第4章散剂、颗粒剂和胶囊剂 (PPTminimizer)

粗粉 中粉
指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40％的粉末 指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60％的粉末
细粉 指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95％的粉末
最细粉 指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95％的粉末
极细粉 指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95％的粉末
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
筛分
是借助网孔大小将不同粒度的物
定义 料按粒度大小进行分离的操作。
目的
• 粒径均匀一致的粉末 • 提高混合的均匀性 • 除去药材的杂质
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
筛分 1.药筛的种类
编织筛 冲眼筛
药筛的标准 ➢ 中国国家标准对金属丝以网孔尺寸为基本尺寸，
以筛孔内径大小表示（μm）表示；
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第四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
学习目标
知识目标
掌握散剂、颗粒剂和胶囊剂的概念和特点,并熟悉其制备 方法、质量检查和包装储存。 掌握粉碎、筛分和混合的概念并熟悉其方法及影响因素。 了解粉碎、筛分和混合的常用设备、肠溶胶囊。
能力目标
会使用粉碎、筛分和混合的设备。 能制备散剂、颗粒剂。
水飞法 定义
是将药物与水共置研钵或球磨机中研
磨，使细粉漂浮于水面或混悬于水中，
然后将此混悬液倾出，余下粗料再加 水反复操作，至全部药物研磨完毕。
适用药物
有些难溶于水的矿物药如朱砂、珍珠、 滑石等要求特别细度时，常采用水飞 法进行粉碎。
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
操作方法
药物
水
研
倾
磨
出
细粉漂浮于水面 或混悬于水中
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
1. 粉碎的方法 ➢循环粉碎与开路粉碎 循环粉碎的定义
在粉碎产品中若含有尚未充分 粉碎的物料，通过筛分设备将粗颗 粒分出再返回粉碎机继续粉碎。
循环粉碎的特点
所得的粒径分布更为均一，更 适合药物制剂的加工。
开路粉碎的定义 开路粉碎的特点
若物料只通过粉碎设备一次， 即将产品排出。
极细粉 粉碎 干燥 细湿粉
上清液
混悬液
沉 降
合并
粗粉 水
混悬液 研磨 倾出 较细粗粉
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
➢单独粉碎和混合粉碎 单独粉碎适用范围
混合粉碎的定义 混合粉碎的特点
氧化性与还原性必须单独粉 碎贵重药物与刺激性药物。
两种或两种以上的物料同 时粉碎的操作。
避免粘性物料或热塑性物料 的粘壁或粉粒间的聚集 粉碎与混合同时进行
服用方便。 必要时可加入包衣制成
缓释制剂。 分剂量不易准确，混合
性能差。
第第四一章章 散散剂剂、、颗颗粒粒剂剂和和胶胶囊囊剂剂
中药颗粒剂示意图
西药颗粒剂示意图
第四一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
分类
可溶性颗粒（通称颗粒） 肠溶颗粒
混悬颗粒
缓释颗粒
泡腾性颗粒
控释颗粒
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
一、颗粒剂的制备
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
搅拌混合
1.混合方法 研磨混合
过筛混合
V型混合机
容器旋转型混合机
2.混合设备
三维运动混合机
槽型混合机 容器固定型混合机
双螺旋锥型混合机
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
V型混合筒 旋转轴
V型混合机
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
三维运动混合机（外形图）
第四一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
圆型振动筛粉机
弹簧 电机
下部重锤
第四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
偏重轮 加粉口 筛子 接收器 悬挂式偏重筛粉机
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
混合
定义 目的
系指把两种以上组分的物料相互 掺和而达到均匀状态的操作。
使处方中各成分含量均一，以保 证用药剂量准确、安全有效，保证制 剂产品中各成分的均匀分布。
主动轴 从动轴
万向节
锥形圆筒
三维运动混合机（结构图）
第一四章
散剂、颗粒剂和胶囊剂
混合槽 搅拌桨 固定轴
槽型混合机
第一四章
散剂、颗粒剂和胶囊剂
减速器
转臂 加料口
锥形筒体 螺旋杆部件
双螺旋锥型混合机
出料口
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
3. 混合操作要点： ➢ 固体物料 ➢ 混合比例 ➢ 混合中的液化或润湿
维生素C 颗粒剂的制备 实验操作
[处方]
维生素C 糊精
1.0g 10.0g
