循环系统药物.pptx
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血液循环系统药物ppt课件
铁缺乏不仅引起贫血，还可影响其他生理功能。如使 哺乳幼畜的生长发育受阻，增加动物对疾病的易感性 等。
-
22
在正常情况下，成年动物不会缺铁。但在生长、妊娠以 及一些疾病状态下，铁的需要量增加。
胃酸缺乏、慢性腹泻等而致肠道吸收铁的功能减退；慢 性失血可使体内贮铁耗竭。此时必需应用铁剂补充机体 对铁的需要。
是含金属元素钴的维生素。为深红色结晶或结晶性粉 末，吸湿性强，在水中略溶，遇光容易变质。
【体内过程】
维生素B12与 “内因子”(肠黏膜细胞分泌的一种糖 蛋白)形成复合物，在钙离子存在下从回肠末端吸收。 在血中与α和β球蛋白结合转运到全身各组织，在肝 脏分布最多。维生素B12主要随尿和胆汁排出。
-
28
作用和应用同洋地黄毒苷。
-
16
毒毛花苷K（Strophanthin K）
内服吸收不良，常用针剂静注。 为快作用强心苷，适用于急性心功能不全或慢性 心功能不全的急性发作。 对用过洋地黄的患畜，须经1-2周后才能使用。临 用时以5%葡萄糖注射液稀释，缓慢静注。
-
17
常用强心药的合理选用
咖啡因 属于中枢兴奋药，兼有强心作用。作用迅速， 持续时间短。适用于传染病高热、中暑、中毒、过劳、 麻醉过度等出现的急性心脏衰竭。
6）叶酸不足时，维生素B12缺乏症的表现更为严重。
临床上叶酸和维生素B12常配合用于治疗和预防巨幼红细 胞贫血。
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30
叶酸 ( Folic acid )
属B族维生素，广泛存在各种食物中。药用叶酸多为人工 合成。黄橙色晶粉，极难溶于水。遇光易失效。
【体内过程】
饲料中的叶酸多以蝶酰多谷氨酸形式存在，经小肠黏膜上 皮细胞的DL-谷氨酸一羧肽酶水解，变成谷氨酸和游离叶 酸，游离叶酸从小肠吸收入血。主要分布在肝脏、骨髓、 肠壁中。叶酸在体内有一部分被代谢降解，一部分以原形 随胆汁和尿液排出。
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22
在正常情况下，成年动物不会缺铁。但在生长、妊娠以 及一些疾病状态下，铁的需要量增加。
胃酸缺乏、慢性腹泻等而致肠道吸收铁的功能减退；慢 性失血可使体内贮铁耗竭。此时必需应用铁剂补充机体 对铁的需要。
是含金属元素钴的维生素。为深红色结晶或结晶性粉 末，吸湿性强，在水中略溶，遇光容易变质。
【体内过程】
维生素B12与 “内因子”(肠黏膜细胞分泌的一种糖 蛋白)形成复合物，在钙离子存在下从回肠末端吸收。 在血中与α和β球蛋白结合转运到全身各组织，在肝 脏分布最多。维生素B12主要随尿和胆汁排出。
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作用和应用同洋地黄毒苷。
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毒毛花苷K（Strophanthin K）
内服吸收不良，常用针剂静注。 为快作用强心苷，适用于急性心功能不全或慢性 心功能不全的急性发作。 对用过洋地黄的患畜，须经1-2周后才能使用。临 用时以5%葡萄糖注射液稀释，缓慢静注。
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常用强心药的合理选用
咖啡因 属于中枢兴奋药，兼有强心作用。作用迅速， 持续时间短。适用于传染病高热、中暑、中毒、过劳、 麻醉过度等出现的急性心脏衰竭。
6）叶酸不足时，维生素B12缺乏症的表现更为严重。
临床上叶酸和维生素B12常配合用于治疗和预防巨幼红细 胞贫血。
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30
叶酸 ( Folic acid )
属B族维生素，广泛存在各种食物中。药用叶酸多为人工 合成。黄橙色晶粉，极难溶于水。遇光易失效。
【体内过程】
饲料中的叶酸多以蝶酰多谷氨酸形式存在，经小肠黏膜上 皮细胞的DL-谷氨酸一羧肽酶水解，变成谷氨酸和游离叶 酸，游离叶酸从小肠吸收入血。主要分布在肝脏、骨髓、 肠壁中。叶酸在体内有一部分被代谢降解，一部分以原形 随胆汁和尿液排出。
循环系统药物PPT课件
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
内源性胆固醇由乙酸经26步生物合成在 肝细胞质中完成 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶为该 过程中的限速酶，能催化HMG-CoA还原 为甲羟戊酸 抑制该酶能有效降低内源性胆固醇 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂现已是临 床上一线的降胆固醇药物
洛伐他汀
O O
