喹诺酮类药物ppt
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《喹诺酮类药物》课件
血管性水肿
血管性水肿是较为严重的过敏反 应，可能导致呼吸或吞咽困难。
01 02 03 04
红斑
皮肤出现红斑也是过敏反应的一 种表现。
过敏性休克
过敏性休克是极其严重的过敏反 应，可能导致生命危险。
肝肾功能损伤
肝功能异常
长期或过量服用喹诺酮类药物可能导致肝功能异常。
肾功能损伤
喹诺酮类药物可能导致肾功能损伤，通常在停药后可恢复。
未来发展方向与挑战
研究方向
未来喹诺酮类药物的研究将更加注重药物的抗菌活性、安全性、耐受性及降低细菌耐药 性的发展。
面临的挑战
随着细菌耐药性的增强，如何开发出更有效的喹诺酮类药物以及如何合理使用喹诺酮类 药物以延缓耐药性的发展，是未来亟需解决的问题。
THANKS
感谢观看
其他不良反应与注意事项
肌腱炎
肌腱炎是喹诺酮类药物的一种少见不良反应，可能导致关节僵硬和疼痛。
药物相互作用
喹诺酮类药物可能与某些药物相互作用，影与未来 发展
Chapter
喹诺酮类药物的耐药性现状与机制
喹诺酮类药物的耐药性现状
随着喹诺酮类药物的广泛使用，细菌对喹诺酮类药 物的耐药性逐渐增加，给临床治疗带来了挑战。
第四代喹诺酮类药物
以莫西沙星、加替沙星为代表，在保持强大抗菌活性的同 时，对心脏和中枢神经系统的副作用更小，主要用于治疗 耐药菌感染和重症感染。
02
喹诺酮类药物的药理学特性
Chapter
喹诺酮类药物的吸收与分布
喹诺酮类药物口服吸收良好，生物利用度高。
喹诺酮类药物的组织分布广泛，包括肺、肝、肾、肌肉 等组织，但脑组织中的浓度相对较低。 喹诺酮类药物在体内的分布容积较大，表明其在组织中 有较大的储存库。
血管性水肿是较为严重的过敏反 应，可能导致呼吸或吞咽困难。
01 02 03 04
红斑
皮肤出现红斑也是过敏反应的一 种表现。
过敏性休克
过敏性休克是极其严重的过敏反 应，可能导致生命危险。
肝肾功能损伤
肝功能异常
长期或过量服用喹诺酮类药物可能导致肝功能异常。
肾功能损伤
喹诺酮类药物可能导致肾功能损伤，通常在停药后可恢复。
未来发展方向与挑战
研究方向
未来喹诺酮类药物的研究将更加注重药物的抗菌活性、安全性、耐受性及降低细菌耐药 性的发展。
面临的挑战
随着细菌耐药性的增强，如何开发出更有效的喹诺酮类药物以及如何合理使用喹诺酮类 药物以延缓耐药性的发展，是未来亟需解决的问题。
THANKS
感谢观看
其他不良反应与注意事项
肌腱炎
肌腱炎是喹诺酮类药物的一种少见不良反应，可能导致关节僵硬和疼痛。
药物相互作用
喹诺酮类药物可能与某些药物相互作用，影与未来 发展
Chapter
喹诺酮类药物的耐药性现状与机制
喹诺酮类药物的耐药性现状
随着喹诺酮类药物的广泛使用，细菌对喹诺酮类药 物的耐药性逐渐增加，给临床治疗带来了挑战。
第四代喹诺酮类药物
以莫西沙星、加替沙星为代表，在保持强大抗菌活性的同 时，对心脏和中枢神经系统的副作用更小，主要用于治疗 耐药菌感染和重症感染。
02
喹诺酮类药物的药理学特性
Chapter
喹诺酮类药物的吸收与分布
喹诺酮类药物口服吸收良好，生物利用度高。
喹诺酮类药物的组织分布广泛，包括肺、肝、肾、肌肉 等组织，但脑组织中的浓度相对较低。 喹诺酮类药物在体内的分布容积较大，表明其在组织中 有较大的储存库。
喹诺酮呋喃类硝基咪唑磺胺抗菌药物课件(ppt)
沙门菌引起的伤寒和副伤寒
临床适应症
▪ 泌尿生殖系统感染
单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎
铜绿假单胞菌性尿道炎
前列腺炎
首选环丙沙星，加替沙星
首选环丙沙星 和左氧氟沙星，及β-内 酰胺类
▪ 呼吸系统感染
青霉素耐药的肺炎链球菌感染 支原体、衣原体肺炎，嗜首肺选军左团氧氟菌沙星， 由于对结核杆菌有较替好代的大莫抗环西内菌沙酯活星类和性加，替亦沙可星用于耐链霉素、异烟肼的 结核杆菌, 用作第二线药物治疗结核病。
