酒石酸唑吡坦说明书
酒石酸唑吡坦片说明书
酒石酸唑吡坦片酒石酸唑吡坦片使用说明书•【药品名称】通用名称：酒石酸唑吡坦片商品名称：乐坦英文名称：Zolpidem Tartrate Tablet•【成份】本品主要成分是酒石酸唑吡坦•【性状】本品为薄膜包衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
•【适应症】失眠症的短期治疗。
•【规格】10mg。
•【用法用量】本品起效迅速，所以应在临睡前服用。
成人的推荐剂量为每天10mg。
老年人和体质虚弱者可能对本品较敏感，因此推荐剂量为每天5mg。
对于肝功能不全者，本品的清除、代谢率降低，应从每天5mg剂量开始服用，对老年病人应特别注意。
疗程可由几天至两周不等，最多四周(包括逐渐减量的时间)。
注意不得超过推荐剂量和疗程服用。
•【不良反应】有证据表明，服用本品有与剂量相关的不良反应，尤其对中枢神经系统的作用和对胃肠蠕动的影响，老年病人最易产生。
临床试验中，10mg剂量以下观察到的不良反应有：思睡、头晕、头痛、恶心、腹泻和眩晕。
在长期临床试验中，极少观察到记忆障碍(顺行性遗忘)，夜间烦躁，抑郁综合症、精神障碍、意识障碍或复视、颤抖、舞蹈步和跌倒。
使用苯二氮卓类或类似苯二氮卓类药物会出现如下副作用：烦躁、兴奋、过敏性、侵略性错觉、易怒、梦魇、幻觉、精神病、过激行为和其他敌对行为。
如出现这些症状，应停止用药。
老年人更易出现这些症状。
•【禁忌】1．对本品过敏者禁用；2．梗阻性睡眠呼吸暂停综合症、重症肌无力、严重肝功能不全、急性呼吸功能不全伴呼吸抑制及精神病患者禁用；3．15岁以下儿童，妊娠及哺乳期妇女禁用；•【注意事项】1．连续服用速效的苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物几周后，其药效和催眠效果可能会有所降低，而产生耐受性。
2．依赖性和失眠症反弹：依赖性：使用苯二氮卓类或类似苯二氮卓类药物可能会对这些药物产生身体和精神依赖性。
产生依赖性的风险随剂量的增加及治疗期的延长而增加。
具有滥用药物和酗酒史者风险更大。
一旦出现身体依赖性，立即停药会出现戒断症状，包括头疼、肌肉疼、极度焦虑紧张、烦躁、兴奋和谵妄。
酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本-效果比较
酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本-效果比较许琦【摘要】目的比较酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本-效果,为合理使用镇静催眠药提供参考.方法选择医院2015年12月至2017年5月确诊的失眠症患者97例,随机分为酒石酸唑吡坦(思诺思)组和阿普唑仑组.思诺思组采用酒石酸唑吡坦片(10 mg/d)治疗,阿普唑仑组采用阿普唑仑片(0.4 mg/d)治疗,均于入睡前连续服用,治疗7 d.采用睡眠障碍评定量表(SDRS)评分进行疗效评价.结果思诺思组和阿普唑仑组的有效率分别为74.00％和70.21％,差异无显著性(P>0.05);两组常见不良反应发生率比较,差异无显著性(P>0.05);思诺思组与阿普唑仑组的平均成本-效果比(C/E)为31.45和0.89,且没增加单位效果的思诺思组追加成本为614.0元,两组的成本效果比都小于追加成本,思诺思的疗效更好,治疗失眠具有经济性.结论思诺思与阿普唑仑均能有效治疗失眠症,但阿普唑仑组的成本较低,思诺思组的治疗效果较好,思诺思组成本-效果比更高,更具有经济性.%Objective To compare the cost-effectiveness of zolpidem tartrate and alprazolam in the treatment of insomnia, in order to provide a reference for rational use of sedatives and hypnotics. Methods Totally 97 patients with insomnia admitted to our hospital from December 2015 to May 2017 were selected and randomly divided into the zolpidem tartrate ( Stilnox ) group and the alprazolam group. The Stilnox group was treated with Zolpidem Tartrate Tablets ( 10 mg/d ) , while the alprazolam group was treated with Alprazolam Tablets ( 0. 4 mg/d ) , all the patients were continuously given 7 d of treatment before falling asleep. The curative effect was evaluated by SDRS score. Results The effective rates of the Stilnox group and the alprazolam groupwere 74. 