药化重点总结

第一章绪论

1.药物的概念：

药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些如C、H、O、N、S等化学元素组成的化学品。然而药物不仅仅是一般的化学品，它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或者为了调节人体功能、提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2.药物的命名

1)通用名：又称国际非专利名（INN），在世界范围内使用不受任何限制，不能

取得专利和行政保护。

2)化学名：以药物的化学结构命名，一个化学物质只有一个化学名，在新药报

批和药品说明中都要用到化学名，化学名复杂难记，与药理作用毫无联系，医生跟药师一般不易掌握和记忆。

3)商品名：一般针对药物的上市产品而言，通常是由药品的制造企业所选定的

名称，并在国家商标或专利局注册，受行政和法律的保护。商品名多于通用名。

PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时，三种名称都需要提供。通用名和化学名主要针对原料药，也是上市药品主要成分的名称；商品名是指批准上市后的药品名称，常用于医生的处方中，临床医生和药师都很熟悉。

第二章中枢神经系统药物

1.镇静催眠药-巴比妥类

1)巴比妥类药物的理化性质

➢巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、单内酰亚胺、双内酰亚胺和三内酰亚胺之间的平衡

➢酸性：互变异构烯醇式呈现弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐。

➢水解性：酰脲结构，其钠盐水溶液放置易水解

2)巴比妥类药物的构效关系

1

PS.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的，一般采用先引入体积大的基团，

再引入体积较小的基团的合成方法，以控制生成的中间体的质量。

2.抗癫痫药-GABA 衍生物

普洛加胺（progabibe ）结构特点=活性部分+载体部分。

载体联结前药：一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药，

通常在体内经酶水解释放出原药。

3.镇痛药-吗啡

1) 吗啡的来源：最早应用的镇痛片是阿片生物碱，系从罂粟或者白花罂粟未能

成熟果实的乳汁中提取而得。吗啡是其中的主要成分。

2) 吗啡的基本性质

➢ 吗啡结构中3位有酚羟基，呈弱酸性；17位的叔氮原子呈碱性；－酸碱两性，

临床上常用其盐酸盐

➢ 稳定性

a. 3位酚羟基的存在，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置过程中，受光催

化易被空气中的氧氧化变色，生成毒性大的双吗啡(或称伪吗啡)和N-氧化吗啡。

b.吗啡的稳定性受pH 和温度影响。pH=4最稳定，中性和碱性条件下极易被

氧化;吗啡注射液，pH=3-5，充入氮气，加焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧化剂。

3) 吗啡的构效关系

第三章 外周神经系统药物 1.胆碱受体激动剂与M 受体拮抗剂的异同

这一结构跟胆碱受体激动剂有相似之处，这是因为M 受体拮抗剂与激动剂共同

竞争M 受体，均通过含氮的正离子部分与受体的负离子位点结合，而分子中其

他部分与受体的附加结合，则产生拮抗剂与激动剂的区别。

2.肾上腺素

1) 肾上腺素的性质

➢ 分子中存在邻苯二酚结构。遇空气或其他弱氧化剂、日光、热及微量金属离

子均能使其氧化生失活。

➢ 加入抗氧剂如焦亚硫酸钠可防止氧化。储藏时应避光且避免与空气接触。

➢ β碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合，其立体结构对活性有显著影

响。

➢ 肾上腺素：R 构型是S 构型的12倍。

2) 肾上腺素的结构

3组胺H 1受体拮抗剂.

1) 经典H 1抗组胺药物（第一代）：脂溶性很高，通过血脑屏障进入中枢，产生

中枢抑制和镇静的副作用。另外对H1受体的针对性不强，出现了抗其他神

经递质的副作用。

2) 非镇静H 1受体拮抗剂-限制进入中枢和提高H 1受体的选择性的新型抗组胺药

➢ 丙胺类：引入亲水基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用。

➢ 氨基醚类：对外周H 1受体有较高选择性，避免中枢副作用。

➢ 其他的非镇静抗组胺药大多属于哌啶类选择性外周H1受体拮抗剂，以及少

数三环类和哌嗪类药物。

阿托品

M 受体功能

合成M 受体拮抗剂的结构通式

胆碱酯类M 受体激动剂

R

1Y Z (CH 2)n N R 2R 34.局部麻醉剂

1) 局部麻醉剂的概念

局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，可逆性地阻断感觉神经冲动的传导，

在意识清醒的条件下引起局部组织暂时痛觉消失，以便顺利地进行外科手术。以

普鲁卡因为代表的酯类和以利多卡因为代表的酰胺类为主。还包括氨基醚类、氨

基酮类、氨基甲酸酯类、脒类等多种结构类型。

2) 局部麻醉药的构效关系

➢ 亲脂性部分

可为芳烃、芳杂环，以苯环作用较强。苯环上邻对位给电子取代基如氨基，

烷氧基有利于增加活性；而吸电基会使活性下降。

➢ 中间部分－决定药物稳定性

作用时间：-CH2CO-＞-CONH-＞-COS-＞-COO-

作用强度： -COS-＞-COO-> -CH2CO-> -CONH-

通常以n = 2-3碳原子为最好。在苯环和羰基之间插入-CH2-，-O-，破坏了 共轭体系，活性下降；插入-CH=CH-，则保持活性。

➢ 亲水性部分

可为仲胺和叔胺，或脂环胺如吡咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。

不可以是伯胺，不稳定而且毒性大。

第六章 镇痛药和非甾体抗炎药

1.镇痛解热药-水杨酸类药物-阿司匹林

1) 阿司匹林的基本性质

2) 阿司匹林的副作用

在水杨酸结构中，羧酸基团是产生抗炎作用的重要基团，也是引起胃肠道刺

激的主要官能团。长期服用本品会引起胃出血，这主要是前列腺素对胃黏膜具有

保护作用，而本品抑制了前列腺素的生物合成使得粘膜易于受到损伤；另外，由

于前列腺素E 对支气管平滑肌有很强的收缩作用，本品的前列素合成抑制作用还

会导致过敏性哮喘的发生。

2.非甾体抗炎药

1) 芳基烷酸类药物

➢ 芳基乙酸类

---吲哚美辛

亲脂性部分 中间部分 亲水部分