临床如何选择B受体阻滞剂-Final.ppt
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β受体阻滞剂临床应用 ppt课件
PPT课件 3
指南更新点2012年ESC STEMI指南中指出，早期静脉使用 β受体阻滞剂的临床证据不够充分。COMMIT研究中，早 期、较高剂量静脉应用β受体阻滞剂可能会增加死亡风险。 因此，在ACS早期，不推荐在低血压或充血性心力衰竭的 患者中静脉使用β受体阻滞剂。只有在患者生命体征稳定 时，才能谨慎使用，且口服优于静脉。 针对静脉应用β受体阻滞剂的问题，2017年ESC STEMI指 南有了更多的循证学证据。首先，在行PCI术的STEMI患 者中，静脉应用美托洛尔能取得临床获益；且使用美托洛 尔能显著降低微血管阻塞（MVO）的发生率和严重程度。 另有EARLY-BAMI研究，共入组683名STEMI患者，早期 静脉应用美托洛尔（入院时5 mg，PCI术前追加5 mg）能 降低恶性室性心律失常的发生率（P=0.05）。此外，也有 研究显示，静脉使用美托洛尔在30天随访期内没有增加血 流动力学、房室传导阻滞及主要不良心脏事件（MACE） 的风险。事后分析提示，早期静脉应用β受体阻滞剂可能 会取得临床获益。基于上述结果，在血流动力学稳定、行 PCI术的ACS患者中，早期静脉应用β受体阻滞剂，随后调 整为口服维持，是可以考虑的 。 4 PPT课件
PPT课件 2
指南更新点1 2012年ESC STEMI指南中推荐，在没有禁忌症的情况下， 所有STEMI患者住院期间及出院后均应给予口服β受体阻 滞剂治疗（IIa B）。2017年指南着重讨论了中长期使用β 受体阻滞剂的相关循证学证据。首先，近期有一项多中心 临床研究，共纳入7057例急性心肌梗死（AMI）患者，出 院后给予β受体阻滞剂治疗（中位随访时间为2.1年），死 亡率较对照组显著下降。另有一项平均随访时间为3.7年的 临床研究结果同样显示，长期使用β受体阻滞剂的ACS患 者，其死亡率明显下降（HR 0.90）。同时指南中也指出， β受体阻滞剂与生存结局间的相关性，在有或无近期心梗 史的ACS患者中，各项临床研究结果差异较大。 此外，一项纳入5259例ACS患者的回顾性研究结果显示， 早期应用（＜24小时）β受体阻滞剂能取得的生存获益大 于延迟应用。因此，在血流动力学稳定的患者中，应在发 病24小时内开始使用口服β受体阻滞剂。
指南更新点2012年ESC STEMI指南中指出，早期静脉使用 β受体阻滞剂的临床证据不够充分。COMMIT研究中，早 期、较高剂量静脉应用β受体阻滞剂可能会增加死亡风险。 因此，在ACS早期，不推荐在低血压或充血性心力衰竭的 患者中静脉使用β受体阻滞剂。只有在患者生命体征稳定 时，才能谨慎使用，且口服优于静脉。 针对静脉应用β受体阻滞剂的问题，2017年ESC STEMI指 南有了更多的循证学证据。首先，在行PCI术的STEMI患 者中，静脉应用美托洛尔能取得临床获益；且使用美托洛 尔能显著降低微血管阻塞（MVO）的发生率和严重程度。 另有EARLY-BAMI研究，共入组683名STEMI患者，早期 静脉应用美托洛尔（入院时5 mg，PCI术前追加5 mg）能 降低恶性室性心律失常的发生率（P=0.05）。此外，也有 研究显示，静脉使用美托洛尔在30天随访期内没有增加血 流动力学、房室传导阻滞及主要不良心脏事件（MACE） 的风险。事后分析提示，早期静脉应用β受体阻滞剂可能 会取得临床获益。基于上述结果，在血流动力学稳定、行 PCI术的ACS患者中，早期静脉应用β受体阻滞剂，随后调 整为口服维持，是可以考虑的 。 4 PPT课件
PPT课件 2