00％, 70. 21％, respectively, there was no significant difference between the two groups ( P > 0. 05 ) , and there was no significant difference in the incidence rate of adverse reactions between the two groups ( P > 0. 05 ) . The average C/ E of the Stilnox group and the alprazolam group were 31. 45, 0. 89, respectively, and the additional cost of Stilnox group without adding unit effectiveness was 614. 0 Yuan, the cost-effectiveness ratios of the two groups were less than the additional cost. However, the curative effect of Stilnox was better, so it is economical in the treatment of insomnia. Conclusion Stilnox and alprazolam were effective in the treatment of insomnia, the alprazolam group has lower cost, but the treatment effect of the Stilnox group is better, the C/ E is higher, and the economical efficiency is better.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2018(027)005【总页数】3页(P90-92)【关键词】阿普唑仑;唑吡坦;失眠症;成本-效果分析;敏感度分析;合理用药【作者】许琦【作者单位】山东省淄博市淄博化建医院神经内科,山东淄博 255438【正文语种】中文【中图分类】R971+.3;R969.3失眠症是一种常见的睡眠障碍性疾病，临床表现为入睡和维持睡眠都比较困难，睡眠质量较差[1]。
酒石酸唑吡坦片说明书
核准日期：2007年3月12日修改日期：2007年9月19日2009年4月17日2009年11月10日2009年12月13日2010年12月27日2011年6月22日2011年7月4日2011年8月10日2012年1月6日2012年9月5日2013年2月19日2014年2月5日2015年5月21日2016年5月13日2017年5月5日2019年4月25日2020年6月22日2020年10月16日2023年4月25日酒石酸唑吡坦片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语：复杂睡眠行为在服用本品后可能发生复杂睡眠行为，包括睡行、睡眠驾驶和在未完全清醒的情况下从事其他活动。
其中一些事件可能导致严重伤害，包括死亡。
如果患者出现了复杂睡眠行为，立即停止使用本品。
(详见【禁忌】和【注意事项】)。
【药品名称】通用名称：酒石酸唑吡坦片商品名称：思诺思 Stilnox英文名称：Zolpidem Tartrate Tablets汉语拼音：Jiushisuan Zuobitan Pian【成份】化学名称：双[N,N-二甲基-2-[6-甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑并[1，2-α]吡啶-3基]-乙酰胺]（2R，3R）-2，3-二羟丁二酸盐化学结构式：分子式：（C19H21N3O）2. C4H6O6分子量：765【性状】本品为薄膜衣刻痕片，除去包衣后显白色。
【适应症】本品仅适用于下列情况下严重睡眠障碍的短期治疗：-偶发性失眠症-暂时性失眠症【规格】 10mg【用法用量】口服给药剂量一般人群应用本品治疗通常应使用最低有效剂量，不得超过10mg。
成人常用剂量：每日1次，每次10mg。
本品应在临睡前服药或上床后服用。
一晚只服用一次，不得多次服用。
特殊人群老年人老年患者或体弱的患者对唑吡坦类药物特别敏感：剂量应减半即为5mg。
每日剂量不得超过10mg。
儿童由于缺乏相应的临床研究资料，本品不应用于18岁以下的患者。
肝功能受损因为在肝损伤患者中唑吡坦的清除和代谢降低，所以这些患者应该从5 mg剂量开始用药，尤其应当慎用于老年患者。
赛诺菲——安万特
儿童：个别病例可考虑短期使用，但须严格监测。如确实 需要药物治疗，应该咨询睡眠障碍专家。
更年期：对于围更年期和更年期后的失眠妇女，应首先排 除此年龄组中影响睡眠的常见病，如抑郁、焦虑和睡眠呼 吸暂停综合征等。若存在上述疾病应首先治疗原发病。
