第八章 拟肾上腺素药
第八章 拟肾上腺素药
第八章拟肾上腺素药一、单项选择题1.去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是（）A.静滴B.皮下注射C. 肌注D.口服E.灌肠2.肾上腺素作用的翻转是指（）A.预先给予β受体阻断药，再用肾上腺素后，出现升压效应B.预先给予α受体阻断药，再用肾上腺素后，出现降压效应C.肾上腺素具有α受体激动效应D.收缩压上升，舒张压不变或下降E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用3.肾上腺素升压作用可被下列哪种药物所翻转（）A.阿托品B.美加明C.普萘洛尔D.酚妥拉明E.拉贝洛尔4.静滴去甲肾上腺素可用于（）A.上消化道急性出血B.抗休克C.平喘D.心脏复苏E.高血压5.麻黄碱的升压作用与肾上腺素比较，其特点是（）A.作用缓慢、温和、持久，易引起快速耐受性B.作用较强，持久，有中枢兴奋作用C.作用弱，维持时间短，有舒张血管作用D.无血管扩张作用，维持时间长，无快速耐受性E.口服给药可避免发生耐受性及中枢兴奋作用6.下列描述哪项是错误的（）A.支气管平滑肌上是β2受体B.神经节上是N1受体C.骨骼肌上是M受体D.骨骼肌是N2受体E.心肌细胞上是β1受体7.可改善肾功能的拟肾上腺素药是（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄素8.II、III度房室传导阻滞宜用（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.酚妥拉明9.对于伴有心收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者宜选用（）A.间羟胺B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.麻黄碱10.下列哪一状况不能用Iso治疗（）A.支气管哮喘B.心跳骤停C.休克D.心源性哮喘E.房室传导阻滞11.过量最易引起室性心律失常的药物是（）A.肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.毛果芸香碱12.预防支气管哮喘发作可选下列何药（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.阿托品E.普萘洛尔13.防治硬膜外麻醉引起的低血压宜用（）A.肾上腺素B.麻黄碱C.异丙肾上腺素D.654-2E.普萘洛尔14.下列哪个药物可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期（）A.阿拉明B.可拉明C.麻黄碱肾上腺素 E.普萘洛尔15.静注外漏易致局部组织缺血性坏死的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.阿拉明16.能增强心收缩力，轻度收缩周围血管，并能扩张肾血管的抗休克药是（）A.异丙肾上腺素B.阿拉明C.东莨菪碱D.多巴胺E.阿托品17.具中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是（）A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱18.下列有关受体效应的描述，哪一项是正确（）A.心脏收缩力增强与支气管扩张均属βｌ效应B.心脏收缩力增强与支气管扩张均属β2效应C.心脏收缩力增强与血管扩张均属βｌ效应D.心脏收缩力增强与血管扩张均属β2效应E.骨骼肌血管与支气管平滑肌扩张均属β2效应19.主要兴奋β受体的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱20.过敏性休克首选药（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱21.促进代谢作用最明显的药物是（）A.多巴胺B.去甲肾上腺素C.肾上腺素D.麻黄素E.异丙肾上腺素22.下列哪组药物均能治疗支气管哮喘（）A.吗啡、异丙肾上腺素、麻黄碱B.阿托品、异丙肾上腺素、麻黄碱C.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱D.多巴胺、异丙肾上腺素、麻黄碱E.吗啡、阿托品、麻黄碱23.多巴胺扩张肾血管是由于（）A.兴奋β受体B.兴奋M受体C.激动多巴胺受体D.阻断α受体E.阻断M受体24.感染性休克首选（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.麻黄碱25.麻黄碱适应证是（）A.支气管哮喘严重的急性发作B.与局麻药配伍C.出血性休克D.抑郁症E.荨麻疹26.最易引起心室颤动的药物是（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.654-227.虽能改善微循环灌注但不能使血液重新分配至重要生命器官的扩血管药是（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.酚妥拉明D.阿托品E.654-228.可作气雾吸入或舌下给药的平喘药是（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.多巴胺29.鼻粘膜肿胀可滴用（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.