11 拟肾上腺素药
医学三基《药学》模拟试题卷二
医学三基《药学》模拟试题卷二[单选题]1.当老年患者患有哪一种疾病时禁用强心苷A.脑血管疾病B（江南博哥）.胃溃疡C.急性心肌梗死D.帕金森病E.糖尿病参考答案：C[单选题]2.普鲁本辛禁用于A.肝损害者B.肾衰患者C.青光眼患者D.溃疡病患者E.胆结石参考答案：C参考解析：普鲁本辛为胃肠解痉药，可选择性解除胃肠胰胆平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，具有较强的外周抗胆碱、抗毒蕈碱样作用，较弱的交感神经节阻滞作用。
由于其具有抗胆碱作用，可使眼内压升高，故禁用于青光眼患者。
[单选题]3.治疗急、慢性骨及关节感染宜选用A.青霉素GB.多粘菌素BC.克林霉素D.多西环素E.吉他霉素参考答案：C[单选题]4.服用磺胺时，同服小苏打的目的是A.增强抗菌活性B.扩大抗菌谱C.促进磺胺药的吸收D.延缓磺胺药的排泄E.减少不良反应参考答案：E参考解析：磺胺类药物在酸性环境中容易析出结晶，如果单纯使用磺胺药物，肾排泄时，容易析出磺胺结晶，堵塞输尿管，所以使用时应和小苏打合用，防止结晶出现。
[单选题]5.下列哪一项是阿托品的禁忌症A.支气管哮喘B.心动过缓C.青光眼D.中毒性休克E.虹膜睫状体炎参考答案：C参考解析：在临床上，青光眼的特征是眼内压过高，引起头痛、视力减退，严重者可致失明。
因此治疗青光眼的关键是降低眼内压。
阿托品由于散瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，以致房水积聚，造成眼内压升高，因此阿托品禁用于青光眼患者。
[单选题]6.用于外周血管痉挛性疾病的药物是A.多巴胺B.酚妥拉明C.东莨菪碱D.普萘洛尔E.哌唑嗪参考答案：B参考解析：酚妥拉明：短效的非选择性a-受体阻滞剂(a1、a2)，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，扩张微动脉小动脉，缓解血管痉挛。
[单选题]7.临床对地高辛进行血浓监测，主要原因为A.治疗指数低，毒性大B.药动学呈非线性特征C.依从性不好D.心电图不能显示中毒症状E.地高辛血浓与剂量不成比例关系参考答案：A[单选题]8.吗啡中毒可使用下列哪种药物解救A.纳洛酮B.苯海索C.苯妥英钠D.卡比多巴E.咖啡因参考答案：A[单选题]9.治疗十二指肠溃疡应首选哪种药物A.雷尼替丁B.阿托品C.强的松D.苯海拉明E.氨茶碱参考答案：A[单选题]10.抢救有机磷酸酯类中毒，最好应当使用A.氯磷定和阿托品B.阿托品C.氯磷定D.氯磷定和箭毒E.以上都不是参考答案：A参考解析：有机磷酸酯类进入体内后，与体内碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。
拟肾上腺素药答案
1、 D
2、 B
3、 E
4、 B
5、 B
6、 D
7、 D
8、 E
9、 B
10、 D
11、 D
12、 C
13、 B
14、 C
15、 E
16、 C
17、 A
18、 D
19、 B
20、 E
21、 C
22、 B
23、 E
24、 E
25、 C
26、 B
27、 E
28、 C
29、 E
30、 C
31、 B
32、 C
33、 C
34、 B
35、 B
36、 D
37、 C
38、 D
39、 C
40、 B
41、 C
42、 E
43、 B
44、 B
45、 D
46、 A
47、 B
48、 C
49、Байду номын сангаасE
50、 E
51、 C
52、 C
53、 D
54、 A
55、 E
56、 A
57、 A
58、 D
59、 C
二、病例分析题，每题5分。
五、名词解释题，每题5分。
64、 拟肾上腺素药是能选择性的与肾上腺素能受体相结合并激动受体，产生与交感神经兴奋时效应相似的一类药物，又称肾上腺素能受体激动药或者拟交感药。
四、论述题，每题5分。
63、 肾上腺素:与剂量有关，小剂量收缩压升高，舒张压不变或降低
大剂量收缩压和舒张压升高
先升后降：较大剂量为a升压，小剂量b降压
翻转作用:降压
去甲肾上腺素：大剂量和小剂量时收缩压和舒张压均升高
01759药物化学(二)-简答题
01759药物化学（二）简答题1、先导化合物进行前药修饰的目的是什么？（1）增加脂溶性以提高吸收性能；（2）部位特异性；（3）增加药物的化学稳定性：（4）消除不适宜的制剂性质；（5）延长作用时间。
2、简述发现先导物的主要途径。
（1）由天然有效成分获得，包括植物、微生物和内源性活性物质；（2）反义核普酸；（3）基于生物大分子结构和作用机理设计；（4）组合化学；（5）基于生物转化发现。
3、利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？（1）提高药物的组织选择性；（2）提高药物的稳定性；（3）延长药物作用时间；（4）改善药物的吸收；（5）改善药物的溶解度；（6）消除药物的不良味觉；（7）发挥药物的配伍作用。
4、前药的主要特征是什么？（1）原药与暂时转运基团以共价键连接，并且在体内可断裂，形成原药；（2）前药无活性或活性低于原药；（3）前药与暂时转运基团无毒性；（4）前药在体内产生原药的速率是快速的，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并且应尽量减低前药的直接代谢。
5、叙述前药与软药设计的区别。
（1）前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物，后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
（2）软药系本身其有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。
6、药物的第Ⅰ相生物转化的主要目的是什么？第II相生物转化的主要途径有哪几种？第Ⅰ相生物转化的主要目的是增加药物的极性，使之容易排泄。
第Ⅰ相生物转化有如下几种途径①葡萄糖醛酸结合；②硫酸结合；③氨基酸结合；④谷胱甘肽或疏基尿酸结合；⑤甲基化反应；⑥乙酰化反应。
7、简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。
（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力结合；（2）有一个叔氮原子的碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子正电中心，与受体表面的阴离子部位缔合；（3）联结它们两者之间的烃链部分突出于平面的前方，正好与受体的凹槽相适应。
肾上腺素
+
OH C H2 H NHCH3 H+ HO HO NHCH3 C H H2
+
H
OH2
+ ¦Ä C
+
H2
NHCH3 H
+
.. HOH
-H+
HO HO HO
H C H2 NHCH3
16
合成方法：
氯乙酰化邻苯二酚，再经甲胺胺化，氢化，最后经拆分制得。
17
★★★ 盐酸多巴胺 Dopamine Hydrochloride
利美尼定 Rilmenidine
胍那苄 Guanabenz
胍法辛 Guanfacine
莫索尼定 Moxonidine
胍啶
32
三、选择性β受体激动剂 Selective β agonists
★
盐酸异丙肾上腺素 Isoprenaline hydrocholride
β1/β2
为最早的人工合成品，用其盐酸盐外消旋体 能兴奋β1和β2受体，有强心、扩张外周血管和松弛支气管平滑肌的作 用，有加快心率副作用。但产生心悸、心动过速等较强的心脏兴奋副作用
α1/a2
兼具直接和间接作用，作用于α和β受体，以α受体为主。可被肾 上腺素能神经末梢摄取，进入囊泡，通过置换作用促使NA释放 较强的收缩周围血管和中度增加心肌收缩力作用 临床用途：升压
24
去氧肾上腺素 Phenylephirine 苯福林
α1
选择性作用于α1受体，具收缩血管、升压作用 不含儿茶酚结构，不被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢，作 用时间长 中等升压作用，不增加心输出量，不用于抗休克。可兴奋虹膜瞳 孔扩大肌 临床用途：散瞳、升压
影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳
影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳第⼗五章影响肾上腺素能神经系统药物肾上腺素是交感神经的神经递质了解：⽣理效应及分类α受体（α1、α2亚型）肾上腺素能受体β受体（β1、β2亚型）拟肾上腺素药-与受体激动时相似的作⽤升⾼⾎压、抗休克、⽌⾎、平喘抗肾上腺素药物-受体拮抗剂⼼⾎管系统（降⾎压）第⼀节肾上腺素受体激动剂药理作⽤激动α1受体兴奋（⾎压↑，抗休克）激动β1受体（强⼼，抗休克）激动β2受体（平喘，改善微循环）激动中枢α2（降⾎压）基本结构：⼉茶酚胺本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构⽐照学习。
肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类）⼀、α受体激动剂代表药（⼀）重酒⽯酸去甲肾上腺素考点：1、结构及性质：具有⼉茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空⽓易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空⽓接触。
考点2、⼀个⼿性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效⼤。
加热3min或与浓硫酸共热2h，均发⽣消旋化（β碳原⼦的消旋化是⼉茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防⽌消旋化考点3、⽤途：升压，⽤于治疗各种休克。
考点4、代谢（⼉茶酚胺药物的代谢有类似性）主要是经单胺氧化酶（MAO）和⼉茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进⼀步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作⽤。
（⼆）肾上腺素考点：1、⼉茶酚胺结构易氧化，氨基氮上有甲基取代2、⼀个⼿性碳（R构型左旋体）3、左旋体，放置会外消旋化，注意pH4、作⽤：有较强的α受体和β受体兴奋作⽤，抗休克、哮喘（三）重酒⽯酸间羟胺1、⾮3,4-⼆羟基苯⼄胺，两个⼿性碳2、主要激动α受体，升压效果⽐去甲肾上腺素稍弱，加强⼼脏收缩，抗休克共同考点：1、苯异丙胺类，特点⼀：苯环⽆酚羟基，不受COMT的影响，作⽤时间延长。
化合物极性降低，易进⼊中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作⽤。
特点⼆：是α碳上有⼀个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使稳定性增加，作⽤时间延长。
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动药
初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动药[单选题]1.为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.多巴胺（江南博哥）正确答案：A参考解析：将少量肾上腺素加入局麻药（如普鲁卡因）溶液中，通过其收缩血管作用，可延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间，并可降低吸收中毒的可能性。
掌握“α、β受体激动剂”知识点。
[单选题]5.多巴胺增加肾血流量的主要机制是A.兴奋多巴胺受体B.兴奋β1受体C.兴奋α1受体D.兴奋β2受体E.直接扩张肾血管平滑肌正确答案：A参考解析：多巴胺激动肾血管上D1受体，使肾血管扩张，增加肾血流量和肾小球滤过率，也能抑制肾小管对Na+的再吸收，引起排钠利尿。
大剂量时由于肾血管α1受体兴奋而收缩，肾血流减少。
掌握“α、β受体激动剂”知识点。
[单选题]6.对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去氧肾上腺素E.麻黄碱正确答案：E参考解析：麻黄碱既可直接激动α、β受体，又可间接促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。
掌握“α、β受体激动剂”知识点。
[单选题]7.对α和β受体均有较强激动作用的药物是A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.可乐定D.肾上腺素E.多巴酚丁胺正确答案：D参考解析：肾上腺素激动α、β受体，主要作用部位为心脏、血管及平滑肌。
掌握“α、β受体激动剂”知识点。
[单选题]8.肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是A.加强心肌收缩力，反射性心率减慢，耗氧减少B.加强心肌收缩力，耗氧增多C.增加冠脉血流，使耗氧供氧平衡D.扩张骨骼肌血管，使外周阻力降低，耗氧减少E.传导加快，心率加快，耗氧减少正确答案：B参考解析：肾上腺素激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心肌兴奋性提高。
从而使心排出量增多，加之冠脉血管扩张，故能增加心肌血液供应，且作用迅速。
11药物化学试卷B2
11药物化学试卷B2⼀、单项选择题 (本题共30⼩题,每⼩题1.5分,共45分)1）下列哪⼀项不是药物化学的任务（C ）A. 为合理利⽤已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使⽤⽅法。
D. 为⽣产化学药物提供先进的⼯艺和⽅法。
E. 探索新药的途径和⽅法。
2）对⼄酰氨基酚的名称属于 (A)A. 药品通⽤名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：(A)A. 阿朴吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 双吗啡E. N-氧化吗啡4）可可碱的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为 (B) A. CH 3、CH 3、CH 3 B. H 、CH 3、CH 3C. CH 3、CH 3、HD. H 、H 、HE. CH 2OH 、CH 3、CH 35）不属于苯并⼆氮卓的药物是：(C)A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑6）下列有关⼄酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是(E)A. Neostigmine Bromide 是可逆性⼄酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的⼆甲氨基甲酰化的酶结合物，⽔解释出原酶需要⼏分钟D. 经典的⼄酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离⼦、芳⾹环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性⼄酰胆碱酯酶抑制剂7）下列与肾上腺素不符的叙述是(D)A. 可激动α和β受体B. 饱和⽔溶液呈弱碱性C. 含邻苯⼆酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和⼉茶酚氧位甲基转移酶的代谢8）Lidocaine ⽐Procaine 作⽤时间长的主要原因是(E)A. Procaine 有芳⾹第⼀胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短E. 酰胺键⽐酯键不易⽔解NNNN O O R 1R 3R 79）⾮选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是(C)A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基⼄基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-⼆甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-⼆甲基-5-（2，5-⼆甲苯基氧基）戊酸10）哪个药物的稀⽔溶液能产⽣蓝⾊荧光：(A)A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利⾎平11）⼝服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发⽣蓄积中毒的药物是：(D)A. 甲基多巴D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平12）可⽤于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是(C)A. 盐酸氯丙嗪B. 奋乃静C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 多潘⽴酮13）联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。