指南更新点1 2012年ESC STEMI指南中推荐，在没有禁忌症的情况下， 所有STEMI患者住院期间及出院后均应给予口服β受体阻 滞剂治疗（IIa B）。2017年指南着重讨论了中长期使用β 受体阻滞剂的相关循证学证据。首先，近期有一项多中心 临床研究，共纳入7057例急性心肌梗死（AMI）患者，出 院后给予β受体阻滞剂治疗（中位随访时间为2.1年），死 亡率较对照组显著下降。另有一项平均随访时间为3.7年的 临床研究结果同样显示，长期使用β受体阻滞剂的ACS患 者，其死亡率明显下降（HR 0.90）。同时指南中也指出， β受体阻滞剂与生存结局间的相关性，在有或无近期心梗 史的ACS患者中，各项临床研究结果差异较大。 此外，一项纳入5259例ACS患者的回顾性研究结果显示， 早期应用（＜24小时）β受体阻滞剂能取得的生存获益大 于延迟应用。因此，在血流动力学稳定的患者中，应在发 病24小时内开始使用口服β受体阻滞剂。
b抗心绞痛药-b-受体阻滞剂PPT课件
3
适用范围广
B-受体阻滞剂可用于各种类型的心绞痛，包括稳 定型、不稳定型和变异型心绞痛，以及心肌梗死 后心绞痛的治疗。
03
B-受体阻滞剂的临床应用
临床应用范围
稳定型心绞痛
心律失常
B-受体阻滞剂通过降低心率和减弱心肌收 缩力，减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛 症状。
B-受体阻滞剂可以抑制交感神经兴奋，降 低儿茶酚胺水平，从而减慢心率，控制室 上速、房颤等心律失常。
扩张外周血管
B-受体阻滞剂可以拮抗肾上腺素能受体，使血管舒张，降低血压，减轻心脏负 担。
药理作用特点
1 2
长期使用可降低心肌梗死发生率
B-受体阻滞剂可以降低交感神经兴奋性，减少心 肌缺血和心律失常的发生，从而降低心肌梗死的 发生率。
降低猝死风险
B-受体阻滞剂可以抑制心脏的兴奋性，减少室性 心律失常的发生，从而降低猝死风险。
不良反应监测
使用B-受体阻滞剂过程中，应密切 监测患者的心率、血压、心电图等 指标，及时发现和处理不良反应。
04
B-受体阻滞剂的不良反应与禁忌症
不良反应
心动过缓
B-受体阻滞剂会减慢心率，可能导致心动过缓 和心脏传导阻滞。
直立性低血压
这类药物可能引起血压下降，特别是在站立或坐 起时，导致直立性低血压。
B-受体阻滞剂在临床应用中具有广泛的应用，尤其适用于稳定型心绞痛和慢性心 力衰竭的患者。
B-受体阻滞剂的概述
B-受体阻滞剂是一类非选择性β受体阻滞剂，通过抑制交感神经活性，减 慢心率，降低血压和心肌收缩力，从而减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症 状。
B-受体阻滞剂的作用机制是通过与心肌细胞膜上的β肾上腺素能受体结合， 拮抗儿茶酚胺的兴奋作用，从而降低心肌收缩力和心率，减少心肌耗氧 量。
β受体阻滞剂的应用PPT
β受体阻滞剂的 应用
汇报人：小冰 2024年05月17日
目录Contents
作用机制与分类 临床用法及用量
临床地位与应用 不良反应与注意事项
作用机制与分类
非选择性β1受体阻滞剂
01
02
03
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的 初始治疗药物。
急性冠脉综合征患者使用β受体阻滞 剂的建议
比索洛尔的初始剂量
比索洛尔的剂量调整
对于有支气管痉挛的患者初始剂量可 为2.5mg，剂量可增加至10mg，如必 要可加到20mg。
比索洛尔的用法用量注意事项
有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除 率小于每分钟40mL），使用初始剂量 每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎。
阿替洛尔的用法用量
01
02
03
阿替洛尔的初始剂量
对糖代谢的影响
β受体阻滞剂对血糖的影响
选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。
β受体阻滞剂掩盖低血糖症状