糖粉
9.0g
酒石酸
0.1g
50%乙醇（体积分数） 适量
制成 10包
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
【课堂活动】 维生素C 颗粒剂的制备
维C 糊精 糖粉
酒石酸 50%乙醇
等 量 递 加
混 匀
100目
挤压过筛
制 粒
软材
干燥
混合粉末 混匀
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
等量递加法
即将量大的药物研细，以饱和乳 钵的内壁，倒出，加入量小的药物研 细后，加入等量其他细粉混匀，如此 倍量递增混合至全部混匀，再过筛混 合即成。
倍散 定义
“倍散”系指在小剂量的毒剧药中添 加一定量的稀释剂制成的稀释散。
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
倍散的稀释剂
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
一、散剂的制备
粉碎 定义 目的
主要是借助机械力将大块的固体物质粉 碎成适用程度的操作过程。
粉碎后药物的细度用粉碎度表示
增加药物的有效面积来提高生物利用度； 调节粉末的流动性； 改善不同药物粉末混合的均匀性； 还可以减轻粉末对创面的刺激性。
粉碎的方法
➢循环粉碎与开路粉碎 ➢干法粉碎和湿法粉碎 ➢单独粉碎和混合粉碎 ➢低温粉碎
适用于对产品粒度要求不十分严 格或为进一步细碎作预碎之用。
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
➢干法粉碎与湿法粉碎
将药物经过适当的干燥处理，
干法粉碎的定义
使药物中的水分含量降低至一定 限度再行粉碎的方法。
湿法粉碎的定义
将物料中加入适量的水或其他 液体的粉碎方法，也称加液研磨法
水飞法属于湿法粉碎法。
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
目号 10 24 50 65 80 100 120 150 200
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
筛分 2.筛分的方法：手工和机械筛分两种 筛分的设备：圆型振动筛粉机 悬挂式偏重筛粉机 3. 筛分操作要点: ➢药粉的运动方式与运动速度； ➢药粉厚度； ➢粉末干燥程度
ห้องสมุดไป่ตู้ 第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
筛网 上部重锤
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
➢固体物料
物料密度差较大时：各组分密度差较大时，先装 密度小的物料，再装密度大的物料。
药物色泽相差较大时：先加色深的再加色浅的药 物，习称“套色法” ➢ 混合比例
两种物理状态和粉末粗细相近的等量药物混合时， 一般容易混合均匀；
若组分比例量相差悬殊时，则不易混合均匀。此时 应采用等量递加法（习称配研法）混合。
问题2：制备过程中50%乙醇的加入量以多少合适？
第四一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
➢制 粒 定义
制得的软材以适宜的方式通过适宜的筛 (10～14目),制成均匀的颗粒。
常用的制粒法
小量生产，用手压或搓过筛网 大量生产，用制粒机，分湿法制粒和干 法制粒。
第四一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
➢ 干燥 湿颗粒应及时干燥，避免粘结成块、条。 干燥温度为常压60～90℃，温度逐渐升高。 干燥时应定时翻动，不应堆积太厚。
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
第二节 颗粒剂
一、颗粒剂的制备 二、颗粒剂的质量检查
第四一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
一、概述
颗粒剂（granules）
特点
是指药物和适宜的 辅料制成的具有一 定粒度干燥颗粒状 制剂(图示)。供口 服用。其中粒径范 围在105～500µm 的颗粒剂又称细粒 剂。
飞散性、附着性、聚集 性、吸湿性等均较小。
机械式粉碎机
机械式粉碎机 （粉碎室）
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
万能粉碎机（结构示 意图）
加料口 抖动装置 环状筛板 入料口
钢齿 出粉口
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
锤击式粉碎机
圆盘 锤头 衬板
筛板 加料器
第四一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
球磨机（结构图）
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
（a）转速太慢
（b）转速适当
（c）转速太快
球磨机（转速示意图）(动画)
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
分级器 产品出口
空气室 喷嘴
粉碎室
加料斗
粉碎室
空气 喷嘴 轮胎形流能磨
分级涡 圆盘形流能磨
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
研钵 ➢类型 ➢适用对象 ➢研磨方法 ➢注意事项
瓷制 玻璃制 金属制 玛瑙制
最常用 最常用
乳糖、淀粉、蔗糖、糊精、葡萄糖； 沉降碳酸钙、沉降磷酸钙、白陶
倍散的稀释倍数
由药物剂量而定： ➢剂量在0.01～0.1g：配成10倍散； ➢剂量在0.001～0.01g可配成100倍散； ➢剂量在0.001g以下应配成1000倍散。
