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各种镇痛类药物详解
各种镇痛类药物详解[收藏]解热镇痛药种类繁多,各有侧重,既有解热镇痛,又有消炎、抗风湿功能。
轻度和中度的疼痛,如头痛、神经痛与肌肉痛、关节痛及月经痛等,服镇痛药后均能奏效。
但不可长期服用,以免发生不良反应危害身体健康。
扑热息痛又称乙酰氨基酚、退热净。
可用于缓解轻、中度疼痛,尤其适用于对阿司匹林过敏,或有胃炎、胃溃疡及血友病的患者。
不良反应轻微,但长期大量使用,可发生血小板减少症和肝脏损害及加重肾功能损害。
3岁以下儿童及新生儿忌用;孕妇与过敏者禁用。
阿司匹林又称乙酰水杨酸。
具有解热、镇痛与消炎、抗风湿及抑制血小板聚集等功能,适用于缓解轻、中度疼痛及退热、抗风湿、类风湿,还可用于预防短暂的脑缺血发作、心肌梗死等症。
肝、肾功能减退者慎用;孕妇、乳母与胃肠溃疡、血小板减少者、血友病及病毒性疾病或过敏者禁用。
扑炎痛又称贝诺酯。
为扑热息痛与阿司匹林的酯化合物,可用于感冒发热、神经痛与风湿痛等。
12岁以下儿童慎用。
肝肾功能不良与阿司匹林过敏者禁用。
安乃近退热作用强而快,常用于各种高热及镇痛。
5岁以下小儿可用其10%~20%的溶液点鼻。
年老体弱者慎用,过敏者禁用。
保泰松主要用于风湿、类风湿性疾病,但仅能缓解症状,宜于进餐时或饭后服用。
长期用药需定期检查血象。
一旦出现严重不良反应,应立即停药。
消炎痛又称吲哚美辛,常用于痛风、类风湿病、偏头痛、月经痛等。
乳母与老年人慎用。
小儿忌用。
孕妇与肾病、胃溃疡及过敏者禁用。
双氯灭痛又称双氯芬酸钠。
其镇痛、消炎和解热作用,比消炎痛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍,尤常用于减轻炎症所致的疼痛。
肝肾功能不全、溃疡病患者慎用。
孕妇禁用。
布洛芬又称异丁苯丙酸,其解热、消炎镇痛作用远大于阿司匹林。
孕妇、乳母、高血压、心脏病与胃肠溃疡者慎用。
过敏或有鼻息肉的病人禁用。
芬必得为布洛芬的缓释胶囊。
炎痛喜康又称吡罗昔康,适用于风湿、类风湿病。
特点为用量小,疗效好,无蓄积作用。
长期应用应定期查血象、肝肾功能及便潜血。
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用在我国,解热镇痛药的应用数量仅次于抗菌药物。
据国家卫计委初略统计,全国每年销售解热镇痛类药物总数高达250多亿片,即13亿中国人每年人均20多片。
这是一个非常惊人的数字,从中不难看出解热镇痛药物的滥用现象很严重。
下面,笔者就如何合理使用常见解热镇痛药做下阐述,希望对读者有所帮助。
四类镇痛药适应症各不同第一阶梯(一般疼痛和轻度癌痛)患者表现为疼痛可以忍受,不影响正常生活,活动时痛感减轻,基本不影响睡眠。
其止痛药物以非甾体抗炎镇痛药为主。
代表药物有阿司匹林、扑热息痛(对乙酰氨基酚)、布洛芬(芬必得)和消炎痛(吲哚美辛)、扶他林(双氯酚酸)等。
主要用于轻度疼痛的治疗,特别是肌肉痛、肌筋膜痛和关节痛,也可用于头痛和轻度癌症疼痛,特别是骨转移性癌症疼痛的治疗。
第二阶梯(中度癌痛)患者表现为持续性疼痛,影响到睡眠和食欲,应在第一阶梯用药的基础上,加用第二阶梯弱效阿片类止痛药。
常用药物有可待因、右丙氧酚、强痛定、曲马多和痛力克等。
如单独使用时,应注意避免长期服用,以免形成药物依赖(成瘾性)。
第三阶梯(重度癌症)患者表现为癌痛剧烈,难以忍受,晚间入睡困难,疼痛加剧,至晚期疼痛如焚心蚀骨般难熬,寝食难安,“生不如死”。
此时应用强阿片类药物,如吗啡片(即缓释片美菲康与美施康定等)、什冷丁、羟考酮和丁内诺啡等;还有多种替代药品,如美散痛、安依痛和二氢埃托啡。
作用于神经系统的镇痛药物代表药物有曲马多、强痛定、二氢埃托啡、阿米替林、多塞平、卡马西平、普瑞巴林和苯妥英钠等。
此类药物的作用机制各有不同,可以分别用于治疗多种疼痛。
如何科学合理服用解热镇痛药低热不要急于应用解热药发热是机体一种本能的防御反应,发热时机体的存噬细胞功能加强,白细胞增加,抗体生成增多,有利于免疫系统杀灭细菌与病毒。
应用解热镇痛药属于对症治疗,并不能解除疾病的致病原因。
由于用药后改变了体温,有可能掩盖真实病情,影响疾病的诊断。
2024年解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中,需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时,也可能带来一些不良反应,有些甚至可能危及生命。