多巴胺30.能升高血压、扩张支气管平滑肌、抑制过敏性物质释放的药物是（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.色甘酸钠31.具有明显扩张肾血管，增加肾血流量的药物是（）A.肾上腺素B.间羟胺C.麻黄碱D.多巴胺E.去甲肾上腺素32.下面哪项不是肾上腺素的禁忌症（）A.甲亢B.高血压C.糖尿病D.支气管哮喘E.心源性哮喘33.异丙肾上腺素（）A.使舒张压上升B.使敏感者致喘C.心内注射抢救心跳骤停D.兴奋外周α受体E.引起缩瞳34.为了延缓普鲁卡因的吸收，可按比例加入（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.阿托品D.多巴胺E.654-235.指出对麻黄碱叙述错误的是（）A.性质稳定，口服有效B.升压作用缓慢、温和、持久C.中枢兴奋作用明显D.没有快速耐受性E.主要促进递质释放而间接兴奋肾上腺素受体36.关于多巴胺的作用，下列哪项正确（）A.治疗量激动多巴胺受体，舒张肾血管B.治疗量激动β受体，舒张肾血管C.治疗量激动M受体，舒张肾血管D.治疗量激动α受体，收缩肾血管E.治疗量直接收缩肾血管37.升压作用缓慢而持久的抗休克药是（）A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.间羟胺D.阿托品E.肾上腺素二、多项选择题1.儿茶酚胺类的拟肾上腺素药包括（）A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.阿拉明D.多巴胺E.肾上腺素2.下列对肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的描述哪些是正确的（）A.三者都能使心肌收缩力增加、传导减慢B.肾上腺素、异丙肾上腺素能增加心率，而去甲肾上腺素在整体条件下常使心率减慢C.三者都可增加外周血管阻力，使血压下降D.肾上腺素、异丙肾上腺素可治疗支气管哮喘，去甲肾上腺素则不能E.大剂量三药均可引起心律失常3.局麻药中加入微量肾上腺素的原因是（）A.增加麻局药吸收B.减少局麻药吸收C.促进局麻药分解D.延长局麻药作用E.抑制局麻药分解4.可促进递质释放发挥间接拟肾上腺素作用的药物有（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.间羟胺D.麻黄素E.去甲肾上腺素5.下列哪些药物可作心内注射用于抢救心跳骤停（）A.去甲肾上腺素B.强心苷C.多巴胺D.肾上腺素E.异丙肾上腺素6.可用于充血性心力衰竭的药（）A.多巴酚丁胺B.肾上腺素C.多巴胺D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素7.下列哪些效应是通过激动β受体产生的（）A.支气管平滑肌扩张B.骨骼肌血管扩张C.皮肤血管收缩D.心率加快E.骨骼肌收缩8.肾上腺素平喘机制为（）A.激动支气管平滑肌β2受体B.激动支气管平滑肌α受体C.激动支气管粘膜血管α受体D.抑制组胺等过敏性物质释放E.阻断支气管平滑肌β2受体9.可引起心率加快的药物是（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.可拉明E.阿托品10.肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应征是（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.鼻粘膜和牙龈出血D.心脏骤停E.房室传导阻滞三、填空题1.房室传导阻滞可选用和治疗，可用于治疗急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药是．2.异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是和，常见的不良反应是。
第八章拟肾上腺素药ppt课件
4
第一节┃α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
【体内过程】 1. 不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt(静脉滴
注)； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；
②酚妥拉明(α1、α2受体阻断药)； ③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。
【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
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间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用，促进囊泡释放NA
间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良
4、局麻药注射液中加入微量肾上腺素的作用是什么？ 肾上腺素加入局麻药注射液中，（1）可延缓局麻药的吸收， 减少吸收中毒的可能性，（2）同时又可延长局麻药的麻醉 时间。
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5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。
