常用镇痛药作用比较
镇痛药比较
吗啡（morphine）是阿片中的主要生物碱。
口服给药首过消除明显，生物利用度低。
皮下、肌内注射吸收较好。
1．中枢神经系统：具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。
其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性，符合与受体结合药物的特点。
研究证实，吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理效应。
（1）镇痛作用强大，对各类疼痛都有效。
其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛的耐受力。
镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，形成突触前抑制，减少递质（包括P物质）释放，阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。
（2）抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。
（3）镇咳激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。
（4）吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。
2．消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。
3．心血管系统吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用。
该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。
吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高。
4．其他提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量尚能收缩支气管。
吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。
②心源性哮喘吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。
其机理是吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪，从而减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促、浅表的呼吸得以缓解。
③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。
吗啡对中枢神经系统及消化道的影响可引起相应的不良反应，如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。
连续反复应用易产生耐受性和成瘾。
各种止痛药镇痛药
第1阶梯（轻度疼痛）非甾体类抗炎药--阿司匹林（乙酰水杨酸）•用量：解热镇痛，0.3-0.6g/次，3次/日不良反应•恶心、呕吐、肝、肾损害•大剂量或久用可引起水杨酸反应及出血倾向•特异体质可发生皮疹、哮喘、粘膜出血等禁忌症•消化性溃疡病、活动性溃疡病、消化道出血、血友病或血小板减少症•哮喘、出血体质、孕妇•哺乳期妇女药物-酒精相互作用•乙醇加强本药导致出血时间延长及胃出血的作用药物-食物相互作用•食物降低本药吸收速率，但不影响吸收量对乙酰氨基酚（扑热息痛，必理通，百服宁，泰诺林）•用量：一次0.3-0.6g，一日4次或每4小时1次；一日不宜超过2g。
用于镇痛时疗程不宜超过10日不良反应•恶心、呕吐、出汗、腹痛•大剂量可致肝损害，甚至坏死•久用可致肾脏损害禁忌症•严重肝肾功能不全患者•长期嗜酒者过量应用本药导致的肝毒性更大•食物(尤其是富含碳水化合物的食物)可减慢本药的吸收，并使其血药峰浓度降低•散利痛（对乙酰氨基酚-异丙安替比林-咖啡因）•组分：每片含对乙酰氨基酚250mg、异丙安替比林150mg、咖啡因50mg•用量：一次1-2片，一日1-3次。
一日不超过6片不良反应•皮肤过敏(如红疹、荨麻疹等)禁忌症•严重肝肾功能不全者•溶血性贫血患者•先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者•6岁以下儿童不宜用常用非甾体类镇痛药物——吲哚美辛（消炎痛）•口服：首剂25-50mg；然后一次25mg，一日3次，直到疼痛缓解•直肠给药：一次50-100mg。
