植物化学课件第一章
合集下载
第1章 植物化学绪论
植物源农药和化学农药一样主要分为杀虫剂、杀菌剂、除草 剂等，但与后者相比具有选择性高、低毒、易降解、不易产生 抗性等优点。国内学者对植物源杀虫剂的研究一般集中在楝科、 卫矛科、柏科、豆科、菊科、唇形科、蓼科等植物。当前，植 物精油和光活化毒素（如呋喃香“0.5%印楝素杀虫乳 油”、“0.2%苦皮藤素乳油”等。 2.植物源农药的发展前景： 在人类越来越关注生活质量和环境质量的今天，大力发展 和应用选择性高、低毒、易降解、不易产生抗性的植物源农 药已逐渐成为一种趋势，市场对无公害化植物源农药的需求 量也将与日俱增。 （三）植物化学在保健食品研发中的作用
防色素斑：这类植物提取物对酪氨酸酶活有较大的阻滞率，如： 当归、桔梗、菟丝子、射干等。 抗晒作用：这类植物含有的活性成分在280mn左右有较强紫外 吸收，如：当归、薏苡、紫草、母菊、鼠李等。
防裂作用：主要是植物油脂类，常见的有：米糠油、橄榄油、 红花油、椰子油、沙棘油、茶油等。
防腐与抗氧：这类植物提取物主要有黄岑、黄柏、牛膝、白 花蛇舌草、虎杖、大黄、决明、白芍、牡丹、徐长卿等。
抑汗防臭：多数含芳香油的植物有杀菌、消毒和祛臭功能。
2.植物应用于化妆品的前景： 由于植物提取物较之化学药品，具有不良反应小、安全性高 的优点，同时价格也比较低廉，因此植物化妆品具有十分广阔 的开发和应用前景。
五、学习《植物化学》的方法
基本骨架类型及其结构特征；
各类成分的理化性质；
各类成分的提取分离方法； 各类成分的主要波谱特征。
有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的植物提取或分 离部分。
二、植物化学发展简史 我国是从天然药物中分离所含有机化学成分最早的国家。
【人教版材】化学植物生长素优质教学PPT1
3. 另一方 面，城 市是可 怜的。 它远离 了自然 ，侵害 了人心 ，异化 了人性 。我们 的不少 城市， 不仅没 能把物 质成果 转化成 让人们 快乐、 幸福的 动力， 反而把 人们变 成了追 逐名利 的工具 。至少 目前， 在很多 城市里 ，绿色 消失了 ，纯净 的水源 消失了 ，清新 的空气 消失了 ，安全 的食品 消失 了，人 与自然 的和谐 共处成 了遥远 的神话 ，人与 人的信 任成了 黄牙小 儿的天 真妄想 。
长久不移动 的盆栽植物
3.1 植物生长素的发现
“胚芽鞘”
单子叶植物 锥形套状物 保护胚芽
胚芽鞘的结构
尖端
尖端以下 的一段
幼苗与胚芽鞘
探究一、玉米在何种光照条件下具有“向光性”
黑暗
单侧光
全光 （均匀光照）
推论：单侧光照射下，玉米幼苗弯曲生长，表现出向光性。
探究二、感受光刺激的是胚芽鞘尖端还是尖端 以下的一段？
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
未接触过尖端 接触过尖端
未接触过尖端 接触过尖端
直立生长？
推论：尖端产生了“生长素”向下运输，促进生长。
显微镜下观察 生长快
探究五、“生长素”的多少与生长快慢 的关系
接触尖端琼脂块放在一侧 未接触尖端琼脂块放在一侧
不含生长素
含有生长素
不含生长素
含有生长素
推论：生长素多的一侧、生长快。 类比：生长素在背光侧分布多，生长快。
小结：植物表现向光性的原因
外因：单侧光照射； 内因：尖端产生了生长素，向下运输到尖端以下
的部位，促进生长； 单侧光照射下，生长素在背光侧分布多、生长快。
科学家：达尔文、詹森、拜尔、温特
生长素究竟是什么？
1934年，科学家首先从人尿中分离出具有生长素 效应的化学物质——吲哚乙酸（IAA)。1946年， 人们从高等植物中分离出生长素，并确认它就是 吲哚乙酸（IAA）。
植物化学保护基本概念ppt课件演示文稿
1、杀虫剂, Insecticide 2、杀菌剂, Fungicide 3、除草剂：Herbicide 4、杀螨剂：Acaricide 5、杀鼠剂：Raticide 6、杀线虫剂:Nematocide 7、植物生长调节剂：Plant Growth Regulator(Hormone Mimics)
（一）无机农药(Inorganic Pesticide) :天然 矿物硫磺、磷化铝、硫酸铜等。 （二）有机农药(Organic Pesticide) : 植物性农药（Botanical Pesticide 烟碱、 印楝等）; 矿物油农药（石油乳剂等）; 微生物农药（Microbial Pesticide苏云金杆 菌、农用抗菌素等）； 有机合成农药(Synthetic-organic Pesticide )
