第05章 药物递送系统(DDS)与临床应用

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第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用

第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用

第五章药物递送系统(DDS)与临床应用学习要点1.快速释放制剂:口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂:基本要求、常用辅料,骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂:基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂(分散片、口崩片)2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理:固体分散技术、包合技术4.吸入制剂一、口服速释片剂分散片·难溶药物·水分散后口服·含于口中吮服、吞服溶出度测定分散均匀性-3min崩解口崩片VS ·置于舌面崩解后吞咽(不需用水或少量水)·部分口腔、食道黏膜吸收,生物利用度高·减少了首过效应·直接压片、冷冻干燥法制备崩解时限难溶+溶出度肠溶+释放度舌下片·舌下黏膜-全身·避免首过崩解-5min二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物:液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠(冷凝液:液状石蜡)脂溶性:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术1.特点共同点不同点固体分散技术①提高稳定性②掩盖不良气味③减少刺激性④液体药物固体化/粉末化⑤调节释药速度⑥增加溶解度,提高生物利用度①水溶载体速溶,难溶载体缓释,肠溶载体控释②容易老化包合技术可减少挥发性成分损失2.固体分散体的类型类型药物分散状态低共熔混合物微晶固态溶液分子共沉淀物/玻璃态固熔体非结晶性无定形物3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。

四、吸入制剂分类特点可转变成蒸气的制剂加入到热水中,吸入蒸气供雾化器用的液体制剂不易携带,多在家庭、医院使用吸入气雾剂含抛射剂吸入粉雾剂主动吸入微粉化药物,给药剂量大,适用于多肽和蛋白质类药物吸入制剂质量要求①气溶胶粒径需控制②多剂量:释药剂量均一性检查③气雾剂:泄漏检查④定量:总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A:适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。

执业药师考试大纲:药学专业知识

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第一章药物与药学专业知识(一)药物与药物命名1.药物的来源与分类(1)化学合成药物(2)来源于天然产物的化学药物(3)生物技术药物2.药物的结构与命名(1)药物的常见化学结构命名(2)常见的药物命名(通用名、商品名和化学名)(二)药物剂型与制剂1.药物剂型与辅料(1)剂型的分类(2)剂型的作用和重要性(3)药用辅料分类、功能与一般质量要求2.药物稳定性及有效期(1)药物制剂稳定性及其变化(2)制剂稳定化影响因素与稳定化方法(3)药物稳定性实验方法(4)药品有效期和t0.93.药物制剂配伍变化和相互作用(1)配伍使用与配伍变化(2)配伍禁忌及其类型(3)注射液的配伍变化(4)配伍禁忌的预防与处理4.药品包装与贮存(1)药品包装及其作用(2)常用包装材料的种类和质量要求(3)药品储存和养护的基本要求(三)药学专业知识药学分支学科及知识(1)药学专业分支学科(药物化学、药剂学、药理学、药物分析学等)和研究内容(2)药学专业知识与执业药师专业知识结构的关系第二章药物的结构与药物作用(一)药物理化性质与药物活性1.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响(1)药物的脂水分配系数及其影响因素(2)药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类(3)药物活性与药物的脂水分配系数关系1.药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响(1)药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系(2)药物的酸碱性、解离度与中枢作用(二)药物结构与药物活性1.药物结构与官能团(1)化学药物的主要结构骨架与典型官能团(2)药物的母核结构和必需结构(药效团)(3)药物的典型官能团对生物活性的影响2.药物化学结构与生物活性(1)药物化学结构对药物转运、转运体的影响(2)药物化学结构对药物不良反应的影响(3)药物与作用靶标结合的化学本质(4)共价键键合和非共价键键合类型(5)药物的手性特征及其对药物作用的影响(6)对映体、异构体之间生物活性的变化(三)药物结构与药物代谢1.药物结构与第I相生物转化的规律(1)含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第I相生物转化的规律(2)含卤素的药物第I相生物转化的规律(3)含氮原子(胺类、含硝基)药物第I相生物转化的规律(4)含氧原子(醚类、醇类和羧酸类、酮类)药物第I相生物转化的规律(5)含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律(6)酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律2.药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律(1)与葡萄糖醛酸的结合反应(2)与硫酸的结合反应(3)与氨基酸的结合反应(4)与谷胱甘肽的结合反应(5)乙酰化结合反应(6)甲基化结合反应第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用(一)固体制剂1.固体制剂的分类和基本要求分类、特点与一般质量要求2.散剂与颗粒剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析3.片剂(1)分类、特点与质量要求(2)片剂常用辅料与作用(3)片剂常见问题及原因(4)片剂包衣目的、种类(5)常用包衣材料分类与作用(6)临床应用与注意事项(7)典型处方分析(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析(二)液体制剂1.液体制剂分类和基本要求(1)分类、特点与一般质量要求(2)包装与贮存的注意事项(3)液体制剂常用溶剂和要求(4)增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂及作用2.表面活性剂表面活性剂分类、特点、毒性与应用3.低分子溶液剂(1)溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、糖浆剂的制剂特点与质量要求(2)搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂的制剂特点(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析4.高分子溶液剂与溶胶剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析(1)分类、特点与质量要求(2)常用稳定剂的性质、特点与应用(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析6.乳剂(1)乳剂组成、分类、特点与质量要求(2)乳化剂与乳剂稳定性(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用(一)灭菌制剂1.灭菌制剂和无菌制剂的基本要求灭菌与无菌制剂分类、特点与一般质量要求2.注射剂(1)分类、特点与质量要求(2)注射剂常用溶剂的质量要求和特点(3)注射剂常用附加剂的类型和作用(4)热原的组成与性质、污染途径与除去方法(5)溶解度和溶出速度影响因素(6)增加溶解度和溶出速度的方法(7)临床应用与注意事项(8)典型处方分析3.输液(1)分类、特点与质量要求(2)输液主要存在的问题及解决方法(3)输液临床应用、注意事项及典型处方分析(4)营养输液的种类、作用与典型处方分析(5)血浆代用液及典型处方分析4 .注射用无菌粉末(1)分类、特点与质量要求(2)冻干制剂常见问题与产生原因(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析5.眼用制剂(1)分类、特点与质量要求(2)眼用液体制剂附加剂的种类和作用(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析6.植入剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析7.冲洗剂(1)特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析8.烧伤及严重创伤用外用制剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(二)其他制剂1.乳膏剂(1)分类、特点与质量要求(2)乳膏剂常用基质和附加剂种类与作用(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析2.凝胶剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析3.气雾剂(1)分类、特点与质量要求(2)常用抛射剂与附加剂种类与作用(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析4.喷雾剂(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析5.粉雾剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析6.栓剂(1)分类、特点与质量要求(2)常用基质和附加剂的种类与作用(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析第五章药物递送系统(DDS)与临床应用(一)快速释放制剂1.口服速释片剂(1)分散片的特点与质量要求(2)分散片典型处方分析(3)口崩片的特点与质量要求(4)口崩片典型处方分析(5)速释技术与释药原理(6)临床应用与注意事项2.滴丸剂(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析3.吸入制剂(1)分类、特点与质量要求(2)吸入制剂的附加剂种类和作用(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析(二)缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的基本要求(1)分类、特点与质量要求(2)缓释、控制制剂的释药原理(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析2.常用辅料和剂型特点(1)缓释、控释制剂的常用辅料和作用(2)骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点3.经皮给药制剂(1)特点和质量要求(2)经皮给药制剂的基本结构与类型(3)经皮给药制剂的处方材料(三)靶向制剂1.靶向制剂的基本要求(1)分类、特点与一般质量要求(2)靶向性评价指标和参数解释2.脂质体(1)脂质体的分类和新型靶向脂质体(2)性质、特点与质量要求(3)脂质体的组成与结构(4)脂质体的作用机制和作为药物载体的用途(5)脂质体存在的问题(6)脂质体的给药途径(7)典型处方分析3.微球(1)分类、特点与质量要求(2)微球的载体材料和微球的用途(3)微球存在的问题(4)典型处方分析4.微囊(1)特点与质量要求(2)药物微囊化的材料(3)微囊中药物的释放(4)典型处方分析第六章生物药剂学(一)药物体内过程1.药物从吸收到消除的过程药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的定义和意义2.药物的跨膜转运(1)生物膜的结构与性质(2)药物的转运方式(被动转运、载体介导转运和膜动转运)(二)药物的胃肠道吸收1.影响吸收的生理因素(1)胃肠道的生理环境(2)循环系统的生理因素(3)食物对药物吸收的影响(4)特殊人群的药物吸收特点2.影响吸收的药物因素药物理化性质对药物吸收的影响3.影响吸收的剂型因素药物剂型与制剂因素对药物吸收的影响(三)药物的非胃肠道吸收1.注射部位的吸收(1)注射途径与吸收的关系(2)影响注射给药吸收的因素2.肺部吸收(1)肺部吸收的特点(2)影响肺部药物吸收的因素第七章药效学(一)药物的作用与量效关系1.药物的基本作用药物的作用、效应与药物作用的选择性2.药物的治疗作用(1)对因治疗(2)对症治疗3.药物的量效关系(1)药物的量-效关系与量-效关系曲线(2)量反应与质反应(3)效能、效价、ED50、LD50、治疗指数等的临床意义(二)药物的作用机制与受体1.药物的作用机制(1)作用于受体(2)影响酶的活性(3)影响细胞膜离子通道(4)干扰核酸代谢(5)补充体内物质(6)改变细胞周围环境的理化性质(7)影响生理活性物质及其转运体(8)影响机体免疫功能(9)非特异性作用2.药物的作用与受体(1)药物与受体相互作用学说(2)受体的类型和性质(3)受体作用的信号转导(第二信使、亲和力、内在活性)(4)受体的激动药和拮抗药(5)受体的调节(三)影响药物作用的因素1.药物方面的因素(1)药物剂量(2)给药时间(3)疗程(4)药物剂型和给药途径2.机体方面的因素(1)生理因素、精神因素、疾病因素(2)遗传因素(种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异)(3)时辰因素(4)生活习惯与环境(四)药物相互作用1.联合用药与药物相互作用(1)药物相互作用(2)药物配伍禁忌2.药动学方面的药物相互作用(1)影响药物的吸收(2)影响药物的分布(3)影响药物的代谢(4)影响药物的排泄3.药效学方面的药物相互作用(1)药物效应的协同作用(2)药物效应的拮抗作用4.药物相互作用的预测(1)体外筛查(2)根据体外代谢数据预测(3)根据患者个体的药物相互作用预测第八章药品不良反应与药物滥用监控(一)药品不良反应与药物警戒1.药品不良反应的定义和分类(1)药品不良反应的定义(2)药品不良反应的传统分类(3)按药品不良反应性质分类(副作用、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发反应、变态反应、特异质反应、依赖性、停药反应、特殊毒性)(4)世界卫生组织对药品不良反应的分类(5)药品不良反应新的分类2.药品不良反应发生的原因(1)药物方面的因素(2)机体方面的因素(3)其他因素3.药品不良反应因果关系评价依据及评定方法(1)药品不良反应因果关系评定依据(2)药品不良反应因果关系评定方法4.药物警戒(1)药物警戒的定义和主要内容(2)药物警戒的目的和意义(3)药物警戒与药品不良反应监测(二)药源性疾病1.药源性疾病的分类病因学分类、病理学分类、量-效关系分类、给药剂量及用药方法分类、药理作用及致病机制分类2.诱发药源性疾病的因素(1)不合理用药(2)机体易感因素3.常见的药源性疾病药源性肾病、药源性肝疾病、药源性皮肤病、药源性心血管系统损害、药源性耳聋与听力障碍4.药源性疾病的防治药源性疾病的防治原则(三)药物流行病学在药品不良反应监测中的作用1.药物流行病学的定义和主要任务(1)药物流行病学的研究对象和研究目的(2)药物流行病学的主要任务2.药物流行病学的主要研究方法(1)描述性研宄(2)分析性研究(3)实验性研究3.药物流行病学的应用应用的范围和局限性(四)药物滥用与药物依赖性1.精神活性物质(1)药物滥用(2)药物依赖性:精神依赖性和身体依赖性(3)药物耐受性2.致依赖性药物的分类和特征(1)致依赖性药物的分类(2)致依赖性药物的依赖性特征3.药物滥用的危害(1)对个人的危害(2)对社会的危害4.药物依赖性的治疗(1)药物依赖性治疗原则(2)阿片类药物的依赖性治疗(3)可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗(4)镇静催眠药依赖性的治疗5.药物滥用的管制(1)国际药物滥用的管制(2)我国药物滥用的管制。