不良反应—中枢神经毒性
➢ 机制：氟喹诺酮药物可抑制γ氨基丁酸GABA与受体结合，使神 经兴奋阈值降低，产生中枢神经系统兴奋
➢ 表现：头痛、失眠，重者精神异常、抽搐、惊厥等。 ➢ 高危：老年人，同时使用非甾体类抗炎药或茶碱的人群，
癫痫病史，脑外伤，低氧血症患者。
不良反应
➢ 肝毒性
• 一过性肝酶升高：格帕沙星（12%~16%）其他（＜3%） • 严重肝毒性：曲伐沙星（0.006%，140例/18个月），莫西沙星（8例/10年）
➢ 血糖紊乱
• 低血糖：加替沙星（1.7%），克林沙星（4%），左氧氟沙星（1.9%）， 莫西沙星（0.65%）
• 高血糖：加替沙星（0.1%~0.6%，1%~3.3%），吉米沙星（1.4%）
不良反应
➢ 过敏反应
血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、 瘙痒等
不良反应
➢ 皮肤反应
禁忌症及慎用
➢ 对氟喹诺酮类药物过敏者 ➢ 孕妇及哺乳妇女 ➢ 18岁以下患者 ➢ 有癫痫史者
➢ 避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受Ia类(如奎尼丁、普 鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人
药物化学--喹诺酮类药物-磺胺类药物及抗菌增效剂 ppt课件
20
代表药物
▸ 本品加氢氧化钠溶液溶解，加硫酸铜试液，即生成草绿色沉
淀，用于药典鉴别
▸ 本品显芳香第一胺反应
21
抗菌增效剂
▸ 抗菌增效剂 是一类与某些抗菌药物联合使用时，以特定的
作用机制增强后者抗菌活性的一类物质
▸ 甲氧苄啶单独使用时无临床价值。但与磺胺类抗菌药物合用
时可使后者的抗菌效力提高数十倍，甚至使某些磺胺类药物 由抑菌作用变成杀菌作用
▸ 1位为脂肪烃基或环烃基取代时，抗菌活性及药代动力学较好 ▸ 5位取代基以氨基取代时，抗菌作用增强；5位为甲基，1位引入环丙基时，
活性较好
▸ 6位以氟原子取代时，药物的脂溶性及对细菌细胞壁的穿透力增强 ▸ 7位以哌嗪或哌嗪类似物取代时，抗菌谱广，药代动力学和抗菌活性增强 ▸ 8位以氟原子取代时，体内吸收好，但光敏毒性
后，再加碘试液，生成棕色沉淀，用于药典鉴别
▸ 甲氧苄啶与四环素、青霉素、红霉素及庆大霉素等抗生素或
与黄连素等抗菌药联合使用时同样起到增效作用
22
抗菌增效剂
▸ 简称 TMP ▸ 白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦 ▸ 略溶于三氯甲烷，微溶于乙醇或丙酮，几乎不溶于水，易溶于冰醋酸
23
抗菌增效剂
▸ 含氮杂环：与生物碱沉淀剂发生反应，本品加稀硫酸溶解
9
代表药物
▸ 白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦 ▸ 微溶于水，极微溶于乙醇，不溶于乙醚 ▸ 药用品为左旋体；其消旋体氧氟沙星药效为本品的一半
10
代表药物
▸ 两性；药用品常用其盐酸盐或乳
酸盐
▸ 3-羧基-4-酮结构，易与钙、
镁、铝、铁、锌等金属离子反应 生成配合物，从而减少吸收
▸ 叔胺结构：加丙二酸和醋酐溶
喹诺酮类抗菌药物的临床应用PPT课件
极罕见在注射给药时尤为明显。主要表现为剂量依赖性的QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速，甚至室颤等。 司帕>加替>左氧>氧氟>环丙 6.泌尿系统： 表现为急性尿潴留、水肿、血尿、蛋白尿、肾损害等。
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14
喹诺酮类抗菌药物的不良反应与禁忌证
7.骨骼肌肉系统： 动物实验发现喹诺酮类药物对幼年动物骨关节有损害，动物愈年幼，
表1 抗菌活性比较
G+菌
G-菌
分代 头孢类 喹诺酮类 头孢类 喹诺酮类
1
++++
_
_
+
2