无臭味苦五元不饱和内酯环顺式稠合反式稠合主要用于各种充血性心衰主要用于各种充血性心衰安全范围小安全范围小有效剂量与中有效剂量与中毒剂量接近毒剂量接近使用时需加强血药浓度检测使用时需加强血药浓度检测中毒时会引起各种心律失常中毒时会引起各种心律失常中毒解救剂多用地高辛抗体中毒解救剂多用地高辛抗体fabivfabiv临床仍以天然强心甙类为主临床仍以天然强心甙类为主11lipidregulators如胆固醇甘油三酯磷脂脂肪酸等但可引起动脉粥样硬化的脂质主要是胆固醇和甘油三酯血液中没有单独存在的胆固醇胆固醇必须与载脂蛋白一种蛋白质和磷脂结合后才能在血液中自由流动
各种血脂需有基本恒定的浓度 并 维持相互间的平衡
如果比例失调则表示脂代谢失常
高脂血症
是由各种原因导致的血浆中的胆固醇、甘油三酯
以及低密度脂蛋白水平升高和高密度脂蛋白过低的一
种的全身脂质代谢异常疾病。
（1）总胆固醇≤200mg／dl 或低密度脂蛋白胆固醇≤120mg／dl （2）血清甘油三酯≤150mg／dl （3）高密度脂蛋白胆固醇≥35mg／dl
又名狄戈辛，异羟基洋地黄毒苷 是强心苷类药物的典型代表
直接从毛花洋地黄的 叶中提取得到
白色结晶或结晶性粉末； 无臭，味苦
结构特点
糖 分 子 间 以 1 ， 4 糖 苷 键 相 连
《循环系统药物》课件
循环系统的生理作用
总结词
掌握循环系统的生理作用，有助于理解循环系统药物 的作用原理和应用。
详细描述
循环系统的生理作用主要包括物质运输、免疫防御和体 温调节等。物质运输是循环系统的基本功能，通过血液 循环将氧气和营养物质输送到各个组织器官，同时将二 氧化碳和代谢产物排出体外。免疫防御是循环系统的重 要功能之一，通过白细胞等免疫细胞的作用，对入侵的 病原体进行清除。体温调节是循环系统在人体温度调节 中的作用，通过血管舒缩和汗液分泌等机制，调节人体 温度。
详细描述
循环系统是人体内负责输送氧气和营养物质、排除二氧化碳和代谢产物的系统 ，包括心血管系统和淋巴系统等。其主要功能是维持内环境的稳态，保证人体 各组织器官的正常生理功能。
循环系统的组成与结构
总结词
了解循环系统的组成和结构，有助于 理解循环系统药物的作用靶点和机制 。
详细描述
循环系统由心脏、血管和血液组成。 心脏是推动血液循环的动力器官，血 管是输送血液的管道，血液则含有各 种营养成分、氧气和代谢产物等。
抑制醛固酮受体，减少钾 离子排泄，同时具有保钠 保水作用。常见药物如螺 内酯、氨苯蝶啶等。
05
循环系统药物的副作用与注意事项
抗高血压药物的副作用与注意事项
总结词
抗高血压药物是用于降低血压的药物，但长期使用可能导致一些副作用。
详细描述
常见的抗高血压药物包括利尿剂、β受体拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和钙通道拮抗剂等。长期使用这些药 物可能导致电解质紊乱、低血压、干咳、头晕、头痛和性功能障碍等副作用。在使用抗高血压药物时，应注意监 测血压和电解质水平，并遵循医生的建议。
腺苷拮抗剂
通过抑制腺苷受体的作用，治疗心律 失常。常见药物如茶碱、利多卡因等 。
第5章循环系统药物1ppt课件
CH3OCOCH2CH2
艾司洛尔
艾司洛尔用于室上性心律失常的紧急状态的治疗，一旦发现 不良反应，停药后可立即消失。半衰期为8min，酯酶水解，作用 迅速而短暂。
纳多洛尔
为了适应高血压需要长期服药的 特点，研究开发了一类长效作用的 受体阻断剂，主要有纳多洛尔、 塞利洛尔和塞他洛尔等。
长效的原因是什么？？
1962年发现用碳桥代替两个氯原子得苯乙醇胺类药物丙萘洛 尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向
2、丙萘洛尔的结构改造——普萘洛尔及其衍生物
普萘洛尔
在芳环和β碳原子之间插入一个-OCH2侧链移向a位
β受体阻断剂用于治疗心律失常的缺点是抑制心脏功能，且对 患支气管炎者可诱发哮喘，为了克服此缺点，利用软药设计原理， 在分子中引入代谢时易变的基团而发展了一类超短效β受体阻断剂。
β受体阻滞剂的构效关系小结
芳基氧丙醇胺类和芳基乙醇胺类的基本结构
四、重点药物的学习
非选择性 β-受体阻滞剂 本世纪药学进展的里程碑之一 广泛应用
–心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常 –偏头痛、青光眼
盐酸普萘洛尔（心得安）
Propranolol Hydrochloride
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 盐酸盐 1-Isopropylamino-3-（1-naphthyloxy）-2-
5、结构改造——软药
有治疗效果的药物，当在体内起作用后，经预料的和可 控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。
减少药物的毒副作用 增高治疗指数和安全性
超短效药物
艾司洛尔
五、重点药物的学习
选择性 β1受体阻滞剂 心房以β1为主，但同时含有1/4的β2受体 降低药物的副作用，无支气管收缩的副作用
第四章循环系统药物12PPT课件
1-【（1-甲基乙基）氨基】
萘氧基
手性碳，S构型，左旋体
3
1
2
氨基丙醇 异丙氨基
碱性
芳氧丙醇胺类化合物
❖ 对热稳定，对光、酸不稳定 ❖ 在酸性溶液中，侧链氧化分解 ❖ 水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀
O
N
H
HOH
. HCl
