抗心律失常药-快速型心律失常的类型
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8
动作电位4相
工作细胞：静息，由于Na＋，K+-ATP酶的 作用，恢复静息电位的离子分布；等待 接受新的刺激。 自律细胞：自动地缓慢除极，达到阈电 位时再次产生动作电位。缓慢除极与Na＋ （快反应自律细胞）或Ca2＋（慢反应自 律细胞）缓慢内流有关。
9
心肌细胞动作电位
1 0
膜电位 （mV)
2 刺激阈值
16
O
利多卡因
NH
C CH2
N
C2H5 C2H5
【药理作用及临床应用】 对激活和失活状态的钠通道都有阻滞作用，对静息态的 【体内过程】口服因首关消除明显而无效 钠通道没有作用，对极化组织作用强。 【不良反应】可逆而短暂，主要有神经系 降低自律性:轻度抑制Na+内流，促进K+外流，降低4期 舒张去极速度，从而降低自律性。 统症状。静脉滴注过快，可出现思睡、头 缩短浦氏纤维、心室肌的APD和ERP，但相对延长ERP, 痛、视力模糊、感觉异常、肌肉抽搐、癫 使复极快而完全。 痫状态、呼吸停止。 主要用于治疗室性心律失常，是防治心肌梗塞室性心律
•广谱抗心律失常药。
18
普萘洛尔 （心得安）
OH O CH2 CHCH2 NHCH
CH3 CH3
【药理作用及临床应用】 【不良反应】见第十一章肾上腺素受体 •肾上腺素受体拮抗药，主要阻断 受体而对心 阻断药。 脏发生影响，在高浓度的时候还有膜稳定作用。
•降低自律性，在运动及情绪激动时作用明显； 减慢传导，延长ERP。 •适于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常 （主要用于室上性心律失常）。
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第二节 心律失常发生机制
1、折返 A B 2、自律性增高 C 3、后除极 4、基因缺陷 5、心律失常发生的离子靶点假说
12
第三节 抗心律失常药的 基本作用机制和分类
一、抗心律失常药的基本作用机制 1、降低自律性 2、减少后除极 3、消除折返
13
二、抗心律失常药的分类
㈠Ⅰ类钠通道阻滞药 ⅠA类：适度阻滞，奎尼丁、普鲁卡因胺 ⅠB类：轻度阻滞，利多卡因，苯妥英钠 ⅠC类：重度阻滞，普罗帕酮 ㈡Ⅱ类：β受体阻断药，普萘洛尔 ㈢Ⅲ类：延长APD药，胺碘酮 ㈣Ⅳ类：钙通道阻滞药，维拉帕米，地尔硫卓 ㈤其他类：腺苷
窦房结 房室结 房室束 普氏纤维
4
静息电位：心肌细胞处于静息状态时的电位状 态，为内负外正的极化状态。
Ca2＋ ＋ ＋ － ＋ － Na＋ + Na ＋ K ＋ － Na＋ ＋ － ＋ － ＋ － K＋
Na＋，K+-ATP酶
＋
有机负离子A-
－
＋ Na ＋
K＋
高〔K＋〕i
－＋
－ Na＋ － － ＋ ＋ Na＋，Ca2+交换 Ca2+
0 ERP 3
-90
4 静息电位（或最大舒张电位）
10
心肌细胞的电生理特性
兴奋性：刺激阈值；有效不应期（ERP），相 对不应期（RRP)，超常期（SNP）。 自律性：4相自动除极速度快，自律性高；最 大舒张电位和阈电位的距离近，自律性高。 传导性：静息电位（或最大舒张电位）与兴奋 阈电位的差距大，0相除极速度快，振幅大， 传导速度快。
失常的首选药物。
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普罗帕酮 （心律平）
CH2
CH2
C
O OCH2 CHOHCH2
NHC3 H7
【药理作用及临床应用】 +内流，减慢心房肌、 • 明显阻滞钠通道，抑制 Na 【不良反应】引起低血压、心功能不全， 心室肌、浦氏纤维的 0期最大上升速度和兴奋的 恶心、呕吐、胆汁淤滞型黄疸。尚可引 传导。 起粒细胞减少和红斑狼疮样综合症。
14
第四节 常用抗心律失常药
奎尼丁 利多卡因 普罗帕酮 普萘洛尔 胺碘酮 维拉帕米
15
CH N
CH
2
奎尼丁
HO CH O
3
N
【药理作用及临床应用】 【不良反应】多且严重
茜草科植物金鸡钠树皮中所含的生物碱，属于典型的 钠通道阻断药，是一广谱抗心律失常药。 适度阻滞心肌细胞膜钠通道，使动作电位0相上升速 率、动作电位振幅降低，减慢传导速度，延长ERP及 APD，降低浦肯野纤维自律性。 用于急、慢性室上性和室性心律失常，治疗心房扑动、 心房纤颤。
窦房结 房室结 房室束
普氏纤维
2
第二十二章 抗心律失常药
第一节 心律失常的电生理学基础
第二节 心律失常发生机制 第三节 抗心律失常的基本作用机制和分类 第四节 常用抗心律失常药
3
第一节 心律失常的电生理学基础
心肌细胞类型 工作细胞：心室肌、心房肌 自律细胞：窦房结、心房传导束、 房室结、房室束、普肯野纤维 快反应细胞：工作细胞、心房传导 束、房室束、普肯野纤维 慢反应细胞：窦房结、房室结