因此,了解和掌握这些不良反应,对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血:这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成,降低胃黏膜的防御能力,容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者,胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡:解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌,增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用,从而导致胃溃疡的形成。
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药文档
细胞膜
刺激磷脂酶
C O O H 花生四烯酸
甾体抗炎药
环氧合酶
脂氧合酶
前列腺素PGs, TX
白三烯等
第一节 解热镇痛药 Antipyretic Analgesics
解热镇痛药的分类
水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类
一、水杨酸类---阿司匹林
1,阿司匹林的发现
O
O
OH
OH
OH
O
水杨酸
O
R
Ar
COOH
1,芳基乙酸类
在20世纪50年代,考虑到5-羟色胺是炎症反应中的一个化 学致痛物质,而风湿患者的色氨酸的代谢水平较高,研究 者希望在5-羟色胺衍生物中寻找抗炎药物。
后利用炎症的动物模型,筛选了合成得到的350个吲哚类衍 生物,从中得到了吲哚乙酸衍生物吲哚美辛。
吲哚美辛的抗炎活性比可的松强5倍,比保泰松强25倍。吲 哚美辛的抗炎作用和其它大多数抗炎药物一样,作用于环 氧合酶,抑制前列腺素的合成。
本品是中枢环氧合酶抑制剂,抑制PG合成。 具有解热镇痛。 临床上用于感冒发热、头痛、还是多种感冒药复方
制剂的活性成分。
第二节 非甾类抗炎药
(Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs)
3,5-吡唑烷二酮类 芳基烷酸类 苯并噻唑类 选择性COX-2抑制剂
一,3,5-吡唑烷二酮类
舒林酸是一个前体药物,需要在体内经肝代谢为甲硫基衍生
物后才能产生生物活性。甲硫基化合物自肾脏排泄较慢,半衰
期长。因此,舒林酸临床使用时,起效慢,作用持久,副作用
小。
OH
F
O
OS
OH
O G lu
F
O F
解热镇痛药的分类与发展
解热镇痛药的作用及镇痛范围
解热镇痛药是一类具有退热,并能够缓解疼痛的 药物。
镇痛范围仅限于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、 关节痛及痛经等慢性钝痛,对创伤性锐痛和内脏 平滑肌绞痛无效。
解热镇痛药的分类与发展
1.分 类 (1)水杨酸类:阿司匹林 (2)乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚、贝诺酯 (3)吡唑酮类:安乃近
2.发 展 (1)水杨酸类
• 早在15世纪希波克拉底(古希腊名医)描述了咀 嚼柳树皮可以减轻疼痛。
• 1838年,人们从植物中提取得到水杨酸(4-1)。
• 1875年巴斯将水杨酸钠作为解热镇痛药用于临床, 但发现有严重的胃肠道反应。
• 1898年,德国化学家霍夫曼将水杨酸的羟基进行 乙酰化制得阿司匹林(4-2)。
(4-11)。
H3C
R
N
H3C
N
O
R= – H
安替比林(4-9)
R= – N(CH3)2 氨基比林(4-10)
CH3 N
安乃近(4-11)
CH 2SO3Na
O
OH
OH
(4-1)ຫໍສະໝຸດ O OHOCH3O
(4-2)
• 经临床研究发现,阿司匹林的解热镇痛作用比水 杨酸钠强,而胃肠道反应却大大降低,至今仍被 广泛应用于临床。
(2)乙酰苯胺类
• 1875年,人们发现苯胺(4-3)有很强的解热镇 痛作用,但由于毒性较大,无药用价值。
• 1886年,乙酰苯胺(退热冰,4-4)用于临床。 该药解热镇痛作用很强,但不久就发现其毒性较 大,之后退出了使用。
• 人们在合成抗疟药奎宁的基本母核时,意外发现 了吡唑酮的衍生物(4-8)。
H3C
H
N
《解热镇痛药》课件
作用特点:具有解热镇痛作用,几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药,是很多感冒药的配伍成分,常用剂量较安全,但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤,甚至急性中毒性肝坏死。
对乙酰氨基酚(Acetaminophen) 扑热息痛(Paracetamol)
01
02
二、苯胺类
保泰松(Phenylbutazone) 作用特点:消炎抗风湿作用强,解热镇痛弱, 不良反应多,已少用。
A
B
第一节解热镇痛抗炎药
PLA2 磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2) 花生四烯酸 甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药 前列腺素