药理01任务(单选)
1. 药物的血浆半衰期指( )E. 药物血浆浓度下降一半所需时间2. β1受体主要分布于( )D. 心脏3. 毛果芸香碱滴眼可引起( )C. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛4. 治疗青霉素过敏性休克应首选( )E. 肾上腺素5. 药物的肝肠循环可影响( )D. 药物作用持续时间6. 氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酯类中毒最显著缓解症状是( )E. 骨骼肌震颤7. 经肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后其效应可( )B. 作用减弱8. 异丙肾上腺素治疗哮喘时常见的不良反应是( )C. 心动过速9. 肾上腺素与局麻药配伍目的主要是 ( )D. 延长局麻作用时间，防止吸收中毒10. 药效动力学是研究( )D. 药物对机体的作用规律和作用机制的科学11. 阿托品对下列腺体分泌抑制最弱的是 ( )E. 胃酸分泌12. 具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )D. 麻黄碱13. 静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是( )C. 去甲肾上腺素14. 阿托品应用于麻醉前给药主要是( )C. 减少呼吸道腺体分泌15. 防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压，应选用( )D. 麻黄碱16. 具有首关(首过)效应的给药途径是( )D. 口服给药17. 东莨菪碱与阿托品相比较显著的差异是 ( )E. 中枢镇静作用18. 阿托品对眼的作用是( )C. 散瞳、升高眼压、调节麻痹19. β2受体激动可引起( )D. 支气管平滑肌舒张20. 下列可用于上消化道出血的药物是（）D. 去甲肾上腺素1. 药物的肝肠循环可影响( )D. 药物作用持续时间2. 治疗青霉素过敏性休克应首选( )E. 肾上腺素3. 静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是( )C. 去甲肾上腺素4. 氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酯类中毒最显著缓解症状是( )E. 骨骼肌震颤5. 药物的吸收过程是指( )D. 药物从给药部位进入血液循环6. 术后尿潴留应选用( )D. 新斯的明7. 下列可用于上消化道出血的药物是（）D. 去甲肾上腺素8. 适用于阿托品治疗的休克是( )E. 感染性休克9. 药物的血浆半衰期指( )E. 药物血浆浓度下降一半所需时间10. 具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )D. 麻黄碱11. 药效动力学是研究( )D. 药物对机体的作用规律和作用机制的科学12. 经肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后其效应可( )B. 作用减弱13. 异丙肾上腺素治疗哮喘时常见的不良反应是( )C. 心动过速14. 肾上腺素与局麻药配伍目的主要是 ( )D. 延长局麻作用时间，防止吸收中毒15. M受体激动时，可使( )C. 心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩16. 阿托品对下列腺体分泌抑制最弱的是 ( )E. 胃酸分泌17. β1受体主要分布于( )D. 心脏18. 阿托品应用于麻醉前给药主要是( )C. 减少呼吸道腺体分泌19.下列使用过量最易引起心律失常的拟肾腺素药物是( )C. 肾上腺素20. 伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )B. 多巴胺1. 伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )B. 多巴胺2. 防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压，应选用( )D. 麻黄碱3. M受体激动时，可使( )C. 心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩4. β2受体激动可引起( )D. 支气管平滑肌舒张5. 阿托品对眼的作用是( )C. 散瞳、升高眼压、调节麻痹6. β1受体主要分布于( )D. 心脏7. 直接激动M受体的药物是( )E. 毛果芸香碱8. 下列可用于上消化道出血的药物是（）D. 去甲肾上腺素9. 部分激动剂是( )C. 与受体亲和力强，内在活性弱10.下列使用过量最易引起心律失常的拟肾腺素药物是( )C. 肾上腺素11. 静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是( )C. 去甲肾上腺素12. 药效动力学是研究( )D. 药物对机体的作用规律和作用机制的科学13. 肾上腺素与局麻药配伍目的主要是 ( )D. 延长局麻作用时间，防止吸收中毒14. 具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )D. 麻黄碱15. 毛果芸香碱滴眼可引起( )C. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛16. 新斯的明禁用于( )D. 支气管哮喘17. 治疗青霉素过敏性休克应首选( )E. 肾上腺素18. 注射青霉素过敏引起过敏性休克是( )E. 变态反应19. 阿托品应用于麻醉前给药主要是( )C. 减少呼吸道腺体分泌20. 经肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后其效应可( )B. 作用减弱1. M受体激动时，可使( )C. 心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩2. 药物的肝肠循环可影响( )D. 药物作用持续时间3. 药物的吸收过程是指( )D. 药物从给药部位进入血液循环4. 异丙肾上腺素治疗哮喘时常见的不良反应是( )C. 心动过速5. 毛果芸香碱滴眼可引起( )C. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛6. 注射青霉素过敏引起过敏性休克是( )E. 变态反应7. 适用于阿托品治疗的休克是( )E. 感染性休克8. 阿托品应用于麻醉前给药主要是( )C. 减少呼吸道腺体分泌9. 伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )B. 多巴胺10. 药物的血浆半衰期指( )E. 药物血浆浓度下降一半所需时间11. 氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酯类中毒最显著缓解症状是( )E. 骨骼肌震颤12. 阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是 ( )C. 痉挛状态胃肠道D. 支气管平滑肌舒张14. 防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压，应选用( )D. 麻黄碱15. β1受体主要分布于( )D. 心脏16. 阿托品对下列腺体分泌抑制最弱的是 ( )E. 胃酸分泌17. 经肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后其效应可( )B. 作用减弱18. 治疗青霉素过敏性休克应首选( )E. 肾上腺素19. 静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是( )C. 去甲肾上腺素20. 术后尿潴留应选用( )D. 新斯的明1. 伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )B. 多巴胺2. 新斯的明禁用于( )D. 