Bay 60-7550_强效的PDE2抑制剂_439083-90-6_Apexbio
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Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: Bay 60-7550 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
Bay 60-7550
439083-90-6
476.57
C27H32N4O4
BAY 607550;Bay60-7550;Bay-60-75 50
在信号转导过程中，冗余第二信使 cGMP 被环核苷酸磷酸二酯酶降解。在 PDEs 的 11 个家族 中，PDE2 能水解 cAMP 和 cGMP，并且在对记忆形成和储存很重要的区域控制 cAMP 和 cGMP 水平。因此认为，PDE2 活性的抑制通过增强神经元可塑性，从而对改善记忆功能是有益的。 Bay 60-7550 是一种高度有效的和选择性的 PDE2 抑制剂，其增加海马脑片和培养的神经元中 cGMP 的水平。在动物模型中，发现 Bay 60-7550 对认知功能具有积极影响[1]。 作为一种有效的 PDE2 抑制剂，Bay 60-7550 抑制来自牛心脏的纯化酶的活性，IC50 值为 2 nM。 Bay 60-7550 对其他 PDEs 无显著作用，包括 PDE1、3B、4B、5、7B、8A、9A、10A 和 11A。 对于其他类似的受体或酶，Bay 60-7550 的 IC50 值均大于 10 μM。此外，浓度即使高达 10 μ M 的 Bay 60-7550 对腺苷脱氨酶也没有影响。在培养的大鼠皮层神经元和海马神经元中，Bay 60-7550 和 Bay 41-8543 的联合治疗导致 cGMP 水平显着增加。在大鼠海马脑片中，Bay 60-7550 治疗引起场兴奋性突触后电位斜率的显著增强[1]。 在啮齿动物模型中，1 mg/kg 和 3 mg/kg 剂量的 Bay 60-7550 口服给药引起记忆功能改善。此 外，Bay 60-7550 介导小鼠模型中氧化应激的减少。在高架十字迷宫试验中，3 mg/kg 剂量的 Bay 60-7550 显著逆转氧化应激诱导的开放臂进入次数和开放臂停留时间百分比的减少[1 和 2]。
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1] Boess FG, Hendrix M, van der Staay FJ, Erb C, Schreiber R, van Staveren W, de Vente J, Prickaerts J, Blokland A, Koenig G. Inhibition of phosphodiesterase 2 increases neuronal cGMP, synaptic plasticity and memory performance. Neuropharmacology. 2004 Dec;47(7):1081-92. [2] Masood A, Nadeem A, Mustafa SJ, O'Donnell JM. Reversal of oxidative stress-induced anxiety by inhibition of phosphodiesterase-2 in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Aug;326(2):369-79.
2-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-7-[(2R,3R)-2-hydroxy-6-phenylhex an-3-yl]-5-methyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one
CC1=C2C(=O)N=C(NN2C(=N1)C(CCCC3=CC=CC=C3)C(C)O)CC4=CC(=C (C=C4)OC)OC
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Metabolism
Fra Baidu bibliotek信号通路:
PDE
产品描述:
Bay 60-7550 是一种强效的和选择性的 3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶 2 型（PDE2）抑制剂，作用 于人重组 PDE2 的 IC 50 值为 4.7 nM [1]。
ApexBio Technology
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化学性质
产品名: Bay 60-7550 修订日期: 6/30/2016
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化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
Bay 60-7550
439083-90-6
476.57
C27H32N4O4
BAY 607550;Bay60-7550;Bay-60-75 50
在信号转导过程中，冗余第二信使 cGMP 被环核苷酸磷酸二酯酶降解。在 PDEs 的 11 个家族 中，PDE2 能水解 cAMP 和 cGMP，并且在对记忆形成和储存很重要的区域控制 cAMP 和 cGMP 水平。因此认为，PDE2 活性的抑制通过增强神经元可塑性，从而对改善记忆功能是有益的。 Bay 60-7550 是一种高度有效的和选择性的 PDE2 抑制剂，其增加海马脑片和培养的神经元中 cGMP 的水平。在动物模型中，发现 Bay 60-7550 对认知功能具有积极影响[1]。 作为一种有效的 PDE2 抑制剂，Bay 60-7550 抑制来自牛心脏的纯化酶的活性，IC50 值为 2 nM。 Bay 60-7550 对其他 PDEs 无显著作用，包括 PDE1、3B、4B、5、7B、8A、9A、10A 和 11A。 对于其他类似的受体或酶，Bay 60-7550 的 IC50 值均大于 10 μM。此外，浓度即使高达 10 μ M 的 Bay 60-7550 对腺苷脱氨酶也没有影响。在培养的大鼠皮层神经元和海马神经元中，Bay 60-7550 和 Bay 41-8543 的联合治疗导致 cGMP 水平显着增加。在大鼠海马脑片中，Bay 60-7550 治疗引起场兴奋性突触后电位斜率的显著增强[1]。 在啮齿动物模型中，1 mg/kg 和 3 mg/kg 剂量的 Bay 60-7550 口服给药引起记忆功能改善。此 外，Bay 60-7550 介导小鼠模型中氧化应激的减少。在高架十字迷宫试验中，3 mg/kg 剂量的 Bay 60-7550 显著逆转氧化应激诱导的开放臂进入次数和开放臂停留时间百分比的减少[1 和 2]。
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
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参考文献: [1] Boess FG, Hendrix M, van der Staay FJ, Erb C, Schreiber R, van Staveren W, de Vente J, Prickaerts J, Blokland A, Koenig G. Inhibition of phosphodiesterase 2 increases neuronal cGMP, synaptic plasticity and memory performance. Neuropharmacology. 2004 Dec;47(7):1081-92. [2] Masood A, Nadeem A, Mustafa SJ, O'Donnell JM. Reversal of oxidative stress-induced anxiety by inhibition of phosphodiesterase-2 in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Aug;326(2):369-79.
2-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-7-[(2R,3R)-2-hydroxy-6-phenylhex an-3-yl]-5-methyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one
CC1=C2C(=O)N=C(NN2C(=N1)C(CCCC3=CC=CC=C3)C(C)O)CC4=CC(=C (C=C4)OC)OC
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靶点 :
Metabolism
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PDE
产品描述:
Bay 60-7550 是一种强效的和选择性的 3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶 2 型（PDE2）抑制剂，作用 于人重组 PDE2 的 IC 50 值为 4.7 nM [1]。
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