β受体激动药
β受体激动药
β受体激动药第四节β受体激动药一、β1，β2受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素（isoprenaline）是人工合成品，化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。
是经典的β1，β2受体激动剂。
【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效，气雾剂吸入给药，吸收较快。
舌下含药因能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。
吸收后主要在肝及其它组织中被COMT所代谢。
异丙肾上腺素较少被MAO代谢，也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取，因此其作用维持时间较肾上腺素略长。
【药理作用】对β受体有很强的激动作用，对β1和β2受体选择性很低。
1．对心脏的作用具典型的β1受体激动作用，表现为正性肌力和正性缩率作用，缩短收缩期和舒张期。
与肾上腺素比较，异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用较强，对窦房结有显著兴奋作用，也能引起心律失常，但较少产生心室颤动。
2．对血管和血压的影响对血管有舒张作用，主要是使骨骼肌血管舒张（激动β2受体），对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对冠状血管也有舒张作用。
当静脉滴注每分钟2～10μg,由于心脏兴奋和外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降（图10-2），此时冠脉流量增加；但如静脉注射给药，则可引起舒张压明显下降，降低了冠状血管的灌注压，冠脉有效血管流量不增加。
3. 缓解支气管平滑肌痉挛激动β2受体，舒张支气管平滑肌比肾上腺素略强，也具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。
但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。
久用可产生耐受性。
4. 其他能增加组织的耗氧量.与肾上腺素比较,其升高血中游离脂肪酸作用相似,而升高血糖作用较弱。
不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用微弱。
【临床应用】1．支气管哮喘舌下或喷雾给药，用于控制支气管哮喘急性发作，疗效快而强。
2．房室传导阻滞治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，采用舌下含药，或静脉滴注给药。
3．心脏骤停适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。
β受体激动药
β受体冲动药一.异丙肾上腺素1.药理感化：它是人工合成的非选择性β受体冲动剂.1）.血汗管：可明显增快心率,加快房室传导及心肌压缩,下降血管阻力.因为该药无选择性扩大皮肤和肌肉血管,使体内血流分步到非性命器官,而性命器官的血流散布削减,加上心动过速使平均动脉压及舒张压下降,心肌供血削减而氧耗增长,还可导致冠脉窃血现象,因而不宜通例用于抗休克和心力弱竭的治疗.2）.支气管：可冲动β2受体,使很多腻滑肌痉挛达到缓解,特殊是支气管和胃肠腻滑肌感化明显.别的,还有克制组胺等过敏性物资释放的感化.该药起效敏捷,感化中断时光1h,经肝肺代谢,40-50%经肾以本相消除.2.临床运用：1）.重要用于Ⅲ度房室传导阻滞患者在起搏器装配前,对阿托品又无效的患者.2）.偶用于急性心动过缓.哮喘及肺源性心脏病归并特发性或继发性肺动脉高压患者.3）.心脏移植术后均需用该药保持心率和心肌压缩力一段时光. 4）.β受体阻滞药中毒患者首选此药.别的,运用该药应留意：心肌供氧与需氧均衡而造成心律掉常.心肌缺血.高血压和中枢高兴.重复运用易产生耐药现象.3.不良反响：罕有心悸和头晕.禁用于：冠芥蒂.心肌炎和甲状腺功效亢进患者.别的,我科对该药的运用积聚了一些经验,如：皮下打针,参加局麻药中运用等.二.多巴酚丁胺1.药理：与多巴胺构造类似,是人工合成的儿茶酚胺类药,可选择性冲动β1受体,对β2受体及α受体感化弱,对多巴胺受体无冲动感化.1）.血汗管：对心脏产生正性变力效应,并轻度扩大血管,升压效应不如多巴胺,但心排血量增长明显.小剂量时肾血流增长不如多巴胺,但增长剂量→心排血量↑→继发性增长肾血流.有克制肺血管缺氧性压缩感化,故可用于治疗右心衰.2）.体内进程：该药口服无效,静注后1-2min起效,中断约5min.经肝代谢.肾渗出.半衰期2min,很少产生耐药现象.2.临床运用：1）.重要用于急性心力弱竭及低血压患者.2）.心脏手术后低心排患者后果好.3）用法用量：成人静脉点滴：从2μg∕(kg.min)开端逐渐增长至显效.剂量不超出10μg∕(kg.min)很少引起心动过速.小儿静滴：5-20μg∕(kg.min).3.不良反响：偶见恶心吐逆及心悸;禁忌：特发性肥厚性自动脉瓣下狭小患者.偶然消失心动过速,尤其是房颤患者增长心室率.三.多培沙明具有极强的β2受体冲动及较强的多巴胺受体冲动感化,对β1受体感化弱,对α受体无效应.四.β2受体冲动药—沙丁胺醇和特布他林沙丁胺醇别名舒喘灵和嗽必妥.特布他林别名间羟舒喘灵和间羟嗽必妥.均为人工合成的高选择性β2受体冲动药,对β1受体感化稍微,对α受体无效应,可明显扩大支气管腻滑肌而不伴随心率增快.μg∕kg皮下打针,静滴10μg∕min.治疗急性高钾血症：10-100μg∕kg静脉打针.不良反响：心率增快.心律掉常.低钾血症或中枢神经高兴症状.。
为非选择性β受体激动药
药理学
去氧核糖核酸酶() 吸入后能使解聚，从而降低脓性痰粘稠度。呼吸道内存在的可与内源性胰蛋白酶结合，抑制这些蛋 白水解酶的活性。本品能使解聚，故而取消了对蛋白水解酶的抑制作用，使酶发挥对粘蛋白水解作 用。 适用于脓痰引流不畅的患者，对肺心病急性加重期、支气管扩张症、肺脓肿、囊性纤维化症有较好 的疗效。Fra bibliotek药理学
[药理作用] 为选择性β2受体激动药。本品对呼吸道的选择性较高。本品口服、气雾吸入或静脉滴注等多途径给药 均显示其明显的支气管舒张作用，作用与异丙肾上腺素相近，但持续的时间更长。在舒张支气管、 改善呼吸功能的同时，不易引起02的下降。
药理学
[临床应用] 一般采用气雾吸人给药，对哮喘急性发作可迅速缓解症状。气雾吸人给药除直接作用于呼吸道平滑肌外，
药理学
(二)非选择性β受体激动药 、 异丙肾上腺素(，喘息定)
为非选择性β受体激动药，可松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放，减轻黏膜水肿，促进气道清除 能力及肺泡表面活性物质的分泌，缓解哮喘。平喘作用快而强，吸入给药1分钟之内肺功能明显改善， 但作用时间短。 主要用于支气管哮喘的急性发作。 过量可致严重心律失常，甚至心室纤颤、导致突然死亡。长期反复应用易产生耐受性。冠心病、心 绞痛、心肌梗死、心肌炎、甲亢、心衰患者禁用。