水杨酸类 阿司匹林
1
苯胺类 对乙酰氨基酚
2
吡唑酮类 保泰松
3
吲哚乙酸类 吲哚美辛
第二节 抗痛风药
嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生
丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收,增加尿酸排出。
痛风
别嘌呤醇 allopurinol 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成
次黄嘌呤
尿酸
别嘌呤醇
黄嘌呤氧化酶
别嘌呤醇的作用机制
生理意义: 妊娠时PG增加 病理意义: 生成致炎物质
选择性 抑制剂 非选择性抑制剂
阿司匹林 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166) 萘普生 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.8)
尼美舒利 (COX-2 IC50/COX-1 IC50 <0.07)
环氧酶的两个同工酶(COX-1 与 COX-2)的比较
COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白,它由两个不同的基因所编码,基因编码的产物分别为COX-1和COX-2; 两者结构不同,氨基酸序列有60%的同源性; 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在,如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。
解热镇痛药的类别
按主要的药理作用不同,本类药物可分为解热镇痛药、抗风湿药和抗痛风药。
若按药品化学结构的不同则可分为:
1、羧酸类:包括水杨酸类[如阿司匹林(乙酰水杨酸)、三柳胆镁(痛炎宁)、水杨酸镁等],丙酸衍生物类[如布洛芬(芬必得)、萘普生(消痛灵)、萘丁美酮、酮洛芬、舒洛芬、非诺芬等]和芳基乙酸类[如吲哚美辛(消炎痛)、舒林酸(奇诺力)、双氯芬酸、托美汀等];
2、乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)等;
3、吡喹酮类:保泰松、安乃近等;
4、喜康类:炎痛喜康(吡罗昔康)、美洛昔康(莫比可)等;
5、选择性COX-2抑制剂:美舒宁等;
6、其他:金诺芬等(瑞得)。
随着医药临床的积累和科技的发展,一些副作用较大和/或疗效欠佳的解热止痛药逐渐被淘汰(如氨基比林片剂、非那西丁片剂等),一些疗效高、副作用小的药物新品种不断
开发,临床医师、药师和患者都要及时了解这些新进展,提高医疗水平和自我保护意识。
解热镇痛抗炎药的分类
酶的释放。孕妇禁用
代谢成联苯乙酸而发挥作用。世界
布洛芬
卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的 儿童退烧药。抗炎作用弱于乙酰水
杨酸和保泰松。
丙酸类
萘普生 右酮洛芬
2岁以下禁用
洛索洛芬
第一个前体型,反-OH,减少胃肠道 损坏
普拉洛芬
作用强于布洛芬、消炎痛、阿司匹
氟比洛芬
抗炎镇痛作用最强,毒性低
美洛昔康
孕妇、哺乳期、15岁以下禁用
苯并噻嗪类(昔康类) 氯诺昔康
孕妇及哺乳期禁用
吡罗昔康
新型长效
塞来昔布
警惕心血管风险(高于艾瑞昔布)
昔布类
艾瑞昔布
仅适用于男性以及非育龄期且无生 育要求的妇女
萘酰碱酮类
尼美舒利
因对中枢神经和严重肝损禁用于12 岁以下儿童
解热镇痛抗炎药
按作用机制分
非选择性COX抑制剂 选择性COX-2抑制剂
按化学结构分 代表药物
备注
水杨酸类(甲酸类) 阿司匹林
(见word文档)
保泰松
氨基比林
易引起粒缺,已被取代,用于某些 复方制剂
唑酮类
氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合
安乃近
物。一般不作首选用药,仅在急性 高热、病情急重,又无其他有效解
热药可用的情况下用于紧急退热。
芬那酸类
甲芬那酸 氯芬那酸
苯胺类
非那西丁
毒性大,已被对乙酰氨基酚所代 替,仅用于某些复方制剂中。
对乙酰氨基酚
非那西丁代谢产物,非抗炎 解热镇 痛药,镇痛作用弱,多用于复方制
双氯芬酸
作用强于吲哚美辛
吲哚美辛
孕妇、哺乳、儿童禁用
乙酸类
依托芬那酯
解热镇痛抗炎药
一、阿司匹林1、小剂量,抗血小板,每次100mg,每天1次2、中剂量,解热镇痛,每次500mg,每天3次3、大剂量,抗风湿,每次5g,每天3次二、解热镇痛药1、水杨酸类,阿司匹林。
其镇痛作用对轻,中度体表疼痛,尤其是炎症性疼痛有明显疗效.临床常用于感冒发热头痛,偏头痛,牙痛,神经痛,关节痛,肌肉痛和痛经等。
2、苯胺类,对乙酰氨基酚。
