解热镇痛抗炎药和抗痛风药PPT课件
合集下载
第七章解热镇痛药案例ppt课件
（2）几乎无抗炎抗风湿作用
（3）安全有效，对胃肠道刺激小，对凝血机制无影响，正常 剂量对肝脏无损害
-
22
1.适应证：
安乃近（吡唑酮类）
（1）主要用于高热时的解热 （2）可用于急性风湿性关节炎（少用）
2.用药注意
（1）一般不作首选用药，仅在急性高热、病情 急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于 紧急退热。
-
31
1.用药注意：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）本品宜饭后服用或与食物或制酸药同服
（2）与胰岛素或口服降糖药合用，可加强 降糖效应，须调整降糖药物的剂量
-
32
2.药物评价：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）由于有严重副作用，不做一般的解热 镇痛药长期用药，也不做抗风湿和类风湿性 关节炎的首选药，作为非处方药仅限外用
-
17
阿司匹林
1.胃肠道反应(最常见)：“无痛性出血”
2.凝血障碍：出血时间延长 3.水杨酸反应：过量时出现的中毒反应
vitamine K
（阿司匹林剂量＞5g/日）
iv.gtt. NaHCO3
-
18
阿司匹林
4.过敏反应 5.阿司匹林哮喘 6.瑞夷综合症
肝脂肪变性-脑病综合症
-
19
阿司匹林研究进展
-
23
（2）注射局部可产生红肿、疼痛，数天后可消退。有的病人呈毒 血症症状，皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月后痊愈。
3.药物评价
由于不良反应大，一些发达国家已经停止或限制 使用。
-
24
1.商品名：芬必得
布洛芬（丙酸类）
2.性状：有特异臭味 3.适应证：
（1）类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、 骨关节等关节和肌肉病变
（3）安全有效，对胃肠道刺激小，对凝血机制无影响，正常 剂量对肝脏无损害
-
22
1.适应证：
安乃近（吡唑酮类）
（1）主要用于高热时的解热 （2）可用于急性风湿性关节炎（少用）
2.用药注意
（1）一般不作首选用药，仅在急性高热、病情 急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于 紧急退热。
-
31
1.用药注意：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）本品宜饭后服用或与食物或制酸药同服
（2）与胰岛素或口服降糖药合用，可加强 降糖效应，须调整降糖药物的剂量
-
32
2.药物评价：
吲哚美辛（芳基乙酸类）
（1）由于有严重副作用，不做一般的解热 镇痛药长期用药，也不做抗风湿和类风湿性 关节炎的首选药，作为非处方药仅限外用
-
17
阿司匹林
1.胃肠道反应(最常见)：“无痛性出血”
2.凝血障碍：出血时间延长 3.水杨酸反应：过量时出现的中毒反应
vitamine K
（阿司匹林剂量＞5g/日）
iv.gtt. NaHCO3
-
18
阿司匹林
4.过敏反应 5.阿司匹林哮喘 6.瑞夷综合症
肝脂肪变性-脑病综合症
-
19
阿司匹林研究进展
-
23
（2）注射局部可产生红肿、疼痛，数天后可消退。有的病人呈毒 血症症状，皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月后痊愈。
3.药物评价
由于不良反应大，一些发达国家已经停止或限制 使用。
-
24
1.商品名：芬必得
布洛芬（丙酸类）
2.性状：有特异臭味 3.适应证：
（1）类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、 骨关节等关节和肌肉病变
第18章解热镇痛抗炎药和抗痛风药PPT课件
➢ NSAIDs：本章所属的这些解热镇痛抗炎药 虽然化学结构不同，但有共同的作用基 础 —— 抑 制 前 列 腺 素 （ PG,prostaglandin)合成，为了与肾上 腺糖皮质激素类抗炎药区别，将这类药物统 称 为 非 甾 体 抗 炎 药 (non-steroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)
[作用特点] 1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性 发热效. 2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎, 关节强直性脊椎炎等. 3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风. [不良反应] 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过 敏反应和肝、肾损害等.
四. 其他有机酸类
COX-2为诱导型(inducible)，炎症时，细 胞因子和其它炎症因子直接诱导激活炎 症 部 位 的 COX-2 ， 产 生 PGG2/PGH2 ， NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成、同 时也可能与抑制某些细胞黏附分子的活 性表达有关。
药物：抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果 越显著。 抑制 COX-1越强，消化道、肾等 不良反应越大
口服易吸收，1 h达到最大血药浓度。在常用临床 剂量下，绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸 结合为无活性代谢物，t1/2为24 h,小部分代谢为对 乙酰苯醌亚胺(N-acetyl--benzoquinone imine)。长 期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此毒 性中间体以共价键形式与肝、肾中重要的酶和蛋白 分子不可逆结合，引起肝细胞、肾小管细胞坏死 （cell necrosis）。
解热 - 抑制中枢PG合成发热者体温正常
感染
组织 损伤 炎症 疾病
中
性
内
粒
热 CNS
[作用特点] 1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性 发热效. 2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎, 关节强直性脊椎炎等. 3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风. [不良反应] 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过 敏反应和肝、肾损害等.
