抑酸深度与酸相关性疾病
不同种类PPI在不同疾病应用中的优势和劣势!消化年度干货

不同种类PPI在不同疾病应用中的优势和劣势!消化年度干货质子泵抑制剂(PPI)广泛应用于急、慢性消化系统酸相关疾病,包括上消化道出血、胃食管反流病(GERD)、急慢性胃炎、消化性溃疡、功能性消化不良、Hp感染、卓-艾综合征、ESD围术期等。
PPI的作用机制PPI作用靶点是质子泵(H+K+ATP酶),位于胃黏膜壁细胞分泌膜内,是泌酸最终环节。
PPI多为脂溶性弱碱性,吸收入血后进入壁细胞分泌小管、小管泡腔中酸性环境后与H+结合失去膜通透性,造成局部浓集。
PPI是前体药物,需要在酸作用下进一步形成活性产物发挥抑制质子泵作用,称为“酸活化”。
其活化产物一般为活性次磺酸和次磺酰胺,与H+K+ATP酶巯基偶联形成一个不可逆共价二硫键,从而抑制该酶的H+/K+转运机制抑制胃酸分泌。
两代PPI的优势和不足自1988年奥美拉唑上市以来,质子泵抑制剂的研发经历了一代到二代的更迭,在抑酸强度、起效时间、抑酸持续时间等方面各有特点。
第一代PPI第一代PPI包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。
第一代PPI的给药时间对24h抑酸效果有明显影响。
•奥美拉唑晨起服用奥美拉唑,胃内pH>3的时间约为14h;夜间服用奥美拉唑,胃内pH>3的时间约为9h。
•兰索拉唑兰索拉唑生物利用率较奥美拉唑提高30%,晨起服用的抑酸效果较夜间服药更强,与克拉霉素合用时需要监测口腔黏膜的变化。
•泮托拉唑该药生物利用率较奥美拉唑提高7倍,在酸性条件下,比奥美拉唑、泮托拉唑更稳定。
泮托拉唑的止痛效果优于奥美拉唑。
第一代PPI的不足•夜间酸反跳夜间酸反跳是指应用PPI在22:00~06:00,胃内pH<4且持续超过60min的现象。
奥美拉唑或兰索拉唑一天两次给药仍会出现夜间酸反跳。
•起效较慢第一代PPI需要多次给药后才能发挥其最大抑酸作用,由于起效慢,导致GERD症状缓解较慢。
•依赖细胞色素P450第一代PPI依赖肝脏细胞色素P450(CYP2C19和CYP3A4)进行代谢和清除,与其他药物有显著相互作用。
2024福建华博药师继续教育答案-消化系统疾病药物的合理应用
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消化系统疾病药物的合理应用2024年福建华博执业药师继续教育答案注:福建华博施教机构的执业药师继续教育考试题为随机抽取题库内部分题目进行考试,该文档列出了该科目的所有考试题目及答案。
1、功能性消化不良的治疗主要包括(ABD)。
A.饮食调整B.促进胃肠动力C.PPID.精神心理治疗2、甲硝唑通过增加剂量可克服对HP的耐药。
(B)A.正确B.错误3、属于离子通道调节的药物是(D)。
A.阿托品B.匹维溴胺C.屈他维林D.马来酸曲美布丁4、抑制胃酸分泌药物的作用靶点以下哪项不正确?(D)A.H2受体B.M受体C.H+--K+ATP酶D.E受体5、IBS的治疗目的是消除患者疑虑,改善症状,提高生活质量。
(A)A.正确B.错误6、肝硬化患者不合适使用干扰素抗病毒。
(A)A.正确B.错误7、PPI不合理使用可能带来后果是?(ABCD)A.增加感染机会B.影响一些营养物质吸收C.高胃泌素血症D.对某些并用药物代谢影响8、胆道感染应选择针对哪类菌抗生素为主?(B)A.革兰氏阳性B.革兰氏阴性C.二者兼顾D.霉菌9、胃肠功能紊乱患者常规治疗不佳,有精神症状者可加用抗焦虑抑郁药物。
(A)A.正确B.错误10、促进胃肠动力药-莫沙必利:通过肠肌丛节后神经能释放乙酰胆碱而促进食管、胃和肠道的蠕动和排空,少数病人可有(A)。
A.腹泻B.头晕C.贫血D.心悸11、(A)是目前临床抑酸作用最强、酸相关性疾病疗效最好的药物之一。
A.PPIsB.NSC.GSD.NE12、哪项不是PPI抑制剂药物?(C)A.奥美拉唑B.潘妥拉唑C.派伦西平D.雷贝拉唑13、哪些是HP高耐药抗生素?(ABC)A.左氧氟沙星B.克拉霉素C.甲硝唑D.呋喃唑酮14、在我国急性胰腺炎最常见的病因是(C)。
A.酒精性B.高脂性C.胆源性D.饮食不当15、针对脂肪肝最重要的治疗措施是(B)。