解热镇痛作用与阿司匹林相当,但抗炎作用极弱。
临床仅用于解热镇痛。
无明显胃肠刺激作用,对不宜使用阿司匹林的头痛,发热患者,适用本药。
3、吲哚衍生物,吲哚美辛。
是很强的非选择性COX抑制剂,抗炎,镇痛和解热作用强大,其作用为阿司匹林的20-30倍。
临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎及癌性疼痛、癌性发热等,也可用于月经痛。
但是不良反应多,常用量不良反应发生率高达35%-50%4、丙酸类,布洛芬。
解热、镇痛和抗炎作用强大,抗炎作用突出。
布洛芬的效价强度与阿司匹林相当,但胃肠反应发生率低,患者服用本类药物的耐受性明显优于阿司匹林和吲哚类NSAIDs。
5、吡唑酮类,氨基比林。
有较好的退热止痛作用,使用后维持药效时间较久。
解热镇痛作用与阿司匹林相当,这种药物抗风湿作用不如水杨酸类药物。
氨基比林常用于肌肉痛、关节痛或退热。
本品因能引起骨髓抑制,引起粒细胞减少。
6、选择性的COX-2抑制剂:(1)双氯芬酸钠,强效解热镇痛抗炎药,是阿司匹林的26-50倍。
临床用于类风湿关节炎、椎关节炎、各种神经痛、手术及创伤后疼痛等中度疼痛。
(2)双氯芬酸钠盐酸利多卡因,为强效镇痛药,主要用于慢性风湿性关节炎、关节炎、关节病的椎骨脱位、关节粘连性脊椎炎、软组织风湿、滑囊炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神经痛、颈椎综合症和某些神经炎、神经疼痛的病例,急性痛风发作。
非风湿炎症的疼痛。
(3)塞来昔布Celecoxib对COX-2具有高度的选择性,对靶组织和器官的COX-2抑制作用比COX-1强约375倍. 临床主要用于骨关节炎,类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。
解热镇痛类中成药物列表
解热镇痛类药品列表分类查看本药品列表被可按中成药和西药分类查看:解热镇痛类中成药物列表解热镇痛类西药列表解热镇痛类药品列表Axe Brand Universal Oil(斧标驱风油)祛风静痛,芳香通络。
用于伤风鼻塞,头痛肚痛,舟车晕浪,跌打扭伤,肌肉酸痛,蚊虫叮咬。
N-苯(基)乙酰胺一清颗粒清热泻火解毒,用于火毒血热所致的身热烦躁,目赤口疮,咽喉牙龈肿痛,大便秘结及咽炎、扁桃体炎、牙龈炎。
丁硼乳膏(雅皓)有消炎止痛作用。
适用于急慢性牙龈炎、口腔炎等引发的牙痛、牙龈出血、肿痛、溃疡、溢脓等病症。
丁细牙痛胶囊清热解毒,疏风静痛。
用于风火牙痛,症见:牙痛阵作,遇风即发,受热加重,甚那么齿痛连及头部脸部;或伴有牙龈肿胀,患处红、肿、热、痛,得凉痛减;或伴有口渴喜凉饮,便干溲黄,舌红或舍尖红,苔薄黄或苔白少津,脉浮数或脉弦。
急性牙髓炎、急性根尖周炎见上述病症者。
七制香附丸开郁顺气,调经养血。
用于月经错后,胸胁胀痛,小腹冷痛。
七叶皂苷二乙胺水杨酸凝胶用于挫伤、扭伤、压伤、血肿及腱鞘炎。
七叶莲片祛风除湿,活血止痛。
用于各类疼痛,风湿痹痛,神经痛,胃疼,跌打骨折,外伤出血。
万应胶囊清热,镇惊。
解毒;用于口舌生疮,牙龈、咽喉肿痛;小儿高热,烦躁易惊等。
万灵筋骨膏散风活血,舒筋定痛。
用于风寒湿邪,伤于筋骨,关节疼痛,四肢麻木,行动艰巨。
万痛筋骨贴本产品的基料为功能无纺布,医用胶为主体部份,以其为载体并利用胶体中所含的鹅掌柴油等植物精华成份而达到冷敷理疗,减缓头痛和增进康复等作用。
本产品有效减缓风寒湿痛.腰腿痛.跌打损伤.风湿及类风湿关节炎.骨质增生.腰椎间盘突出.颈椎病.坐骨神经痛.肩周炎等引发的疼痛,增进机体康复。
万通筋骨片祛风散寒,通络止痛。
用于痹症,肩周炎,颈椎病,腰腿痛,肌肉关节疼痛,屈伸不利,和风湿性关节炎、类风湿性关节炎见以上证候者。
三七伤药片舒筋活血,散瘀止痛。
用于跌打损伤,风湿瘀阻,关节痹痛;急慢性扭挫伤,神经痛见上述证候者。
解热镇痛药
非选择性COX抑制药1. 水杨酸类:阿司匹林1具有明显的解热镇痛作用,常与其他解热镇痛药配成复方,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等的治疗2大剂量(4-6g/日,为最大耐受剂量)有明显抗炎抗风湿作用,用于急性风湿热治疗,使急性风湿热患者症状缓解,是临床首选药之一;明显减轻风湿和类风湿性关节炎炎症和疼痛。
3小剂量阿司匹林不可逆抑制血小板中COX活性,减少血栓素(TXA2)的产生,而不影响血管内皮COX活性,不干扰前列环素(PGI2)的产生;大剂量阿司匹林对COX的抑制作用没有选择性。
临床应用:小剂量用于防止血栓形成,预防血栓栓塞性疾病。
