受体阻滞剂
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1．血 管
血管扩张 ↓ 外围阻力↓ ↓ 血压↓
9
2．心 脏
(1) 血压↓→ 反射性兴奋心脏: 心收缩力↑ 心率↑ 心输出量↑ (2)阻断突触前膜α 2 受体 负反馈减弱→ 促进神经末梢释放NA → 间接兴奋心脏 3．其它 拟胆碱、组胺样作用、抗5-HT
10
【临床应用】
1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 （3）冻伤后遗症 2．静滴NA外漏时 3．休克 在补足血容量的基础上 意义：明显降低肺血管阻力
3
4
α
1 受体兴奋 收缩 收缩 血压 扩瞳
血管平滑肌 虹膜放射肌
（扩大肌）
（皮肤、内脏、小A、小V）
5
1．血
管
小A 和 小V 收缩 皮肤粘膜血管收缩最为显著， 其次为肾、肠系膜、脑和肝脏血管
骨骼肌血管也有收缩作用，
结果：外周阻力增高→
心肌代谢产物－腺苷
6
脏器血流
冠状血管扩张→ 血流量
2. 心
a受体阻滞剂
1
传出神经系统药物分类
分类
拟胆碱药
MN受体激动 药 M受体激动药 N受体激动 药 胆碱酯酶抑制药
代表药
乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 毛果芸香碱 烟碱 新斯的明、 （有机磷酸酯类）
抗胆碱药
M受体阻断药 N1受体阻断药 百度文库碱酯酶复活药
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 六甲双胺、美加明、 碘解磷定、氯磷定
23
6 、慢性肾衰：慢性肾功能衰竭时多因血溶量 过多，高血压以及贫血，水电解质紊乱酸中 毒的等，多并发左心功能不全。酚妥拉明能 舒张血管，改善组织缺血缺氧，并能立即降 低血压，减轻心脏负荷，从而预防左心功能 不全，同时改善肾血流量，促使钠，钾水的 排泄，迅速改善临床症状。
24
7、 糖尿病神经病变：糖尿病神经病变是糖尿 病晚期的常见严重并发症。病发起因主要由 滋养神经的微血管基层膜增生，管腔狭窄导 致微循环缺血缺氧，而酚妥拉明能扩张微动 脉，小动脉缓解微血管痉挛，改善微循环， 故能取得满意疗效，而且无明显副作用。
胃、十二指肠溃疡病人慎用
13
酚妥拉明
商品名：立其丁、酚胺唑啉 制剂：片剂：25mg/片； 注射剂：5mg：1ml/支、 10mg：1ml/支。
14
药理作用
酚妥拉明为α 肾上腺素受体阻滞药，对α 1 与α 2受体均有作用。 1、酚妥拉明通过阻断α 1受体和直接舒张血管， 使血压下降，对静脉和小静脉的作用比对小动 脉强，使肺动脉压和外周血管阻力降低。
19
临床应用
1、 治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉 挛性疾病等。 2、 在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可 用酚妥拉明10mg溶于10-20ml生理盐水中，作 皮下浸润注射。拮抗去甲肾上腺素过度收缩 血管作用，防止组织缺血坏死。
20
3 、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和此病 骤发高血压危象以及手术前的准备，能使嗜 铬细胞瘤所致的高血压下降。作鉴别诊断试 验时，可引起严重低血压，曾有致死的报告 ，故应特别慎重。但对正常人或原发性高血 压患者的血压影响甚小。
11
4．治疗急性心肌梗死顽固性充血性心 力衰竭
机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑ 5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
12
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压， 注射给药： 心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛 其它: 腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡 冠心病、胃炎
拟肾上腺素药
α β受体激动药 α受体激动药 β受体激动药
肾上腺素、麻黄碱、多巴胺 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 异丙肾上腺素
抗肾上腺素药
α受体阻断药
β受体阻断药
酚妥拉明、酚苄明
普奈洛尔、吲哚洛尔
2
a受 体
α 受体为传出神经系统的受体，根据其 作用特性与分布不同分为两个亚型：α 1、 α 2。α 1受体主要分布在血管平滑肌（如皮 肤、粘膜血管，以及部分内脏血管）， α 2 受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触 前膜上。
16
2、酚妥拉明具有心脏兴奋作用，使心肌收缩 力增强，心率加快，心排出量增加。这种兴 奋作用部分由血管舒张、血压下降，反射性 兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突 触前膜α 2受体，从而促进去甲肾上腺素释放 ，激动心脏β 1受体的结果。
17
