抗酸药,抑制胃酸分泌药(业界特制)
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➢ H+-K+-ATP酶是由α和β亚单位组成，负责转 运H+，药物与α亚单位结合，酶活性降低，抑 制H+分泌。
➢ 抑制胃酸分泌作用强而持久 ➢ 胃蛋白酶分泌也减少 ➢ 尚有抑制幽门螺杆菌的作用
资料部分
21
H+-K+-ATP酶抑制药 Proton pump inhibitor
Ach M
K+
K+
gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent H+－K+ Proton
pathway
ATPase pump
inhibitor
H+
H+
资料部分
22
［应用］ 返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
常
用
药
物
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec）
资料部分
2
资料部分
3
资料部分
4
消化性溃疡形成的病因
病理生理学认为： ➢攻击因子增强
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
➢防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
➢二者平衡失调所致
资料部分
5
胃
H.Pylori NSAIDS
蛋
白
乙
酶
醇
攻击因子
资料部分
碳 酸 氢 盐
防御因子
6
抗消化性溃疡药物分类
G-
H2 M
-
-
PG -
壁细胞
奥美拉唑 K+
质子泵 抗酸药 H+
幽门螺 旋杆菌
抗菌药
+ PG
粘膜细胞
抑制
保护
资料部分
硫 粘液 糖 HCO3- 铝
铋 剂
粘膜层
8
抗酸药
中和胃酸
传说中 的治 标……
PH4.0---胃蛋白酶失活
随着PH升高，促进血小板聚集加速凝血
作用与胃内充盈度有关 －－餐后1.5h后和晚上睡前服用
常用的抗酸药
氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、
氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠。
资料部分
9
抗酸剂饭后1至2小时服用，这样才可维 持中和胃酸作用3～4小时，如餐后立即服药 效只能维持1小时左右。注意用抗酸剂中和 被食物稀释后还剩余的胃酸，否则抗酸剂 可以影响食物消化。因此，抗酸剂应该是 空腹口服，饭前半小时内口服不妥，应该 饭前1至2小时或饭后1至2小时服用中和剩余 的胃酸。
第三代
尼扎替丁 法莫替丁
最强
较强
50～60
90～95
40～50
2～2.5
1.6
3～3.5
较弱
无
无
无
无
无
第四代 罗沙替丁
最强 90～00 1.5～2.5
无 无
剂量d-1（或分2次） 800mg
300mg
300mg
40mg
150mg
资料部分
20
H+-K+-ATP 酶抑制药 （质子泵抑制药）
［作用及机制］
强弱
中
中
MgO CaCO3
强中
显效时间 快 慢 慢
较快 慢 较快
维持时间 短
收敛作用 －
产生CO2
＋
碱血症
＋
保护溃疡面 －
影响排便 －
较长 较长
－＋
－
－
－－
＋
＋
轻泻 便秘 资料部分
较长 较长
－－
－－
－
－
－Hale Waihona Puke ±轻泻 轻泻较长
＋ ＋ － － 便秘
14
抑制胃酸分泌药
✓
H2受体阻断药
西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁
MgO
可引起腹泻
CaCO3 产气，引起反跳性胃酸分泌增加
资料部分
12
理想的抗酸药 作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作 用。
单一药物很难达到达些要求， 常用复方制剂。
资料部分
13
抗酸药的比较
抗酸强度
NaHCO3 MgSiO3 Al(OH)3 Mg(OH)2
✓ 胃壁细胞H＋泵抑制药
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑
✓ M胆碱受体阻断药
哌仑西平
✓ 胃泌素受体阻断药
丙谷胺
资料部分
15
胃酸分泌机制
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton
H+-K+pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
pH0.8
Gastric
资P料a部r分ietal cells
lumen16
H2受体阻断药
[药理作用及机制]
阻断胃壁上的H2受体，对基础胃酸分泌的抑 制作用最强。对以基础胃酸分泌为主的夜间胃 酸分泌有良好的抑制作用。
晚餐后、入睡前服用，为治疗十二指肠溃 疡的首选。
口服吸收较好，经肾代谢（10%-15%由肝脏
资料部分
10
作用机制
胃腔
H+
H+
H+ H+
H+
抗酸药
保护屏障 胃舒平(复方氢氧
化铝) 含氢氧化铝、 三硅酸镁、颠茄流 浸膏等等
壁细胞
资料部分
11
抗酸药物们的副作用
NaHCO3 MgSiO3
