多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展
药剂学领域的新型药物递送系统研究进展
药剂学领域的新型药物递送系统研究进展药物的快速有效递送是现代医学领域的重要课题之一，为了提高药物的疗效和降低副作用，研究人员一直在探索新型药物递送系统。
在药剂学领域，新型药物递送系统的研究取得了一系列的突破和进展。
本文将重点介绍目前药剂学领域的新型药物递送系统的研究进展。
一、纳米粒子递送系统纳米粒子递送系统是目前研究得最为广泛的一种新型药物递送系统。
纳米粒子具有较大的比表面积和较小的体积，可以有效地提高药物的溶解度和生物利用度。
此外，纳米粒子还可以通过改变粒子的表面性质，提高药物的稳定性和针对性，实现药物的靶向递送。
当前的研究重点主要集中在改善纳米粒子的稳定性和药物的递送效果。
一种被广泛研究的纳米材料是聚乙二醇（PEG）修饰的纳米粒子。
PEG修饰可以有效地增加纳米粒子的稳定性，并提高药物的递送效果。
此外，研究人员还正在探索新型的纳米材料，如金属有机骨架材料（MOFs）和量子点材料，用于制备纳米粒子递送系统。
二、胶束递送系统胶束递送系统是一种由表面活性剂或聚合物组成的微乳液，可以包裹药物并提高药物的溶解度和稳定性。
胶束的核心部分是水不溶性药物，而外部由生物相容性强的水溶性材料包裹。
胶束递送系统具有尺寸小、表面性质可调和生物相容性好的优点，因此在药物递送领域有着广泛的应用。
研究人员目前主要关注胶束的稳定性和递送效果的提高。
为了提高胶束的稳定性，研究人员通过控制胶束粒径、表面张力和表面修饰等方法进行改进。
另外，为了提高药物的递送效果，研究人员通过改变胶束的表面性质和内部结构，实现药物的靶向递送和控释。
三、脂质体递送系统脂质体是一种由磷脂层组成的球形结构，内部可以包裹水溶性、脂溶性药物。
脂质体递送系统具有良好的生物相容性、可控释性和较高的药物包封率，因此在药物递送方面有着广泛的应用。
当前的研究重点主要集中在通过改变脂质体的结构和表面性质来提高药物的递送效果。
一种被广泛研究的方法是脂质体的表面修饰。
通过修饰脂质体的表面，可以实现药物的靶向递送和控释。
多肽修饰靶向给药系统在癌症治疗中的应用
多肽修饰靶向给药系统在癌症治疗中的应用赵辰阳;范青【摘要】多肽作为一类重要生物活性物质，具有活性高、低免疫原性、毒性低、易于装载等特点广泛应用于癌症治疗中。
靶向给药系统可将药物选择性浓集定位于靶器官，靶组织，靶细胞中，将小分子多肽修饰于靶向给药系统表面，能在降低传统化疗药物毒副作用的同时提高治疗指数。
本文介绍了包括表皮生长因子专一肽，肿瘤新生血管靶向肽以及细胞穿膜肽等修饰的靶向给药系统在癌症治疗中的应用，表明多肽修饰药物给药系统在癌症治疗中具有很好的临床应用前景。
%As an important class of biologically active substances , peptides have high activity, low immunogenicity, low toxicity, easy to mount, now widely used in the cancer therapy .Targeting drug delivery systems can be selectively concen-trated and positioned in the target organs , the target tissues and the target cells .Use small peptides modified on the surface of targeting drug delivery systems , can reduce the toxic effects of traditional chemotherapy while enhancing the therapeutic index.Within this review, an overview on the applications of these peptides in targeting drug delivery systems is provided . Such as the specific peptides for epidermal growth factor , tumor angiogenesis targeting peptides and cell penetrating pep-tides.It showed that peptides modified targeting drug delivery systems have a good clinical application prospect in cancer therapy.【期刊名称】《大连医科大学学报》【年(卷),期】2014(000)001【总页数】4页(P88-91)【关键词】多肽;靶向;给药系统;表皮生长因子;肿瘤新生血管;细胞穿膜肽【作者】赵辰阳;范青【作者单位】大连医科大学附属第二医院药学部，辽宁大连116027;大连医科大学附属第二医院药学部，辽宁大连116027【正文语种】中文【中图分类】R944.9化疗作为癌症治疗的主要手段之一，因缺乏药理作用的专一性，对患者肿瘤组织及正常组织均造成严重的损伤。
药学中的新型药物递送系统研究
药学中的新型药物递送系统研究在药学领域中，新型药物递送系统的研究正日益受到关注。
这些系统可以提高药物的溶解度、稳定性、可吸收性和靶向性，以提高药物的疗效和减少副作用。
本文将重点讨论目前在新型药物递送系统研究中取得的重要进展和挑战。
一、背景介绍药物递送系统是一种将药物分子有效地输送到靶组织或器官的方法。
传统的给药方式常常受限于药物的生物相容性和生理障碍，同时容易引发副作用。
因此，在药学中，新型药物递送系统的研究成为了科学家的热点领域。
二、纳米技术在药物递送系统中的应用近年来，纳米技术被广泛应用于新型药物递送系统的研究中。
通过合理设计纳米粒子的形状、大小和表面性质，可以实现药物的控释和靶向性的提高。
例如，利用聚合物纳米粒子可以实现药物的缓慢释放，从而延长其在体内的作用时间。
此外，通过修饰纳米粒子的表面，可以提高药物在靶组织或器官中的富集程度，减少对正常组织的损伤。
三、脂质体递送系统的发展脂质体是近年来研究的一种重要的新型药物递送系统。
它是由一个或多个由磷脂构成的液晶相包裹而成的微小空心球体。
脂质体递送系统具有很好的药物包封能力和控释特性，并且对水溶性药物和脂溶性药物都具有良好的递送效果。
此外，脂质体还可以用作靶向药物递送系统的载体，通过修饰脂质体的表面，可实现对肿瘤组织的特异性识别和靶向递送。
四、聚合物递送系统的创新研究聚合物递送系统是一种新型药物递送系统，其载体为可溶于生物体内的高分子材料。
