药理学中的受体
受体名词解释药理学
受体是指细胞中具有接受和转导信息功能的蛋白质,在细胞信号传导的过程接受信息的主要作用。
受体在细胞膜中称为膜受体,在胞质内和核内的受体分别称为胞质受体和和核受体。
而受体在不同的人体系统内担任不同的功能,如胰岛内的胰岛素受体、甲状腺受体、乙酰胆碱受体、中枢神经受体及一些对机体有害的肿瘤受体等。
当人体机体发生病变而导致受体被占领或障碍则影响到细胞信号传导甚至引起相应症状。
如乙酰胆碱受体受到免疫破化失去传导神经冲动的功能,导致肌肉不能收缩,产生肌无力,而出现眼睑下垂等症状。
受体在细胞信号传导上起到调节机体生命活动中生理功能的作用,如有不适,建议及时就诊。
药理学考试重点
药理学考试重点1、受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信号放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
激动药:为既有亲和力又有内在活性的药物,能和受体结合并激动受体而产生效应。
拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。
治疗指数(TI):半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。
治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。
2、影响药物作用的主要因素(1)药物方面的因素:a.药物剂型:相同药物不同剂型,药物吸收速度和吸收的量可能不同,导致药物起效时间和作用强度的差异。
b.联合用药及药物相互作用:联合用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用致药物作用改变。
(2)机体方面因素:年龄、性别、遗传、病理和心理因素对药物作用均可能产生影响。
3、传出神经系统药物分类及代表性药物M、N受体激动药(氨甲酰胆碱)胆碱受体激动药M受体激动药(毛果芸香碱)拟胆碱药N受体激动药(烟碱)胆碱酯酶抑制药可逆性抑制剂(新斯的明)不可逆性抑制剂(有机磷酸酯类)拟似药α、β受体激动药(肾上腺素、麻黄碱)α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素)α1受体激动药(去氧肾上腺素、甲氧明)α2受体激动药(可乐定)肾上腺素受体激动药β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素)β1受体激动药(多巴酚丁胺)β2受体激动药(沙丁胺醇)M受体阻断药(阿托品)胆碱受体阻断药M1受体阻断药(哌仑西平)N受体阻断药N1阻断(美卡拉明)抗胆碱药N2阻断去极化(琥珀胆碱)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)非去极化(筒箭毒碱)α1、α2受体阻断药(酚妥拉明)α1受体阻断药(哌唑嗪)阻断药肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药(无内在活性,普萘洛尔;有内在活性,吲哚洛尔)β1受体阻断药(无内在活性,阿替洛尔;有内在活性,醋丁洛尔)α、β受体阻断药(拉贝洛尔)去甲肾上腺素能神经阻滞药(利血平)4、临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物,各类药物的主要特点(1)苯二氮卓类:代表性药物有地西泮(安定)、三唑仑等,其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用,安全范围大。
护理药理学-配体受体 动画
配体 受体
受体配体关系,就好比“钥匙与锁” 的关系
配体相插 到锁里面
产生效应相当于锁被打开了
受体配体关系就好比钥匙与锁的关系配体配体相当于钥匙受体受体相当于锁配体与受体相结合当于钥匙插到锁里面产生效应相当于锁被打开了
受体 配体 细胞
受体:是位于细胞膜或 细胞内一些具有识别、 结合特异性配体并产生 特定效应的大分子物质。
配体:能与受体特异性结 合的物质均可称为配体。
当受体和配体相结合后, 会引发相应的效应。
《分子药理学》第一章受体
•
活化的βγ亚基复合物也可直接激活
胞内靶分子,具有传递信号的功能。如心
肌细胞中G蛋白偶联受体在乙酰胆碱刺激下,
活化的βγ亚基复合物能开启质膜上的K+通
道,改变心肌细胞的膜电位。
二、G 蛋白信号转导机制
• (一)G 蛋白通过 AC 的信号转导机制 • 1. 信号分子结合改变受体构象; • 2. 受体与 G 蛋白结合并使其激活; • 3. GTP 取代 GDP,G 游离; • 4. G 结合并激活 AC,产生 cAMP; • 5. GTP 水解, G 与 再结合。