支气管哮喘3. 氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酯类中毒最显著缓解症状是( )E. 骨骼肌震颤4. 适用于阿托品治疗的休克是( )E. 感染性休克5. 防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压，应选用( )D. 麻黄碱6. β2受体激动可引起( )D. 支气管平滑肌舒张7. 毛果芸香碱滴眼可引起( )C. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛C. 心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩9. 经肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后其效应可( )B. 作用减弱10. 异丙肾上腺素治疗哮喘时常见的不良反应是( )C. 心动过速11. 肾上腺素与局麻药配伍目的主要是 ( )D. 延长局麻作用时间，防止吸收中毒12. β1受体主要分布于( )D. 心脏13. 药物的肝肠循环可影响( )D. 药物作用持续时间14. 术后尿潴留应选用( )D. 新斯的明15. 阿托品应用于麻醉前给药主要是( )C. 减少呼吸道腺体分泌16. 静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是( )C. 去甲肾上腺素17. 药物的血浆半衰期指( )E. 药物血浆浓度下降一半所需时间18. 具有首关(首过)效应的给药途径是( )D. 口服给药19. 下列可用于上消化道出血的药物是（）D. 去甲肾上腺素20. 具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )D. 麻黄碱1. 新斯的明禁用于( )D. 支气管哮喘2. 静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是( )C. 去甲肾上腺素3. 防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压，应选用( )D. 麻黄碱4. 氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酯类中毒最显著缓解症状是( )E. 骨骼肌震颤5. M受体激动时，可使( )C. 心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩6. 具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )D. 麻黄碱7. 药物的吸收过程是指( )D. 药物从给药部位进入血液循环8. 异丙肾上腺素治疗哮喘时常见的不良反应是( )C. 心动过速9. 药物的血浆半衰期指( )E. 药物血浆浓度下降一半所需时间10. 具有首关(首过)效应的给药途径是( )D. 口服给药11. 毛果芸香碱滴眼可引起( )C. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛12. 阿托品对眼的作用是( )C. 散瞳、升高眼压、调节麻痹13.下列使用过量最易引起心律失常的拟肾腺素药物是( )C. 肾上腺素14. 下列可用于上消化道出血的药物是（）D. 去甲肾上腺素15. 注射青霉素过敏引起过敏性休克是( )E. 变态反应16. 阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是 ( )C. 痉挛状态胃肠道17. 东莨菪碱与阿托品相比较显著的差异是 ( )E. 中枢镇静作用18. 阿托品应用于麻醉前给药主要是( )C. 减少呼吸道腺体分泌19. 治疗青霉素过敏性休克应首选( )E. 肾上腺素20. β1受体主要分布于( )D. 心脏1. 阿托品对下列腺体分泌抑制最弱的是 ( )E. 胃酸分泌2. 阿托品应用于麻醉前给药主要是( )C. 减少呼吸道腺体分泌3. 治疗青霉素过敏性休克应首选( )E. 肾上腺素4. 下列可用于上消化道出血的药物是（）D. 去甲肾上腺素5.下列使用过量最易引起心律失常的拟肾腺素药物是( )C. 肾上腺素6. 伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )B. 多巴胺7. 药效动力学是研究( )D. 药物对机体的作用规律和作用机制的科学8. 防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压，应选用( )D. 麻黄碱9. 阿托品对眼的作用是( )C. 散瞳、升高眼压、调节麻痹10. 经肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后其效应可( )B. 作用减弱11. 具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )D. 麻黄碱12. 静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是( )C. 去甲肾上腺素13. 注射青霉素过敏引起过敏性休克是( )E. 变态反应14. 新斯的明禁用于( )D. 支气管哮喘15. 东莨菪碱与阿托品相比较显著的差异是 ( )E. 中枢镇静作用16. β1受体主要分布于( )D. 心脏17. 药物的血浆半衰期指( )E. 药物血浆浓度下降一半所需时间18. 肾上腺素与局麻药配伍目的主要是 ( )D. 延长局麻作用时间，防止吸收中毒19. 术后尿潴留应选用( )D. 新斯的明20. 具有首关(首过)效应的给药途径是( )D. 口服给药1. 适用于阿托品治疗的休克是( )E. 感染性休克2. 东莨菪碱与阿托品相比较显著的差异是 ( )E. 中枢镇静作用3. 异丙肾上腺素治疗哮喘时常见的不良反应是( )C. 心动过速4. β2受体激动可引起( )D. 支气管平滑肌舒张5. 药物的血浆半衰期指( )E. 药物血浆浓度下降一半所需时间6. 阿托品应用于麻醉前给药主要是( )C. 减少呼吸道腺体分泌7. 静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是( )C. 去甲肾上腺素8. 阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是 ( )C. 痉挛状态胃肠道9. 治疗青霉素过敏性休克应首选( )E. 肾上腺素10. 肾上腺素与局麻药配伍目的主要是 ( )D. 延长局麻作用时间，防止吸收中毒11. M受体激动时，可使( )C. 心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩12. 毛果芸香碱滴眼可引起( )C. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛13.下列使用过量最易引起心律失常的拟肾腺素药物是( )C. 肾上腺素14. 注射青霉素过敏引起过敏性休克是( )E. 变态反应15. 阿托品对下列腺体分泌抑制最弱的是 ( )E. 胃酸分泌16. 防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压，应选用( )D. 麻黄碱17. 部分激动剂是( )C. 与受体亲和力强，内在活性弱18. 具有首关(首过)效应的给药途径是( )D. 口服给药19. 术后尿潴留应选用( )D. 新斯的明20. 药物的吸收过程是指( )D. 药物从给药部位进入血液循环1. 药物的血浆半衰期指( )E. 药物血浆浓度下降一半所需时间2. 适用于阿托品治疗的休克是( )E. 感染性休克3. 静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是( )C. 去甲肾上腺素4. 药物的吸收过程是指( )D. 药物从给药部位进入血液循环5. 部分激动剂是( )C. 与受体亲和力强，内在活性弱6. 阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是 ( )C. 痉挛状态胃肠道7.下列使用过量最易引起心律失常的拟肾腺素药物是( )C. 肾上腺素8. 经肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后其效应可( )B. 作用减弱9. 治疗青霉素过敏性休克应首选( )E. 肾上腺素10. 具有首关(首过)效应的给药途径是( )D. 口服给药11. 