体内代谢生成α-萘酚，再结合成葡萄糖醛酸甙排出体外 侧链氧化生成α-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸
❖ 心绞痛（长期服用忌突然停药，支气管哮喘忌用， 变异型心绞痛不宜用。治心绞痛与硝酸酯类合用）
❖ 抗高血压 （过去常作一线药物使用，现多被长效 b-受体阻滞剂所代替）
改造得超短效β-受体阻滞剂
-血浆半衰期只有8min -适用室性心律失常和局部急性心肌缺血 -几乎无副作用
结构改造得长效药物（降压药）
α-萘酚
代谢
代谢
普萘洛尔
3 21 羧基
α－萘酚
氯代环氧丙烷
1-异丙氨基-3-（α萘氧）-2-丙醇
3 21
3 2
1 异丙胺
反应
缩合 1，2-环氧-3-（α萘氧）丙烷
普萘洛尔 成盐
盐酸普萘洛尔
α－萘酚
对重氮苯磺酸盐Leabharlann 橙红色盐酸普萘洛尔 O
N OH H
OH
α－萘酚
O Cl
氯代环氧丙烷
H2N
异丙胺
❖ 心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速）
β受体全称是肾上腺能β受体
主要有：两个亚型：β1、β2
分布： ■β1
■β2
在心脏 在血管和支气管平滑肌
器官中可同时存在β1和β2亚型
■在心房
β1：β2
■在人的肺组织 β1：β2
《循环系统药物》课件
目前循环系统药物的研究热点主要集 中在心血管疾病、高血压、冠心病等 领域。这些疾病是导致人类死亡的主 要原因之一，因此对这些疾病的治疗 药物研究备受关注。
趋势
随着基因组学、蛋白质组学等技术的 发展，个性化治疗和精准医疗成为循 环系统药物研究的趋势。此外，针对 心血管疾病的预防性药物研究也越来 越受到重视。
《循环系统药物》ppt课件
目录
• 循环系统的基本知识 • 循环系统药物的分类和作用机制 • 循环系统药物的合理使用和注意事项 • 循环系统药物的研发进展和未来展望 • 总结与展望
01
循环系统的基本知识
循环系统的定义和功能
定义
循环系统是生物体内的运输系统，负 责输送氧气、营养物质和激素，以及 排除废物和二氧化碳。
抗血小板药物和抗凝剂
要点一
总结词
抗血小板药物和抗凝剂是用于预防和治疗血栓栓塞性疾病 的药物，主要通过抑制血小板聚集和血液凝固过程来发挥 作用。
要点二
详细描述
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，可以抑制血小 板表面的环氧化酶活性，从而抑制血栓烷A2的合成，达到 抑制血小板聚集的目的。抗凝剂则包括肝素、华法林等， 可以抑制凝血酶原的激活和纤维蛋白原的交联，从而抑制 血液凝固过程。这些药物在冠心病、脑卒中和静脉血栓等 疾病的治疗和预防中具有重要作用。
03
循环系统药物的合理使用和注意事项
药物的适应症和禁忌症
适应症
用于治疗高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗 死、心律失常、心力衰竭等循环系统疾病的 药物。
禁忌症
对循环系统药物过敏的患者，以及存在严重 肝、肾功能不全的患者应禁用或慎用此类药 物。
药物的用法用量和给药方式
用法用量
根据患者的病情和医生的指导，选择合适的药物和剂 量进行治疗。
趋势
随着基因组学、蛋白质组学等技术的 发展，个性化治疗和精准医疗成为循 环系统药物研究的趋势。此外，针对 心血管疾病的预防性药物研究也越来 越受到重视。
《循环系统药物》ppt课件
目录
• 循环系统的基本知识 • 循环系统药物的分类和作用机制 • 循环系统药物的合理使用和注意事项 • 循环系统药物的研发进展和未来展望 • 总结与展望
01
循环系统的基本知识
循环系统的定义和功能
定义
循环系统是生物体内的运输系统，负 责输送氧气、营养物质和激素，以及 排除废物和二氧化碳。
抗血小板药物和抗凝剂
要点一
总结词
抗血小板药物和抗凝剂是用于预防和治疗血栓栓塞性疾病 的药物，主要通过抑制血小板聚集和血液凝固过程来发挥 作用。
要点二
详细描述
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，可以抑制血小 板表面的环氧化酶活性，从而抑制血栓烷A2的合成，达到 抑制血小板聚集的目的。抗凝剂则包括肝素、华法林等， 可以抑制凝血酶原的激活和纤维蛋白原的交联，从而抑制 血液凝固过程。这些药物在冠心病、脑卒中和静脉血栓等 疾病的治疗和预防中具有重要作用。
03
循环系统药物的合理使用和注意事项
药物的适应症和禁忌症
适应症
用于治疗高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗 死、心律失常、心力衰竭等循环系统疾病的 药物。
禁忌症
对循环系统药物过敏的患者，以及存在严重 肝、肾功能不全的患者应禁用或慎用此类药 物。
药物的用法用量和给药方式
用法用量
根据患者的病情和医生的指导，选择合适的药物和剂 量进行治疗。
循环系统药物课件ppt
口服、静脉注射、肌肉注射等，不同的药物使用方法不同，需遵医嘱。
药物的不良反应与处理方法
不良反应
头痛、头晕、心悸、胸闷、恶心、呕吐、皮疹等，严重时可出现心律失常、心肌缺血、心肌梗死等。
处理方法
一旦出现不良反应，应立即停药并就医，遵医嘱处理。
药物的相互作用与注意事项
相互作用
循环系统药物与其他药物相互作用可能 产生不良反应或降低药效，应注意避免 。
联合治疗