A.休息B.病因治疗C.保肝治疗D.手术治疗16、脂肪肝给予保肝治疗很重要。
酸相关性疾病的药物治疗
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酸相关性疾病的药物治疗胃酸系指胃液中持续分泌的胃酸,其排出呈昼夜变化,入睡后几小时达峰,清晨醒前最低。
胃液中的胃酸有助于杀灭食物里的细菌;同时增加胃蛋白酶活性,帮助消化,对消化食物起着十分重要的作用。
但胃液分泌过多,会出现吞酸、反胃等现象,与其相关性疾病包括消化性溃疡(P U D)、胃食管反流病(GERD)、功能性消化不良(FD)、幽门螺杆菌感染(Hp)和溃疡出血(PU)等。
其中,影响酸相关性疾病的决定因素包括:胃酸抑制程度;每日胃酸抑制的持续时间;胃酸抑制的疗程。
消化性溃疡病包括胃溃疡和十二指肠溃疡,是以慢性胃、十二指肠溃疡为主要病变的消化道疾病。
消化性溃疡常发生在胃肠道接触胃酸和胃蛋白酶的部位,其发病机制较为复杂,传统的病因学归结于胃酸和胃蛋白酶对胃、十二指肠的腐蚀作用与胃肠黏膜防御系统之间的不平衡所造成的;但更重要的是胃窦部幽门螺杆菌(Hp)感染,胃是Hp在人体内定植的主要部位,约90%的十二指肠溃疡和80%的胃溃疡均由H p感染所致。
同时,胃炎所致的H+反向弥散、幽门括约肌功能不全所造成的十二指肠胃反流、十二指肠内容物的胆盐和溶血卵磷脂均可损伤胃黏膜,诱发胃溃疡。
促成消化性溃疡病的外部因素有:遗传因素。
地理区域、环境因素。
精神因素:强烈的精神刺激、恐吓;工作压力大、生活节奏紧张,常引起本病发生及加重。
饮食因素:饮食不当,过冷过热,暴饮暴食及不规则进食等。
药物及化学品的刺激。
吸烟。
1 抑酸剂最佳疗效的酸环境抑酸剂包括组胺H2受体阻断剂(H2RA)和质子泵抑制剂(PPI)等,其抗溃疡效果与抑酸环境的持续时间密切相关,一般抗酸药的抗酸持续时间仅为2小时,组胺H2受体阻断剂为6小时,PPI为18小时。
所以,延长抗酸达标的持续时间十分重要,而单纯控制p H≥3~4并不能提高溃疡愈合率,使p H达标的控制时间则为关键。
如抑酸剂连续服用4天,每天使p H≥3维持16~18小时,能加速十二指肠溃疡的愈合;如p H≥4维持17~18小时,预期愈合率达到100%。
制酸药的适应症及使用要点
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制酸药的适应症及使用要点导言:消化性溃疡、胃食管反流病(GERD)、胃酸过多等胃肠道疾病常常伴随着酸性状况的加重或者异常,这些疾病给患者带来不适和痛苦。
制酸药作为一种常见的药物治疗方法,被广泛用于临床治疗。
本文将介绍制酸药的适应症以及使用要点。
一、适应症:消化性溃疡:消化性溃疡是指胃黏膜和十二指肠黏膜表面形成溃疡的一种疾病。
常见的症状有胃痛、胃酸倒流、恶心和呕吐等。
对于该疾病,制酸药可以通过减少胃酸分泌来减轻症状和促进溃疡的愈合。
胃食管反流病(GERD):胃食管反流病是指食物和胃酸倒流到食管中引起的一组症状。
典型症状包括胃灼热感、胸痛、酸味嗳气等。
制酸药可以通过抑制胃酸分泌和减少反流,从而缓解症状和改善食管炎症。
胃酸过多:胃酸过多是指胃酸分泌过多导致胃酸的PH值降低,引起一系列相关症状,如胃痛、酸味嗳气、嗳气、恶心等。
制酸药可以通过抑制胃酸分泌的机制来调节胃酸分泌,从而减轻症状。
二、使用要点:1. 合理用药剂量:根据患者的具体情况和病情,选择适当的制酸药剂量。
剂量过小可能无法达到治疗效果,剂量过大则可能引起不良反应。
因此,个体化用药是非常重要的。
2. 注意用药时机:制酸药通常在空腹时服用效果更好。
建议在饭前一段时间服用,以确保药物在胃内有足够的时间发挥作用。
3. 避免与其他药物相互作用:有些药物可能会影响制酸药的吸收和疗效,如含有铝的抗酸药物。
在使用制酸药之前,应该告诉医生或药剂师正在服用的其他药物,包括处方药、非处方药和补充剂,以避免药物相互作用。
4. 长期使用要谨慎:长期使用制酸药可能导致胃酸分泌不足和维生素B12吸收减少等不良反应。
因此,在长期使用情况下,医生可能会调整剂量,并酌情监测患者的血液指标。
5. 注意不良反应:长期或不适当使用制酸药可能会导致一系列不良反应,包括恶心、腹泻、胃痛、头痛等。