β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。
糖尿病合并冠心病和心力衰竭患者的药物选择
糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用美托洛尔、比索洛尔、阿替洛 尔、卡维地洛。
对中枢神经系统的影响
对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在 禁忌症，均建议24小时内应用β受体阻滞剂 。
心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂的效
果
心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级
预防，可降低相对死亡率24%。
临床地位与应用
冠心病的治疗
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。
冠心病患者长期使用β受体阻滞剂的效果
汇报人：小冰 2024年05月17日
目录Contents
作用机制与分类 临床用法及用量
临床地位与应用 不良反应与注意事项
作用机制与分类
非选择性β1受体阻滞剂
01
02
03
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的 初始治疗药物。
急性冠脉综合征患者使用β受体阻滞 剂的建议
比索洛尔的初始剂量
比索洛尔的剂量调整
对于有支气管痉挛的患者初始剂量可 为2.5mg，剂量可增加至10mg，如必 要可加到20mg。
比索洛尔的用法用量注意事项
有肝、肾功能不全的患者（肌酐清除 率小于每分钟40mL），使用初始剂量 每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎。
阿替洛尔的用法用量
01
02
03
阿替洛尔的初始剂量
对糖代谢的影响
β受体阻滞剂对血糖的影响
选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，不太可能引起低血糖。
β受体阻滞剂掩盖低血糖症状
β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状，如心动过速和震颤。
糖尿病合并冠心病和心力衰竭患者的药物选择
糖尿病合并冠心病和心力衰竭的患者仍建议选用美托洛尔、比索洛尔、阿替洛 尔、卡维地洛。
对中枢神经系统的影响
对于所有急性冠脉综合征患者，若不存在 禁忌症，均建议24小时内应用β受体阻滞剂 。
心肌梗死后长期接受β受体阻滞剂的效
果
心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级
预防，可降低相对死亡率24%。
临床地位与应用
冠心病的治疗
β受体阻滞剂在冠心病治疗中的应用
β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。
冠心病患者长期使用β受体阻滞剂的效果
爱爱医资源-β-受体阻滞剂的临床应用PPT课件
药物相互作用
特殊人群用药
老年人、孕妇、哺乳期妇女等特殊人 群使用β-受体时需注意相互作 用，如与利尿剂合用可能增加低血糖风险，与 洋地黄类药物合用可能增加心脏毒性等。
不良反应及处理方法
常见不良反应
β-受体阻滞剂常见的不良反应包括心动过缓、低血压、性功能 障碍等，部分患者可能出现疲劳、头痛、失眠等症状。
可能降低β-受体阻滞剂的降压效果。
与抗抑郁药合用
可能增加抗抑郁药的不良反应，如嗜睡、口 干等。
药物相互作用对临床治疗的影响
疗效增强
合理的药物相互作用可 以增强疗效，提高治疗
效果。
不良反应增加
不合理的药物相互作用可 能导致不良反应增加，甚
至产生毒性反应。
疗效减弱
某些药物相互作用可能 导致疗效减弱，影响治
部分β-受体阻滞剂（如美托洛尔、 比索洛尔等）可改善心力衰竭患者