产气，引起嗳气、腹胀，继发性胃酸分泌增加， 碱血症及碱化尿
Al(OH)3 长期应用影响磷酸盐吸收
Mg(OH)2 肾功不良可致血镁过高，导泻
法莫替丁（famotidine） 抗酸作用是西咪替丁的40倍
尼扎替丁（nizatidine）
不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作
用。
资料部分
19
H2受体拮抗剂的比较
比较项目 作用强度 生物利用度 半衰期（h） 抗雄激素作用 抑制药酶作用
第一代 西咪替丁
中
60～80
2 有
有
第二代 雷尼替丁
较强
✓ 抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝 ✓ 抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药 西米替丁 胃壁细胞H＋泵抑制药 奥美拉唑 M胆碱受体阻断药 哌仑西平 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 ✓ 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇、硫糖铝 ✓ 抗幽门螺旋杆菌药 阿莫西林、甲硝唑
资料部分
7
丙谷胺 西米替丁
哌仑西平
米索前列醇
作用部位和机制
第二十九章
作用于消化系统的药物 Drugs acting on GI tract
disease
资料部分
李晨阳
1
消化性溃疡
一般将胃溃疡 和十二指肠溃疡总 称为消化性溃疡， 有时简称为溃疡。 原本消化食物的胃 酸（盐酸）和胃蛋 白酶（酶的一种） 却消化了自身的胃 壁和十二指肠壁， 从而损伤黏膜组织， 这是引发消化性溃 疡的主要原因。
资料部分
18
常用药物
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 口服吸收迅速完全，维持3～4h 疗程4周。对十二指肠溃疡疗效好 不良反应：有抗雄激素作用、促催乳素作用 抑制细胞色素P450，抑制苯二氮卓类、华法林、苯妥英
钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的代谢。
雷尼替丁(ranitidine)
代谢）。肌酐清除率降低及肝病晚期伴肾功不
良者减量。
资料部分
17
[临床应用]
主要用于消化性溃疡的治疗，亦可用 于无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性 溃疡的发生。
[不良反应]
1.一般表现 轻微腹泻、眩晕、乏力、便秘、 肌肉痛
2. CNS反应 头痛、意识混乱、幻觉、谵 妄、语速加快
3. 血细胞减少
突然停药可致反跳
➢ 抑制胃酸分泌作用强而持久 ➢ 胃蛋白酶分泌也减少 ➢ 尚有抑制幽门螺杆菌的作用
资料部分
21
H+-K+-ATP酶抑制药 Proton pump inhibitor
Ach M
K+
K+
gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent H+－K+ Proton
pathway
ATPase pump
inhibitor
H+
H+
资料部分
22
［应用］ 返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
常
用
药
物
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec）
资料部分
2
资料部分
3
资料部分
4
消化性溃疡形成的病因
病理生理学认为： ➢攻击因子增强
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
➢防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
➢二者平衡失调所致
资料部分
5
胃
H.Pylori NSAIDS
蛋
白
乙
酶
醇
攻击因子
资料部分
碳 酸 氢 盐
防御因子
6
抗消化性溃疡药物分类
G-
H2 M
-
-
PG -
壁细胞
奥美拉唑 K+
质子泵 抗酸药 H+
幽门螺 旋杆菌
抗菌药
+ PG
粘膜细胞
抑制
保护
资料部分
硫 粘液 糖 HCO3- 铝
铋 剂
粘膜层
8
抗酸药
中和胃酸
传说中 的治 标……
PH4.0---胃蛋白酶失活
随着PH升高，促进血小板聚集加速凝血
作用与胃内充盈度有关 －－餐后1.5h后和晚上睡前服用
常用的抗酸药
氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、
氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠。
资料部分
9
抗酸剂饭后1至2小时服用，这样才可维 持中和胃酸作用3～4小时，如餐后立即服药 效只能维持1小时左右。注意用抗酸剂中和 被食物稀释后还剩余的胃酸，否则抗酸剂 可以影响食物消化。因此，抗酸剂应该是 空腹口服，饭前半小时内口服不妥，应该 饭前1至2小时或饭后1至2小时服用中和剩余 的胃酸。
第三代
尼扎替丁 法莫替丁
最强
较强
50～60
90～95