谢谢大家！
药理学
[不良反应] 1．骨骼肌震颇 为常见的不良反应，好发部位为四肢和面部。轻者感到不适，重者影响生活和工作， 交感神经功能亢进者尤易发生。有些病例在开始用药时明显，随着用药时间的延长可逐渐减轻或消 失。口服给药约30％的患者始终有不同程度的肌震颤。发生机制是由于该药兴奋了骨骼肌慢收缩纤 维的β2受体，使之收缩加快，破坏快慢收缩纤维之间的融合之故。 2．心脏反应 可见窦性心动过速，但未见严重心律失常或中毒致死的报告。 3．代谢紊乱
αβ受体激动药
αβ受体激动药第三节α，β受体激动药肾上腺素【来源】肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素（见第五章），然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。
理化性质与NA相似。
【体内过程】口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏，吸收很少，不能达到有效血药浓度。
皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。
肌内注射的吸收远较皮下注射为快。
肾上腺素在体内的摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似（图10-2）。
肌内注射作用维持约10～30分钟，皮下注射作用维持1小时左右。
【药理作用】肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。
1. 心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。
对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率（正性缩率作用，positive klinotropic effect）。
由于心肌收缩性增加，心率加快，故心输出量增加。
肾上腺素又能舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。
其不利的一面是提高心肌代谢，使心肌氧耗量增加，加上心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。
2．血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高；而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。
此外，体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同，所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致，以皮肤粘膜血管收缩为最强烈；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩；对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升高而被动地舒张；骨骼肌血管的β2受体占优势，故呈舒张作用；也能舒张冠状血管，机制见去甲肾上腺素。
β2肾上腺素能受体激动剂的应用
第一节概述β2-肾上腺素能受体激动剂（简称β2-受体激动剂）是目前临床应用较广、种类较多的支气管解痉剂，尤其是β2-受体激动剂的吸入剂型已广泛用于支气管哮喘的急性发作的治疗，可以有效地缓解哮喘的急性症状。
β2-受体激动剂具有很强的平喘作用，其支气管扩张效应是氨茶碱1000倍左右，因此在80年代以前的数10年里β2-受体激动剂一直作为支气管哮喘的首选药物而广泛使用，迄今仍是目前支气管哮喘急性期治疗的主要药物之一。
β2-肾上腺素能受体激动剂应用临床治疗哮喘已有近百年的历史，在本世纪初发现了包括麻黄素、肾上腺素、异丙基肾上腺素等β-肾上腺素能受体激动剂，这些β-肾上腺素能受体激动剂由于对β2-肾上腺素能受体选择性较差，具有较强的心血管副作用，目前已很少用于支气管哮喘的治疗，点介绍。
自60年代以来，具有选择性强、疗效好、副作用少的β2-受体激动剂逐渐进入临床，此后先后发现了30余种β2-受体激动剂，其中10余种已用于临床。
进入80年代后期，随着长效β2-受体激动剂的出现，使每日的用药的次数由过去的每日4～6次减为每日1～2次，尤其是配合吸入剂型给药，在临床上取得了很好的缓解哮喘症状的疗效。
同时由于这些长效β2-受体激动剂具有对β2-肾上腺素能受体有较强的选择性，大大降低了药物副作用发生的机率。
近几年许多药理学专家和哮喘病学专家从分子药理学水平对β2-受体激动剂治疗哮喘的作用机理进行了更加深入的研究，并取得了很大进展，也使β2受体激动剂的选择性更强，疗效更好和新的剂型不断问世，使β2-受体激动剂成为目前缓解哮喘急性症状的首选药物之一。
到目前为止，还没有发现β2-受体激动剂具有气遭抗炎效应，某些研究还证实单独应用β2-受体激动剂还可能加重气道炎症，这是由于β2 -受体激动剂仅仅是一种对症治疗的药物，其虽然可以暂时缓解哮喘症状，但易导致医生或病人忽视抗炎治疗，使气道炎症潜隐发展，加重气道高反应性，从而导致病情恶化，因此使用β2-受体激动剂的同时应配合其他抗炎治疗措施。
各种急救药品药理作用
各种急救药品药理作用抗休克药肾上腺素α、β受体激动药1mg/ml(一)药理作用1、心脏主要激动心脏的β1受体,加强心肌收缩力,加快心率,加速传导,提高心肌兴奋性,增加心输出量,是强有力的心脏兴奋剂,肾上腺素还能扩张冠状血管,从而改善心肌血液供应;2、血管作用于动脉和毛细血管前括约肌,产生强大的血管收缩作用,对皮肤、黏膜、肾脏等处血管的收缩作用最强；对骨骼肌血管有明显舒张作用;3、血压收缩压上升,舒张压不变或稍有下降;4、平滑肌①支气管作用于β1受体,引起支气管平滑肌松弛；②瞳孔肾上腺素激动虹膜辐射肌上的a受体,使瞳孔扩大;5、氧代谢①氧耗量上升；②糖代谢上升；③脂肪代谢血中游离脂肪上升二临床作用1、心脏骤停用肾上腺心室内注射或静脉注射进行急救；2、过敏性休克肾上腺素能收缩血管,舒张支气管平滑肌,从而迅速缓解休克的症状,一般肌肉或皮下注射—1mg；3、支气管哮喘；4、局部应用可用于鼻黏膜出血的止血;异丙肾上腺素β受体激动药1mg/2ml一药理作用1、心脏与肾上腺素相比作用更强；3、支气管激动β受体,舒张支气管平滑肌的作用比肾上腺素强；对支气管黏膜水肿的作用不如肾上腺素;二临床作用1、支气管哮喘舌下或喷雾给药,用于控制哮喘的急性发作,显效快而作用强；2、心脏骤停对停搏的心脏有起搏作用；3、传导阻滞；4、休克用于血容量已补充而心输出量较低,外周阻力较高的中毒性休克患者;去甲肾上腺素a受体激动药2mg/1ml一药理作用：主要兴奋a受体,对β受体兴奋作用弱；1、收缩血管：兴奋血管平滑肌上的a受体,使血管收缩,血压升高,冠状动脉血流增加;2、兴奋心脏：心肌收缩力上升,传导加速,心输出量上升,因升压反射兴奋迷走神经,故心率变化不大,剂量过大时,自律性加强,可引起心律失常;3、升高血压：小剂量使心脏兴奋,故收缩压上升,此时血管收缩不明显,故舒张压升高不多,脉压差加大;较大剂量时,血管强烈收缩,外周阻力上升,使收缩压和舒张压均升高,脉压差变小,组织血流灌注减少;二临床作用：1、抗休克：用于各种血管扩张性休克和药物中毒引起的低血压,可短期小剂量应用,以保证血流灌注,使收缩压维持在12Kpa左右为宜,不宜大剂量使用,易加重微循环障碍;现主张与a受体阻断药酚妥拉明合用,拮抗其收缩血管作用,保留其兴奋β受体的效应;2、治疗上消化道出血：取本品1—3mg,适当稀释后口服,使食道或胃黏膜血管收缩达到止血效果;重酒石间羟胺阿拉明,β受体激动药10mg/1ml作用：与去甲肾上腺素类似,除直接兴奋a、β受体外,还促进肾上腺素神经末梢释放递作用特点：①兴奋心脏弱,不易引起心律失常；②肾血流量减少不明显,较少引起少尿,无尿；③升压作用弱而持久；④可肌肉注射,应用方便,目前临床上作为NA代用品,应用于多种休克早期及低血压; 