的心功能，降低死亡率。
呼吸系统疾病治疗
支气管哮喘
虽然β-受体阻滞剂可能诱发或加重支气管哮喘，但选择性β2-受体阻滞剂（如 沙丁胺醇等）具有舒张支气管平滑肌的作用，可用于治疗支气管哮喘。
慢性阻塞性肺疾病（COPD）
COPD患者在使用β-受体阻滞剂时应谨慎，但在心衰或心律失常等情况下，仍 可考虑使用选择性β1-受体阻滞剂。
避免不良反应的发生。
未来发展趋势及研究方向
1 2 3
新型β-受体阻滞剂研发 针对传统β-受体阻滞剂的不足，研发具有更高选 择性、更少不良反应的新型β-受体阻滞剂是未来 的重要方向。
联合用药方案优化
探索β-受体阻滞剂与其他降压药物、抗心绞痛药 物等的联合用药方案，以提高疗效、降低不良反 应发生率。
拓展应用领域
老年患者应从小剂量开始使用β-受体阻滞剂，逐渐 调整剂量，并密切监测心率、血压等生命体征。
B受体阻滞剂的应用ppt课件
-受体阻滞剂的历史
• 1960年第一个-受体阻滞剂问世（阿普洛尔，因 毒性大而被淘汰）
• 1964年第一个-受体阻滞剂上市（普奈洛尔） • 随后涌现出多种-受体阻滞剂（ 美托洛尔，阿替
洛尔, 噻吗洛尔, …… ）
肾上腺素能受体亚型的分布与效应
（ Cruickshank JM. Eur Heart J 2000, 21(5):354-64 ）
倍他乐克® 治疗心律失常
-受体阻滞剂治疗心律失常的合理性
✓ 阻滞循环中儿茶酚胺对心脏肾上腺素受体的作用 及膜稳定作用，以阻断受体作用为主
✓ 减慢心率，降低心肌收缩功能 ✓ 延长房室传导时间和延长不应期，减低自律性 ✓ 抑制儿茶酚胺致室颤的阈值 ✓ 已知心肌梗死后应用受体阻滞剂能减少心脏性猝
死的发生 ✓ 与其他类的抗心律失常药物不同， -阻滞剂无促
第二项中国急性心肌梗塞临床治疗研究 Chinese Cardiac Study II
(CCS--2 Study) 早期应用倍他乐克能否进一步改善
急性心肌梗塞病人的临床预后
目的
选择发病在24小时以内的确诊或可疑的急性心肌梗塞 病人，探讨联合抗血小板药物（阿斯匹林加氯吡格雷） 及早期使用β-受体阻滞剂（静脉及口服倍他乐克）， 是否能降低病人住院期的死亡率及其它严重心血管病 事件的发生率
心肌梗死后的-受体阻滞剂选择
• 非选择性-受体阻滞剂（如普萘洛尔）副作用较多见 • 1选择性阻滞剂（如美托洛尔）副作用较少，可用于伴
有COPD、糖尿病、血脂异常或外周动脉疾病的患者 • 有内源性拟交感神经活性的-受体阻滞剂（如吲哚洛尔、
醋丁洛尔）不能应用于心肌梗死后患者 • 有外周-阻滞作用的-受体阻滞剂（如拉贝洛尔、卡维
试验方法
B受体阻滞剂ppt课件
β2
松弛
骨骼肌
β2
肝
β2
血管扩张、收缩力 胰（β细胞）
β2
增强，糖原分解，
K摄取
糖原分解，糖异生 胃肠道
β2
胰岛素/胰高血 糖素分泌
松弛
甲状腺
β2
T4向T3转变
神经末梢
β2
甲状旁腺
β1和β2
甲状旁腺素分泌 精品课件
促进去甲肾上腺 素分泌
药理作用
1. 心血管系统：阻滞心脏β1-受体而表现为 负性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减 慢，心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降 而导致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的 传导，抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相 对延长而消除因自律性增高和折返激动所致的室 上性和室性快速性心律失常，由于可以延长房室 结传导时间而可以表现为心电图的P-R间期延长 。
溶解性分类
一 脂溶性β受体阻滞剂（美托洛尔） 1 吸收快速、完全。 2 在肝脏快速代谢，代谢物无活性、受肝功影响。 3 受血浆蛋白影响大，全身各器官分布，半衰期短易通 过血脑屏障，进入中枢神经，起到中枢性抗心律失常作 用，也易引起相关的副作用：头晕、嗜睡。