No. 3 依他普仑片（Lexapro，Escitalopram) 适应症：抑郁症 2009年处方量：2800万 制造商：Forest Laboratories
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2003~2008年在国内医院销售的同比增长率
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2005年，全球镇静催眠药市场份额为38亿美元， 年增长率为11％。从22城市样本医院统计数据中 可以看到2008年前3季度用药统计已达1.33亿元， 推算全年达1.77亿元，较上年增长幅度为21.55％
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三种镇静药的比较和禁忌人群
1.唑吡坦 用于短暂性、偶发性失眠症或慢性失眠的短期治 疗。用药后入睡快，可减少夜间觉醒次数，把深 睡眠时间调节到生理水平，增加总睡眠时间和改 善睡眠质量，醒后感觉良好。18 岁以下未成年 人、孕妇、哺乳期妇女禁用。
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2.扎来普隆 是国家特殊管理的第二类精神药品，在国内上市时间却不 长，在厂商学术推广和专业媒体宣传力度有限情况下，对 其认知度仍需要一个过程，品牌优势尚未形成，尚处于市 场成长期。而且，在医院处方用药限量的约束下，市场份 额增长速度也受到了一定影响，从镇静催眠药市场发展趋 势看，是具有发展潜力的品种之一。 用于入睡困难的失眠症的短期治疗。该药起效快且作用时 间短，药物依赖、停药后戒断反应和反跳性失眠均较少。 严重肝肾功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、重症肌无力、 严重呼吸困难或胸部疾病患者禁用。
酒石酸唑吡坦治疗失眠症的效果分析
• 临床研究 •139失眠症是最常见的睡眠障碍性疾病，也是是一类严重危害人类身心健康的疾病，降低日常生活活动能力。
流行病学调查显示15%左右的成年人、30%左右的老年人存在失眠症状，临床表现为入睡和维持睡眠都比较困难，睡眠质量较差，可诱发机体其他疾病的发展，从而形成恶性循环[1]。
阿普唑仑是目前使用广泛的治疗失眠药物，但是具有记忆力下降、易形成药物依赖性、停药反跳等缺点。
酒石酸唑吡坦是近年来用于治疗失眠症的比较多见药物[2]，在很多地区的应用取得了很好的效果。
本文具体探讨了酒石酸唑吡坦治疗失眠症的效果，现总结报道如下。
1 资料与方法1.1 对象：研究时间为2018年1月至2018年4月，采用总结性、回顾性研究方法，选择在我院诊治的失眠症患者102例作为研究对象，纳酒石酸唑吡坦治疗失眠症的效果分析史益男（大连市第五人民医院，辽宁 大连 116021）【摘要】目的 探讨酒石酸唑吡坦治疗失眠症的效果。
方法 选择在我院诊治的失眠症患者102例，根据治疗方法的不同分为观察组52例与对照组50例，对照组给予阿普唑仑治疗，观察组给予酒石酸唑吡坦治疗，两组都治疗观察3个月。
结果 所有患者都顺利完成治疗，治疗后观察组与对照组的总有效率分别为98.1%和100.0%，两组对比差异无统计学意义（P >0.05）。
观察组治疗期间无出现记忆力下降、肝肾功能异常，对照组出现记忆力下降3例、肝肾功能异常2例，发生率为10.0%，观察组低于对照组（P<0.05）。
观察组与对照组治疗后的PSQI 评分都显著低于治疗前，治疗后观察组的PSQI 也显著低于对照组（P<0.05）。
结论 酒石酸唑吡坦治疗失眠症能改善睡眠质量，有很好的应用效果，且无不良反应的发生。
【关键词】酒石酸唑吡坦；失眠症；睡眠质量；阿普唑仑中图分类号：R256.23 文献标识码：B 文章编号：1671-8194（2019）20-0139-022 结 果2.1 对比剖宫产率与婴儿健康率：A 组的剖宫产率（12.0%）显著低于B 组（40.0%）（P ＜0.05）；A 组的婴儿健康率（92.0%）高于B 组（84.0%），但两组间差异无统计学意义（P ＞0.05）。
酒石酸唑吡坦的功能主治
酒石酸唑吡坦的功能主治1. 什么是酒石酸唑吡坦酒石酸唑吡坦是一种抗生素药物，属于质子泵抑制剂（PPI）。
它通过抑制胃酸的分泌来治疗消化系统疾病。
2. 功能主治酒石酸唑吡坦主要用于以下疾病和症状的治疗：•胃食管反流病：酒石酸唑吡坦可以减少胃酸的分泌，从而缓解胃食管反流病的症状，如胸骨后疼痛、胸口灼热感和嗳气等。
•胃溃疡、十二指肠溃疡和胃炎：酒石酸唑吡坦可以减少胃酸的酸蚀作用，促进溃疡的愈合，并缓解胃炎的症状，如胃部疼痛、不适和饭后腹胀等。
•消化性溃疡的治疗和预防：酒石酸唑吡坦可以减少胃酸的分泌，从而预防和治疗消化性溃疡，包括胃溃疡和十二指肠溃疡。
•幽门螺杆菌感染的根除：酒石酸唑吡坦通常与其他抗生素联合使用，用于根除胃黏膜中的幽门螺杆菌感染。
•非甾体抗炎药（NSAID）相关性消化道损伤的预防：酒石酸唑吡坦可以减少NSAID使用过程中胃酸的腐蚀作用，从而减少消化道损伤的风险。
•急性上消化道出血的止血和保护：酒石酸唑吡坦可以减少胃酸的分泌，促进消化道溃疡的愈合，从而减少急性上消化道出血的发生和减少出血量。