第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用2019年执业药师《药学专业知识一》课后练习题

第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用2019年执业药师《药学专业知识一》课后练习题

第五章药物递送系统(DDS)与临床应用2019年执业药师《药学专业知识一》课后练习题第五章药物递送系统(DDS)与临床应用【X型题】下列哪些属于缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂C.分散片D.骨架片E.渗透泵片『正确答案』ABDE『答案解析』分散片属于快速释放制剂,其他均是缓控释制剂。

【A型题】属于控释制剂的是A.阿奇霉素分散片B.硫酸沙丁胺醇口崩片C.硫酸特布他林气雾剂D.复方丹参滴丸E.硝苯地平片渗透泵片『正确答案』E『答案解析』渗透泵片是控释制剂。

【B型题】A.明胶B.环糊精C.PEGD.HPMCE.蜂蜡1.可作为难溶性药物的包合材料,增加溶解度的辅料2.可作为单凝聚法制备微囊的天然高分子成囊材料3.可作为固体分散体水溶性载体材料,达到速释效果的辅料是4.可作为缓(控)释制剂的亲水性凝胶骨架材料『正确答案』B、A、C、D『答案解析』环糊精是包合材料;单凝聚法制备微囊的天然高分子成囊材料是明胶;固体分散体水溶性载体材料,达到速释效果的辅料是PEG;缓(控)释制剂的亲水性凝胶骨架材料是HPMC。

【B型题】A.溶蚀性骨架材料B.亲水凝胶型骨架材料C.不溶性骨架材料D.渗透泵型控释片助推剂E.可降解植入剂骨架材料1.羟丙基纤维素2.单硬脂酸甘油酯3.聚乙烯4.聚环氧乙烷5.聚乳酸『正确答案』B、A、C、D、E『答案解析』羟丙基纤维素是亲水凝胶型骨架材料;单硬脂酸甘油酯是溶蚀性骨架材料;聚乙烯不溶性骨架材料;聚环氧乙烷渗透泵型控释片助推剂;聚乳酸可降解植入剂骨架材料。

【A型题】不属于物理化学靶向制剂的是A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E.pH敏感靶向制剂『正确答案』D『答案解析』免疫靶向制剂是主动靶向制剂。

【B型题】A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.释放度E.包封率在脂质体的质量要求中1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是2.表示脂质体化学稳定性的项目是3.表示脂质体物理稳定性的项目是『正确答案』A、C、B『答案解析』所含药物量用载药量表示;脂质体化学稳定性用磷脂氧化指数表示;脂质体物理稳定性用渗漏率表示。

药物递送系统

药物递送系统

第五章药物递送系统(DDS)与临床应用学习要点1.快速释放制剂:口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂:基本要求、常用辅料,骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂:基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂(分散片、口崩片)2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理:固体分散技术、包合技术4.吸入制剂二、滴丸剂1.发展了多种新剂型2.圆整度、溶散时限3.适用药物:液体、主药体积小、有刺激性4.基质水溶性:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠(冷凝液:液状石蜡)脂溶性:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡三、固体制剂速释技术3.固体分散体的速释原理药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。

吸入制剂质量要求 ①气溶胶粒径需控制②多剂量:释药剂量均一性检查③气雾剂:泄漏检查④定量:总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂随堂练习A:适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。

A:固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是A.分子状态B.胶态C.分子复合物D.微晶态E.无定形『正确答案』D『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。

A:下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D『答案解析』包合物没有靶向性。

X:有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定,久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDEX:以下有关吸入制剂说法正确的是A.速效,几乎相当于静脉注射B.干扰因素少,吸收较完全C.肺部沉积量较大D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高,如使用不当,可降低疗效,增加不良反应E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等『正确答案』ADE『答案解析』吸入制剂干扰因素多,吸收可能不完全,肺部沉积量较小。