分子药理学
molecular pharmacology
简介
• 分子药理学属于一门新兴学科,其与传统药理学 的最大区别就在于,它是从分子水平和基因表达 的角度去阐释药物作用及其机制。生命科学的发 展由宏观到微观,药理学的发展也由整体水平、 器官水平、组织水平深入到细胞水平和分子水平。 近代药理学的进展,主要表现在受体理论、离子 通道、自体活性物质、信息传递、细胞因子等分 子水平上的研究突破。分子药理学是指其学科层 次、水平上的科学性和先进性达到“分子水平 ”, 且又属于“药理学”范畴,分子生物学等相关学 科的基础知识贯穿其中。
受体与细胞间信号转导
【目的要求】
1.掌握受体的概念和分类。
2.熟悉各类受体的基本结构;酶促效应 产生第二信使。
3.了解受体的信号转导机制;受体的调 节。
信号分子介导的细胞反应过程: 信号分子合成 信号分子释放 输送到靶细胞
护理药理学-受体和配体
护理药理学
Pharmacology in Nursing
第一单元 总论
受体和配体
受体和配体
(一)受体与配体
分子生物学研究发现,许多药物是通过与受体结合而 呈现作用。
受体是位于细胞膜或细胞内一些具有识别、结合特异 性配体并产生特定效应的大分子物质。
能与受体特异性结合的物质称为配体,如神经递质、 激素、自体活性物质和化学结构与之相似的药物等。
受体和配体
受体 配体
细胞
受体:是位于细胞膜或 细胞内一些具有识别、 结合特异性配体并产生 特定效应的大分子物
当受体和配体相结合后, 会引发相应的效应。
受体和配体
配体 受体
受体配体关系,就好比“钥匙与锁” 的关系
配体相当于钥匙
受体相当于锁 配体与受体相结合当于钥匙插 到锁里面
产生效应相当于锁被打开了
受体和配体
(二)受体的特性
受体具有特异性、敏感性、饱和性、可逆性、可调节 性、多样性。
谢谢
受体——百度百科
受体——百度百科2014-5-1 摘编受体是一类存在于胞膜或胞内的,能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应,使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。
与受体结合的生物活性物质统称为配体(ligand)。
受体与配体结合即发生分子构象变化,从而引起细胞反应,如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。
中文名受体外文名 receptor药理学概念糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子存在位置细胞膜、胞浆或细胞核内功能识别特异的信号物质等特征结合的特异性、高度的亲和力等目录1简介 2功能 3特征 4分类 5概括 6本质 7特性 8与生理学和医学的关系 9药理1简介受体(receptor)受体细胞受体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。
不同的受体有特异的结构和构型。
受体在细胞生物学中是一个很泛的概念,意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分,它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部,进而引起生物学效应。
在细胞通讯中,由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答,接收信息的分子称为受体,此时的信号分子被称为配体(ligand)。
在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
2功能受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子,可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质(配体)结合,从而激活或启动一系列生物化学反应,最后导致该信号物质特定的生物效应。
通常受体具有两个功能:1、识别特异的信号物质--配体,识别的表现在于两者结合。
配体,是指这样一些信号物质,除了与受体结合外本身并无其他功能,它不能参加代谢产生有用产物,也不直接诱导任何细胞活性,更无酶的特点,它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。
《受体药理学》课件
CONTENTS
• 受体药理学概述 • 受体药理学发展历程 • 受体药理学在药物研发中的应
