放射性药物-
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99 42
Mo
66 h
99 m 43
Tc Tc (140 keV )
6h 99 43
99Mo 99MoO -2 4
Company Logo
母体 吸附剂 子体 洗脱剂 峰值时间
Al2O3 99mTcO 4 生理盐水 23小时
99Mo-99mTc
发生器
Company Logo
wenku.baidu.com
99mTc标记物的制备
Company Logo
放射性核素发生器:99Mo-99mTc发生器、 188W-188Re发生器、 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器、 81Rb-81mKr发生器
反应堆生产
从核燃料的裂变产物中分离提取,如131I, 99Mo等常用核素都是铀235的裂变产物
133Xe,
中子照射各种靶核,发生(n, γ )、(n,f)、 (n,p) 、(n,α)反应,产物多为富中子核素,伴有 β-衰变,如:
99Mo-99mTc
发生器配套药盒
含带有络合基团的药物、还原剂 SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅 剂的冻干品。
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放射性药物制备到应用过程
标记
放射性核素 生产
放射性药物
临床应用
Company Logo
质量控制
质量控制 quality control ,QC
物理鉴定 放射性核素纯度(%)=规定放射性核素的 放射性活度/放射性制剂总放射性活度 ×100% 化学鉴定
11C,13N,15O,18F,123I,201Tl,67Ga,111In
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特点:发射β+ 或γ射线 半衰期短 比活度高
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RDS Eclipse 回旋加速器
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常用的正电子核素
放射性核素发生器(母牛)
是从长半衰期母体核素衰变产物中 分离出短半衰期子体核素的装置
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放化纯(%)=规定的化学形式放射性活度/ 放射性制剂总放射性活度×100%
生物学鉴定
思考题
放射性药物特点
放射性核素的来源 钼-锝发生器工作原理
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放化纯和放射性核素纯度概念
99Mo,113Sn,125I,131I,32P,14C,3H,133Xe,186Re,153Sm
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特点:能同时辐照多种样品,生产量大、辐照时 间短、操作简单 缺点:不利于制备诊断用放射性药物 较难获得高比活度的产品
加速器生产
加速带电粒子照射靶核,发生 ( d,p ) 、 (α,d)、 (α,p)、 ( p,n)反应,产 物多为缺中子核素,发射 β + 或 EC 衰变 ,比活度高,无载体,如:
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放射性核素来源
反应堆生产
加速器生产 放射性核素发生器
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加速器生产:贫中子核素,无载体,价格高 11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反应堆生产:富中子核素,有载体,价格低 99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm 裂变产物提取: 99Mo、131I 、133Xe
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从钼-锝发生器中洗脱出来的99mTcO4- 中, +7价的99mTc用SnCl2 还原成+3、+4、+5价才 能制成99mTc标记物 99mTc 配套药盒:将配体、还原剂、缓冲剂 等按规定的配方,组装在一个小瓶内,经 冷冻干燥,抽真空或充氮而制成的混和试 剂 临床上直接将洗脱得到的99mTcO4- 加入到药 盒中,即得到99mTc 标记的放射性药物
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对治疗用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获(释放俄歇电子) 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期(effective half-life) 数小时或数天 靶/非靶比值(target-to-nontarget ratio, T/NT ) 靶/非靶比值越高越好
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治疗用放射性药物的特点
放射性药物的辐射作用有一定的范围,即 使不直接进入病变细胞内,也可对邻近的 病变细胞产生致死杀伤作用。 由于放射性药物的选择性靶向作用,在体 内可达到高的靶/非靶比值,明显减少对正 常组织的损伤。 放射性药物持续照射释放超分割的剂量, 可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的 损伤。
放射性药物
放射性药物是指含有放射性核素, 用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂 放射性核素 射线探测 射线治疗 被标记物 体内生物学行为
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放射性药物分类
放射性药物
体内 诊断 显像剂
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体外 治疗 (标记化合物)
非显像剂 (示踪剂)
放射性药物特点
具有放射性 不恒定性 随着衰变、质与量均有变化 引入量少
99mTc
注射放射性活度370MBq,
化学量仅10-9~10-10 mol
辐射自分解 由于放射性核素电离辐射的
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作用导致标记化合物自身分解
对诊断用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘 获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线 光子能量(photon energy) 100~250 keV 有效半衰期(effective half-life)检查过程用 时的1.5倍左右 靶/非靶比值(target-to-nontarget ratio, T/NT)(1)在靶器官或组织中积聚快,在血液中 清除快;2)在靶器官或组织中分布多。 平面显像 5 : 1以上,断层显像2 : 1左右。
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Tc Tc (140 keV )