3、酚妥拉明有拟胆碱作用，使胃肠平滑 肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增 加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。
15
静滴后起效迅速, 用药1分钟即可产生效 果。但剂量过大, 滴速过快, 或高敏感者, 可因血管迅速扩张, 血液滞留于血管内, 有 效循环血量不足, 血压下降, 大脑缺血, 产 生眩晕、头痛, 体位性低血压, 严重者出现 休克, 危及生命。另外, 患者对酚妥拉明的 耐受性个体差异很大, 因此,用药过程中需严 密观察。
25
8 、高血压危象：任何原因所致高血压危象， 病情危重，必须紧急处理。利用酚妥拉明的 降压作用，但降压时间只能维持30~60分钟， 故在静脉推注的基础上必须静脉点滴维持， 病情稳定后逐步改口服降压药，目前认为酚 妥拉明为治疗高血压危象的较好药物。
18
药动学
口服吸收快，但肝脏首 过效应强，生物 利用度低。约30min药液浓度达峰值，作用维 持3—4h。降压作用在静注后2min或肌注15— 20min产生，维持时间 10～15min或3—4h， 其静注和肌注后的Tmax分别为5min和20min。 注射效力比口服强4倍。体内代谢迅速，主要 由尿排泄。
21
4、 抗休克：酚妥拉明能使心排出量增加，血 管舒张，外周阻力降低，并能降低肺循环阻 力，防止肺水肿的发生，从而改善休克状态 时的内脏血液灌注，解除微循环障碍。尤其 对休克症状改善不佳而左室充盈压增高者疗 效好。适用于感染性、心源性和神经源性休 克。但给药前必需补足血容量。
22
5 、充血性心力衰竭：酚妥拉明能舒张心衰时 小动脉和小静脉的反射性收缩，是外周阻力 降低，心脏负荷降低，心输量增加，从而逆 转充血性心里衰竭是的外周血管阻力增高， 心脏泵血无力，肺充血和肺动脉压力升高等 病理过程。但酚妥拉明仅作为治疗充血性心 里衰竭的辅助药物，不能代替强心苷。
脏
（弱于Ｅ）
收缩力↑ 输出量↑ 心率↑ 传导↑ 反射性心率↓ 自律性↑ 耗氧量↑
在整体条件下：
血管强烈收缩→ 血压↑↑
大剂量:
心肌自律性↑ →
7
心律失常
α 受体阻断
（1）非选择性α 受体阻断药 短效: 长效: 酚妥拉明 酚苄明
（2）α 1受体阻断药：哌唑嗪
（3）α 2受体阻断药:育亨宾
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【药理作用】
血管扩张 ↓ 外围阻力↓ ↓ 血压↓
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2．心 脏
(1) 血压↓→ 反射性兴奋心脏: 心收缩力↑ 心率↑ 心输出量↑ (2)阻断突触前膜α 2 受体 负反馈减弱→ 促进神经末梢释放NA → 间接兴奋心脏 3．其它 拟胆碱、组胺样作用、抗5-HT
10
【临床应用】
1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 （3）冻伤后遗症 2．静滴NA外漏时 3．休克 在补足血容量的基础上 意义：明显降低肺血管阻力
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4
α
1 受体兴奋 收缩 收缩 血压 扩瞳
血管平滑肌 虹膜放射肌
（扩大肌）
（皮肤、内脏、小A、小V）
5
1．血
管
小A 和 小V 收缩 皮肤粘膜血管收缩最为显著， 其次为肾、肠系膜、脑和肝脏血管
骨骼肌血管也有收缩作用，
结果：外周阻力增高→
心肌代谢产物－腺苷
6
脏器血流
冠状血管扩张→ 血流量
2. 心
a受体阻滞剂
1
传出神经系统药物分类
分类
拟胆碱药
MN受体激动 药 M受体激动药 N受体激动 药 胆碱酯酶抑制药
代表药
乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 毛果芸香碱 烟碱 新斯的明、 （有机磷酸酯类）
抗胆碱药
M受体阻断药 N1受体阻断药 百度文库碱酯酶复活药
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 六甲双胺、美加明、 碘解磷定、氯磷定
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6 、慢性肾衰：慢性肾功能衰竭时多因血溶量 过多，高血压以及贫血，水电解质紊乱酸中 毒的等，多并发左心功能不全。酚妥拉明能 舒张血管，改善组织缺血缺氧，并能立即降 低血压，减轻心脏负荷，从而预防左心功能 不全，同时改善肾血流量，促使钠，钾水的 排泄，迅速改善临床症状。
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7、 糖尿病神经病变：糖尿病神经病变是糖尿 病晚期的常见严重并发症。病发起因主要由 滋养神经的微血管基层膜增生，管腔狭窄导 致微循环缺血缺氧，而酚妥拉明能扩张微动 脉，小动脉缓解微血管痉挛，改善微循环， 故能取得满意疗效，而且无明显副作用。
胃、十二指肠溃疡病人慎用
13
酚妥拉明
商品名：立其丁、酚胺唑啉 制剂：片剂：25mg/片； 注射剂：5mg：1ml/支、 10mg：1ml/支。
14
药理作用
酚妥拉明为α 肾上腺素受体阻滞药，对α 1 与α 2受体均有作用。 1、酚妥拉明通过阻断α 1受体和直接舒张血管， 使血压下降，对静脉和小静脉的作用比对小动 脉强，使肺动脉压和外周血管阻力降低。