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【临床应用】 为临床急救药物。
1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。
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AD抗休克及平喘作用机制
激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑
肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓
上
↓
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第四节 α、β及DA受体激动药 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
第八章 拟肾上腺素药
1、收缩血管：除冠状血管外，对全身各部位 的血管，主要是小动脉和小静脉具有强烈的收 缩作用。 2、心脏兴奋： 心肌收缩力↑ ㈩β1R → 心率 ↓ →心输出量↑ 传导 ↑ NA兴奋心脏作用弱于Ad 。在整体情况 下，由于血管收缩、血压升高，可反射地引起 心率减慢。大剂量NA也可引起心律失常，但 较AD少。
其它1-R激动药 去氧肾上腺素(phenylephrine)
又名新福林、苯肾上腺素
主要激动 l 受体，对β受体作用很弱或几无作用。 （1）血管收缩→血压升高； （2）对肾血管较去甲肾上腺素有更强的收缩作用，易 引起肾功能衰竭，已很少用于抗休克； （3）能兴奋虹膜辐射肌的 l-R → 使瞳孔散大。和阿 托品比较，其散瞳作用较弱，维持时间较短，用1％ ~2.5％溶液滴眼后10分钟作用达高峰，持续仅数小时， 不产生调节麻痹，也不升高眼压。滴眼用于眼底检查。
【临床用途】
1．心跳骤停：常用Ad 0.5~1mg，用 生理盐水稀释成5~10m1，静脉注射. 2、过敏性休克:为抢救过敏性休克首选 的急救药. 3、急性支气管哮喘 与局部麻醉药配伍 4、局部应用 局部止血
【不良反应】
1、一般反应：心悸、烦燥、面色苍白、多 汗、和血压升高。 2、血压升高：用量过大或注射过速可引起 血压骤升、搏动性头痛、易发生脑内出血。 3、心律失常：大剂量可致早搏、心动过速、 甚至发展为心室纤颤。 禁忌证：禁用于器质性心脏病、高血压病、 糖尿病、甲亢。老年人慎用。
【临床应用】
第八章苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析
盐酸苯乙双胍中有关双胍的检查 检查方法：纸色谱法（PC）
分离后，甲醇萃取，紫外-可见分 光光度法于232nm波长处测定吸 光度，控制吸光度以控制有关双 胍的量
供试样品制备：本品→流动相溶解（1mg/ml）
对照样品制备：供试品溶液→对照溶液（0.01mg/ml）
系统适用性样品：本品→甲醇溶解→加甲醛溶液→加热→ 吹干溶剂→用水和流动相溶解→HPLC分析（R＞4）
药物
肾上腺素
I2
在中性或酸性条件,红色,放置可变 为棕色多聚体
重酒石酸去甲 肾上腺素
加酒石酸氢钾 饱和液(pH=3.56)
+
I2
Na2S2O3
无色 微红色 淡紫色
盐酸去氧肾上 腺素
盐酸异丙肾上 腺素
加盐酸 +
(pH=3~3.5)
I2
Na2S2O3
红棕色
脂肪族伯胺的专属反应
重酒石酸间羟胺的脂肪伯氨基
对照法定量
偶合剂N-（1-萘基）-乙二胺遇 亚硝酸也能显色，干扰比色测定， 所以在重氮化后，应加氨基磺酸铵 将剩余的亚硝酸分解除去，再加偶 合试剂N-（1-萘基）-乙二胺。
取本品20粒，精密称定，切成小片，精密称取适量（约相 当于盐酸克仑特罗0.36mg），置分液漏斗中，加温热的三氯甲 烷20ml使溶解，用盐酸溶液（9→100）振摇提取3次（20ml、 15ml、10ml），分取酸提取液，置50ml量瓶中，用盐酸溶液 （9→100）稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，作为供试品 溶液；另取盐酸克仑特罗对照品适量，精密称定，加盐酸溶液 （9→100）溶解并定量稀释制成每1ml中含7.2g的溶液，作为 对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各15ml，分别 置25ml量瓶中，各加盐酸溶液（9 →100）5ml与0.1%亚硝酸钠 溶液1ml，摇匀，放置3分钟，各加0.5%氨基磺酸铵溶液1ml， 摇匀，时时振摇10分钟，再各加0.1%盐酸萘乙二胺溶液1ml， 摇匀，放置10分钟，用盐酸溶液（9→100）稀释至刻度，摇匀， 照紫外-可见分光光光度法（附录IV A），在500nm的波长处分 别测定吸光度，计算，即得。
第八章1拟肾上腺素药终稿
冠脉流量 不增加
4. 其它:促进糖原与脂肪分解, 也能增加组织耗氧量
β受体激动药
[临床应用]
1. 支气管哮喘：支气管哮喘急性发作（舌下或吸入） 2. 房室传导阻滞： Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞（舌下）
对于完全房室传导阻滞，易静脉滴注。
3. 心动过缓或心脏骤停 ：心室自身节律缓慢，高度房室
4.与局麻药配伍
① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间