四. 其他有机酸类
COX-2为诱导型(inducible)，炎症时，细 胞因子和其它炎症因子直接诱导激活炎 症 部 位 的 COX-2 ， 产 生 PGG2/PGH2 ， NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成、同 时也可能与抑制某些细胞黏附分子的活 性表达有关。
药物：抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果 越显著。 抑制 COX-1越强，消化道、肾等 不良反应越大
口服易吸收，1 h达到最大血药浓度。在常用临床 剂量下，绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸 结合为无活性代谢物，t1/2为24 h,小部分代谢为对 乙酰苯醌亚胺(N-acetyl--benzoquinone imine)。长 期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此毒 性中间体以共价键形式与肝、肾中重要的酶和蛋白 分子不可逆结合，引起肝细胞、肾小管细胞坏死 （cell necrosis）。
解热 - 抑制中枢PG合成发热者体温正常
感染
组织 损伤 炎症 疾病
中
性
内
粒
热 CNS
解热镇痛抗炎药抗痛风药
视力听力减退。 严重可致过度换气、酸碱平衡失调、高热、
精神错乱、昏迷。
解救方案: 停药、静脉滴注碳酸氢钠（碱化尿液，加
速水杨酸排泄） 26 26 第二十六页，共56页。
4. 过敏反应
荨麻疹、神经血管性水肿、过敏性休克、 阿司匹林
哮喘（aspirin asthma）
AA
(-)
COX
Aspirin
LTs
外源性致热原 (如细菌内毒素)
解热机制
中性粒细胞
内源性致热原(e.g. IL-1,IL-6, TNF) 下丘脑体温调节中枢PG
() NSAIDs
体温调定点
体温调定点恢复正常
发热
解热
9
第九页，共56页。
实验依据
发烧者脑脊液中PGE2含量增高数倍.
静脉滴注 不发烧
PGE2
脑室给药
发烧
解热镇痛抗炎药对直接注入脑室的PGs
2211
第二十一页，共56页。
机制：
大剂量（ 3-5g/day ）
（－） 小剂量(30-50 mg/d) （－） （－）
血管内皮COX-1
血小板COX-1
PGI2 血小板聚集 抗血栓形成
TXA2 血小板聚集
促血栓形成
小剂量阿司匹林可防止血栓形成，治疗缺血性心脏
病和脑缺血患者。大剂量可能促血栓形成
2222
前列腺素（prostaglandin， PG）
前列腺素是一族含有 HO 一个五碳环和两条侧连的 二十碳不饱和脂肪酸，广 O 泛存在于人和哺乳动物的 各种重要组织和体液中， HO 参及多种体内功能的调节
O
第三页，共56页。
COOH
OH
PGE2
COOH
精神错乱、昏迷。
解救方案: 停药、静脉滴注碳酸氢钠（碱化尿液，加
速水杨酸排泄） 26 26 第二十六页，共56页。
4. 过敏反应
荨麻疹、神经血管性水肿、过敏性休克、 阿司匹林
哮喘（aspirin asthma）
AA
(-)
COX
Aspirin
LTs
外源性致热原 (如细菌内毒素)
解热机制
中性粒细胞
内源性致热原(e.g. IL-1,IL-6, TNF) 下丘脑体温调节中枢PG
() NSAIDs
体温调定点
体温调定点恢复正常
发热
解热
9
第九页，共56页。
实验依据
发烧者脑脊液中PGE2含量增高数倍.
静脉滴注 不发烧
PGE2
脑室给药
发烧
解热镇痛抗炎药对直接注入脑室的PGs
2211
第二十一页，共56页。
机制：
大剂量（ 3-5g/day ）
（－） 小剂量(30-50 mg/d) （－） （－）
血管内皮COX-1
血小板COX-1
PGI2 血小板聚集 抗血栓形成
TXA2 血小板聚集
促血栓形成
小剂量阿司匹林可防止血栓形成，治疗缺血性心脏
病和脑缺血患者。大剂量可能促血栓形成
2222
前列腺素（prostaglandin， PG）
前列腺素是一族含有 HO 一个五碳环和两条侧连的 二十碳不饱和脂肪酸，广 O 泛存在于人和哺乳动物的 各种重要组织和体液中， HO 参及多种体内功能的调节
O
第三页，共56页。
COOH
OH
PGE2
COOH
解热镇痛抗炎药和抗痛风药讲解
发作间歇期
①抑制尿酸生成药：别嘌醇。
②促尿酸排泄药——苯溴马隆（轻中度肾功不全者）、丙磺舒 （无肾结石、肾功正常者用）
慢性痛风和痛风性肾病
抑制尿酸生成——别嘌醇（尤适于尿酸高或排尿酸药无效时） 促进尿酸排泄的药物——苯溴马隆
联合用药 慢性痛风性关节炎/ 关节炎反复发作而控制不佳
别嘌醇+秋水仙碱/吲哚美辛
急慢性关节炎疼痛，发 •与其他NSAID有交叉过敏 热、痛经、牙痛
代表药物 美洛昔康
尼美舒利
解热镇痛抗炎药
适应症
注意事项
类风湿性关节炎 、疼痛性骨关节 炎（关节病、退 行性骨关节病） 的症状治疗
•溃疡及出血风险小 •小剂量开始使用 •溃疡慎用 •注意查肝肾功能
慢性关节炎、术 后疼痛
鼻咽部炎症疼痛
发热
选择性环氧酶-2抑X制型药包题括 AB
A.美洛昔康 B.氯洛昔康 C.吡咯昔康 D.布洛芬 E.水杨酸钠
治疗慢性痛风的药X物型有题AC
A.丙磺舒 B.羟基保泰松 C.别嘌磷醇 D.秋水仙碱 E.水杨酸钠
X型题
阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是 A.抑制PG合成 B.凝血障碍 C.变态反应 D.局部刺激 E.水杨酸反应 ABD
NSAID
药物的相互作用
合用药物 其他NSAID
后果 生物利用度，不良反应
对乙酰氨基酚
肾毒性**
抗凝血药/抗血小板 药（除外塞来昔布、
出血**
萘丁美酮）
利尿药
补足水分防肾衰
AT1受体阻断剂 受体阻断剂
肾衰 降压效果
环孢素
肾毒性
锂盐
毒性浓度
用药监护
权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险 （1）注意溃疡病史 （2）注意心血管风险 （3）注意年龄、饮酒、阶梯式加量 关注NSAID药潜在的心血管风险 心血管病史慎用，尽量小剂量使用 解热首选对乙酰氨基酚，注意补水
解热镇痛抗炎药与抗痛风药
解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、解热镇痛抗炎药【概念】解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于其结构与甾体类抗炎药物不同,又称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
阿司匹林是此类药物的代表。
【作用机制】NSAIDs一起的作用机制是抑制环氧酶（cyclooxygenase，COX），干扰体内前列腺素（PG）的生物合成。
COX有COX-1和COX-2两种同工酶。
COX-1为结构型，要紧存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调剂。
COX-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发烧、疼痛、炎症等病理进程。
NSAIDs对COX-2的抑制作用为其医治作用的物质基础，对COX-1的作用那么成为其不良反映的缘故。
最近几年进展的选择性COX-2抑制剂，解热镇痛抗风湿作用犹存，胃肠道不良反映大大减轻。
【药理作用】。
1．解热作用：通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，只对高温，对正常体温几无阻碍。
2．镇痛作用：强度中等，经常使用于医治慢性钝痛，部位要紧在外周，通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
3．抗炎作用：除苯胺类外，大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用，抑制炎症反映时PG合成，而减缓炎症反映，对操纵风湿性及类风湿性关节炎的临床病症有确信疗效，但不能根治，也不能避免疾病进展及归并症的发生。
【分类】NSAIDs按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类.阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）【药动学】一、口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2～3小时。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
四、 其它抗炎有机酸类 吲哚美辛(indomethacin,消炎痛) 抗炎抗风湿和解热镇痛作用突出 , 但不 良反应多 , 仅用于其它药物不能耐受或疗效 不显著的病例。 同类药物还有布洛芬和炎痛喜康等。
五、 解热镇痛药的复方配伍 常制成复方制剂 , 如 APC、复方扑尔敏片等。
二、 苯胺类
扑热息痛(对乙酰氨基酚) 解热作用强 , 止痛效果较差 , 无抗炎抗风湿作用 . 临床用于解热镇痛。 三、 吡唑酮类
保泰松、羟基保泰松 解热镇痛作用较弱, 抗风湿作用较强 主要用于 风湿性及类风湿性关节炎. 急性痛风（保泰松） 不良反应 较多且严重. 因血浆蛋白结合率高, 与 其它药物合用时应予注意.
临床应用 解热镇痛：感冒发热、肌肉关节疼痛等 急性风湿热、类风湿关节炎 小剂量预防心肌梗塞、脑血栓及术后血栓形成。
[不良反应] 1 胃肠道反应. 2 凝血障碍. 3 过敏反应：阿司匹林哮喘 4 水杨酸反应.
水杨酸钠 与阿司匹林基本相同. 特点：对胃肠刺激作用更大 , 无抗血小板聚 集作用, 一般只作抗风湿用。
一 、水杨酸类
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid） [作用及用途] 1. 解热作用; 2. 镇痛作用; 3. 消炎抗风湿作用; 4. 抗血栓形成作用： 抑 制 环 加 氧 酶 (PG 合 成 酶 ), 减 少 血 栓 烷 A2(TXA2)合成,抑制血小板聚集, 防止血栓形成.
第十八章
解热同作用机理: 抑制前列腺素(PG)的合成。 1 解热作用 抑制下丘脑体温调节中枢PG的合成与释放, 使升 高的体温调节定点降至正常。 使发热病人的体温恢复正常 对正常人体温无明显影响
2 镇痛作用 抑制外周疼痛部位PG的合成. 对慢性钝痛有效, 无成瘾性。 3 抗炎抗风湿作用 抑制外周PG的合成与释放. 都有抗炎抗 风湿作用. 用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。 苯胺类无该作用。