东莨菪碱与阿托品相比较显著的差异是 ( )E. 中枢镇静作用12. 新斯的明禁用于( )D. 支气管哮喘13. β1受体主要分布于( )D. 心脏14. 术后尿潴留应选用( )D. 新斯的明15. 具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )D. 麻黄碱16. 阿托品应用于麻醉前给药主要是( )C. 减少呼吸道腺体分泌17. 注射青霉素过敏引起过敏性休克是( )E. 变态反应18. 防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压，应选用( )D. 麻黄碱19. 氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酯类中毒最显著缓解症状是( )E. 骨骼肌震颤20. 毛果芸香碱滴眼可引起( )C. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛1. 药物的血浆半衰期指( )E. 药物血浆浓度下降一半所需时间2. 阿托品对眼的作用是( )C. 散瞳、升高眼压、调节麻痹3. 下列可用于上消化道出血的药物是（）D. 去甲肾上腺素4. 具有首关(首过)效应的给药途径是( )D. 口服给药5. 伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )B. 多巴胺6. 阿托品应用于麻醉前给药主要是( )C. 减少呼吸道腺体分泌7. 治疗青霉素过敏性休克应首选( )E. 肾上腺素8. 适用于阿托品治疗的休克是( )E. 感染性休克9. 经肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后其效应可( )B. 作用减弱10. 阿托品对下列腺体分泌抑制最弱的是 ( )E. 胃酸分泌11. β2受体激动可引起( )D. 支气管平滑肌舒张12. 药物的吸收过程是指( )D. 药物从给药部位进入血液循环13. 氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酯类中毒最显著缓解症状是( )E. 骨骼肌震颤14. 毛果芸香碱滴眼可引起( )C. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛15. 异丙肾上腺素治疗哮喘时常见的不良反应是( )C. 心动过速16. 术后尿潴留应选用( )D. 新斯的明17. β1受体主要分布于( )D. 心脏18. 阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是 ( )C. 痉挛状态胃肠道19. 具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )D. 麻黄碱20. 药物的肝肠循环可影响( )D. 药物作用持续时间1. 伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )B. 多巴胺2. M受体激动时，可使( )C. 心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩3. 肾上腺素与局麻药配伍目的主要是 ( )D. 延长局麻作用时间，防止吸收中毒4. 阿托品对下列腺体分泌抑制最弱的是 ( )E. 胃酸分泌5.下列使用过量最易引起心律失常的拟肾腺素药物是( )C. 肾上腺素6. 阿托品应用于麻醉前给药主要是( )C. 减少呼吸道腺体分泌7. 防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压，应选用( )D. 麻黄碱8. 注射青霉素过敏引起过敏性休克是( )E. 变态反应9. 毛果芸香碱滴眼可引起( )C. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛10. β1受体主要分布于( )D. 心脏11. 下列可用于上消化道出血的药物是（）D. 去甲肾上腺素12. 药物的血浆半衰期指( )E. 药物血浆浓度下降一半所需时间13. 治疗青霉素过敏性休克应首选( )E. 肾上腺素14. 适用于阿托品治疗的休克是( )E. 感染性休克15. 部分激动剂是( )C. 与受体亲和力强，内在活性弱16. 异丙肾上腺素治疗哮喘时常见的不良反应是( )C. 心动过速17. 静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是( )C. 去甲肾上腺素18. 直接激动M受体的药物是( )E. 毛果芸香碱19. 经肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后其效应可( )B. 作用减弱20. 药效动力学是研究( )D. 药物对机体的作用规律和作用机制的科学一、单项选择题（共20 道试题，共20 分。
大学《药理学》第十一章：肾上腺素受体阻断药期末试题及答案
大学《药理学》第十一章：肾上腺素受体阻断药期末试题及答案一、选择题A型题1、外周血管痉挛性疾病可选用何药治疗：A.山莨菪碱B.异丙肾上腺素C.间羟胺D.普萘洛尔E.酚妥拉明2、“肾上腺素升压作用的翻转”是指：A.给予β受体阻断药后出现升压效应B.给予α受体阻断药后出现降压效应C.肾上腺素具有α、β受体激动效应D.收缩上升，舒张压不变或下降E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用3、普萘洛尔不具有下述哪项药理作用：A.阻断心脏β1受体及支气管β2受体B.生物利用度低C.抑制肾素释放D.膜稳定作用E.内在拟交感作用4、下列具有拟胆碱作用的药物是：A.间羟胺B.多巴酚丁胺C.酚苄明D.酚妥拉明E.山莨菪碱5、静注普萘洛尔后再静注下列哪一种药物可表现升压效应A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.氯丙嗪D.东莨菪碱E.新斯的明6、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是：A. 局部注射局部麻醉药B.肌内注射酚妥拉明C.局部注射酚妥拉明D.局部注射β受体阻断药E.局部浸润用肤轻松软膏7、酚妥拉明治疗充血性心力衰竭是因为：A.能增强心肌收缩力B.有抗胆碱作用，心率加快C.利尿消肿，减轻心脏负担D.降低心肌耗氧量E.扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏后负荷8、用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是：A.肾上腺素B.酚妥拉明C.阿托品D.组胺E.普萘洛尔9、下列哪一种药物有拟胆碱和组胺样作用：A.regitinE.B.phenoxybenzaminE.C.dobutaminE.D.araminE.E.anisodamine10、给β受体阻断药，异丙肾上腺素的降压作用将会：A.出现升压效应B.进一步降压C.先升压再降压D.减弱E.导致休克产生11、可选择性阻断α1-R的药物是：A.氯丙嗪B.异丙嗪C.肼屈嗪D.丙咪嗪E.哌唑嗪12、属长效类α-R阻断药的是：A.酚妥拉明B.妥拉唑啉C.哌唑嗪D.酚苄明E.甲氧明13、可用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：A.阿托品B.山莨菪碱C.多巴胺D.肼屈嗪E.酚妥拉明B型题问题 14~15A.酚妥拉明B.普萘洛尔C.噻吗洛尔D.拉贝洛尔E.妥拉唑啉14、可用于治疗青光眼的是：15、可用于治疗甲亢的是：C型题问题 16~19A.普萘洛尔B.酚妥拉明C.两者均是D.两者均否16、支气管哮喘禁用：17、冠心病患者慎用：18、具有拟胆碱样作用的药物是：19、具有抗胆碱样作用的药物是：问题 20~23A.α1-R阻断药 B.α2-R阻断药 C.两者均是 D.两者均否20、育亨宾：21、酚妥拉明：22、哌唑嗪：23、吲哚洛尔：X型题24、可以翻转肾上腺素升压作用的药物有：。
拟肾上腺素药物分为几类[整理版]
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1.拟肾上腺素药物分为几类？这类药物有什么临床意义？拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。
根据结构和作用机制的不同，分为直接作用药、间接作用药和混合作用药。