新型药物递送系统的开发及其应用

新型药物递送系统的开发及其应用

新型药物递送系统的开发及其应用随着医学和生物技术的发展,药物具有的生物学特性和药效要求越来越高。

药物递送系统(Drug Delivery System,DDS)是一种可以将药物直接经过特殊的途径送到病变部位的药物解决方案。

新型药物递送系统的开发已经成为了当今医学界的热点之一,可以将其应用于像癌症、心脏病、神经系统疾病、胃肠道疾病等多种病症中。

一、药物递送系统的分类药物递送系统根据其外表形态和药物的释放模式等不同特点进行了详细分类。

目前,广泛使用的药物递送系统分类如下:针对性药物递送系统:针对性药物递送系统注射到血管中,通过靶向性降低药物在身体内的浓度,并为药物释放提供正确的时空环境。

控释性药物递送系统:控释性药物递送系统根据药物的生物降解速度、药物结构、释放包膜材料和药物载体,通过变化通道的路线和过程来降低药物在人体内的浓度。

可溶性药物递送系统:可溶性药物递送系统主要通过稳定的药物颗粒来实现。

这类药物递送系统采用微胶囊技术将药物包裹在微胶囊里,通过嵌入药物释放装置来释放。

二、药物递送系统的优势1.增强药物疗效药物递送系统的最大优势在于增强药物疗效。

由于药物可以被直接送到病变部位,药物递送系统比传统药物剂量更小,药效更强,减少了人体存留药物的副作用。

2.降低药物副作用药物递送系统不仅可以增强药效,还可以降低药物副作用。

药物递送系统采用的控制释放技术会根据患者的病情、代谢和吸收情况,逐渐释放药物。

这有助于减少药物对人体的副作用。

3.提高药物治疗的方便性药物递送系统提高了药物治疗的方便性。

传统药物治疗需要多次药物注射和服用,较为繁琐。

药物递送系统通过简化药物输入方式,减少了药物治疗对患者的负担,提高了患者对药物治疗的接受度。

三、药物递送系统的研发药物递送系统的研发并不简单。

随着递送系统应用的日益广泛,所需的技术和方法逐渐成熟。

目前,药物递送系统的研发主要依靠以下技术:1.纳米技术纳米技术是实现药物递送系统的一种有效方法。

2015执业药师《药学专业知识一》第五章药物递送系统(DDS)与临床应用

2015执业药师《药学专业知识一》第五章药物递送系统(DDS)与临床应用

天星医考之《药学专业知识一》第五章药物递送系统(DDS)与临床应用(药剂学内容)考试要求:快速释放制剂1.口服速释片剂 (1)分散片的特点与质量要求(2)分散片典型处方分析(3)口崩片的特点与质量要求(4)口崩片典型处方分析(5)速释技术与释药原理(6)临床应用与注意事项2.滴丸剂 (1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析3.吸入制剂 (1)分类、特点与质量要求(2)吸入制剂的附加剂种类和作用(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析重点:固体制剂的速释机理:增加药物的溶解度和溶出速度;方法:固体分散、包合。

一、口服速释片剂舌下片、分散片和口崩片(一)分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。

服用形式:加水分散口服、含服、吞服。

1.分散片的特点> 适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物> 不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物> 同片剂的特点2.分散片的质量要求片剂的要求+分散的要求> 溶出度测定> 分散均匀性:采用崩解时限法测定,应符合有关规定,即在15℃--, 25℃水中应在3分钟之内完全崩解。

3.分散片举例阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30g MCC 120gCMS-Na 30g 淀粉115g1% HPMC溶液适量微粉硅胶3g【处方分析】阿西美辛——主药MCC、淀粉——填充剂CMS- Na-崩解剂1% HPMC-黏合剂微粉硅胶——润滑剂阿奇霉素分散片【处方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g乳糖100g 微晶纤维素100g甜蜜素5g2% HPMC水溶液适量滑石粉25g硬脂酸镁2.5g【处方分析】阿奇霉素——主药羧甲基淀粉钠——崩解剂(内外加法)乳糖和微晶纤维素——填充剂甜蜜索——矫味剂20% HPMC-黏合剂滑石粉和硬脂酸镁一润滑剂(二)口崩片系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。

直接压片和冷冻干燥法制备(口服冻干片)1.口崩片的特点> 吸收快,生物利用度高:_ 药物表面增大使其溶出速率加快,吸收起效加快。

执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷4

执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷4

执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)模拟试卷4(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. X型题1.口服缓、控释制剂的特点不包括A.可减少给药次数B.可提高病人的服药顺应性C.可避免或减少血药浓度的峰谷现象D.有利于降低肝首过效应E.有利于降低药物的毒副作用正确答案:D 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用2.利用溶出原理达到缓释作用的方法不包括A.控制粒子大小B.制成溶解度较小的盐C.制成溶解度小的酯D.制成不溶性骨架片E.与高分子化合物生成难溶性盐正确答案:D 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用3.可用于制备溶蚀性骨架片的材料是A.羟丙甲纤维素B.单硬脂酸甘油酯C.大豆磷脂D.无毒聚氯乙烯E.乙基纤维素正确答案:B解析:此题考查缓释、控释制剂的常用辅料。

生物溶蚀性骨架片的材料包括动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。

故此题答案应选B。

知识模块:药物递送系统(DDS)与临床应用4.与高分子化合物形成难溶性盐,其缓、控释制剂释药原理是A.溶出原理B.扩散原理C.溶蚀与扩散相结合原理D.渗透泵原理E.离子交换作用原理正确答案:A 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用5.亲水性凝胶骨架片的材料为A.硅橡胶B.蜡类C.羟丙甲纤维素D.聚乙烯E.乙基纤维素正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用6.可用于口服缓(控)释制剂的亲水凝胶骨架材料是A.乙基纤维素B.硬脂酸C.巴西棕榈蜡D.海藻酸钠E.聚乙烯正确答案:D解析:此题考查缓释、控释制剂的常用辅料。

亲水凝胶骨架材料包括羧甲基纤维素钠(CMC—Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)。

故本题答案应选择D。

知识模块:药物递送系统(DDS)与临床应用7.下列哪种药物不适合制成缓、控释制剂A.降压药B.抗心绞痛药C.抗生素D.抗哮喘药E.抗溃疡药正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用8.下列制备缓、控释制剂的工艺中,基于降低溶出速度而设计的是A.制成包衣小丸或包衣片剂B.制成微囊C.与高分子化合物生成难溶性盐或酯D.制成不溶性骨架片E.制成亲水凝胶骨架片正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用9.亲水性凝胶骨架片的材料为A.ECB.蜡类C.HPMCD.CAPE.脂肪正确答案:C 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用A.醋酸纤维素B.氯化钠C.聚氧乙烯(相对分子质量20万到500万)D.硝苯地平E.聚乙二醇10.渗透泵片处方中的渗透压活性物质是正确答案:B 涉及知识点:药物递送系统(DDS)与临床应用11.双层渗透泵片处方中的推动剂是正确答案:C解析:本组题考查渗透泵片剂型特点。

药物递送系统(DDS)与临床应用

药物递送系统(DDS)与临床应用

药物递送系统(DDS)与临床应用学习要点1.快速释放制剂:口服速释片剂、滴丸、吸入制剂2.缓释、控释制剂:基本要求、常用辅料,骨架片、膜控片、渗透泵片3.经皮贴剂剂型特点4.靶向制剂:基本要求、脂质体、微球、微囊第一节快速释放制剂1.口服速释片剂(分散片、口崩片)2.滴丸3.固体制剂速释技术与释药原理:固体分散技术、包合技术4.吸入制剂一、口服速释片剂分散片·难溶药物(不适于易溶于水的药物)·水分散后口服·含于口中吮服、吞服溶出度测定分散均匀性-3min口崩片·置于舌面崩解后吞咽(不需用水或少量水)·部分口腔、食道黏膜吸收,生物利用度高·减少了首过效应·制备:直接压片、冷冻干燥法(口服冻干片)崩解时限难溶+溶出度肠溶+释放度VS舌下片·舌下黏膜-全身·避免首过崩解时限-5min减负运动:实例结合片剂学习再回首:片剂崩解时限 2018 分散、可溶:3舌下、泡腾:5普通:15薄膜衣:30,肠溶:60QIAN片剂崩解时限总结可溶内外用,崩解快舌下分手吃泡面,35分钟就搞定素颜一刻钟,穿衣半小时入肠一小时,溶散成碎粒二、滴丸剂滴丸剂:固体或液体药物与适宜的基质加热熔融混匀,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中,由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂,主要供口服用。