如果出现不适,应立即停药并告知医生。
结论:制酸药作为治疗胃肠道疾病的常用药物之一,具有一定的适应症和使用要点。
酸相关性疾病的抑酸标准及抑酸药物选择PPT课件
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汇报人:xxx
2024-01-26
目录
Contents
• 酸相关性疾病概述 • 抑酸标准 • 常用抑酸药物介绍 • 药物选择与使用原则 • 联合治疗策略探讨 •
酸相关性疾病是指由于胃酸分泌 过多或胃黏膜防御机制减弱导致 的一系列消化道疾病。
抑酸治疗的目标
缓解或消除症状,提 高患者生活质量。
减少复发,实现长期 缓解。
促进黏膜愈合,预防 并发症。
抑酸药物的分类及作用机制
1 2
质子泵抑制剂(PPIs)
通过抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶,减少胃酸分 泌。
H2受体拮抗剂(H2RAs)
通过阻断组胺与H2受体的结合,抑制胃酸分泌 。
3
其他抑酸药物
效缓解患者症状。
提高治愈率
联合用药能够针对酸相关性疾病 的多个环节进行治疗,从而提高
治愈率,减少复发。
降低药物副作用
合理搭配药物可以降低单一用药 时可能出现的副作用,提高患者
耐受性。
常见联合治疗方案推荐
质子泵抑制剂(PPI)与H2受体拮抗剂(H2RA)联合
PPI可强效抑制胃酸分泌,而H2RA可阻断组胺引起的胃酸分泌。两者联合应用可发挥 协同作用,提高抑酸效果。
通过24小时胃酸监测,医生可以了解患者在不同时间点的胃 酸分泌情况,以及抑酸药物对患者胃酸分泌的影响。这有助 于医生调整药物剂量和用药时间,以达到最佳的抑酸效果。
个体化治疗策略
针对不同的酸相关性疾病患者,应制定 个体化的治疗策略。这包括根据患者的 具体病情、年龄、性别、生活习惯等因
素来选择最合适的抑酸药物和剂量。
01
02
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夜间酸突破对上消化道酸相关性疾病的影响机制及对其治疗作用
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lg t T e p a ma h l l e ft e a al b e p o o u n i i r r h r. d t e e PP s h v f cs o ih . l h s af i s o h y i l r tn p mp i h b t s a e s o t An l s I a e e e t n -f a o I t e a t ae r t n p mp o l .T e r f s e r t n p mp l c i ae f r t e b o d r g l v l e h ci t d p oo u n y h r h d p oo u s a e a t t at l o d u e es d — v ee v d e h c a e a d e c p l f cs o PI . he i f e c n a tr l u r u . r s n .h r a me t o d e r s . n s a e tI e f t fP s T n l n i g fc o s a e n me o s Atp e e t t e t t n fa — e e u e
Ab ta t , eei ahg n ie c ae o otr a a i ra tru h ( A sr c :1 r s ih ic n e r fn un cd b ekh L I h d t c l e g N B) i e p t nsw t n t ai t i I h e l
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抗酸药和抑酸药在酸相关性疾病中的应用和评价
