯胺 酮超 前镇 痛对 开 胸手术 后 慢性疼 痛 发 生 率 的影 响 。复 合 氯 胺 酮 组 的 药 物 配 方 为 ：．２ 左 ０ １％ 旋 布 比卡 因 ＋ ｇｒ 芬 太尼 ＋ ．２ 氯胺 酮 ， 照 组 ２ ／Ｉ ｌ ｌ ０ １％ 对 药 物配方 只是 没有 氯 胺 酮 ， 后 第 ３个 月 评 估 治 疗 效 术
胺酮 可减 少术后 镇 痛 药量 并 延 长 给 药 间 隔时 间 ， 而且
痛和减少镇痛药用量 的 目的， 降低 疼痛触发的不 良生
理 反应 。根 据超 前 镇 痛 的定 义 ， 该 在 手术 切 皮 前 开 应 始通 过 药物 和镇 痛 技 术 达 到 充 分 有 效 的镇 痛 ， 持 续 并 应用 直 到伤 口愈 合 ， 消除手 术应 激 创 伤 引起 的疼 痛 ， 以 抑制 外周 和 中枢敏 化 Ｊ 。 中枢 敏感 化 的一个 重要 生理 过程 是 ： 上发 条 效 应 （
镇痛药临床评价方法研究
镇痛药临床评价方法研究
徐国柱;蔡志基
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】1995(004)004
【摘要】讨论了临床评价镇痛药的方法，用以考虑其镇痛效果和不良反应，指导临床合理用药，其中，介绍了记录疼痛强度的０￣１０数字疼痛强度分级法和０￣４度疼痛缓解分级法。
推荐了介临床疗效的疼痛强度差、总疼痛强度差、疼痛缓解度，总疼痛缓解度、２度以上疼痛缓解率、镇痛分和总镇痛分等判定指标，对不良反应用肯定有关，可能有关，肯定无关，可能无关和无法判定五级予以评价。
【总页数】4页(P20-22,57)
【作者】徐国柱;蔡志基
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.神经根型颈椎病颈痛临床评价方法研究 [J], 孙悦礼;姚敏;崔学军;姚长风;王拥军
2.国产盐酸丁丙诺啡对烧伤及整形术后患者镇痛药效的临床评价 [J], 刘锐克
3.第二类医疗器械临床评价方法研究 [J], 李小江;梁春滢
4.镇痛药的药效和依赖性潜力临床评价 [J], 李密
5.基于信息熵变的中医干预艾滋病临床评价新方法研究 [J], 戴安娜;吴少天;徐立然
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
2004年～2006年我院病区麻醉性镇痛药使用情况分析
2004年～2006年我院病区麻醉性镇痛药使用情况分析成云兰
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2008(020)001
【摘要】统计我院2004年～2006年住院病人麻醉性镇痛药物的用量和用药频度,利用WHO提出的限定日剂量进行统计、排序分析.结果我院常用的麻醉性镇痛药物有3种剂型,共7个品种,使用频度由高到低为硫酸吗啡控释片,芬太尼透皮贴剂,吗啡注射液,盐酸哌替啶注射液,磷酸可待因片.
【总页数】2页(P89-90)
【作者】成云兰
【作者单位】江苏常州市第一人民医院,常州,213003
【正文语种】中文
【中图分类】R927.2
【相关文献】
1.2004年～2006年我院麻醉性镇痛药的应用情况分析 [J], 张伟标;刘佛添;廖宇忠
2.我院病区麻醉性镇痛药品使用情况分析 [J], 孙志明
3.我院2009年病区麻醉性镇痛药物使用情况分析 [J], 郭晓华;赵颖
4.2004年～2006年我院麻醉性镇痛药的应用情况分析 [J], 张伟标; 刘佛添; 廖宇忠
5.我院2004年-2006年麻醉性镇痛药应用情况分析 [J], 邵颖;吴古生
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
术后镇痛药应用新进展
术后镇痛药应用新进展
田薇;马传庚
【期刊名称】《中国药理学通报》
【年(卷),期】1994(10)3
【摘要】术后镇痛药应用新进展田薇综述马传庚审校（安徽医科大学附属医院口
腔科，安徽医科大学药理教研室．合肥２３００３２）疼痛是术后患者的主要症状，约半数术后病人存在中度或严重疼痛，Ｈｅｉｎａｒｏ等［１］报告４０５例第三磨牙拔除术后有２２０例存在中、重度疼痛。
应...