1.滴丸剂的分类2.滴丸剂的特点(1)设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。

(2)工艺条件易于控制,质量稳定,剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可增加其稳定性。

(3)基质容纳液态药物的量大,故可使液态药物固形化。

(4)用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。

(5)发展了耳、眼科用药的新剂型,五官科制剂多为液态或半固态剂型,作用时间不持久,制成滴丸剂可起到延效作用。

3.滴丸剂常用基质①水溶性:PEG 、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯(S -40) 冷凝液:液状石蜡②脂溶性:硬脂酸、单甘酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡 QIAN 减负运动:基质总结油脂性基质水溶性基质栓剂天然才可爱 合成变酯椰棕混 甘油明胶水能溶 皮衣大哥泊普朗 油头粉面林年轻靠发蜡老郭心里酸喝点高级醇乳膏半固栓剂 可可豆脂、半合成/全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯) 甘油明胶、PEG 、泊洛沙姆(普朗尼克)乳膏剂:凡士林、植物油、液状石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇 凝胶剂:卡波姆、交联型聚丙烯酸钠、西黄蓍胶滴丸 硬脂酸、单甘酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡PEG 、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯(S -40)体也得乳化剂凝胶分水油卡在犀角里滴丸油煎酸辣蛋水基同栓多钠聚4.滴丸剂质量要求5.滴丸剂的临床应用与注意事项①多舌下含服,可快速起效②适用药物:液体、主药体积小、有刺激性③给药途径广泛,可局部,可全身④详见说明书A:适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』适用于呼吸道给药的速效剂型是气雾剂。

药物传递系统名词解释

药物传递系统名词解释

药物传递系统名词解释
药物传递系统 (Drug Delivery Systems, DDS) 是指现代药剂学中的研究成果,旨在提高药物的生物利用度和疗效,同时减少药物的不良反应。