精品课件
Байду номын сангаас
二 水溶性b受体阻滞剂（阿替洛尔） 1 吸收慢、不完全。 2 代谢极少，半衰期长。 3 从肾脏以原形排除，肾功障碍时，半衰期更长。 4 受血浆蛋白的影响小，不能广泛分布到各脏器。
有效时间 22-24h
水溶性 肾
5-6h 10 -精1品4课件
脂溶性 肝
3-4h 10-20h
水脂
三.扩血管的β受体阻滞剂
同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔马尔) 卡维地洛
同时直接扩张血管:萘比洛尔
β受体阻滞剂的临床应用 ppt课件
2020/5/11
5
慢性稳定性心力衰竭治疗的核心药物
ACC/AHA成人慢性心力衰竭指南：
受体阻滞剂是慢性心力衰竭的起始和维持治疗药物
肾上腺素能受体阻滞剂用于心力衰竭治疗的中国专家共识：
国内外的心力衰竭指南一致推荐，对于无禁忌症的所有缺血性或非缺血性
心肌病引起的、NYHAⅡ-Ⅳ级、稳定的慢性收缩性心力衰竭患者均应使用 受体阻滞剂治疗(I，A) 对AMI后左心室收缩功能受损、有或无症状的心力衰竭患者均应长期使用 受体阻滞剂，以降低病死率(I，A)
β受体阻滞剂的临床应用
2020/5/11
1
高血压治疗的一线选择
ESC/ESH高血压防治指南：
五大类降压药物均可单独或联合用于起始和维持 降压治疗（利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、 ACE抑制剂和ARB）
中国高血压防治指南：
利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂 和ARB及低剂量复方制剂是几种主要的降压药物 均可以作为降压治疗的初始用药和维持用药
2020/5/11
4
稳定性心绞痛治疗的基础用药
ACC慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：
除非有禁忌， 受体阻滞剂应作为伴或不伴心衰 的心梗、急性冠脉综合征或左室功能异常患者 的初始和持续治疗。I(A)级证据
中国慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：
只要无禁忌症， 受体阻滞剂应作为稳定性心绞 痛的初始治疗药物 受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患 者 死亡和再梗死的风险
β受体阻滞剂降低血压、控制心率的作用源于β1受体阻滞
2020/5/11
17
室和血管的重构及功能
冠状血管， 小血管
血管收缩，血压升高
小动脉、静脉 肝脏，胰腺，骨骼 肌 脂肪组织
阻滞剂临床应用精美演示文稿
所有心肌梗死后无禁忌者,长期(无限期)口 服 阻滞剂(I A)。生存率↑20%-25%
新的证据-----相对禁忌证: 糖尿病
慢性阻塞性肺疾病 严重周围血管疾病
P-R=0.24s 获益>风险，但应严密监测
第38页，共60页。
心力衰竭
心力衰竭由禁忌证到强适应证
降低死亡率是显著的 降低猝死率是特有的
汇总分析: 猝死风险
累计猝死病例数
120
100
安慰剂
相对
风险
80
（n=2721）
下降
42%
60
40
美托洛尔
（n=2753） n=5474
20 P=0.002
0
0
1
2
3
随访(年)
哥德堡美托洛尔研究、斯德哥尔摩研究、阿姆斯特丹研究、贝尔法斯特研究和 Lopressor 研究，5474 例心梗患者分别接受 美托洛尔 200 mg/天或安慰剂治疗
第14页，共60页。
不同剂型倍他乐克: 1-阻滞效应
1200
血 药 浓 度
倍他乐克缓释片 100mg/d
倍他乐克平片 100mg/d
(nmol/L)
400
200
Cmax/Cmin=1.3