1.胃肠道反应上消出血2. 对血液系统影响(effect on the blood)抗血小板聚集PT延长3. 过敏反应(hypersensitivity)疹子血管神经性水肿过敏性休克阿司匹林哮喘(肾上腺素无效)4. 水杨酸反应大量时头痛眩晕恶心呕吐耳鸣听力减退5. 瑞夷综合征(Reye syndrome)6. 对肾脏的影响(effects on the kidney)血浆蛋白结合率高激素合用消化出血风险口服抗凝合用易出血磺脲类合用易低血糖2. 苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)极少部分代谢为对肝有毒的羟化物有解热镇痛作用,无抗炎、抗风湿作用。
临床用于感冒发烧、头痛、神经肌肉痛常用剂量较安全,剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤,甚至急性中毒性肝坏死;非那西丁过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。
3. 吲哚基和茚基乙酸类:吲哚美辛(消炎痛)主要是抗炎抗风湿作用主要用于急性风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎的治疗,尚可用于急性痛风、癌性发热。
中枢神经系统反应;抑制造血系统(粒细胞↓、血小板↓、再生障碍性贫血);胃肠道反应;过敏反应舒林酸吲哚美辛的前体药物;代谢物抑制COX作用较舒林酸强而持久;胃肠道反应轻(因胃、肠粘膜未直接暴露于高浓度的活性药物下)适应症: 风湿性关节炎,骨关节炎,强直性脊椎炎和急性痛风。
药品大全目录
药品大全目录一、解热镇痛药。
解热镇痛药是一类常见的药品,主要用于缓解发热、头痛、关节痛等症状。
常见的解热镇痛药包括布洛芬、对乙酰氨基酚、阿司匹林等。
这些药物能够通过抑制体内的炎症介质释放,起到镇痛和降温的作用,但在使用过程中需要注意不要超量服用,以免对肝肾造成损害。
二、抗生素。
抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,包括青霉素、头孢菌素、红霉素等。
抗生素能够通过抑制细菌的生长繁殖,从而达到治疗感染的目的。
但需要注意的是,抗生素不能用于治疗病毒感染,而且长期或不当使用会导致细菌耐药性的增加,因此在使用抗生素时一定要按照医生的建议进行使用。
三、心血管药物。
心血管药物是用于治疗心血管疾病的药物,包括降压药、扩血管药、抗凝血药等。
这些药物能够通过调节血压、改善心血管功能、预防血栓形成等方式来维护心血管健康。
但在使用心血管药物时需要密切监测血压、心率等指标,避免出现药物副作用或不良反应。
四、抗癌药物。
抗癌药物是用于治疗恶性肿瘤的药物,包括化疗药、靶向药、免疫治疗药等。
这些药物能够通过抑制肿瘤细胞的生长、扩散,提高机体的免疫力等方式来达到治疗癌症的目的。
但在使用抗癌药物时需要密切监测患者的身体状况,避免出现药物毒副作用。
五、抗病毒药物。
抗病毒药物是用于治疗病毒感染的药物,包括抗艾滋病药、抗流感药、抗乙肝药等。
这些药物能够通过抑制病毒的复制、减轻病毒感染的症状等方式来达到治疗病毒感染的目的。
但需要注意的是,抗病毒药物对不同病毒有不同的作用,因此在使用时需要根据具体病毒类型选用合适的药物。
六、神经系统药物。
神经系统药物是用于治疗神经系统疾病的药物,包括镇痛药、抗抑郁药、抗焦虑药等。
这些药物能够通过调节神经递质的水平、改善神经传导等方式来达到治疗神经系统疾病的目的。
但在使用神经系统药物时需要注意避免长期使用或过量使用,以免对神经系统造成损害。
七、消化系统药物。
消化系统药物是用于治疗消化系统疾病的药物,包括胃肠道解痉药、胃肠道保护药、胃肠道调节药等。
《解热镇痛药》课件
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容,帮 助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温,缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等, 适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成,具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物,对重度疼痛有效,但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药,对炎症和轻度至中度 疼痛有效,同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因,不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等,适用于 中度以上疼痛和炎症。可同时具 有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等,适用于轻度 至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等,适用于中度至重度疼痛。 存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等,适用于轻度到中度疼 痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原 则,切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应,选择最适合自己的药物。