② 减少麻药吸收 减少中毒反应
5.局部止血
牙龈出血和鼻出血：局部填塞
6.血管神经性水肿及血清病
可用于过敏性疾病（如荨麻疹）的治疗
7.青光眼：开角型青光眼
肾上腺素可直接或间接地作用于睫状体 上皮细胞，抑制其分泌房水
不良反应
心↑：慌、心律失常。
✓心脏病、甲亢禁用
间羟胺
去甲肾上腺素
α受体激动药
[临床应用]----作为NA代用品 用于各种休克早期及术后或麻醉后的休克。
【不良反应】 头痛、头晕、神经过敏。
•α1受体激动药
去氧肾上腺素(phenylephrine)，又称苯肾上腺素、 新福林
甲氧明(methoxamine)，又称甲氧胺
均为合成品。主要激动α1受体， 作用与NA相似而弱，作用机制与间羟胺相似。
用于支气管哮喘控制 急性发作，疗效快而强
但不收缩支气管粘膜血管 ＜AD ，不能消除粘膜水肿
久用可产生耐受性。
β受体激动药
3.血管和血压：激动β2 受体，舒张血管
骨骼肌血管>冠状血管>肾血管和肠系膜
静滴：心脏 兴奋ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
血管
舒张
收缩压 升高
舒张压 略降
脉
压 冠脉流量
增
和08章苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析-复习课件
•和08章苯乙胺类拟肾上腺素药物 的分析-复习
•23
第四节 含量测定 P248
(一) 亚硝酸钠滴定法 1. 原理
芳伯氨基，在酸性条件下与NaNO2反应生成 重氮盐，根据消耗NaNO2量，计算含量。
潜在芳伯氨基药物，如芳酰氨基、硝基等， 可先水解或还原，得芳伯氨基后，再进行测定。
•和08章苯乙胺类拟肾上腺素药物 的分析-复习
•21
三、水解产物的反应 1) 盐酸普鲁卡因的鉴别方法
2) 苯佐卡因的鉴别方法
四、制备衍生物测熔点
•和08章苯乙胺类拟肾上腺素药物 的分析-复习
•22
第三节 特殊杂质与检查P245
一、盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查
杂质来源 水解产生 检查方法 HPLC 杂质对照品法
三、盐酸利多卡因注射液中2,6-二甲基苯胺的检查
•和08章苯乙胺类拟肾上腺素药物 的分析-复习
•14
第八章 对氨基苯甲酸酯和 酰苯胺类局麻药物的分析
概述P239
定义 分类 根据结构分为：
对氨基苯甲酸酯类;
酰胺类。
•和08章苯乙胺类拟肾上腺素药物
的分析-复习
•15
第一节 结构与性质
一、对氨基苯甲酸酯类结构与性质 (一) 基本结构与典型药物
H R1N
•9
第四节 含量测定
（三）问题讨论
1. 适用范围
PKb>8的有机碱盐。
溶剂选择：
PKb为8~10 选冰醋酸作溶剂；
PKb为10~12 选冰醋酸和醋酐作溶剂；
PKb >12
选醋酐作溶剂；
•和08章苯乙胺类拟肾上腺素药物 的分析-复习
•10
第四节 含量测定
二、溴量法
拟肾上腺素药
递质（配体）释放的调节
受体 激动
配体(含药物) 激动
受体
递质释放↑ (正反馈) 递质释放↓ (负反馈)
(2) b 受体 b1受体：
激动时心脏兴奋性增加，心收缩力加强， 传导加快，心率加快，心输出量增加。
脂肪分解 ； 肾素分泌 ； 平滑肌松弛（弱）。
b2受体： 激动时 支气管平滑肌舒张 冠状血管、骨骼肌血管扩张。 糖原分解 平滑肌松弛（弱）。
中药麻黄中提取的生物碱，药用 品人工合成。2000年前《神农本草 经》有“止咳逆上气”记载。
特点：
掌握
① 对受体选择性：类似肾上腺素 ② 直接和间接作用 ③ 非儿茶酚胺，性质稳定，可口服，大 部分原形肾排。 ④ 易通过血脑屏障，中枢兴奋作用显著 。 ⑤ 易产生快速耐受性
冰毒：化学名称叫甲基苯丙胺，是以麻黄素为原料， 经提炼合成出来的一种白色细微状结晶物质，其形状 与普通冰块相似，故称之为“冰毒”(脱氧麻黄碱）。
体内来源：N末梢、肾上腺髓质。 药用品：人工合成，不稳定，遇光或 碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸 盐。
体内过程
掌握
1 . 给药方法：只宜静脉滴注给药
① 口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分
解。
② 皮下、肌肉注射收缩血管，发生组织坏
死。（禁用）
③ 静脉推注引起BP急剧升高，心律紊乱
药理作用
主要激动α受体，对α1和α2没有选择 性。
麻黄碱
[不良反应] 不安、失眠。可用镇静、催眠药
对抗。 [禁忌症]
同肾上腺素
第四节 多巴胺受体激动药
多巴胺（dopamine DA）
体内来源 合成NA的前体物，药用 品为人工合成。
体内过程 属儿茶酚胺类，口服肝 代谢，体内经MAO、COMT代谢， 只静脉滴注，不通过血脑屏障。
第八章拟肾上腺素药
中枢兴奋作用：
震颤、焦虑、失眠；
快速耐受性：
直接作用的受体饱和； 间接作用的递质耗竭；
对代谢作用弱；
体内过程
口服吸收易而完全； 不易被MAO等代谢； 大部分以原形经肾排出； 可透过血脑屏障；可从乳汁分泌。
临床应用
防治某些低血压状态：麻醉 鼻塞：0.5%滴鼻以消除鼻粘膜充血和肿胀 支气管哮喘：预防发作和轻症治疗； 缓解某些过敏反应的皮肤粘膜症状
第八章 肾上腺素受体激动药
拟交感胺类：
化学结构与AD相似，能与受体结合，作用与兴奋交感 神经的效应相似
化学结构
基本化学结构： ß-苯乙胺 儿茶酚类：NA, AD, ISP ，DA 非儿茶酚类：麻黄碱，间羟胺
基本化学结构：