第四一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
➢ 液化或润湿 定义
防止办法
药物与药物之间或药物与辅料之间在 混合过程中可能出现的低共熔、吸湿或失 水而导致混合物出现液化或润湿。
10目（1号） 整粒
80目（5号）
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
1.颗粒剂的生产工艺流程
辅料
物料 质量检查
制软材 (包衣)
制粒 分剂量
干燥 包装
整粒 颗粒剂
第四一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
2 . 制备操作要点
➢ 制软材 药物+辅料充分混合 加入适量的水、醇 软材
或粘合剂
化学药物+ 稀释剂+崩解剂混合均匀 粘合剂或润湿剂 软材
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
➢低温粉碎 定义
利用物料在低温性脆的特点，在 粉碎之前或粉碎过程中将物料进行冷 却的粉碎方法。
适用范围
多用于粉碎熔点低、常温下有热可塑 性、保留挥发性有效成分的物料。
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
粉碎 机械式粉碎机 球磨机
2. 粉碎设备 流能磨
研钵
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
中药材 浸出 浓缩 稠膏 测相对密度 加入辅料
软材
粘合剂和润湿剂的用量以能制成适宜软材的最少
量为原则，使制得的软材干湿适宜 手握成团，轻压即散
第四一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
小量生产，手工拌和方式 大量生产，则用混合机 设计仪表测定混合机中颗 粒的动量扭矩来控制软材终点
问题1：维生素C颗粒剂制备过程中，加入50%乙醇 有何作用？糊精又有何作用?
一、散剂的制备
散剂制备的工艺流程
粉碎
筛分
混合
分剂量
质量检查
包装
药物
辅料
散剂
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
一、散剂的制备
粉碎 筛分 混合 分剂量 包装与贮存
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
一、散剂的制备
《中国药典》2005年版规定粉末等级标准
等级
分等标准
最粗粉 指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20％的粉末
✓避免形成低共熔的混合比 ✓含有少量的液体成分时，用固体组分或 吸收剂吸收该液体至不显润湿为止 ✓含结晶水的药物可用等摩尔无水物代替 ✓吸湿性强的药物在低于其临界相对湿度 以下环境下配制 ✓若混合后吸湿增强，可分别包装
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
分剂量
➢ 目测法 ➢ 容量法 ➢ 重量法
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
用于小剂量药物的粉碎或实 验室小规模散剂的制备。
杵棒从乳钵中心为起点，按螺旋方 式逐渐向外旋转，达到最外层后再由外 向内反转至中心，如此反复。
瓷制乳钵适宜结晶性及脆性等药物 研磨，玻璃制乳钵适宜毒性药物或贵重 药物的研磨与混合。
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
3. 操作要点 ➢选择适宜的粉碎器械； ➢选用适宜的粉碎方法； ➢及时筛去细粉； ➢中草药的药用部位必须全部粉碎应用； ➢粉碎毒药或刺激性较强的药物时，应注意劳动 防护，同时避免交叉污染。
包装与贮存 目的：延缓散剂吸湿。 包装材料：包装用纸有包装纸、蜡纸和玻璃纸，塑料 袋、 玻璃管和玻璃瓶等。 包装方法：单剂量包装、可多剂量包（分）装，
多剂量包装者应附分剂量用具。 贮存：密闭。含挥发性及吸湿性药物的散剂，应密封
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
二、散剂的质量检查
除另有规定外，散剂应进行以下相应检查： 1．外观均匀度 2．粒度 3．干燥失重 4．装量差异 5．无菌 6．微生物限度
能正确评价散剂、颗粒剂及胶囊剂的质量。
第四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
第一节 散剂
定义
散剂（powders）系指药物与适宜 的辅料经粉碎、均匀混合制成的干 燥粉末状制剂。
分类
药典一部分为：内服和外用散剂 药典二部分为：口服散剂和局部 用散剂。
第四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
中药散剂示意图
西药散剂示意图
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
➢ 工业用筛常用“目”表示，目是以一英寸 （25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少 。
第一四章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
《中国药典》2005版标准筛规格
筛号 一号筛 二号筛 三号筛 四号筛 五号筛 六号筛 七号筛 八号筛 九号筛
筛孔内径（平均值）μm 2000±70 850 ±29 355 ±13 250 ±9.9 180 ±7.6 150 ±6.6 125 ±5.8 90 ±4.6 75 ±4.1