可间隔4-6小时重复用药1次，24小时内不超过200mg •常用非甾体类镇痛药物——布洛芬（芬必得）•用量：一次0.2-0.4g，每4-6小时1次。
一日最大用药量不宜超过2.4g常用非甾体类镇痛药物——美洛昔康（莫比可）•用量：一日最大推荐剂量为15mg。
起始剂量为一日7.5mg不良反应•皮疹、头晕、头痛、血压升高、心悸、潮红、肝、肾功能指标异常禁忌症•活动性消化性溃疡•严重肝功能不全者•非透析严重肾功能不全•孕妇•哺乳妇女•15岁以下患者常用非甾体类镇痛药物——塞来昔布（西乐葆）•用量：200mg，1-2次/日不良反应•头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐等禁忌症•对磺胺过敏者•妊娠期及哺乳期妇女•阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者其它常用非甾体类镇痛药物•尼美舒利（怡美力）•双氯芬酸钠（扶他林，双氯灭痛）•洛索洛芬钠（乐松）•萘丁美酮（瑞力芬）•氯诺昔康（可塞风，达路）•复方氯唑沙宗（鲁南贝特）非甾体类抗炎药物使用注意事项1. 以下情况应慎用•病人年龄在60岁以上•有溃疡病史•过度饮酒史•肾功能低下•与其他肾毒性药物联用者•糖尿病2. 如同时服用糖皮质激素、抗凝剂可增加胃肠道损伤的风险3. 为减少不良反应，选择反应较轻的药物，尽量使用肠溶片，缩短使用时间4. 注意对病人肝肾功能进行监测，出现肾脏不良反应如高血压进展恶化，尿素氮、尿酸、肌酐数值成倍增加，停用此药5.出现胃肠道反应，应停用或换用同类其它药物，同时给予H2 受体阻滞剂、质子泵抑制剂对症处理6.如应用两种非甾体类抗炎药物或糖皮质激素治疗疼痛无效，应考虑其它的止痛药物第2阶梯（中度疼痛）弱阿片类止痛药——可待因（甲基吗啡）镇痛作用为吗啡的1/7-1/10用量：一次15-30mg，一日30-90mg；极量：一次100mg，一日250mg不良反应•便秘•长期应用可引起药物依赖性禁忌症•痰液过多时忌用•药物-药物相互作用（1）与解热镇痛药有协同镇痛作用（2）与抗胆碱药合用，可加重便秘或尿潴留（3）与美沙酮或其它吗啡类药合用，可加重中枢性呼吸抑制作用（4）与肌松药合用，呼吸抑制更显著（5）不能与单胺氧化酶抑制药合用（6）与巴比妥类合用，可加重中枢抑制作用（7）与西咪替丁合用，能诱发精神错乱、定向力障碍和呼吸急促弱阿片类止痛药——曲马多（奇曼丁，舒敏）作用强度为吗啡的1/8-1/10用量：单次剂量为50-100mg，必要时4-6小时后可重复使用。
常用镇痛药物介绍
疼痛常用三种药物疗法
1
阿片类镇痛药
• 按镇痛强度分类 • 按药理作用分类
2
非阿片类药物
• 对乙酰氨基酚 • 非甾体类抗炎药
(NSAIDs)
3
镇痛辅助用药
• 抗抑郁药 • 抗惊厥药 • 激素类药物 • 局部麻醉剂/抗心律失常药 • 其他药物
1. 中华人民共和国卫生部. 麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材. 2004 2. 宋文阁主译. 临床疼痛学. 第3版. 山东: 山东科学技术出版社,2004:232
的阿片节俭作用 • 大手术后PCA停用后，残留痛的镇痛 • 术前给药，发挥术前抗炎和抑制超敏作用
• NSAIDs药物均有“封顶”效应，故不应超量给药 • 缓慢静脉滴注不易达到有效血药浓度，应给予负荷量 • 此类药物的血浆蛋白结合率高，故不同时使用两种药物，
但同类药物中，一种药物效果不佳，可能另外一种药物仍 有较好作用
NSADIs作用机制及其代表药物
药物类别
作用机制
适用范围
代表药物
非甾体类抗 炎药 (NSAIDs)
通过抑制炎症介质前列 腺生物合成中的环氧化 酶(COX)，从而阻断前 列腺素的合成，实现抗 炎、止痛、解热作用
用于轻、中度疼 痛或重度疼痛的 协同治疗
选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂： 塞来昔布、帕瑞昔布等 特点：镇痛强效，起效迅速，显著降低胃肠道 副作用(如恶心、消化不良、溃疡等)，且不影响 血小板功能，不影响出血
前列腺素正常分泌
前列腺素
消化道、血小板 功能正常
选择性
抗炎镇痛
COX-2抑制
剂
选择性COX-2抑制剂与传统NSAIDs相比 显著降低胃肠道损伤和血小板 功能抑制
几个镇痛药比较
药品对呼吸抑制作用患者
吗啡强现病史
曲马多推荐计量不会产生呼吸抑制既往史
羟考酮呼吸抑制强于芬太尼可待因弱5.16患者基本情况
男，62岁，主因“黑便3天，加重伴心慌、气短1天”入院（5、29）三天前出现黑便，不伴恶心、呕吐、烧心，未经治疗。
首日黑便一次，后发展为3-4次/日。
COPD20年，5年前发展为肺心病。
一月前因“带状疱疹”就诊我院，给与抗病毒，止疼治疗，症状有所缓解。
