甲磺酸帕珠沙星

在第三代的基础上增强了 对抗G+菌活性，增加了 对厌氧菌的抗菌活性
新喹诺酮-抗微生物特点
▪ 抗革兰阳性球菌活性明显增强 ▪ 对肺炎链球菌：
吉米沙星＞Sitafloxacin＞莫西沙星＝克林沙星＝曲伐沙星 ＞加替沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星
▪ 抗非典型病原体活性显著增强 ▪ 显著增强抗厌氧菌活性
▪ 传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转 酶）
▪ 新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ， 也作用于拓 扑异构酶IV
喹诺酮类药物的作用机制
拓扑异构酶使DNA超螺旋和解旋
新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染
▪ 喹诺酮类药物的作用机制 ▪ 认识新喹诺酮 ▪ 新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染 ▪ 新喹诺酮的临床应用
由此推断帕珠沙星无蓄积性
适应症
本品适用于敏感细菌引起的下列感染：
• 慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支 气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等； 肺炎，肺脓肿；
• 肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎； • 烧伤创面感染，外科伤口感染； • 胆囊炎、胆管炎、肝脓肿； • 腹腔内脓肿、腹膜炎； • 生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎；盆腔炎。
• 呼吸科 • 肾内科 • 外科 • 烧伤科 • 消化科
适用科室
• 肝科 • 皮肤科 • 泌尿科 • 妇科
用法用量
• 用法：静脉滴注 • 用量：一次0.3g，一日二次 • 静脉滴注时间：30～60分钟 • 疗程：7～14天。 • 可根据患者的年龄和病情酌情调整剂
量。 • （具体请参考说明书）
安全性高，耐受性好
独特的双重作用机制
增强抗菌力 降低耐药性 • 同时抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ） 和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍细菌DNA合成导 致细菌细胞无法繁殖而死亡。
• 环丙沙星和左氧氟沙星等仅对DNA旋转酶有作用
强大的抗菌活性一
对G＋、G－菌均敏感，相比其他喹诺酮类药物对G＋尤其对厌氧菌的活性明 显增强。
S*（敏感） 92.3％ 94.1％ 88.9％ 66.7％ 67.3％ 78.2％
I&R*（中介与耐药） 7.7％ 5.9％ 11.1％ 33.3％ 23.7％ 21.8％
铜绿假单胞菌属 0.25
2
0.063－4
变形杆菌属
0.25 0.5 0.0313－1
肠杆菌属
0.125 0.5 0.0313－16
沙雷菌属
0.0313－1
嗜血杆菌属
0.125 0.5
0.063－2
不动杆菌属
0.0313－1
94.1％ 100.0％ 90.9％
100.0％
5.9％ 0.0％ 9.1％
0.0％
帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌药动学/药效学研究《第六届全国感染性疾病及抗微生物化疗学术会议论文集》
强大的抗菌活性二
• 强效杀灭院内感染主要致病菌耐甲氧西林金葡菌 （MRSA）和铜绿假单胞菌
基本信息
商品名 剂型 规格
产地
锋珠新 注射液 300mg/10ml支 沪新先锋
锋珠新 粉针剂 300mg/瓶
沪新先锋
新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染
▪ 喹诺酮类药物的作用机制 ▪ 认识新喹诺酮 ▪ 新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染的经验治疗 ▪ 新喹诺酮的临床应用
喹诺酮类药物的作用机制
▪ 干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 ▪ 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV
阶段 一代： 二代： 三代：
四代：
喹诺酮的发展阶段
品种 萘啶酸 吡哌酸
氧氟沙星 环丙沙星 左氧氟沙星 斯帕沙星 格帕沙星
作用特点
G-菌，对大肠杆菌敏感, 只用于肠道、尿道感染，
毒性较大
对G-菌效力较强，体内较稳定， 毒性降低，可用于各系统感染
在第二代基础上增加了对G+菌 的抗菌活性
莫西沙星 帕珠沙星 加替沙星
临床检验值异常率低
6.15%(73/118) 4.58％(51/1114) 0.4%(48/1187) 2.68%(32/1118) 3.35%(28/835)
新先锋报批资料
锋珠新
上海同品种2006年中标企业情况
生产企业
重庆迪康长江制药有限公司 四川百利药业有限责任公司 南京臣功制药有限公司 海南海灵制药厂有限公司 上海新先锋药业有限公司
帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌MIC（µg/ml）
菌种
葡萄球菌属 溶血性链球菌 耐甲氧西林金葡菌
链球菌属 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌属
MIC50 0.25 0.25 0.125 0.25 0.25 0.25
MIC90 2 2 4 16 8 8
MICR 0.0313－4 0.063－4 0.0313－4 0.0313－16 0.0313－32 0.0313－32
由于其分子结构中7位引入了氨基环丙基，因此光毒性和中枢神经系 统毒性比同类药物低；多剂量静注无蓄积现象。
在评价1264例病例中，副作用发生率为3.4%，主要为腹泻、软便、 皮疹、呕吐感。没有出现药物诱发的光敏性。
ALT (GPT)上升 嗜酸性细胞增多 AST(GOT)上升 AL-P上升 r-GTP上升
▪ 对脆弱拟杆菌：
Sitafloxacin＞曲伐沙星＞莫西沙星＝克林沙星＝加替沙星 ＞吉米沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞格帕沙星=环丙沙星
▪ 抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星相似
源自文库
药物：
莫西沙星
加替沙星 吉米沙星－FDA特批 司巴沙星－退市 左氧氟沙星 帕珠沙星
因安全性问题被限制使用的几种喹诺酮
▪ 替马沙星 ▪ 格帕沙星 ▪ 曲伐沙星 ▪ 斯帕沙星 ▪ 洛美沙星 ▪ 依诺沙星
• 对铜绿假单胞菌的体内活性优于左氧氟沙星和亚胺培 南
• 对耐甲氧西林金葡菌体内活性优于头孢他啶、庆大霉 素、环丙沙星及亚胺培南
新喹诺酮类抗菌药甲磺酸帕珠沙星《中国新药杂志》
药代动力学据文献资料：
健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟
• Cmax：分别为8.99 mg/L与11.0 mg/L • AUC0－∞：分别为13.3 mg·h/L及21.7 mg·h/L • t1/2β：分别为1.65－1.88小时 • Tmax：均为0.5小时 • 分布：给药后可迅速分布至组织和体液中 • 排泄：24小时内尿中原型药排泄率为90％ • 代谢：胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主 • 原型药物及代谢物进尿液的总排泄率为99.7％，与剂量无关