去甲肾上腺素 (NA) 间羟胺
肾上腺素 (AD) 麻黄碱
多巴胺
56
4
CH CH
激动心脏1受体，促NA释放 心肌收缩力 ，心率 ，心传导 收缩压而舒张压（-），脉压
3）>10 g/min/Kg时，
激动血管受体，血管收缩
外周血管阻力和肾血流量，BP
临床应用
抗休克：尤伴有心收缩性减弱及尿量减少者；
首选用于中毒性休克和心源性休克 应同时补充血容量。
不良反应
较少，较轻； 滴注时，应注意血压、心电图和尿量的监测。
1
32
3-OH，4-OH OH
H
3-OH
CH3
3-OH，4-OH OH
H
OH CH3
3-OH，4-OH
H
H
NH2 H H
CH3 CH3
H
受体 选择性
(完整版)拟肾上腺素药
第八章拟肾上腺素药拟肾上腺素药分类第一节α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD；epinephrine，E）【作用】选择性：(+)αR≈βR1．心脏(+)β1R兴奋直接效应整体表现2．血管(+)αR：收缩；(+)β2R：扩张皮肤、黏膜、腹腔内脏血管(+)αR ＞β2R 收缩脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张骨骼肌、冠状血管(+)β2R ＞αR 扩张3．血压兴奋心脏→↑Co →↑SBP剂量小，舒张血管占优，↓R，↓DBP剂量大，收缩血管占优，↑R，↑DBP血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主肾上腺素升压作用翻转含义：事先使用有α受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。
意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体激动药（如NA）。
4．支气管(+)β2R舒张5．代谢增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧6．中枢神经系统大剂量：兴奋【用途】1．抢救心跳骤停心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射2．抗休克首选抢救过敏性休克过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质心跳微弱兴奋心脏血管扩张收缩血管毛细血管通透性增加，局部水肿降低毛细血管通透性，消除水肿血压下降升高血压支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病1）解除支气管痉挛2）收缩局部血管3）抑制肥大细胞释放过敏介质缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3）治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3）4．局部应用1）局麻药+ Ad作用：收缩用药局部小血管意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒延长局麻药的作用时间创面止血禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血【不良反应】常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤【拟肾上腺素药共同禁忌症】器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。
药理学
者。使血压维持在90mmI-tg左右，以保证心、脑、肾等重要器官的灌注压。但这仅是暂时措
施。长期大量使用，因血管痉挛反可加重微循环障碍o
． 此外，上消化道出血时，利用其口服后的局部作用，使食道和胃粘膜血管收缩以止血。
性去甲肾上腺素很少分布至脑组织。在体内绝大部分迅速被肾上腺素能神经末梢摄取，这
是药效终止的主要方式；并被MAO和COMT等代谢失活，故作用短暂。代谢物约90％以3
一甲氧一4一羟扁桃酸(VMA)形式从尿中排出体外。
[作用]主要兴奋a受体，也兴奋pl受体，而对艮受体几乎无作用。
1．收缩血管兴奋血管平滑肌a受体而导致血管收缩。尤以皮肤和粘膜的小血管收
有弱而短的扩瞳作用，但不引起调节麻痹。由于血管收缩，房水生成减少，还可能使眼内压降低。可作为
快速短效的扩瞳药，用于检查眼底，也可用于开角型(充血性)青光眼的治疗。
8?2主要兴奋p受体的拟肾I-腺素药
异丙肾上腺素(Isoprenaline，Isopreteren01) 为人工合成品，其盐酸盐之商品名为喘息
神经末梢释放的递质，肾上腺髓质也分泌少量。药用品系人工合成。化学性质很不稳
[54]
药 理 学
定，见光、退热，以及在中性尤其碱性溶液中极易氧化变色而失效。
[药动学] 口服使胃肠道粘膜血管收缩，并在肠内被碱性肠液破坏；皮下注射因血管剧
烈收缩吸收很少，且易发生局部组织坏死，故常静滴给药。因不易透过血脑屏障，所以外源
3．休克适用于外周阻力高、心输出量低、中心静脉压高而血容量补足的感染性和心
原性休克。它主要是扩张骨胳肌血管，改善内脏缺血组织微循环的效果并不明显。但能显
第八章 拟肾上腺素药