无其他疾病。
既往用药史盐酸伐昔洛韦分散片（0.3g*6片*2盒）0.3g PO TID
重组牛碱性成纤维细胞生长因子外用溶液（63000iu*2支）
63000iu 外用 BID
加巴喷丁胶囊（0.1g*48粒）0.1g po tid
右旋酮洛芬氨丁三醇片（12.5mg*20片） 12.5mg po tid
阿片片（50mg*20片） 50mg po tid
注射用腺苷钴胺（1.5mg*1支）1.5mg 穴位注射 QD（共3支）
灭菌注射用水（2ml*10支）2ml 穴位注射 QD（共10支）
盐酸利多卡因注射液（0.1g*5支*5ml）0.1g穴位注射 QD（共1支）
5.255.18注射用腺苷钴胺（1.5mg*1支*5支） im QD
吸抑制作用
弱阿片类
中阿片类。
常用镇痛药作用比较
常用镇痛药作用比较
传统镇痛药包括鸦片类、酒精类、抗痛风药物、非甾体类抗炎药、非洛地平类镇静镇痛药、抗肿瘤药物、肝素类血管紧张素拮抗剂等。
1、鸦片类：鸦片是一种具有较强的镇痛作用的药物，主要通过阻断多发性神经元中间脑多巴胺能神经递质的发射而起作用的。
常见的有阿片类药物，如吗啡、芬太尼、可待因等，用于缓解中重度的疼痛，如骨关节痛、硬膜外痛、创伤性疼痛、头痛以及其它部位的疼痛。
鸦片类药物的使用存在较高的风险，可引起中枢性镇静，出现呼吸抑制等致死症状，在临床使用时要慎重。
2、酒精类：酒精能够引起神经细胞结构和功能的改变，有一定的局部麻醉作用，能够使痛觉系统的活动降低，对疼痛有较强的抑制作用，可用于疼痛的急性改善，但是由于其有毒性，不宜过量使用，另外酒精还有刺激血管收缩、加重流血、引起心脏病变等不良反应，不宜用于慢性疼痛的镇痛治疗。
3、抗痛风药物：抗痛风药物在药理学上可分为抗病毒药、抗生素和免疫抑制剂等，其中一些抗病毒药物如异恶唑嗪和氯氟沙星，可以抑制病毒的繁殖，从而有效缓解病毒感染引起的疼痛。
芬太尼类药物比较
芬太尼类药物比较 Last revised by LE LE in 2021芬太尼族类镇痛药物比较芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体，作用强度大大高于吗啡。
芬太尼效价为吗啡的100倍，而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的效价比为1:12和1:1.2。
芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激活μ1型受体介导的，但同时也会激活部分μ2型受体和δ受体，后两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。
芬太尼：为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。
作用强度为吗啡的60～80倍。
由于芬太尼的脂溶性很强，易于透过血脑屏障而进入脑，也易从脑重新分布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。
单次注射的作用时间短暂，与其再分布无关。
如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用持续时间延长。
注药后20-90min血药浓度可出现第二个较低的峰值。
因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后3-4h出现延迟性呼吸抑制，临床上极应引起警惕。
舒芬太尼：镇痛比芬太尼更强，安全范围广。
舒芬太尼对μ-受体的亲合力比芬太尼强7～10倍。
舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供应。
静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，重要的一方面是心血管的稳定性，脑电图反应与芬太尼类同，同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。
舒芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，引起胸壁僵硬的作用也相似，只是持续时间较芬太尼长。
但是另一方面，舒芬太尼的时量相关半衰期与芬太尼相比下降了7倍，因此也减少了蓄积的危险性。
舒芬太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。
瑞芬太尼：是纯μ型阿片受体激动剂，清除半衰期仅6min，是超短时，强效的阿片类镇痛药，具有起效快，作用时间短，恢复迅速，无蓄积作用，麻醉深度易于控制等优点，适用于持续静脉输注。