++
+ - ++
++
3
+
+ +++ ++++
4
++
++ ++++ ++++
通过以上比较：喹诺酮类抗菌谱光，尤其对G-杆菌活性强。当喹诺酮类和头孢菌素类都作为某 一疾病的备选咬或首选药时。一般情况下会优选喹诺酮类，原因：
关节损伤愈重；病变主要发生在负重关节，表现为关节肿胀和跛行。 跟腱炎与跟腱断裂是该类药物罕见的不良反应，氧氟、环丙、诺氟 等均可出现。故18岁以下未成年患者避免使用本类药物，妊娠及 哺乳期患者禁用。
8.其他不良反应： 可有肝功异常、肝炎、胆汁淤积。
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喹诺酮类抗菌药物的不良反应与禁忌证
1.胃肠到不良反应
是喹诺酮类药物常见的不良反应，可表现为腹部不适 或疼痛，腹胀、腹泻、恶心或呕吐、食欲缺乏、消 化不良等症状，发生率为2%-11%。
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喹诺酮类抗菌药物的不良反应与禁忌证
7.骨骼肌肉系统： 动物实验发现喹诺酮类药物对幼年动物骨关节有损害，动物愈年幼，
表1 抗菌活性比较
G+菌
G-菌
分代 头孢类 喹诺酮类 头孢类 喹诺酮类
1
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4
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++ ++++ ++++
通过以上比较：喹诺酮类抗菌谱光，尤其对G-杆菌活性强。当喹诺酮类和头孢菌素类都作为某 一疾病的备选咬或首选药时。一般情况下会优选喹诺酮类，原因：
关节损伤愈重；病变主要发生在负重关节，表现为关节肿胀和跛行。 跟腱炎与跟腱断裂是该类药物罕见的不良反应，氧氟、环丙、诺氟 等均可出现。故18岁以下未成年患者避免使用本类药物，妊娠及 哺乳期患者禁用。
8.其他不良反应： 可有肝功异常、肝炎、胆汁淤积。
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喹诺酮类抗菌药物的不良反应与禁忌证
1.胃肠到不良反应
是喹诺酮类药物常见的不良反应，可表现为腹部不适 或疼痛，腹胀、腹泻、恶心或呕吐、食欲缺乏、消 化不良等症状，发生率为2%-11%。
喹诺酮类抗菌药精品PPT课件
R1
R 1
喹诺酮类药物分类 抗菌活性
• 抗G-（1962-1969年）：萘啶酸、奥索利酸 、吡咯米酸 --抗菌谱窄，易产生耐药性，作用时间短
• 抗G+（1970-1977年）：西诺沙星、吡哌 酸 --对肠道、尿路感染有效 --副作用少，在体内稳定
喹诺酮类药物分类 抗菌活性
• 抗G+G-，对支原体，衣原体，军团菌及分 支杆菌有作用（1978年以后）：诺氟沙星 、环丙沙星——氟代喹诺酮类化合物 --可治疗包括上呼吸道在内的各系统感染 --药代动力学参数及吸收、分布状况均佳
氧及羧基对活性 是不可缺少的
6位取代基对活性影响很重要， F>Cl>CN>=NH2>=H，F可比 H大30倍
HN
以引入哌嗪基活性最好， 其次为二甲氨基、甲基 及卤素，可增大抗菌谱
F
6 5
7
N
8
O
O
4 3
OH
1
N
2
基本母核，它必须 与芳环或杂环骈合
1位由烃基,环烃基取 代增加活性，其中以 乙基、氟乙基环丙基 取代最佳
F HN
N
O
O
OH
N
结构和化学名
• 1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪 基）-3-喹啉羧酸
• （1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-1，4-dihydro-7-（piperazin-1-yl）quinoline3-carboxylic acid）
O
O
F6
43
OH
HN
RNA核心
DNA Gysase螺旋酶 喹诺酮类药物
RNA核心 高度卷紧