第八章拟肾上腺素药拟交感胺第一节α和β受体激动药肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD）【作用】选择性：(+)αR≈βR1．心脏(+)β1R强心直接效应整体表现窦房结→心率↑——利：Co↑传导系统→传导↑——弊：心耗氧↑心肌→收缩力↑心律失常2．血管(+)αR：收缩； (+)β2R：扩张皮肤、粘膜、腹腔内脏血管 (+)αR >β2R 收缩脑、肺血管收缩作用弱，可因升压被动扩张3．血压强心→ Co↑→收缩压↑剂量小，血管舒张占优，R↓，舒张压↓剂量大，血管收缩占优，R↑，舒张压↑血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主肾上腺素升压翻转作用Ad含义：事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。
意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体的激动药。
4．支气管(+)β2R舒张5．代谢促进脂肪、肝糖原分解，加强机体代谢【用途】1．抢救心跳骤停心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射2．抗休克首选抢救过敏性休克过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用心跳微弱兴奋心脏扩张血管增加毛细血管通透性收缩血管降低毛细血管通透性血压下降升高血压支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难释放过敏介质，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病（1）解除支气管痉挛（2）收缩血管（3）抑制肥大细胞释放过敏介质缓解支气管哮喘急性发作：（1）、（2）、（3）治疗其他速发型变态反应性疾病：（2）、（3）4．局部应用（1）局麻药 + Ad作用：用药局部小血管收缩意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒延长局麻药的作用时间创面止血禁忌：末梢部位手术时，以免局部组织缺血坏死（2）纱布、棉球浸药填塞局部出血处止血【不良反应】常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤【拟肾上腺素药共同禁忌症】器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。
第八章拟肾上腺素
麻药吸收，延长药物作 用时间 ②预防局麻药吸收引起的 全身作用 ③减少手术出血
N
血管
肢体远端的手术， 不宜加AD
不良反应
• 1、心悸、头痛、面色 苍白。 • 2、大剂量或快速静滴 可引起血压突升， 增加脑出血危险； 还会引起心律失 常，甚至室颤。 • 3、禁忌症：高血压、器 质性心脏病、糖尿病、 甲亢
药理作用
激动α、β受体，产生α样、β样作用 • 1、心血管系统 （1）兴奋心脏： 激动β1受体，心率↑、传导↑、 心肌收缩力↑心输出↑ 激动β2受体，扩张冠状动脉， 对正位、异位起搏点均有 强大作用，剂量过大或注 心肌供血↑ 射太快可引起心律失常。
强效心脏兴奋药
（2）舒缩血管： 激动α1和β2 产生收缩和 舒张血管 皮肤黏膜、内脏血管α-R占优势，出现明显收缩 骨骼肌和冠脉血管扩张（ ·β2 –R激动产生 ·心脏兴
奋代谢产物增加，使冠脉扩张）
（3）影响血压：与给药剂量和给药速度有关 收缩压 舒张压 治疗量或慢速静滴 ↑ 不变或稍降 大剂量或快速静滴 ↑ ↑
β-R对低剂量肾上腺素更敏感 大剂量肾上腺素则α-R激动更占优势
肾上腺素升压 作用的翻转
如果先给予α-R阻断药， 取消肾上腺素的α样缩血管 作用，则肾上腺素激动β2R的扩血管作用得以充分体 现，在用原来升压剂量的 肾上腺素可引起血压下降
思 考
人为什么在 恐惧时会有 以下表现？
1、心跳加快 2、出汗 3、面色惨白 4、呼吸加深加快 5、快速奔跑躲避
原因
紧张、恐惧时
交感神经活性增加
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第八章拟肾上腺素药一、单项选择题1.去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是（）A.静滴B.皮下注射C. 肌注D.口服E.灌肠2.肾上腺素作用的翻转是指（）A.预先给予β受体阻断药，再用肾上腺素后，出现升压效应B.预先给予α受体阻断药，再用肾上腺素后，出现降压效应C.肾上腺素具有α受体激动效应D.收缩压上升，舒张压不变或下降E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用3.肾上腺素升压作用可被下列哪种药物所翻转（）A.阿托品B.美加明C.普萘洛尔D.酚妥拉明E.拉贝洛尔4.静滴去甲肾上腺素可用于（）A.上消化道急性出血B.抗休克C.平喘D.心脏复苏E.高血压5.麻黄碱的升压作用与肾上腺素比较，其特点是（）A.作用缓慢、温和、持久，易引起快速耐受性B.作用较强，持久，有中枢兴奋作用C.作用弱，维持时间短，有舒张血管作用D.无血管扩张作用，维持时间长，无快速耐受性E.口服给药可避免发生耐受性及中枢兴奋作用6.下列描述哪项是错误的（）A.支气管平滑肌上是β2受体B.神经节上是N1受体C.骨骼肌上是M受体D.骨骼肌是N2受体E.心肌细胞上是β1受体7.可改善肾功能的拟肾上腺素药是（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄素8.II、III度房室传导阻滞宜用（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.