3. 注意事项在使用酒石酸唑吡坦时，需要注意以下事项：•使用前请仔细阅读药物说明书，遵循医生的建议使用。
•酒石酸唑吡坦通常需要空腹服用，以增加其吸收效果。
•长期或大剂量使用酒石酸唑吡坦可能会增加骨质疏松和骨折的风险。
•孕妇、哺乳期妇女、老年人和肝脏功能受损的患者使用酒石酸唑吡坦需谨慎，并在医生的指导下使用。
•使用酒石酸唑吡坦可能会引起一些副作用，如头痛、恶心、腹泻、便秘和腹部不适等。
如出现副作用，请及时咨询医生。
•在使用酒石酸唑吡坦期间，避免同时使用其他抗酸药物，以免影响药物的疗效。
4. 结论酒石酸唑吡坦是一种常用的抗生素药物，主要用于治疗消化系统疾病，如胃食管反流病、消化性溃疡和胃溃疡等。
使用时需要遵循医生的建议，并注意使用方法和注意事项，以确保药物的疗效和安全性。
注意：本文所述内容仅供参考，具体用药和治疗方案需在医生指导下进行，不可自行用药或更改用药方案。
国产酒石酸唑吡坦治疗失眠的疗效观察
国产酒石酸唑吡坦治疗失眠的疗效观察
徐磊
【期刊名称】《铁道医学》
【年(卷),期】2000(28)3
【总页数】1页(P209-209)
【关键词】失眠;药物疗法;酒石酸唑吡坦;疗效
【作者】徐磊
【作者单位】铁道部隧道工程局中心医院内科
【正文语种】中文
【中图分类】R749.710.5
【相关文献】
1.酒石酸唑吡坦片治疗急性脑卒中后失眠的临床疗效 [J], 张艳梅;马宾
2.酒石酸唑吡坦片与思诺思片治疗失眠的疗效比较研究 [J], 臧暑雨;范俭雄;李永平
3.酒石酸唑吡坦片治疗急性脑卒中后失眠的疗效探讨 [J], 陈亮
4.酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的临床观察 [J], 于楠
5.酒石酸托特罗定联合酒石酸唑吡坦治疗经尿道前列腺电切术后膀胱痉挛128例疗效观察 [J], 宋光庆;宋小军;曾子健;康颂东;汪东文;王伟
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酒石酸唑吡坦片
酒石酸唑吡坦片药品名称：【通用名称】酒石酸唑吡坦片【商标名称】君乐宁【英文名称】 Zolpidem Tartrate Tablets【汉语拼音】 Jiu Shi Suan Zuo Bi Tan Pian所属类别：化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 环吡咯酮类性状：本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。
适应症：用于失眠症的短期治疗。
规格：10mg用法用量：临睡前服用。
65岁以下患者为1片，65岁以上患者和肝功能不全的患者为1/2片，每天剂量不超过10mg。
疗程一般不超过7～10天，如果服药超过2～3周时，应对患者进行再评价。
不良反应：服药后少数患者可能产生以下不适症状：眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、记忆减退、夜寝不安、腹泻、摔倒、麻醉感觉和肌痛。
有报道使用镇静/催眠药时可发生一系列思维和行为的异常改变。
可表现抑制力减弱(如：与性格不符的攻击性和外向性)，类似于酒精和其他中枢神经系统抑制剂产生的作用。
报道的其他行为改变包括古怪行为、兴奋、幻觉和人格分裂。
有报道抑郁症患者服用镇静/催眠药后抑郁加重。
禁忌：以下患者禁用本品：1、18岁以下儿童；2、孕妇；3、哺乳期妇女。
注意事项：1、失眠原因很多，仅在必要时才服用本品治疗，但不宜长期服用；2、本品起效快，因此服药后应立即睡觉；3、服药期间应禁酒；4、本品有中枢抑制作用，服药后应禁止从事驾驶、高空作业和机器操作等工作；5、肝功能不全、肺功能不全、重症肌无力和抑郁症患者慎用本品；6、服用安眠药后，如果半夜起床，偶有可能会出现行动迟缓或眩晕，应该注意；7、目前尚不能排除发生药物依赖性的可能，下列因素有助于依赖性的发生：疗程，用量，与其它精神类药物合用，同时饮酒，或有其它药物依赖史。
孕妇及哺乳期妇女用药：虽然本品对动物无明显致畸作用，但缺乏孕妇用药的资料，故孕妇禁用。
由于本品可在乳汁中少量分泌，不推荐哺乳期妇女服用本品。
Intermezzo(zolpidem tartrate)酒石酸唑吡坦
Intermezzo (zolpidem tartrate)
药品使用说明)
HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use INTERMEZZO® safely and effectively. See full prescribing information for INTERMEZZO. Intermezzo® (zolpidem tartrate) sublingual tablets, CIV Initial U.S. Approval: 1992 ---------------------------INDICATIONS AND USAGE--------------------------- Intermezzo is a GABAA agonist indicated for use as needed for the treatment of insomnia when a