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
3、抗炎和抗风湿作用: 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响,在此病理过程中,前列腺素是一类重要介质,它们能使血 管扩张,引起局部充血、水肿和疼痛,非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成,使炎症减轻,而产生抗炎作用,能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症,但不能根治,仅有对症治疗的作 用。
23
〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大,
使用平安、方便,特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光,密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意:与非甾体抗炎类的3,5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮:安替比林,1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发,得氨基比林,为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症,已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常,而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine,PG 〕是导致发热的物质, 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素,主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
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第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御,表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外,其他均有抗 炎、抗风湿作用,可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
药学专业知识:解热、镇痛、抗炎药考点
解热、镇痛、抗炎药1.NSAID 作用特点:通过抑制环氧酶COX,减少炎症介质,抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成;解热通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加。
2.COX有两种同工酶,COX-1和COX-2。
COX-2 引起炎症反应。
COX-1 在人体组织存在,胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤;血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。
3.解热、镇痛、抗炎药的分类主要药品适应证(1)吲哚美辛用于缓解风湿病炎症疼痛及骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛、高热。
(2)双氯芬酸用于关节炎、软组织风湿所致疼痛,创伤、术后的疼痛、牙痛、解热、痛经及拔牙后止痛。
(3)布洛芬用于缓解各种关节肿痛、运动后疼痛;手术后、创伤后、牙痛、头痛、原发性疼痛等;有解热作用。
(4)塞来昔布,属于选择性COX-2抑制剂,导致的胃肠道溃疡及出血风险较其他低,适用于有消化性溃疡、肠道溃疡、胃肠道出血病史者。
典型不良反应(1)非选择性的COX抑制剂:出现严重的胃肠道不良反应,包括十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。
(2)COX-2选择性抑制剂:可避免胃肠道的损害,但抑制血管内皮前列腺素生成,促进血栓生成,因而存在心血管不良反应。
(3)其他可见肝坏死、肝衰竭、哮喘、支气管痉挛加重、血小板计数减少、再性障碍性贫血。