多巴胺a、β受体激动药20mg/2ml一药理作用1、心脏：主要激动β受体,使心脏收缩力增加,心输出量增加;2、血管和血压：对肾血管,肠系膜血管和冠状血管只有特别的扩张作用;3、肾脏：能舒张肾血管,使肾血管流量增加;二临床作用多巴胺是治疗休克比较理想的药物,但应注意必须先补足血容量和纠正酸中毒,效果才更好,多巴胺还可以和尿药合用治疗急性肾功能衰竭;中枢神经兴奋药尼可刹米可拉明,二乙烟酰胺中枢神经兴奋剂0.375g/一药理作用选择性兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快对血管运动中枢有微弱兴奋作用,一次静脉注射作用维持及5—10分钟; 二临床作用用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制;洛贝林山梗碱中枢神经兴奋剂3mg/1ml一药理作用刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢;用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,常用于新生儿窒息和一氧化碳中毒,阿片中毒等; 利多卡因局部麻醉药0.1g/5ml药理作用与应用①用于浸润麻醉,表面麻醉和硬膜外麻醉;②为窄谱抗心律失常药,主要用于各种原因的室性心率失常,包括室性早搏,室性心动过速都有良好效果,特别是对心肌梗塞引起的心律失常是首选药;抗过敏葡萄糖酸钙1g/10ml一药理作用1、本药为钙离子的补充药,与氯化钙相似,但含钙量较氯化钙低,对组织的刺激性小,注射比氯化钙安全;2、本药进入体内后,其钙离子维持神经肌肉的正常兴奋性,降低毛细血管的通透性,有消炎,消肿和抗过敏作用;3、促进骨骼和牙齿的钙化,对抗氨基糖苷类抗生素中毒引起的呼吸肌麻痹,能拮抗镁离子以及对抗其中毒反应;二临床应用1、治疗低血钙引起的手足搐症的发作、寻麻疹、急性湿疹、瘙痒性皮炎、过敏性疾病等;2、治疗慢性低血钙症如佝偻病,骨软化症和甲状旁腺功能减退症等3、用于心脏骤停的复苏;4、用于氨基糖苷类抗生素,镁盐和氟中毒的解救;5、妊娠和哺乳期妇女补充钙;异丙嗪非那根H受体阻断药50mg/2ml1、抗组胺作用：能拮抗组织胺对胃肠道、气管、支气管平滑肌的收缩作用,能抑制毛细血管通透性增加及水肿；2、中枢作用：有中枢抑制作用,表现为镇痛、嗜睡,止吐及防晕等;二临床应用1、变态反应性疾病；如寻麻疹,过敏性鼻炎；2、防止晕动病和呕吐；3、失眠;止血药酚磺乙胺又名止血敏0.5g/2ml一药理作用1、增加血液中血小板的数量及聚集、粘附功能,促使血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,加速血块收缩;2、增加毛细血管的抵抗力,降低其通透性而减少血液渗出;二临床作用适用于预防和治疗各种原因的出血,可与其它类止血药如维生素K1,氨甲苯酸合用,本药口服容易吸收,静脉1小时后作用大高峰,维持4—6小时;氨甲苯酸促凝血药0.1g/5ml一药理作用抑制纤溶酶原的激活过程,从而减低纤维蛋白的溶解,产生止血作用；二临床作用主要用于急、慢性、局部或全身性纤维蛋白溶解亢进所致的出血,后者常见于癌肿,白血病,妇产科意外,严重肝病出血等;维生素K1促凝血药10mg/1ml是促进使凝血因子Ⅱ、IX、VⅡ、X太链上谷氨酸残基转变成r—移基谷氨酸残基的重要物资,缺乏维生素K可致凝血障碍,疾病造成胆汁缺乏,肝内细菌缺乏性出血;临床应用：新生儿、早产儿、足月低体重儿、慢性腹泻;激素氢化可的松100mg/20ml一药理作用1、抗炎作用：①抑制磷脂酶A2PLA,使致失活物质生成减少；②抑制细胞因子的生成；③稳定溶酶体膜；④降低血管内细胞对缓激肽的敏感性,提高毛细血管对儿茶酚胺的敏感性；⑤抑制肉芽组织形成;2、免疫抑制作用；3、抗毒作用；4、抗休克作用；5、对血液成分的影响,使中心白细胞升高；6、中枢作用;二临床作用1、替代疗法：用于肾上腺素皮质功能不全症,垂体前叶功能减退症,肾上腺次全切术后,轻者单用,重者需配去氧皮质酮;2、严重感染或炎症；3、过敏反应及自身免疫性疾病；4、抗休克；5、血液病；6、局部用药;地塞米松5mg/1ml1、对代谢的影响：①糖代谢升高；②对蛋白质分解增加,抑制合成；③促进脂肪分解,抑制其合成长期大量使用引起脂肪重新分布,所谓向心性肥胖;2、抗炎作用3、抗免疫作用4、抗毒作用降低体温中枢对热源的敏感性5、抗休克二临床应用应用虽广泛,但对许多疾病均不能根治,用药目的在于迅速缓解症状,防止严重并发症和挽救患者的生命;1、替代和补充疗效；2、严重感染或炎症；3、自身免疫性疾病和过敏疾病；4、对感染中毒性休克应并用抗生素；5、血液病；6、局部应用：皮炎、湿疹等；另外,对早产的新生儿,有利肺成熟;平喘药氨茶碱0.25g/10ml一药理作用及临床应用1、平喘：松弛支气管平滑肌,可促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放,兴奋β2受体,使cAMPA使增加所致,适用于各种急慢性支气管哮喘,口服用于预防发作静脉或静脉滴注用于重症哮喘及哮喘持续状态;2、强心和利尿作用：增加心肌收缩能力,增加心输出血量,尚有微弱的利尿作降压药利血平1mg/1ml一药物作用1、使周围交感神经末端去甲肾上腺素贮存耗竭,使交感神经冲动的传导受阻,从而扩张血管,降低周围血管阻力发挥降压作用,另一方面也使脑、心和其它器官中的儿茶酚胺和5—羟色胺贮存耗竭,而使心率减慢,心排血量减少产生降压作用;2、作用于下丘脑部位产生镇静作用;二临床作用1、高血压：用于轻、中度早期高血压,尤其适用于伴精神紧张的病例；本药不属于高血压治疗的第一线药物;2、精神病性躁狂症状;甲磺酸酚妥拉明10mg/1ml一药物作用1、a-肾上腺素受体阻滞剂,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力；3、拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；3、能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭;二临床应用1、用