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抗酸药和抑酸药在酸相关性疾病中的应用和评价陈蓉;陆伦根【摘要】酸相关性疾病是指一类与酸攻击作用密切相关的上消化道疾病,治疗药物以抗酸药和抑酸药为主.不同抗酸药、抑酸药之间以及与其他药物之间存在复杂的作用关系.本文就抗酸药和抑酸药在酸相关性疾病中的应用和评价作一综述.%Acid-related disorders are commonly seen diseases of upper digestive tract which are closely related to acid attack.Antacids and acid inhibitors are the main drugs in the therapy of acid-related disorders.There are complex interrelationships between antacids and acid inhibitors and other drugs.This article reviewed the application and evaluation of antacids and acid inhibitors in acid-related disorders.【期刊名称】《胃肠病学》【年(卷),期】2017(022)002【总页数】3页(P115-117)【关键词】酸相关性疾病;抗酸药;抑酸药;质子泵抑制剂;组胺H2拮抗剂;不良反应【作者】陈蓉;陆伦根【作者单位】上海交通大学附属第一人民医院临床药学科 200080;上海交通大学附属第一人民医院消化科 200080【正文语种】中文酸相关性疾病是指一类与酸攻击作用密切相关的上消化道疾病,包括消化不良、胃食管反流病以及消化性溃疡等[1]。
以往常用的抑酸药为H2受体拮抗剂(H2RA),但疗效不甚理想,质子泵抑制剂(PPI)的问世为酸相关性疾病的治疗提供了新途径。
胃病抗酸药和抑酸药怎么选
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胃病抗酸药和抑酸药怎么选作者:来源:《文萃报·周二版》2018年第36期治疗胃酸过多的药主要有两大类:一种是抗酸药,另一种是抑酸药。
胃病患者该如何选择呢?这要从药物原理说起。
抗酸药:中和胃酸抗酸药是一种碱性物质,主要用来中和胃酸,降低胃蛋白酶活性,从而减弱胃液消化作用,减轻或消除其对溃疡面的刺激及腐蚀作用。
常用的药物包括碳酸氢钠、氢氧化铝、铝碳酸镁等。
抗酸药的作用与进餐明显相关,一般在餐后1小时服药疗效较好,此时胃酸分泌量达到高峰,可发挥药物最大中和作用。
抗酸药物作用时间通常只有1.5至2小时,需采用多次服药的方法(每次餐后1小时、3小时及睡前各服一次)来达到抗酸效果,因此一般用于短期缓解症状。
抑酸药:抑制胃酸抑酸药是一种拮抗剂,主要通过抑制胃酸生成来发挥作用。
其中包括两类:1.H2受体阻滞剂,包括雷尼替丁、西咪替丁和法莫替丁等,属竞争性拮抗H2受体,抑制胃酸分泌。
由于胃酸会在进食后大量分泌,因此这类药物推荐在餐后服用,睡前服效果更佳。
但H2受体阻滞剂易产生耐受性,且停药后可引起反应性高胃酸分泌,目前临床上已逐渐被质子泵抑制剂所取代。
2.质子泵抑制剂(PPI),主要包括奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑等。
PPI作用于胃壁细胞在分泌胃酸过程中的关键酶,使其失活,从而抑制胃酸分泌。
PPI 的抑酸作用强而持久,疗效优于H2受体阻滞剂。
此类药物通常为肠溶片或肠溶胶囊,一般应在餐前30分钟空腹服用。
早上空腹服用PPI的生物利用度較高,能产生24小时抑酸效果。
如果胃酸分泌过多,引起酸相关性疾病,如胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎时,就最好服用抑酸药,同时配合其他药物治疗。
需要提醒的是,并不是所有胃病患者都能吃抗酸药和抑酸药,只有酸相关性疾病需要使用。
此外,抗酸药、抑酸药与其他药物之间存在着复杂的作用关系,患者一定要在医生指导下合理使用这两类药物。
(摘自《家庭保健报》8.23)。
酸相关性疾病