5.拒食剂(antifeedant)可影响昆虫的味觉器 官,使其厌食、拒食,最后因饥饿、失水而逐 渐死亡,或因摄取不足营养而不能正常发育 的药剂。 6.驱避剂:施用后可依靠其物理、化学作用 （如颜色、气味等）使害虫忌避或发生转 移、潜逃现象,从而达到保护寄主植物或特 殊场所目的的药剂。 7.引诱剂:使用后依靠其物理、化学作用 （如光、颜色、气味、微波信号等）可将 害虫诱聚而利于歼灭的药剂。
对照区草量- 施药区草量 防效 100% 对照区草量
一、农药对作物的药害 1、农药的性质 2、植物的种类和生育阶段、生理状态 3、环境条件 4、植物药害的症状 A、急性药害 B、慢性药害 二、农药对植物生长发育的刺激作用
对作物的药害（pesticide damage on the crops） Pesticide properties: 各种农药的化学组成不同,对植物的安全程度有 时差别很大。一般来说无机药剂较容易产生 药害,有机合成药剂比无机药剂要安全得多。 安全性指数（K）=药剂防治病虫害所需最低浓 度/植物对药剂能忍受的最高浓度
第一章 植物的水分代谢
由于溶质颗粒的存在而引起体系水 势降低的数值。用ψ s表示。 ψ s =ψ π =-π (渗透压)=-iCRT i:解离系数，C：溶质浓度 R：气体 常数，T：绝对温度 细胞中含有大量溶质，其溶质势为各 溶质势的总和。
(2)压力势(pressure potential) 由于压力的存在而使体系水势改变的 数值，用ψ p表示。 原生质吸水膨胀，对细胞壁产生压力， 而细胞壁对原生质会产生一个反作用力， 这就是细胞的压力势。
渗 透 装 置
图1－1 渗透现象
1.实验开始时
2.由于渗透作用纯水通过 选择透性膜向糖溶液移动， 使糖溶液液面上升。
经过一段时间后，由于水分子可以自由通过 半透膜，而蔗糖分子不可以。单位体积内，清水 中水分子数多于蔗糖分子中的，数多。故而导 致蔗糖溶液的液面升高。
3 关于气孔蒸腾的试验
试验当天：
试验三天后：
4.蒸腾作用的生理意义
运输动力 降温 气体交换 提高空气湿度，调节气候， 防止干旱
5
蒸腾作用的影响因素
5.1 内部因素
1）气孔频度（气孔数/cm2） 2）气孔大小 3）气孔开度
5.2 外部因素
1）光照 2）空气相对湿度 3）温度 4）风速
第四节 植物体内水分的运输
一、水分运输的途径：
土壤水分 木质部 薄壁细胞 叶肉 细胞 气孔 下腔 根毛 茎的 导管 皮层 叶脉 导管 内皮层
气孔
大气
Evaporation
Water molecules are “sticky”
Cohesion
Uptake
二、
水分运输的速度
不同植物、不同部位、不同环境都会影响 水分的运输速度
二.植物细胞吸水的途径
(2)压力势(pressure potential) 由于压力的存在而使体系水势改变的 数值，用ψ p表示。 原生质吸水膨胀，对细胞壁产生压力， 而细胞壁对原生质会产生一个反作用力， 这就是细胞的压力势。
渗 透 装 置
图1－1 渗透现象
1.实验开始时
2.由于渗透作用纯水通过 选择透性膜向糖溶液移动， 使糖溶液液面上升。
经过一段时间后，由于水分子可以自由通过 半透膜，而蔗糖分子不可以。单位体积内，清水 中水分子数多于蔗糖分子中的，数多。故而导 致蔗糖溶液的液面升高。
3 关于气孔蒸腾的试验
试验当天：
试验三天后：
4.蒸腾作用的生理意义
运输动力 降温 气体交换 提高空气湿度，调节气候， 防止干旱
5
蒸腾作用的影响因素
5.1 内部因素
1）气孔频度（气孔数/cm2） 2）气孔大小 3）气孔开度
5.2 外部因素
1）光照 2）空气相对湿度 3）温度 4）风速
第四节 植物体内水分的运输
一、水分运输的途径：
土壤水分 木质部 薄壁细胞 叶肉 细胞 气孔 下腔 根毛 茎的 导管 皮层 叶脉 导管 内皮层
气孔
大气
Evaporation
Water molecules are “sticky”
Cohesion
Uptake
二、
水分运输的速度
不同植物、不同部位、不同环境都会影响 水分的运输速度
二.植物细胞吸水的途径
植物化学保护
24
农药的毒力与药效 有何区别与联系？
2020/8/13
25
第三节 农药对农作物的影响
1 对作物产生药害 2 刺激作物生长
2020/8/13
26
农药的药害
（1）定义
指由于使用农药不当引起植物发生各种 病态反应。
（2）分类
按发生药害的时期：直接药害，间接药害 按发生药害的时间：急性药害，慢性药害