聚合物可以通过改变其结构和化学性质来调控药物的释放速率和靶向性。
例如，疏水性聚合物可以用于缓慢释放水溶性药物，同时通过表面修饰实现对特定组织的靶向递送。
此外，新型聚合物如聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乳酸-琥珀酸二酯等的应用，也展示出了很好的药物递送效果和生物降解性能。
五、应用前景和挑战新型药物递送系统的应用前景广阔，可以应用于治疗癌症、炎症、感染等多种疾病。
通过合理设计药物递送系统，可以提高药物的生物利用度、靶向性和治疗效果，降低药物治疗过程中的毒副作用，同时减少给药频次和药物剂量。
抗肿瘤靶向递送系统的研发现状与未来趋势分析
抗肿瘤靶向递送系统的研发现状与未来趋势分析癌症，这个让人闻风丧胆的词，一直是医学界头疼的问题。
治疗癌症，传统的方法如手术、化疗、放疗，虽然能一定程度上打击肿瘤细胞，但同时也给患者身体带来不小的副作用。
想象一下，要是我们能有一种技术，像精准制导的导弹一样，专门针对癌细胞进行打击，而不伤害正常细胞，那该多好啊！没错，这就是我们今天要聊的——抗肿瘤靶向递送系统（Targeted Drug Delivery System, TDDS）。
一、靶向递送系统的基础理论1.1 靶向递送系统的基本原理咱们先来简单说说靶向递送系统是怎么工作的。
想象一下你寄快递，如果地址准确无误，快递就能直接送到收件人手里，不会误送到别人家。
同样地，靶向递送系统就是利用特定的载体，比如纳米颗粒、脂质体等，把药物“打包”起来，然后通过修改这些“包裹”的表面，让它们能识别并结合到肿瘤细胞的特定标记物上，从而实现精准投递。
1.2 关键技术要素这里面有几个关键点得聊聊。
一是“特异性”，就像寄快递的地址得准确一样，递送系统得能准确找到肿瘤细胞；二是“敏感性”，也就是说，一旦到达目的地，得能迅速释放药物，不能磨磨蹭蹭的；再有就是“稳定性”，路上可得保证药物别漏出来了，还得保证递送系统别在路上就解体了。
二、研发现状深度剖析2.1 现有技术手段概览目前市面上的靶向递送系统主要有这么几种：抗体药物偶联物（ADC）、纳米颗粒、脂质体等。
就拿ADC来说吧，它就像是给药物装上了一个“导航仪”，这个“导航仪”就是抗体，它能带着药物直奔肿瘤细胞而去。
不过，ADC的生产成本较高，而且有时候抗体本身也可能引起免疫反应。
2.2 临床应用实例分析举几个例子吧，比如Herceptin（曲妥珠单抗），这是一种针对HER2阳性乳腺癌的单克隆抗体药物，它的出现极大地提高了这类乳腺癌患者的存活率。
再比如Doxil （多柔比星脂质体），它通过将传统的化疗药物多柔比星包裹在脂质体中，减少了对正常组织的毒性，提高了治疗效果。
药学中的药物递送系统研究
药学中的药物递送系统研究药物递送系统是指将药物通过某种载体输送到特定的靶向部位的系统，广泛应用于药学领域。
药物递送系统的研究旨在提高药物的治疗效果，减少副作用，增加患者的便利性。
本文将介绍药学中的一些药物递送系统研究的重要进展。
一、纳米药物递送系统纳米技术在药学中的应用已经成为研究的热点之一。
纳米药物递送系统通过将药物包裹在纳米颗粒中，实现药物的靶向输送。
这种系统的优势在于可以提高药物的溶解度和稳定性，延长药物的半衰期，减少药物的毒副作用。
同时，纳米药物递送系统还可以通过改变纳米颗粒的大小、形状和表面性质来实现对药物的控释，进一步提高治疗效果。
二、胶束药物递送系统胶束药物递送系统是将药物包裹在由表面活性剂形成的微小胶束中，通过溶解、扩散或离子交换等方式进行药物的输送。
胶束药物递送系统具有良好的生物相容性和稳定性，能够实现药物的迅速释放和靶向输送，对于水溶性药物和疏水性药物都具有较好的适应性。
此外，胶束药物递送系统对于药物的保护也起到了重要的作用，能够减少药物在体内的代谢和排泄。
三、脂质体药物递送系统脂质体是由一层或多层脂质分子形成的微小囊泡，可以将药物包裹在其内部，并通过胆固醇等添加剂来调节脂质体的稳定性和透入性。
脂质体药物递送系统具有较好的生物相容性和生物膜相似性，能够实现药物的缓慢释放和靶向输送。
此外，由于脂质体具有良好的渗透性，药物可以通过脂质体途径直接进入细胞内，从而增强药效。
四、高分子材料药物递送系统高分子材料药物递送系统是利用高分子材料载体进行药物输送的一种技术。
高分子材料具有良好的生物相容性和可降解性，可以实现对药物的缓慢释放和控制释放。
同时，高分子材料还可以通过改变其物理化学性质来实现对药物的靶向输送，提高药物的稳定性和可控性。
此外，高分子材料还可以与靶向分子或细胞结合，实现对药物的定向输送。
总结：药学中的药物递送系统研究是一个不断发展的领域，不仅涉及到载体的设计和合成，还需要考虑药物的性质和递送途径的选择。
新型药物递送系统的研究与应用
新型药物递送系统的研究与应用引言：近年来，药物递送系统在医学领域得到广泛研究和应用，为临床治疗提供了重要的支持和帮助。
本文将探讨新型药物递送系统的研究进展和在临床应用中的作用。
一、药物递送系统的定义和分类药物递送系统是指用于将药物精确输送到特定部位或靶标的技术手段。
根据不同的输送机制和递送载体，药物递送系统可以分为物理递送系统、化学递送系统和生物递送系统。
（一）物理递送系统物理递送系统是利用物理性质，如微粒、纳米颗粒、高能射线等来实现药物的输送。
常见的物理递送系统有纳米颗粒递送系统、渗透增效递送系统等。
（二）化学递送系统化学递送系统是通过化学反应，将药物与递送载体进行结合或修饰，以达到精确递送的效果。
典型的化学递送系统包括脂质体递送系统、聚合物递送系统等。
（三）生物递送系统生物递送系统是利用生物体内的生物分子（如酶、受体）来实现药物的靶向输送。
常见的生物递送系统有基因递送系统、病毒载体递送系统等。
二、新型药物递送系统的研究进展近年来，许多新型药物递送系统在实验室中得到了广泛的研究和探索。
以下列举了几个重要的研究进展。
（一）靶向递送系统靶向递送系统通过修饰递送载体表面的靶向分子，实现药物的精确递送。
这种系统可以有效减少药物在非靶向组织的累积，提高治疗效果。
（二）控释递送系统控释递送系统通过调节递送载体的结构和性质，实现药物的缓慢释放，延长药效持续时间，减少药物剂量频率。
（三）多功能递送系统多功能递送系统结合了靶向递送和控释递送的优势，同时可以携带多种药物，具有更广泛的临床应用前景。
三、药物递送系统在临床应用中的作用新型药物递送系统在临床应用中发挥着重要的作用，为临床治疗提供了新的方向和思路。
（一）癌症治疗药物递送系统在癌症治疗中的应用引起了广泛的关注。
通过靶向递送系统，药物可以精确地作用于肿瘤细胞，减少对健康组织的损伤，提高疗效。
（二）神经系统疾病治疗药物递送系统在神经系统疾病治疗中也发挥重要作用。
新型药物递送系统研究进展
新型药物递送系统研究进展一、本文概述随着科学技术的飞速发展，新型药物递送系统（Drug Delivery Systems, DDS）已成为现代医药领域的研究热点。