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酸相关性疾病(消化性溃疡、应激性黏膜病变、胃食管反流病、胰腺炎等)仍然是临床常见的消化系统疾病,尽管质子泵抑制剂(PPI)在临床上的广泛应用使得酸相关性疾病得到了良好的控制,但是合理使用PPI依旧是值得临床医生关注的问题。
为了更好地推广各类酸相关性疾病诊治指南,发掘PPI针剂临床应用的新领域,让更多的临床医生合理应用PPI针剂,《中华内科杂志》在2010年举办了“首届全国PPI针剂临床应用病例征集”活动。
活动收到了来自全国各地内容丰富的病例报告,涵盖多学科领域,经过数十位全国知名的消化专家组成的评审委员会的精心挑选,最后评出了9例优并秀病例报告,已在2010年全国消化年会上举行盛大的颁奖典礼。
2011年中华医学会杂志将继续“第二届全国质子泵抑制剂针剂临床应用病例征集”活动。
本次活动将在第一届的基础上,继续扩大影响和规模,为了使更多地医生有机会参与,2011年活动将开通活动相关网站,方便广大医生直接在线输入病例,分享典型病例的诊治经验。
并将以病例征集为基础通过举办系列讨论会,为广大医务工作者提供互相切磋的平台,与知名专家交流沟通的良机。
1.PPI和内镜联合治疗消化性溃疡并发出血2.PPI在内镜下黏膜切除术、内镜下黏膜剥离术术后的使用3.PPI预防重症患者中应激性黏膜病变4.PPI在重症急性胰腺炎中的使用5.其他应用PPI针剂的领域活动时间:2011年1月-2011年10月质子泵抑制剂在酸相关性疾病中的临床应用阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用中国专家共识会( 一) 阿司匹林用于缺血性心血管病高危人群一级预防的建议建议下列高危人群应用阿司匹林(75~100 mg/d) 进行一级预防:1. 患有高血压但血压控制满意(<150/90 mmHg), 同时有下列情况之一者:①年龄在50 岁以上。
②具有靶器官损害, 包括血浆肌酐中度增高。
③糖尿病。
2. 患有2 型糖尿病,40 岁以上, 同时有心血管危险因素者:①有早发冠心病家族史。
酸相关性疾病研究的热点及方向
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新 一 代 P I 然 与老 一 代 P I 用 机 制 相 同 , P虽 P作
但其 在 分 子结 构 式 、 谢 途 径 上 都 有 很 大 区别 ,从 代 而克 服 了第 一代 P I的局 限 性 。新 一代 P I目前 主 P P 要有 雷贝拉 唑和埃 索美 拉 唑 2种 已经上 市 。 雷贝 拉 唑 有 较 高 的 p a值 , 在 肝脏 的 代 谢 主 K 其 要不 经 过 C P C 9酶代 谢 , Y21 因此 不 受 C P C 9酶 基 Y21 因 多态 性 的影 响 , 有起 效 快 、 体 差异 小 和 药 物 闻 具 个 相 互 作 用 少 等 优 点 。埃 索美 拉 唑 为 奥 美 拉 唑 的 S 一
时 2 H 监 测 并 不 能做 出正 确 诊 断。 因此 , 疗 4hp 治 未 确诊 的反 流症 状 必 须 非常 小心 , 应注 意 报警 症 状 ,
间长 , 固起 效 慢 且 作 用 弱 ; 代 谢 型 者 代 谢速 度 慢 , 弱 血 药浓 度 高 , 用 较 强。 由 于大 部 分 药 物 均 经 过 细 作
效慢 的 主 要 原 因 与 其 药 物 解 离 常 数 的 负 对 数 值 ( K ) 低 有 关 。p a与 P I 壁 细 胞 分 泌 小 管 中 pa较 K P 在 的解 离速 度 、 化 能 力 和 聚 集 浓 度 密 切 相 关 。 p a 活 K
目前 在 西 方 国 家 中 , 3 % 的 成 年 人 患 有 约 0
维普资讯
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质子泵抑制剂在酸相关性疾病中的应用新技巧
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质子泵抑制剂在酸相关性疾病中的应用新技巧胃酸对消化有重要作用。
胃酸由壁细胞分泌,其分泌过程涉及神经元、激素和内分泌途径。