第二十二章 抗心律失常药
心律失常是心动节律和频率的异常，此 时心房心室正常激活和运动顺序发生障 碍，是严重的心脏疾病。 心律失常有缓慢型和快速型之分，前者 常用异丙肾上腺素或阿托品治疗。后者 的药物治疗为本章讨论内容。
1
快速型心律失常的类型
室上性（窦房结、心房传导束、房室结） 室性（心室传导系统普肯野纤维） 早搏（期前收缩）、 （阵发性）心动过速、 纤颤、扑动 心房传导束
＋
K＋ － ＋ ＋ Na － ＋ － ＋
高〔Na＋〕o
5
高〔Ca2＋〕o
细胞外
＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
细胞内
K+
6
动作电位
当心肌细胞受到刺激而兴奋，膜电位升 高，到达阈电位时，产生除极和复极， 称为动作电位（AP）； 动作电位的时间过程，称为动作电位时 程（APD）。
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I O C2 H5 C I O CH2 CH2 N C2 H5
胺碘酮
OΒιβλιοθήκη Baidu
CH 2CH 2CH 2CH 3
【药理作用及临床应用】 【不良反应】较多，与剂量大小及用药 时间长短有关。
7
动作电位的5个时相
0相：细胞兴奋时， Na＋通道（Ca2+ 通道） 开放， Na＋ （ Ca2+）大量内流，引起除极。 膜电位负 正。 1相：快速复极初期，由于K＋外流、Cl－内流， 膜电位迅速下降。 2相：缓慢复极期，平台期，K＋缓慢外流和 Ca2+缓慢内流所致。 3相：快速复极末期，由K＋快速外流引起。 4相：复极完毕。
动作电位4相
工作细胞：静息，由于Na＋，K+-ATP酶的 作用，恢复静息电位的离子分布；等待 接受新的刺激。 自律细胞：自动地缓慢除极，达到阈电 位时再次产生动作电位。缓慢除极与Na＋ （快反应自律细胞）或Ca2＋（慢反应自 律细胞）缓慢内流有关。
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心肌细胞动作电位
1 0
膜电位 （mV)
2 刺激阈值
16
O
利多卡因
NH
C CH2
N
C2H5 C2H5
【药理作用及临床应用】 对激活和失活状态的钠通道都有阻滞作用，对静息态的 【体内过程】口服因首关消除明显而无效 钠通道没有作用，对极化组织作用强。 【不良反应】可逆而短暂，主要有神经系 降低自律性:轻度抑制Na+内流，促进K+外流，降低4期 舒张去极速度，从而降低自律性。 统症状。静脉滴注过快，可出现思睡、头 缩短浦氏纤维、心室肌的APD和ERP，但相对延长ERP, 痛、视力模糊、感觉异常、肌肉抽搐、癫 使复极快而完全。 痫状态、呼吸停止。 主要用于治疗室性心律失常，是防治心肌梗塞室性心律
•广谱抗心律失常药。
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普萘洛尔 （心得安）
OH O CH2 CHCH2 NHCH
CH3 CH3
【药理作用及临床应用】 【不良反应】见第十一章肾上腺素受体 •肾上腺素受体拮抗药，主要阻断 受体而对心 阻断药。 脏发生影响，在高浓度的时候还有膜稳定作用。
•降低自律性，在运动及情绪激动时作用明显； 减慢传导，延长ERP。 •适于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常 （主要用于室上性心律失常）。
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第二节 心律失常发生机制
1、折返 A B 2、自律性增高 C 3、后除极 4、基因缺陷 5、心律失常发生的离子靶点假说
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第三节 抗心律失常药的 基本作用机制和分类
一、抗心律失常药的基本作用机制 1、降低自律性 2、减少后除极 3、消除折返
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二、抗心律失常药的分类
㈠Ⅰ类钠通道阻滞药 ⅠA类：适度阻滞，奎尼丁、普鲁卡因胺 ⅠB类：轻度阻滞，利多卡因，苯妥英钠 ⅠC类：重度阻滞，普罗帕酮 ㈡Ⅱ类：β受体阻断药，普萘洛尔 ㈢Ⅲ类：延长APD药，胺碘酮 ㈣Ⅳ类：钙通道阻滞药，维拉帕米，地尔硫卓 ㈤其他类：腺苷
窦房结 房室结 房室束 普氏纤维
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静息电位：心肌细胞处于静息状态时的电位状 态，为内负外正的极化状态。