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临床应用
1、 治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉 挛性疾病等。 2、 在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可 用酚妥拉明10mg溶于10-20ml生理盐水中，作 皮下浸润注射。拮抗去甲肾上腺素过度收缩 血管作用，防止组织缺血坏死。
20
3 、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和此病 骤发高血压危象以及手术前的准备，能使嗜 铬细胞瘤所致的高血压下降。作鉴别诊断试 验时，可引起严重低血压，曾有致死的报告 ，故应特别慎重。但对正常人或原发性高血 压患者的血压影响甚小。
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4．治疗急性心肌梗死顽固性充血性心 力衰竭
机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑ 5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
12
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压， 注射给药： 心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛 其它: 腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡 冠心病、胃炎
拟肾上腺素药
α β受体激动药 α受体激动药 β受体激动药
肾上腺素、麻黄碱、多巴胺 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 异丙肾上腺素
抗肾上腺素药
α受体阻断药
β受体阻断药
酚妥拉明、酚苄明
普奈洛尔、吲哚洛尔
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a受 体
α 受体为传出神经系统的受体，根据其 作用特性与分布不同分为两个亚型：α 1、 α 2。α 1受体主要分布在血管平滑肌（如皮 肤、粘膜血管，以及部分内脏血管）， α 2 受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触 前膜上。
16
2、酚妥拉明具有心脏兴奋作用，使心肌收缩 力增强，心率加快，心排出量增加。这种兴 奋作用部分由血管舒张、血压下降，反射性 兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突 触前膜α 2受体，从而促进去甲肾上腺素释放 ，激动心脏β 1受体的结果。
17
3、酚妥拉明有拟胆碱作用，使胃肠平滑 肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增 加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。
15
静滴后起效迅速, 用药1分钟即可产生效 果。但剂量过大, 滴速过快, 或高敏感者, 可因血管迅速扩张, 血液滞留于血管内, 有 效循环血量不足, 血压下降, 大脑缺血, 产 生眩晕、头痛, 体位性低血压, 严重者出现 休克, 危及生命。另外, 患者对酚妥拉明的 耐受性个体差异很大, 因此,用药过程中需严 密观察。
25
8 、高血压危象：任何原因所致高血压危象， 病情危重，必须紧急处理。利用酚妥拉明的 降压作用，但降压时间只能维持30~60分钟， 故在静脉推注的基础上必须静脉点滴维持， 病情稳定后逐步改口服降压药，目前认为酚 妥拉明为治疗高血压危象的较好药物。
18
药动学
口服吸收快，但肝脏首 过效应强，生物 利用度低。约30min药液浓度达峰值，作用维 持3—4h。降压作用在静注后2min或肌注15— 20min产生，维持时间 10～15min或3—4h， 其静注和肌注后的Tmax分别为5min和20min。 注射效力比口服强4倍。体内代谢迅速，主要 由尿排泄。
21
4、 抗休克：酚妥拉明能使心排出量增加，血 管舒张，外周阻力降低，并能降低肺循环阻 力，防止肺水肿的发生，从而改善休克状态 时的内脏血液灌注，解除微循环障碍。尤其 对休克症状改善不佳而左室充盈压增高者疗 效好。适用于感染性、心源性和神经源性休 克。但给药前必需补足血容量。
22
5 、充血性心力衰竭：酚妥拉明能舒张心衰时 小动脉和小静脉的反射性收缩，是外周阻力 降低，心脏负荷降低，心输量增加，从而逆 转充血性心里衰竭是的外周血管阻力增高， 心脏泵血无力，肺充血和肺动脉压力升高等 病理过程。但酚妥拉明仅作为治疗充血性心 里衰竭的辅助药物，不能代替强心苷。
脏
（弱于Ｅ）
收缩力↑ 输出量↑ 心率↑ 传导↑ 反射性心率↓ 自律性↑ 耗氧量↑
在整体条件下：
血管强烈收缩→ 血压↑↑
大剂量:
心肌自律性↑ →
7
心律失常
α 受体阻断
（1）非选择性α 受体阻断药 短效: 长效: 酚妥拉明 酚苄明
（2）α 1受体阻断药：哌唑嗪
（3）α 2受体阻断药:育亨宾
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【药理作用】