≤20
大鼠吸入 （mg/m3）
≤20
Ⅰb级
高毒
5～50
20～200
20～200
Ⅲ级
中等毒
50～500 200～2000 200～2000
Ⅳ级
低毒
500～5000 2000 ～5000 2000～5000
Ⅴ级
微毒
＞5000
＞5000
＞5000
2020/8/13
33
毒性试验常用动物
2020/8/13
大 白 鼠
2020/8/13
27
农药的药害
（3）诱发药害的因素
农药：剂型、质量、理化性质、混用等 植物：种类、品系、形态、发育阶段等 环境：气象（温度、湿度、光照、风）
土壤（性质、湿度、pH值、微生物） 施药：药械、方法、间隔、浓度、习惯等
安全性指数K
2020/8/13
28
农药药害的症状
①斑点； ②穿孔； ③褪绿； ④枯萎； ⑤生长停滞；
2020/8/13
3
农药的定义
概念包含三方面内容：
作用；来源；组成
农药的含义及范围具有时代性和地域性
例如
2020/8/13
百棉1号 百棉2号
4
农药的分类
按原料的来源及成分分类
第一章植物化学保护的基本概念ppt课件
（三）环境因素对药效的影响 环境因素通过影响生物体的生理活动而影 响药效。 环境因素通过影响药剂的理化性状，进而 影响药效。
1. 温度 2. 湿度 3. 雨水 4. 风 5. 土壤 6. 作物长势
第三节、农药对作物的影响
一、农药对作物的药害 农药因使用不当，对农作物所造成的伤害称为药害。 （一）影响作物产生药害的主要因素 1. 农药性质：
农药药效测定的基本条件： 1. 试验材料及土壤肥力基本一致 2. 田间病虫草害发生严重 3. 正常的田间管理制度和合适的气候条件 4. 正确的试验设计
第二节 农药的毒力与药效
（二）农药药效的表达 1. 杀虫剂（杀螨剂）的防效 （1）以害虫种群数量的变化表示药效
防
效
（
％）1＝ TT
a
b
C C
安全性指数 植 药 （物 剂 K对 ） 防该 治种 病药 虫 的 最 剂 害 最 低 能 所 高 浓 忍 需 浓 度 受 的 度
2. 植物：（1）作物种类；（2）植物生育期 （3）植物长势
3. 环境条件：施药时及施药后的气候条件。
第三节、农药对作物的影响
（二）作物药害的类型及主要症状农药毒力的表达 使一定比例的供试生物产生某种特定反
应所用的药“量” ED50（有效中量） EC50（有效中浓度） LD50（致死中量） LC50（致死中浓度）
第二节 农药的毒力与药效
二、农药药效的测定及表达 （一）农药药效的测定
测定用某种药剂的某种剂量处理田间供试生物后， 供试生物的数量变化动态。
第一节 农药的定义及分类
（四） 按作用机制（机理）进行分类 根据农药导致有害生物死亡的生理生化原因分类。
（五） 按化学结构分类 利用具有相同或相似化学结构及功能基团的化合
(精品) 植物化学物课件
二、硫辛酸 1.抗氧化 2.抗炎 3.调节糖代谢 4.对心血管的作用 5.对神经损伤的保护
三、褪黑素 1.调节时间生物学节律 2.抗氧化 3.调节免疫 4.调节能量代谢作用 5.延缓衰老
25
思考题
1 营养素的基本功能 2 摄取过少、过多的影响 3 影响吸收的因素及食物来源 4 植物化学物的生物学作用主要有哪些？
能量 蛋白质 视黄醇 硫胺素 核黄素 (kcal) (g) (μg) (mg) (mg)
成年男子轻体力劳动的营养素供给标准 100g鸡蛋 INQ 100g大米 INQ 100g大豆 INQ
2400 144
347
359
75 13.3 2.96 8.0 0.74 35.0 3.12
800 234 4.88 — — 37 0.31
40
40
第二节 各类食物的营养价值 五谷为养:黍、稷、麦、菽、稻
膳食平衡 五果为助
五畜为益 五菜为充
41
一、谷类及薯类 （一）谷类 •主要包括小麦、大米、玉米、小米、高粱等，薯类包括 马铃薯、甘薯、木薯等 •主要特点： 热能 50～70% 蛋白质 55% 无机盐、B族维生素
42
42
43
1.谷类的结构和营养素分布
51
51
（二）薯类
➢ 淀粉含量8%-29%，蛋白质和脂肪含量较低，含 一定量的维生素和矿物质
➢ 含有各种植物化学物：酚类、多糖、胆甾醇、 麦角甾醇、油菜甾醇等
52
52
二、豆类（legume）及其制品
53
（一）大豆的营养价值
➢ 含35%－40%的优质蛋白质,蛋氨酸含量较少
➢ 含15%－20%的脂肪，其中不饱和脂肪酸占85%，含有丰 富的磷脂
植物化学01
3 2 2 2 3 3 3
二
生物合成
以中药决明子为例，其所含成分有红镰
3．蒽酮类
