肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床应用及不良反应
临床盐酸异丙肾上腺素地西泮注射液盐酸多巴胺注射液柴胡注射液药物适应症用法用量不良反应及注意事项
临床盐酸异丙肾上腺素、地西泮注射液、盐酸多巴胺注射液、柴胡注射液药物适应症、用法用量、不良反应及注意事项盐酸异丙肾上腺素适应症:适用于心源性或感染性休克;完全性房室传导阻滞或心搏骤停。
用法用量:1、救治心脏骤停,心腔内注射0.5-1mg.2、房室传导阻滞,心率每分钟不及40次时,可以药物0.5-Img加在5%葡萄糖注射液200-300m1内缓慢滴注。
不良反应:口咽发干、心悸不安等。
禁忌:心绞痛、心肌梗死、甲亢及嗜倍细胞瘤患者禁用。
注意事项:(1)心律失常并伴有心动过速;心血管疾患,包括心绞痛、冠状动脉供血不足;高血压;甲亢;洋地黄中毒所致的心动过速慎用。
(2)遇有胸痛及心律失常应及早重视。
(3)交叉过敏,病人对其它肾上腺能激动药过敏者,对药物也常过敏。
地西泮注射液适应症:1、抗癫痫、抗惊厥,静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药,对破伤风轻度阵发性惊厥也有效;2、静脉可用于全麻的诱导及全麻前给药。
用法用量:成人常用量基础麻醉或静脉全麻,10-30mg;镇静、催眠或急性酒精戒断,开始IOmg,以后按需每隔3-4小时加5-10mg.24小时总量以40-5Omg为限。
癫痫持续状态或严重频发性癫痫,开始静注IOmg,每隔10-15分钟可按需增加甚至达最大限用量。
破伤风时可能需要较大剂量。
静注宜缓慢,每分钟2-5mg。
小儿用量酌减。
不良反应:1、常见的不良反应嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤等。
2、罕见的有皮疹、白细胞减少。
3、个别病人发生兴奋、多语,睡眠障碍,甚至幻觉。
停药后,上述症状很快消失。
4、长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
禁忌:孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。
注意事项:1、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
2、癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。
3、严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
4、避免长期大量使用而成瘾,不宜骤停。
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26、要使整个人生都过得舒适、愉快,这是不可能的,因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。——卢梭
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27、只有把抱怨环境的心情,化为上进的力量,才是成功的保证。——罗曼·罗兰
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28、知之者不如好之者,好之者不如乐之者。——孔子
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29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
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30、意志是一个强壮的盲人,倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华
肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药 理作用、临床应用及不良反应
61、辍学如磨刀之石,不见其损,日 有所亏 。 62、奇文共欣赞,疑义相与析。
63、暧暧远人村,依依墟里烟,狗吠 深巷中 ,鸡鸣 桑树颠 。 64、一生复能几,倏如流电惊。 65、少无适俗韵,性本爱丘山。
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各种急救药品药理作用
各种急救药品药理作用抗休克药肾上腺素α、β受体激动药1mg/ml(一)药理作用1、心脏主要激动心脏的β1受体,加强心肌收缩力,加快心率,加速传导,提高心肌兴奋性,增加心输出量,是强有力的心脏兴奋剂,肾上腺素还能扩张冠状血管,从而改善心肌血液供应;2、血管作用于动脉和毛细血管前括约肌,产生强大的血管收缩作用,对皮肤、黏膜、肾脏等处血管的收缩作用最强;对骨骼肌血管有明显舒张作用;3、血压收缩压上升,舒张压不变或稍有下降;4、平滑肌①支气管作用于β1受体,引起支气管平滑肌松弛;②瞳孔肾上腺素激动虹膜辐射肌上的a受体,使瞳孔扩大;5、氧代谢①氧耗量上升;②糖代谢上升;③脂肪代谢血中游离脂肪上升二临床作用1、心脏骤停用肾上腺心室内注射或静脉注射进行急救;2、过敏性休克肾上腺素能收缩血管,舒张支气管平滑肌,从而迅速缓解休克的症状,一般肌肉或皮下注射—1mg;3、支气管哮喘;4、局部应用可用于鼻黏膜出血的止血;异丙肾上腺素β受体激动药1mg/2ml一药理作用1、心脏与肾上腺素相比作用更强;3、支气管激动β受体,舒张支气管平滑肌的作用比肾上腺素强;对支气管黏膜水肿的作用不如肾上腺素;二临床作用1、支气管哮喘舌下或喷雾给药,用于控制哮喘的急性发作,显效快而作用强;2、心脏骤停对停搏的心脏有起搏作用;3、传导阻滞;4、休克用于血容量已补充而心输出量较低,外周阻力较高的中毒性休克患者;去甲肾上腺素a受体激动药2mg/1ml一药理作用:主要兴奋a受体,对β受体兴奋作用弱;1、收缩血管:兴奋血管平滑肌上的a受体,使血管收缩,血压升高,冠状动脉血流增加;2、兴奋心脏:心肌收缩力上升,传导加速,心输出量上升,因升压反射兴奋迷走神经,故心率变化不大,剂量过大时,自律性加强,可引起心律失常;3、升高血压:小剂量使心脏兴奋,故收缩压上升,此时血管收缩不明显,故舒张压升高不多,脉压差加大;较大剂量时,血管强烈收缩,外周阻力上升,使收缩压和舒张压均升高,脉压差变小,组织血流灌注减少;二临床作用:1、抗休克:用于各种血管扩张性休克和药物中毒引起的低血压,可短期小剂量应用,以保证血流灌注,使收缩压维持在12Kpa左右为宜,不宜大剂量使用,易加重微循环障碍;现主张与a受体阻断药酚妥拉明合用,拮抗其收缩血管作用,保留其兴奋β受体的效应;2、治疗上消化道出血:取本品1—3mg,适当稀释后口服,使食道或胃黏膜血管收缩达到止血效果;重酒石间羟胺阿拉明,β受体激动药10mg/1ml作用:与去甲肾上腺素类似,除直接兴奋a、β受体外,还促进肾上腺素神经末梢释放递作用特点:①兴奋心脏弱,不易引起心律失常;②肾血流量减少不明显,较少引起少尿,无尿;③升压作用弱而持久;④可肌肉注射,应用方便,目前临床上作为NA代用品,应用于多种休克早期及低血压; 