酚妥拉明9.对于伴有心收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者宜选用（）A.间羟胺B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.麻黄碱10.下列哪一状况不能用Iso治疗（）A.支气管哮喘B.心跳骤停C.休克D.心源性哮喘E.房室传导阻滞11.过量最易引起室性心律失常的药物是（）A.肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.毛果芸香碱12.预防支气管哮喘发作可选下列何药（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.阿托品E.普萘洛尔13.防治硬膜外麻醉引起的低血压宜用（）A.肾上腺素B.麻黄碱C.异丙肾上腺素D.654-2E.普萘洛尔14.下列哪个药物可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期（）A.阿拉明B.可拉明C.麻黄碱肾上腺素 E.普萘洛尔15.静注外漏易致局部组织缺血性坏死的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.阿拉明16.能增强心收缩力，轻度收缩周围血管，并能扩张肾血管的抗休克药是（）A.异丙肾上腺素B.阿拉明C.东莨菪碱D.多巴胺E.阿托品17.具中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是（）A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱18.下列有关受体效应的描述，哪一项是正确（）A.心脏收缩力增强与支气管扩张均属βｌ效应B.心脏收缩力增强与支气管扩张均属β2效应C.心脏收缩力增强与血管扩张均属βｌ效应D.心脏收缩力增强与血管扩张均属β2效应E.骨骼肌血管与支气管平滑肌扩张均属β2效应19.主要兴奋β受体的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱20.过敏性休克首选药（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱21.促进代谢作用最明显的药物是（）A.多巴胺B.去甲肾上腺素C.肾上腺素D.麻黄素E.异丙肾上腺素22.下列哪组药物均能治疗支气管哮喘（）A.吗啡、异丙肾上腺素、麻黄碱B.阿托品、异丙肾上腺素、麻黄碱C.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱D.多巴胺、异丙肾上腺素、麻黄碱E.吗啡、阿托品、麻黄碱23.多巴胺扩张肾血管是由于（）A.兴奋β受体B.兴奋M受体C.激动多巴胺受体D.阻断α受体E.阻断M受体24.感染性休克首选（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.麻黄碱25.麻黄碱适应证是（）A.支气管哮喘严重的急性发作B.与局麻药配伍C.出血性休克D.抑郁症E.荨麻疹26.最易引起心室颤动的药物是（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.654-227.虽能改善微循环灌注但不能使血液重新分配至重要生命器官的扩血管药是（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.酚妥拉明D.阿托品E.654-228.可作气雾吸入或舌下给药的平喘药是（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.多巴胺29.鼻粘膜肿胀可滴用（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.多巴胺30.能升高血压、扩张支气管平滑肌、抑制过敏性物质释放的药物是（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.色甘酸钠31.具有明显扩张肾血管，增加肾血流量的药物是（）A.肾上腺素B.间羟胺C.麻黄碱D.多巴胺E.去甲肾上腺素32.下面哪项不是肾上腺素的禁忌症（）A.甲亢B.高血压C.糖尿病D.支气管哮喘E.心源性哮喘33.异丙肾上腺素（）A.使舒张压上升B.使敏感者致喘C.心内注射抢救心跳骤停D.兴奋外周α受体E.引起缩瞳34.为了延缓普鲁卡因的吸收，可按比例加入（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.阿托品D.多巴胺E.654-235.指出对麻黄碱叙述错误的是（）A.性质稳定，口服有效B.升压作用缓慢、温和、持久C.中枢兴奋作用明显D.没有快速耐受性E.主要促进递质释放而间接兴奋肾上腺素受体36.关于多巴胺的作用，下列哪项正确（）A.治疗量激动多巴胺受体，舒张肾血管B.治疗量激动β受体，舒张肾血管C.治疗量激动M受体，舒张肾血管D.治疗量激动α受体，收缩肾血管E.治疗量直接收缩肾血管37.升压作用缓慢而持久的抗休克药是（）A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.间羟胺D.阿托品E.肾上腺素二、多项选择题1.儿茶酚胺类的拟肾上腺素药包括（）A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.