用 • 受体药理学在临床医学中的应
用 • 受体药理学研究方法与技术
01
受体药理学概述
受体定义
受体:是一种存在于细胞表面的或细胞内的特殊蛋白质,能够识别、结合某种特 定的生物活性物质,从而引发一系列生物化学反应,最终产生生物学效应。
学反应,最终产生生物学效应。
02
受体的作用机制包括:信号转导、基因表达和细胞凋
亡等。
03
受体的作用机制与疾病的发生和发展密切相关,因此
受体药理学在药物研发和疾病治疗中具有重要意义。
02
受体药理学发展历程
受体理论的提
受体理论的提出可以追溯到20世纪初 ,当时科学家们开始意识到细胞膜上 存在可以与化学物质结合的特殊部位 ,这些部位被称为“受体”。
03
药物相互作用与受 体
不同药物可能竞争或协同作用于 同一受体,影响治疗效果和安全 性。
受体药理学与个体化治疗
受体变异与疾病
某些疾病可能与受体基因变异有关,个体化治疗需 要考虑这些因素。
受体药理学指导的药物选择
根据患者的受体状态和功能,选择最合适的药物治 疗方案。
受体药理学在精准医学中的应用
结合基因组学、蛋白质组学等技术,实现疾病的精 准诊断和治疗。
05
受体药理学研究方法与技术
受体研究方法
放射配体结合法
利用放射性同位素标记的配体与 受体结合,通过测量放射性信号 的强度来测定受体数量和亲和力 。
荧光染料标记法
利用荧光染料标记的配体与受体 结合,通过荧光检测技术观察荧 光信号的变化,从而测定受体数 量和亲和力。
药理学受体记忆口诀
药理学受体记忆口诀
药理学是研究药物与生物体相互作用的科学领域,而受体则是药物在生物体内发挥作用的目标分子。
为了帮助药理学学习者记忆不同的受体类型和其特征,可以使用一些记忆口诀来帮助记忆。
1. G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors, GPCR):这是最常见的受体类型之一,在细胞膜上。
记忆口诀:Gieco宠物乘坐火车。
这个口诀可以帮助记忆G蛋白偶联受体(Gieco)位于细胞膜上(火车)。
2. 离子通道受体(Ion channel receptors):这种受体由蛋白质组成,形成离子通道,控制离子的进出。
记忆口诀:我会享受冰淇淋。
这个口诀可以帮助记忆离子通道受体(我会)控制离子的进出(享受冰淇淋)。
3. 酪氨酸激酶受体(Tyrosine kinase receptors):这种受体在细胞膜上,可以触发细胞内的信号传导通路。
记忆口诀:夜空中燃烧的星星。
这个口诀可以帮助记忆酪氨酸激酶受体(夜空中)可以触发信号传导通路(燃烧的星星)。
4. 核受体(Nuclear receptors):这种受体位于细胞核内,可以与DNA结合,调控基因的转录。
记忆口诀:学温柔的浪漫吉他。
这个口
诀可以帮助记忆核受体(学温柔的)位于细胞核内(浪漫吉他)。
通过这些简单的记忆口诀,药理学学习者可以更轻松地记忆不同类型的药理学受体及其特征。
这将有助于他们在学习和理解药物作用机制以及药物治疗方面取得更好的成绩。
药理学中的受体
药理学中一系列受体(肾上腺素受体α1、α2,β1、β2 、β3 ,胆碱受体M1、M2、M3……;N1(NN)、N2(NM)),被激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张,一直没有没搞清楚,也一直没贯通的去总结过,困惑了我五年,问过同学问过度娘,没有一个满意的答案。
典型药物:M激动-毛果芸香碱N激动-烟碱M、N激动-卡巴胆碱抗胆碱酯酶-溴新斯的明、有机磷酸酯类M 拮抗-阿托品N1 拮抗-美卡拉明N2 拮抗-筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活-氯解磷定融会发散:关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌(大多数血管)上α受体占优势,骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势,小剂量肾上腺素以兴奋β2为主,引起血骨骼肌、肝的血管舒张(降压),大剂量时对α受体作用明显,引起大多数血管收缩,总外周阻力增大(升压),由此可以得出,如果同时使用α受体阻断药,因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来,由升压作用翻转为降压作用,此乃肾上腺素作用的翻转,氯丙嗪,酚妥拉明有此作用,使用时应注意。
对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