针对复杂的心血管疾病，单一药物治疗可能效果有限，未来的药物 治疗将更加注重联合治疗，以提高治疗效果。
新型制剂和给药方式
未来的药物治疗将更加注重制剂和给药方式的创新，如靶向制剂、纳 米制剂等，以提高药物的疗效和降低副作用。
循环系统药物的挑战与机遇
要点一
挑战
要点二
机遇
心血管疾病的病因和发病机制复杂，目前仍存在许多未解 决的问题，如心肌缺血、心肌梗死等的治疗仍存在一定难 度。同时，新型药物的研发成本高、周期长，也给企业带 来了一定的压力。
调节体温
循环系统通过血液流动调节体温，将热量带到皮肤表面散发，维持 体温恒定。
维持酸碱平衡
循环系统通过运输碳酸氢盐等物质，调节身体的酸碱平衡，维持内 环境稳定。
循环系统对人体的影响
生理功能
循环系统正常运转是保证人体各项生理功能正常 发挥的前提，如运动、思考等。
生长发育
循环系统为身体组织提供营养物质，对于儿童的 生长发育具有重要作用。
预防与控制
早期预防和控制循环系统疾病对于降 低发病率和死亡率具有重要意义。
02
循环系统药物的分类与作 用机制
抗高血压药物
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素II的生成，扩张血管，降低血压。常见 副作用包括干咳和低血压。
药物的不良反应与处理方法
不良反应
头痛、头晕、心悸、胸闷、恶心、呕吐、皮疹等，严重时可出现心律失常、心肌缺血、心肌梗死等。
处理方法
一旦出现不良反应，应立即停药并就医，遵医嘱处理。
药物的相互作用与注意事项
相互作用
循环系统药物与其他药物相互作用可能 产生不良反应或降低药效，应注意避免 。
联合治疗
针对复杂的心血管疾病，单一药物治疗可能效果有限，未来的药物 治疗将更加注重联合治疗，以提高治疗效果。
新型制剂和给药方式
未来的药物治疗将更加注重制剂和给药方式的创新，如靶向制剂、纳 米制剂等，以提高药物的疗效和降低副作用。
循环系统药物的挑战与机遇
要点一
挑战
要点二
机遇
心血管疾病的病因和发病机制复杂，目前仍存在许多未解 决的问题，如心肌缺血、心肌梗死等的治疗仍存在一定难 度。同时，新型药物的研发成本高、周期长，也给企业带 来了一定的压力。
调节体温
循环系统通过血液流动调节体温，将热量带到皮肤表面散发，维持 体温恒定。
维持酸碱平衡
循环系统通过运输碳酸氢盐等物质，调节身体的酸碱平衡，维持内 环境稳定。
循环系统对人体的影响
生理功能
循环系统正常运转是保证人体各项生理功能正常 发挥的前提，如运动、思考等。
生长发育
循环系统为身体组织提供营养物质，对于儿童的 生长发育具有重要作用。
预防与控制
早期预防和控制循环系统疾病对于降 低发病率和死亡率具有重要意义。
02
循环系统药物的分类与作 用机制
抗高血压药物
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素II的生成，扩张血管，降低血压。常见 副作用包括干咳和低血压。
《药理学》循环系统药物 ppt课件
ppt课件
61
合成路线见P128
CHO
NO 2 +2 O
O O
N
O
NH 4OH O
C3HOH
O
O NO 2
ppt课件
62
NH3 OO
O O
O
CHO O
NO 2
工艺设计艺术
ppt课件
63
抗心绞痛药物— 钙通道阻滞剂
• 结构修饰与新药研制
新药设计思想：
1、更高的血管选择性 2、针对某些特定部位的血管系统 3、减少迅速降压和交感激活的副作用 4、增强抗动脉粥样硬化作用
ppt课件
31
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•非选择性-受体阻滞剂
普萘洛尔 阿普洛尔 氧烯洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 噻吗洛尔 艾司洛尔
•氟司洛尔
FO
O
N
OH H
Flestolol
H N NH2
O
ppt课件
32
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂p122
H
•普拉洛尔
N
比索洛尔
醋丁洛尔
O
阿替洛尔
美托洛尔
倍他洛尔
O
N
H OH
ppt课件
33
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔
•比索洛尔
醋丁洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 倍他洛尔
O O
O
N
H
OH
ppt课件
34
抗心绞痛药物— -受体阻滞剂
•选择性1-受体阻滞剂
普拉洛尔 比索洛尔
•醋丁洛尔
阿替洛尔 美托洛尔 倍他洛尔
NH O
第四章循环系统药物 ppt课件
常见的NO供体药物主要为硝酸酯类化合物：
O2NO
ONO2 ONO2
硝酸甘油
O2NO H O
O H
ONO2
硝酸异山梨酯
HO H O
O H
ONO2
单硝酸异山梨酯
ONO2 ONO2 ONO2 ONO2
丁四硝酸酯
Na2Fe(CN)5NO.2H2O 硝普钠
N N+
O
O
N
O N- O
吗多明
第六节 强心药（Cardiac Agents)
强心药是指能选择性增强心肌收缩力，主要用于治疗充血型心力衰 竭的药物，又被称为正性肌力药。