本文旨在综述近年来新型药物递送系统的研究进展，探讨其设计理念、技术突破以及对未来药物研发和治疗模式的影响。
我们将重点关注纳米药物递送系统、基因与细胞递送系统、以及智能响应型递送系统等前沿领域，并评述这些技术在实际应用中的潜力和挑战。
通过深入剖析新型药物递送系统的最新研究进展，本文旨在为医药科研工作者和临床医生提供有价值的参考，以期推动药物递送技术的持续创新与发展，为患者带来更高效、安全的治疗方案。
二、药物递送系统的分类与特点药物递送系统（Drug Delivery Systems, DDS）是医药领域中一种重要的技术手段，其目的在于优化药物在体内的分布、提高药物疗效、降低副作用，并实现药物的精准释放。
根据不同的设计原理和应用场景，药物递送系统可以分为多种类型，各自具有独特的优势和特点。
被动靶向药物递送系统：这类系统主要利用药物在体内的自然分布规律，通过改变药物的物理和化学性质，如粒径、溶解度、稳定性等，实现药物在特定组织或器官的富集。
被动靶向系统简单易行，但靶向性相对较弱，通常适用于全身性治疗。
主动靶向药物递送系统：主动靶向系统则通过引入特异性配体（如抗体、多肽、小分子等）与药物载体结合，使药物能够主动识别并结合到目标组织或细胞表面的受体上，实现药物的精准递送。
这种系统的靶向性强，但设计和制备相对复杂。
物理刺激响应型药物递送系统：这类系统利用外界物理刺激（如温度、光照、磁场、电场等）触发药物释放。
例如，热敏脂质体可以在温度升高时释放药物，光敏纳米粒则能在特定光照条件下实现药物释放。
物理刺激响应型系统具有较高的可控性和精准性，但需要外部设备的支持。
化学刺激响应型药物递送系统：这类系统利用体内特定的化学环境（如pH值、酶活性等）触发药物释放。
脂质体主动载药技术研究进展
脂质体主动载药技术研究进展一、概述随着医药科技的飞速发展，药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁，其重要性日益凸显。
在众多药物传递系统中，脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体，受到了广泛关注。
脂质体主动载药技术，作为脂质体研究领域的热点之一，通过主动调控脂质体的组成、结构和功能，实现药物的高效、精准输送，为提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量提供了有力支持。
脂质体主动载药技术的基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质，通过主动靶向和或主动转运的方式，实现药物的高效、精准和可控释放。
脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡，其结构与生物细胞膜相似，因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。
这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物，并在体内运输过程中保持稳定。
主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体，通过配体受体相互作用或主动转运机制，将药物定向输送到病变组织或细胞。
本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结，以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。
将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍，为后续研究内容的展开奠定基础。
随后，将重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素，如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。
还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析，以展示其在实际应用中的潜力和优势。
将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望，以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。
1. 脂质体的定义与特性脂质体（Liposomes）是一种由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡结构，其内部可以包裹水溶性药物，而双层之间则可以容纳脂溶性药物。
自上世纪60年代被发现以来，脂质体因其独特的药物传递特性，在医药领域受到了广泛关注。
生物相容性与生物可降解性：脂质体的磷脂成分与细胞膜结构相似，因此具有良好的生物相容性。
抗肿瘤多肽药物联合纳米载体递送系统的研发现状与未来趋势分析
抗肿瘤多肽药物联合纳米载体递送系统的研发现状与未来趋势分析一、引言癌症，这个让人闻之色变的疾病，一直是医学界亟待攻克的难题。
随着科技的飞速发展，抗肿瘤治疗领域涌现出了诸多创新技术和方法。
其中，抗肿瘤多肽药物联合纳米载体递送系统，以其独特的优势和潜力，成为了当前研究的热点之一。
本文将从多个维度深入探讨这一领域的研发现状、核心观点及未来发展趋势，希望能为相关研究提供一些有益的参考和启示。
哦，对了，咱们这次就用大白话聊聊，让这高大上的话题也能接地气一些。
二、理论基础与重要性1. 理论基础：先得说说这理论基础。
抗肿瘤多肽药物，顾名思义，就是针对肿瘤细胞设计的小分子肽类药物。
它们通常具有靶向性强、毒副作用小等特点，能够精准地识别并攻击肿瘤细胞。
而纳米载体递送系统，则是一种利用纳米技术将药物包裹起来，实现靶向递送和缓释的技术。
这两者结合，就像是给抗肿瘤药物装上了一个“智能导航”和“缓释装置”，既能提高药物的疗效，又能减少对正常组织的伤害。
2. 重要性：这种结合方式的重要性不言而喻。
要知道，传统的化疗药物往往“敌我不分”，在杀死肿瘤细胞的也会对正常细胞造成不小的损害。
而多肽药物联合纳米载体递送系统，则能够实现“精准打击”，大大提升了治疗效果，减轻了患者的痛苦。
它还能解决一些难溶性药物的递送问题，拓宽了抗肿瘤药物的应用范围。
三、研发现状1. 现有研究成果：说到研发现状，近年来国内外科研机构和企业都在这个领域取得了不少进展。
比如，某些多肽药物已经成功实现了纳米化改造，并通过临床试验验证了其安全性和有效性。
纳米载体材料的选择也日益丰富，从最初的脂质体到现在的聚合物纳米粒、无机纳米材料等，种类繁多，各具特色。