再反观药理学口诀中相应片段,已经比较好理解肾上腺素α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,α受体被阻断,升压作用能翻转。
去甲肾上腺素去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,用药期间看尿量,休克早用间羟胺。
异丙肾上腺素异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,扩张血管治“感染”,血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。
α受体阻断药α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,NA释放心力增,治疗休克及心衰。
药理学M受体阻断药
支气管痉挛治疗
m受体阻断药如异丙托溴铵、噻托溴铵等可用于治疗支气管痉挛。
要点一
要点二
慢性阻塞性肺病治疗
m受体阻断药如沙丁胺醇、特布他林等可用于治疗慢性阻塞性肺病。
呼吸系统疾病的治疗
心律失常治疗
m受体阻断药如美托洛尔、阿替洛尔等可用于治疗心律失常。
心绞痛治疗
m受体阻断药如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯等可用于治疗心绞痛。
药理学m受体阻断药
目录
m受体阻断药概述 m受体阻断药的分类 m受体阻断药的药理学特性 m受体阻断药的临床应用 m受体阻断药的副作用与注意事项 m受体阻断药的研究进展与未来展望
01
m受体阻断药概述
是指毒蕈碱型受体,属于G蛋白偶联受体,广泛存在于副交感节后纤维支配的效应器细胞膜上。m受体具有以下特性:对乙酰胆碱亲和力高、有负性肌力作用、可引起心脏传导阻滞、可引起心脏抑制和血管舒张等。
m受体阻断药的作用机制
m受体阻断药可用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病。
眼科
m受体阻断药可用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘等耳鼻喉科疾病。
耳鼻喉科
m受体阻断药可用于治疗帕金森病、癫痫等神经系统疾病。
神经系统
m受体阻断药可用于治疗胃肠道痉挛、溃疡病等消化系统疾病。
消化系统
m受体阻断药的应用领域
02
m受体阻断药的分类
选择性m受体阻断药
总结词
亚型选择性m受体阻断药是指对m受体亚型具有选择性作用的药物。
详细描述
这类药物包括布托啡诺、纳洛酮等,它们主要作用于M1、M3和M5受体亚型,而对M2和M4受体亚型的作用较弱或没有作用。亚型选择性m受体阻断药主要用于治疗疼痛、休克等疾病。
亚型选择性m受体阻断药
药理学名词解释整理
名词解释:3 药效学:药物效应动力学,主要研究机体对药物的作用及其作用规律,阐明药物防治疾病的机制。
4 药动学:药物代谢动力学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。
6 不良反应:由于药物的选择性是相对的,有些药物有多方面的作用,一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应。
7 受体:是一类介导细胞信号传导的蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
8 治疗指数:治疗指数(TI)= LD50/ED50半数致死量(LD50):50%的实验动物死亡时对应的剂量,半数有效量(ED50):50%的实验动物有效时对应的剂量。
9 效价强度:效价即效价强度,是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计)。
10.1兴奋药:凡能使机体生理生化功能加强的药物。
10.2抑制药:凡能引起功能活动减弱的药物。
11.1激动药:既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合激动受体产生效应。
11.2拮抗药:能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性的物质。
12 肝药酶:肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统,称为“肝药酶”,影响药物的药效。
13 生物利用度:药物制剂中的活性药物被全身利用的程度,包括进入全身血液循环的剂量和速度。
14 半衰期:血药浓度降低一半所需要的时间。
15 首过(关)效应:又称第一关卡效应。
口服药物在胃肠道吸收后,经门静脉到肝脏,有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活,在第一次通过肝脏时大部分被破坏,进入血液循环的有效药量减少,药效降低的现象。