塞来昔布有类磺胺过敏反应;尼美舒利可引起肝损伤,表现为肝酶升高、黄疸。
禁忌证(1)大部分 NSAID 可透过胎盘屏障,并由乳汁中分泌,因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。
12岁以下儿童禁用尼美舒利。
(2)消化道出血患者禁用阿司匹林;活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者禁用洛索洛芬。
(3)血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。
感冒药一览表
感冒药一览表感冒是一种常见的疾病,常见症状包括鼻塞、流鼻涕、咳嗽、喉咙痛等。
为了缓解这些症状,人们常常会选择使用感冒药来进行治疗。
然而,市面上的感冒药种类繁多,让人眼花缭乱。
为了帮助大家更好地了解感冒药的分类和用途,本文将为大家整理一份感冒药一览表。
一、解热镇痛药1. 扑热息痛(Paracetamol):常用的解热镇痛药,能够降低体温和缓解轻度疼痛。
适用于发热、头痛等症状。
2. 阿司匹林(Aspirin):具有降低体温、缓解疼痛和抗炎作用。
但由于其可能引起胃溃疡和出血等副作用,儿童、孕妇和哺乳期妇女应避免使用。
二、抗组胺药1. 氯雷他定(Loratadine):能够缓解过敏引起的咳嗽、喷嚏和流鼻涕等症状。
适用于过敏性鼻炎引起的感冒症状。
2. 酮替芬(Ketotifen):适用于缓解过敏症状,如打喷嚏、鼻塞、眼部瘙痒等。
三、镇咳祛痰药1. 右美沙芬(Dextromethorphan):常用于缓解干咳,能够通过中枢镇咳通路抑制咳嗽反射。
2. 氨溴索(Ambroxol):能够促进气道分泌物的排出,适用于咳嗽伴有痰多的情况。
四、鼻炎药1. 厄贝沙坦(Ebastine):适用于过敏性鼻炎引起的鼻塞、流鼻涕等症状。
2. 氟替卡松(Fluticasone):通过抑制炎症反应缓解鼻塞、流鼻涕等症状。
五、抗病毒药1. 奥司他韦(Oseltamivir):适用于治疗甲型和乙型流感病毒感染,能够缩短病程和减轻症状。
六、复方感冒药1. 复方对乙酰氨基酚片:含有解热镇痛成分和镇咳祛痰成分,适用于多种感冒症状。
2. 复方氯雷他定片:含有抗组胺成分和解热镇痛成分,适用于过敏性鼻炎伴发的感冒症状。
七、常见药物对比药物分类 | 解热镇痛 | 抗组胺 | 镇咳祛痰 | 鼻炎药 | 抗病毒药------------|---------|--------|---------|---------|---------扑热息痛 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否阿司匹林 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否氯雷他定 | 否 | 是 | 否 | 否 | 否酮替芬 | 否 | 是 | 否 | 否 | 否右美沙芬 | 否 | 否 | 否 | 是 | 否氨溴索 | 否 | 否 | 是 | 否 | 否奥司他韦 | 否 | 否 | 否 | 否 | 是复方感冒药 | 是 | 是 | 是 | 是 | 否通过上述表格的比较,我们可以更好地选择适合自己的感冒药。
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(4)合成:
NH2 HCl,NaNO 2
琥布宗
非普拉宗
4
R2
5
O
3
O
N2 N1
R1
3,5-吡唑二酮衍生物构效关系:
(1) 抗炎作用与化合物的酸性有关,酸性增强则抗炎作用减弱, 但可增加排尿酸的作用。 (2)如果将4位碳原子上的氢原子都用烷基取代,则抗炎作用消 失。 (3)烯醇化的β-二酮结构对抗炎作用是必需的。 (4)保泰松4位上的正丁基以丙基,烯丙基取代仍保留抗炎作用。 在丁基的γ位以酮基取代时仍有抗炎活性,苯环对位被取代时 也保留抗炎活性。
O OCCH3
O CH3CO
C
C
O
O
O
乙酰水杨酸酐
⑦代谢
COOH OCOCH3
O
COOH
C OO
HO
OH
OH
OH
COOH
COOH OO
HO
UDP-葡萄糖 醛酸转移酶
UDP-葡萄糖 醛酸转移酶
OH OH
O
COOH 甘氨酸N-酰基转移酶
C NHCH2COOH
OH
OH
HO
COOH
OH OH
HO COOH
扑热息痛
2、代表药物
*对乙酰氨基酚
NHCOCH3
①化学名:N-(4-羟基苯基)-乙酰胺, 又名醋氨酚(Acetaminophen) 或扑热息痛(Paracetamol)。
②具有较强解热镇痛作用,但无抗风湿作用。
OH
*贝诺酯(Benorilate)又名扑炎痛
OCOCH3 COO
NHCOCH3
采用前药拼合原理,为
O
N ON
R1
R1 C6H5 P HO C6H5
C6H5
R2 n C4H9
Δ 保泰松
n C4H9 O
CH 2CH2CCH3
羟布宗 ?? 酮保泰松