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其引起的高血压发作;2、心力衰竭时减轻心脏负荷;3、治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死;阿托品1ml一药物作用竞争性拮抗乙酰胆碱对M受体的激动作用,从而阻断节后胆碱能神经对平滑肌,腺体和心脏等效应器的支配；大剂量阿托品还能阻断神经,胆碱受体;1、抑制腺体分泌；2、松弛内脏平滑肌,当平滑肌处于过度活动或痉挛其松弛作用最显着；3、对眼的作用①散瞳；②升高眼压；③调节麻痹,近视物模糊不清适于看远物；4、心血管系统①心率增加；②促进房室传导；③血管和血压治疗量无影响,较大剂量可引发皮肤血管扩张,表现为皮肤潮红,温热,尤以面部较为明显；中枢神经系统,较大剂量对延脑有兴奋作用,出现烦躁不安、多言、谵妄等反应;二临床应用1、解除平滑肌痉挛,适用于各种内脏绞痛、对胃肠绞痛疗效好;2、抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药,还可以用于严重盗汗和流延症;3、眼科①虹膜睫状体炎；②检查眼底；③验光配镜4、缓慢型心律失常,如：窦性心动过缓、房室传导阻滞5、抗休克用于爆发型流行脑脊髓膜炎,中毒性痢疾,中毒性肺炎;6、解救有机磷酸酯中毒利尿药呋噻米20mg／2ml（一）药物作用1、对水和电解质排泄的作用,能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄;2、对血流动力学的影响,能抑制前列腺分解酶的活性、使前列腺素e2含量升高,从而具有扩张血管作用;（二）临床应用1、水肿性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病,尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本药仍可能有效;本药夜可与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿；2、高血压3、预防急性肾衰竭,如各种原因导致肾脏血流灌注不足时,及时用本药可减少急性肾小管坏死的机会;4、高钾血症及高钙血症;5、稀释性低钠血症,尤其是当血钠浓度低于120mmol∕L6、抗利尿激素分泌过多症;7、急性药物、毒物中毒；如巴比妥类药物中毒;甘露醇250ml（一）药物作用1：脱水2：利尿（二）临床应用1、脑水肿及青光眼2、预防急性肾功能衰竭3、处理药物中毒强心药西地兰去乙酰毛花甙∕2ml（一）药物作用1、对心脏是增强心肌收缩性,减慢心率,抑制房室传导,降低窦房结和心房的自律性;2、对肾脏的作用对心性水肿病人有明显的利尿作用;3、对神经系统的作用治疗量无影响,中毒量可使中枢兴奋;（二）临床应用1、心力衰竭,由于作用较快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者;2、亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率;治疗精神障碍药氯丙嗪50mg∕2ml（一）药物作用1、本药是二甲胺簇吩噻嗪类药物,为抗精神病药的代表;2、本药还能阻断a肾上腺素受体和M胆碱受体,因而药理作用广泛;3、口服吸收慢而不规则,肌注吸收迅速;（二）临床应用1、治疗精神病：用于控制精神分裂症,主要用于Ⅰ型精神分裂症,尤其是对急性患者效果显着,但不能根治;2、镇吐：几乎对各种原因引起的呕吐有效,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐;也可治疗顽固性呃逆;但对晕动病的呕吐无效;3、低温麻醉及人工冬眠：用于低温时可防止休克发生；人工冬眠时,与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤及甲状腺危象的辅助治疗;4、可与镇痛药合用,治疗癌症晚期病人的剧痛;5、治疗心力衰竭;6、试用于治疗巨人症;7、国外尚可用注射剂治疗破伤风;抗凝血药肝素钠万单位∕2ml（一）药物作用1、本药可抑制凝血酶原激酶的形成;2、干扰凝血酶的作用;3、防止血小板聚集和破坏;（二）临床应用1、用于血栓形成和扩展,减少肺梗死的发生,治疗急性深静脉血栓形成;2、预防左房室狭窄、充血性心力衰竭、左心房扩大、心肌病合并心房颤动者,以及心脏瓣膜置换或其它心脏手术时所致的体循环栓塞;3、防止动脉手术和冠状动脉造影时导致的血栓栓塞;4、用于急性心肌梗死时的辅助治疗,以减少血栓栓塞的并发;5、能减少脑血栓形成的危险性并降低其死亡率;6、用于弥漫性血管内凝血,尤其是高凝阶段,可减少凝血因子的耗竭;7、作为体外抗凝剂,镇静催眠药地西泮安定10mg∕2ml（一）药理作用及临床应用1、抗焦虑2、镇静催眠3、抗惊厥、抗癫痫4、中枢性肌肉松弛,可用于脑血管意外,脊髓损伤等中枢神经系统病变所致的肌肉强直;（二）不良反应毒性小、安全范围大、静脉注射安全、速度过快可致呼吸和循环功能抑制,故易慢；滥用或长期服用本品可产生耐受性、习惯性及成瘾性;抗惊厥药硫酸镁2.5g∕10ml（一）药物作用1、硫酸镁可因给药途径不同的药理作用：①抗惊厥和肌肉痉挛作用②导泻作用③利胆作用④对心血管作用⑤消炎去肿;2、肌注或静注后均经肾排泄,速度与血镁浓度和肾小球滤过率有关; （二）临床应用1、本药注射液常用于妊娠高血压综合症、先兆子痫和子痫、也可用于治疗早产;2、用于低镁血症的预防和治疗,尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足抽搐等症状,也用于全静脉营养时预防镁缺乏;3、用于室性心动过速,包括尖端扭转型室心动过速和室颤的预防,对洋地黄、喹尼丁中毒引起的室性心动过速也有效;4、也用于发作频繁而其它治疗效果不好的心绞痛患者,对伴有高血压的患者效果较好;5、还可用于惊厥、尿毒症、破伤风、高血压脑病、急性肾性高血压危象;6、口服用于导泻及十二指肠引流及治疗便秘、肠内异常发酵、胆绞痛、阻塞性黄疸及慢性胆囊炎;7、外用热敷消炎去肿;盐酸哌替啶杜冷丁50mg∕1ml（一）药物作用1、中枢系统：镇静、镇痛、欣快呼吸,抑制恶心、呕吐等较吗啡弱,镇痛强度为吗啡的1/10,持续时间短,仅2-4小时,对咳嗽中枢、瞳孔无影响;2、平滑肌：治疗量对支气管平滑肌和子宫平滑肌均无明显影响;3、心血管系统：可引起体位性低血压和昏厥,若及时让病人平卧则很快消失;（二）临床应用1、镇痛：用于各种原因引起的剧痛,可用于分娩止痛、但临产前2-4小时不宜使用,因新生儿呼吸中枢对其敏感;2、麻醉前给药及人工冬眠;3、心源性哮喘;垂体后叶注射液6单位∕1ml（一）药物作用对平滑肌有强烈收缩作用,尤其对血管及子宫之基层作用更强,由于剂量的不同,可引起子宫节律收缩至强直收缩;对于肠道及膀胱亦能增加张力而使其收缩;此外,尚能抑制排尿;（二）适应症用于肺、支气管出血如咯血、消化道出血呕血、便血,并适用于产科催产及产后收缩子宫、止血等;对于腹腔手术后肠麻痹等亦有功效;尚对尿崩症有减少排尿量之作用;纳洛酮∕1ml药理作用：吗啡拮抗药、能迅速解除吗啡的呼吸抑制、血压下降、缩瞳、昏迷等中毒症状;适应症：主要用于吗啡类镇痛药的急性中毒解救及精神科药物中毒的抢救;。