喹诺酮类药物药效团示意图
喹诺酮类抗菌药物教学课件ppt
《喹诺酮类抗菌药物教学课 件ppt》
xx年xx月xx日
目录
• 喹诺酮类抗菌药物概述 • 喹诺酮类抗菌药物的抗菌机理及抗菌谱 • 喹诺酮类抗菌药物的临床应用及不良反应 • 典型喹诺酮类抗菌药物介绍 • 喹诺酮类抗菌药物的未来发展趋势及研究方向 • 教学总结与展望
01
喹诺酮类抗菌药物概述
喹诺酮类抗菌药物的定义
药物作用机制研究
深入探讨喹诺酮类药物的作用机制，为新药 研发提供理论支持。
耐药性机制研究
药物安全性研究
研究细菌对喹诺酮类药物的耐药机制，为耐 药菌的防控提供理论依据。
研究喹诺酮类药物的不良反应、相互作用和 禁忌症等，提高用药安全性。
喹诺酮类抗菌药物与其他抗菌药物的联合应用及效果评估
联合用药方案设计
氟喹诺酮类是最新的一 类喹诺酮类抗菌药物， 包括诺氟沙星、环丙沙 星、氧氟沙星等。
氧氟沙星类主要包括氧 氟沙星、乳酸左氧氟沙 星等。
培氟沙星类主要包括培 氟沙星、甲磺酸左氧氟 沙星等。
芦氟沙星类主要包括芦 氟沙星、盐酸抱歉，您 的文本不完整，因此我 无法提供相应的扩展内 容。您需要继续完善文 本内容，或者重新输入 完整的大纲，以便我为 您提供更好的扩展服务 。
1
喹诺酮类抗菌药物是一类以细菌的DNA回旋酶 为靶酶的抗菌药。
2
这类药物通过抑制DNA回旋酶的活性，阻碍细 菌DNA的正常合成，从而达到抗菌的目的。
3
喹诺酮类抗菌药物在临床应用广泛，对多种细 菌具有抗菌活性。
喹诺酮类抗菌药物的分类
01
02
03
04
05
根据药物的结构和抗菌 谱，喹诺酮类抗菌药物 可以分为四类：氟喹诺 酮类、氧氟沙星类、培 氟沙星类和芦氟沙星类 。
xx年xx月xx日
目录
• 喹诺酮类抗菌药物概述 • 喹诺酮类抗菌药物的抗菌机理及抗菌谱 • 喹诺酮类抗菌药物的临床应用及不良反应 • 典型喹诺酮类抗菌药物介绍 • 喹诺酮类抗菌药物的未来发展趋势及研究方向 • 教学总结与展望
01
喹诺酮类抗菌药物概述
喹诺酮类抗菌药物的定义
药物作用机制研究
深入探讨喹诺酮类药物的作用机制，为新药 研发提供理论支持。
耐药性机制研究
药物安全性研究
研究细菌对喹诺酮类药物的耐药机制，为耐 药菌的防控提供理论依据。
研究喹诺酮类药物的不良反应、相互作用和 禁忌症等，提高用药安全性。
喹诺酮类抗菌药物与其他抗菌药物的联合应用及效果评估
联合用药方案设计
氟喹诺酮类是最新的一 类喹诺酮类抗菌药物， 包括诺氟沙星、环丙沙 星、氧氟沙星等。
氧氟沙星类主要包括氧 氟沙星、乳酸左氧氟沙 星等。
培氟沙星类主要包括培 氟沙星、甲磺酸左氧氟 沙星等。
芦氟沙星类主要包括芦 氟沙星、盐酸抱歉，您 的文本不完整，因此我 无法提供相应的扩展内 容。您需要继续完善文 本内容，或者重新输入 完整的大纲，以便我为 您提供更好的扩展服务 。
1
喹诺酮类抗菌药物是一类以细菌的DNA回旋酶 为靶酶的抗菌药。
2
这类药物通过抑制DNA回旋酶的活性，阻碍细 菌DNA的正常合成，从而达到抗菌的目的。
3
喹诺酮类抗菌药物在临床应用广泛，对多种细 菌具有抗菌活性。
喹诺酮类抗菌药物的分类
01
02
03
04
05
根据药物的结构和抗菌 谱，喹诺酮类抗菌药物 可以分为四类：氟喹诺 酮类、氧氟沙星类、培 氟沙星类和芦氟沙星类 。
喹诺酮类抗生素ppt课件
对部分革兰氏阳性菌也有抗菌 作用，如金黄色葡萄球菌、表 皮葡萄球菌等。
对厌氧菌、支原体、衣原体等 也有一定抗菌活性。
临床应用
下呼吸道感染
喹诺酮类抗生素常用于治疗社 区获得性肺炎、慢性阻塞性肺 疾病急性加重等下呼吸道感染
。
尿路感染
用于治疗急性膀胱炎、急性肾 盂肾炎等尿路感染。
肠道感染
用于治疗急性肠炎、细菌性痢 疾等肠道感染。
疗效
联合用药在许多感染性疾病中表现出优于单一用药的疗效，如肺部感染、泌尿 系统感染等。
不良反应
联合用药可能导致某些不良反应叠加，如胃肠道反应、肝肾损伤、神经系统反 应等。因此，在联合用药过程中需密切观察患者反应，及时调整治疗方案。
05
