药理学重点药物归纳

一、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱

作用：1、眼：①缩瞳（激动瞳孔括约肌上的M3受体，收缩）

②降低眼内压（噻吗洛尔也可降低眼内压，治疗青光眼）

③调节痉挛（激动睫状肌环肌上的M3受体，收缩）

2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

3、平滑肌：兴奋性增加

应用：1、青光眼

2、虹膜炎

3、口腔干燥

二、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明

口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。激动M、N胆碱受体。

作用：对骨骼肌兴奋作用最强：1、抑制AchE而发挥完全拟胆碱作用

2、直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体

3、促进运动神经末梢释放Ach

应用：1、重症肌无力：兴奋骨骼肌作用

2、手术后腹气胀及尿潴留（兴奋胃肠、膀胱平滑肌）

3、阵发性室上性心动过速：可减慢心率

4、非除极化型肌松药的解毒：如筒箭毒碱（N2胆碱受体阻断药）过量中毒的解救禁用：机械性肠梗阻、尿路梗阻，肌麻痹及支气管哮喘患者

三、M胆碱受体阻断药：阿托品

作用：1、松驰内脏平滑肌

2、抑制腺体分泌

3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（与毛果芸香碱相反）

4、心血管系统：①低剂量心率减慢，大剂量心率加快

②血管和血压：大剂量血管扩张（与M胆碱作用无关）

5、中枢神经系统：兴奋

应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛（山莨菪碱可替代）

2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药

3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（后两样均被后马托品替代）

4、抗休克：感染中毒性休克（山莨菪碱可替代），但不宜与休克伴高热或心率加快者

5、治疗缓慢型心律失常：但注意用量大会使心率加快

6、解救有机磷酸酯类中毒：但对肌束颤动、肌无力等N样症状无效

中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗"阿托品化"。

四、α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素（NA）

化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静脉滴注

作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用

2、心脏：兴奋心脏。但整体情况下，由于血压升高引起反射迷走神经兴奋，心率减慢，心收缩力减弱

3、血压：收缩压及舒张压都升高

4、代谢：大剂量出现血糖升高，可使子宫收缩频率增加

应用：1、抗休克：忌用大剂量及长期应用

2、上消化道出血：局部止血作用

3、药物中毒低血压的治疗：氯丙嗪（α受体阻断药）中毒血压过低（不宜用肾上腺素）

不良反应：1、局部组织坏死：时间过长、浓度过高、药液外漏

2、急性肾功能衰退：血管收缩，产生少尿、无尿及急性肾功能衰竭（必要时用甘露醇等脱水药利尿）

3、其他：停药后的血压下降

注：去甲肾上腺素在体内的主要消除方式是：被神经末梢再摄取

五、α，β受体激动药：肾上腺素（AD）

口服无效。一般皮下注射。

作用：1、心血管系统：①心脏：激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药

②血管：α收缩血管，β2舒张血管

③血压：升高

2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘

3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高

4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障，大剂量出现兴奋

应用：1、心脏骤停：首选药，强效心脏兴奋

2、过敏性疾病：①过敏性休克：首选药

②支气管哮喘

③血管神经性水肿及血清病

3、与局部麻药配伍

4、局部止血：鼻黏膜和齿龈出血

六、β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素

口服无效，舌下给药。

作用：1、心脏：作用于β1受体，兴奋心脏，心肌收缩力增强，心率加快

2、松弛平滑肌：作用于β2受体

3、扩张骨骼肌血管：作用于β2受体

4、其他：升高血糖

应用：1、支气管哮喘

2、房室传导阻滞（缓慢型心律失常）

3、心脏骤停

4、心源性休克和感染性休克

七、α1、α2受体阻断药：酚妥拉明

口服生物利用度低，属于竞争性α受体阻断药。

作用：1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。

2、其他：易引起直立性低血压，此外还有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋

应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎

2、局部用于预防和治疗静脉滴注去甲肾上腺素不慎外漏，引起的局部皮肤坏死

3、抗休克

4、缓解高血压危象：诊治肾上腺嗜铬细胞瘤引起的高血压，产生强大的降压作用（血管平滑肌扩张药硝普钠也是）

5、用于充血性心力衰竭

6、阴茎海绵体内注射：治疗阳痿

八、镇静催眠药及抗癫痫药（抗焦虑）：苯二氮卓类（地西泮）

为配体-门控性Cl-通道，加强中枢抑制性神经递质GABA有关，GABA使细胞膜对Cl-通透性增加，Cl-大量进入细胞膜内引起膜超极化，使神经兴奋性降低。

作用与应用：1、抗焦虑：抗焦虑首选药

2、镇静催眠：与增强中枢抑制作用有关，主要用于入眠困难者

3、抗惊厥、抗癫痫

4、中枢性松弛：可缓解动物的去大脑僵直，和人类的肌僵直。

（5、增加其他中枢抑制药的作用）：不能与中枢抑制药合用，静脉注射过快，饮酒也会出现呼吸循环抑制（吗啡呼吸抑制，氯丙嗪也是可以增加中枢抑制药的作用）注：发生急性中毒用氟马西尼救治

长期服用会产生耐受性及依赖性，突然停药可出现戒断症状。还可引起反跳性失眠。

此外，苯二氮卓类可通过胎盘屏障，有致畸性

九、镇静催眠药及抗癫痫药：巴比妥类

应用：1、镇静、催眠

2、抗惊厥、抗癫痫

3、麻醉及麻醉前给药

不良反应：1、后遗效应："宿醉"现象

2、耐受性：肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢

3、依赖性：突然停药，出现严重的戒断症状

4、呼吸抑制：过量可死亡

注：中毒时，可用碳酸氢钠碱化尿液

因为不良反应较多，过量可产生严重毒性，已不作镇静催眠药物常规使用。

此外，巴比妥类可透过胎盘和乳汁，故分娩期和哺乳期妇女慎用

十、抗癫痫药及抗心律失常药：苯妥英钠（大仑丁）

强碱性，抗癫痫机制：不能抑制癫痫病灶的异常放电（苯巴比妥能），但可组织它向周围正常脑组织扩散（苯巴比妥两样都能）。