刀 菌 素 （ Rubrofusarin ） 、 决 明 内 酯 （ Toralactone ） 、 大 黄 素 甲 醚 （ Physcion ） 及 Torachrysone等。粗略看上去，似乎同一植物中出现 了几种结构类型不同的化合物。但就生物合成而 言，其实它们均由同一途径即AA-MA途径生成，都 可归入聚酮类化合物中（图 1-5）。
C H3 H
NHC H 3
l-ephedrine 左旋麻黄素 （麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
OH OH HO O r utinos e OH O
Rutin 芦丁 （槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
一、概 述
二
生物合成
（三）桂皮酸途径（Cinnamic acid pathway）及莽草 酸途径（Shikimic acid pathway）天然化合物中具有 C6-C3骨架的苯丙素类（Phenylpropanoids）、香豆素 类（Coumarins）、木质素类（Lignins）、木脂体类 （Lignans）以及具有C6-C3-C6骨架的黄酮类化合物 （Flavonoids）极为多见。其中的C6-C3骨架均由苯 丙氨酸（Phenylalanine）经苯丙氨酸脱氨酶 （Pheny1alanine ammonia1yase，PAL）脱去氨后生 成的桂皮酸而来。具体如图 1-7所示：
由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法 （NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构，甚 至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及分 离手段的进步，植物化学的发展速度大为加快，发现 的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分的 分离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再是 难题了。植物化学本身也已不再是原先的分离提取、 结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离提取、 结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学 科。
二
生物合成
以中药决明子为例，其所含成分有红镰
3．蒽酮类
刀 菌 素 （ Rubrofusarin ） 、 决 明 内 酯 （ Toralactone ） 、 大 黄 素 甲 醚 （ Physcion ） 及 Torachrysone等。粗略看上去，似乎同一植物中出现 了几种结构类型不同的化合物。但就生物合成而 言，其实它们均由同一途径即AA-MA途径生成，都 可归入聚酮类化合物中（图 1-5）。
C H3 H
NHC H 3
l-ephedrine 左旋麻黄素 （麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
OH OH HO O r utinos e OH O
Rutin 芦丁 （槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
一、概 述
二
生物合成
（三）桂皮酸途径（Cinnamic acid pathway）及莽草 酸途径（Shikimic acid pathway）天然化合物中具有 C6-C3骨架的苯丙素类（Phenylpropanoids）、香豆素 类（Coumarins）、木质素类（Lignins）、木脂体类 （Lignans）以及具有C6-C3-C6骨架的黄酮类化合物 （Flavonoids）极为多见。其中的C6-C3骨架均由苯 丙氨酸（Phenylalanine）经苯丙氨酸脱氨酶 （Pheny1alanine ammonia1yase，PAL）脱去氨后生 成的桂皮酸而来。具体如图 1-7所示：