喹诺酮类抗生素的未来发展 与研究方向
新药研发进展
新型喹诺酮类药物的研发
03
喹诺酮类抗生素的耐药性
耐药性的产生与传播
喹诺酮类抗生素的广泛使用
随着喹诺酮类抗生素在临床上的广泛应用，细菌逐渐对其产 生耐药性。
传播方式
耐药性可以通过细菌之间的基因交换、质粒传递等方式传播 ，导致多重耐药性的出现。
耐药性的机制与类型
靶位改变
细菌通过改变DNA旋转酶和拓扑 异构酶的靶位，降低与喹诺酮类 抗生素的亲和力，从而产生耐药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ02
根据其化学结构和抗菌谱的差异 ，喹诺酮类抗生素可分为四代， 包括萘啶酸、吡哌酸、氟喹诺酮 和噁喹酸等。
发现与发展历程
第一代喹诺酮类抗生素萘啶酸和吡哌 酸于20世纪60年代被发现，主要用 于治疗尿路感染。
第三代喹诺酮类抗生素噁喹酸于20世 纪80年代被发现，其抗菌谱进一步扩 大，可用于治疗肺炎、胃肠道感染等 。
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少 药物相互作用减少--尤其与茶碱无相互作用
新喹诺酮-抗微生物特点
抗革兰阳性球菌活性明显增强 抗非典型病原体活性显著增强 显著增强抗厌氧菌活性 抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星
相似
学习永远 不晚。 JinTai College
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给药不受进食影响 半衰期达12小时 不经细胞色素P450酶代谢。减少了
药物间相互作用的可能性
不良反应
消化道反应：常见不良反应为恶心 、腹泻、呕吐
神经系统：眩晕、头痛
新喹诺酮的优势
分子结构特点--8位甲氧基 抗菌谱更广--显著增强革兰阳性菌抗菌活性，包括对内酰胺类和
大环内酯类的耐药菌 药代动力学明显改善--生物利用度高，半衰期长，组织浓度高 临床疗效显著--快速杀菌、症状缓解迅速 避免严重不良反应--无光毒性、无肝毒性、中枢神经系统副作用减
对革兰阳性菌、革兰阴性菌 、厌氧菌、抗酸菌和非典型 微生物如支原体、衣原体和 军团菌有广谱抗菌活性。在 体内活性高。
适应症
治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染 的成人（如急性窦炎、慢性支气管 炎急性发作、社区获得性肺炎）以 及皮肤和软组织感染。
药代动力学
口服后可以很快被几乎完全吸收。 绝对生物利用度总计约91％。
喹诺酮类抗菌药
陈亚军
Байду номын сангаас
作用机理
选择性抑制细菌拓扑异构酶IV 和DNA旋转酶，干扰细菌细胞 的DNA复制而呈现杀菌作用
分类
第一代：萘啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：氟喹诺酮类，诺氟沙星（
氟哌酸）、环丙沙星、氧氟沙星、 左氧氟沙星、 、洛美沙星 第四代：加替沙星 、莫西沙星
第一代喹诺酮类抗菌药
使用前后应避光
离子络合反应
极易和金属离子如钙、镁、 铁、锌等形成螯合物
3,4-位羧基和羰基
R2 O R3 X
O OH
R4 Y N R5 R1
临床应用
治疗敏感菌所引起尿道、肠 道等感染性疾病
F
HN N
OO OH
N
临床应用注意事项
1．本品宜空腹服用 2．本品大剂量应用或尿pH值在7以
上时可发生结晶尿。为避免结晶尿 的发生，宜多饮水
不良反应
消化道反应：恶心、呕吐、 食欲减退。
神经系统：头昏、头痛、失 眠、情绪不安。
变态反应：皮肤瘙痒、皮疹 、血管神经性水肿。
诺氟沙星
氟哌酸
HN
5 F
6
N7
OO 4
3 OH
N1 2
理化性质
酸碱两性 稳定性
离子络合反应
OO F
OH
N
N
HN
稳定性
在室温下相对稳定 光照分解（光毒性）
第三代喹诺酮类抗菌药
氟喹诺酮类
6位引入氟原子，7 位引入哌嗪 基
