山梨醇
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山梨醇
药品名:山梨醇
类别:利尿脱水药。
英文名:Sorbitolum
EINECS号 200-061-5[1]
别名:D—G1ucitol、Sorbol、Diakarmon、Nivitin
分子式:C6H14O6
密度:1.28g/mLat 25°C[2]
熔点:98-100°C(lit.)
性状:为白色结晶性粉末;无臭,味略甜;微有引湿性。易溶于水,溶
于乙醇。5.48%水溶液为等渗溶液。注射制:无色的澄明液体。
贮藏:密闭保存。
制剂:注射剂:250mL(含62.5g),100mL(含25g),250mL(含
50g)。
临床应用
适应症
适用于治疗脑水肿及青光眼,也可用于心肾功能正常的水肿少尿。
用法用量
静脉滴注,一次25%溶液250~500m1,儿童一次量 1~2g/kg,在20~
30分钟内输入。为消退脑水肿,每隔6~12小时重复注射一次。
药物分析
方法名称:山梨醇原料药—山梨醇的测定—氧化还原滴定法
应用范围:本方法采用滴定法测定山梨醇原料药中山梨醇的含量。
本方法适用于山梨醇原料药。
方法原理:供试品加水稀释后取适量置碘瓶中,加高碘酸钠(钾)溶
液及碘化钾试液后,用硫代硫酸钠滴定液滴定,近终点时,加淀粉指示液,
继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算山梨醇的含量。
试剂: 1. 高碘酸钠(钾)溶液
2. 碘化钾试液
3. 淀粉指示液
4. 硫代硫酸钠滴定液(0.05mol/L)
5. 碘化钾
6. 稀硫酸
7. 基准重铬酸钾
仪器设备:
试样制备: 1. 高碘酸钠(钾)溶液
取硫酸溶液(1→20)90mL与高碘酸钠(钾)溶液(2.3→1000)110mL,混合制成。
2. 碘化钾试液
取碘化钾16.5g,加水使溶解成100mL,本液应临用新制。
3.淀粉指示液
取可溶性淀粉0.5g,加水5mL搅匀后,缓缓倾入100mL沸水中,随加随搅拌,继续煮沸2分钟,放冷,倾取上层清液,即得,本液应临用新制。
4. 硫代硫酸钠滴定液(0.05mol/L)
配制:取硫代硫酸钠26g与无水碳酸钠0.20g,加新沸过的冷水适量使
溶解成1000mL,摇匀,放置1个月后滤过。
标定:取在120℃干燥至恒重的基准重铬酸钾0.15g,精密称定,置碘
瓶中,加水50mL使溶解,加碘化钾2.0g,轻轻振摇使溶解,加稀硫酸40mL,摇匀,密塞,在暗处放置10分钟后,加水250mL稀释,用本液滴定至近终
点时,加淀粉指示液3mL,继续滴定至蓝色消失而显亮绿色,并将滴定结果
用空白试验校正。每1mL硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于4.903mg的
重铬酸钾。根据本液的消耗量与重铬酸钾的取用量,算出本液的浓度。
室温在25℃以上时,应将反应液及稀释用水降温至约20℃。
需用硫代硫酸钠滴定液(0.05mol/L)可取硫代硫酸钠滴定液
(0.1mol/L)临用前加新沸过的冷水稀释制成。
5.稀硫酸
取硫酸57mL,加水稀释至1000mL。
操作步骤:精密称取供试品约0.2g,置250mL量瓶中,加水使溶解并
稀释至刻度,摇匀,精密量取10mL,置碘瓶中,精密加高碘酸钠(钾)溶液50mL,置水浴上加热15分钟,放冷,加碘化钾试液10mL,密塞,放置5分钟,用硫代硫酸钠滴定液(0.05mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液
1mL,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL硫代
硫酸钠滴定液(0.05mol/L)相当于0.9109mg的C6H14O6。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,一部,p.28。
用药须知
注意事项
山梨醇
(l)用后偶有头昏或血尿出现。
(2)心脏功能不全,或因脱水所致尿少患者慎用。
(3)有活动性脑出血患者,除在手术中外,不宜应用。
(4)针剂如有结晶析出,可用热水加温摇溶后再注射。注射不宜太快,否则,可引起头痛、视力模糊、眩晕、注射部疼痛。注射时注意药液不可漏
出血管。
孕妇及哺乳期妇女用药
是否能经乳汁分泌尚不清楚。
儿童用药
小儿应用本药无特殊注意事项。
老年患者用药
老年人应用本药较易出现肾损害,且随年龄增长,发生肾损害的机会增多。
药物相互作用
山梨醇
(1)可增加洋地黄毒性作用,与低钾血症有关。(2)增加利尿药及碳
酸酐酶抑制剂的利尿和降眼内压作用,与这些药物合并时应调整剂量。
药物过量
给大剂量山梨醇不出现利尿反应,但可使血浆渗透浓度高,警惕血高渗
发生。
药理药动
山梨醇单糖为甘露醇的异构体,作用与甘露醇相似但较弱,静脉注入本
品浓溶液(25%)后,除小部份转化为糖外,大部以原形经肾排出,因形成血
液高渗,可使周围组织及脑实质脱水而随药物从尿液排出,从而降低颅内压,消除水肿。注射后2小时出现高效,明显地使脑水肿逐渐平复,紧张状态消失,脑脊液压下降,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重
吸收,起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆胶体渗透压,导致
组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低
眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。
含有山梨醇的开塞露
(2)利尿作用。利尿作用机制分两个方面。①增加血容量,并促进前
列腺素I2分泌,从而扩张肾血管,增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小
球入球小动脉扩张,肾小球毛细血管压升高,皮质肾小球滤过率升高。②
本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内液渗
透浓度,减少肾小管对水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质的重吸收。过去认为本药主要作用于近端小管,但经穿刺动物实验发现,应用大剂
量山梨醇后,通过近端小管的水和Na+仅分别增多10~20%和4~5%;而到达远
端小管的水和Na+则分别增加40%和25%。提示亨氏袢重吸收水和Na+ 减少
在山梨醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于肾髓质血流量增加,髓质内
尿素和Na+流失增多,从而破坏了髓质渗透压梯度差。由于输注山梨醇后肾
小管液流量增加,当某些药物和毒物中毒时,这些物质在肾小管内浓度下降,对肾脏毒性减小,而且经肾脏排泄加快。
静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。利尿作用于静注后
0.5~1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内
出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原。但
由于静脉注射后迅速经肾脏排泄,故一般情况下经肝脏代射的量很少。本药
T1/2为100分钟,当存在急性肾功能衰竭时可延长至 6小时。肾功能正常时,静脉注射山梨醇100g,3小时内80%经肾脏排出。
用途及功效
总述
山梨醇分为VC级、日化级、食品级,山梨醇是一种用途广泛的化工原料,在食品、日化、医药等行业都有极为广泛的应用,可作为甜味剂、保湿剂、赋形剂、防腐剂等使用,同时具有多元醇的营养优势,即低热值、低糖、防龋齿等功效。