Ca2＋ ＋ ＋ － ＋ － Na＋ + Na ＋ K ＋ － Na＋ ＋ － ＋ － ＋ － K＋
Na＋，K+-ATP酶
＋
有机负离子A-
－
＋ Na ＋
K＋
高〔K＋〕i
－＋
－ Na＋ － － ＋ ＋ Na＋，Ca2+交换 Ca2+
0 ERP 3
-90
4 静息电位（或最大舒张电位）
10
心肌细胞的电生理特性
兴奋性：刺激阈值；有效不应期（ERP），相 对不应期（RRP)，超常期（SNP）。 自律性：4相自动除极速度快，自律性高；最 大舒张电位和阈电位的距离近，自律性高。 传导性：静息电位（或最大舒张电位）与兴奋 阈电位的差距大，0相除极速度快，振幅大， 传导速度快。
失常的首选药物。
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普罗帕酮 （心律平）
CH2
CH2
C
O OCH2 CHOHCH2
NHC3 H7
【药理作用及临床应用】 +内流，减慢心房肌、 • 明显阻滞钠通道，抑制 Na 【不良反应】引起低血压、心功能不全， 心室肌、浦氏纤维的 0期最大上升速度和兴奋的 恶心、呕吐、胆汁淤滞型黄疸。尚可引 传导。 起粒细胞减少和红斑狼疮样综合症。
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第四节 常用抗心律失常药
奎尼丁 利多卡因 普罗帕酮 普萘洛尔 胺碘酮 维拉帕米
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CH N
CH
2
奎尼丁
HO CH O
3
N
【药理作用及临床应用】 【不良反应】多且严重
茜草科植物金鸡钠树皮中所含的生物碱，属于典型的 钠通道阻断药，是一广谱抗心律失常药。 适度阻滞心肌细胞膜钠通道，使动作电位0相上升速 率、动作电位振幅降低，减慢传导速度，延长ERP及 APD，降低浦肯野纤维自律性。 用于急、慢性室上性和室性心律失常，治疗心房扑动、 心房纤颤。
窦房结 房室结 房室束
普氏纤维
2
第二十二章 抗心律失常药
第一节 心律失常的电生理学基础
第二节 心律失常发生机制 第三节 抗心律失常的基本作用机制和分类 第四节 常用抗心律失常药
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第一节 心律失常的电生理学基础
心肌细胞类型 工作细胞：心室肌、心房肌 自律细胞：窦房结、心房传导束、 房室结、房室束、普肯野纤维 快反应细胞：工作细胞、心房传导 束、房室束、普肯野纤维 慢反应细胞：窦房结、房室结
第二十二章 抗心律失常药
心律失常是心动节律和频率的异常，此 时心房心室正常激活和运动顺序发生障 碍，是严重的心脏疾病。 心律失常有缓慢型和快速型之分，前者 常用异丙肾上腺素或阿托品治疗。后者 的药物治疗为本章讨论内容。
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快速型心律失常的类型
室上性（窦房结、心房传导束、房室结） 室性（心室传导系统普肯野纤维） 早搏（期前收缩）、 （阵发性）心动过速、 纤颤、扑动 心房传导束
＋
K＋ － ＋ ＋ Na － ＋ － ＋
高〔Na＋〕o
5
高〔Ca2＋〕o
细胞外
＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋
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细胞内
K+
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动作电位
当心肌细胞受到刺激而兴奋，膜电位升 高，到达阈电位时，产生除极和复极， 称为动作电位（AP）； 动作电位的时间过程，称为动作电位时 程（APD）。
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I O C2 H5 C I O CH2 CH2 N C2 H5
胺碘酮
OΒιβλιοθήκη Baidu
CH 2CH 2CH 2CH 3
【药理作用及临床应用】 【不良反应】较多，与剂量大小及用药 时间长短有关。
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动作电位的5个时相
0相：细胞兴奋时， Na＋通道（Ca2+ 通道） 开放， Na＋ （ Ca2+）大量内流，引起除极。 膜电位负 正。 1相：快速复极初期，由于K＋外流、Cl－内流， 膜电位迅速下降。 2相：缓慢复极期，平台期，K＋缓慢外流和 Ca2+缓慢内流所致。 3相：快速复极末期，由K＋快速外流引起。 4相：复极完毕。