OO
F
OH
N HN
N
诺氟沙星
药理特点
抗菌谱广 在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原 体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用
口服吸收好，半衰期长 良好的组织渗透性，应用扩大到人体各
部位 不良反应少，主要是胃肠道症状、中枢
神经系统和一般变态反应。
去羟肌苷可减少本品的口服吸收，因其制剂中 含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用
环丙沙星
1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代 -7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
F N HN
OO OH
N
环丙 沙星
药理特点
与诺氟沙星在结构上的差异，N1-位 的乙基代以环丙基。抗菌谱同诺氟 沙星，但有效抑菌浓度低，抗菌活 性更强
3．肾功能减退者，需根据肾功能调 整给药剂量
18岁以下的患者禁用。
药物相互作用
本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除 减少，血消除半衰期延长，并可能产生中枢神 经系统毒性。
丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用 时可因本品血浓度增高而产生毒性
本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝 作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间
OO OH
NN
萘啶酸
缺点
抗菌谱窄
抗革兰氏阴性菌药物 对革兰氏阳性菌几乎无作用 限于尿路感染和肠道感染
体内易被代谢，组织浓度低，中 枢毒性较大
现已被淘汰
第二代喹诺酮类抗菌药
OO
N
OH
N NN HN
吡哌酸
特点
比较稳定，不易被代谢 抗菌谱窄 仅用于尿路感染和肠道感染，目前
应用不多，已逐渐被第三代取代
氧氟沙星
氧氟沙星：对包括葡萄球菌、化脓性链 球菌的G+抗菌活性较诺氟沙星强4-8倍。 对肠杆菌属（G-）的抗菌活性与诺氟沙 星相似，对绿脓杆菌（G-）的活性稍逊 于诺氟沙星。
左氧氟沙星：氧氟沙星（消旋体）的左 旋体，抗菌活性是氧氟沙星的2倍，口服 吸收完全，耐受性好，不良反应小。
莫西沙星
药理特点
新喹诺酮-抗微生物特点
抗革兰阳性球菌活性明显增强 抗非典型病原体活性显著增强 显著增强抗厌氧菌活性 抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星
相似
学习永远 不晚。 JinTai College
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给药不受进食影响 半衰期达12小时 不经细胞色素P450酶代谢。减少了
药物间相互作用的可能性
不良反应
消化道反应：常见不良反应为恶心 、腹泻、呕吐
神经系统：眩晕、头痛
新喹诺酮的优势
分子结构特点--8位甲氧基 抗菌谱更广--显著增强革兰阳性菌抗菌活性，包括对内酰胺类和
大环内酯类的耐药菌 药代动力学明显改善--生物利用度高，半衰期长，组织浓度高 临床疗效显著--快速杀菌、症状缓解迅速 避免严重不良反应--无光毒性、无肝毒性、中枢神经系统副作用减
对革兰阳性菌、革兰阴性菌 、厌氧菌、抗酸菌和非典型 微生物如支原体、衣原体和 军团菌有广谱抗菌活性。在 体内活性高。
适应症
治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染 的成人（如急性窦炎、慢性支气管 炎急性发作、社区获得性肺炎）以 及皮肤和软组织感染。
药代动力学
口服后可以很快被几乎完全吸收。 绝对生物利用度总计约91％。