壁细胞分泌小管膜上的H+-K+-ATP酶(质子泵)参与胃酸的分泌,并由壁细胞负责将浓缩的氢氯酸分泌至胃腔中。
酸相关性疾病(acid-related disorders,ARD)是指一类与酸攻击作用密切相关的上消化道疾病,包括GERD、消化性溃疡、消化不良,以及应激相关急性胃黏膜病变等。
ARD的治疗离不开抗酸分泌。
常用的抗酸分泌药物有H2受体拮抗剂和PPI两大类,但H2受体拮抗剂疗效不甚理想。
PPI作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶H+-K+-ATP酶,使其失活。
该类药物抑制胃酸的作用强而持久,同时可以使胃蛋白酶的分泌减少。
PPI作用于胃酸分泌的最后一个环节,因此,无论是否存在其他刺激胃酸分泌的因素,PPI均可有效抑制胃酸的分泌。
PPI可分为不可逆型PPI和可逆型PPI。
PPI的研发及其临床应用在胃肠病学领域中具有里程碑式意义,现就PPI与ARD作一阐述。
一、PPI概述自1986年第1种PPI奥美拉唑问世以来,已相继上市了兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑等第2代、第3代PPI,这些PPI被广泛用于治疗各种ARD。
不可逆型PPI与H+-K+-ATP酶中的半胱氨酸残基上巯基形成共价二硫键,不可逆地使H+-K+-ATP酶失活,从而抑制胃酸分泌。
不可逆型PPI只能与处于活化状态的H+-K+-ATP酶结合,并主要由肝脏内细胞色素P的同工酶CYP2C19和CYP3A4代谢。
常用的不可逆型PPI包括奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑和艾普拉唑。
可逆型PPI又被称为钾离子竞争性酸阻滞剂(potassium-competitive acid blocker,P-CAB)。
可逆型PPI不需要激活转化就可与质子泵的K+区域进行离子化的竞争性结合。
可逆型PPI具有吸收快、与进食时间无关、快速持久地抑制胃酸分泌的优点,弥补了不可逆型PPI的不足。
2022抑酸剂在幽门螺杆菌感染治疗中的作用与研究进展全文
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2022抑酸剂在幽门螺杆菌感染治疗中的作用与研究进展(全文)幽门螺杆菌(HeliCc)bacter pylori Hpylori)是能在胃黏膜酸性环境中定植和生存的最主要的细菌,是引起慢性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤和胃癌的重要原因。
根除H.pylori可改善胃黏膜炎症反应,延缓黏膜萎缩和肠化生,降低胃癌的发生风险。
近年来,Hpylori的根除率逐渐下降,除了抗生素耐药性高和患者的依从性不良外,胃内的酸环境也是影响H.pylori能否成功根除的重要因素。
研究表明,H.pylori根除率与胃内酸抑制的程度和持续时间密切相关。
目前,国内外共识推荐的一线根除方案均以抑酸剂为基础。
抑酸剂在H.pylori的根除治疗中发挥着重要作用。
质子泵抑制剂(ProtOn pump inhibitor, PPI)是治疗酸相关性疾病的一线药物,也是H.pylori根除方案中最常用的抑酸剂。
无论是经典的含锄剂四联治疗,还是目前国内外正在研究的大剂量二联治疗,治疗方案均包含PPL 通过增加PPI的给药频次和剂量可使胃内PH值>6 ,为抗生素发挥作用提供有利环境。
新型抑酸剂钾竞争性酸阻断剂(PotaSSiUm-ComPetitiVe acid blocker, P-CAB)的抑酸效果比PPl更强,起效更快,其广泛应用有望进一步提高H.pylori根除率。
本文对抑酸剂在H.pylori感染治疗中的作用和研究进展进行综述。
一、抑酸剂的种类和特点1 组胺H2 受体拮抗剂(histamine type 2-receptor antagonist z H2RA):H2RA是最早出现的一类胃酸抑制药物,通过可逆性结合胃壁细胞上的组胺H2受体减少胃酸分泌,常见药物包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁。