2. 数据统计分析：为了让大家更直观地了解这一领域的研发热度和趋势，我们来看两组数据。
据统计，近五年来关于抗肿瘤多肽药物联合纳米载体递送系统的学术论文数量呈逐年上升趋势，尤其是在国内，增长速度尤为明显。
这足以说明该领域的研究热度之高、关注度之广。
纳米药物在靶向治疗中的研究进展
纳米药物在靶向治疗中的研究进展在现代医学领域，纳米技术的兴起为药物研发和疾病治疗带来了革命性的变化。
纳米药物作为一种新兴的治疗手段，在靶向治疗方面展现出了巨大的潜力。
本文将详细探讨纳米药物在靶向治疗中的研究进展，包括其优势、类型、应用以及面临的挑战。
一、纳米药物的优势纳米药物之所以在靶向治疗中备受关注，主要归因于其独特的优势。
首先，纳米粒子的小尺寸使其能够轻易地穿透生物屏障，如血脑屏障，从而将药物输送到传统药物难以到达的部位。
其次，纳米药物可以通过表面修饰实现对特定细胞或组织的靶向识别，提高药物在病灶部位的富集，减少对正常组织的毒副作用。
此外，纳米载体能够保护药物分子免受体内环境的影响，增加药物的稳定性和生物利用度。
二、纳米药物的类型1、脂质体纳米药物脂质体是由磷脂双分子层组成的囊泡结构，能够包裹水溶性和脂溶性药物。
通过在脂质体表面连接特定的配体，如抗体或多肽，可以实现对肿瘤细胞的靶向传递。
2、聚合物纳米药物聚合物纳米粒子通常由可生物降解的高分子材料制成，如聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）。
这些纳米粒子可以通过调节聚合物的组成和结构来控制药物的释放速度。
3、无机纳米药物无机纳米材料，如金纳米粒子、磁性纳米粒子等，在纳米药物领域也有广泛的应用。
金纳米粒子具有良好的光学特性，可用于光热治疗；磁性纳米粒子则可以在外部磁场的引导下实现靶向定位。
三、纳米药物在靶向治疗中的应用1、肿瘤治疗肿瘤是纳米药物靶向治疗的主要应用领域之一。
纳米药物可以针对肿瘤细胞表面的特异性标志物，如表皮生长因子受体（EGFR）、人表皮生长因子受体 2（HER2）等，实现精准的药物投递。
例如，抗体偶联的纳米药物能够特异性地识别并结合肿瘤细胞，将细胞毒性药物直接递送到肿瘤内部，发挥高效的杀伤作用。
2、心血管疾病治疗在心血管疾病方面，纳米药物可以靶向作用于受损的血管内皮细胞，促进血管修复和再生。
同时，纳米药物还能够抑制动脉粥样硬化斑块的形成和发展。
脂质体在药物传递中的作用和应用研究
脂质体在药物传递中的作用和应用研究一、脂质体简介脂质体是一种由磷脂、胆固醇和其他生物学活性分子组成的微小球体结构。
其重量和大小可以根据所需作用来调整。
脂质体的结构保护了负责运输药物分子的内部成分，可以使药物保持其有效性和工效学。
因此，脂质体可以应用于药物递送和化妆品递送等方面。
在医药领域，脂质体已被证明对药物递送和控制释放至关重要。
尽管传统的药物递送方式取决于磷脂双层，在临床应用中极少实现。
因此，研究人员利用脂质体的可调节特性作为一种新的递送系统来递送药物。
二、脂质体的药物传递机制脂质体的主要机制是通过生物膜的渗透作用来传递药物。
这种机制基本上是由膜的的性质和药物的物化特性决定的。
药物对于生物膜的渗透作用受到分子量、亲疏水性、电荷、形状和荷电性等物理化学因素的影响。
在传递药物时，脂质体的负责药物递送的部分类似于细胞膜结构。
脂质体可以合并、分裂和融合，使其能够有效传递药物。
脂质体的渗透性和膜结构不断得以改进，以便药物的传递效率更高。
在某些情况下，药物还可以通过避免脱离细胞，从而增强药物的传递效果。
三、脂质体在药物传递中的应用领域脂质体是临床药物递送系统的主要成分之一，它的应用广泛，包括以下几个方面：1. 肿瘤治疗：脂质体已广泛应用于癌症治疗中，其主要是在缓慢释放药物的过程中完成的。
2. 具体靶向输送：脂质体可以让药物更加专注于靶向性输送，从而减少副作用。
3. 改善生物利用度和经口给药：口服药物经过消化酸的处理，很容易就会分解。
而脂质体可以在生物体内保护药物分子，因此被广泛应用于口服药物的传递中。
4. 降低药物剂量：脂质体可以提高药物的稳定性和生物利用度，从而降低药物剂量和副作用。
5. 提高生物分子稳定性和传递：脂质体可以使生物学上不稳定的分子保持稳定，从而有效地传递生物分子。
四、脂质体递送系统主要优势适用性强：脂质体可以递送不同药物，也可以按照药物需要调整体系特性。
副作用小：脂质体对药物进行保护，从而减少副作用的发生。
药物化学中的药物递送系统性能研究
药物化学中的药物递送系统性能研究药物递送系统是指通过一定的递送系统将药物引导到特定的目标位置，从而增强药物的疗效、减少药物的副作用。
在药物化学中，对药物递送系统性能的研究显得尤为重要。
本文将从药物递送系统的定义、分类、性能评价以及相关研究进展等方面展开论述。
一、药物递送系统的定义与分类药物递送系统是指把药物从给药部位逐渐释放到机体的某个特定部位，以达到治疗效果或控制药物浓度的技术。
根据其递送途径和递送载体的不同，药物递送系统可以分为以下几类：1. 系统性给药递送系统：通过口服、注射等途径将药物递送至全身循环系统，如胶囊、片剂等；2. 局部给药递送系统：将药物递送至特定的局部部位，如皮肤、眼药等；3. 靶向给药递送系统：将药物递送至特定的器官或细胞，以提高治疗效果，减少副作用，如纳米粒子、脂质体等。
二、药物递送系统性能的评价指标药物递送系统的性能评价主要包括以下几个方面：1. 递送效率：即药物在递送系统中的释放量和到达目标部位的量之比。
递送效率高意味着药物能够准确地递送到目标部位，提高治疗效果；2. 控释性能：指药物的释放速度和延时性。
合理的控释性能可以延长药物的作用时间，减少用药频次，提高患者的依从性；3. 稳定性：递送系统在贮存和运输过程中的稳定性，不易发生药物分解、失活等现象；4. 仿真性：递送系统与机体组织相似度，如粘膜组织的仿真度，对药物的仿真性等。
三、药物递送系统性能研究的进展近年来，药物递送系统性能研究得到了广泛的关注和深入的研究。
以下是一些典型的研究进展：1. 生物材料的应用：生物材料在药物递送系统中起到载体的作用，可改善药物的递送效率和控释性能。
例如，利用纳米粒子作为载体可以实现药物的靶向递送，提高治疗效果；2. 控释技术的发展：随着科学技术的不断进步，控释技术得到了迅速的发展。
新型的控释技术例如纳米技术、脂质技术等，能够实现药物的精准释放，减少副作用；3. 仿真模型的建立：建立仿真模型可以模拟递送系统与机体组织的相互作用，预测药物的递送效果，为药物递送系统的设计提供依据。
药物靶向递送系统的生物学研究进展
药物靶向递送系统的生物学研究进展在现代医学领域，药物治疗是对抗疾病的重要手段之一。
然而，传统的药物给药方式往往存在诸多局限性，如药物在体内分布广泛，难以精准到达病变部位，导致治疗效果不佳，同时还可能引发全身性的副作用。