多巴胺a、β受体激动药20mg/2ml一药理作用1、心脏:主要激动β受体,使心脏收缩力增加,心输出量增加;2、血管和血压:对肾血管,肠系膜血管和冠状血管只有特别的扩张作用;3、肾脏:能舒张肾血管,使肾血管流量增加;二临床作用多巴胺是治疗休克比较理想的药物,但应注意必须先补足血容量和纠正酸中毒,效果才更好,多巴胺还可以和尿药合用治疗急性肾功能衰竭;中枢神经兴奋药尼可刹米可拉明,二乙烟酰胺中枢神经兴奋剂0.375g/一药理作用选择性兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快对血管运动中枢有微弱兴奋作用,一次静脉注射作用维持及5—10分钟; 二临床作用用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制;洛贝林山梗碱中枢神经兴奋剂3mg/1ml一药理作用刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢;用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,常用于新生儿窒息和一氧化碳中毒,阿片中毒等; 利多卡因局部麻醉药0.1g/5ml药理作用与应用①用于浸润麻醉,表面麻醉和硬膜外麻醉;②为窄谱抗心律失常药,主要用于各种原因的室性心率失常,包括室性早搏,室性心动过速都有良好效果,特别是对心肌梗塞引起的心律失常是首选药;抗过敏葡萄糖酸钙1g/10ml一药理作用1、本药为钙离子的补充药,与氯化钙相似,但含钙量较氯化钙低,对组织的刺激性小,注射比氯化钙安全;2、本药进入体内后,其钙离子维持神经肌肉的正常兴奋性,降低毛细血管的通透性,有消炎,消肿和抗过敏作用;3、促进骨骼和牙齿的钙化,对抗氨基糖苷类抗生素中毒引起的呼吸肌麻痹,能拮抗镁离子以及对抗其中毒反应;二临床应用1、治疗低血钙引起的手足搐症的发作、寻麻疹、急性湿疹、瘙痒性皮炎、过敏性疾病等;2、治疗慢性低血钙症如佝偻病,骨软化症和甲状旁腺功能减退症等3、用于心脏骤停的复苏;4、用于氨基糖苷类抗生素,镁盐和氟中毒的解救;5、妊娠和哺乳期妇女补充钙;异丙嗪非那根H受体阻断药50mg/2ml1、抗组胺作用:能拮抗组织胺对胃肠道、气管、支气管平滑肌的收缩作用,能抑制毛细血管通透性增加及水肿;2、中枢作用:有中枢抑制作用,表现为镇痛、嗜睡,止吐及防晕等;二临床应用1、变态反应性疾病;如寻麻疹,过敏性鼻炎;2、防止晕动病和呕吐;3、失眠;止血药酚磺乙胺又名止血敏0.5g/2ml一药理作用1、增加血液中血小板的数量及聚集、粘附功能,促使血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,加速血块收缩;2、增加毛细血管的抵抗力,降低其通透性而减少血液渗出;二临床作用适用于预防和治疗各种原因的出血,可与其它类止血药如维生素K1,氨甲苯酸合用,本药口服容易吸收,静脉1小时后作用大高峰,维持4—6小时;氨甲苯酸促凝血药0.1g/5ml一药理作用抑制纤溶酶原的激活过程,从而减低纤维蛋白的溶解,产生止血作用;二临床作用主要用于急、慢性、局部或全身性纤维蛋白溶解亢进所致的出血,后者常见于癌肿,白血病,妇产科意外,严重肝病出血等;维生素K1促凝血药10mg/1ml是促进使凝血因子Ⅱ、IX、VⅡ、X太链上谷氨酸残基转变成r—移基谷氨酸残基的重要物资,缺乏维生素K可致凝血障碍,疾病造成胆汁缺乏,肝内细菌缺乏性出血;临床应用:新生儿、早产儿、足月低体重儿、慢性腹泻;激素氢化可的松100mg/20ml一药理作用1、抗炎作用:①抑制磷脂酶A2PLA,使致失活物质生成减少;②抑制细胞因子的生成;③稳定溶酶体膜;④降低血管内细胞对缓激肽的敏感性,提高毛细血管对儿茶酚胺的敏感性;⑤抑制肉芽组织形成;2、免疫抑制作用;3、抗毒作用;4、抗休克作用;5、对血液成分的影响,使中心白细胞升高;6、中枢作用;二临床作用1、替代疗法:用于肾上腺素皮质功能不全症,垂体前叶功能减退症,肾上腺次全切术后,轻者单用,重者需配去氧皮质酮;2、严重感染或炎症;3、过敏反应及自身免疫性疾病;4、抗休克;5、血液病;6、局部用药;地塞米松5mg/1ml1、对代谢的影响:①糖代谢升高;②对蛋白质分解增加,抑制合成;③促进脂肪分解,抑制其合成长期大量使用引起脂肪重新分布,所谓向心性肥胖;2、抗炎作用3、抗免疫作用4、抗毒作用降低体温中枢对热源的敏感性5、抗休克二临床应用应用虽广泛,但对许多疾病均不能根治,用药目的在于迅速缓解症状,防止严重并发症和挽救患者的生命;1、替代和补充疗效;2、严重感染或炎症;3、自身免疫性疾病和过敏疾病;4、对感染中毒性休克应并用抗生素;5、血液病;6、局部应用:皮炎、湿疹等;另外,对早产的新生儿,有利肺成熟;平喘药氨茶碱0.25g/10ml一药理作用及临床应用1、平喘:松弛支气管平滑肌,可促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放,兴奋β2受体,使cAMPA使增加所致,适用于各种急慢性支气管哮喘,口服用于预防发作静脉或静脉滴注用于重症哮喘及哮喘持续状态;2、强心和利尿作用:增加心肌收缩能力,增加心输出血量,尚有微弱的利尿作降压药利血平1mg/1ml一药物作用1、使周围交感神经末端去甲肾上腺素贮存耗竭,使交感神经冲动的传导受阻,从而扩张血管,降低周围血管阻力发挥降压作用,另一方面也使脑、心和其它器官中的儿茶酚胺和5—羟色胺贮存耗竭,而使心率减慢,心排血量减少产生降压作用;2、作用于下丘脑部位产生镇静作用;二临床作用1、高血压:用于轻、中度早期高血压,尤其适用于伴精神紧张的病例;本药不属于高血压治疗的第一线药物;2、精神病性躁狂症状;甲磺酸酚妥拉明10mg/1ml一药物作用1、a-肾上腺素受体阻滞剂,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力;3、拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;3、能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭;二临床应用1、用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其引起的高血压发作;2、心力衰竭时减轻心脏负荷;3、治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死;阿托品1ml一药物作用竞争性拮抗乙酰胆碱对M受体的激动作用,从而阻断节后胆碱能神经对平滑肌,腺体和心脏等效应器的支配;大剂量阿托品还能阻断神经,胆碱受体;1、抑制腺体分泌;2、松弛内脏平滑肌,当平滑肌处于过度活动或痉挛其松弛作用最显着;3、对眼的作用①散瞳;②升高眼压;③调节麻痹,近视物模糊不清适于看远物;4、心血管系统①心率增加;②促进房室传