药剂学课件2013 固体分散ppt课件

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30
70
溶 出 度
60 50 40 30
20
10
0 固体分散体
片剂
尼莫地平不同剂型的比较
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22
80 70
生 60 物 50 利 40 用 30 度 20
10 0 尼固
尼片剂
尼莫地平不同剂型的比较
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应用实例（布洛芬栓）
布洛芬（ibuprofen)是临床常用的非甾体解热 镇痛药，
以布洛芬—PVP共沉淀物制成栓剂， 避免其对胃肠道的不良反应， 减少首过效应， 增加释放，提高生物利用度。
（2）对药物的抑制作用：－－缓释原理 药物分散在疏水、脂质载体材料形成的网
状骨架结构。
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固体分散体溶出速率的影响因素
溶 出 速 率
水溶性
分散状态
分子分散 无定形分散 微晶分散
载体材料 难溶性 肠溶性
✓提高溶解度 ✓抑晶性 ✓高度分散性 ✓可润湿性
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二.固体分散体的类型
固体分散体主要三种类型（制备原理）： 1.简单低共熔物——微晶形式 2.固体溶液——分子状态 3.共沉淀物——非结晶性无定形物
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(二). 溶剂法（共沉淀法 ）：
优点：适用于对热不稳定或易挥发的药物， 缺点：有机溶剂的用量较大，成本高。
(三).溶剂--熔融法：
优点：药物受热时间短、稳定，产品质量好， 适用于液态药物，如鱼肝油等，
缺点：只适用于剂量小于50 mg的药物。
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固体分散体的制备方法：
(四).溶剂--喷雾（冷冻）干燥法：
蒸去有机溶剂， 使药物与载体材料同时析出
药物 + 载体材料的共沉淀固体分散体
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固体分散体的制备方法：
（一）熔融法 优点： 1 、 简单经济，
2、适用于热稳定药物。 3 、适用于熔点低，不溶于有机
溶剂的载体材料，PEG类、枸
橼酸、糖类等。
缺点：药物可能发生分解和蒸发。
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固体分散体的制备方法：
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分散过程
熔融分散法 溶剂分散法 机械分散法
固化过程
溶剂蒸发法 熔融液骤冷法
1.熔融法
2.溶剂法
3. 机械分散法
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药物与载体材料混匀 加热至熔融 在剧烈搅拌下迅速冷却成固体
关键：由高温迅速冷却，大量晶核迅速
形成，药物高度分散，而非粗晶。
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2.溶剂法（共沉淀法）
药物与载体材料共同溶于有机溶剂
三种处方布洛芬栓平均累计溶出度%
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第五节.固体分散体的物相鉴别
溶解度及溶出速率 热分析法 X射线衍射法 红外光谱法 核磁共振谱法
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适用对热不稳定的药物
(五).研磨法：
优点：不需要加溶剂，借助机械力降低药物的粒度。
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注 意：
1、固体分散技术适用于剂量小的药物 固体药物：5%--20% 液态药物：〈 10%
2、载体材料的选择
A.决定固体分散体的溶出速率
B.决定制备方法
C.与老化有关
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加工
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颗粒 片剂 粉末
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尼莫地平是一种难溶性药物，在37℃水中溶 解度仅4.6μg/mL。
料
纤维素类(CMEC HPMCP)
肠溶性 聚丙烯酸树脂类(Eudragit L)
源自文库
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载体材料具备的条件：
(1)安全：无毒、无致癌。 (2)有效：使药物达到最佳的分散效果。 (3)稳定：不与药物反应 ，
不影响药物的稳定性测定。 (4)经济: 价廉。
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载体材料的作用：
（1）对药物的促进作用：－－速效原理 A.提高药物溶解度 B.对药物有抑晶作用 C.保证药物高度分散性 D.提高药物的可润湿性
双炔失碳酯：聚维酮（PVP）的比例， 溶解速度，比原药增大了38倍。
20min 的溶解 速度
50 45 40 35 30 25 20 15 10
5 0
1：1—1：2
1：3-1：6
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01:08
AD PVP 速度
5
聚乙二醇类(PEG)
聚维酮类(PVP)
水溶性
表面活性剂类 有机酸类
常 用 载 体 材
糖类及多元醇类 纤维素类(EC) 难溶性 聚丙烯酸树脂类(Eudragit RL)
②采用难溶性载体可阻止药物释放，达到缓释或控释目的。 ③采用肠溶性载体可控制药物在肠中释放，提高药物的选择
性，减少药物的副作用，制成新剂型。 ④可使油性药物固体化
固体分散体的主要问题： 载药量小 物理稳定性差 药物处于高度分散状态，久贮后不稳定，
久贮后易发生老化现象。 工业化生产困难
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尼莫地平制成固体分散体，可提高它的生物 利用度。
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尼莫地平：PEG6000固体分散体的制备： 处方：尼莫地平，PEG6000
制法： 熔融法
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一、尼莫地平固体分散剂的组成
难溶性药物
以微晶状态 分散
水溶性的材料
分散
尼莫地平
聚乙二醇（PEG6000)
尼莫地平 PEG6000 固体分散体
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80
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第一节 概 述
❖ 固体分散体（solid dispersion）是指 药物高度分散在适宜的载体材料中形成的 一种固态物质。
固体
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固体分散技术：
固体分散体
solid dispersion
药物
分子、微晶 无定形状态
载体材料
水溶性 难溶性 肠溶性
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固体分散体的主要特点：
①采用水溶性载体可提高难溶性药物的溶解度和溶解速率， 加快难溶性药物的溶出，提高药物的生物利用度，制备速效、 高效的制剂。
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三种处方布洛芬栓的制备
A.布洛芬0.25g.
A栓
混合甘油三酯5.9g B.布洛芬-PVP共
水基 浴质 熔于
搅 拌 混
冷
70c
沉淀1.5g .混合甘
融
匀 凝 B栓
油三酯4.65g C.布洛芬0.25g聚 山梨醇-80 0.15ml
方加 成入 分各
倾 入 栓
启 模
模
混合甘油三酯5.75g
C栓
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