这类药物主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓肠胃肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用作升压药、平喘药、抗心律失常药，治鼻充血等。
3.试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素？法①：用过氧化氢试液区别。
异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色，而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。
法②：用甲醛-硫酸试液鉴别。
异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色，再变为暗紫色。
重酒石酸去甲肾上腺素遇甲醛-硫酸试液显淡红色。
4.名词解释：心律失常心律失常：心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。
5.降血脂的作用机理是什么？降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药。
动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠心病）对人们健康和生命危害极大。
已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂比正常人高。
当高血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后可导致血管堵塞。
应用降脂药物可减少血脂含量，缓解动脉粥样硬化病症状。
6.写出磺胺类药物的基本结构，并说明怎样分类？其基本结构为对氨基苯磺酰胺。
根据临床使用情况，可分为3类：1.肠道易吸收的磺胺药。
主要用于全身感染，如败血症，尿路感染，伤寒，骨髓炎等。
根据药物作用时间的长短分为短效，中效和长效。
2.肠道难吸收的磺胺药。
能在肠道保持较高的药物浓度。
主要用于肠道感染如菌痢，肠炎等。
3.外用磺胺药。
主要用于灼伤感染，化脓性疮而感染，眼科疾病等。
7.名词解释：磺胺类药物；代谢拮抗磺胺类药物:是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称，是抗菌药的一个类别。
代谢拮抗：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
邹11药物化学试卷A1(完整版)
一、单项选择题 (本题共30小题,每小题1分,共30分)1）Atropine （如下图）的有一个手性碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为：A. 苯基>羟甲基>甲酰基>氢B. 羟甲基>甲酰基>苯基>氢C. 甲酰基>羟甲基>苯基>氢D. 甲酰基>苯基>羟甲基>氢E. 羟甲基>苯基>甲酰基>氢 2）阿司匹林的名称属于：A. 化学名B. ＩＮＮ名称C. 药品通用名D. 商品名E. 俗名 3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A. 双吗啡B. 可待因C. 伪吗啡D. N-氧化吗啡E. 阿朴吗啡4）咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为：A. H 、CH 3、CH 3B. CH 3、CH 3、HC. H 、H 、HD. CH 3、CH 3、CH 3E. CH 2OH 、CH 3、CH 35）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、不溶于乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 作用机制是与多巴胺受体结合，阻碍多巴胺的作用E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应6）下列与Adrenaline 不符的叙述是：A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱酸性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具左旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢7）Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是：A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. 酰胺键比酯键不易水解E. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短8）氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型：A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类9）非选择性β-受体阻滞剂1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇通用名是：A. DCLB. 丙萘洛尔C. 异丙肾上腺素D. 普萘洛尔E. 拉贝洛尔N NN N O O R 13R 710）属于联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A. 卡托普利B. 氯沙坦C. 依普沙坦D. 替米沙坦E. 阿拉普利11）盐酸胺碘酮属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中哪类的药物：A.钙通道阻制剂B. 钾通道阻制剂C. I a类钠通道阻制剂D. I b类钠通道阻制剂E. I c类钠通道阻制剂12）可用于胃溃疡治疗的含呋喃环的药物是：A. 盐酸雷尼替丁B. 奋乃静C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 多潘立酮13）下列胃药中，属于H2受体拮抗剂的是：A. 昂丹司琼B. 多潘立酮C. 奥美拉唑D. 西咪替丁E. 甲氧氯普胺14）从中药五味子的研究中得到的合成新药是：A. 五味子丙素B. 水飞蓟宾C. 联苯双酯D. 葡醛内酯E. 熊去氧胆酸15）设计吲哚美辛的化学结构是依于：A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸E. 组胺酸16）下列抗炎药物中，哪一种属典型的COX-2抑制剂：A. 羟布宗B. 保泰松C. 吲哚美辛D. 塞来昔布E. 萘普生17）烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括：A. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 磺酸酯类D. 金属铂类配合物E. 蒽醌类18）抗肿瘤药物环磷酰胺属于：A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物19）下列药物中,哪个药物为半合成的抗肿瘤药物：A. 紫杉醇B. 放线菌素DC. 博来霉素D. 长春瑞滨E. 米托蒽醌20)为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂：A. 喜树碱B. 阿糖胞苷C. 卡莫司汀D. 环磷酰胺E. 鬼臼噻吩甙21）下列哪个是化学结构如下的药物是：. H2ONHHONHSO OHA. 头孢克洛B. 阿莫西林C. 氨苄西林D. 头孢氨苄E. 头孢拉定22）β-内酰胺类抗生素的作用机制是：A. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C. 干扰细菌蛋白质的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成23）下列哪一个药物是β-内酰胺酶抑制剂，常与青霉素类药物联合应用：A. 氨苄西林B. 氨曲南C. 阿齐霉素D. 克拉维酸钾E. 阿莫西林24）关于头孢噻肟钠不正确的是：A. 易溶于水B. 结构中含有氨基C. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物D. 对革兰氏阴性菌的作用很强E. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍25）下列有关利福平构效关系的那些描述是不正确的：A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后，其活性升高D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。