CH3
O
N N
CH2 CH2CH 3 O
N
N(CH 3)2
阿扎丙宗
O
O
CH2OCCH 2CH2COOH
C4H9
N
N
O
O
N N
CH 2CH O
CH3 C
CH3
水杨酰胺 Salicylamide
CONH2 OC2H5
OH
CO O
COOH
乙氧苯酰胺 Ethoxy benzamide 止痛灵 Etenzamide
OCOCH 3 COO
NHCOCH3
双水杨酸酯 Salsalate,Disalcid
COOH F
OH
F
贝诺酯, Benorilate 扑炎痛
二氟尼柳 Diflunisal,Dolobid
AlOH
2
乙酰水杨酸铝 Aluminum acetyl salicylate
COO OCOCH 3
+
+
H3NCH(CH 2)4NH3
COO -
赖氨匹林 Lysine Acetylsalicylate
COOOH
(CH3)3N+ CH2CH2OH
CONH2 OH
水杨酸胆碱 Choline Salicylate
乙酰水杨酸和对乙酰氨 基酚形成的酯
(三)5-吡唑酮类
1、发展概况
(1)5-吡唑酮衍生物
R= HH3CR来自NH3CN
O
R= N(CH3)2
CH3 R= N
CH2SO3Na
R= CH(CH3)2
O R= NHC
N
安替比林 氨基比林 安乃近 异丙基安替比林 烟酰氨基安替比林
(2)3,5-吡唑二酮衍生物
R2
2、代表药物
*安乃近(Metamizole Sodium )
H3C 5 N
4
CH3 N
3
CH2SO3Na
H3C 1 N 2 O
(1)化学名:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-
1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠,又名罗瓦尔精
(Novalgin)。 (2)作用:具有显著的解热镇痛和消炎抗风湿作用,起效快
第五章 解热镇痛药和镇痛药
(Antipyretic Analgesics and Analgesics)
第一节 解热镇痛药与非甾体消炎药
(Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)
解热镇痛药是具有解热和镇痛两种作用的药物, 其大部分药物还兼有消炎抗风湿作用,凡消炎镇痛、 抗风湿作用显著的药物列为非甾体消炎药 (NSAIDs )。
2、代表药物
*乙酰水杨酸
①化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸,邻乙酰
COOH
氧基苯甲酸 ②作用:具有较强的解热镇痛作用和消炎抗
OCOCH 3
风湿作用。 还可用于心血管系统疾病(心 肌梗死和动脉血栓)的预防和治疗。
③副作用:长期服用有时可导致胃肠道出血,
哮喘等过敏反应。
④阿司匹林的稳定性与以下因素有关:
PGD2
PGF 2α PGE2
促进血小板聚集, 形成血栓
环氧化酶-1(COX-1):组成酶,功能是
合成PG来调节细胞的正常生理活性,对消
环 化道粘膜起保护作用。 氧
化
酶
环氧化酶-2(COX-2):诱导酶,在炎症 部位能被诱导,使其水平急剧升高,从而
引起炎症组织中PGE2,PGI2和PGE1的含
量增加,产生红肿、水肿、痛觉过敏和发
乙酰水杨酸 阿司匹林, Aspirin
a) 颗粒大小 b) 相对湿度
c) 润滑剂,如三硅酸镁、硬脂酸镁钙、氢
氧化铝等
d) 温度、微量金属(Cu、Fe等)、pH、 光
⑤合成
COOH
OH + (CH3CO)2O
H2SO4 70-75。C
⑥副反应
COOH
2
OCOCH3 + (CH3CO)2O
COOH OCOCH3 + CH3COOH
OH OH
COOH 甘氨酸N-
HO
酰基转移酶
OH
龙胆酸
O C NHCH2COOH
OH
(二)苯胺类
1、发展概况
(1)苯胺及乙酰苯胺
NH2
NHCOCH3
苯胺
乙酰苯胺 退热冰
(2)对氨基酚衍生物
NH2
NHCOCH3
NHCOCH3
OH 对氨基酚
OCH2CH3
OH
对乙酰氨基苯乙醚, 对乙酰氨基酚,
非那西丁
一、作用机制
解热镇痛药和非甾体消炎药的作 用机制主要是选择性抑制花生四烯酸 环氧化酶。
花生四烯 酸的代谢
途径
作用位点
磷脂(细胞膜)
磷脂酶
脂氧酶 花生四烯酸 (AA)
作用位点 白三烯
环氧化酶 COX-1 COX-2 前列腺素 G2(PGG2)
加剧炎症反应
导致发热, 及痛觉敏感
PGI2
PGH2
血栓素 A2(TXA2)
热。
二、解热镇痛药
常用的解热镇痛药按其化学结构类型 分为三类:
(一)水杨酸类 (二)苯胺类 (三)吡唑酮类
(一)水杨酸类
1、发展概况
(1)水杨酸和乙酰水杨酸
COOH
COOH
OH
OCOCH 3
水杨酸 Salicyclic
乙酰水杨酸 阿司匹林, Aspirin
(2)水杨酸和乙酰水杨酸衍生物
COOOCOCH 3