【总页数】1页(P173)
【作者】田薇;马传庚
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.吻合器痔上黏膜环切术后镇痛药的应用 [J], 徐民华;王剑光
2.等温滴定量热法对镇痛药与止吐药术后联合应用的相互作用研究 [J], 龚丽娜;李天佐
3.非甾体类镇痛药应用于腰椎后路内固定术后镇痛的效果观察 [J], 罗江秀;钟超;万春燕
4.术中局部应用镇痛药对股骨头坏死术后镇痛的影响 [J], 谢辉;曹孟;王本杰;傅维
民;赵德伟
5.儿童镇痛药物应用新进展 [J], 纪洪波
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
美沙酮在镇痛方面的临床应用
美沙酮在镇痛方面的临床应用
段砺瑕;徐国柱
【期刊名称】《中国药物依赖性杂志》
【年(卷),期】1999(8)4
【摘要】美沙酮于本世纪４０年代合成,是一种阿片受体激动剂。
尽管现在临床上主要用于阿片成瘾的维持治疗,但因其镇痛效果明显,同时又具有多种不同于其他阿片类物质的特点,如:良好的胃肠道吸收性,代谢产物无活性,作用时间长,价格低廉,与其他μ受体激动剂有不完全的交叉耐受性等,因...
【总页数】3页(P250-252)
【关键词】美沙酮;镇痛;药理;药代动力学;术后镇痛
【作者】段砺瑕;徐国柱
【作者单位】北京医科大学中国药物依赖性研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R971.2;R441.1
【相关文献】
1.中医学在肛肠病术后镇痛方面优势的临床带教 [J], 潘芳杰;王东宏
2.美沙酮在癌症镇痛中的临床应用 [J], 李小梅
3.硬膜外麻醉法在对产妇进行分娩镇痛方面的临床价值分析 [J], 王锦春
4.美沙酮、丁丙诺啡和钠洛酮联合治疗美沙酮依赖综合征的可行性及疗效评价r—
—附21例美沙酮依赖脱毒治疗的临床分析 [J], 陈银萍;王文甫;裴渝
5.美沙酮片对慢性癌痛病人镇痛效果临床评价 [J], 段砺瑕;徐国柱
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
新型阿片类药物用于椎管内镇痛的研究进展
新型阿片类药物用于椎管内镇痛的研究进展
王静捷;黄宇光
【期刊名称】《中华医学全科杂志》
【年(卷),期】2004(003)001
【摘要】阿片类药物已广泛用于椎管内镇痛，但人们对椎管内应用阿片类药物作用机制的认识仍有待深入。
很多药物被推荐做为椎管内用药，但有些药物到达脊髓时，其实际浓度并不足以产生脊髓介导的镇痛。
本文就阿片类药物在椎管内的作用机制以及新型阿片类药物在椎管内应用的进展作一综述。
【总页数】3页(P65-67)
【作者】王静捷;黄宇光
【作者单位】中国医学科学院,中国协和医科大学,北京协和医院麻醉科,100730;中国医学科学院,中国协和医科大学,北京协和医院麻醉科,100730
【正文语种】中文
【中图分类】R97
【相关文献】
1.阿片类药物用于小儿术后静脉镇痛的研究进展 [J], 金平
2.椎管内非阿片类药物镇痛研究进展 [J], 秦晓辉;米卫东;张宏
3.阿片类药物用于术后硬膜外镇痛的研究进展 [J], 张正雄
4.阿片与非阿片类药物的椎管内途径镇痛 [J], 林献忠;杨锡馨
5.鞘内注射阿片类药物用于骨科手术后镇痛的研究进展 [J], 王玉洁;徐懋
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
四川省某医院癌痛药品使用情况分析
四川省某医院癌痛药品使用情况分析杨嵌;王宝云;王世宇【期刊名称】《中药与临床》【年(卷),期】2018(000)002【摘要】目的:通过对四川省肿瘤医院癌痛药品使用情况分析,了解该医院癌痛药品合理使用情况。