最新4月浙江自考药理学(二)试题及答案解析
浙江省2018年4月自考药理学(二)试题课程代码：03026一、单项选择题(本大题共43小题，每小题1分，共43分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。
错选、多选或未选均无分。
1.由我国学者首次研制出来的抗疟药是( )A.乙胺嘧啶B.伯氨喹C.氯喹D.青蒿素2.药物的常用量是指( )A.最小有效量到极量之间的剂量B.最小有效量到最小中毒量之间的剂量C.治疗量D.最小有效量到最小致死量之间的剂量3.药物进入细胞最常见的方式是( )A.特殊载体摄入B.脂溶性跨膜扩散C.胞饮现象D.水溶扩散4.药物经肝代谢转化后都会( )A.毒性减小或消失B.分子量减小C.极性增高D.脂／水分布系数增大5.决定药物每天用药次数的主要因素是( )A.作用强弱B.吸收快慢C.体内分布速度D.体内消除速度6.先天性遗传异常对药物动力学影响主要表现在( )A.口服吸收速度不同B.药物体内生物转化异常C.药物体内分布差异D.肾排泄速度7.合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是( )A.谷氨酸B.酪氨酸C.蛋氨酸D.赖氨酸8.乙酰胆碱作用的主要消除方式是( )A.被单胺氧化酶所破坏B.被磷酸二酯酶破坏C.被胆碱酯酶破坏D.被氧位甲基转移酶破坏9.有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩1大、视近物模糊、排尿困难等症状，此时应采用( )A.山莨菪碱对抗新出现的症状B.毛果芸香碱对抗新出现的症状C.东莨菪碱以缓解新出现的症状D.继续应用阿托品可缓解新出现症状10.伴有冠心病的哮喘发作病人，宜选用( )A.异丙肾上腺素B.沙丁胺醇C.麻黄碱D.氨茶碱11.具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是( )A.间羟胺B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素12.治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是( )A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱13.治疗外周血管痉挛性疾病的药物是( )A.拉贝洛尔B.酚苄明C.普萘洛尔D.美托洛尔14.下述关于局麻药对神经纤维阻断现象，有一项是错的．．( )A.注射到感染的组织作用会减弱B.纤维直径越细作用发生越快C.对感觉神经纤维作用比运动神经纤维强D.纤维直径越细作用恢复也越快15.应用巴比妥类所出现的下列现象中有一项是错的( )A.长期应用会产生身体依赖性B.酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄C.长期应用苯巴比妥可加速自身代谢D.大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮类要深16.下述药物中哪种治疗肌痉挛最有效？( )A.丙戊酸钠B.苯巴比妥C.苯妥英钠D.乙琥胺17.甲氨蝶呤是常用的抗恶性肿瘤药，为减轻其骨髓抑制毒性反应，保护正常骨髓，常与下列哪种药合用？( )A.叶酸B.维生素B12C.甲酰四氢叶酸钙D.碳酸氢纳218.氮芥抗恶性肿瘤的主要作用机制是( )A.与一个胸嘧啶和一个腺嘌呤交叉联结B.与两个胞嘧啶交叉联结C.与两个腺嘌呤交叉联结D.与两个鸟嘌呤交叉联结19.下述促进血小板聚集最强的是( )A.PGE2B.PGF2C.PGI2D.TXA220.高血K＋症病人，禁用下述何种利尿药？( )A.氢氯噻嗪B.苄氟噻嗪C.布美他尼D.氨苯蝶啶21.下列哪项不是麦角剂的适应症？( )A.产后子宫出血B.产后子宫复归C.催产和引产D.偏头痛22.下列关于铁剂应用时的注意事项中，不正确．．．的描述是( )A.为了减轻胃肠道反应，宜与抗酸药同服B.维生素C可促进铁的吸收C.服用铁剂时，不宜同服四环素类药物D.服用铁剂时，不宜喝浓茶23.用于防治静脉血栓的口服药是( )A.肝素B.华法林C.链激酶D.尿激酶24.解热镇痛抗炎药的解热作用机制为( )A.抑制外周PG合成B.抑制中枢PG合成C.抑制中枢IL-1合成D.抑制外周IL-1合成25.具有选择性扩张脑血管作用的钙拮抗药是( )A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼群地平D.维拉帕米26.长期使用利尿药的降压机制是( )A.排Na＋、利尿、血容量减少B.降低血浆肾素活性C.增加血浆肾素活性D.减少血管平滑肌细胞内Na＋27.硝酸甘油不扩张下列哪类血管？( )A.小动脉B.小静脉C.冠状动脉的小阻力血管D.冠状动脉的侧枝血管28.血管扩张药治疗心衰的主要药理依据是( )3A.扩张冠脉，增加心肌供氧B.减少心肌耗氧C.减轻心脏的前、后负荷D.降低血压，反射性兴奋交感神经29.强心苷对下列哪一些心衰的治疗疗效较差甚至无效？( )A.瓣膜病、高血压、先天性心脏病B.贫血、甲亢、维生素B1缺乏症C.肺原性心脏病、心肌损伤、活动性心肌炎D.严重二尖瓣狭窄和缩窄性心肌炎30.主要毒性为视神经炎的抗结核药物是( )A.利福平B.链霉素C.异烟肼D.乙胺丁醇31.关于利多卡因，下述哪一项是错误的．．．？( )A.促进复极相K＋外流，APD缩短B.抑制4相Na＋内流，降低自律性C.加快缺血心肌的传导速度D.主要作用于心室肌和浦氏纤维32.主要使窦房结、房室结的自律性降低，传导速度减慢，ERP延长的药物是( )A.利多卡因B.美西律C.苯妥英钠D.维拉帕米33.关于洛伐他丁的叙述，哪一项是错误的．．．？( )A.是原发性高胆固醇血症，II型高脂蛋白血症的首选药B.糖尿病性、肾性高脂血症的首选药C.杂合子家族性高胆固醇血症的首选药D.可降低纯合子家族性高胆固醇血症者的LDL－C34.下列关于碳酸氢钠不正确的应用是( )A.促进阿司匹林在胃中的吸收B.较少用于中和胃酸C.促进苯巴比妥从尿中排泄D.增强庆大霉素的抗菌作用35.广谱抗真菌药是( )A.制霉菌素B.灰黄霉素C.二性霉素BD.氟康唑36.糖皮质激素所引起的不良反应的不正确．．．项是( )A.高血压B.高血糖C.高血钾D.低血钙37.甲亢术前准备正确给药应是( )4A.先给碘化物，术前两周再给硫脲类B.只给硫脲类C.先给硫脲类，术前两周再给碘化物D.只给碘化物38.易造成乳酸血症的降血糖药是( )A.格列吡嗪B.二甲双胍C.格列本脲D.甲苯磺丁脲39.临床治疗钩端螺旋体病首选( )A.红霉素B.氯霉素C.四环素D.大剂量青霉素G40.鼠疫首选药物是( )A.庆大霉素B.林可霉素C.红霉素D.链霉素41.红霉素的主要不良反应除胃肠道反应外还有( )A.肝、肾损害B.肝损害、刺激性强C.肾损害、刺激性强D.骨髓抑制、肝损害42.磺胺类药对下列不敏感．．．的细菌是( )A.砂眼衣原体B.溶血性链霉素C.梅毒螺旋体D.脑膜炎双球菌43.氟喹诺酮类药物最适用于( )A.骨关节感染B.泌尿系感染C.呼吸道感染D.皮肤疖肿二、填空题(本大题共5小题，每空1分，共10分)请在每小题的空格中填上正确答案。
11 拟肾上腺素药
CH3 H N CH2 H
H C OH OH OH
CH3
OH OH OH
H N CH2 C H H
X õ À ³² Î Ò ë Ó ¿ » â ü µ Ï ¿ » Ç ¼ ½ º ² Î ½ æ ÷ Æ Ã Ç õ ë Ó ¿ » Ò À ³² Î
X â ü µ Ï Ç ¼ ½ º ¿ » ² Î ½ æ ÷ Æ Ã Ç
肾上腺素受体主要有a受体和β受体，a受体 又分为a1和a2亚型，β受体分为β1和β2亚型 a受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和 内脏血管收缩，使外周阻力增大，血压上升。 β受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快， 从而心输出量增加，血压升高；同时松弛血 管平滑肌。因此，凡能兴奋a受体及β受体的 药物，临床上主要用于升高血压和抗休克， 能兴奋β受体（尤其是β2受体）的药物，临 床主要用于平喘。
（2）苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作 用，而3，4-二羟基化合物比4-羟基化合物的 活性大。如肾上腺素、去甲肾上腺素等都具有 儿茶酚的结构，活性较大，但该类药物的缺点 是不稳定，口服后间位羟基迅速被COMT甲基 化代谢失活，因而常常不能口服，而且作用时 间短暂。