该系统包括新型制剂和制备工艺的设计、临床治疗中的应用等方面。

其中,口服缓控释系统、透皮给药系统和靶向给药系统是 DDS 中的重要组成部分。

口服缓控释系统是指通过特殊的制剂技术,使得药物在体内缓慢释放,延长药物在体内的半衰期,提高药物的生物利用度和疗效。

透皮给药系统则是通过皮肤吸收,将药物输送到体内,从而实现药物的有效治疗。

靶向给药系统则是通过靶向作用技术,将药物精准输送到病变部位,实现更高效的治疗。

DDS 的研究和应用对于药物的临床应用具有重要意义,可以提高药物的生物利用度和疗效,减少药物的不良反应,同时也为药物的临床研究提供了重要的技术支持。

2019执业药师考试《药学专业知识一》巩固练习题及答案5

2019执业药师考试《药学专业知识一》巩固练习题及答案5

2019执业药师考试《药学专业知识一》巩固练习题及答案5第5章药物递送系统(DDS)与临床应用一、最佳选择题1、以下属于主动靶向制剂的是A、脂质体B、靶向乳剂C、热敏脂质体D、纳米粒E、修饰的脂质体2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂3、属于主动靶向制剂的是A、糖基修饰脂质体B、聚乳酸微球C、静脉注射用乳剂D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊E、pH敏感的口服结肠定位给药系统4、应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂5、粒径小于10nm的被动靶向微粒,静脉注射后的靶部位是A、骨髓B、肝、脾C、肺D、脑E、肾6、不属于物理化学靶向制剂的是A、磁性靶向制剂B、热敏靶向制剂C、栓塞靶向制剂D、pH敏感靶向制剂E、免疫靶向制剂7、被动靶向制剂经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于A、粒径大小B、荷电性C、疏水性D、溶解性E、酸碱性8、表面带正电荷的微粒易被摄取至A、肝B、脾C、肾D、肺E、骨髓9、可缓慢积集于骨髓的粒径大小要求A、2.5-10μmB、<7μmC、>7μmD、200~400nmE、<10nm10、大于7μm的微粒可被摄取进入A、肝脏B、脾脏C、肺D、骨髓E、淋巴系统11、属于物理化学靶向的制剂有A、糖基修饰脂质体B、免疫脂质体C、长循环脂质体D、脂质体E、pH敏感脂质体12、靶向制剂的优点不包括A、提高药效B、提高药品的安全性C、改善病人的用药顺应性D、迅速释药E、降低毒性13、不属于靶向制剂的常见分类方式的是A、按靶向原动力B、按药物种类C、按靶向机理D、按制剂类型E、按靶向部位14、下列不是按靶向机理分类的是A、物理化学靶向制剂B、生物化学靶向制剂C、生物物理靶向制剂D、生物免疫靶向制剂E、双重、多重靶向制剂15、成功的靶向制剂可不具备A、定位浓集B、被网状内皮系统识别C、载体无毒D、控制释药E、载体可生物降解16、微球的质量要求不包括A、粒子大小B、载药量C、有机溶剂残留D、融变时限E、释放度17、以下不属于微球合成载体材料的是A、聚乳酸B、聚丙交酯已交酯C、壳聚糖D、聚己内酯E、聚羟丁酸18、天然微球骨架材料不包括A、壳聚糖B、白蛋白C、葡聚糖D、聚丙交酯E、明胶19、微球质量要求不包括A、包封率B、载药量C、体外释放D、粒子大小E、有机溶剂残留检查20、利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是A、制成溶解度小的盐B、制成渗透泵片C、将药物包藏于亲水性高分子材料中D、制成水不溶性骨架片E、将药物包藏于溶蚀性骨架中二、配伍选择题1、A.丝裂霉素明胶微球B.亮丙瑞林注射用微球C.乙肝疫苗D.破伤风疫苗E.聚乳酸微球<1> 、可作为抗肿瘤药物载体的是<2> 、可作为多肽载体的是A B C D E<3> 、可作为局部麻醉药实现长效缓释作用的是A B C D E2、A.溶出原理B.扩散原理C.溶蚀与扩散相结合原理D.渗透泵原理E.离子交换作用原理<1> 、制成不溶性骨架片A B C D E<2> 、与高分子化合物形成难溶性盐A B C D E<3> 、可通过树脂发挥缓控释作用A B C D E3、A.羟丙基甲基纤维素B.无毒聚氯乙烯C.聚乙二醇D.单硬脂酸甘油酯E.胆固醇<1> 、可用于制备生物溶蚀性骨架片<2> 、可用于制备不溶性骨架片A B C D E<3> 、可用于制备亲水凝胶型骨架片A B C D E4、A.AEAB.卡波姆C.鞣酸D.离子交换树脂E.硅橡胶<1> 、胃溶包衣材料A B C D E<2> 、亲水凝胶骨架材料A B C D E<3> 、不溶性骨架材料A B C D E5、A.明胶B.乙基纤维素C.聚氨基酸D.聚乙二醇E.枸橼酸<1> 、生物可降解性合成高分子囊材<2> 、水不溶性半合成高分子囊材A B C D E<3> 、天然高分子囊材A B C D E6、A.长循环脂质体B.前体脂质体C.免疫脂质体D.热敏脂质体E.pH敏感性脂质体<1> 、在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大A B C D E<2> 、脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性A B C D E<3> 、将脂质吸附在极细的水溶性载体的是A B C D E<4> 、用PEG修饰的脂质体A B C D E7、A.聚乙烯醇B.聚硅氧烷C.聚异丁烯D.聚丙烯E.卡波姆关于经皮给药制剂的处方材料<1> 、既是骨架材料又是控释膜材料A B C D E<2> 、作防黏材料A B C D E<3> 、作药库材料A B C D E8、A.控释滴丸B.缓释滴丸C.溶液滴丸D.栓剂滴丸E.脂质体滴丸<1> 、诺氟沙星耳用滴丸A B C D E<2> 、氯己定滴丸A B C D E三、综合分析选择题1、硝苯地平渗透泵片【处方】药物层:硝苯地平100g氯化钾10g聚环氧乙烷355gHPMC 25g硬脂酸镁10g助推层:聚环氧乙烷170g氯化钠72.5g硬脂酸镁适量包衣液:醋酸纤维素(乙酰基值39.8%)95g PEG 4000 5g三氯甲烷1960ml甲醇820ml<1> 、硝苯地平渗透泵片处方中致孔剂为A、氯化钾B、氯化钠C、HPMCD、三氯甲烷E、PEG<2> 、有关硝苯地平渗透泵片叙述错误的是A、处方中聚环氧乙烷为助推剂B、硬脂酸镁作润滑剂C、氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质D、服用时压碎或咀嚼E、患者应注意不要漏服,服药时间必须一致2、辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀10g微晶纤维素64g直接压片用乳糖59.4g甘露醇8g交联聚维酮12.8g阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g2,6-二叔丁基对甲酚(BHT) 0.032g硬脂酸镁1g微粉硅胶2.4g<1> 、处方中起崩解剂作用A、微晶纤维素B、微粉硅胶C、甘露醇D、交联聚维酮E、乳糖<2> 、BHT的作用是A、稀释剂B、崩解剂C、矫味剂D、抗氧剂E、润滑剂3、溴化异丙托品气雾剂的处方如下:溴化异丙托品0.374g无水乙醇150.000gHFA-134a 844.586g柠檬酸0.040g蒸馏水5.000g共制1000g<1> 、溴化异丙托品气雾剂中的抛射剂是A、溴化异丙托品B、无水乙醇C、HFA-134aD、柠檬酸E、蒸馏水<2> 、HFA-134a为A、四氟乙烷B、七氟丙烷C、氟氯昂D、四氟丙烷E、七氟乙烷<3> 、乙醇的作用是A、减少刺激性B、增加药物溶解度C、调节pHD、调节渗透压E、抑制药物分解四、多项选择题1、评价靶向制剂靶向性的参数A、相对摄取率B、波动度C、靶向效率D、峰浓度比E、平均稳态血药浓度2、下列制剂具有靶向性的是A、前体药物B、纳米粒C、微球D、全身作用栓剂E、脂质体3、下列属于被动靶向制剂的是A、脂质体B、热敏脂质体C、微球D、长循环脂质体E、靶向乳剂4、物理化学靶向制剂包括A、磁性靶向制剂B、栓塞靶向制剂C、热敏靶向制剂D、pH敏感靶向制剂E、前体药物5、以下为被动靶向制剂的是A、微型胶囊制剂B、脂质体制剂C、环糊精包合制剂D、固体分散体制剂E、前体靶向药物6、体外释放度测定的常用方法有A、连续流动系统B、显微镜法C、动态渗析系统D、激光散射法E、桨法7、缓(控)释制剂的优点有A、减少用药总剂量B、血药浓度平稳,避免或减小峰谷现象C、减少服药次数,患者顺应性提高D、有利于减少药物的不良反应E、适用于半衰期特别短的药物8、利用扩散原理制备缓(控)释制剂的工艺有A、包衣B、制成不溶性骨架片C、制成亲水性凝胶骨架片D、微囊化E、制成溶蚀性骨架片9、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、制成溶解度小的酯或盐B、控制粒子的大小C、制成微囊D、制成植入剂E、与高分子化合物生成难溶性盐10、口服缓(控)释制剂的特点不正确的是A、可以减少给药次数B、提高患者的顺应性C、避免或减少峰谷现象,有利于降低药物的不良反应D、根据临床需要,可灵活调整给药方案E、制备工艺成熟,产业化成本较低11、利用扩散原理制备缓(控)制剂的方法包括A、包衣B、制成不溶性骨架片C、制成植入剂D、微囊化E、控制粒子大小12、与普通口服制剂相比,口服缓(控)释制剂的优点有A、可以减少给药次数B、提高患者的顺应性C、避免或减少峰谷现象,有利于降低药物的不良反应D、根据临床需要,可灵活调整给药方案E、减少药物总剂量,发挥药物的最佳治疗效果13、分散片不适用于何种药物A、难溶性药物B、生物利用度低的药物C、毒副作用较大的药物D、安全系数较低的药物E、易溶于水的药物14、阿西美辛分散片处方中填充剂为A、微粉硅胶B、微晶纤维素C、淀粉D、羧甲基淀粉钠E、羟丙甲纤维素15、影响微囊中药物释放速率的因素有A、制备工艺条件B、微囊的粒径C、囊材的类型及组成D、释放介质E、药物的性质16、影响微囊中药物释放速度的因素包括A、囊壁的厚度B、微囊的粒径C、药物的性质D、微囊的载药量E、囊壁的物理化学性质17、属于天然高分子微囊囊材的有A、乙基纤维素B、明胶C、阿拉伯胶D、聚乳酸E、壳聚糖18、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有A、胆固醇B、硬脂醇C、甘油脂肪酸酯D、磷脂E、纤维素类19、脂质体的质量检查主要包括A、形态、粒径及其分布B、包封率C、载药量D、渗漏率E、脂质体的稳定性20、药物被脂质体包封后的特点有A、靶向性和淋巴定向性B、缓释性C、细胞亲和性与组织相容性D、降低药物毒性E、提高药物稳定性21、经皮吸收制剂常用的压敏胶有A、聚异丁烯B、聚乙烯醇C、丙烯酸类D、硅橡胶E、聚乙二醇22、在经皮给药系统中,可作为保护膜材料的有A、聚乙烯醇B、醋酸纤维素C、聚苯乙烯D、聚乙烯E、羟丙基甲基纤维素23、滴丸剂的特点正确的是A、设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高B、工艺条件不易控制C、基质容纳液态药物量大,故可使液态药物固化D、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点E、发展了耳、眼科用药新剂型24、吸入制剂的给药形式有A、蒸气B、气溶胶C、液滴D、雾滴E、小颗粒答案部分一、最佳选择题1、【正确答案】E【答案解析】ABD属于被动靶向制剂,而C属于物理化学靶向制剂,所以本题选E。

药物与药学专业知识知识点

 药物与药学专业知识知识点

药物与药学专业知识知识点鉴于《药一》化学部分难度较大,为确保听课效果,网校建议化学基础薄弱的学员先行学习《药学基础知识(2016)课程讲座》;学习内容及顺序如下:第二部分第六章原子结构和分子结构第一专题有机化合物的划分和命名第二专题官能团和特定组成的性质第三专题取代基对药物性质的影响第四专题药物的立体化学第二部分第五章氧化与还原反应药学专业知识(一)——涵盖了药剂学、药物化学、药物分析及药理学的药学基础知识综合科目。

大纲要求——本科目要求在正确认识药物结构与构效关系的基础上,重点掌握药物常用剂型的特点、质量要求和临床应用,药动学、药效学及药物体内过程;熟悉与药品质量管理直接相关的国家药品标准和药典的通则等内容;并能够运用药学基本理论、原理和方法来分析和解决实际问题,正确认识药物与疾病治疗的客观规律。

【学习思路】第一章药物与药学专业知识第一节药物与药物命名一、药物的来源与分类【药品概念】用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。

【药品分类】中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

二、药物的结构与命名(一)药物常见的化学结构及名称1.脂肪烃环、芳烃环2.杂环①五元杂环②六元杂环③稠合杂环④碱基3.甾体(二)常见的药物命名——商品名、通用名、化学名芬必得 = 布洛芬 = 2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸1.药品的商品名①药物最终产品(剂量剂型已确定)②药物成分相同的药品,不同厂家(或国家),商品名也不同③企业确定药品商品名,可进行注册和专利保护④商品名不能暗示药物的疗效和用途,且应简易顺口2.药品的通用名概念——也称为国际非专利药品名称(INN),是世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称。

INN通常是指有活性的药物物质,而不是最终的药品,是药学和医务人员使用的共同名称。

一个药物只有一个通用名,比商品名更方便。

执业药师西药学药学专业知识药物递送系统DDS与临床应用冲刺练习含答案考点及解析

执业药师西药学药学专业知识药物递送系统DDS与临床应用冲刺练习含答案考点及解析

执业药师西药学药学专业知识药物递送系统D D S 与临床应用冲刺练习含答案考点及解析The following text is amended on 12 November 2020.2018-2019年执业药师西药学药学专业知识() 药物递送系统(DDS)与临床应用冲刺练习【3】(含答案考点及解析)1 [单选题]包合物是由主分子和客分子构成的A.溶剂化物B.分子囊C.共聚物D.低共熔物E.化合物【答案】B【解析】本题考查速释技术包合技术。

