抗肾上腺素药ppt课件
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
普萘洛尔。
6
第一节 α受体阻断药 酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌 内或静脉注射，代谢和排泄快，肌内注 射为此30~45min。
7
【药理作用】
1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：①阻断-R作用；
②直接扩张血管作用。 可翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ；
② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。 3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组 胺作用，胃酸分泌增加。
8
【临床应用 】
1.外周血管痉挛性疾病： （1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。 （2）血栓闭塞性脉管炎。 2.去甲肾上腺素滴注外漏
长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺 素外漏 时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死， 此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于1020ml生理盐水中做皮下浸润注射。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 此病引起的高血压危象，酚妥拉明可使血压下降。
的活性。 3.首关消除率60％～70％，生物利用度仅为30％。
22
4.易于通过血脑屏障和胎盘屏障，也可分泌 于乳汁中。 5.其代谢产物90％以上经肾排泄。 6.不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆 药物浓度相差可达20倍，这可能由于肝消 除功能不同所致。因此临床用药需从小剂 量开始，逐渐增加到适当剂量。
20
【不良反应与禁忌症】
1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于严重心功能不全、心 动过缓、重度房室传导阻滞和 支气哮喘等患者。
21
普萘洛尔（propranolol，心得安） 是β受体阻断药的代表药 【体内过程】 1.口服吸收率大于90％。 2.主要在肝脏代谢，其代谢物仍具有β受体阻断药
3. 膜稳定作用：
18
【临床用途】
1.高血压： （1）输出量高引起的高血压 （2）肾素高血压 机理： ①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾素 分泌，打断RAAS形成。 2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，抑制心 脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌耗氧量↓ 。
19
3.心律失常：用于快速型心律失常。 4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。 噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。
普萘洛尔 吲哚洛尔
β-R 阻断药 β1-R 阻断药
美托洛尔 比索洛尔
ຫໍສະໝຸດ Baidu
15
第二节 β受体阻断药
【药理作用】 1. β -R阻断作用 （1）心血管系统 ① 抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓，心率 ↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。
② 收缩血管： ①心脏抑制反射性使交感神经兴 奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌血管。
16
(2)收缩支气管平滑肌（阻断β 2 –R ）， 可诱发或加重哮喘。 (3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌。
17
2. 内在拟交感活性（ISA） 有些药物除了有β –R阻断作用， 还
有较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为 内在拟交感活性。但心得安无此特性，故 阻断β -R 作用强；
剂 量 可
根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，可将 本类药物分为α受体阻断药、β受体阻断药和α、β受 体阻断药三类。
5
【分类】 1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R， 从而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据αR阻滞药作用时间的长短可分为：① 短效类: 如酚妥拉明。② 长效类:如酚苄明 。
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β – R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如
药理学
第九章 抗肾上腺素药
目录
第一节 α受体阻断药 第二节 β受体阻断药 第三节 α、β受体阻断药
33
第九章 抗肾上腺素药 重点难点
重点：酚妥拉明和β受体阻断药的药理作 用、临床应用、不良反应和注意事项。 难点：常用β受体阻断药的特点
4
抗肾上腺素药能与肾上腺素受体结合，阻断去 甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作 用，也称为肾上腺素受体阻断药。
10
4.抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前 必需补足血容量。 5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 6.药物引起的高血压
11
【不良反应】 1.低血压（注射后静卧30分钟，防止体位性低血压） 。 2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）。 3.诱发溃疡病（组胺样作用）。 4.胃炎，溃疡病，冠心病慎用（静脉给药可引起心 率加快，心律失常，心绞痛）。
（2）抗休克。 （3）嗜铬细胞瘤。 （4）前列腺肥大引起的排尿困难。 5.不良反应： （1）低血压（必要给NA，禁用AD）。 （2）鼻塞（血管扩张引起）。 （3）恶心，呕吐（局部刺激）。 （4）乏力，嗜睡（中枢抑制）。
14
第二节 β受体阻断药
【分类】根据药物对β – R 选择性分为：
β 1 、β2-R 阻断药
12
妥拉唑啉（tolazoline）
1.阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱； 拟胆碱作用和组胺样作用较强。 2.不良反应多。 3.可用于： （1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
13
酚苄明（phenaxybenzamine）
1.一般采用静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。 2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。 3.阻断α受体作用强。 4.主要用于： （1）外周血管痉挛性疾病。
9
第一节 α受体阻断药
雷诺综合征 雷诺综合征，又称肢端动脉痉挛征，是由于支配 周围血管的交感神经功能紊乱引起的肢端小动脉痉挛 性疾病，于1862年由雷诺首先提出。好发于20～40岁 性格内向的女性，常于寒冷刺激或情绪激动等因素影 响下发病，表现为肢端皮肤颜色间歇性苍白、发绀和 潮红等改变。一般以上肢较严重，偶见于下肢。
23
【药理作用及临床应用】 1.具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体选择 性很低。 2.个体差异大，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。 3.可用于：高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺机 能亢进。 4.可诱发支气管哮喘。
24
第三节 α、β受体阻断药
