药用植物资源课件

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药用植物中生物活性成分的研究方法
➢ 采用各种色谱方法和其它方法对活性部位进行分离，每次 分离所得组分均需经过活性测试。对于无效的组分常弃去 不再研究。
➢ 对各单体进行活性评价，根据理化性质和波谱数据确定活 性单体的化学结构。
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药用植物资源
▪ 我国药用植物开发现状： （2）低水平重复和高水平重复开发严重，缺少具有独立知识
产权的高水平新药。例如中药复方的加加减减，疗效和质量 控制水平没有明显提高；药用植物有效成分或有效部位的重 复开发，如人参中人参皂苷的开发。 （3）极少数开发成功：复方丹参滴丸（丹参、三七、冰片）、 地奥心血康。
➢ 对有开发价值的化合物进行构效关系研究和结构修饰，进 而将其开发为新药。
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药用植物中生物活性成分的研究过程
对文献、临床及民间用药进行调研或 广泛筛选，确定要开发的药物
药物原材料 粗分
A
B
C
DE
有效部分
各种色谱和其它分离方法
水
剂量（mg/kg）
20 50 100 200 500
--------- 44
--2 -2 27 10 10
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大黄泻下活性部位的细分
水提物 正丁醇萃取
正丁醇萃取液 回收溶剂
正丁醇提取物 乙醇提取
水溶液 蒸干
申请新药证书及生产批文号
试生产 3、Ⅲ期临床试验
正式生产
• 一类新药开发周期：10-15年 • 经费：1.5-2.5亿元
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药用植物中生物活性成分的研究方法
➢ 通过调研或广泛筛选确定需要开发的药用植物，然后采用 体内或体外的方法对该植物进行药效学评价，以便再次确认 该植物的开发价值。
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➢ 最常用的粗分方法是将其中的化学成分按极性大小不同分成 几个部分，如植物水煎，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、 正丁醇萃取，或将植物依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙 酮、乙醇、水等提取。也可根据其中化学成分不同类型进行 粗分（如碱提酸沉法提取黄酮、香豆素、醌类，酸水提取生 物碱）。
➢ 建立药理模型： 例：筛选治疗心肌缺血药物的药理模型： （1）细胞模型：培养心肌细胞，停止供应维持心肌细胞生存
必需的糖和氧，造成心肌缺血。 （ 2）整体动物模型：阻断冠状动脉、造成心肌缺血。
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药用植物中生物活性成分的研究方法
➢ 生大黄泻下活性部位的确定 生大黄粉碎后依次用正已烷、氯仿、丙酮、乙醇、水提取，
各提取物以大白鼠口服后观察其致泻作用作为活性追踪指标。
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大黄泻下活性部位的筛选
生大黄粉 正已烷回流提取3次
正已烷提取物
残渣 氯仿回流提取3次
F
G
H
I
J
活性组分 各种分离方法
创新药物
K
L
按国际惯例开发 具有开发价值的化合物
构效关系研究 结构修饰
M N OP
单体 活性评价，结构测试
先导化合物
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药用植物中前体活性成分的研究过程
药物原材料 动物口服（常为大鼠）
尿
粪便
胆汁
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天然物药品（一类新药）的开发过程
选定研究对象 （根据医学典籍、民族 民间经验或国外天然药物）
收集原料 （采集或从市场购入）
筛选活性
有活性
无活性
弃去
分离追踪活性成分、确认结构
原料保障供应研究
1、资源调查研究 2、栽培研究 3、组织培养 4、人工合成
➢ 根据原料药中化学成分的性质将其粗分成几个ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ分，对每部 分均进行活性测试，确定有效部位。 (1) 某一部分或几部分活性强、剩余部分无活性或活性很弱。 (2) 每部分均有活性，但活性均不强，说明粗分失败，需要改 用其它方法进行粗分。 (3) 某些天然成分属于前体药物（在体内代谢后其代谢产物发 挥药效），在活性测试时最好采用体内法。
提取分离
提取分离
提取分离
代谢产物
代谢产物
代谢产物
活性评价 结构测试
活性评价 结构测试
活性评价 结构测试
活性代谢产物 根据代谢产物和代谢途径推测活性成分
活性成分 按国际惯例开发
创新药物
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大黄泻下活性成分的研究
➢ 大黄为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根 或根茎，具有泻下通肠、凉血解毒的作用，用于术前清肠和 治疗便秘。
动物实验 1、药效试验 2、毒性试验 3、药代动力学试验
申报临床研究
制剂工业化研究
1、处方及工艺研究 2、临床及生产用药品质量研究 3、原料及制剂稳定性研究 4、生物利用度或溶出度试验
天然物药品（一类新药）的开发过程 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
临床试验研究 1、Ⅰ期临床试验（起始期） 2、Ⅱ期临床试验（对照治疗试验期）
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药用植物资源
▪ 定义：具有治疗、预防疾病和对人体有保健作用的植物统称 为药用植物。
▪ 我国药用植物开发现状： （1）药用植物有二千多年的临床应用历史，但临床上大多以
复方配伍使用，无确切的实验数据，药品四大要素“安全、 有效、稳定、可控”无法保证。
残渣
氯仿提取物
丙酮回流提取3次
残渣
丙酮提取物
乙醇回流提取3次
乙醇提取物
残渣 温水浸3次
水提物
残渣
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大黄泻下活性成分的研究
➢ 生大黄提取物泻下作用：各实验组均为10只大鼠，表中数值 为具有泻下作用的动物数。
提取物
正已烷 氯仿 丙酮 乙醇