为了克服这些问题，药物靶向递送系统应运而生，成为了生物学和医学研究的热点领域。
药物靶向递送系统是指通过特定的技术和策略，将药物精准地递送到目标组织、细胞或细胞器，从而提高药物的疗效，降低副作用。
其基本原理是利用生物体内的分子识别机制，如抗原抗体反应、受体配体结合等，使载药载体能够特异性地识别并结合病变部位的靶点。
近年来，纳米技术的发展为药物靶向递送系统提供了强大的支持。
纳米粒子作为药物载体，具有诸多优势。
首先，纳米粒子的尺寸较小，可以通过增强渗透与滞留效应（EPR 效应）被动地在肿瘤组织中富集。
其次，纳米粒子的表面可以进行多种修饰，如连接靶向分子、装载响应性材料等，以实现主动靶向和智能释药。
例如，脂质体纳米粒是一种常见的纳米载体，它由磷脂双分子层组成，具有良好的生物相容性和载药能力。
通过在脂质体表面修饰特定的抗体，可以实现对肿瘤细胞的靶向识别和药物递送。
除了纳米粒子，还有许多其他类型的药物靶向递送系统也在不断发展。
例如，基于聚合物的药物递送系统具有可调节的结构和性能，可以实现对药物的控释和靶向输送。
此外，病毒载体、细胞载体等生物源性载体也在药物靶向递送中展现出了独特的潜力。
病毒载体可以利用其天然的感染能力将药物基因递送到特定的细胞中，而细胞载体则可以通过细胞间的相互作用实现药物的靶向传递。
在靶向分子的选择方面，研究人员也取得了显著的进展。
抗体是一种常用的靶向分子，具有高度的特异性和亲和力。
然而，抗体的生产成本较高，且可能引发免疫反应。
因此，研究人员开发了一系列小分子配体，如叶酸、多肽等，作为替代的靶向分子。
这些小分子配体具有成本低、免疫原性弱等优点，但在特异性和亲和力方面可能不如抗体。
新型药物递送系统的研究进展
新型药物递送系统的研究进展在现代医学领域，药物治疗始终是对抗疾病的重要手段之一。
然而，传统的药物递送方式往往存在诸多局限性，例如药物生物利用度低、靶向性差、副作用大等。
为了克服这些问题，新型药物递送系统应运而生，并在近年来取得了显著的研究进展。
新型药物递送系统旨在提高药物的治疗效果，减少副作用，同时实现精准的药物输送。
其中，纳米技术的应用为药物递送带来了革命性的变化。
纳米载体，如脂质体、聚合物纳米粒、金属纳米粒等，能够有效地包裹药物分子，保护其免受体内环境的影响，并通过特定的机制实现靶向递送。
脂质体作为一种常见的纳米载体，具有良好的生物相容性和可降解性。
它由磷脂双分子层组成，能够将水溶性和脂溶性药物同时包封在内部的水相和脂质双分子层中。
通过对脂质体表面进行修饰，如连接特定的抗体或配体，可以实现对肿瘤细胞等特定靶点的主动靶向，提高药物在病灶部位的富集。
聚合物纳米粒也是备受关注的药物递送载体之一。
它们可以由多种天然或合成的聚合物材料制备而成，具有良好的稳定性和载药能力。
通过控制聚合物的分子量、结构和组成，可以调节纳米粒的粒径、表面电荷等性质，从而影响其体内分布和药物释放行为。
除了纳米载体，微球和微囊技术在药物递送中也发挥着重要作用。
微球通常是由聚合物材料制成的球形实体，药物可以均匀地分散或包埋在其中。
微球的粒径可以从几微米到几百微米不等，通过肌肉注射或皮下注射等方式给药后，可以在体内缓慢释放药物，延长药物的作用时间，减少给药次数。
微囊则是将药物包裹在一个微小的囊泡中，囊壁可以起到隔离和保护药物的作用。
微囊的制备方法多样，如界面聚合法、相分离法等，能够根据不同的需求定制其性能。
在靶向递送方面，除了利用纳米载体和微球微囊的表面修饰实现主动靶向外，基于细胞的药物递送系统也展现出了巨大的潜力。
例如，红细胞可以被改造为药物载体，利用其天然的生物相容性和长循环特性，将药物输送到特定部位。
巨噬细胞也可以被“武装”上药物，通过其对炎症部位的趋向性，实现对炎症相关疾病的治疗。
多肽修饰脂质体的稳定性研究
多肽修饰脂质体的稳定性研究多肽修饰脂质体的稳定性研究摘要：脂质体作为一种重要的药物传递系统被广泛应用于药物输送领域。
然而，其应用受到许多因素的限制，其中之一是脂质体的稳定性。
为了提高脂质体的稳定性和药物释放效果，已有研究表明多肽修饰是一个有效的策略。
本文通过对多肽修饰脂质体的稳定性进行研究，揭示了多肽修饰对脂质体性质的影响，并探讨了其潜在的应用前景。
引言：脂质体是由磷脂等表面活性剂组成的微细囊泡结构，可作为一种重要的药物输送系统来改善药物的生物利用度和稳定性。
然而，脂质体在制备、贮存和输送过程中会遇到一些问题，限制了其在药物传递领域的应用。
为了克服这些问题，研究人员通过多肽修饰来提高脂质体的稳定性和特异性。
多肽修饰对脂质体稳定性的影响：1. 改善药物的稳定性：多肽修饰可通过相互作用增强药物与脂质体之间的结合，从而提高药物的稳定性。
例如，一些研究表明通过多肽修饰，药物可以紧密结合在脂质体内部，避免其易降解或转化的问题，从而提高药物的稳定性和保存时间。
2. 提高脂质体的稳定性：多肽修饰还可以增强脂质体的稳定性。
通过引入特定的肽序列，可以加强脂质体的结构，减少脂质体在制备和储存过程中的变形和破损。
此外，多肽修饰还可以增加脂质体与环境中其他分子的相互作用力，从而增强脂质体的稳定性。
3. 调控药物的释放速率：多肽修饰还可以调控脂质体中药物的释放速率。
通过选择不同的多肽修饰方式和肽序列，可以实现药物的逐渐释放或者在特定条件下释放的需求。
这种调控能力可以提高药物的疗效和降低副作用。
多肽修饰脂质体的应用前景：1. 肿瘤治疗：许多研究表明，多肽修饰脂质体可以提高肿瘤细胞的特异性识别，并实现药物的定向输送，从而提高肿瘤治疗的效果。
2. 遗传疾病治疗：多肽修饰脂质体可用于遗传疾病的基因治疗。
通过选择特定的多肽序列，可以实现对特定突变基因的高效递送，从而实现病因治疗。
3. 过敏性疾病治疗：许多过敏性疾病的治疗受到了局部药物输送的限制。
基于脂质体的肺部给药系统研究进展
基于脂质体的肺部给药系统研究进展肺部给药是一种有效的药物途径，可以直接将药物传递到肺部，实现局部治疗或系统治疗。
然而，由于肺部具有高度发达的自清除机制和肺泡上皮层的限制，传统的给药方法存在很多局限性。
为了克服这些问题，研究人员开始关注脂质体作为一种可能的肺部给药系统。
本文将着重介绍基于脂质体的肺部给药系统的研究进展。
一、脂质体的概述脂质体是由磷脂双分层结构构成的微小颗粒，可用于载体药物。
它们在药物递送中的重要性得到广泛认可，因为它们可以增加药物的稳定性和溶解度，并减少毒副反应。
此外，脂质体还可以通过改变其表面性质来实现定向给药，提高药物在目标组织的局部浓度。
二、脂质体在肺部给药中的应用1. 脂质体的制备方法在脂质体的制备中，研究人员通常使用薄膜上调周期震荡法、溶剂蒸发法、超声波处理法和逆转脂质体法等技术。
这些方法可以根据所需的药品特性和制剂要求进行选择。
2. 脂质体的性质脂质体具有许多有用的性质，如良好的生物相容性、高稳定性以及可调控的大小和形状。
这些性质使得脂质体成为肺部给药的理想载体。