导;③血管和血压治疗量无影响,较大剂量可引发皮肤血管扩张,表现为皮肤潮红,温热,尤以面部较为明显;中枢神经系统,较大剂量对延脑有兴奋作用,出现烦躁不安、多言、谵妄等反应;二临床应用1、解除平滑肌痉挛,适用于各种内脏绞痛、对胃肠绞痛疗效好;2、抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药,还可以用于严重盗汗和流延症;3、眼科①虹膜睫状体炎;②检查眼底;③验光配镜4、缓慢型心律失常,如:窦性心动过缓、房室传导阻滞5、抗休克用于爆发型流行脑脊髓膜炎,中毒性痢疾,中毒性肺炎;6、解救有机磷酸酯中毒利尿药呋噻米20mg/2ml(一)药物作用1、对水和电解质排泄的作用,能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄;2、对血流动力学的影响,能抑制前列腺分解酶的活性、使前列腺素e2含量升高,从而具有扩张血管作用;(二)临床应用1、水肿性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病,尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本药仍可能有效;本药夜可与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿;2、高血压3、预防急性肾衰竭,如各种原因导致肾脏血流灌注不足时,及时用本药可减少急性肾小管坏死的机会;4、高钾血症及高钙血症;5、稀释性低钠血症,尤其是当血钠浓度低于120mmol∕L6、抗利尿激素分泌过多症;7、急性药物、毒物中毒;如巴比妥类药物中毒;甘露醇250ml(一)药物作用1:脱水2:利尿(二)临床应用1、脑水肿及青光眼2、预防急性肾功能衰竭3、处理药物中毒强心药西地兰去乙酰毛花甙∕2ml(一)药物作用1、对心脏是增强心肌收缩性,减慢心率,抑制房室传导,降低窦房结和心房的自律性;2、对肾脏的作用对心性水肿病人有明显的利尿作用;3、对神经系统的作用治疗量无影响,中毒量可使中枢兴奋;(二)临床应用1、心力衰竭,由于作用较快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者;2、亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率;治疗精神障碍药氯丙嗪50mg∕2ml(一)药物作用1、本药是二甲胺簇吩噻嗪类药物,为抗精神病药的代表;2、本药还能阻断a肾上腺素受体和M胆碱受体,因而药理作用广泛;3、口服吸收慢而不规则,肌注吸收迅速;(二)临床应用1、治疗精神病:用于控制精神分裂症,主要用于Ⅰ型精神分裂症,尤其是对急性患者效果显着,但不能根治;2、镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐有效,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐;也可治疗顽固性呃逆;但对晕动病的呕吐无效;3、低温麻醉及人工冬眠:用于低温时可防止休克发生;人工冬眠时,与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤及甲状腺危象的辅助治疗;4、可与镇痛药合用,治疗癌症晚期病人的剧痛;5、治疗心力衰竭;6、试用于治疗巨人症;7、国外尚可用注射剂治疗破伤风;抗凝血药肝素钠万单位∕2ml(一)药物作用1、本药可抑制凝血酶原激酶的形成;2、干扰凝血酶的作用;3、防止血小板聚集和破坏;(二)临床应用1、用于血栓形成和扩展,减少肺梗死的发生,治疗急性深静脉血栓形成;2、预防左房室狭窄、充血性心力衰竭、左心房扩大、心肌病合并心房颤动者,以及心脏瓣膜置换或其它心脏手术时所致的体循环栓塞;3、防止动脉手术和冠状动脉造影时导致的血栓栓塞;4、用于急性心肌梗死时的辅助治疗,以减少血栓栓塞的并发;5、能减少脑血栓形成的危险性并降低其死亡率;6、用于弥漫性血管内凝血,尤其是高凝阶段,可减少凝血因子的耗竭;7、作为体外抗凝剂,镇静催眠药地西泮安定10mg∕2ml(一)药理作用及临床应用1、抗焦虑2、镇静催眠3、抗惊厥、抗癫痫4、中枢性肌肉松弛,可用于脑血管意外,脊髓损伤等中枢神经系统病变所致的肌肉强直;(二)不良反应毒性小、安全范围大、静脉注射安全、速度过快可致呼吸和循环功能抑制,故易慢;滥用或长期服用本品可产生耐受性、习惯性及成瘾性;抗惊厥药硫酸镁2.5g∕10ml(一)药物作用1、硫酸镁可因给药途径不同的药理作用:①抗惊厥和肌肉痉挛作用②导泻作用③利胆作用④对心血管作用⑤消炎去肿;2、肌注或静注后均经肾排泄,速度与血镁浓度和肾小球滤过率有关; (二)临床应用1、本药注射液常用于妊娠高血压综合症、先兆子痫和子痫、也可用于治疗早产;2、用于低镁血症的预防和治疗,尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足抽搐等症状,也用于全静脉营养时预防镁缺乏;3、用于室性心动过速,包括尖端扭转型室心动过速和室颤的预防,对洋地黄、喹尼丁中毒引起的室性心动过速也有效;4、也用于发作频繁而其它治疗效果不好的心绞痛患者,对伴有高血压的患者效果较好;5、还可用于惊厥、尿毒症、破伤风、高血压脑病、急性肾性高血压危象;6、口服用于导泻及十二指肠引流及治疗便秘、肠内异常发酵、胆绞痛、阻塞性黄疸及慢性胆囊炎;7、外用热敷消炎去肿;盐酸哌替啶杜冷丁50mg∕1ml(一)药物作用1、中枢系统:镇静、镇痛、欣快呼吸,抑制恶心、呕吐等较吗啡弱,镇痛强度为吗啡的1/10,持续时间短,仅2-4小时,对咳嗽中枢、瞳孔无影响;2、平滑肌:治疗量对支气管平滑肌和子宫平滑肌均无明显影响;3、心血管系统:可引起体位性低血压和昏厥,若及时让病人平卧则很快消失;(二)临床应用1、镇痛:用于各种原因引起的剧痛,可用于分娩止痛、但临产前2-4小时不宜使用,因新生儿呼吸中枢对其敏感;2、麻醉前给药及人工冬眠;3、心源性哮喘;垂体后叶注射液6单位∕1ml(一)药物作用对平滑肌有强烈收缩作用,尤其对血管及子宫之基层作用更强,由于剂量的不同,可引起子宫节律收缩至强直收缩;对于肠道及膀胱亦能增加张力而使其收缩;此外,尚能抑制排尿;(二)适应症用于肺、支气管出血如咯血、消化道出血呕血、便血,并适用于产科催产及产后收缩子宫、止血等;对于腹腔手术后肠麻痹等亦有功效;尚对尿崩症有减少排尿量之作用;纳洛酮∕1ml药理作用:吗啡拮抗药、能迅速解除吗啡的呼吸抑制、血压下降、缩瞳、昏迷等中毒症状;适应症:主要用于吗啡类镇痛药的急性中毒解救及精神科药物中毒的抢救;。
肾上腺素受体激动药的基本知识
肾上腺素受体激动药的基本知识任务四肾上腺素受体激动药的基本知识学习目标知识目标(1)掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应;(2)熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用;(3)了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。