第八章 肾上腺素受体激动药
美托咪啶（medetomidine）
是新型高选择性α2受体激动剂，在极低的浓度 即产生效应，其有效成分是右旋异构体，目前 临床广泛应用的是右美托咪啶，术前用药可减 轻拟交感胺类药，如氯胺酮、地氟醚、异氟醚 引起的血流动力学紊乱。
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline，AD）
是肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从
家畜肾上腺提取或人工合成。
化学性质不稳定，在中性尤碱性的溶液中遇光
易氧化变色而失效，忌与碱性药伍用。
体内过程
口服无效。肌内注射吸收较快，维持时间只有
30min左右。皮下注射可使皮下血管收缩，延
缓吸收，作用维持时间长，1h左右。在体内的 摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。
作用、用途
（+）α、β受体，呈现心血管、支气管α、 β效应 心脏： β1受体（+）
完
不良反应
常见的不良反应为中枢兴奋所致的不安、失眠等， 晚间服用需加服镇静催眠药，可防止失眠。禁忌症 同肾上腺素。
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline，IPA，ISP）
又名喘息定，治喘灵
药动学
异丙肾上腺素系人工合成品，口服易在肠道破坏而 失效，气雾剂吸入给药吸收较快。舌下含化因能舒 张局部血管，可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。 不易透过脑屏障。COMT代谢异丙肾上腺素的速度 较慢，故作用维持时间较肾上腺素、去甲肾上腺素 长。
是NA能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的NA为人工合成品，化 学性质不稳定，见光、遇热易失效，在中性尤 其是碱性溶液中迅速氧化失活。忌与碱性药物
配伍。
作用
主要（+）α受体 β1 受体作用较弱 β2 受体 几无作用 心脏 β1 受体（+） 心收力↑ 传导↑ 心输量↑ BP↑收舒 血管 α受体（+） 除冠脉外都收缩 外周阻力↑ 心率 BP↑ 反射性使心率↓> 直接使心率↑ =心率↓
α、β及多巴胺受体激动药
α、β及多巴胺受体激动药●多巴胺（DA）●DA是合成NE的前体●药用为人工合成品●体内过程●p.o无效，多采用静脉滴注●易被MAO和COMT代谢●不易穿过BBB，外源性DA几乎无中枢作用（左旋多巴）多巴胺（DA）●药理作用：主要激动DA受体，也可激动α和β受体●1、兴奋心脏●激动β1受体，兴奋心脏，作用弱于异丙肾上腺素●促进NE释放，正性肌力作用较强●小剂量：心肌收缩力 +，心输出量 +，心率变化不明显●大剂量：心率 +●2、血管●作用于血管的α受体和DA受体●小剂量舒张血管：收缩压 +，舒张压不变，脉压 +（DA）●大剂量收缩血管：收缩压 +，舒张压 +，脉压 -（α）多巴胺（DA）●3、肾脏●小剂量●激动肾血管D1受体，舒张肾血管，肾小球滤过率增加●抑制肾小管重吸收钠，有排钠利尿作用●大剂量●激动肾血管α受体，收缩肾血管多巴胺（DA）●临床应用●抗休克，如心源性休克、感染性休克和出血性休克●对于伴有心肌收缩力减弱或肾功能不良的休克疗效好●急性肾衰，与利尿药合用●充血性心力衰竭●不良反应●恶心，呕吐，心动过速，心律失常●大剂量引起肾血管收缩，导致肾功能下降●禁忌症●高血压，器质性心脏病患者禁用●肾上腺素●α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表●血管收缩血压升，局麻用它延时间●局部止血效明显，过敏休克是首选●心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓●心跳骤停用“三联”，应用注意心血管●α受体被阻断，升压作用被翻转老三联针：肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素新三联针：肾上腺素，阿托品，利多卡因●去甲肾上腺素●去甲强烈缩血管，升压作用不翻转●●只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见●用药期间看尿量，休克早用间羟胺●异丙肾上腺素●异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓●扩张血管治“感染”，血容补足效才显●兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱●哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。
肾上腺素受体激动剂
肾上腺素
大剂量：α效应逐渐增强，舒张压 肾上腺素升压作用的翻转（先使用α受体阻
断剂）
2.支气管：
（1）强大的舒张作用。 β2 （2）收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透 性，有利于消除支气管黏膜水肿。 α1
（3）抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 β2
肾上腺素
3.代谢 代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解
酚妥拉明
3.急性心肌梗死和难治充血性心力衰竭
解除心功能不全时小动脉和小静脉的反射性 收缩，外周阻力降低，降低心脏前后负荷，增加 心输出量，使心力衰竭及肺水肿得以改善。
4.肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 5.防治高血压危象
嗜铬细胞瘤
多发于肾上腺髓质，由于嗜铬细胞分泌大量 AD及NA，可引起血压升高及代谢紊乱。应用酚妥 拉明不仅能降低血压，还能使体内肾上腺素升压 作用翻转为降压，从而使血压下降明显。
肾上腺素
3.给药途径 （1）皮下注射：起效慢而持久（1h）
α受体激动，收缩小血管 （2）肌肉注射：起效快而短暂（30min）
β受体激动，扩张血管 （3）静脉注射：立即生效 4.代谢：类似去甲肾上腺素
肾上腺素
药理作用：直接兴奋α、β受体，产生α
型和β型效应。 1.心血管系统 （1）兴奋心脏
β1 激动心脏，心肌收缩力增强，传到加速…… β2 扩张冠状血管，改善心脏的血液供应
激动作用弱；对β2 受体几无作用。
1.血管：主要是小动脉和小静脉收缩。
α1-R兴奋 小血管收缩（皮肤、黏膜、内脏最 明显） 外周阻力
此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩 状态。冠状血管扩张。
去甲肾上腺素
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。
β1-R兴奋
பைடு நூலகம்
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药学习目标1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。
