药物递送系统(DDS)与临床应用

药物递送系统（DDS）与临床应用

学习要点

1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂

2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片

3.经皮贴剂剂型特点

4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊

第一节快速释放制剂

1.口服速释片剂（分散片、口崩片）

2.滴丸

3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术

4.吸入制剂

一、口服速释片剂

分散片·难溶药物（不适于易溶于水的药物）

·水分散后口服

·含于口中吮服、吞服

溶出度测定

分散均匀性－3min

口崩片·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）

·部分口腔、食道黏膜吸收，生物利用度高

·减少了首过效应

·制备：直接压片、冷冻干燥法（口服冻干片）

崩解时限

难溶＋溶出度

肠溶＋释放度

VS舌下片·舌下黏膜－全身

·避免首过

崩解时限－5min

减负运动：实例结合片剂学习再回首：片剂崩解时限 2018 分散、可溶：3

舌下、泡腾：5

普通：15

薄膜衣：30，肠溶：60

QIAN片剂崩解时限总结

可溶内外用，崩解快舌下

分手吃泡面，35分钟就搞定

素颜一刻钟，穿衣半小时

入肠一小时，溶散成碎粒

二、滴丸剂

滴丸剂：固体或液体药物与适宜的基质加热熔融混匀，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。

1.滴丸剂的分类

2.滴丸剂的特点

（1）设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。

（2）工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性。

（3）基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化。

（4）用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。

（5）发展了耳、眼科用药的新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，制成滴丸剂可起到延效作用。 3.滴丸剂常用基质

①水溶性：PEG 、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯（S －40） 冷凝液：液状石蜡

②脂溶性：硬脂酸、单甘酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡 QIAN 减负运动：基质总结

油脂性基质

水溶性基质

栓剂天然

才可爱 合成变酯椰棕混 甘油明胶

水能溶 皮衣大哥泊普朗 油头粉面

林

年轻靠发蜡

老郭心里酸

喝点高级醇

乳膏半固

栓剂 可可豆脂、半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯） 甘油明胶、PEG 、泊洛沙姆（普朗尼克）

乳膏剂：凡士林、植物油、液状石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇 凝胶剂：卡波姆、交联型聚丙烯酸钠、

西黄蓍胶

滴丸 硬脂酸、单甘酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡

PEG 、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯（S －40）

体

也得乳化

剂

凝胶分水

油

卡在犀角

里

滴丸油煎

酸辣蛋

水基同栓

多钠聚

4.滴丸剂质量要求

5.滴丸剂的临床应用与注意事项

①多舌下含服，可快速起效

②适用药物：液体、主药体积小、有刺激性

③给药途径广泛，可局部，可全身

④详见说明书

A：适用于呼吸道给药的速效剂型是

A.注射剂

B.滴丸

C.气雾剂

D.舌下片

E.栓剂

『正确答案』C

『答案解析』适用于呼吸道给药的速效剂型是气雾剂。

A：下列关于滴丸叙述不正确的是

A.设备简单、工艺周期短，生产率高

B.受热时间长，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，易受破坏

C.可使液态药物固态化

D.用固体分散技术制备的滴丸，吸收迅速，药物的生物利用度高

E.生产条件较易控制，含量较准确

『正确答案』B

『答案解析』滴丸受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性，所以B错误。

三、固体制剂速释技术

1.固体分散体（SD）

药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。

①速释原理

>>药物特殊分散状态：分子、胶态、亚稳定态、微晶或无定形状态

>>载体促进药物溶出：具有可润湿性、分散性和抑晶性，阻止已分散药物再聚集粗化

②固体分散体的类型

类型药物分散状态举例

低共熔混合物微晶双炔失碳酯（AD）＋PEG6000

固态溶液分子水杨酸＋PEG6000

共沉淀物/玻璃态固熔体非结晶性无定形物双炔失碳酯（AD）＋PVP

③固体分散体的特点

a.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化；

b.难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度；

c.难溶性载体可以达到缓释作用改善药物的生物利用度；

d.肠溶性载体可以控制药物仅在肠中释放；

e.主要问题：

不够稳定，久贮会发生老化现象

——药物晶型改变、重结晶、结晶粗化和药物溶出度降低

2.包合技术

一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物