能力目标(1)临床应用中能根据休克的类型选择用药;(2)使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应,并实施预防和治疗措施。
案例引导少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时,可发生过敏性休克,突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降,甚至昏迷等,这时应如何抢救?案例分析:过敏性休克一旦发生,须及时抢救,抢救的首选药为肾上腺素。
因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压,扩张支气管而缓解呼吸困难,并且能抑制过敏性介质的释放,减轻黏膜的充血水肿,从而能迅速缓解症状。
此外可合用糖皮质激素,并采取人工呼吸、吸氧等措施,必要时行气管切开。
肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体,而产生与肾上腺素相似的作用,又称为拟肾上腺素药。
因为其作用与交感神经兴奋的效应相似,故又称拟交感胺类,其基本化学结构是β-苯乙胺。
苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类,如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等,其作用强,但由于在体内易被甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)破坏,故作用维持时间短;无邻位羟基者为非儿茶酚胺类,如麻黄碱、间羟胺等,作用减弱,但作用维持时间延长。
根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药,α受体激动药和β受体激动药三类。
一、α、β受体激动药肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素,药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的,其化学性质不稳定,遇光易分解,在碱性溶液中迅速氧化,变为粉红色或棕色而失效。
最新多巴胺的药理作用及其副作用
多巴胺药物的作用机理及其副作用一、多巴胺的药理作用多巴胺(dobamine)主要与多巴胺受体结合,产生多巴胺作用。
为多巴胺受体激动药。
在体内为合成去甲肾上腺素及肾上腺素的前体物,存在于外周交感神经、神经节和中枢神经系统,为中枢神经递质之一,但因不易透过血-脑脊液屏障,主要表现为外周作用。
具有兴奋肾上腺素a B受体的作用,但对B2受体作用较弱;同时也作用于肾脏和肠系膜血管、冠状动脉的多巴胺受体,为较理想的抗休克药物,其末梢作用较复杂。
1、小剂量静脉滴注侮分钟1〜5卩g/kg或每分钟200卩时,多为B作用,心输出量增加、肾血流量增加(肾动脉和肾小球血管扩张)、尿量增加,临床上可见到明显的升血压效果,而心率增加不明显。
2、等剂量静脉滴注侮分钟5〜20卩g/kg或每分钟0.3〜1mg)时由于a受体兴奋的缘故,虽然血压仍可升高,但由于外周血管收缩及肾血管的收缩作用,使心脏后负荷明显增加,心率亦可增快(多巴胺的正性频率作用出现)或减慢(升压反射所致),尿量反而减少(肾脏的有效滤过率下降)。
3、大剂量(每分钟1.5〜3卩g时,由于其较强的a作用,组织灌注并不好,此时应加用扩血管药物,如硝普钠等扩血管药,减轻心脏的前后负荷,改善组织的灌注状态。
一般情况下,如果多巴胺的用量已经达到或超过20ug/(kg? min )时,应及时加用第二种正性肌力药如多巴酚丁胺、肾上腺素、异丙肾上腺素等。
二、多巴胺的配制和应用方法多巴胺200mg加入5%GS500ml中,可根据拟给病人的用量设定每小时的滴注量,用微量输液泵进行输注,或用每分钟滴数的方法进行简单计算(一般输液滴管乳头14~15滴为1ml);也可用一简便的方法进行计算,即每小时输注的毫升数与病人的体重公斤数的数字相同时,其多巴胺的用量刚好为 6.67ug/(kg? mi n),此数字可作为一常数以便于临床应用。
病人的体重(kg)x3(常数)为多巴胺的总剂量,用NS或GS稀释至50ml 后,用微量推注泵给药,每小时推注的毫升数即为病人应用的多巴胺的量化数。
药理学—— 肾上腺素受体激动药知识点归纳
药理学——肾上腺素受体激动药知识点归纳(拟肾上腺素药/拟交感胺)一、α,β受体激动药1.肾上腺素(AD)【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】肾上腺素只作抢救用药,不用作心力衰竭的强心药。
【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①收缩小A和毛细血管前括约肌,使血管通透性降低,减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿;②改善心脏功能,强心→升压;③接触支气管平滑肌痉挛→改善通气功能;④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生;肾上腺素α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,α受体被阻断,升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克,首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏,最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺(DA)【体内过程】口服无效,主要静脉给药;5min内起效,t1/2约为2min,持续5~10min,作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】急性肾功能衰竭时,可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定,口服有效;②作用较AD和DA,缓和持久;③有中枢兴奋作用;④连续使用可发生快速耐受性。
快速耐受性——在短期内反复应用,作用可持续减弱,停药后可恢复。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药学习目标1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。
2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)的作用特点。
基础知识一、α、β受体激动药肾上腺素(副肾素)体内过程:口服后在碱性肠液及肝内氧化失效,故口服无效。
作用机理:直接激动α、β受体,产生α样和β样效应。