口服150 mg雷尼替丁 5 h后,胃内中位PH值可达到7.0 , 10 h后降至3.7o在PPI问世之前,抗生素联合H2RA是根除H.pylori的主要方案之-O早期雷尼替丁和钠剂的复合剂与克拉霉素和阿莫西林联合使用对H.pylori的根除率约为80%o由于H2RA的抑酸作用相对较弱,目前已不推荐用于H.pylori根除治疗。
酸相关性疾病的抑酸标准及抑酸药物选择
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酸相关性疾病的抑酸标准及抑酸药物选择酸相关性疾病(acid-related disease,ARD)是一类与胃酸分泌相关的疾病,抑酸治疗能够显著改善ARD的治疗结局,但不同ARD的抑酸标准有所差异。
自质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)上市以来,其良好的抑酸作用极大改善了临床ARD患者的预后,目前已成为ARD的"金标准"疗法。
钾离子竞争性酸阻滞剂(potassium-competitive acid blocker,P-CAB)具有更强的抑酸效果,这一类新药的问世能进一步改善ARD患者疗效。
本文将阐述抑酸对ARD治疗的重要性,常见ARD的抑酸标准,以及PPI和P-CAB的抑酸效果及其在ARD治疗中的临床应用等,旨在为ARD临床治疗的抑酸药物选择提供有力的证据。
一、抑酸对ARD治疗的重要性ARD是一类常见的消化系疾病,涉及食管、胃和十二指肠等多个消化器官。
主要包括胃食管反流病(gastroesophageal reflux disease, GERD)、消化性溃疡(peptic ulcer)、幽门螺杆菌(Helicobacter pylori, H.pylori)感染、上消化道出血、卓-艾综合征等。
GERD指由于胃、十二指肠内容物反流入食管引起的不适症状或并发症,主要包括非糜烂性反流病(nonerosive relfux disease, NERD)、反流性食管炎(reflux esophagitis, RE)和巴雷特(Barrett)食管。
GERD是上消化道常见的疾病之一,许多因素与该疾病有关,如体重过重(特性是肥胖)、生活方式、饮食等。
GERD病理生理机制复杂,主要包括胃食管交界处功能与结构障碍,食管清除功能障碍和上皮防御功能减弱,肥胖和饮食等生活相关因素削弱食管抗反流功能,以及食管敏感性增高等。
此外,免疫因素介导的食管黏膜损伤和食管功能改变也可能与GERD发病有关。
蒙药治疗胃酸相关疾病的探讨
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蒙药治疗胃酸相关疾病的探讨在上消化道疾病中胃酸相关性疾病占主导地位,在发病机制中都与酸有一定联系[1]。
胃酸相关性疾病主要包括消化性溃疡(PU)、应激性溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征及部分功能性消化不良等。
其中消化性溃疡一直是消化科常见多发病,发病率高,并发症多,易迁延复发。
治疗以抑酸及杀菌。
目前抑酸药有PPI、H2RA、碱性药物、铋制剂。
在临床上我们用抑酸药物治疗胃酸相关性疾病时有时会遇到以下三种情况,可以进行蒙西药物结合治疗,不仅疗效显著,而且有其突出的特点和优势。
1 PPI难以停药问题一旦停药原有症状就会复发。
长期应用PPI使VB12、铁吸收减少和引起高胃泌素血症。
这时应用蒙西结合抑酸治疗,有时可顺利停药,减轻患者经济负担,减少副作用,尤其对胃食管返流病患者疗效更为明显。
2 PPI疗效不明显问题胃酸相关性疾病中有1%~5%患者应用PPI治疗症状仍不见缓解,尤其多见于年高体弱的萎缩性胃炎或胃食管返流病。
症状持续不退,这时应用蒙西结合治疗,有时会收到意想不到的效果[2]。
3 PPI副作用问题临床上有些病人用PPI治疗后副作用明显,如全身无力、食欲减退、大便不调等。
在PPI的基础上结合用蒙药调理,不仅可以减轻PPI的副作用,而且增强疗效[3]。
蒙药调节胃酸的分泌和保护胃黏膜有一定作用:主要是根据辨证论治的原则而灵活掌握。