由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法 （NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构，甚 至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及分 离手段的进步，植物化学的发展速度大为加快，发现 的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分的 分离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再是 难题了。植物化学本身也已不再是原先的分离提取、 结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离提取、 结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学 科。
《植物化学的介绍》课件
1 植物芳香物质是什么？
植物芳香物质是植物中具有独特香气的化学物质，常用于香料、香精和化妆品等行业。
2 植物芳香物质的种类
植物芳香物质包括醛、酮、酯、醇和酚等多种化合物。
3 植物芳香物质的作用
植物芳香物质常用于提供香味、增强食欲、改善心情和促进放松。
结束语
1 植物化学对人类的贡献
植物化学的研究和应用为人类提供了药物、 香料、食品添加剂等多种产品和体验。
2 植物化学未来的发展方向
未来，植物化学将继续深入研究植物的化学 成分和作用机制，并应用于更广泛的领域。
《植物化学的介绍》PPT 课件
植物化学是研究植物中的化学物质的科学。通过了解植物化学，我们可以揭 示植物的奇妙之处，并且了解其对人类的贡献和未来的发展方向。
简介
什么是植物化学？
植物化学是研究植物中化学物质的科学。它关注植物如何合成、储存和释放化学物质。
植物化学的研究对象是什么？
植物化学主要关注植物中的次生代谢物、毒素、药物和芳香物质。
植物芳香物质是植物中具有独特芳香的 化学物质，常用于香料、香精和化妆品
等行业。
植物次生代谢物
植物次生代谢物是什么？
植物次生代谢物是植物在非生长发育阶段产生的化学物质，不直接参与生命活动。
植物次生代谢物的分类
植物次生代谢物可分为生物碱、鞣质、挥发油、黄酮类和倍半萜等多个不同类别。
植物次生代谢物的作用
植物次生代谢物在植物体内起到防御、保护、吸引传粉者等多种生物学功能。
植物毒素
植物毒素是什么？
植物毒素是由植物制造的有毒化学物质，用于防御掠食者、竞争其他植物或吸引传粉者。
植物毒素的种类
植物毒素包括生物碱、氰化物、甘露醇、毒菌素等多种不同类型。
植物芳香物质是植物中具有独特香气的化学物质，常用于香料、香精和化妆品等行业。
2 植物芳香物质的种类
植物芳香物质包括醛、酮、酯、醇和酚等多种化合物。
3 植物芳香物质的作用
植物芳香物质常用于提供香味、增强食欲、改善心情和促进放松。
结束语
1 植物化学对人类的贡献
植物化学的研究和应用为人类提供了药物、 香料、食品添加剂等多种产品和体验。
2 植物化学未来的发展方向
未来，植物化学将继续深入研究植物的化学 成分和作用机制，并应用于更广泛的领域。
《植物化学的介绍》PPT 课件
植物化学是研究植物中的化学物质的科学。通过了解植物化学，我们可以揭 示植物的奇妙之处，并且了解其对人类的贡献和未来的发展方向。
简介
什么是植物化学？
植物化学是研究植物中化学物质的科学。它关注植物如何合成、储存和释放化学物质。
植物化学的研究对象是什么？
植物化学主要关注植物中的次生代谢物、毒素、药物和芳香物质。
植物芳香物质是植物中具有独特芳香的 化学物质，常用于香料、香精和化妆品
等行业。
植物次生代谢物
植物次生代谢物是什么？
植物次生代谢物是植物在非生长发育阶段产生的化学物质，不直接参与生命活动。
植物次生代谢物的分类
植物次生代谢物可分为生物碱、鞣质、挥发油、黄酮类和倍半萜等多个不同类别。
植物次生代谢物的作用
植物次生代谢物在植物体内起到防御、保护、吸引传粉者等多种生物学功能。
植物毒素
植物毒素是什么？
植物毒素是由植物制造的有毒化学物质，用于防御掠食者、竞争其他植物或吸引传粉者。
植物毒素的种类
植物毒素包括生物碱、氰化物、甘露醇、毒菌素等多种不同类型。
植物化学物 ppt课件
素成分．现统称为 植物化学物.
谢和结构重建。 (phytochemicals)
植物化学物概述
植物含有多种低分子量的次级代谢产物。 是生物进化过程中植物维持其与周围环境
(包括紫外线)相互作用的生物活性分子。 大量的流行病学调查结果证明，在蔬菜水
果中含有一些生物活性物质，它们具有保 护人体和预防慢性疾病的作用，引起了营 养学家对植物次级代谢产物的兴趣。
分类
(二)植物固醇(phytosterols)
主要存在于植物的种籽及其油料中， 与胆固醇的结构区别是增加了一个侧链, 可抑制胆固醇的吸收,降低胆固醇的作 用。