翻转作用(肾上腺素升压效应的翻转):预先使用α1受体阻断剂,取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用,则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现,这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。
意义:α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
麻黄碱1.可直接激动α、β受体,还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。
2.升压作用出现缓慢,维持时间长。
防治某些低血压状态。
3.松弛支气管平滑肌作用弱,起效慢,持续时间长。
用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。
4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。
多巴胺1.不易透过血脑屏障,无中枢作用。
2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。
3.舒缩血管:皮肤、粘膜血管收缩,肾脏、肠系膜血管舒张。
4.影响肾血流量,抑制钠离子的重吸收,有利尿作用。
可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。
使血液分配合理,可用于各种休克。
二、α受体激动药(一)α1、β1受体激动药去甲肾上腺素作用机理:直接激动α、β1受体,产生α样和β1样作用。
特点:对α受体有强大激动作用,对β1受体作用弱,对β2受体几乎无作用。
间羟胺1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。
2.肾血管收缩作用较弱,较少引起少尿、无尿等反应。
3.兴奋心脏作用较弱。
4.去甲肾上腺素的代用品,用于各种休克早期或其它低血压状态。
(二)α1受体激动药去氧肾上腺素:可作扩瞳药检查眼底。
三、β受体激动药(一)β1、β2受体激动药异丙肾上腺素(喘息定、治喘灵)作用机理:直接激动β1、β2受体,产生β1样、β2样作用,对α受体无作用。
主管药师专业知识讲义-药理学——第七节 肾上腺素受体激动剂
药理学——第七节肾上腺素受体激动剂(拟肾上腺素药/拟交感胺)抢救用药交感神经兴奋时,效应器的表现?——应急反应α、β-受体激动剂1、肾上腺素——“副肾”2、多巴胺3、麻黄碱1.肾上腺素(AD)【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①因为能激动α1受体——所以,可收缩小A和毛细血管前括约肌,使血管通透性降低,减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿;②因为能激动β1受体——所以,可改善心脏功能,强心→升压;③因为能激动β2受体——所以,可解除支气管平滑肌痉挛→改善通气功能;④还因为抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生;【肾上腺素升压作用的翻转】①肾上腺素对血管的作用:②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用:肾上腺素α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,α受体被阻断,升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克,首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏,最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺(DA)【体内过程】口服无效,主要静脉给药;5min内起效,t1/2约为2min,持续5~10min,作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】中小剂量→扩张肾血管→治疗肾衰大剂量→收缩肾血管→导致肾衰B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定,口服有效;②作用较AD和DA,缓和持久;③有中枢兴奋作用;④连续使用可发生快速耐受性。
《临床药理学》课程作业答案
第一次名词解释1.临床药理学主要是以人体为对象,研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。
2.后遗效应停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
3.毒性反应用药剂量过大或用药时间过长,引起某些器官或组织生理功能异常和结构病理改变。
4.药物不良反应合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应,排除用药过量、用药不当所致的药物反应5.药物相互作用指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时,所引起的药物作用和效应的变化。
6.临床药效学药物对机体的影响或机体的变化.7.临床药动学主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
8.安全范围安全范围最小有效量和最小中毒量之问的距离,其值越大越安全。
9.毒理学是研究外源因素(化学、物理和生物因素)对机体的损害作用、生物学机制、安全性评价和危险性分析的科学.10.临床试验评价新药的疗效和毒性为国家食品药品监督管理局批准新药生产提供科学依据,我国新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期,各类新药视类别不同进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验.11.自发呈报系统12.GCP指药物临床试验质量管理规范,是临床试验全过程的标准规定,包括方案设计、组织实施、监察、稽查、记录、分析总结和报告。
13.肾上腺素的翻转效应14.隔日疗法15.抗菌谱抗菌药的抗菌范围.16.化疗药物包括抗原微生物药、抗寄生虫药及抗恶性肿瘤药。
17.耐药性耐药性指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。
19.β-内酰胺类抗生素具有。
β-内酰胺的结构,包括青霉素类、头孢菌素类及其他类.18.二重感染长期使用广谱抗生素,导致肠道菌群紊乱,不敏感菌乘机繁殖而引起的继发感染.第二次简答题1.药物的不良反应有哪些类型?各有什么特点?副作用:指药物在治疗剂量时、出现和治疗目的无关的不适反应。
特点:①本身固有②一般较轻微③副作用不是固定的,随治疗目的的改变而改变。