3. 脂质体的肺部靶向性为了提高药物在肺部的靶向性，研究人员使用了各种方法。
其中一种常见的方法是通过表面修饰来实现靶向。
这可以通过附着具有亲和性的分子（如抗体或肽）来实现。
4. 脂质体的药物释放通过调控脂质体的结构和制备方法，可以实现药物的缓释、控释和靶向释放等。
这些方法可以提高药物在肺部的停留时间，并减少系统副作用。
三、脂质体在肺部给药中的应用进展1. 脂质体作为抗生素的载体近年来，研究人员利用脂质体作为抗生素的载体，实现了肺部感染的治疗。
脂质体可以增强抗生素在肺部的积累，并提高治疗效果。
2. 脂质体作为抗癌药物的载体脂质体还被用作抗癌药物的载体，可以将药物直接传递到肺部肿瘤组织。
这种肺部给药系统可以提高药物在肿瘤组织的局部浓度，减少系统副作用。
3. 脂质体作为基因传递的载体脂质体还被广泛应用于基因传递领域。
药物靶向治疗的研究与进展
药物靶向治疗的研究与进展在现代医学的领域中，药物靶向治疗无疑是一项具有重大意义的突破。
它宛如一把精准的利剑，直击疾病的要害，为患者带来了新的希望。
药物靶向治疗的核心思想，就是让药物能够精准地作用于病变细胞或组织，而尽量减少对正常细胞的损害。
这一理念的实现，依赖于对疾病发生机制的深入理解，以及对药物分子设计和传递系统的巧妙创新。
过去，传统的药物治疗常常采用“地毯式轰炸”的方式，药物在体内广泛分布，虽然能对病灶发挥作用，但同时也给正常组织带来了诸多副作用。
例如，化疗药物在杀死癌细胞的同时，也会损害快速分裂的正常细胞，如造血细胞和胃肠道上皮细胞，导致脱发、贫血、恶心呕吐等不良反应。
而药物靶向治疗则通过识别病变细胞特有的分子靶点，实现了“精确打击”，大大提高了治疗效果，降低了副作用。
要实现药物的靶向作用，首先需要找到合适的靶点。
这些靶点可以是肿瘤细胞表面过度表达的蛋白质、受体，也可以是细胞内特定的信号通路分子。
以癌症治疗为例，HER2 受体在某些乳腺癌细胞中过度表达，针对这一靶点开发的曲妥珠单抗，能够特异性地结合并抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞的生长，显著提高了患者的生存率。
除了癌症，药物靶向治疗在其他疾病领域也取得了显著进展。
在心血管疾病方面，针对血小板表面受体的靶向药物，有效地预防了血栓的形成。
在自身免疫性疾病中，针对特定免疫细胞或细胞因子的靶向治疗，为患者带来了更好的症状控制和生活质量改善。
在药物设计方面，科学家们不断探索新的策略。
小分子化合物是常见的一类靶向药物，它们能够通过与靶点蛋白的活性位点结合，抑制其功能。
抗体药物则具有高度的特异性和亲和力，能够精确识别靶点并发挥作用。
此外，还有抗体药物偶联物（ADC），将抗体的靶向性与细胞毒性药物的杀伤力相结合，进一步提高了治疗效果。
药物的传递系统对于实现靶向治疗也至关重要。
纳米技术的发展为药物传递带来了新的机遇。
纳米粒子可以将药物包裹在内部，通过表面修饰实现特定组织或细胞的靶向摄取。
抗肿瘤配体介导的靶向递送系统的研发现状与未来趋势分析
抗肿瘤配体介导的靶向递送系统的研发现状与未来趋势分析摘要：本文旨在深入探讨抗肿瘤配体介导的靶向递送系统在癌症治疗领域的研发现状及其未来发展趋势。
通过对抗肿瘤配体的分类、特性以及其在药物递送中的应用进行全面概述，并结合当前最新的研究进展和数据统计分析，评估这一技术在提高治疗效果、降低副作用方面的潜力。
本文还将讨论该领域面临的主要挑战，包括技术瓶颈、临床试验难题等，并提出相应的解决策略。
本文还将对未来的研究方向进行预测，特别是在纳米技术、基因编辑和人工智能等前沿技术的推动下，靶向递送系统的发展前景。
关键词：抗肿瘤配体；靶向递送系统；纳米技术；基因编辑；人工智能；药物递送；癌症治疗；研究进展；数据统计分析；技术瓶颈；临床试验；解决策略；未来趋势一、引言1.1 研究背景与意义近年来，随着生物技术和纳米技术的飞速发展，抗肿瘤配体介导的靶向递送系统逐渐成为癌症治疗领域的研究热点。
传统的化疗方法由于缺乏特异性，常常导致严重的副作用，而靶向递送系统能够将药物精准地输送到肿瘤细胞，从而提高治疗效果并减少对正常组织的伤害。
因此，深入研究这一领域对于提升癌症患者的生活质量具有重要意义。
1.2 研究目的与内容概述本文的研究目的在于综合分析抗肿瘤配体介导的靶向递送系统的研发现状，探讨其面临的挑战，并预测未来的发展趋势。
内容将涵盖抗肿瘤配体的分类与特性、靶向递送系统的机制与应用、最新研究进展、数据统计分析、主要挑战及解决策略等方面。
二、抗肿瘤配体介导的靶向递送系统概述2.1 抗肿瘤配体的定义与分类抗肿瘤配体是指能够与肿瘤细胞表面特定受体结合的分子，它们可以是蛋白质、多肽、小分子化合物等。
根据来源和性质，抗肿瘤配体可以分为单克隆抗体、小分子药物、多肽和核酸适配体等几大类。
2.2 靶向递送系统的基本原理与组成靶向递送系统通常由载体、药物和靶向配体三部分组成。
载体可以是纳米粒子、脂质体或聚合物胶束等，用于包裹药物并将其递送到目标位置。
多肽药物的研究发展
多肽药物的研究发展多肽药物是指由2到100个氨基酸组成的小分子肽链药物，具有较高的选择性和活性，广泛应用于肿瘤、心血管、免疫、内分泌、神经等疾病的治疗和研究。
近年来，随着科技的不断进步和对肽药物研究的深入，多肽药物的研发和临床应用取得了显著进展。
一、合成技术的改进多肽药物的合成是多肽药物研究的关键环节之一、传统的合成方法包括固相合成和液相合成，但都存在一定的局限性。
随着固相合成技术的不断发展，如纳米颗粒固相合成和亲和层析技术的引入，使得多肽药物的合成更加高效和灵活。
此外，新型的反应介质、新的保护基和合成策略的不断涌现，也大大促进了多肽药物合成的发展。
二、生物标记技术的应用生物标记技术是通过连接或修饰具有特殊功能的分子，使其具有辨识特性，可作为成像剂、药物靶向运载体等应用。
在多肽药物的研究中，生物标记技术被广泛应用于药物的合成、疾病的诊断和治疗。
例如，利用荧光标记的多肽药物可以实现药物效果的跟踪和评估，提高临床治疗的效果和安全性。
三、靶向递送系统的开发多肽药物的靶向递送是提高其疗效和减少副作用的关键。
目前，各种新型的靶向递送系统被开发出来，如纳米载体、脂质体、聚合物纳米粒子等。
这些系统可以通过修饰或包覆多肽药物，实现其对靶向组织或细胞的选择性识别和释放。
同时，靶向递送系统还可以用于控制药物的释放和提高药物的稳定性，从而提高多肽药物的生物利用度和治疗效果。
四、新药靶点的发现随着对人类基因组和蛋白质组的深入了解，越来越多的新型药物靶点被发现和应用于多肽药物的研究和开发。
比如，在癌症治疗领域，靶向癌症细胞表面的肿瘤相关抗原的多肽药物被广泛研究和使用。
这些新药靶点的发现为多肽药物的研究和开发提供了更多的可能性和机会。
总而言之，多肽药物的研究发展取得了显著的进展，主要体现在合成技术的改进、生物标记技术的应用、靶向递送系统的开发和新药靶点的发现等方面。