由于心力衰竭的原因和病理过程尚未完全弄清楚，因此强心药的研 究也存在一定的困难。除了前面介绍的硝酸酯类、血管紧张素转化酶抑 制剂等，还有钙敏化剂、磷酸二酯酶抑制剂、多巴胺类非特异型β受体激 动剂和强心甙类。
强心甙类药物的主要构效关系：
血浆中的脂蛋白有乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）、 低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。血浆中各种脂质和脂蛋 白需要有基本恒定的浓度以便维持相互间的平衡。如果比例失调，则表示 脂质代谢絮乱。人体高脂血症主要是指VLDL和LDL增多，临床上血浆中 胆固醇高于230mg/100ml和甘油三酯高于140mg/100ml，就称为高脂血 症。而高脂血症与动脉粥样硬化有着密切的关系，因此，调整血液中脂蛋 白的比例，为出相对恒定的浓度，是预防和消除动脉粥样硬化的关键，因 而调血脂药也被看作心血管疾病的预防药物。
Na2CO3-H2O
EtOOC N H
N O
COOH
O
O
＋O
O Br
COOEt
COOH
O COOH
《循环系统药物》课件
心律失常控制
解释循环系统药物在心律失常控制中的作用和常见的治疗方案。
未来循环系统药物的发展趋势
1
基因治疗
讨论基因治疗在循环系统药物领域的前景，如通过基因编辑来修复遗传性心血管疾病的发展，以个体基因、生理特征等为依据进行个性化治 疗。
3
新药研发
探讨当前循环系统药物研发的热点领域，如心血管靶向药物和创新的给药途径。
介绍心血管调节剂的分类、常 见药物，并解释它们的效果， 如调节心律、增强心肌收缩等。
常见循环系统药物的运用与副作用
药物运用
说明常见循环系统药物的使用方 法和注意事项，如剂量、给药途 径等。
副作用风险
个体反应差异
解释常见循环系统药物的副作用， 并提醒患者和医生要注意的问题。
说明循环系统药物可能出现的个 体反应差异，并强调个性化治疗 的重要性。
《循环系统药物》PPT课 件
本PPT课件将介绍循环系统药物的定义和作用，常见的药物分类和效果，以及 运用、副作用、注意事项和禁忌。还将探讨循环系统药物的常见使用场景和 未来的发展趋势。
循环系统药物的定义和作用
1 什么是循环系统药物
解释循环系统药物的定义，它们是为了治疗或改善循环系统相关疾病的药物。
总结和展望
总结循环系统药物的重要性和效果，展望未来的研究和创新，为大家提供更好的循环系统疾病治疗方案。
循环系统药物的注意事项和禁忌
1 注意事项
列举使用循环系统药物时需要注意的事项，如遵循医嘱、监测生命体征等。
2 禁忌症
解释循环系统药物的禁忌症，并说明为什么某些人不适合使用特定的药物。
循环系统药物的常见使用场景
高血压管理
描述循环系统药物在高血压患者管理中的重要性，以及常用的药物选择。
解释循环系统药物在心律失常控制中的作用和常见的治疗方案。
未来循环系统药物的发展趋势
1
基因治疗
讨论基因治疗在循环系统药物领域的前景，如通过基因编辑来修复遗传性心血管疾病的发展，以个体基因、生理特征等为依据进行个性化治 疗。
3
新药研发
探讨当前循环系统药物研发的热点领域，如心血管靶向药物和创新的给药途径。
介绍心血管调节剂的分类、常 见药物，并解释它们的效果， 如调节心律、增强心肌收缩等。
常见循环系统药物的运用与副作用
药物运用
说明常见循环系统药物的使用方 法和注意事项，如剂量、给药途 径等。
副作用风险
个体反应差异
解释常见循环系统药物的副作用， 并提醒患者和医生要注意的问题。
说明循环系统药物可能出现的个 体反应差异，并强调个性化治疗 的重要性。
《循环系统药物》PPT课 件
本PPT课件将介绍循环系统药物的定义和作用，常见的药物分类和效果，以及 运用、副作用、注意事项和禁忌。还将探讨循环系统药物的常见使用场景和 未来的发展趋势。
循环系统药物的定义和作用
1 什么是循环系统药物
解释循环系统药物的定义，它们是为了治疗或改善循环系统相关疾病的药物。
总结和展望
总结循环系统药物的重要性和效果，展望未来的研究和创新，为大家提供更好的循环系统疾病治疗方案。
循环系统药物的注意事项和禁忌
1 注意事项
列举使用循环系统药物时需要注意的事项，如遵循医嘱、监测生命体征等。
2 禁忌症
解释循环系统药物的禁忌症，并说明为什么某些人不适合使用特定的药物。
循环系统药物的常见使用场景
高血压管理
描述循环系统药物在高血压患者管理中的重要性，以及常用的药物选择。
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栓素合成酶及凝血酶等
特点
种类繁多且更替快 作用机制复杂 作用靶点多 新型作用机制药物不断出现 涉及化学、生物学、药理学，较复杂
按药效分类
抗心绞痛药 抗高血压药 抗心律失常药 强心药 抗血栓药 调血脂药 止血药 ·····
按作用机制分类
作用于受体（α、β、AngⅡ等）药物 用于临床
结构改造得超短效药物
优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘 的副作用
艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心 律失常，急性心肌局部缺血
氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍
软药
引入易水解基团
结构改造得长效药物（降压药）
吲哚洛尔Pindolol 每周只需服1－2次
二、选择性β1受体阻滞剂
主要为4-取代苯氧丙醇胺类化合物
4-酰氨基取代苯氧丙 醇胺类化合物
4-醚取代
阿替洛尔 美托洛尔
三、非典型b受体阻滞剂
单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外 周血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍及 在治疗高血压时产生相互拮抗
同时具α1和β受体阻滞作用药物对降压有协 同作用
第一节 β-受体阻滞剂
β-adrenergic block agents
β-受体的分布
β1 心脏 收缩↑ β2 血管和支气管平滑肌
舒张
器官可同时存在不同亚型
心房
β1：β2 为5：1
人的肺组织 β1：β2 为3：7
应用：抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛
b-受体阻滞剂分类
①非选择性b-受体阻滞剂：同一剂量对b1和b2受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔， 纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛尔
药物 酶抑制剂（PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、
血栓素合成酶及凝血酶等）
按药效和作用机制分类
第一节 β受体阻断剂（高血压、心绞痛、心律失常） 第二节 钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常） 第三节 钠、钾通道阻滞剂（心律失常） 第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受 体拮抗剂（高血压、心衰） 第五节 NO供体药物（心绞痛、心衰） 第六节 强心药 第七节 调血脂药 第八节 抗血栓药 第九节 其他心血管系统药物
②选择性b1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛 尔和阿替洛尔
③非典型的b受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作 用如拉贝洛尔，卡维地洛
一、非选择性b-受体阻滞剂
特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的 拮抗作用
代表药物：盐酸普萘洛尔
O
N
H
H OH
. HCl
发现过程
1948年Ahlquist首次提出肾上腺素受体有α和β 两种亚型
理化性质
对热稳定，对光、酸不稳定 在酸性溶液中，侧链氧化分解 水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀
O
N
H
H OH
. HCl
体内代谢
体内代谢生成a-萘酚，再成葡萄糖醛酸甙排出 亦能经侧链氧化生成a-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸
OH
O
N
OH H
O
O
OH
OH
合成路线
内容小结
临床应用（抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛） 分类及代表药 各类药物结构特点及作用特点 简单构效关系：基本结构类型、构型 重点药物：盐酸普萘洛尔（结构、命名、合成）
离子通道（Ion Channel) 的生物学特性
是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水性孔 道，以转运带电离子
通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体 通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电离子
的流向和流量，从而改变膜内外电位差（门控作 用），以实现其产生和传导电信号的生理功能。
离子通道示意图
设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用 的药物
用于重症高血压和充血性心衰 代表药：拉贝洛尔，塞利洛尔
拉贝洛尔结构特点
水杨酰胺衍 O 生物
HO
有两个手性中心，4个旋光异构体 NH2
*
N H
*
H OH
侧链为取代丙胺
拉贝洛尔光活体与药理作用
R R体：有β阻滞作用
称为地来洛尔（Dilevalol）,有旋光性， []-30.6°
20世纪50年代中期Black提出对冠心病治疗新思路 1956～1957年Black开始寻找和研究β受体阻滞剂 3,4-二氯异丙肾上腺素（DCI），拟交感活性较强
1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药 物丙萘洛尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向
进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺 类药物普萘洛尔。无内在拟交感活性，也无致癌倾向