方法:从医院信息管理系统收集2016年第三季度癌痛规范化治疗药物的相关数据,对销售金额、限定日剂量、用药频度进行分析。
结果:该院2016年第三季度癌痛药品销售金额中,第三阶梯药品占比最大,复方制剂居第二。
在第三阶梯的镇痛药物中,羟考酮缓释片的用药频度(DDDs)居首位。
结论:医院用药基本合理,但应根据医院患者的实际情况来加强第三阶梯药物的使用。
【总页数】4页(P57-60)【作者】杨嵌;王宝云;王世宇【作者单位】成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室——省部共建国家重点实验室培育基地;成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室——省部共建国家重点实验室培育基地;成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室——省部共建国家重点实验室培育基地【正文语种】中文【中图分类】R95【相关文献】1.我院2014-2016年门急诊癌痛患者麻醉药品使用情况分析 [J], 郑晓林;林慧华;张龙;潘雅明;梁友华2.某医院门诊癌痛患者麻醉药品使用情况分析 [J], 戴淑琴;康小兰;李虎宁3.创建癌痛规范化治疗示范病房前后住院患者麻醉药品使用情况分析 [J], 蔡艳霞;郑晓秋4.四川省某医院癌痛药品使用情况分析 [J], 杨嵌[1];王宝云[1];王世宇[1]5.2018～2020年某院癌痛患者麻醉药品使用情况分析 [J], 王琳琳;朱涛;李玲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
国产中效麻醉性镇痛药
磷酸可待因复方制剂：氨酚待因1号片、氨酚待因2号片(安度芬)、氯 酚待因(舒尔芬)、萘普待因、复方磷酸可待因、阿司匹林可待因片、 阿司可咖胶囊、洛芬待因等
羟考酮复方制剂：氨酚羟考酮（泰勒宁） 二氢可待因复方制剂：路盖克 二氢可待因酮复方制剂：耐而可 盐酸曲马多缓释片 盐酸曲马多复方制剂：氨酚曲马多片 右丙氧酚复方制剂：丙氧氨酚(达宁)
继续应用各种控缓释技术
减少给药次数 提高睡眠质量 降低“成瘾”发生 降低不良反应
控缓释制剂发生成瘾的可能性更
低
羟考酮控释片和即释片药代曲线比较 Cp (ng/ml)
18
16
NR Capsule 10 mg
14
12
OxyContin 10 mg
10
8
6
4
2
0
0
8
16
24
32
Time (h)
徐国柱麻醉性镇痛药新进展成都
内容提要
罂粟与镇痛 二十年回顾 中国麻醉性镇痛药现状 新型麻醉性镇痛药发展动态
第一部分 罂粟与镇痛
罂粟与镇痛
吗啡
罂粟
蒂巴因
可待因 海洛因 纳洛酮
二氢埃托啡 羟考酮 丁丙诺啡 等等
鸦片
罂粟花
罂粟花
罂粟花
罂粟花与果
罂粟花
罂粟花
罂粟花
罂粟果
割浆
国内正在临床试验：50mg/4mg（替利定/纳洛酮） 国内正在临床试验：4/1（丁丙诺啡/纳洛酮）
阿片类药物的功与过
医疗必须的药物 至今最优秀的药物 给人类带来安宁与灾难的药物 或许是人类永远离不开的药物
谢谢
谢谢大家！
复方替利定口服液: 50mg/4mg（替利定/纳洛酮） 复方替利定胶囊: 50mg/4mg（替利定/纳洛酮） 羟考酮/纳洛酮缓释片：羟考酮10mg/纳洛酮5mg;
羟考酮20mg/纳洛酮10mg 复方丁丙诺啡：丁丙诺啡2mg/纳洛酮0.5mg ;丁丙诺啡4mg/纳洛酮1mg
丁丙诺啡8mg/纳洛酮2mg;丁丙诺啡16mg/纳洛酮4mg 氨酚羟考酮：羟考酮/对乙酰氨基酚 羟考酮注射液（静脉快速滴定用于癌症止痛） 氢吗啡酮即释片 盐酸噻吩诺啡：具有自主知识产权的创新药
羟考酮三足鼎立局面 2013年：丁丙诺啡透皮贴剂即将上市 2013年：盐酸羟考酮注射液、胶囊即将上市
国产强效麻醉性镇痛药