《药理学》肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素( 异丙肾上腺素(Isoprenaline) )
【临床用途】 1.心跳骤停:心内注射 2.II .III度房室传导阻滞 3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作 4.休克:适用于血容量已补足而心输出较低.外周阻力 较高的休克 【不良反应】 1.心悸.心动过速.室颤 2.反复应用易产生耐受性
【药理作用】 药理作用】
7.其他作用 (1)胃肠平滑肌:(+)β2平滑肌松弛→伸缩的频率 和幅度降低 (2)子宫:(+)β2子宫平滑肌舒张 (3)膀胱:(+)β2受体,逼尿肌舒张;(+)α1受体, 三角肌与扩约肌收缩;排尿困难,尿潴留。
【临床用途】 临床用途】
1.心跳骤停 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击:应先除颤,再用肾上腺素 2.抗过敏性休克 3.支气管哮喘 4.局部应用:与局麻药配伍及局部止血
去甲肾上腺素 间羟胺 甲氧明 可乐定 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺
β-苯乙胺 由三部分组成:苯环、碳链、 由三部分组成:苯环、碳链、氨基
1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、 1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、 儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有 去甲上腺素、异丙肾上腺素、 去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、 非儿茶酚胺: 2.非儿茶酚胺:属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧 苯肾上腺素(新福林) 明、苯肾上腺素(新福林) 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强 弱及时间长、短有关。 儿茶酚胺的结构与药物作用强、 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶 酚胺药物作用强,维持时间短,易被COMT灭活; COMT灭活 酚胺药物作用强,维持时间短,易被COMT灭活;非儿茶酚胺药 物作用弱,维持时间长,不易被COMT COMT灭活 物作用弱,维持时间长,不易被COMT灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后 不被MAO灭活,作用时间长, 取代后, MAO灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长, 易被神经末梢摄取,并促进递质释放。 间羟胺、 易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱 5.胺基上的氢被不同基团取代后 药物对α 胺基上的氢被不同基团取代后, 5.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对α、β受体选择性产生 改变: 原子被-CH3取代后 为肾上腺素, 取代后, 受体有活性。 改变:如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对β1受体有活性。H 原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素, 受体有活性, 原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对β1、 β2受体有活性, 受体无活性。 对α受体无活性。
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药理学
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生物药剂学与药动学
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肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的临床应用
• ④危重症患者常接受皮下注射给药,如肝素和胰岛素 , 在血 管加压药治疗期间,这些药物的生物利用度因皮肤血管收缩 而降低。
ห้องสมุดไป่ตู้
并发症
• 心律失常
• 许多血管加压药和正性肌力药都可通过刺激β1肾上腺素受体 而发挥强效的正性频率作用。这会增加发生窦性心动过速( 最常见)、房颤、房室结折返性心动过速或室性快速性心律 失常的风险。
受体选择性和临床应用
• 异丙肾上腺素—— 是一种低选择性β受体激动剂。
• ①作用于β1肾上腺素受体,对心肌产生正性肌力、传导、频 率作用,相比于肾上腺素,异丙肾作用更强。
• ②对β2肾上腺素受体的亲和力较高,会引起血管(骨骼肌、 肝脏、冠脉血管为主)扩张和 MAP 降低。 由于心脏兴奋 和外周血管舒张,使收缩压升高而舒张压下降,脉压差增大 。
肾上腺素受体分布的效应器官
• β1受体主要分布于心脏,激动后引起心脏兴奋,增加 心率和心肌收缩力。
血管加压药和正性肌力药使用的原则
• ①低血压的原因可包括:
• 低血容量,例如足以致命的失血。 • 泵衰竭,例如重度药物难治性心力衰竭或休克合并心肌梗死。 • 病理性血流分布异常,例如脓毒性休克、全身性过敏反应。
三种药物的共性
• 肾上腺素、异丙肾上腺素还是去甲肾上腺素,均属于肾上 腺素受体激动药,这类药物与肾上腺素受体结合,产生类 似肾上腺素的作用,均为拟肾上腺素药。
三种药物的差异
• 化学结构有差异
• 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素在苯环上第3、4位 碳上都有羟基,形成儿茶酚,为儿茶酚胺类。
• 肾上腺素与去甲肾上腺素的区别在于去甲肾上腺素在 N 原 子上没有甲基,二者又曾被称为副肾、正肾。
第6章-1 肾上腺素受体激动药(药理学人民卫生出版社第8版)
思考题
⒈试述肾上腺素的药理作用及其临床应用。
⒉为什么青霉素过敏性休克时,首选肾上腺素进行抢救? 格式,就是,某人已有社保卡,
⒊试述去甲肾上希腺望素不的用药在理办作新用的及社其保临卡床,应特用此 申请
熟悉 β受体阻断药的分类及各类代表药物。 阿替洛尔、卡替洛尔、卡维地洛的药理作用 和临床应用。
了解 β受体阻断药内在拟交感活性和膜稳定作用。
一、构效关系与分类
56
β
α
4
1 CH CH N
32
β-苯乙胺
表8-1 主要肾上腺素受体激动药化学结构和肾上腺素(Iso)
【体内过程】
1. 只宜静脉滴注法给药,为什么?