middle-of-the-night awakening is followed by difficulty returning to sleep (1) Limitation of Use: Not indicated for the treatment of middle-of-the night awakening when the patient has fewer than 4 hours of bedtime remaining before the planned time of waking (1) -------------------------DOSAGE AND ADMINISTRATION------------------- • Take only if 4 hours of bedtime remain before the planned time of waking (2.1, 5.1) • Intermezzo should be placed under the tongue and allowed to disintegrate completely before swallowing. The tablet should not be swallowed whole. (2.1) • The effect of Intermezzo may be slowed if taken with or immediately after a meal (2.1) • Recommended dose is 1.75 mg for women and 3.5 mg for men, taken only once per night if needed (2.2) • Lower doses of CNS depressants may be necessary when taken concomitantly with Intermezzo (2.3) • Co-administration with CNS depressants: Recommended dose is 1.75 mg for men and women (2.3) • Geriatric patients and patients with hepatic impairment: Recommended dose is 1.75 mg for men and women (2.4, 2.5) --------------------------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS---------------- 1.75 mg and 3.5 mg sublingual tablets (3) --------------------------------CONTRAINDICATIONS--------------------------- Known hypersensitivity to zolpidem (4) ---------------------------WARNINGS AND PRECAUTIONS-------------------
药品生产技术《酒石酸唑吡坦2015药典》
酒石酸唑吡坦——2021版药典本品为N，N，6-三甲基-2-〔4-甲基苯基〕咪唑并吡啶-3-乙酰胺-L〔＋〕-酒石酸盐。
按枯燥品计算，含不得少于%。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭；略有引湿性。
‘ 本品在甲醇中略溶，在水或乙醇中微溶，在三氯甲烷或二氯甲烷中几乎不溶；在L盐酸溶液中溶解。
【鉴别】〔1〕取本品约10mg，置枯燥试管中，加丙二酸约10mg与醋酐10滴，水浴加热1～3分钟，溶液显红棕色。
〔2〕取本品约2021，加10%溴化钾溶液、2%间苯二酚溶液与硫酸3ml，水浴加热10分钟，显深蓝色；冷却后倾入水中，即变为红色。
〔3〕取本品适量，加L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法〔通那么0401〕测定，在237nm与294nm的波长处有最大吸收。
〔4〕本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
如不一致，取本品与对照品各约50mg，分别加L盐酸溶液5ml溶解后，加水5ml，边搅拌边滴加2mol/L氨溶液，析出沉淀后，滤过，沉淀用水洗涤，在105℃枯燥2小时，照红外分光光度法〔通那么0402〕测定，二者的红外光吸收图谱应一致。
〔5〕本品的水溶液显酒石酸盐鉴别〔1〕的反响〔通那么0301〕。
【检查】酸度取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，依法测定〔通那么0631〕，l使溶解并稀释至25ml，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液〔通那么0902第一法〕比拟，不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液〔通那么0901第一法〕比拟，不得更深。