将儿茶酚型药物的两个羟基改变为3，5二羟基或保留4位羟基，而将3位羟基改 变为羟甲基或氯原子等，由于不易被 COMT催化代谢而口服有效，如特布他林、 克仑特罗、马布特罗等均是口服有效、 对b2受体选择性较强的平喘药。当苯环 上无羟基时，作用减弱，但作用时间延 长，如麻黄碱的作用强度为肾上腺素的 1/100，但作用时间延长7倍。
CHCH2NHCH3 OH
HO HO
CHCH2NH2 OH
HO HO ´ Í ² ¶ °°
CH2CH2NH2
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将儿茶酚型药物的两个羟基改变为3，5二羟基或保留4位羟基，而将3位羟基改 变为羟甲基或氯原子等，由于不易被 COMT催化代谢而口服有效，如特布他林、 克仑特罗、马布特罗等均是口服有效、 对b2受体选择性较强的平喘药。当苯环 上无羟基时，作用减弱，但作用时间延 长，如麻黄碱的作用强度为肾上腺素的 1/100，但作用时间延长7倍。
H2N Cl
CHCH2NHC(CH3)3 OH í ¼ Ø Þ Â ² Ì Â Cl
CHCH2 NHCH(CH3)2 OH
È ø Ç Ö Â ±Ä Á
四 拟肾上腺素药的构效关系
肾上腺能受体激动剂 一般有如下基本结构：
R CH CH NH R' X (OH)
（1）必须具有苯乙胺的基本结构，如碳链延 长为三个碳原子，则作用强度下降
MAO
HO
CHCHO OH
CH3O
COMT
CHCOOH OH
HO
AD AR
HO HO CHCOOH OH
COMT AD
CH3O
CHCOOH OH (I) CH3O
AR
HO HO HO CHCH2OH OH HO
COMT
CHCH2OH OH (II)
HO
三 拟肾上腺素药的发展
HO HO ö Ï Ù Ø É É Ï Ë
OH NHCH3 CH CH CH3
é Æ î Â » ¼
HO CHCH2NHCH3 OH ¥ õ ö Ï Ù Ø È Ñ É É Ï Ë
HO CH CH NH2 OH CH3 ä Ç ² ¼ ô ° HO CHCH2NHCH(CH3)2 OH
CH3O CH CH NH2 OH CH3 OCH3 ³õ ÷ ¼ Ñ Ã
HO
CH2CH2NHCHCH2CH2 HO CH3 ´ Í Ó ¡ ² ¶ °²¶ °
OH
HO Ò ±É É Ï Ë ì ø ö Ï Ù Ø
HOCH2 HO CHCH2NHC(CH3)3 OH
HO CHCH2NHC(CH3)3 HO ³ ¡ ²¼ É ¶ °´ CF3 OH H2N
Cl CHCH2NHC(CH3)3 Cl Ø ¼ ø Ö Ì ² Ë Á OH Ë Ø Ø Þ ¿ Â Ì Â
肾上腺素受体主要有a受体和β受体，a受体 又分为a1和a2亚型，β受体分为β1和β2亚型 a受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和 内脏血管收缩，使外周阻力增大，血压上升。 β受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快， 从而心输出量增加，血压升高；同时松弛血 管平滑肌。因此，凡能兴奋a受体及β受体的 药物，临床上主要用于升高血压和抗休克， 能兴奋β受体（尤其是β2受体）的药物，临 床主要用于平喘。
拟肾上腺素药
（Adrenergic Drugs）
一 简介
拟肾上腺素（Adrenergic drugs）是一类使交 感神经兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。由 于化学结构均为胺类，而且部分药物又具有儿 茶酚的结构，故又称为拟交感胺 （Sympathomimetic amines）或儿茶酚胺 （Catecholamines）。大部分药物是通过兴奋 肾上腺能受体而产生作用，有些药物不与肾上 腺能受体结合，但能促进肾上腺素神经末梢释 放递质，增加受体周围去甲肾上腺素的浓度而 发挥作用。
O Br2, CHCl3 CH3COO CH3COOCH2 Br CH3COO CH3COOCH2
O N
O 1 HCl 2 Na2CO3 HOCH2 HO N H2/PdCl2 HO HOCH2
O N H
1．简述肾上腺素受体的分类及其功能。 2．以反应式表示去甲肾上腺素在体内的生物合成过程。 3．试写出拟肾上腺素药的结构通式，并简述其构效关系。 4．试述光学异构体对拟肾上腺素药活性的影响，并说明原因。 5．从化学结构特点分析为什么麻黄碱的作用较弱，但作用较持 久，而且可以口服。 6．以反应式表示儿茶酚类拟肾上腺素药的不稳定性。 7．如何用化学方法区别肾上腺素、去甲肾上腺素及异丙肾上腺 素。 8．试写出盐酸麻黄碱的四种光学异构体，临床使用的主要哪一 种？
二 内源性神经递质的生物合成
二 内源性神经递质的生物合成
CH2CHCOOH NH2 HO Ò ±µ À °Ë OH HO
´Í² ǯà ¶ °°b- ô » ¸
HO
Ò °Ë ô » OOH NH2
HO
´ Í ²Ñ È ¸ ¶ °°Í ô Ã
CH2CH2NH2
HO
CH3 H N CH2 H
H C OH OH OH
CH3
OH OH OH
H N CH2 C H H
X õ À ³² Î Ò ë Ó ¿ » â ü µ Ï ¿ » Ç ¼ ½ º ² Î ½ æ ÷ Æ Ã Ç õ ë Ó ¿ » Ò À ³² Î
X â ü µ Ï Ç ¼ ½ º ¿ » ² Î ½ æ ÷ Æ Ã Ç
（5）侧链氨基的a-碳原子上引入甲基， 则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化 酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨，从 而使药物的作用时间延长，例如麻黄碱、 间羟胺的作用较持久。如果引入比甲基 更大的烷基，则活性下降或消失。
代表药物: 肾上腺素 肾上腺素的稳定性 ⑴氧化 ⑵消旋化
HO CHOH HO ö Ï Ù Ø É É Ï Ë CH2NHCH3
[O] H2O
O CHOH O CH2NHCH3
H2
O O N CH3 ö Ï Ù Ø ì É É Ï Ë º
OH
O O N CH3 Ø « ´ Û ï ³É ¶ ¾ Î
OH
n
硫酸沙丁胺醇（Salbutamol Hemisulfate）
O HO HCHO HCl HO ClCH2 O Ac2O CH3COO CH3COOCH2 O
（4）侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小 与受体的选择性有密切关系，在一定范围内，取 代基愈大，对β受体的选择性愈大，对a受体的亲 和力就愈小。例如去甲肾上腺素（氨基未被取代） 主要表现为a受体激动活性，肾上腺素（氨基上的 取代基为甲基）是a和β受体激动剂，异丙肾上腺 素（氨基上的取代基为异丙基）主要是β受体激动 剂，当被叔丁基取代后，则对β 2受体有高度选择 性，如沙丁胺醇、克仑特罗等为β 2受体激动剂。 当氨基上的氢被比叔丁基更大的亲脂性基团取代 时，则表现为a1受体拮抗活性。若氨基上的两个 氢均被取代，可使活性下降，毒性增大。
HO L-¶ ° ´Í OH HO
´Í² ¶ °°
CHCH2NH2
N-¼ » ³Ò Ã ³ù ª Æ ¸
CHCH2NHCH3
HO ¥ ³ö Ï Ù Ø È¼ÉÉÏË
HO öÏÙØ ÉÉÏË
二 拟肾上腺素药的一般代谢过程
HO CHCH2NH2 OH HO
MAO
CH3O
COMT
CHCH2NH2 OH
HO
（3）多数拟肾上腺素药在氨基的b位具有羟基 （多巴胺、多巴酚丁胺例外），此羟基的存在对 活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较大 活性。例如R-肾上腺素的支气管扩张作用比S构型 异构体强45倍，R-异丙肾上腺素的作用比S构型异 构体强约800倍，原因是R构型异构体有三部分和 受体结合，而S构型异构体只有两部分和受体结合， 因而R构型异构体的作用比S构型异构体强。
CHCH2NHCH3 OH
HO HO
CHCH2NH2 OH
HO HO ´ Í ² ¶ °°
CH2CH2NH2
¥ ³ö Ï Ù Ø È ¼ É É Ï Ë
麻黄碱（Ephedrine）是存在于草麻黄和中麻黄等植 物中的生物碱，1887年被发现，麻黄碱能兴奋a和b 受体，由于其分子中不含儿茶酚结构，因而性质稳 定，口服有效，作用持久，但作用较弱，主要用于 防治支气管哮喘、鼻塞和低血压。