随着技术的不断进步和对多肽药物研究的深入，相信多肽药物将在未来发挥更重要的作用，为疾病的治疗和人类健康做出更大的贡献。
多肽脂质体用于靶向肿瘤治疗
多肽脂质体用于靶向肿瘤治疗肿瘤是一个关乎人类健康的严重问题，治疗肿瘤一直是一个困扰医学界的挑战，最近随着技术的不断发展，多肽脂质体被广泛应用于靶向肿瘤治疗。
多肽脂质体是一种将多肽和脂质体结合的药物，能够帮助药物更好地靶向肿瘤区域，起到提高治疗效果并降低副作用的作用。
多肽脂质体的制备方法主要是通过薄膜溶解法和薄膜瓦解法，将脂质体和多肽合成一种复合系统。
多肽是由多个氨基酸单元组成的分子，具有特异性识别能力和高亲和性。
而脂质体则是由由磷脂和胆固醇等成分组成的微小的球形结构。
这种合成的复合系统具有多肽的生物活性和脂质体的生物韧性，可以帮助药物更好地靶向肿瘤细胞，提高治疗效果并降低药物的副作用。
多肽脂质体的靶向作用主要是通过多肽识别肿瘤细胞表面的一些特殊受体，如细胞膜受体、细胞外基质蛋白等，使药物更容易进入肿瘤细胞内部，增加药物的治疗效果。
例如，肿瘤细胞表面通常会表达HER2受体，HER2受体是乳腺癌等恶性肿瘤的标志性受体。
多肽脂质体中加入活性肽HAIYPRH，可以靶向HER2受体，从而提高针对HER2阳性肿瘤的治疗效果。
多肽的选择也是多肽脂质体制备过程中的一个关键环节。
多肽的选择应该依据肿瘤的类型和特殊结构，选择具有识别作用的多肽。
临床上，多肽脂质体已经被广泛应用于癌症治疗。
例如，顺铂是一种广泛应用于多种癌症治疗中的抗癌药，但顺铂也会对正常细胞造成毒性，因此需要寻找能够提高顺铂靶向肿瘤细胞的方法。
利用组合目标多肽EGFR、AKT和NF-κB制备的多肽脂质体可提高顺铂的靶向效果，同时还可以增强癌细胞的凋亡作用，从而提高了治疗效果。
另外，多肽脂质体还可以应用于靶向治疗肿瘤的耐药问题。
在肿瘤治疗过程中，一些肿瘤细胞会对药物产生耐药性，从而影响治疗效果。
针对这一问题，可以通过多肽脂质体来提高药物的靶向性，从而有效地降低肿瘤细胞的耐药性。
例如，多肽HAIYPRH 可与P-glycoprotein（一种与多种化学药物有关的膜转运蛋白）结合，增加化疗药物积累在癌细胞内的时间，从而提高天然或获得性耐药性的肿瘤对化疗药物的敏感性。
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·综述·多肽修饰脂质体靶向药物递送系统研究进展吴学萍，王驰*(重庆医科大学药学院药物化学教研室，重庆 400016)摘要：目的介绍近年来多肽修饰脂质体靶向药物递送系统的研究进展。
方法查阅和归纳总结近几年相关文献。
结果阐述了精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽、丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG)多肽、细胞穿透肽(CPP)、血管活性肠肽(VIP)等修饰脂质体的研究进展。
多肽修饰的包载药物的脂质体可以增加药物在体内的选择性，减少药物毒副作用，提高药物治疗指数。
结论多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质，将其作为导向物以配体-受体特异性结合的方式应用于靶向药物递送系统，具有良好的研究价值和应用前景。
关键词：多肽；脂质体；靶向药物递送系统；配体；受体中图分类号：R945 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2010)08-0681-05Advances in Peptide-Modified Liposome Targeted Drug Delivery SystemWU Xueping, WANG Chi*(Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Chongqing Medical University, Chongqing 400016, China)ABSTRACT: OBJECTIVE To introduce the advances of peptide-modified liposome targeted drug delivery system. METHODS The relevant literatures in recent years were referred and summarized. RESULTS The advances of liposomes modified by arginine-glycine-aspartic (RGD) peptide, alanine-proline-arginine-proline-glycine (APRPG) peptide, cell-penetrating peptide (CPP), vasoactive intestinal peptide (VIP) were elaborated. Peptide-modified drug-loaded liposomes may increase the selectivity of drugs in vivo and reduce side effects of drugs to improve their therapeutic index. CONCLUSION Peptide molecules are a class of important bioactive substances to the body, which are applied in targeted drug delivery system by specific-combination of ligand-receptor with good values and application prospects.KEY WORDS: peptide; liposome; targeted drug delivery system; ligand; receptor主动靶向药物传递是指利用特定的生物过程，如特异性的配体-受体识别和相互作用，来提高特定部位的药物浓度。
主动靶向系统以抗体、多肽、糖类、维生素、糖蛋白等作为配体与靶细胞受体进行专属性作用。
其中，多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质，具有良好的生物相容性、靶向性、无免疫原性、低毒性等优点，将其作为配体应用于靶向药物递送系统(targeted drug delivery system，TDDS)，得到越来越广泛的关注。
随着对肿瘤细胞的研究深入到分子水平，在肿瘤细胞表面或肿瘤相关血管表面发现一系列受体与肿瘤生长增殖密切相关，并在肿瘤组织中过度表达。