阿拉明D.多巴胺E.肾上腺素2.下列对肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的描述哪些是正确的（）A.三者都能使心肌收缩力增加、传导减慢B.肾上腺素、异丙肾上腺素能增加心率，而去甲肾上腺素在整体条件下常使心率减慢C.三者都可增加外周血管阻力，使血压下降D.肾上腺素、异丙肾上腺素可治疗支气管哮喘，去甲肾上腺素则不能E.大剂量三药均可引起心律失常3.局麻药中加入微量肾上腺素的原因是（）A.增加麻局药吸收B.减少局麻药吸收C.促进局麻药分解D.延长局麻药作用E.抑制局麻药分解4.可促进递质释放发挥间接拟肾上腺素作用的药物有（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.间羟胺D.麻黄素E.去甲肾上腺素5.下列哪些药物可作心内注射用于抢救心跳骤停（）A.去甲肾上腺素B.强心苷C.多巴胺D.肾上腺素E.异丙肾上腺素6.可用于充血性心力衰竭的药（）A.多巴酚丁胺B.肾上腺素C.多巴胺D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素7.下列哪些效应是通过激动β受体产生的（）A.支气管平滑肌扩张B.骨骼肌血管扩张C.皮肤血管收缩D.心率加快E.骨骼肌收缩8.肾上腺素平喘机制为（）A.激动支气管平滑肌β2受体B.激动支气管平滑肌α受体C.激动支气管粘膜血管α受体D.抑制组胺等过敏性物质释放E.阻断支气管平滑肌β2受体9.可引起心率加快的药物是（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.可拉明E.阿托品10.肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应征是（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.鼻粘膜和牙龈出血D.心脏骤停E.房室传导阻滞三、填空题1.房室传导阻滞可选用和治疗，可用于治疗急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药是．2.异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是和，常见的不良反应是。
3.小剂量多巴胺主要激动受体，使肾、肠系膜、脑及冠脉血管扩张；而大剂量时则可激动受体，使血管。
4.激动肾上腺素能神经末梢突触前膜α2和β2受体的效应分别是和。
5.去氧肾上腺素（新福林）临床用于和。
6.间羟胺的拟肾上腺素作用机制是和，其升压作用较去甲肾上腺素，临床主要用于和。
7.去甲肾上腺素临床用于和的治疗，其主要的不良反应有和。
8.在拟肾上腺素药中，可用于轻症和预防哮喘发作的药物，仅通过注射治疗严重哮喘发作的药物是。
9.肾上腺素临床用于、、、和。
10.肾上腺素使皮肤粘膜血管，使骨骼肌血管。
四、判断题1.为防止局麻药吸收中毒和延长局麻药作用时间，可在局麻药中加入微量麻黄碱。
（）2.麻黄碱可用于皮肤粘膜血管神经性水肿。
（）3.多巴胺能激动α、β、DA和M受体。
（）4.异丙肾上腺素对β受体有很强的激动作用，对β1和β2受体选择性很低，对α受体几无作用。
（）五、名词解释1.快速耐受性六、问答题1.为什么过敏性休克宜首选肾上腺素？2.简述拟肾上腺素药的分类及代表药。
药理学习题集答案第八章拟肾上腺素药一、单项选择题1、D2、B3、D4、B5、A6、C7、B8、C9、C 10、D 11、A12、C 13、B 14、A 15、B 16、D 17、E 18、E 19、C 20、B 21、C 22、C 23、C 24、C 25、E 26、B 27、A 28、B 29、C 30、B 31、D 32、D 33、C 34、A 35、D 36、A 37、C二、多项选择题1、ABDE2、BDE3、BD4、BCD5、DE6、AC7、ABD8、ACD9、ABE 10、BD三、填空题1、阿托品；异丙肾上腺素；多巴胺2、激动支气管平滑肌β2受体；抑制过敏介质的释放；心律失常3、DA；扩张；α；收缩4、NA释放减少（负反馈调节）；NA释放增加（正反馈调节）5、散瞳检查眼底：阵发性室上性心动过速6、直接激动a受体（对受体作用弱）；促进神经末梢释放NA；缓慢、温和、持久；各种休克早期；药物中毒或腰麻引起的低血压。
7、某些休克如早期神经源性休克和药物中毒引起的低血压；上消化道出血；局部组织缺血性坏死；急性肾功能衰竭8、麻黄碱；肾上腺素9、心跳骤停；过敏性休克；支气管哮喘；与局麻药配伍和局部止血10、收缩；舒张四、判断题1、Ｘ2、√3、Ｘ4、√五、名词解释1、快速耐受性：某些药物在短时间内反复应用后药效递减直到消失。
六、问答题1、过敏性休克时小血管通透性升高，引起血压下降，支气管平滑肌痉挛，引起呼吸困难。
肾上腺素通过激动α、β受体，既可收缩血管，兴奋心脏，升高血压；又可松弛支气管平滑肌，减少过敏介质释放，消除支气管粘膜水肿，从而缓解过敏性休克的症状。
因此，治疗过敏性休克宜首选肾上腺素。
2、拟肾上腺素药（一）直接拟似药分类代表药①α受体激动药α1、α2受体激动药去甲肾上腺素（NA）α1受体激动药新福林（去氧肾上腺素）α2受体激动药可乐定②β受体激动药βｌ、β2受体激动药异丙肾上腺素（Iso）β1受体激动药多巴酚丁胺β2受体激动药沙丁胺醇③α、β受体激动药肾上腺素（AD）④α、β、DA受体激动药多巴胺（DA）（二）、间接拟似药：麻黄碱、间羟胺。