分类
(三)皂甙(saponins)
是一类具有苦味的化合物，可与蛋白质和 脂类(如胆固醇)形成复合物，豆科植物中皂 甙特别丰富。由于皂甙具有溶血的特性， 一直被认为对健康有害，人群实验却未能 证实其危害。目前一些国家已批准将某些 皂甙作为食品添加剂用于饮料，如美国和 加拿大将其作为泡沫稳定剂用在啤酒中， 英国用在无酒精饮料中。
植物化学物
掌握内容 植物化学物的分类及生物学作用 硫化物、黄酮类化合物的生物学作用
熟悉内容 大豆皂甙、、异硫氰酸盐类化合物的生物学 作用
第一节 植物化学物概述
初级代谢产物 次级代谢产物
主要是碳水化合物、 除个别是维生素前
蛋白质和脂肪．
体物外均是非营养
其主要作用: 进行 植物细胞的能量代
分类
(四)芥子油甙(glucosinolates)
存在于所有十字花科植物中，降解产物具 有典型的芥末、辣根和花椰菜的味道。借 助于植物中葡糖硫苷酶的作用，植物组织 的机械性损伤可将芥子油甙转变为有实际 活性的物质，即异硫氰酸盐、硫氰酸盐和 吲哚。白菜加热，芥子油甙含量可减少30 ％~60％。芥子油甙的代谢产物可在小肠完 全吸收。
植物化学第一章---概论
2012-3-27 29
中药复方研究的复杂性
成分复杂性 作用机制的复杂性
中药复方成分研究方法
拆方研究 以单味药有效成分为指标定量 用植物化学法对化学成分提取、分离与鉴定 以药效为标准追踪活性部位与有效成分 血清药理学方法研究有效成分
2012-3-27
30
中药复方研究达到的目标：
把传统复方改造成为符合国际标准的新剂型； 从中药复方中寻找先导化合物； 用现代科学理论诠释经典中药学的组方原则，并在此基础上改造 原组方，创建新复方
2012-3-27
31
7、多学科协同
在化学成分用途分析方面，需要与药物分析、药物化学、生药学、分子 生物学、生物工程、微生物学、药理学、毒理学等学科的配合； 在成分分离方面，各种现代新技术不仅可以使非极性的、小分子的化合 物分离速度和分离质量有大幅度的提高，而且还可以很好的分离纯化难 度较大的水溶性化合物； 在结构鉴定方面，UV、IR、MS、NMR、X射线晶体衍射及SDS-PAGE 等技术的应用，为结构和纯度鉴定提供了有力的技术手段； 在构效关系方面，需要药理学和毒理学的配合，以了解化合物的活性、 毒性及作用机制，为活性分子的设计提供依据。
例如青蒿素、丹参素就是在现有应用背景的基础上进行研究发现的
利用我国植物种类多和药用植物经验丰富的优势，建立有中 国特色的植物化学，对中国特有科属和部分特有种加快植物 化学研究很有必要。
2012-3-27
26
4、重视生物合成与生物转化
化学合成的路线大多是化学家根据理论、自身经验和文献报 道而主观设计，要发现最佳路线费时费力； 生物合成和生物转化是生物体经过亿万年的演变进化和长时 间的优胜劣汰，其过程往往是生物体内物质生成的最佳路线； 而且生物合成和生物转化反应条件温和、产物单纯，从本质 上讲是一个与环境友善的绿色化学过程，对绿色化工产业的 建立有重要的战略意义。 因此，探讨天然活性成分的生物合成，并设计仿生合成路线， 对药物研究将起到事半功倍的效果。
中药复方研究的复杂性
成分复杂性 作用机制的复杂性
中药复方成分研究方法
拆方研究 以单味药有效成分为指标定量 用植物化学法对化学成分提取、分离与鉴定 以药效为标准追踪活性部位与有效成分 血清药理学方法研究有效成分
2012-3-27
30
中药复方研究达到的目标：
把传统复方改造成为符合国际标准的新剂型； 从中药复方中寻找先导化合物； 用现代科学理论诠释经典中药学的组方原则，并在此基础上改造 原组方，创建新复方
2012-3-27
31
7、多学科协同
在化学成分用途分析方面，需要与药物分析、药物化学、生药学、分子 生物学、生物工程、微生物学、药理学、毒理学等学科的配合； 在成分分离方面，各种现代新技术不仅可以使非极性的、小分子的化合 物分离速度和分离质量有大幅度的提高，而且还可以很好的分离纯化难 度较大的水溶性化合物； 在结构鉴定方面，UV、IR、MS、NMR、X射线晶体衍射及SDS-PAGE 等技术的应用，为结构和纯度鉴定提供了有力的技术手段； 在构效关系方面，需要药理学和毒理学的配合，以了解化合物的活性、 毒性及作用机制，为活性分子的设计提供依据。
例如青蒿素、丹参素就是在现有应用背景的基础上进行研究发现的
利用我国植物种类多和药用植物经验丰富的优势，建立有中 国特色的植物化学，对中国特有科属和部分特有种加快植物 化学研究很有必要。
2012-3-27
26
4、重视生物合成与生物转化