有关物质取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1mg中约含1μg的溶液，作为对照溶液。
照高效液相色谱法〔通那么0512〕试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-甲醇L磷酸溶液〔用三乙胺调节。
理论板数按唑吡坦峰计算不低于2021，唑吡坦峰与相邻杂质峰的别离度应符合要求。
酒石酸唑吡坦片功效与作用
酒石酸唑吡坦片功效与作用
酒石酸唑吡坦片是一种常用的药物，主要用于治疗胃酸过多引起的胃酸反流症、胃及十二指肠溃疡以及食管炎等消化系统疾病。
其主要功效和作用包括：
1. 抑制胃酸分泌：酒石酸唑吡坦片属于质子泵抑制剂，能有效抑制胃壁细胞中的质子泵酶的活性，从而减少胃酸的分泌，缓解胃酸反流症、胃溃疡等症状。
2. 保护胃黏膜：酒石酸唑吡坦片还能减少强酸对胃黏膜的侵蚀，形成一层保护膜，促进胃黏膜的修复和愈合。
3. 缓解胃痛和酸痛：该药物可以缓解胃痛、胃灼烧、胃酸过多引起的酸痛等症状，提高患者的生活质量。
4. 预防消化道溃疡的复发：酒石酸唑吡坦片能有效预防消化道溃疡的复发，减少患者的痛苦和治疗费用。
需要注意的是，在使用酒石酸唑吡坦片时，应按医生的建议合理用药，并遵循药物使用说明书上的使用方法和剂量。
同时，患者在用药期间应避免饮酒、吃辛辣食物，保持良好的饮食习惯和生活方式，以加速病情康复。
若出现不适或者疑似药物过敏反应，请及时就医。
酒石酸唑吡坦结构碳原子编号
酒石酸唑吡坦结构碳原子编号
（最新版）
目录
1.酒石酸唑吡坦结构概述
2.结构中的碳原子编号
3.结构与功效的关系
正文
一、酒石酸唑吡坦结构概述
酒石酸唑吡坦是一种非苯二氮卓类镇静催眠药物，化学式为
C20H23N3O4S，它由一个唑吡啶、一个异戊二烯、一个苯环和一个三碳环组成。
其中，唑吡啶是核心结构，具有催眠作用。
异戊二烯提供了一些特性，如与唑吡啶环的共轭和电子云的重叠。
苯环和三碳环则提供了一定的芳香性和脂溶性，使其易于穿透血脑屏障。
二、结构中的碳原子编号
酒石酸唑吡坦结构中有15个碳原子，它们分别是：
1.唑吡啶环上的两个碳原子（1、2）；
2.异戊二烯上的两个碳原子（3、4）；
3.苯环上的10个碳原子（5、6、7、8、9、10、11、12、13、14）；
4.三碳环上的3个碳原子（15、16、17）。
这些碳原子的编号方式遵循IUPAC（国际纯粹与应用化学联合会）的规定，即从左到右、从上到下编号。
例如，唑吡啶环上的第一个碳原子编号为1，第二个碳原子编号为2。
三、结构与功效的关系
酒石酸唑吡坦的结构特征对其功效有着重要的影响。
首先，唑吡啶环
上的共轭体系使其具有潜在的催眠作用。
其次，苯环和三碳环的芳香性和脂溶性为其穿透血脑屏障提供了便利。
最后，异戊二烯中的共轭效应使得唑吡坦具有更好的生物利用度。
酒石酸唑吡坦导致不宁腿综合征1例
㊃病例报告㊃通信作者:顾平,E m a i l :g pw h 2000@126.c o m 酒石酸唑吡坦导致不宁腿综合征1例付 英a ,田亚云b ,敦昌平b ,顾 平a ,b(河北医科大学第一医院a .脑功能科;b .神经内科,河北石家庄050031)关键词:不宁腿综合征;催眠药和镇静药;酒石酸盐类中图分类号:R 742.89文献标志码:B文章编号:1004-583X (2017)03-0259-02d o i :10.3969/j .i s s n .1004-583X.2017.03.019 酒石酸唑吡坦是咪唑吡啶类催眠药,其药理作用为:选择性的拮抗γ-氨基丁酸(G A B A )A 受体上的α1亚型,作用于G A B A 调节通道,导致氯离子通道开放,能增加细胞膜对氯离子通透性,使氯离子流入神经细胞内,引起细胞膜超极化,从而抑制睡眠中枢而产生镇静催眠作用㊂酒石酸唑吡坦通过肝代谢,主要的酶是C Y P 3A 4和C Y P 1A 2,其非活性的代谢产物主要经尿液(大约60%)和粪便(大约40%)排泄㊂唑吡坦对肝脏酶没有诱导作用㊂在临床上,年轻人唑吡坦剂量为10m g,而老年人剂量应该减半至5m g㊂酒石酸唑吡坦增加非快速眼动睡眠2期和3期睡眠,很少影响快速眼动睡眠期,对正常睡眠结构破坏较少,可缩短入睡潜伏期,增加睡眠连续性,增加总睡眠时间,比传统的苯二氮艹卓类药物更安全,而且半衰期短,起效快,很少产生耐药,很少引起失眠反弹㊁停药反应和药物依赖,具有较少的日间镇静和其他不良反应[1]㊂现报道服用酒石酸唑吡坦后出现不宁腿综合征(r e s t l e s s l e g s ys d r o m e ,R L S )1例㊂患者,女,65岁㊂主因 间断失眠20年,加重6个月 于2010年6月9日就诊于我院门诊㊂患者20年前无明显诱因出现失眠,表现为入睡困难,睡眠浅,次日精力差,情绪可㊂间断服用 艾司唑仑 有效㊂近6个月由于家事生气后,失眠加重,每宿睡1~2小时,白天心烦,情绪不佳,有时心悸㊁头昏㊁注意力不集中,记忆力减退㊂无打鼾㊁肢体不适㊁睡眠中腿抽动㊂服用 艾司唑仑 无效㊂既往有高血压病史3年,服用苯磺酸左旋氨氯地平,血压控制尚可㊂高脂血症病史4年,无冠心病㊁糖尿病㊂家族中无失眠患者㊂查体:血压125/70mmH g (1mmH