S R体：有α1阻滞作用 S S异构体和R S异构体无活性
药用（±）
O
NH2
HO
*
N H
*
H OH
b受体阻滞剂的构效关系
芳基氧丙醇胺类和芳基乙醇胺类的基本结构
盐酸普萘洛尔 Propranolol Hydrochloride
3
O
2
1 N
H
H OH
. HCl
S构型 （左旋体）
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐, S﹥R 药用为外消旋体
第四章 循环系统药物 Circulatory system agents
心血管活动的调节
神经系统（释放化学递质作用于相应受体） 内源性调节因子 酶 离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）
作用靶点
受体： α、β、AngⅡ等 离子通道：钙、钠、钾、氯等 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血
第二节 钙通道阻滞剂
Calcium Channel Blockers
•心肌、血管平滑肌、骨骼肌及神经等细胞，都是通过 电活动形式来实现其兴奋性的发生和传播 •许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作用于离 子通道，影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导 •出现异常，就会产生许多疾病，尤其是心血管系统疾 病 •成为药物尤其是心血管药物设计的靶标
波吲洛尔opindolol 可产生96h作用
O
N
H
OH
N H
纳多洛尔Nadolol 每日只需服一次
前药 化
普萘洛尔的羟肟衍生物，先 水解成酮，再还原成醇。用 于青光眼
前药 化
非选择性β受体阻滞剂的缺点
用于心律失常和高血压时，可发生支气管痉挛 会延缓使用胰岛素后低血糖的恢复 使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制
离子通道的种类及其研究现状
钙离子通道 钠离子通道 钾离子通道 氯离子通道 ······ 钙通道及其有关药物研究得最成熟
特点
种类繁多且更替快 作用机制复杂 作用靶点多 新型作用机制药物不断出现 涉及化学、生物学、药理学，较复杂
按药效分类
抗心绞痛药 抗高血压药 抗心律失常药 强心药 抗血栓药 调血脂药 止血药 ·····
按作用机制分类
作用于受体（α、β、AngⅡ等）药物 用于临床
结构改造得超短效药物
优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘 的副作用
艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心 律失常，急性心肌局部缺血
氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍
软药
引入易水解基团
结构改造得长效药物（降压药）
吲哚洛尔Pindolol 每周只需服1－2次
二、选择性β1受体阻滞剂
主要为4-取代苯氧丙醇胺类化合物
4-酰氨基取代苯氧丙 醇胺类化合物
4-醚取代
阿替洛尔 美托洛尔
三、非典型b受体阻滞剂
单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外 周血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍及 在治疗高血压时产生相互拮抗
同时具α1和β受体阻滞作用药物对降压有协 同作用
第一节 β-受体阻滞剂
β-adrenergic block agents
β-受体的分布
β1 心脏 收缩↑ β2 血管和支气管平滑肌
舒张
器官可同时存在不同亚型
心房
β1：β2 为5：1
人的肺组织 β1：β2 为3：7
应用：抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛
b-受体阻滞剂分类
①非选择性b-受体阻滞剂：同一剂量对b1和b2受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔， 纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛尔
药物 酶抑制剂（PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、
血栓素合成酶及凝血酶等）
按药效和作用机制分类
第一节 β受体阻断剂（高血压、心绞痛、心律失常） 第二节 钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常） 第三节 钠、钾通道阻滞剂（心律失常） 第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受 体拮抗剂（高血压、心衰） 第五节 NO供体药物（心绞痛、心衰） 第六节 强心药 第七节 调血脂药 第八节 抗血栓药 第九节 其他心血管系统药物
②选择性b1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛 尔和阿替洛尔