17 耐受性:指药物连续多次应用于人体,其效应逐渐减弱,必须不断地增加用量才能达到原来的效应。
18 耐药性:又称抗药性,系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性,耐药性一旦产生,药物的化疗作用就明显下降。
19 协同作用:协同作用是指不同激素对同一生理效应都发挥作用,从而达到增强效应的结果。
受体药理学
根据通道对离子的选择性,我们可以将离子通道型 受体区分为具有内在阳离子通道的受体和阴离子通 道受体两类前者如nAChR,谷氨酸受体,后者如
GABAR和甘氨酸受体等。两类离子通道的形成可能
与各亚基靠近通道出口处的氨基酸组成有关。一般 来讲,阳离子通道该处的氨基酸多带有负电荷而阴 离子通道则多带有正电荷。
变构学说考虑到了药物与受体的占位结合以及药物与 受体间相互作用导致的受体活性改变,更接近于实际的 药物与受体反应状况,近年来借助电子计算机技术已可 分析其间关系。
第三节 受体的分类
药理学分类——传统的分类是根据受体占领学说,以 药物的药理效应和配体受体结合实验结果为依据。
优点:
(1)能够较好地解释药物的作用及其机理; (2)定量测定激动剂效能; (3)预测机体对药物的反应。 缺点:
极化或超极化,故这类受体又称之为直接配体门控通 道型受体。
属于此类受体的主要有N型乙酰胆碱受体(nAChR)、
γ-氨基丁酸受体(GABAR)、甘氨酸受体、谷氨酸受 体等。
nAChR是此类受体中研究得较为清楚的一 种。它是神经突触后膜上的一种整合蛋白,负 染法电镜观察,它呈环形颗粒状,外形不对称, 似一朵玫瑰花瓣,其直径约80-90A°,中心有 一个浓染区,直径6-7A°。即为受体的离子通 道区。nAChR单体是由4种亚基组成的5聚体 (α2βγδ)的钠离子通道,各亚基分子都在5.5KD 左右。
根据受体占领学说推导的药物剂量-反应曲线
1954年Ariens发现有些低效的激动剂虽有很高浓度, 但其最大效应(Em)始终低于高效的生理激动剂的最大效 应(Emax)。为此Ariens修改了Clark的学说,提出了内在
活性(intrinsic activity)的概念。所谓内在活性是指某化
受体药理学
一、受体的基本概念
受体是什么?
——是指能与药物发生特异性结合并产生效应的特 殊生物大分子被称为受体(receptor)。
为什么要研究受体?
是药物作用的最主要的靶点 因此,研究药物的作用机理,就首先应该对受体 有所认识。
受体研究的历史回顾
受体原本只是一个假想的概念, 1933年英国、 药理学家Clark提出了受体占领学说。
是一致的。
激动剂(agonist)——与受体结合后能产生生物效 应的配体; 配体(ligand)——指对受体具有选择性结合能力的 生物活性物质。
拮抗剂(antagonist)——与受体结合,但不产生相 应的生物效应,且可拮抗激动剂作用的配体; 部分激动剂(partial agonist)——既有激动作用, 又有拮抗作用的配体。
上式α值恒定在0~1之间。如果α=1,则该药物为完全激动剂 (full agonist);当α=0时,该药是完全拮抗剂;0<α<1时, 这种药物则为部分激动剂。归结Ariens修改后的受体占领学说 为:药物必须占领受体才能发挥作用,药物效应取决于药物与 受体之间的亲和力和药物的内在活性。
完全激动剂和部分激动剂的量效曲线的比较
受体与其特异性配体的亲和力应相当于
内源性配体的生理浓度,放射配体受体结合
实验测出的配体的解离常数KD值一般在
nmol· L-1水平。
第二节 配体与受体作用的若干学说
一、受体占领学说(occupation theory)
1.受体占领学说的要义
1933年Clark从定量角度首次提出了受体占领学说。此学说 的要义为:药物必须占领受体才能发挥效应,药物效应与药物占 领受体的数量成正比,其数学表达式为:
受体调节名词解释药理学
受体调节名词解释药理学嘿,咱今儿个就来唠唠受体调节这玩意儿。
你说这受体调节啊,就好比是一场精彩的舞蹈表演。
受体呢,就像是舞台上的主角,它们有着自己特定的角色和任务。
而调节呢,就像是导演或者编舞老师,指挥着这场舞蹈怎么跳才更精彩。
咱想想看啊,要是没有调节这一环节,那受体不就只能傻乎乎地按照一种模式来表演啦?那多没意思呀!调节就不一样啦,它能让受体变得更加灵活多变,就像舞者能跳出各种不同风格的舞蹈一样。
比如说,有时候受体需要被增强,就好像给舞者打了鸡血,让他们更有活力、更出色地完成表演。
这时候调节就发挥作用啦,让受体变得更敏锐、更活跃。
再比如说,受体也可能需要被减弱,这就好比让兴奋过度的舞者冷静下来,别跳得太过火啦。