喹诺酮类抗菌药
陈亚军
Байду номын сангаас
作用机理
选择性抑制细菌拓扑异构酶IV 和DNA旋转酶，干扰细菌细胞 的DNA复制而呈现杀菌作用
分类
第一代：萘啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：氟喹诺酮类，诺氟沙星（
氟哌酸）、环丙沙星、氧氟沙星、 左氧氟沙星、 、洛美沙星 第四代：加替沙星 、莫西沙星
第一代喹诺酮类抗菌药
使用前后应避光
离子络合反应
极易和金属离子如钙、镁、 铁、锌等形成螯合物
3,4-位羧基和羰基
R2 O R3 X
O OH
R4 Y N R5 R1
临床应用
治疗敏感菌所引起尿道、肠 道等感染性疾病
F
HN N
OO OH
N
临床应用注意事项
1．本品宜空腹服用 2．本品大剂量应用或尿pH值在7以
上时可发生结晶尿。为避免结晶尿 的发生，宜多饮水
不良反应
消化道反应：恶心、呕吐、 食欲减退。
神经系统：头昏、头痛、失 眠、情绪不安。
变态反应：皮肤瘙痒、皮疹 、血管神经性水肿。
诺氟沙星
氟哌酸
HN
5 F
6
N7
OO 4
3 OH
N1 2
理化性质
酸碱两性 稳定性
离子络合反应
OO F
OH
N
N
HN
稳定性
在室温下相对稳定 光照分解（光毒性）
第三代喹诺酮类抗菌药
氟喹诺酮类
6位引入氟原子，7 位引入哌嗪 基
OO
F
OH
N HN
N
诺氟沙星
药理特点
抗菌谱广 在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原 体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用
口服吸收好，半衰期长 良好的组织渗透性，应用扩大到人体各
部位 不良反应少，主要是胃肠道症状、中枢
神经系统和一般变态反应。
去羟肌苷可减少本品的口服吸收，因其制剂中 含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用
环丙沙星
1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代 -7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
F N HN
OO OH
N
环丙 沙星
药理特点
与诺氟沙星在结构上的差异，N1-位 的乙基代以环丙基。抗菌谱同诺氟 沙星，但有效抑菌浓度低，抗菌活 性更强
3．肾功能减退者，需根据肾功能调 整给药剂量
18岁以下的患者禁用。
药物相互作用
本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除 减少，血消除半衰期延长，并可能产生中枢神 经系统毒性。
丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用 时可因本品血浓度增高而产生毒性
本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝 作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间
OO OH
NN
萘啶酸
缺点
抗菌谱窄
抗革兰氏阴性菌药物 对革兰氏阳性菌几乎无作用 限于尿路感染和肠道感染
体内易被代谢，组织浓度低，中 枢毒性较大
现已被淘汰
第二代喹诺酮类抗菌药
OO
N
OH
N NN HN
吡哌酸
特点
比较稳定，不易被代谢 抗菌谱窄 仅用于尿路感染和肠道感染，目前
应用不多，已逐渐被第三代取代
氧氟沙星
氧氟沙星：对包括葡萄球菌、化脓性链 球菌的G+抗菌活性较诺氟沙星强4-8倍。 对肠杆菌属（G-）的抗菌活性与诺氟沙 星相似，对绿脓杆菌（G-）的活性稍逊 于诺氟沙星。
左氧氟沙星：氧氟沙星（消旋体）的左 旋体，抗菌活性是氧氟沙星的2倍，口服 吸收完全，耐受性好，不良反应小。
莫西沙星
药理特点