40～50
2～2.5
1.6
3～3.5
较弱
无
无
无
无
无
第四代 罗沙替丁
最强 90～00 1.5～2.5
无 无
剂量d-1（或分2次） 800mg
300mg
300mg
40mg
150mg
资料部分
20
H+-K+-ATP 酶抑制药 （质子泵抑制药）
［作用及机制］
强弱
中
中
MgO CaCO3
强中
显效时间 快 慢 慢
较快 慢 较快
维持时间 短
收敛作用 －
产生CO2
＋
碱血症
＋
保护溃疡面 －
影响排便 －
较长 较长
－＋
－
－
－－
＋
＋
轻泻 便秘 资料部分
较长 较长
－－
－－
－
－
－Hale Waihona Puke ±轻泻 轻泻较长
＋ ＋ － － 便秘
14
抑制胃酸分泌药
✓
H2受体阻断药
西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁
MgO
可引起腹泻
CaCO3 产气，引起反跳性胃酸分泌增加
资料部分
12
理想的抗酸药 作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作 用。
单一药物很难达到达些要求， 常用复方制剂。
资料部分
13
抗酸药的比较
抗酸强度
NaHCO3 MgSiO3 Al(OH)3 Mg(OH)2
✓ 胃壁细胞H＋泵抑制药
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑
✓ M胆碱受体阻断药
哌仑西平
✓ 胃泌素受体阻断药
丙谷胺
资料部分
15
胃酸分泌机制
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton
H+-K+pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
pH0.8
Gastric
资P料a部r分ietal cells
lumen16
H2受体阻断药
[药理作用及机制]
阻断胃壁上的H2受体，对基础胃酸分泌的抑 制作用最强。对以基础胃酸分泌为主的夜间胃 酸分泌有良好的抑制作用。
晚餐后、入睡前服用，为治疗十二指肠溃 疡的首选。
口服吸收较好，经肾代谢（10%-15%由肝脏
资料部分
10
作用机制
胃腔
H+
H+
H+ H+
H+
抗酸药
保护屏障 胃舒平(复方氢氧
化铝) 含氢氧化铝、 三硅酸镁、颠茄流 浸膏等等
壁细胞
资料部分
11
抗酸药物们的副作用
NaHCO3 MgSiO3
产气，引起嗳气、腹胀，继发性胃酸分泌增加， 碱血症及碱化尿
Al(OH)3 长期应用影响磷酸盐吸收
Mg(OH)2 肾功不良可致血镁过高，导泻
法莫替丁（famotidine） 抗酸作用是西咪替丁的40倍
尼扎替丁（nizatidine）
不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作
用。
资料部分
19
H2受体拮抗剂的比较
比较项目 作用强度 生物利用度 半衰期（h） 抗雄激素作用 抑制药酶作用
第一代 西咪替丁
中
60～80
2 有
有
第二代 雷尼替丁
较强
✓ 抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝 ✓ 抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药 西米替丁 胃壁细胞H＋泵抑制药 奥美拉唑 M胆碱受体阻断药 哌仑西平 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 ✓ 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇、硫糖铝 ✓ 抗幽门螺旋杆菌药 阿莫西林、甲硝唑
资料部分
7
丙谷胺 西米替丁
哌仑西平
米索前列醇
作用部位和机制
第二十九章
作用于消化系统的药物 Drugs acting on GI tract
disease
资料部分
李晨阳
1
消化性溃疡
一般将胃溃疡 和十二指肠溃疡总 称为消化性溃疡， 有时简称为溃疡。 原本消化食物的胃 酸（盐酸）和胃蛋 白酶（酶的一种） 却消化了自身的胃 壁和十二指肠壁， 从而损伤黏膜组织， 这是引发消化性溃 疡的主要原因。
资料部分
18
常用药物
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 口服吸收迅速完全，维持3～4h 疗程4周。对十二指肠溃疡疗效好 不良反应：有抗雄激素作用、促催乳素作用 抑制细胞色素P450，抑制苯二氮卓类、华法林、苯妥英
钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的代谢。
雷尼替丁(ranitidine)
代谢）。肌酐清除率降低及肝病晚期伴肾功不
良者减量。
资料部分
17
[临床应用]
主要用于消化性溃疡的治疗，亦可用 于无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性 溃疡的发生。
[不良反应]
1.一般表现 轻微腹泻、眩晕、乏力、便秘、 肌肉痛
2. CNS反应 头痛、意识混乱、幻觉、谵 妄、语速加快
3. 血细胞减少
突然停药可致反跳