化学合成的路线大多是化学家根据理论、自身经验和文献报 道而主观设计，要发现最佳路线费时费力； 生物合成和生物转化是生物体经过亿万年的演变进化和长时 间的优胜劣汰，其过程往往是生物体内物质生成的最佳路线； 而且生物合成和生物转化反应条件温和、产物单纯，从本质 上讲是一个与环境友善的绿色化学过程，对绿色化工产业的 建立有重要的战略意义。 因此，探讨天然活性成分的生物合成，并设计仿生合成路线， 对药物研究将起到事半功倍的效果。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
课程论文：围绕课程知识点广泛阅读，自学研读。
课程教材：开放性体系，吸取现行教材的精华， 补充教学。
课程考试：学习过程评价与教学目标评价相结合。 课程教师：教学科研结合型 考核方式： 课程论文与课程考试结合 撰写课程论文一篇（自定题目） 学习方式： 课堂听课、团队合作
教学目的：知识、能力、素质综合发展 知识——掌握植物化学基本理论 能力——运用植物化学基本理论发现、提出、解决 植物化学问题的能力；获取知识、发展与创新知识的 能力 素质——将获取的知识、能力内化于身心，升华 为品质与素养
重点：植物化学成分提取、分离、纯化、结构鉴定 多讲实例，少讲植物属性 增加实验操作，提供动手机会 介绍国际、国内的研究进展，开发创新能力和科研敏感性， 讲授开展研究的方法 内容太多，应有所侧重 安排一个实验，可以让我们接触仪器 补充一些化学的基础知识 某些章节让学生讲，然后讨论 到中草药生产企业参观，带中草药标本进课堂 考查以考试为主，不必开卷 不必考试，提高课程论文要求，如：20篇外文文献 实行点名制，作为平时成绩，不然，成绩没有区分度。
O
3,4-methylenedioxymethamphetamine 3,4-亚甲基二氧甲基苯丙氨 或 3,4-亚甲基二氧甲基安非他明 化学名：1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-methylpropan-2-amine
一般认为植物化学研究的仅是那些主要成分以外的、 含量较少并属于中小分子量（一千以下或一千左右）的物 质，如：甾体、生物碱和萜类等。
第一章 植物化学概论
需要解决3个问题： 1、植物与化学怎样联系在一起？ 2、植物中有哪些化合物？ 3、植物化学研究些什么？
第一节 植物化学的研究内容、意义和目的
一、植物化学的研究内容
定义： 植物化学——植物学与有机化学相结合而形成的一门交叉 学科；
天然有机化学和天然产物化学（natural product chemistry）的主要组成部分； 在分子水平上揭示植物奥秘。 狭义认为： 研究植物体内具有药用价值的生物或生理活性成分，亦 称研究药用植物的化学
合成药物 天然产物合成
青蒿素 薯蓣皂苷元
蒿甲醚 甾体药物
重要药用天然化合物
H3CH 2C N N O O OH O
喜树碱
抗肿瘤药
CH3COO H H HC C C CONH OH O O OH
O
OH H O OCOCH 3
紫杉醇
抗肿瘤
OCO
红豆杉
Taxus chinese
H3CO H3CO OCH 3
O O O O OH
青蒿素（I）
还原青蒿素（ II ）
抗癌活性比（I）高1倍
CH3OH
O O O O OCH3
蒿甲醚（III），活性高 于（I）14倍
蒿乙醚，活性高于（I） 31倍
H O O
O
HO
薯蓣皂甙元
AcO
黄体酮
雄激素 皮质激素 孕激素 孕酮
从药用植物中寻找新的天然药物，筛选生 理活性物质作为合成药物的先导化合物或目标 化合物，仍然是当今国际植物化学最引人注目 的主要研究内容之一。
治疗急性痢疾、 胃肠炎
穿心莲
O R2 O O H3C R1 O O O R3 tBu HO O
银杏根皮及叶 （银 杏内酯），治疗血小 板活化因子引起的休 克状障碍。
在天然活性成分基础上合成的药物
CH2O-B-Glc OH
COOH OOCCH3
水杨甙 柳树皮 解热、镇痛
阿司匹林 解热、镇痛
O O O O O NaBH4
植物的亲缘关系 属名 百合科 种名 大蒜 百合 卷丹 命名人 Allium sativum L. Lilium brownii F.E.Brown Lilium lancifolium Thunb.
属名 毛茛科
种名
命名人
黄连 乌头
草乌
Coptis chinensis Franch. Aconitum carmichaeli Debx. Aconitum kusnezoffii Reichx.