2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）的作用特点。
基础知识一、α、β受体激动药肾上腺素（副肾素）体内过程：口服后在碱性肠液及肝内氧化失效，故口服无效。
作用机理：直接激动α、β受体，产生α样和β样效应。
翻转作用（肾上腺素升压效应的翻转）：预先使用α1受体阻断剂，取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现，这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。
意义：α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
麻黄碱1.可直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。
2.升压作用出现缓慢，维持时间长。
防治某些低血压状态。
3.松弛支气管平滑肌作用弱，起效慢，持续时间长。
用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。
4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。
多巴胺1.不易透过血脑屏障，无中枢作用。
2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。
3.舒缩血管：皮肤、粘膜血管收缩，肾脏、肠系膜血管舒张。
4.影响肾血流量，抑制钠离子的重吸收，有利尿作用。
可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。
使血液分配合理，可用于各种休克。
二、α受体激动药（一）α1、β1受体激动药去甲肾上腺素作用机理：直接激动α、β1受体，产生α样和β1样作用。
特点：对α受体有强大激动作用，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。
间羟胺1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。
2.肾血管收缩作用较弱，较少引起少尿、无尿等反应。
3.兴奋心脏作用较弱。
4.去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期或其它低血压状态。
（二）α1受体激动药去氧肾上腺素：可作扩瞳药检查眼底。
三、β受体激动药（一）β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵）作用机理：直接激动β1、β2受体，产生β1样、β2样作用，对α受体无作用。
肾上腺素受体激动药的基本知识
肾上腺素受体激动药的基本知识任务四 肾上腺素受体激动药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；（2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用；（3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。
能力目标（1）临床应用中能根据休克的类型选择用药；（2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。
案例引导少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。
因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。
此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。
肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。
因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。
苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。
根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。
一、α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。
拟肾上腺素药汇总
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多巴胺（Dopamine、DA）
【作用特点】 1、激动α、外周多巴胺受体，β受体微弱 2、肾脏： 激动D1受体→扩张肾血管→肾血流量↑ →滤过率↑→ 排Na+↑+利尿。
抑制肾小管Na+重吸收 ↑
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麻黄碱( Ephedrine、Eph)
【作用机理】 1、 直接兴奋α、β受体 2、 促进NA的释放
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2．支气管： ⑴兴奋支气管平滑肌β２受体,使支气管平滑肌舒张。 ⑵减少组胺释放，并激动支气管粘膜血管的α１受体，使粘膜 血管收缩，减轻水肿。
3．代谢：促进机体物质代谢 激动α 、 β２受体，促进肝糖原分解，降低外周组织对葡萄
糖摄取，血糖升高。 激动 β受体，促进脂肪分解，使血中游离脂肪酸升高。
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【临床应用】 NA 良好代用品 各种休克早期或其他低血压状态
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去氧肾上腺素 （phenylephrine ,新福林，本肾上腺素）
【作用特点】选择性兴奋α1受体。 【临床应用】1．阵ຫໍສະໝຸດ 性室上性心动过速 2．扩瞳，检查眼底:
优点：作用弱于阿托品，维持短， 不升眼内压，不调节麻痹。
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三、 β受体激动药
异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso 喘息定）
【体内过程】 1．口服无效,可气雾给药和舌下含服． 2．不能透过血脑屏障． 3．维持时间较长。
【作用】 兴奋β受体,对α受体无效 1．心脏：兴奋β１受体 → 收缩力增加 、传导 加快、心率增加。
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2．血管和血压 （1）血管舒张：骨骼肌、肾、肠系膜、冠脉血管舒张 （2）血 压：收缩压↑，舒张压稍微↓ 3．扩张支气管平滑肌：
不宜用肾上腺素 3.多巴胺的药理作用有哪些？主要临床用途有哪 些？
血管活性药.