g =0.133k P a ),心率75次/m i n,查体未见明显异常㊂辅助检查:皮肤交感反应未见异常㊂匹兹堡睡眠量表19分,90项症状量表208分,汉密尔顿焦虑14项㊁抑郁24项均为24分㊂经颅多普勒超声示:左大脑中动脉血流速度加快,左大脑前动脉血流速度加快,右基底动脉血流速度加快㊂血常规㊁甲状腺功能㊁叶酸㊁维生素B 12㊁肾功能均未见异常㊂诊断:失眠障碍,焦虑抑郁状态,高血压病,高脂血症㊂给予草酸艾司西酞普兰10m g 早1次㊁氯硝西泮1m g 晚1次,睡眠好,情绪逐渐恢复㊂1个月后,继续服用草酸艾司西酞普兰,间断服用氯硝西泮,并于2011年7月停药㊂患者于2012年7月4日再次因为入睡困难半月而第二就诊,情绪可,给予酒石酸唑吡坦10m g 晚1次,当夜卧床时,双腿出现难以名状的不适感,患者活动或捶打双腿后不适感可缓解㊂第2天停用唑吡坦后患者双下肢不适症状消失,改用右佐匹克隆3m g ,症状未再出现,睡眠好㊂患者因失眠伴情绪不佳2个月再次于2013年7月19日第3次就诊于我院,给予帕罗西汀20m g 早1次,酒石酸唑吡坦10m g 睡前服,服用唑吡坦后卧床睡眠时再次出现难以描述的双腿不适感,患者活动或捶打双腿后不适感可缓解,考虑其为R L S ,加用普拉克索0.125m g 睡前服用后,双腿不适症状消失,服药1个月后停用唑吡坦和普拉克索,服用帕罗西汀半年后停药㊂患者于2014年10月9日,因失眠自行服用家中的酒石酸唑吡坦5m g 晚1次,服药当晚再次出现不宁腿症状,停药后症状再次消失,前来就诊㊂讨论 R L S 又称E k b o m 综合征,是常见的感觉运动障碍性疾病,患病率为0.1%~11.5%[2],在西方人中发病率较亚洲人多,目前国内尚无相关流行病学资料㊂患者在夜间睡眠时或静息状态下出现双下肢难以名状的不适感,常被迫捶打或活动双腿或下床走动才能缓解症状,夜间症状加重㊂R L S 分为特发性和症状性两种类型,大多数患者为原因不明的特发性R L S ㊂症状性R L S 则可见于遗传㊁糖尿病㊁慢性肾衰竭㊁透析㊁缺铁性贫血㊁叶酸和维生素B缺乏㊁周围神经病㊁帕金森病㊁妊娠㊁长期受凉㊁服用㊃952㊃‘临床荟萃“ 2017年3月5日第32卷第3期 C l i n i c a l F o c u s ,M a r c h5,2017,V o l 32,N o .3Copyright ©博看网. All Rights Reserved.抗抑郁药或饮用咖啡㊁酒精饮料等㊂研究发现抗抑郁药选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(S S R I)可诱发或加重患者的R L S㊂最近一项研究[3-4]前瞻性随访服用第二代抗抑郁药(帕罗西汀,艾司西酞普兰,西酞普兰和米氮平等)患者271例,服药后出现新发R L S症状或使原有的R L S症状加重,1年随访过程中发现,9%的患者报告由于服用抗抑郁药物引起R L S问题㊂本例患者因慢性失眠,4年中就诊4次,先后服用过艾司西酞普兰和帕罗西汀两种S S R I抗抑郁药物,但患者每次R L S症状的出现均与应用酒石酸唑吡坦相关,且停用后症状可消失,考虑患者R L S可能为酒石酸唑吡坦诱发的,而非由抗抑郁药物诱发㊂患者第4次仅服用5m g酒石酸唑吡坦,仍出现了R L S的症状㊂尽管目前我们尚未检索到有关唑吡坦引起R L S的报道,但患者长期失眠期间,无双下肢不适感,亦无糖尿病㊁贫血等病史,检查甲状腺功能㊁肾功能㊁维生素B12㊁叶酸水平均正常㊂所以排除使用唑吡坦可能加重了原有的R L S症状㊂目前报道的酒石酸唑吡坦常见不良反应为:残留的白天镇静作用㊁头痛㊁头晕㊁口干㊁食欲不振㊁便秘㊁共济失调;较少见的不良反应有:乏力㊁胃肠道症状㊁性欲改变㊁皮肤症状㊂治疗剂量可引起顺行性遗忘㊁过度兴奋㊁长期使用的依赖性和耐受性,严重时可出现呼吸抑制,尤其是过量合用其他中枢神经系统抑制剂时[5]㊂这些不良反应会增加车祸发生率,因此服药后不宜操作机械及驾车[6]㊂在老年人中,则会增加摔倒和骨折发生率[7]㊂目前国内和国际上有少数患者服用唑吡坦引起幻觉,感觉扭曲,夜间进食,睡眠驾驶,夜行症㊁睡眠相关饮食障碍等睡眠行为障碍的报道[6,8]㊂所以,应用唑吡坦时,尽可能使用最低的有效剂量㊂女性患者和年龄较大的患者可能需要比男性及年轻患者较小的剂量㊂R L S发病机制尚不明确,目前认为与铁缺乏相关㊂铁是多巴胺合成限速酶酪氨酸羟化酶的辅基和多巴胺D2受体辅助因子,铁摄取障碍可使多巴胺合成受限及多巴胺受体功能降低㊂而使用左旋多巴及多巴胺受体激动剂可补充多巴胺或激动多巴胺受体激动剂(普拉克索)[4],可明显缓解R L S的症状㊂相反,多巴胺受体拮抗剂㊁抗精神病药物(奥氮平㊁喹硫平)可诱发R L S[9-10]㊂此患者第3次就诊时出现R L S 症状时,给予小剂量的普拉克索治疗,症状也缓解,所以提示普拉克索可以治疗药物诱发的R L S㊂尽管右佐匹克隆与唑吡坦均属于非苯二氮艹卓类药物,但患者第2次服用唑吡坦出现R L S症状时,换用右佐匹克隆后症状消失,亦说明更换药物是唑吡坦等诱发的R L S最佳选择㊂参考文献:[1]I n a g a k iT,M i y a o k a T,T s u j iS,e ta l,A d v e r s er e a c t i o n st oz o l p i d e m:c a s e r e p o r t s a n d a r e v i e wo f t h e l i t e r a t u r e[J].JC l i nP s y c h i a t r y,2010,12(6):e1-e8.