水杨酸
CH 3 CH 3 COOH
R：
R：HO
CH2
青霉素G
CH NH2
羟胺苄青霉素
去氧麻黄碱 冰毒
CH2 CH CH3 NHCH 3
CH OH
CH CH3 NHCH 3
甲基苯丙胺
麻黄碱
摇头丸：3,4-亚甲二氧基苯丙胺
安非他明（amphetamine）类衍生物
O O MDA CH2 CH CH3 O MDMA 分子式：C11H15NO2 NHCH3 CH2 CH CH3 NH2
O O
H3CO OCH 3
N OH
黄连素
抑菌，用于肠道 感染等
从毛茛科植物黄连中提出小檗碱 (黄连素)后，根据小檗碱的理化 特性，又发现小檗科、防己科和 芸香科的多种植物含有小檗碱， 从而为小檗碱提取的原料开辟了 广阔资源。
R2O OH
R1O
人参皂甙：
原人参二醇
原人参三醇
R2 O OH
HO OR 1
样品用量 化学方法 ≥ 100mg
结构鉴定 IR, UV 波谱学化学 ≤ 10mg
CNMR, HNMR MS CD, ORD X-ray
3、促进植物生理学和植物分类学的发展
同一植物因生长环境、采收季节和药用部位不同，有 效成分的存在和含量差异很大。
当人们掌握原植物在生长过程中各部位有效成分的变 化规律时，就能在最适宜的季节采集其有效成分含量最高 的部位。
O O O O O
青蒿素
7月中旬至8月中旬花 前盛叶期青蒿素含量 最高，采集青蒿以这 段时期为最佳。
不同的植物由于遗传基因不同，其次生代谢产物具 有个性。
外界条件改变，化学特征将发生缓慢改变 基团变化，如：氧化，甲基化，乙基化，苯甲酰化 受伤，产生愈伤组织 处于污染环境，聚积污染物
当从某一植物中分离出有效成分后，根据此成分的理 化特性，从亲缘科属植物甚至其它科属植物可能寻找到同 一成分或结构类似物，由此扩大了药源。
植 物 化 学 (phytochemistry)
教材（指定参考书）：
《植物化学成分》陈业高主编，化学工业出版社 计划课时：3学时/周，12周 教学方式：研究型 六要素： 课程讲授：核心的、最具迁移价值的知识点，深讲 ；把握学科的思维方式和研究方法；双向交流的过程。
课程作业：多做多练(强化科学训练）；综合开放的 题目；自我提出问题，自我设计综合性、开放性、设计 性的题目。
随着环境的恶化和人类自我保健意识的提高，人类要 求回归大自然的呼声日益高涨，以天然植物为原料的药物 在世界各国日益受到人们的青睐。
二、植物化学的研究意义
（一）促进相关学科的发展
植物化学建立在有机化学、植物学、分离科学和结构分
析等学科基础上，与其它学科是相互促进、互助发展的。
1、 促进有机化学的发展 早期有机化学的研究对象常常为天然产物，主要为 植物来源的成分。 植物化学的发展使化学家发明和创造了许多化学反应 和方法，大大丰富了有机化学的内容，促进了有机化学的 快速发展。
4、植物成分是药物发现的重要源泉 世界药物市场：
1997：20种销售最好的药物，40%来自天然 1992-1996：34%的新药来自天然 1989-1995：60%的抗肿瘤药和抗感染药来自天然
直接作药：三七粉、天麻片
天然药物
中成药：银翘解毒片、六味地黄丸 提取物：灯盏花注射液、雷公藤总片苷
单体药物：青蒿素、紫杉醇 基本有机化工原料合成
NHCOCH 3
秋水仙碱
O OCH 3
抗肿瘤药、抗痛风药
H N
O
NH2
石杉碱甲 治老年性痴呆
蛇足石松(千层塔)
O O
H3CO OCH 3
N OH
黄连素
抑菌，用于肠道 感染等
黄连、黄檗
CH N
HO
O
OH
吗啡
镇痛
N N H H3COOC
长春花碱, 抗肿瘤
O HO O
穿心莲内酯 HO CH 2OH
HO
O H H HO 吗啡 (Morphine)
CHOH H3CO N
N CH3
19世纪初对鸦片中的镇痛成分 吗啡与金鸡纳树皮中的抗疟成分 奎宁进行的研究，吸引了上百名 有机化学家先后经历几十年艰苦 卓绝的努力才得以阐明它们的化 学性质、结构、功能，并通过合 成加以证明。
从鸦片中提取生物碱吗啡已有近 两个世纪的历史
HO N N H H3COOC N H H3CO NH R HO OAc COOCH3 C2H5
长春碱 R= CH3 长春新碱 R= CHO
2、促进分离科学和波谱技术的发展
植物中有效成分的含量往往较低，难以得到。得到后由于量少也 难以准确鉴定其结构。这种现象促使科学家们研究和发明新的有效 的分离方法和结构鉴定手段，促进了分离科学和波谱分析方法的发 展。 反过来，由于各种层析分离方法和波谱解析技术的广泛应用，植 物化学的发展取得了显著的进步，研究工作速度大大加快，水平大 大提高，研究工作的深度和高度已今非昔比。许多过去令人望而生 畏、不敢涉足的领域，如微量、水溶性、不稳定以及大分子物质的 分离和鉴定不再困难。
这些大自然生物合成的化合物结构形式多样，而其中 有些化合物有较大的经济或药用价值，在医药、农药、食 品和日用化工等领域应用较多，有的可能对生命的起源和 生理活动的解释作出应有的贡献。尤其在药用方面，丰富 的植物来源，为筛选防治疾病的药用成分提供了人类无法 设计的不同化合物结构类型。实际上植物化学在很大程度 上就是研究植物体内有药用价值的生物或生理活性成分（ 称为有效成分）。