6h 99 43
99Mo 99MoO -2 4
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母体 吸附剂 子体 洗脱剂 峰值时间
Al2O3 99mTcO 4 生理盐水 23小时
99Mo-99mTc
发生器
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99mTc标记物的制备
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放射性核素发生器:99Mo-99mTc发生器、 188W-188Re发生器、 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器、 81Rb-81mKr发生器
反应堆生产
从核燃料的裂变产物中分离提取,如131I, 99Mo等常用核素都是铀235的裂变产物
133Xe,
中子照射各种靶核,发生(n, γ )、(n,f)、 (n,p) 、(n,α)反应,产物多为富中子核素,伴有 β-衰变,如:
99Mo-99mTc
发生器配套药盒
含带有络合基团的药物、还原剂 SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅 剂的冻干品。
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放射性药物制备到应用过程
标记
放射性核素 生产
放射性药物
临床应用
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质量控制
质量控制 quality control ,QC
物理鉴定 放射性核素纯度(%)=规定放射性核素的 放射性活度/放射性制剂总放射性活度 ×100% 化学鉴定
11C,13N,15O,18F,123I,201Tl,67Ga,111In
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特点:发射β+ 或γ射线 半衰期短 比活度高
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RDS Eclipse 回旋加速器
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常用的正电子核素
放射性核素发生器(母牛)
是从长半衰期母体核素衰变产物中 分离出短半衰期子体核素的装置
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放化纯(%)=规定的化学形式放射性活度/ 放射性制剂总放射性活度×100%
生物学鉴定
思考题
放射性药物特点
放射性核素的来源 钼-锝发生器工作原理
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放化纯和放射性核素纯度概念
99Mo,113Sn,125I,131I,32P,14C,3H,133Xe,186Re,153Sm
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特点:能同时辐照多种样品,生产量大、辐照时 间短、操作简单 缺点:不利于制备诊断用放射性药物 较难获得高比活度的产品
加速器生产
加速带电粒子照射靶核,发生 ( d,p ) 、 (α,d)、 (α,p)、 ( p,n)反应,产 物多为缺中子核素,发射 β + 或 EC 衰变 ,比活度高,无载体,如:
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放射性核素来源
反应堆生产
加速器生产 放射性核素发生器
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加速器生产:贫中子核素,无载体,价格高 11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反应堆生产:富中子核素,有载体,价格低 99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm 裂变产物提取: 99Mo、131I 、133Xe
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从钼-锝发生器中洗脱出来的99mTcO4- 中, +7价的99mTc用SnCl2 还原成+3、+4、+5价才 能制成99mTc标记物 99mTc 配套药盒:将配体、还原剂、缓冲剂 等按规定的配方,组装在一个小瓶内,经 冷冻干燥,抽真空或充氮而制成的混和试 剂 临床上直接将洗脱得到的99mTcO4- 加入到药 盒中,即得到99mTc 标记的放射性药物
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对治疗用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获(释放俄歇电子) 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期(effective half-life) 数小时或数天 靶/非靶比值(target-to-nontarget ratio, T/NT ) 靶/非靶比值越高越好
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治疗用放射性药物的特点
放射性药物的辐射作用有一定的范围,即 使不直接进入病变细胞内,也可对邻近的 病变细胞产生致死杀伤作用。 由于放射性药物的选择性靶向作用,在体 内可达到高的靶/非靶比值,明显减少对正 常组织的损伤。 放射性药物持续照射释放超分割的剂量, 可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的 损伤。
放射性药物
放射性药物是指含有放射性核素, 用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂 放射性核素 射线探测 射线治疗 被标记物 体内生物学行为
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放射性药物分类
放射性药物
体内 诊断 显像剂
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体外 治疗 (标记化合物)
非显像剂 (示踪剂)
放射性药物特点
具有放射性 不恒定性 随着衰变、质与量均有变化 引入量少
99mTc
注射放射性活度370MBq,
化学量仅10-9~10-10 mol
辐射自分解 由于放射性核素电离辐射的
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作用导致标记化合物自身分解
对诊断用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘 获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线 光子能量(photon energy) 100~250 keV 有效半衰期(effective half-life)检查过程用 时的1.5倍左右 靶/非靶比值(target-to-nontarget ratio, T/NT)(1)在靶器官或组织中积聚快,在血液中 清除快;2)在靶器官或组织中分布多。 平面显像 5 : 1以上,断层显像2 : 1左右。