包合物是一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。

包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。

主分子一般具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊。

故本题答案应选B。

2 [单选题]固体分散体提高难溶性药物的溶出速率是因为A.药物溶解度大B.载体溶解度大C.固体分散体溶解度大D.药物在载体中高度分散E.药物进入载体后改变了剂型【答案】D【解析】本题考查速释技术固体分散体的概念及特点。

固体分散体是难溶性药物分散在固体载体中制成的高度分散体系,可提高难溶性药物的溶出速率和溶解度,以提高药物的吸收和生物利用度。

故本题答案应选D。

3 [单选题]包合物能提高药物稳定性,那是由于A.药物进入立体分子空间中B.主客体分子间发生化学反应C.立体分子很不稳定D.主体分子溶解度大E.主客体分子间相互作用【答案】A【解析】此题暂无解析4 [单选题]适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是【答案】E【解析】此题暂无解析5 [单选题]利用溶出原理达到缓(控)释目的的方法是A.包衣B.与高分子化合物生成难溶性盐C.制成不溶性骨架片D.制成乳剂E.制成药树脂【答案】B【解析】此题暂无解析6 [单选题]利用溶出原理达到缓释作用的方法不包括A.控制粒子大小B.制成溶解度较小的盐C.制成溶解度小的酯D.制成不溶性骨架片E.与高分子化合物生成难溶性盐【答案】D【解析】此题暂无解析7 [单选题]亲水性凝胶骨架片的材料为B.蜡类E.脂肪【答案】C【解析】此题暂无解析8 [单选题]药物经皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤,进入体内的过程【答案】D【解析】本题考查药物的经皮吸收的途径。

执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)-试卷2

执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)-试卷2

执业药师药学专业知识一(药物递送系统(DDS)与临床应用)-试卷2(总分:54.00,做题时间:90分钟)一、 A1型题(总题数:15,分数:30.00)1.通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为(分数:2.00)A.被动靶向制剂√B.主动靶向制剂C.物理靶向制剂D.化学靶向制剂E.物理化学靶向制剂解析:2.粒径小于7μm的被动靶向微粒,静脉注射后的靶部位是(分数:2.00)A.骨髓B.肝、脾√C.肺D.脑E.肾解析:3.不属于物理化学靶向制剂的是(分数:2.00)A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂√E.pH敏感靶向制剂解析:4.属于主动靶向制剂的是(分数:2.00)A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.抗原(或抗体)修饰的靶向制剂√D.pH敏感靶向制剂E.热敏感靶向制剂解析:5.被动靶向制剂经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于(分数:2.00)A.粒径大小√B.荷电性C.疏水性D.表面张力E.相变温度解析:6.小于10nm微粒可缓慢积集于(分数:2.00)A.肝脏B.脾脏C.肺D.淋巴系统E.骨髓√解析:解析:本题考查靶向制剂的特点。

被动靶向的微粒经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于粒径大小。

小于10nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

故本题正确答案选择E。

7.下面不属于主动靶向制剂的是(分数:2.00)A.修饰的微球B.pH敏感脂质体√C.脑部靶向前体药物D.长循环脂质体E.免疫脂质体解析:解析:本题考查靶向制剂的分类。

主动靶向制剂包括修饰的药物载体和前体靶向药物。

修饰的药物载体有修饰的脂质体(如长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的微乳、修饰的微球和修饰的纳米球。

前体靶向药物有抗癌药物前体药物、脑部靶向前体药物和其他前体药物。

执业西药师基础精讲班:药学专业知识一05-第5章-药物递送系统(DDS)与临床应用

执业西药师基础精讲班:药学专业知识一05-第5章-药物递送系统(DDS)与临床应用

药学专业知识(一)国家执业药师资格考试主讲老师:姜雅基础精讲班第五章药物递送系统(DDS)与临床应用2015: 3A+3B+1C=7;2016: 3A+6B+2C+1X =122017: 3A+6B+1C=72018: 2A+6B+3C=11第五章药物递送系统(DDS)与临床应用第一节快速释放制剂内容历年分值1、口服速释片剂分散片的特点与质量要求;分散片典型处方分析;口崩片的特点与质量要求;口崩片典型处方分析;速释技术与释药原理;临床应用与注意事项2016A,2017A2、滴丸剂分类、特点与质量要求;临床应用与注意事项;典型处方分析2016B(1)3、吸入制剂分类、特点与质量要求;吸入制剂的附加剂种类和作用;临床应用与注意事项;典型处方分析第一节快速释放制剂一、口服速释片剂2017B(1)类型-理解为主口服速释制剂:口服后能快速崩解或者溶解的固体制剂,起效快、生物利用度高等特点。

固体制剂的速释:增加药物的溶解度和溶出速度,常采用固体分散、包合等制备技术。

口服速释片剂(分散片,口崩片)、滴丸剂、吸入制剂等。

舌下片-口腔用速释片剂第一节快速释放制剂(一)分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂(药物应是难溶性的)服用形式:加水分散口服、含服、吞服第一节快速释放制剂1、分散片的特点适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物;不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物(难点) 优点:无特殊要求、制造工艺同普通片剂、无需特殊包装、生产成本低、服用方法多样,适合于老、幼和吞服困难患者。

第一节快速释放制剂2、分散片的质量要求片剂的要求(含量测定、有关物质测定、重量差异)+分散均匀度要求(1)溶出度测定:难溶性药物(2)分散均匀性:采用崩解时限法测定,应符合有关规定,即在15℃~ 25℃水中应在3分钟之内完全崩解。

第一节快速释放制剂3、分散片举例阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉115g % HPMC溶液适量微粉硅胶3g第一节快速释放制剂【处方分析】阿西美辛——主药MCC、淀粉——填充剂CMS-Na——崩解剂1% HPMC——黏合剂微粉硅胶——润滑剂第一节快速释放制剂阿奇霉素分散片【处方】阿奇霉素2509 羧甲基淀粉钠50g 乳糖100g 微晶纤维素100g 甜蜜素5g2% HPMC水溶液适量滑石粉25g 硬脂酸镁2. 5g第一节快速释放制剂【处方分析】阿奇霉素——主药羧甲基淀粉钠——崩解剂(内外加法)乳糖和微晶纤维素——填充剂甜蜜素——矫味剂20% HPMC——黏合剂滑石粉和硬脂酸镁——润滑剂第一节快速释放制剂(二)口崩片系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。

药学专业知识(一)必考考点

药学专业知识(一)必考考点

药学专业知识(一)·必考考点第一章药物与药学专业知识1.药品通用名不受专利和行政保护,是药典中使用的名称。

2.药品的商品名可以进行注册和申请专利。

3.氯丙嗪的化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺。

原因是溶剂组成改变。

15.新药临床药理学研究,Ⅰ期临床试验:人体安全性评价试验,20~30例健康成年志愿者。

Ⅱ期临床试验:初步药效学评价试验,例数大于100例。

Ⅲ期临床试验:扩大的多中心临床试验,例数大于300例。

Ⅳ期临床试验:批准上市后的监测,也叫后期调研。

第二章药物的结构与药物作用1.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用P来表示。

2.吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律,因此并不是药物的脂溶性越高,在体内吸收越好。

3.药物按溶解性分为4类:第Ⅰ类:高水溶性、高渗透性的两亲性分子药物,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓。

第Ⅱ类:低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物,如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康。

第Ⅲ类:高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔。

第Ⅳ类:低水溶性、低渗透性的疏水性分子药物,如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

葡萄糖结核反应类型:O-、C-、N-、S-的葡萄糖全苷化。

14.氯胺酮一个异构体具有局麻作用,另一个异构体具有中枢兴奋作用。

第三章药物固体制剂和液体制剂与临床应用1.各种片剂的崩解时限:含片30min,舌下片5min,泡腾片5min,肠溶片60min,分散片3min,可溶片3min,薄膜衣片30min,普通片15min。