[2] M e r l i n o G,V a l e n t e M,S e r a f i n i A,e t a l.R e s t l e s sL e g s s y n d r o m e:d i a g n o s i s,e p i d e m i o l o g y,c l a s s i f i c a t i o n a n dc o n s e q u e n c e s[J].N e u r o l s c i,2007,28(1):S37-46.[3]S a n z-F u e n t e n e b r oF J,H u i d o b r oA,T e j a d a-R i v a sA.R e s t l e s sl e g s s y n d r o m e a n d p a r o x e t i n e[J].A n nP s y c h i a t rS c a n d,1996, 94(6):482-484.[4] R o t t a c hK G,S c h a n e rB M,K i r c h MH,e ta l.R e s t l e s sl e g ss y n d r o m ea ss i d ee f f e c to fs e c o n d g e n e r a t i o na n t i d e p r e s s a n t s[J].JP s y c h i a t rR e s,2008,43(1):70-75.[5]S c h u t t e r o d i nS,B r o c hL,B u y s s eD,e ta l.C l i n i c a l g u i d e l i n ef o rt h ee v a l u a t i o n a n d m a n ag e m e n to fch r o ni ci n s o m n i ai na d u l t s[J].JC l i nS l e e p M e d,2008,4(5):487-504.[6] H o q u eR,C h e s s o nA L.Z o l p i d e m-i n d u c e ds l e e p w a l k i n g,s l e e pr e l a t e d e a t i n g d i s o r d e r,a n d s l e e p-d r i v i n g:f l u o r i n e-18-f l o u r o d e o x yg l u c o s e p o s i t r o ne m i s s i o n t o m o g r ah y a n a l y si s,a n dal i t e r a t u r e r e v i e w o f o t h e r u n e x p e c t e d c l i n i c a l e f f e c t s o fz o l p i d e m[J].JC l i nS l e e p M e d,2009,5(5):471-476. 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酒石酸唑吡坦说明书
一、酒石酸唑吡坦说明书二、酒石酸唑吡坦的副作用三、服用酒石酸唑吡坦的注意事项
酒石酸唑吡坦说明书1、酒石酸唑吡坦说明书
1.1、【药品名称】通用名称:酒石酸唑吡坦片。
1.2、英文名称:Zolpidem Tartrate。
1.3、商品名称:酒石酸唑吡坦片
1.4、【是否处方】处方药。
1.5、【是否医保】否。
1.6、【运动员慎用】否
1.7、【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
1.8、【药理作用】本品为一催眠剂,通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合,产生药理作用。
本品小剂量时,能缩短入睡时间,延长睡眠时间;在较大剂量时,第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长,REM睡眠时间缩短。
1.9、【适应症】失眠症的短期治疗。
1.10、【用法用量】本品起效迅速,所以应在临睡前服用。
成人的推荐剂量为每天10mg。
老年人和体质虚弱者可能对本品较敏感,因此推荐剂量为第天5mg。
对于肝功能不全者,本品的清除代谢率降低,应从每天5mg剂量开始服用,对老年病人应特别注意。
1.11、【孕妇及哺乳期用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。
2、酒石酸唑吡坦片的推荐剂量
酒石酸唑吡坦片的使用方法是口服,起效迅速,所以应在临睡前服用。
一般成人的推荐剂量为每天10mg。
由于老年人和体质虚弱者可能对。