25
第三节 α、β受体阻断药
大【
同【
葡 萄 糖
哮 喘 及
6
第一节 α受体阻断药 酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌 内或静脉注射，代谢和排泄快，肌内注 射为此30~45min。
7
【药理作用】
1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：①阻断-R作用；
②直接扩张血管作用。 可翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ；
② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。 3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组 胺作用，胃酸分泌增加。
8
【临床应用 】
1.外周血管痉挛性疾病： （1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。 （2）血栓闭塞性脉管炎。 2.去甲肾上腺素滴注外漏
长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺 素外漏 时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死， 此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于1020ml生理盐水中做皮下浸润注射。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 此病引起的高血压危象，酚妥拉明可使血压下降。
的活性。 3.首关消除率60％～70％，生物利用度仅为30％。
22
4.易于通过血脑屏障和胎盘屏障，也可分泌 于乳汁中。 5.其代谢产物90％以上经肾排泄。 6.不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆 药物浓度相差可达20倍，这可能由于肝消 除功能不同所致。因此临床用药需从小剂 量开始，逐渐增加到适当剂量。
20
【不良反应与禁忌症】
1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于严重心功能不全、心 动过缓、重度房室传导阻滞和 支气哮喘等患者。
21
普萘洛尔（propranolol，心得安） 是β受体阻断药的代表药 【体内过程】 1.口服吸收率大于90％。 2.主要在肝脏代谢，其代谢物仍具有β受体阻断药
3. 膜稳定作用：
18
【临床用途】
1.高血压： （1）输出量高引起的高血压 （2）肾素高血压 机理： ①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾素 分泌，打断RAAS形成。 2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，抑制心 脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌耗氧量↓ 。
19
3.心律失常：用于快速型心律失常。 4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。 噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。
普萘洛尔 吲哚洛尔
β-R 阻断药 β1-R 阻断药
美托洛尔 比索洛尔
ຫໍສະໝຸດ Baidu
15
第二节 β受体阻断药
【药理作用】 1. β -R阻断作用 （1）心血管系统 ① 抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓，心率 ↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。
② 收缩血管： ①心脏抑制反射性使交感神经兴 奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌血管。
16
(2)收缩支气管平滑肌（阻断β 2 –R ）， 可诱发或加重哮喘。 (3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌。
17
2. 内在拟交感活性（ISA） 有些药物除了有β –R阻断作用， 还
有较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为 内在拟交感活性。但心得安无此特性，故 阻断β -R 作用强；
剂 量 可
根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，可将 本类药物分为α受体阻断药、β受体阻断药和α、β受 体阻断药三类。
5
【分类】 1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R， 从而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据αR阻滞药作用时间的长短可分为：① 短效类: 如酚妥拉明。② 长效类:如酚苄明 。
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β – R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如
药理学
第九章 抗肾上腺素药
目录
第一节 α受体阻断药 第二节 β受体阻断药 第三节 α、β受体阻断药
33
第九章 抗肾上腺素药 重点难点
重点：酚妥拉明和β受体阻断药的药理作 用、临床应用、不良反应和注意事项。 难点：常用β受体阻断药的特点
4
抗肾上腺素药能与肾上腺素受体结合，阻断去 甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作 用，也称为肾上腺素受体阻断药。
10
4.抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前 必需补足血容量。 5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 6.药物引起的高血压
11
【不良反应】 1.低血压（注射后静卧30分钟，防止体位性低血压） 。 2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）。 3.诱发溃疡病（组胺样作用）。 4.胃炎，溃疡病，冠心病慎用（静脉给药可引起心 率加快，心律失常，心绞痛）。
（2）抗休克。 （3）嗜铬细胞瘤。 （4）前列腺肥大引起的排尿困难。 5.不良反应： （1）低血压（必要给NA，禁用AD）。 （2）鼻塞（血管扩张引起）。 （3）恶心，呕吐（局部刺激）。 （4）乏力，嗜睡（中枢抑制）。
14
第二节 β受体阻断药
【分类】根据药物对β – R 选择性分为：
β 1 、β2-R 阻断药
12
妥拉唑啉（tolazoline）
1.阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱； 拟胆碱作用和组胺样作用较强。 2.不良反应多。 3.可用于： （1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
13
酚苄明（phenaxybenzamine）
1.一般采用静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。 2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。 3.阻断α受体作用强。 4.主要用于： （1）外周血管痉挛性疾病。
9
第一节 α受体阻断药
雷诺综合征 雷诺综合征，又称肢端动脉痉挛征，是由于支配 周围血管的交感神经功能紊乱引起的肢端小动脉痉挛 性疾病，于1862年由雷诺首先提出。好发于20～40岁 性格内向的女性，常于寒冷刺激或情绪激动等因素影 响下发病，表现为肢端皮肤颜色间歇性苍白、发绀和 潮红等改变。一般以上肢较严重，偶见于下肢。
23
【药理作用及临床应用】 1.具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体选择 性很低。 2.个体差异大，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。 3.可用于：高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺机 能亢进。 4.可诱发支气管哮喘。
24
第三节 α、β受体阻断药
25
第三节 α、β受体阻断药
大【
同【
葡 萄 糖
哮 喘 及