2.黏合剂:淀粉浆、甲基纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、明胶、聚乙二醇。

3.崩解剂:干淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂。

4.防腐剂:苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵(新洁尔灭)、苯酚、薄荷油等。

5.片剂包衣的目的:掩盖不良气味,改善用药顺应性,方便服用。

执业药师 药剂 第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用

执业药师 药剂 第五章  药物递送系统(DDS)与临床应用

第五章药物递送系统(DDS)与临床应用口服速释片剂(分散片、口崩片、滴丸剂、吸入制剂)重要考点1:分散片的特点与质量要求1、特点:适用于难溶性药物和生物利用度低的药物;不适用于毒性作用较大、安全系数低和易于溶于水的药物。

生产成本低,适合于老、幼和吞服困难患者。

2、质量要求:溶出度测定:不进行崩解时限检查;分散均匀性:在19—21℃水中应在3分钟之内完全崩解。

重要考点2:口崩片特点与质量要求1、特点:●吸收快,生物利用度高;●眼用方便,患者顺应性高;●胃肠道反应小,副作用低;●避免了肝脏的首过效应.直接压片法、冷冻干燥法2、质量要求:●应在口腔内迅速崩解或溶散;●应进行崩解时限检查,对于难溶性药物,应进行溶出度检查;●冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。

重要考点3:速释技术与释药原理1、固体分散技术●固体分散体:药物高度分散在适宜载体材料中形成的固态分散物。

●固体分散技术:药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散。

●固体分散体作为制剂的中间体.⏹分类:低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物⏹特点:利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化,掩盖药物的不良气味和刺激性,也可使液态药物固态化;采用水溶性载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出速率,提高药物生物利用度;采用难溶性载体材料,延缓或控制药物释放;应用肠溶性载体材料,控制药物在小肠特定部位释放;固体分散物存在的主要问题是不够稳定,久贮会发生老化现象。

⏹速释原理:●药物的分散状态(考)分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态、无定形态●载体材料对药物溶出的促进作用提高药物的可润湿性、分散性、抑晶性保证了药物的高度分散性2、包合技术包合物由主分子和客分子两种组分组成.⏹分类:●按几何形状:笼状、管状、层状●按结构和性质:单分子、多分子、大分子⏹特点:●可增加药物溶解度和生物利用度。

●掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性。

●减少挥发性成分的挥发损失,并使液体药物粉末化.●对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性。

药学专业知识药物递送系统(DDS)与临床应用知识点

药学专业知识药物递送系统(DDS)与临床应用知识点

药学专业知识药物递送系统(DDS)与临床应用知识点1.快速释放制剂:口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂2.缓释、控释制剂基本要求、常用辅料,骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂剂型特点3.靶向制剂:基本要求、脂质体、微球、微囊快速释放制剂1.分散片2.口崩片3.速释技术与释药原理:固体分散技术、包合技术4.滴丸5.吸入制剂口服速释片剂崩解时限分散、可溶:3,舌下、泡腾:5普通:15,薄膜衣:30,肠溶:60可溶内外用,崩解快舌下分手吃泡面,35分就搞定普通一刻钟,穿衣半小时入肠一小时,溶散成碎粒四大辅料填充吃饱靠淀粉,糖精乳盐也得补润湿用水浆黏合,聚胶纤维少不了崩解破坏干淀粉,火眼金睛用排除润滑得擦镁粉油,聚乙二醇多面手阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉 115g 1%HPMC溶液适量微粉硅胶3g填充剂?黏合剂?润滑剂?崩解剂?甲氧氯普胺口崩片——干颗粒直接压片【处方】①喷雾干燥混悬液处方:PVPP 2.5g MCC 5g甘露醇42.4g 阿司帕坦0.1g②片剂处方:喷雾干燥颗粒189.8mg甲氧氯普胺10mg硬脂酸镁0.2mg填充剂?润滑剂?崩解剂?>>固体分散技术低共熔混合物(微晶)、固态溶液(分子)、共沉淀物(无定形)、玻璃态固熔体——易老化载体材料:水溶速溶,难溶缓释,肠溶控释>>包合技术药物分子被包藏于分子空穴中——挥发性药物特点:1.加快溶出或溶解度大大提高,生物利用度↑2.掩盖不良气味、刺激性,延缓水解氧化,稳定性↑3.液体药物固体化A:下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』DX:有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定,久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDE滴丸剂1.发展了多种新剂型,可内服、可外用:速释(舌下)、缓释、控释、肠溶、溶液、栓、硬胶囊、包衣、脂质体、干压包衣2.圆整度、溶散时限3.适用:液体、体积小、刺激性4.水溶性基质:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠脂溶性基质:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡冷凝液:液状石蜡吸入制剂——分类>>可转变成蒸气的制剂加入热水,吸入蒸气>>供雾化器用的液体制剂不易携带,多在家庭、医院使用>>吸入气雾剂含抛射剂>>吸入粉雾剂主动吸入微粉化药物+乳糖吸入制剂特点·速效·肺部沉积量小·使用不当,降低疗效,增加不良反应·对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高——干扰因素多,吸收不完全附加剂抛射剂、稀释剂、润滑剂吸入制剂质量要求·气溶胶粒径需控制·多剂量:释药剂量均一性检查·气雾剂:泄漏检查·定量:总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂溴化异丙托品气雾剂无水乙醇:潜溶剂HFA-134a:氢氟烷烃类抛射剂柠檬酸:pH调节剂少量蒸馏水:降低药物因脱水引起的分解缓释、控释制剂缓/控释制剂的特点·给药次数↓,顺应性↑,适于长期用药的慢性病患者·血药浓度平稳,峰谷现象↓,毒副作用↓,耐药性↓·总剂量↓,发挥药物的最佳治疗效果·部分剂型避免首过效应·剂量调节灵活性↓·贵·易蓄积缓/控释制剂口服注意事项·用药次数、剂量:避免过多、过少·服用方法:非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼·服药间隔时间:12h、24h缓/控释制剂的分类1.根据释药原理·溶出:溶解度↓·扩散:η↑,包衣膜微囊骨架植入乳·溶蚀与溶出、扩散相结合·渗透泵:渗透压为动力,零级释放·离子交换作用:药树脂QIAN:溶散是胜利2.根据药物的存在状态——剂型特点·骨架型骨架片(亲水凝胶/蜡质/不溶性/小丸)、缓释/控释颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸·贮库型(膜控型)微孔膜包衣片、膜控释小片/丸、肠溶膜控释片·渗透泵型3.根据给药途径与给药方式不同口服、透皮、植入、注射缓释、控释制剂4.根据释药类型定速:零级定位:胃、小肠、结肠定时缓释、控释制剂的质量要求>>体外释放/溶出速率>>体内吸收速率缓/控释制剂的常用辅料1.骨架型缓释材料>>亲水:遇水膨胀形成凝胶屏障CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖>>不溶:聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、EC、聚乙烯、硅橡胶>>生物溶蚀:动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯2.包衣膜型(膜控型)缓释材料>>不溶:EC>>肠溶:丙烯酸树脂L和S型醋酸纤维素酞酸酯(CAP)醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)3.增稠剂明胶、PVP、CMC、PVA卡托普利亲水凝胶骨架片(25mg/片)HPMC?乳糖?硬脂酸镁?茶碱微孔膜缓释小片片芯:茶碱15g(10%乙醇2.95ml)CMC浆液:黏合剂硬脂酸镁:润滑剂包衣液1:乙基纤维素聚山梨酯20:致孔剂包衣液2:Eudragit RL100Eudragit RS100硝苯地平渗透泵片药物层:硝苯地平、氯化钾、聚环氧乙烷、HPMC 、硬脂酸镁助推层:聚环氧乙烷、氯化钠、硬脂酸镁包衣液(半透膜材料):醋酸纤维素、 PEG4000、三氯甲烷、甲醇黏合剂?润滑剂?渗透压活性物质(渗透压促进剂)?助推剂(助渗剂)?致孔剂?溶剂?A:利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法不包括A.制成包衣小丸B.制成微囊C.制成植入剂D.制成不溶性骨架片E.制成渗透泵片『正确答案』EA.巴西棕榈蜡B.乙基纤维素C.羟丙甲基纤维素D.硅橡胶E.聚乙二醇1.缓(控)释制剂常用的溶蚀性骨架材料是2.缓(控)释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是『正确答案』A、CX:下列哪些属于缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂C.分散片D.骨架片E.渗透泵片『正确答案』ABDE经皮给药制剂——TDDS、TTS·透皮给药、透皮治疗系统·避免首过效应·血药浓度恒定、治疗效果↑·用药次数↓,作用时间↑,顺应性↑·可自主用药,适用于老幼、不宜口服患者·起效慢·大面积给药有刺激性、过敏性·皮肤代谢、储库作用经皮给药制剂的质量要求>>外观>>残留溶剂含量测定>>黏附力测定初黏力、持黏力、剥离强度>>释放度测定>>含量均匀度测定经皮给药制剂的基本结构与类型>>贴剂、凝胶膏剂(巴布剂)>>黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型A:药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤,进入体内的过程『正确答案』DA:关于药物经皮吸收及其影响因素的说法,错误的是A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗B.汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性C.经皮给药只能发挥局部治疗作用D.真皮上部存在毛细血管系统,药物到达真皮即可很快地被吸收E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径『正确答案』C靶向制剂靶向制剂的特点·借助载体·有靶向性:选择性浓集于靶组织、靶器官、细胞内结构·降低药物对正常细胞的毒性·剂量↓·生物利用度/安全性/有效性/可靠性/顺应性↑靶向制剂分类(按靶向原动力——不同的药物载体类型)靶向制剂的质量要求·药物不突释·载体:定位蓄积、控释、无毒可生物降解·粒度靶向性评价>>相对摄取率re>>靶向效率te>>峰浓度比Ce参数值愈大靶向效果愈好脂质体的组成◆组成:类脂质双分子层——人工生物膜◆膜材:两亲性磷脂+胆固醇(调节膜流动性)◆药物包封于内形成微小囊泡脂质体的分类>>按结构:单多大>>按荷电性:正负中>>按性能:常规、特殊性能——新型·热敏感:在相变温度时,释药↑·pH敏感:肿瘤间质的pH低·前体:吸附在水溶载体上,包封脂溶性药物·长循环:PEG修饰,降低与巨噬细胞的亲和力·免疫:联接抗体,识别靶细胞脂质体的性质·相变温度:温度升高,膜厚度减小,流动性增加·荷电性:影响包封率、稳定性、靶器官分布、靶细胞作用脂质体的特点靶向性和淋巴定向性(肿瘤)、缓释长效、细胞亲和性和组织相容性、毒性↓、稳定性↑存在的问题——靶向性、稳定性脂质体的质量要求>>形态、粒径及其分布:封闭多层囊状,注射<200nm>>包封率>80%>>载药量>>物理稳定性:渗漏率>>化学稳定性:磷脂氧化指数<0.2,磷脂量的测定A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.释放度E.包封率在脂质体的质量要求中1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是2.表示脂质体化学稳定性的项目是3.表示脂质体物理稳定性的项目是『正确答案』A、C、B复凝聚法X:关于微囊技术的说法错误的是A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊,可防止药物降解B.利用缓释材料将药物微囊化后,可延缓药物释放C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊D.聚酰胺、硅橡胶是可生物降解的高分子囊材E.将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍变化『正确答案』CD药物递送系统(DDS)与临床应用小结1.快速释放制剂:口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂2.缓释、控释制剂基本要求、常用辅料,骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂剂型特点3.靶向制剂:基本要求、脂质体、微球、微囊。