③非典型的b受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作 用如拉贝洛尔，卡维地洛
一、非选择性b-受体阻滞剂
特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的 拮抗作用
代表药物：盐酸普萘洛尔
O
N
H
H OH
. HCl
发现过程
1948年Ahlquist首次提出肾上腺素受体有α和β 两种亚型
理化性质
对热稳定，对光、酸不稳定 在酸性溶液中，侧链氧化分解 水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀
O
N
H
H OH
. HCl
体内代谢
体内代谢生成a-萘酚，再成葡萄糖醛酸甙排出 亦能经侧链氧化生成a-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸
OH
O
N
OH H
O
O
OH
OH
合成路线
内容小结
临床应用（抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛） 分类及代表药 各类药物结构特点及作用特点 简单构效关系：基本结构类型、构型 重点药物：盐酸普萘洛尔（结构、命名、合成）
离子通道（Ion Channel) 的生物学特性
是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水性孔 道，以转运带电离子
通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体 通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电离子
的流向和流量，从而改变膜内外电位差（门控作 用），以实现其产生和传导电信号的生理功能。
离子通道示意图
设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用 的药物
用于重症高血压和充血性心衰 代表药：拉贝洛尔，塞利洛尔
拉贝洛尔结构特点
水杨酰胺衍 O 生物
HO
有两个手性中心，4个旋光异构体 NH2
*
N H
*
H OH
侧链为取代丙胺
拉贝洛尔光活体与药理作用
R R体：有β阻滞作用
称为地来洛尔（Dilevalol）,有旋光性， []-30.6°
20世纪50年代中期Black提出对冠心病治疗新思路 1956～1957年Black开始寻找和研究β受体阻滞剂 3,4-二氯异丙肾上腺素（DCI），拟交感活性较强
1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药 物丙萘洛尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向
进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺 类药物普萘洛尔。无内在拟交感活性，也无致癌倾向
S R体：有α1阻滞作用 S S异构体和R S异构体无活性
药用（±）
O
NH2
HO
*
N H
*
H OH
b受体阻滞剂的构效关系
芳基氧丙醇胺类和芳基乙醇胺类的基本结构
盐酸普萘洛尔 Propranolol Hydrochloride
3
O
2
1 N
H
H OH
. HCl
S构型 （左旋体）
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐, S﹥R 药用为外消旋体
第四章 循环系统药物 Circulatory system agents
心血管活动的调节
神经系统（释放化学递质作用于相应受体） 内源性调节因子 酶 离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）
作用靶点
受体： α、β、AngⅡ等 离子通道：钙、钠、钾、氯等 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血
第二节 钙通道阻滞剂
Calcium Channel Blockers
•心肌、血管平滑肌、骨骼肌及神经等细胞，都是通过 电活动形式来实现其兴奋性的发生和传播 •许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作用于离 子通道，影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导 •出现异常，就会产生许多疾病，尤其是心血管系统疾 病 •成为药物尤其是心血管药物设计的靶标
波吲洛尔opindolol 可产生96h作用
O
N
H
OH
N H
纳多洛尔Nadolol 每日只需服一次
前药 化
普萘洛尔的羟肟衍生物，先 水解成酮，再还原成醇。用 于青光眼
前药 化
非选择性β受体阻滞剂的缺点
用于心律失常和高血压时，可发生支气管痉挛 会延缓使用胰岛素后低血糖的恢复 使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制
离子通道的种类及其研究现状
钙离子通道 钠离子通道 钾离子通道 氯离子通道 ······ 钙通道及其有关药物研究得最成熟