0 0 2 6 9 12
24 (h)
Sandberg A et al, Eur J Clin Pharmacol 1988;33[Suppl]:S9–S14
阿替洛尔(氨酰心安) 75:1
赛利洛尔
70:1
比索洛尔(康可) 120:1
萘比洛尔
300:1
第6页，共60页。
(三)具有扩血管作用β阻滞剂
同时阻滞α1受体: 阿罗洛尔(阿尔吗尔) 卡维地洛(达利全/洛德)
新的证据-----相对禁忌证: 糖尿病
慢性阻塞性肺疾病 严重周围血管疾病
P-R=0.24s 获益>风险，但应严密监测
第38页，共60页。
心力衰竭
心力衰竭由禁忌证到强适应证
降低死亡率是显著的 降低猝死率是特有的
汇总分析: 猝死风险
累计猝死病例数
120
100
安慰剂
相对
风险
80
（n=2721）
下降
42%
60
40
美托洛尔
（n=2753） n=5474
20 P=0.002
0
0
1
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随访(年)
哥德堡美托洛尔研究、斯德哥尔摩研究、阿姆斯特丹研究、贝尔法斯特研究和 Lopressor 研究，5474 例心梗患者分别接受 美托洛尔 200 mg/天或安慰剂治疗
第14页，共60页。
不同剂型倍他乐克: 1-阻滞效应
1200
血 药 浓 度
倍他乐克缓释片 100mg/d
倍他乐克平片 100mg/d
(nmol/L)
400
200
Cmax/Cmin=1.3
0 0 2 6 9 12
24 (h)
Sandberg A et al, Eur J Clin Pharmacol 1988;33[Suppl]:S9–S14
阿替洛尔(氨酰心安) 75:1
赛利洛尔
70:1
比索洛尔(康可) 120:1
萘比洛尔
300:1
第6页，共60页。
(三)具有扩血管作用β阻滞剂
同时阻滞α1受体: 阿罗洛尔(阿尔吗尔) 卡维地洛(达利全/洛德)
β受体阻滞剂临床应用PPT21页
谢谢！
36、自己的鞋子，自己知道紧在哪里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我力做你应该做的事吧。——美华纳
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔子
β受体阻滞剂临床应用
16、自己选择的路、跪着也要把它走 完。 17、一般情况下)不想三年以后的事， 只想现 在的事 。现在 有成就 ，以后 才能更 辉煌。
18、敢于向黑暗宣战的人，心里必须 充满光 明。 19、学习的关键--重复。
20、懦弱的人只会裹足不前，莽撞的 人只能 引为烧 身，只 有真正 勇敢的 人才能 所向披 靡。
B阻滞剂临床应用-PPT
受体阻滞剂临床应用
肾上腺素能受体
α1 突触后和血管壁1, 产生血管收缩 α2 突出前2受体
1 心肌---刺激收缩 加快心率 2 支气管、血管平滑肌、脂肪组织
一.β受体阻滞剂分类
(一) 非选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔.索他洛尔
1. 禁用于支气管哮喘, 周围血管病 2. 长期服用: TG, LDL, HDL 3. 糖尿病: 与胰岛素合用, 易发生低血糖;
临床用药注意事项
对不适宜人群，但临床存在交感激活或 心大于75次/分，（合并严重肥胖的代谢 综合征或糖尿病）的高血压病患者，需 要评估后使用β受体阻滞剂，需监测血糖、 血脂变化，建议使用美托洛尔、比索罗 尔、卡维地洛。
对于心衰患者， β受体阻滞剂均应由极小剂量开始，患者能 耐受，随病情调整剂量，直至达到心力衰竭治疗所需的目标剂 量或最大耐受剂量；目标剂量：静息心率55~60/min，甚至 50/min 。
(四) 脂溶性β阻滞剂的重要性
脂溶性β受体阻滞 剂能通过血脑屏 障,抑制中枢交感 神经的过度激活, 降低恶性心律失 常, 预防猝死.