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第5章药物递送系统(DDS)与临床应用
一、最佳选择题
1、属于主动靶向制剂的是
A、糖基修饰脂质体
B、聚乳酸微球
C、静脉注射用乳剂
D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E、pH敏感的口服结肠定位给药系统
2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
3、药物透皮吸收是指
A、药物通过表皮到达深层组织
B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
C、药物通过表皮在用药部位发挥作用
D、药物通过破损的皮肤,进入体内的过程
E、药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程
4、口服缓控释制剂的特点不包括
A、可减少给药次数
B、可提高患者的服药顺应性
C、可避免或减少血药浓度的峰谷现象
D、有利于降低肝首过效应
E、有利于降低药物的不良反应
5、控制颗粒的大小,其缓控释制剂释药所利用的原理是
A、扩散原理
B、溶出原理
C、渗透泵原理
D、溶蚀与扩散相结合原理
E、离子交换作用原理
6、微囊的特点不包括
A、防止药物在胃肠道内失活
B、可使某些药物迅速达到作用部位
C、可使液态药物固态化
D、可使某些药物具有靶向作用
E、可使药物具有缓控释的功能
7、关于微囊技术的说法错误的是
A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊,可防止药物降解
B、利用缓释材料将药物微囊化后,可延缓药物释放
C、挥发油药物不适宜制成微囊
D、PLA 是可生物降解的高分子囊材
E、将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍变化
8、滴丸的脂溶性基质是
A、明胶
B、硬脂酸
C、泊洛沙姆
D、聚乙二醇4000
E、聚乙二醇6000
二、多项选择题
1、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有
A、胆固醇
B、硬脂醇
C、甘油脂肪酸酯
D、磷脂
E、纤维素类
2、下列制剂具有靶向性的是
A、前体药物
B、纳米粒
C、微球
D、全身作用栓剂
E、脂质体
3、经皮给药制剂的优点为
A、减少给药次数
B、无肝首过效应
C、有皮肤贮库现象
D、药物种类多
E、使用方便,适合于婴儿、老人和不宜口服的病人
4、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有
A、制成溶解度小的酯或盐
B、控制粒子的大小
C、制成微囊
D、将药物包藏于溶蚀性骨架中
E、将药物包藏于亲水性高分子材料中
5、影响微囊中药物释放速率的因素有
A、制备工艺条件
B、溶出介质离子强度
C、PH值的影响
D、附加剂
E、药物的性质
答案部分
【答疑编号100700522】
2、
【正确答案】B
【答案解析】
本题考查靶向制剂的分类及定义。

被动靶向制剂:通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。

主动靶向制剂:将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。

物理化学靶向制剂:使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。

【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】
【答疑编号100700521】
3、
【正确答案】E
【答案解析】
药物经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、皮下组织皮毛细血管和淋巴吸收进入体循环。

【该题针对“经皮给药制剂”知识点进行考核】
【答疑编号100700516】
4、
【正确答案】D
【答案解析】
本题考查的是口服缓、控释制剂的特点。

口服缓、控释制剂的特点包括:减少给药次数,方便使用,提高患者的服药顺应性;血药浓度平稳,避免或减小峰谷现象,有利于降低药物的不良反应;减少用药的总剂量,可用最小剂量达到最大药效。

但不能降低肝首过效应。

故本题答案应选D。

【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】
【答疑编号100700513】
5、
【正确答案】B
【答案解析】
本题重点考察缓控释制剂释药的原理,利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。

【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】
【答疑编号100700511】
6、
7、
【正确答案】C
【答案解析】
挥发油类药物制成微囊能够防止其挥发,提高了制剂的物理稳定性。

【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】
【答疑编号100700502】
8、
【正确答案】B
【答案解析】
滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶凝胶互变性,分为两大类:
1.水溶性基质常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、明胶等。

2.脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。

【该题针对“快速释放制剂-滴丸剂”知识点进行考核】
【答疑编号100700497】
二、多项选择题
1、
【正确答案】AD
【答案解析】
形成脂质体双分子层的的膜材主要由磷脂与胆固醇组成。

这两种是最常用的材料。

考的也比较多。

【该题针对“靶向制剂-脂质体”知识点进行考核】
【答疑编号100700540】
2、
【正确答案】ABCE
【答案解析】
D选项属于普通剂型,没有靶向作用。

【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】
【答疑编号100700539】
3、
【正确答案】ABE
【答案解析】
与常用普通口服制剂相比,经皮给药制剂具有以下优点:
(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少了胃肠道给药的个体差异;
(2)可以延长药物的作用时间,减少给药次数;
(3)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应;
(4)使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。

【该题针对“经皮给药制剂”知识点进行考核】
【答疑编号100700536】
【答案解析】
制成微囊属于减少扩散的原理。

【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】
【答疑编号100700534】
5、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】
影响微囊药物释放速率的因素:1.微囊的粒径;2.囊壁的厚度;3.囊壁的物理化学性质;4.药物的性质;5.附加剂;6.微囊制备的工艺条件;7.pH值的影响;8.溶出介质离子强度的影响。

【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】
【答疑编号100700524】。

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