[4]从总体上来看,西药的抑酸作用确切而快速,适于急症抑酸之用,但副作用较多,蒙药抑酸效果及作用缓和而持久、副作用少,适用慢性抑酸之需,蒙西联合应用则取得协同作用,无拮抗之弊。
在胃酸相关性疾病中常用蒙药有六味安消散、嘎日那各-10、寒水石-21散等。
[5]实验证明嘎日那各-10可明显抑制利血平、阿司匹林、地塞米松诱发的胃溃疡。
六味安消散含有碱,能中和胃酸,寒水石-21味散临床应用于治疗胃酸相关性疾病疗效显著。
能有缓解烧心、返酸、胃痛等症状[6]。
在治疗胃酸相关性疾病中蒙药可有效发挥其作用,有很好的临床前景。
抑酸药的合理使用备课讲稿
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理
性疾病中的应用
药剂科:曾宪慧 2018.2
前言
酸相关性疾病是指一类与酸攻击作用密切相关的上消化道疾病,包括消 化不良、胃食管反流病以及消化性溃疡等。以往常用的抑酸药为 H2 受体拮抗 剂( H 2 RA) ,但疗效不甚理想,质子泵抑制剂( PPI) 的问世为酸相关性疾病的 治疗提供了新途径。
P
抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑,在抑
P
酸分泌剂量时,有显著的预防黏膜损伤发生的作用,对醋酸所 诱发的胃溃疡模型有明显的促进作用,效果优于奥美拉唑
I
泮托拉唑
具有选择性高、疗效好、低毒性的特点,被认为是一个很有前途的 H+ /K + -ATP酶抑制剂。其特点如下: ① 在中性、弱酸性和酸性条件下比奥 美拉唑更稳定。② 泮托拉唑只与 2 个位于质子泵的质子通道上的半胱氨
奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、 雷贝拉唑、右兰索拉唑等
2
抑酸药的药理作用比较
西咪替丁
能抑制肝脏细胞色素 P450( CYP450) 的活性,与华法林、苯妥英钠、苯巴比 妥、茶碱、氯吡格雷等药物均可相互作 用,合用时需调整剂量。
服用 300 mg 平均峰浓度为 1. 44 μg/mL,可抑制 50%基础胃酸分泌 达4 ~5 h
3
质子泵抑制剂分类及作用特点
质子泵抑制剂
第一代质子泵抑制剂 第二代质子泵抑制剂
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑
雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑
优点:第一代 PPI经济,花费少,目前已 广泛应用于临床。
不足:药动学及药效学方面的局限性, 包括起效缓慢、生物利用度低、半衰期 短、效果不持久,夜间酸突破、不稳定 性,抑酸效果受给药时间及食物的影响、 依赖 CYP450 酶代谢、药物的相互作用及 疗效的个体差异等。第一代 PPI因为可以 引起胃排空延迟、壁细胞肿胀和明显的 停药后胃酸分泌反弹,所以临床应用有 局限性。
抑酸药物的种类及研究进展
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抑酸药物的种类及研究进展
丁晨露;史丽萍;张健
【期刊名称】《临床医学进展》
【年(卷),期】2022(12)12
【摘要】近年来,随着饮食结构的多样化和生活方式的明显改变,酸相关性疾病如胃食管反流病、胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病的发病率逐年升高,其治疗药物多种多样,疗效及其副作用各异,现将各种抑酸药物的作用机制、治疗效果、优缺点、研究现状等进行归类总结,意在为临床医生提供更优的抑酸药物选择方案,从而更有效地治疗酸相关疾病。
【总页数】8页(P11954-11961)
【作者】丁晨露;史丽萍;张健
【作者单位】西安医学院西安;陕西省人民医院西安
【正文语种】中文
【中图分类】R57
【相关文献】
1.酸相关性疾病与抑酸药物应用进展
2.阻燃抑烟剂锡酸锌和羟基锡酸锌的研究进展
3.阻燃抑烟剂锡酸锌和羟基锡酸锌改性技术研究进展
4.抑酸药物对小分子靶向药物吸收的影响
5.新型抑酸药物钾离子竞争型酸阻滞剂研发进展
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