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β1受体激动药
多巴酚丁胺(dobutamine)
药用为人工合成品，口服无效，静脉给药 右旋体： 阻断1受体，激动受体 左旋体：激动1受体，对受体激动作用弱
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【作用机制】
选择性激动1受体，为1受体激动药，加强心收缩力 和增加心输出量 对2受体作用很弱，对1受体几无作用 与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加 心肌氧耗和心动过速
应用：
（1）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血压 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
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伪麻黄碱 （pseudoephedrine）
麻黄碱的立体异构物，作用与麻黄碱相似， 升压作用和中枢作用较弱。口服易吸收，不易被MAO 代谢，大部分以原形经肾排泄，t1/2约数小时。 主要用于鼻粘膜充血。
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多巴胺（dopanine ,DA） 【临床应用】
抗休克：各种休克，如感染中毒性休克、心源性休 克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降低，尿量 减少而血容量已补充的休克较好。 急性肾功能衰竭：与利尿剂合用疗效较好。
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【不良反应】
治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减 少，肾功能下降等，一旦发生：
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间羟胺
（metaraminol，阿拉明，aramine） 作用与NA相似，但作用较弱，维持时间长。
（1）直接激动α受体，对β1受体作用弱；
可促使NA的释放，所以有直接作用和间接作用。 （2）不易被MAO破坏，故作用时间长。
可作为NA的代用品 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克
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β2受体激动药---见平喘药
《药理学》肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素( 异丙肾上腺素(Isoprenaline) )
【临床用途】 1.心跳骤停:心内注射 2.II .III度房室传导阻滞 3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作 4.休克:适用于血容量已补足而心输出较低.外周阻力 较高的休克 【不良反应】 1.心悸.心动过速.室颤 2.反复应用易产生耐受性
【药理作用】 药理作用】
7.其他作用 (1)胃肠平滑肌:(＋)β2平滑肌松弛→伸缩的频率 和幅度降低 (2)子宫:(＋)β2子宫平滑肌舒张 (3)膀胱：(+)β2受体，逼尿肌舒张；(+)α1受体， 三角肌与扩约肌收缩；排尿困难，尿潴留。
【临床用途】 临床用途】
1.心跳骤停 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 2.抗过敏性休克 3.支气管哮喘 4.局部应用：与局麻药配伍及局部止血
去甲肾上腺素 间羟胺 甲氧明 可乐定 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺
β-苯乙胺 由三部分组成：苯环、碳链、 由三部分组成：苯环、碳链、氨基
1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有 去甲上腺素、异丙肾上腺素、 去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、 非儿茶酚胺: 2.非儿茶酚胺:属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧 苯肾上腺素(新福林） 明、苯肾上腺素(新福林） 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强 弱及时间长、短有关。 儿茶酚胺的结构与药物作用强、 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活； COMT灭活 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药 物作用弱，维持时间长，不易被COMT COMT灭活 物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后 不被MAO灭活，作用时间长， 取代后， MAO灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长， 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。 间羟胺、 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱 5.胺基上的氢被不同基团取代后 药物对α 胺基上的氢被不同基团取代后， 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对α、β受体选择性产生 改变: 原子被-CH3取代后 为肾上腺素， 取代后， 受体有活性。 改变:如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对β1受体有活性。H 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素， 受体有活性， 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对β1、 β2受体有活性， 受体无活性。 对α受体无活性。
M、N、α、β受体图表详解及用药
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔）
（2）β1受体阻断药（阿替洛尔）
（3）β2受体阻断药（布他沙明）
3.α、β受体阻断药（拉贝洛尔）
舒张++（整体）
舒张（交感神经）+
脑
α1
收缩+
无作用
肺
α1，β2
收缩+，
舒张（整体）
无作用
肾
α1，β2
收缩+++，
舒张+
无作用
静脉
α1，α2，
β2
收缩++，
舒张++
无作用
气管、支气管
β2
舒张+
收缩++
胃肠道
胃壁
α1，α2，
β2
舒张+
收缩+++
肠壁
α1，α2
舒张+
收缩+++
括约肌
β1，β2，
α1
收缩+
N1受体
心血管：甲肾上腺素能神经兴奋为主的症状；内脏平滑肌、瞳孔和腺体:胆碱能神经兴奋为主的症状
N2受体
神经节、中枢
α1受体
皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩，血压升高；瞳孔扩大
α2受体
兴奋交感中枢的抑制性神经元，从而抑制外周交感神经的活性，使血压降低。
β1受体
心脏的全面兴奋（心肌收缩力加强、心率加快、传导加速）
舒张+
效应器
肾上腺素能神经兴奋时
胆碱能神经兴奋时
主要受
体类型
效应
主要受
肾上腺素受体激动药—β受体激动药(药理学)
一、作用与应用
对β受体激动作用强，对β1 、β2受体选择性 低，对α受体几乎无作用。
1.兴奋心脏 2.扩血管 3.扩张支气管
二、不良反应与用药护理
1.常见不良反应有心悸、头晕。 2.易产生耐受性 ，应控制用药剂量。 3.禁用于冠心病、心肌炎、甲亢及糖尿 病患者。
1．为什么同时选用肾上腺素、利多卡因、阿托品？ 2．肾上腺素在临床急救方面有哪些应用？
肾上腺素受体激动药 β受体激动药
第八章 肾上腺素受体激动药
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline，ISP）
人工合成品 给药途径：口服易被破坏可舌下给药
学习目标
1 掌握肾上腺素的作用、应用、不良反应与用药
护理
2 熟悉去甲肾上腺素、间羟胺、异丙肾上腺素和
多巴胺的作用特点与应用
3 了解去氧肾上腺素的作用特点
情景导入
导入情景： 李先生，30岁。溺水致心跳骤停，15分钟后送至医院，
立即给予有效的心脏按压及有关心肺复苏药物治疗，气管 插管呼吸机辅助呼吸，同时心室内注射肾上腺素、利多卡 因、阿托品，10分钟后，心脏恢复跳动，急送ICU继续抢救。 请思考：
肾上腺素受体激动药—αβ受体激动药(药理学课件)
麻黄碱
①兴奋心脏、收缩血管、 用于防治硬膜外麻醉和
升高血压和舒张支气管的 蛛网膜下隙麻醉所引起
作用缓慢、温和而持久； 的低血压、鼻黏膜充血
②中枢兴奋作用强，易致 所致鼻塞，也可用于预
失眠；③短期内反复应用 防支气管哮喘发作和轻
可产生快速耐受性。
症的治疗。
主要有中枢兴奋，出现不安、失眠等 ，尽量不在晚间用药，如需晚间应用 宜加用镇静催眠药。禁忌证同肾上腺
内脏血管强烈收缩； ② 激动β2-R，骨骼肌血管、冠状
血管扩张。。
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】
3. 影响血压： 小剂量: β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压不变或稍↓
较大剂量: α-R占优势，收缩压↑ /舒张压↑；
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】 3. 影响血压：
➢ 预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即 不升反降现象称为“AD升压作用的翻转”。
定 义
➢ 拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）能与肾上腺素受体结合 并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称为肾上腺素受体激动 药。
➢ 根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，肾上腺素受体激动药 分为α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药三类。
案例
➢
患者，男，25岁。因患急性扁桃体炎入院就诊。既往无药
。
肾上腺素 【临床应用】
3.支气管哮喘
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。 Why？
（+） β2-R----平滑肌舒张； （+） β-R---↓过敏物质释放； （+） α-R----粘膜血管收缩，有利水肿消除。
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肾上腺素 【临床应用】
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β受体激动药
一、异丙肾上腺素
1、药理作用：它是人工合成的非选择性β受体激动剂。
1）、心血管：可显著增快心率，加速房室传导及心肌收缩，降低血管阻力。
由于该药无选择性扩张皮肤和肌肉血管，使体内血流分步到非生命器官，而生命器官的血流分布减少，加上心动过速使平均动脉压及舒张压降低，心肌供血减少而氧耗增加，还可导致冠脉窃血现象，因而不宜常规用于抗休克和心力衰竭的治疗。
2）、支气管：可激动β2受体，使许多平滑肌痉挛达到缓解，特别是支气管和胃肠平滑肌作用明显。
另外，还有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。
该药起效迅速，作用持续时间1h，经肝肺代谢，40-50%经肾以原形排除。
2、临床应用：
1）、主要用于Ⅲ度房室传导阻滞患者在起搏器安装前，对阿托品又无效的患者。
2）、偶用于急性心动过缓、哮喘及肺源性心脏病合并特发性或继发性肺动脉高压患者。
3）、心脏移植术后均需用该药维持心率和心肌收缩力一段时间。
4）、β受体阻滞药中毒患者首选此药。
另外，使用该药应注意：心肌供氧与需氧平衡而造成心律失常、心肌缺血、高血压和中枢兴奋。
反复应用易产生耐药现象。
3、不良反应：常见心悸和头晕。
禁用于：冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进患者。
另外，我科对该药的使用积累了一些经验，如：皮下注射，加入局麻药中使用等。
二、多巴酚丁胺
1、药理：与多巴胺结构相似，是人工合成的儿茶酚胺类药，可选择性激动β1受体，对β2受体及α受体作用弱，对多巴胺受体无激动作用。
1）、心血管：对心脏产生正性变力效应，并轻度扩张血管，升压效应不如多巴胺，但心排血量增加明显。
小剂量时肾血流增加不如多巴胺，但增加剂量→心排血量↑→继发性增加肾血流。
有抑制肺血管缺氧性收缩作用，故可用于治疗右心衰。
2）、体内过程：该药口服无效，静注后1-2min起效，持续约5min。
经肝代谢、肾排泄。
半衰期2min，很少产生耐药现象。
2、临床应用：
1）、主要用于急性心力衰竭及低血压患者。
2）、心脏手术后低心排患者效果好。
3）用法用量：成人静脉点滴：从2μg∕(kg.min)开始逐渐增加至显效。
剂量不超过10μg∕(kg.min)很少引起心动过速。
小儿静滴：5-20μg∕(kg.min)。
3、不良反应：偶见恶心呕吐及心悸；禁忌：特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄患者。
偶尔出现心动过速，尤其是房颤患者增加心室率。
三、多培沙明
具有极强的β2受体激动及较强的多巴胺受体激动作用，对β1受体作用弱，对α受体无效应。
四、β2受体激动药—沙丁胺醇和特布他林
沙丁胺醇又名舒喘灵和嗽必妥。
特布他林又名间羟舒喘灵和间羟嗽必妥。
均为人工合成的高选择性β2受体激动药，对β1受体作用轻微，对α受体无效应，可显著扩张支气管平滑肌而不伴有心率增快。
适用于治疗哮喘：成人预防用药可口服2.5-5mg，需要时6h一次。
发作时可以喷雾吸入或皮下注射0.25mg。
小儿3.5-5μg∕kg皮下注射，静滴10μg∕min。
治疗急性高钾血症：10-100μg∕kg静脉注射。
不良反应：心率增快、心律失常、低钾血症或中枢神经兴奋症状。