中枢β受体阻滞
倍他乐克
β1
β1
阿替洛尔,美托洛尔和比索洛尔
阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔
药物特性 排泄途径 血浆半衰期 有效时间
水溶性 肾
5-6h 20-22h
脂溶性 肝
药物 比索洛尔 卡维地洛
初始每日剂量 1.25mg Qd 3.125mg Bid
最大剂量
10mg Qd 25mg Bid （体重＞80kg）
琥珀酸美托洛尔 11.875mg～23.75mg Qd 190mg Qd
酒石酸美托洛尔 6.25mg Bid~Tid
50mg Bid~Tid
肾上腺素能受体
α1 突触后和血管壁1, 产生血管收缩 α2 突出前2受体
1 心肌---刺激收缩 加快心率 2 支气管、血管平滑肌、脂肪组织
一.β受体阻滞剂分类
(一) 非选择性β受体阻滞剂
普萘洛尔.索他洛尔
1. 禁用于支气管哮喘, 周围血管病 2. 长期服用: TG, LDL, HDL 3. 糖尿病: 与胰岛素合用, 易发生低血糖;
临床用药注意事项
对不适宜人群，但临床存在交感激活或 心大于75次/分，（合并严重肥胖的代谢 综合征或糖尿病）的高血压病患者，需 要评估后使用β受体阻滞剂，需监测血糖、 血脂变化，建议使用美托洛尔、比索罗 尔、卡维地洛。
对于心衰患者， β受体阻滞剂均应由极小剂量开始，患者能 耐受，随病情调整剂量，直至达到心力衰竭治疗所需的目标剂 量或最大耐受剂量；目标剂量：静息心率55~60/min，甚至 50/min 。
(四) 脂溶性β阻滞剂的重要性
脂溶性β受体阻滞 剂能通过血脑屏 障,抑制中枢交感 神经的过度激活, 降低恶性心律失 常, 预防猝死.
中枢β受体阻滞
倍他乐克
β1
β1
阿替洛尔,美托洛尔和比索洛尔
阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔
药物特性 排泄途径 血浆半衰期 有效时间
水溶性 肾
5-6h 20-22h
脂溶性 肝
药物 比索洛尔 卡维地洛
初始每日剂量 1.25mg Qd 3.125mg Bid
最大剂量
10mg Qd 25mg Bid （体重＞80kg）
琥珀酸美托洛尔 11.875mg～23.75mg Qd 190mg Qd
酒石酸美托洛尔 6.25mg Bid~Tid
50mg Bid~Tid
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48 个月后SBP
醋丁洛尔 (n=126)
0
氨氯地平 (n=114)
氯噻酮 (n=117)
48 个月后DBP
多沙唑嗪 (n=121)
0
依那普利 (n=119)
安慰剂 (n=207)
-5
-5
(mmHg) (mmHg)
-10
-8.6
-11.3
-15 -20
-13.9
*
-14.1
*
-14.6
*
-13.4
*
2002年 WHO 健康调查报告
全球高血压控制率低 (<140/90mmHg）
加拿大
16.0%
美国 27.4%
苏格兰
17.5%
英国 6.0%
法国
27.0%
西班牙
15.5%
芬兰
20.5%
德国 22.5%
中国 6.1%
扎伊尔
印度
9.0%
2.5% 意大利
23.4%
澳大利亚
7.0%
JNC-VI. Arch Intern Med. 1997; 157: 2413-2446. // Burt VL., Hypertension 1995; 26: 60-69.