① 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解。 ② 皮下注射收缩血管,发生组织坏死。 ③静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱。
2.代谢
大部分NA被神经末梢摄取后进入囊泡储存; 被非神经细胞摄取者,大部分被MAO和COMT代谢失活。 进入机体的NA很快的被摄取和代谢,故作用短暂。
少
尿
急性肾
功能衰竭
临 1.各种休克:感染中毒性、心源性、出血性休克 床 应 2.急性肾功能衰竭
用
①恶心、呕吐,
不良 反应
②iv过快致心动过速、心律失常。
③过量肾血管收缩
肾功能下降。
麻黄碱(ephedrine)
系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人工合成。 2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。
1.常见不良反应:心悸、头痛、皮肤潮红等。 2. 过量可致心绞痛加剧、心律失常甚至室颤。 3. 气雾剂治疗哮喘时,吸入过量或过频,可因心脏反应,甚
至猝死。 4. 长期使用可产生耐受性,停药7~10d后,耐受性可消失。
护理药理学肾上腺素受体激动药药理作用、临床表现和不良反应
护理 药 理 学
【临床应用】
1、心脏骤停的抢救---- 心内 2、过敏性休克-----首选 3、支气管哮喘急性发作 4、与局麻药配伍 收缩局部血管, ↓局麻药吸收、 ↓中毒、↑局麻时间 5、局部止血 牙·鼻出血; 填塞
护理 药 理 学
多巴胺(dopamine DA)
【药理作用】激动DA、α和β受体。
5.熟悉间羟胺的药理作用特点及临床应用.
护理 药 理 学
第1节 a、β 受体激动药
肾上腺素(adrenaline) 多巴胺 (dopamine) 麻黄碱 (ephedrine)
护理 药 理 学
肾上腺素 (Adrenaline ,AD)
来源:由肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌。 又名副肾素。
药用品:从家畜肾上腺提取或人工合成。
(2)脂肪代谢:(+)β受体, 脂肪分解 ,FFA 总的结 果:血糖 ,FFA
护理 药 理 学
【临床应用】
①溺水、麻醉意外、药物
中毒、传染病引起的心脏骤停,
心脏骤停 在进行心脏按摩、人工呼吸、
(首选)
纠正酸中毒的同时,可用AD作心 内注射。
②对电击引起的心脏骤停 应先除颤(配合除颤器或利多卡 因),再用 AD。
兴奋心脏
舒缩血管
扩张肾血管,增加肾脏血流量
护理 药 理 学
药理作用
1.心血管作用 对心血管作用与剂量有关
兴奋DA受体
肾、肠系膜血管扩张
①小剂量(10μg/kg/分) ② 20μg/kg/分
③>20μg/kg/分 兴奋a1受体
兴奋心脏β1受体
血管收缩
心脏 兴奋
心 输出量
护理 药 理 学
多巴胺
剂量过大,易致心律失常, 甚至室颤。
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心脏除颤器、起 搏器或利多卡因
除颤+心内注射
0.25~0.5mgAD
15
2.过敏性休克:
输液或青霉素等引起的过敏性休克
过敏性休 克的特点
肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物
① 小血管扩张,毛细血
管通透性增高,循环血 量和外周阻力减低,血 压下降; ② 心肌收缩力减弱; ③ 支气管平滑肌痉挛,
粘膜水肿,过敏物质释 放,呼吸困难。
① 收缩血管,使血压上升; ② (+)心脏,扩张冠脉, 改善心功能; ③ 扩张支气管,收缩支气
管粘膜血管,减轻支气管 粘膜水肿,抑制过敏物质 释放,解除呼吸困难。
29.03.2020
16
3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作的首选药物。
激动平滑 肌上2受体
激动黏膜血 管上1受体
• 局麻药中AD的浓度为1:200 000(一次用量不超过 0.3mg)。
B. 局部止血
主要用于鼻黏膜或齿龈出血; 将浸有0.1%AD的纱布或棉花球填塞出血处收缩黏膜 血管而止血。
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18
5.青光眼
2%AD溶液局部应用于眼部,收缩睫状体 血管,从而减少房水生成;
降低眼内压
治疗开角型青光眼
• 必要时可心内注射: 0.25~0.5mg/次,用生理盐 水稀释10倍。
• 静脉注射或滴注:0.5~1mg/次
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7
[药理作用]
• 作用机制:激动1受体和1、 2受体,
1.兴奋心脏
激动1受体 心脏兴奋性增加
心收缩力加强,传导加快,
心率加快,心输出量增加;同时,心肌耗氧量增加;
注意事项: ① 慎用于心衰、心肌缺氧患者。 ② 剂量大或静脉注射过快时,可出现心律失常,甚至心室颤动。
激动胃肠 平滑肌上1 受体
张力降低,舒张
自主收缩蠕动频率和幅 度减少
C. 膀胱平滑肌
激动膀胱逼尿肌上2受体 激动膀胱括约肌上1受体
舒张 收缩
排尿困难, 尿潴留
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3.促进代谢
激动胰腺 2受体
抑制胰岛素分泌
激动胰腺2受体
增加胰高血糖素分泌
肌糖原、肝 糖原分解, 糖原异生
降低外周组织对葡萄糖的摄取
激动肥大 细胞上2受 体
舒张支气管
解除支气 管痉挛
收缩支气管黏 膜血管
降低毛细 血管通透 性,减轻 黏膜水肿
抑制肥大细胞释放组胺 等过敏性介质
缓解支气 管哮喘