调节在这时候就像是给受体浇了一盆冷水,让它们能更平稳地发挥作用。
还有啊,受体调节还像是一个神奇的魔法棒,能在不同的情况下变出不同的花样来。
比如在身体遇到不同的刺激时,调节就能让受体做出相应的反应,就像一个聪明的演员能根据不同的剧情来调整自己的表演一样。
你说神奇不神奇?这受体调节在药理学里可有着至关重要的地位呢!要是没有它,那药物怎么能准确地发挥作用呀?就好比一场表演没有了好的导演,那还不得乱套啦!咱再深入想想,这受体调节其实和我们的生活也有很多相似之处呢。
就像我们在面对不同的情况时,也需要调整自己的状态和行为,才能更好地应对呀。
总之呢,受体调节可不是什么简单的玩意儿,它是药理学里的一个大宝贝!它让药物的作用更加精准、有效,也让我们的身体能更好地应对各种挑战。
所以呀,咱可得好好了解了解它,就像了解一个好朋友一样,这样才能更好地利用它来保护我们的健康呢!这就是我对受体调节的理解,你觉得咋样呢?原创不易,请尊重原创,谢谢!。
药理学知识点归纳整理
药理学受体简介一、胆碱受体和肾上腺素受体兴奋时效应1、M效应:心脏抑制,血管扩张,腺体分泌,胃肠和支气管平滑肌收缩,缩瞳。
2、N效应:骨骼肌收缩,神经节兴奋,肾上腺髓质分泌NA增加。
3、α1效应:血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、唾液分泌和肝糖原分解。
4、α2效应:递质释放抑制、血小板聚集,胰岛素释放抑制,血管平滑肌收缩。
5、β1效应:心率和心肌收缩增加。
6、β2效应:支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解、肌肉颤抖二、胆碱受体和肾上腺素受体的主要分布:1、M受体:心血管,胃肠,支气管,眼,腺体2、N受体:1神经节和肾上腺髓质2骨骼肌3、α1受体:皮肤,黏膜,腹腔内脏血管,瞳孔扩大肌及腺体。
4、α2受体:突触前膜,皮肤,黏膜血管。
5、β1受体:心脏。
6、β2受体:骨骼肌血管,冠状血管。
腹腔内脏血管,支气管及胃肠道平滑肌〔主要的〕。
药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
一、药物的不良反响:〔概念会考〕1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反响,可以预知但是难以防止。
2、毒性反响:药物剂量过大或用药时间过长而引起的不良反响,可以预知防止。
〔药理作用的延伸,急性慢性,致畸致癌致突变〕3、后遗效应:停药后机体血药浓度虽然已降至最低有效浓度以下,但仍残存的药理效应。
4、停药反响:突然停药后原有疾病的加剧现象,又称反跳反响。
5、变态反响:机体受药物刺激发生异常的免疫反响,而引起生理功能障碍或组织损伤。
6、特异性反响:特异质病人对某种药物反响异常增高。
二、竞争性拮抗剂与:〔量效曲线会考〕1、竞争性拮抗剂:降低冲动药亲和力,而不改变内在活性,增加冲动药剂量后量效曲线平行右移,最大效应不变。
2、非竞争性拮抗剂:冲动药的亲和力和内在活性均降低,增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax,即曲线右移,最大效应降低。
三、治疗指数TI=半数致死量LD50/半数有效量ED50. 用它估计药物的平安性,此数值越大越平安。
受体阻断药名词解释药理学
受体阻断药名词解释药理学
受体阻断药是一类药物,通过与细胞受体结合,阻断受体的活性,从而影响生物体的生理和药理过程。
药理学
药理学是研究药物在生物体内作用的科学,主要研究药物的作用机制、药物与受体的相互作用以及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
受体阻断作用
受体阻断作用
受体阻断作用指的是药物通过与特定细胞受体结合,阻断受体的活性,从而干扰或抑制生物体正常的信号转导和反应。
选择性受体阻断
选择性受体阻断是指药物对特定受体具有较高的亲和力和特异性,能够选择性地作用于目标受体,而对其他受体的影响较小。
举例
以下是一些常见的受体阻断药:
•贝他受体阻断药:常用于治疗高血压和心脏病,如美托洛尔。
•胆碱受体阻断药:常用于治疗胃肠道疾病和帕金森病,如东莨菪碱。
•雌激素受体阻断药:常用于治疗乳腺癌,如他莫昔芬。
药理1--受体
3)β2受体激动药(沙丁胺醇)
五、急救药品的第一个药:肾上腺素注射液
肾上腺素:1ml/1mg
肾上腺素对a和β1、β2受体均有强大的 激动作用,主要表现为兴奋心血管,舒 张支气管管平滑肌和促进分解代谢等。 整体综合作用与交感神经兴奋的效应相 似:兴奋心脏、舒缩血管、舒张气管平 滑肌和促进能量物质分解释放,加速循 环的供血、供氧和供能,适应机体在应 激时运动功能等需要。