二氢埃托啡、美沙酮片、硫酸吗啡普通片、丁丙诺啡片和注 射剂、二氢可待因普通片、磷酸可待因缓释片、布托啡诺片 和鼻喷剂、地佐辛、替利啶口服液和胶囊、氢可酮、氢吗啡 酮等品种相继研制成功，几十种镇痛药陆续上市。
二十年前的四个品种
强效：盐酸吗啡：针剂、片剂 盐酸哌替啶：针剂、片剂
中效：磷酸可待因: 针剂、片剂 盐酸布桂嗪：针剂、片剂
自主知识产权吗啡缓释片－美菲康
上世纪80年代末，开始研发吗啡缓释制剂 1991年获得卫生部批准立项 1992年研制成盐酸吗啡缓释片 1993年上市 成为中国最早上市的缓释吗啡，也是中国第一个三阶梯
案”制 2002年: 国药监安194号,《强阿片类药物治疗慢性非癌痛使用指南》
中国麻醉性镇痛药管理政策的调整
建国初期
1994年
2000年
至今
限量供应
计划供应
备案制
按需供应
中国麻醉性镇痛药品种的增加
1993年以前：4个药，8种制剂 1993－现在：70－80种
第三部分 中国麻醉性镇痛药现状
推荐用药
国外品种的引进
1994年：硫酸吗啡控释片美施康定进入中国市场 1995年：硫酸吗啡控释片路泰进入中国市场 1999年：酒石酸二氢可待因控释片，双克因，进口分装 1999年：芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）上市，打破吗啡的一统天下 2001年：盐酸羟考酮控释片上市，强效镇痛药领域，形成吗啡、芬太尼、
控释时间延长
控缓释时间延长：1天，3天，7天 丁丙诺啡透皮贴剂：7日/贴（国外）
长效＋速释
自控式透皮芬太尼（国外）
国外的短效新药
芬太尼口腔粘膜含剂 芬太尼泡腾片 静脉羟考酮快速滴定
复方制剂的新组合
激动剂＋拮抗剂：降低滥用潜力、 降低不良反应
国内正在临床试验（进口）：2/1(羟考酮/纳洛 酮)
一名农民正在收集罂粟果实上的鸦片烟膏，这张照片拍摄于2007年 4月24日的南迦哈尔省，该省位于阿富汗首都喀布尔以东
第二部分 二十年回顾
癌症三阶梯止痛原则的提出
WHO专家在20世纪80年代推出癌症三阶梯止痛原则 1990年WHO和我国政府共同在中国召开专题会议，开展癌
症三阶梯止痛项目 1991年：卫生部文件, 开展癌症患者姑息疗法 1993年: 卫生部发行《癌症三阶梯止痛指导原则》
即将上市的麻醉性镇痛药
盐酸替利定口服液 盐酸替利定胶囊 盐酸羟考酮胶囊 盐酸羟考酮注射液(用于急性疼痛) 盐酸丁丙诺啡透皮贴剂：7天/贴（用于慢性疼痛）
国药数据 2012年麻醉药品品种市场占有率
1984－2011年我国吗啡医疗消耗量
年代
1984 1989 1999 2000 2001 2002 2003 2004 2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011
吗啡制剂在中国
老药：盐酸吗啡普通片、注射剂 新药：盐酸吗啡缓释片（美菲康）
硫酸吗啡控释片（美施康定） 硫酸吗啡即释片和注射剂（与盐酸吗啡等效） 硫酸吗啡栓剂 盐酸吗啡口服液 硫酸吗啡控释片（路泰，停产多年，即将恢复生产） 硫酸吗啡缓释微丸（爱史仑，正在申
4 10 140 161 211 253 281 415 458 548 640 906 887 971 1006
人均(mg) 0.003 0.008 0.11 0.13 0.16 0.19 0.22 0.31 0.34 0.41 0.49 0.68 0.65 0.72 0.75
34
第四部分 新型麻醉性镇痛药发展动态
中国癌症止痛的奠基人
孙燕教授：中国医学科学院附属肿瘤医院 李同度教授：安徽省肿瘤医院 蔡志基教授：北京大学中国药物依赖性研究
所 罗爱仑教授：北京协和医院 顾慰萍司长：卫生部国家食品药品监督管理
中国麻醉性镇痛药管理政策的调整
1994年: 卫生部药政局９号文件：麻醉药品改限量供应为计划供应 1998年: 国药管安160号文件：癌痛病人使用吗啡无极量限制 2000年: 国药管安60号文件： 麻醉药品（片剂）、一类精神药“备