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4.局部应用
A.与局麻药配伍
• 目的:通过收缩局麻注射部位的血管,延缓局麻药吸 收,延长局麻药在注射部位的存留时间,延长局麻作 用时间,减少局麻药吸收中毒。
收缩血管,外 周阻力增高
随着药物代谢,收缩血管、兴奋 心脏作用减低、消失
激动骨骼肌 血管上2受体
舒张血管,外 周阻力降低
收缩压Байду номын сангаас
舒张压
舒张压、 收缩压
舒张压
血压上升 血压下降
升压作用的翻转:先给予受体阻断药(如酚妥拉明),再给AD,
由于受体被阻断,使得AD的缩血管作用减弱或消失,而保留其激
动2受体的舒血管效应,血压下降,即AD的升压消失而翻转为降压
NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD
• 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品;药用品 为盐酸肾上腺素,见光易分解,在中性尤其是碱性 溶液中易氧化变色而失去活性。
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[体内过程]
• AD口服吸收很少,口服后在碱性肠液、肠粘膜及 肝内破坏。
• 皮下注射0.25~1.0mg/次,吸收较慢, 维持1h; 肌肉注射吸收较快,维持10~30min。皮下注射极 量1mg/次。
β 2受体
支气管平滑肌 骨骼肌血管及冠脉血管平滑肌
松弛 舒张
β 3受体
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脂肪细胞
脂肪分解
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分类
•
受体激动药
• 肾上腺素受体激动药 ,受体激动药
•
受体激动药
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5
一、、受体 受体激动药
•
肾上腺素
• (adrenaline,AD; epinephrine)
• 肾上腺髓质:Ad 85%,NA15%
肾上腺素、异丙肾上腺素 、多巴胺的药理作用、临
床应用及不良反应
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学习目的和要求
• 掌握肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药 理作用、临床应用及不良反应。
• 熟悉去甲肾上腺素、麻黄碱、间羟胺的作用 特点和临床应用
• 了解去氧肾上腺素(新福林)、甲氧明、多 巴酚丁胺的作用特点和临床应用
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[不良反应]
1. 治疗量:心悸、出汗、皮肤苍白,焦虑、恐惧、不安、 头痛及颤抖等中枢神经系统紊乱;
激动心脏 上1受体
激动骨骼肌 血管上2受体
激动皮肤黏 膜上1受体
兴奋心脏,心 输出量增加
舒张血管,外 周阻力降低
收缩血管,外 周阻力增高
收缩压
舒张压不 变或下降
脉压加大, 平均动脉 压不变或 略升高
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B. 大剂量单次静脉注射
激动心脏 上1受体
激动皮肤黏膜肾 脏内脏上1受体
兴奋心脏,心 输出量增加
效应。 29.03.2020
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4.舒张内脏平滑肌
A. 支气管平滑肌
激动平滑 肌上2受体
舒张支气管
缓解支气 管痉挛
激动黏膜血 管上1受体
激动肥大 细胞上2受 体
收缩支气管黏 膜血管
降低毛细 血管通透 性,减轻 黏膜水肿
抑制肥大细胞释放 组胺等过敏性介质
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缓解支气 管哮喘
12
B. 胃肠平滑肌
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2. 舒缩血管
激动1受体
激动2受体
皮肤、黏膜、肠系膜、肾血管收缩
骨骼肌及冠状 血管扩张
肝血管扩张
供血、供氧、 供能增加; 消除代谢产物。
增加血流量,加 速肝糖原分解及 其他物质的代谢 或灭活。
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3.影响血压
A. 皮下注射治疗量(0.5~1.0mg)或低浓度静滴
升高 血糖
激动脂肪细胞上 3受体
脂肪分解
升高血中游离脂 肪酸
29.03.2020
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[临床应用]
1.心脏骤停
特点:用于各种心脏骤停的急救
措施:
麻醉、手术意外、溺水、药物中毒、 急性传染病和房室传导重度阻滞等所致
心脏按压、人工呼 吸和纠正酸中毒
+心内注射0.25~ 0.5mgAD
电击或卤素类全麻药(氟烷、 甲氧氟烷等)意外所致的心脏骤停
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2
概念
拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 即肾上腺素受体激动药
29.03.2020
3
亚型
主要分布
效应
α1受体 α2受体
皮肤黏膜、部分内脏血管平滑肌 瞳孔开大肌
NA能神经的突触前膜上
收缩血管 瞳孔扩大
负反馈作用
β 1受体 心脏的心肌、窦房结、房室传导系统 兴奋心脏