400
200
0
NT
EH
B
80
Cardiac NE spillover (ng/min)
60
40
20
0
NT
EH
C
250
Ronal NE spillover (ng/min)
200
150
100
50
0
NT
EH
去甲肾上腺素释放增加
Schlaish MP Hypertension 2004;43:169-75
受体阻滞剂降压的可能机制
• 阻断心脏1受体，降低心排出量 • 阻断肾小球旁器的1受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素-血管紧张
素系统活性 • 受体阻滞剂能通过血脑屏障进入中枢，阻断中枢受体，使外周交感
神经活性降低 • 阻断外周去甲肾上腺素Leabharlann 神经末梢突触前膜2受体，抑制正反馈调节
作用，减少去甲肾上腺素的释放 • 促进前列环素的生成
D β-B ACEI ARB CCB 0 -2 -4 -6 -8 -10 -12 -14
半剂量
标准剂量
双倍剂量
D
β-B ACEI ARB CCB
0
-1
-2
-3
-4
-5
-6
-7
-8
-9
收缩压降低幅度
舒张压降低幅度
Law MR, et al. BMJ 2003, 326:1427-1431
不同药物在轻度高血压患者中的降压疗效 (TOMHS 4年数据)
β受体阻滞剂
• 抑制交感神经系统作用，有效降压
• 维持一线地位，改善预后
• 美托洛尔--出色的β受体阻滞剂
受体阻滞剂在高血压
一级预防中的作用
在美国和欧洲高血压指南中始终是 一线降压药
The JNC 7 Report. JAMA 2003, 289(19):2560-2572 ESC and ESH Committee. Journal of Hypertension 2007, 25:1105–1187
2003年JNC7指南推荐 受体阻滞剂作为一线降压药物
生活方式改变
血压没有达标（＜140/90mmHg 糖尿病或慢性肾脏疾病患者须＜130/80mmHg）
没有强适应症
初始药物治疗
有强适应症
1期高血压（收缩压140159mmHg或舒张压90-
99mmHg）
多数应用噻嗪类利尿剂， 可考虑应用ACEI,ARB, 受体阻滞剂,CCB或联合
• 口服后收缩压迅速降低（几小时~几天），舒张压降低较 晚出现，约 2~3 周后取得全部降压效果
– 用药后心排血量迅速降低，导致: ① 收缩压迅速降低； ② 外周血管阻力增加，使舒张压暂时不能明显降低
Prichard BNC, et al. Blood Pressure 2001; 10: 366-386.
*P<0.01， 与安慰剂相比
-10
-8.6
-9.7
-11.5 -12.2 -11.1 -11.2
-15
-20
*
*
*
*
Neaton et al. JAMA 1993;270:713–724.
受体阻滞剂降压特点
• 降压幅度与治疗前血压水平有关（- 7~20/6~12 mmHg）
– 降压效果与其他主要类别降压药相似 – 血压超标>20/10 mmHg，应考虑两种药物治疗(JNC Ⅶ)
应用
2期高血压（收缩压 ≥160mmHg或舒张压≥
100mmHg）
多需使用两种药物，通常考 虑应用利尿剂,ACEI,ARB, 受体阻滞剂,CCB或联合应用
应用于强适应症的药物
必要时可以使用其他降压 药（利尿剂，可考虑应用
ACEI,ARB, 受体阻滞 剂,CCB）
血压未达标
Mancia G., Eur Heart J. 1999 ;(suppl L): L14-L19 . // Wolf-Maier JAMA 2003; 289: 2363 . // 范书英.中国全科医学.2007;10(6):441
受体阻滞剂有效降压
• 各剂量β受体阻滞剂24小时降压幅度与其他降压药相当
受体阻滞剂作用于交感神经系统
Goodman and Gilman. Pharmacologic Basis of Therapeutics, 第十版，第十章. /pharmacology/instruction/pha824ar/PHA824ar.html
杨世杰，药理学.人民出版社.2005.
高血压时交感活性增加
Total body NE spillover (ng/min)
A
48 y.o.female
BP:107/58 mmHg
49 y.o.female BP:148/102 mmHg
MSNA:32 bursts per min
MSNA:42 bursts per min
临床如何选择B受体阻滞剂-Final
β受体阻滞剂
• 抑制交感神经系统作用，有效降压
• 维持一线地位，改善预后
• 美托洛尔--出色的β受体阻滞剂
受体阻滞剂的使用背景——
高血压在全球范围的流行给人类健康造成重大负担
每年，高血压造成世界范围内710万人
死亡，占总死亡人数的13%
DALYs = 伤残调整生命年，用以衡量疾病负担
45 bursts per 100 hb
77 bursts per 100 hb
A
800
600
ECG
MSNA
150
BP (mmHg) 100
50
BP 107/58
B 100
BP 148/102
p < 0.01 80
MSNA (bursts / 100 heartbeats)
60
40
20
0
NT
EH
肌肉交感兴奋