受体与其配体的结合具有特异性、选择性和饱和性，且亲和力强、生物效应明显。
利用多肽配体为药物载体，通过受体的介导作用，可以增加病灶区的药物浓度，提高疗效，降低不良反应，从而达到靶向治疗的目的。
脂质体是一种定向药物载体，具有一定的被动靶向作用，在许多疾病尤其是癌症的治疗中显示了明显的优越性。
在脂质双层中掺入对特定细胞具有选择性和亲和性的配体，利用细胞受体对配体的识别作用可以实现主动靶向释放药物。
例如，多肽修饰的靶向脂质体借助受体与多肽配体的特异性相互作用可将脂质体靶向到含有配体特异性受体的器官、组织或细胞，同时受体与配体结合可促进脂质体内化进入细胞内，增加药物选择性，减少药物毒副作用，提高药物治疗指数，显示了良好的研究价值和应用前景。
本文综述了多肽作为配体修饰的载药脂质体这种主动靶向药物递送系统的应用研究进展。
作者简介：吴学萍，女，硕士生 Tel: (023)68485578 E-mail: xuepingw.8503@*通信作者：王驰，男，博士，副教授Tel: (023)68485578 E-mail: wchi639@中国现代应用药学2010年8月第27卷第8期 Chin JMAP, 2010 August, V ol.27 No.8 ·681·1 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽修饰的脂质体RGD是由精氨酸(Arg)、甘氨酸(Gly)、天冬氨酸(Asp) 3个氨基酸组成的序列肽，是近几年来发现的具有高生物活性的短肽序列之一。
RGD肽作为整合素和其配体相互作用的识别位点，介导细胞与细胞外基质(extra cellular matrix，ECM)及细胞间的黏附作用，同时具有信号传导功能。
由于RGD肽无免疫原性、无毒副作用，因此成为抑制肿瘤转移研究的一个热点。
果发现RGD-MCLs可以诱导该细胞黏附，构建细胞支架，表达纤连蛋白。
这项研究表明，应用RGD-MCLs构建细胞将会成为组织工程学和细胞生物学研究中很有前景的一种方法。
ZHAO等[6]制备了RGD修饰的包载紫杉醇(paclitaxel，PTX)的立体稳定脂质体(RGD-SSL -PTX)，考察了其体外细胞毒性及细胞内摄取情况，并评价了其对接种人卵巢癌细胞SKOV-3的裸鼠的体内抗肿瘤活性。
结果表明，与SSL-PTX对照组相比，RGD-SSL-PTX对SKOV-3细胞具有显著的细胞毒性，脂质体的细胞内摄取量增加了6.21倍。
与SSL-PTX和紫杉醇注射液对照组相比较，RGD -SSL-PTX对接种了SKOV-3细胞的裸鼠具有更强的体内抗肿瘤活性，可能是由于RGD-SSL -PTX与肿瘤细胞上过表达的整合素受体结合增加了对肿瘤的靶向性。
RGD-SSL-PTX是一种很有前景的药物递送系统，可以增加药物递送的选择性，提高治疗效果。
2 丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸(APRPG)多肽修饰的脂质体APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly)，即丙氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸序列，能够特异性作用于肿瘤的新生血管部位，可以作为探针主动靶向于新生血管。
APRPG修饰的脂质体有利于将包裹的药物递送到血管生成脉管系统。
Maeda等[7]分离出了APRPG五肽，它能够特异性结合于肿瘤新生血管部位。
体内实验表明，APRPG修饰的包载DOX的脂质体可以高度特异性地积聚在肿瘤组织，显著抑制肿瘤生长，延长存活时间(达到74 d)，具有显著的抗肿瘤活性。
用APRPG修饰的脂质体稳定，大小在120~ 170 nm且近中性，在血中无明显聚集。
采用荧光标记的磷脂分子N-4-硝基苯并-2-乙二酸-1，3-二唑磷脂酰乙醇胺(N-4-Nitrobenzo-2-Oxa-1，3-Diazole Phosphatidylethanolamine，简称为NBD-PE)检测APRPG修饰的脂质体的细胞亲和力。
结果显示：APRPG修饰的脂质体对血管内皮生长因子高表达的人脐静脉内皮细胞具有显著的亲和力，NBD-PE 的量为58 ng；而对于不表达血管内皮生长因子的结肠癌细胞C26 NL17则几乎没有亲和力，NBD-PE 的量仅为6 ng。
肿瘤新生血管是肿瘤生长、增殖、转移的关键性因素，应用APRPG修饰的脂质体针对肿瘤新生血管进行的抗肿瘤血管新生疗法几乎·682· Chin JMAP, 2010 August, V ol.27 No.8 中国现代应用药学2010年8月第27卷第8期可以主动靶向到所有的实体瘤，而且不会产生药物耐受，是一种新型、高效的抗肿瘤方法。
Katanasaka等[8]利用噬菌体展示肽程序库鉴定出一种血管生成复位肽APRPG，设计并确认了APRPG-聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)修饰的脂质体血管生成抑制剂。
将一种血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptors，VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂SU1498包裹于脂质体中，制备得到了APRPG-PEG修饰脂质体化的SU1498(APRPG-PEG-Lip-SU1498)。
结果发现APRPG-PEG-Lip-SU1498不仅能够抑制体外由VEGF刺激引起的的内皮细胞增殖，而且能显著降低患有结肠癌的小鼠体内Colon26 NL-17细胞肿瘤微血管的密度，延长小鼠存活时间。
实验结果表明，APRPG-PEG-Lip-SU1498可以将SU1498有效地递送到肿瘤血管生成内皮细胞，进而抑制肿瘤诱导的血管生成。
因此，靶向于肿瘤新生血管的脂质体可以作为血管生成抑制剂的有效载体，应用于抗肿瘤血管新生疗法。
Asai等[9]制备了化疗药物2′-C-氰基-2′-脱氧-1 -β-D-阿拉伯-戊呋喃糖基胞嘧啶(2′-C-cyano-2′- deoxy-1-β-D-arabino-pentofuranosylcytosine，CNDAC)的磷脂衍生物DPP-CNDAC脂质体，用APRPG和PEG进行修饰，得到APRPG-PEG修饰的DPP -CNDAC脂质体(LipCNDAC/APRPG-PEG)。
激光扫描显微观测结果显示，LipCNDAC/APRPG-PEG 可以大幅度诱导肿瘤细胞凋亡，而PEG修饰的DPP-CNDAC脂质体(LipCNDAC/PEG)却无此作用。
与LipCNDAC/PEG相比，LipCNDAC/APRPG -PEG能更有效地抑制肿瘤生长，从而延长小鼠的寿命。