拟似药
拮抗药
(三)肾上腺素受体激动药
2.α、β受体激动药(肾上腺素)3. (1)β 1、β2 受体阻断药(普萘洛尔
β受体激动药
)(2)β 1受体阻断药(阿替洛尔)
(1)β1、β2受体激动药(异丙肾上 (3)β2 受体阻断药(布他沙明)
腺素)
3. α、β 受体阻断药(拉贝洛尔)
(2)β1受体激动药(多巴酚丁胺)(
器质
兴奋
性心
心脏
脏病
药 高血 压
升高 血压
理 高血
舒缩
作压
血管
用 舒张支气管和内脏 平滑肌
糖尿
促进
病、 甲亢
代谢
肾上 腺素
过敏性休
克
首选
心脏 骤停
与阿托品、 利多卡因为
“心三联”
支气管哮 喘
支气管哮喘 急性发作首
选
局麻药配伍及 局部止血
鼻黏膜 或牙龈 出血
临 床 作 用
青光眼
降低眼 压
参考书籍:第四版药理学 人民卫生出版社
传出 神经 系统
二、传出神经系统药理学概论
自主神 经系统
交感神 经
副交感 神经
支配心脏、平滑肌、腺体等效应器,参 与心血管活动、胃肠活动、腺体分泌、
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药理学中一系列受体(肾上腺素受体α1、α2,β1、β2 、β3 ,胆碱受体M1、M2、M3……;N1(NN)、N2(NM)),被激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张,一直没有没搞清楚,也一直没贯通的去总结过,困惑了我五年,问过同学问过度娘,没有一个满意的答案。
现在纵览各受体,突然发现了一点大体的规律,有少数特殊的不符合这个
典型药物:
M激动-毛果芸香碱
N激动-烟碱
M、N激动-卡巴胆碱
抗胆碱酯酶-溴新斯的明、有机磷酸酯类
M 拮抗-阿托品
N1 拮抗-美卡拉明
N2 拮抗-筒箭毒碱、琥珀胆碱
胆碱酯酶复活-氯解磷定
α、β 激动-肾上腺素
再反观药理学口诀中相应片段,已经比较好理解肾上腺素
α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;
血管收缩血压升,局麻用它延时间,
局部止血效明显,过敏休克当首选,
心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,
心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,
α受体被阻断,升压作用能翻转。
去甲肾上腺素
去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,
只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,
用药期间看尿量,休克早用间羟胺。
异丙肾上腺素
异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,
扩张血管治“感染”,血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,
哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。
α受体阻断药
α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,
扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,
NA释放心力增,治疗休克及心衰。
β受体阻断药
β受体阻断药,普萘洛尔是代表,
临床治疗高血压,心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。
传出神经药在休克治疗中的应用
(一)药物的种类
抗休克药分二类,舒缩血管有区分;
正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;
莨菪碱类异丙肾,加上α受体阻断剂;
还有一类多巴胺,扩张血管促循环。
(二)常见休克的药物选用:
过敏休克选副肾,配合激素疗效增;
感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,
早期需要扩血管,山莨菪碱为首选;
后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。
心源休克须慎重,选用“二胺”方能行。
说明:“二胺”指多巴胺和间羟胺
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