较之芬太尼和舒芬太尼，瑞芬太尼在无痛人流，无痛胃、肠镜等短小手术领域中的应用已显示出明显的优越性。
镇痛药作用比较
芬太尼
++++ + + ±
罗通定
+ ± -
各种剧痛
一般性头痛慢性持续 性钝痛
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较
项目 镇痛部位 作用机理
作用特点 创伤剧痛 内脏绞痛 慢性钝痛
吗啡
中枢
激动阿片受体 干扰痛觉传入
强大镇痛， 伴镇静及欣快感
强效 强效 效果好
阿司匹林
常用镇痛药作用比较（一）
药物
吗啡
哌替啶 (度冷丁) 喷他佐辛 (镇痛新)
镇痛强度
+++
+
+
成瘾性
+++
+
±
呼吸抑制
+++
+
+
便秘
++
-
+
血压
↓↓
↓
↑
临床应用 急性锐痛心源性哮喘
各种剧痛 麻醉前给药人工冬眠
慢性剧痛 （非麻醉品）
常用镇痛药作用比较（二）
药物
镇痛强度 成瘾性 呼吸抑制 便秘 血压
美沙酮
外周
抑制PG合成， 减轻炎性疼痛
中等镇痛， 无镇静及欣快感
无效 无效 效果良好
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较（续）
各种剧痛
广泛，多用 于慢性钝痛 易产生 无 抑制呼吸 “阿姨为您扬名”
项 目 吗 啡 阿司匹林
应用 成瘾性 不良反应
镇痛药的临床应用
镇痛药的临床应用镇痛药的临床应用首先，我们需要了解镇痛药的基本概念和作用机制。
镇痛药是一类用于缓解或消除疼痛感觉的药物，能够作用于中枢神经系统或外周神经系统，减轻或抑制疼痛信号的传导，从而达到止痛的效果。
一、常用的镇痛药分类及作用机制1.非处方药：a.非甾体抗炎镇痛药（NSDs）：作用机制为抑制前列腺素的合成，减少炎症反应和疼痛感觉。
b.醋酸盐类药物（Acetaminophen）：作用机制为抑制中枢神经系统对疼痛的感知和传导。
c.局部麻醉药（Topical anesthetics）：作用机制为阻滞局部神经纤维的电导，降低疼痛感受。
2.处方药：a.阿片类镇痛剂：作用机制为激活中枢神经系统内的阿片受体，抑制疼痛传导。
b.非阿片类镇痛剂：作用机制多样，包括作用于γ-氨基丁酸（GABA）和N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体等。
c.抗抑郁镇痛药：作用机制为调节神经递质水平，减轻疼痛感觉。
d.抗惊厥镇痛药：作用机制为减少神经元兴奋性和抑制异常放电，从而缓解疼痛。
二、镇痛药在各种疼痛状况中的临床应用1.急性疼痛：a.外伤性疼痛：根据疼痛程度和类型，可选择几种不同的镇痛药物进行缓解，如外周镇痛贴、阿司匹林等。
b.手术后疼痛：根据手术的类型和程度，可使用阿片类镇痛药、非阿片类镇痛药等进行镇痛处理。
c.十二指肠溃疡疼痛：可使用抗酸药物和非甾体抗炎镇痛药进行治疗。
2.慢性疼痛：a.类风湿性关节炎疼痛：可使用以非甾体抗炎镇痛药为主的药物进行治疗。
b.腰椎间盘突出症疼痛：可使用非甾体抗炎镇痛药、抗抑郁镇痛药等进行治疗。
c.癌症相关疼痛：可使用阿片类镇痛剂等进行治疗。
三、镇痛药的副作用及注意事项1.慎用或禁用镇痛药：a.孕妇和哺乳期妇女：某些镇痛药物可能对胎儿或婴儿产生潜在风险。
b.心脏病患者或高血压患者：长期使用阿片类药物可能导致心脏病等并发症。
c.肾功能损伤患者：使用某些镇痛药物可能对肾脏功能产生不良影响。
2.常见副作用：a.消化系统不适：包括恶心、呕吐、腹痛等。
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中等镇痛，
伴镇静及欣快感 无镇静及欣快感
强效 强效 效果好
无效
无效 效果良好
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较（续）
项目 应用
成瘾性 不良反应
吗啡 各种剧痛
易产生 抑制呼吸
阿司匹林
广泛，多用 于慢性钝痛
无
“阿姨为您扬名”
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1、有时候读书是一种巧妙地避开思考 的方法 。20.1 2.1320. 12.13Sunday, December 13, 2020
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美沙酮 +++ ++ + ± ↓
创伤手术 癌症致痛
芬太尼 ++++
+ + ±
各种剧痛
罗通定 + ± -
一般性头痛 慢性持续性
钝痛
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较
项目 镇痛部位 作用机理
作用特点 创伤剧痛 内脏绞痛 慢性钝痛
吗啡
阿司匹林
中枢
外周
激动阿片受体 干扰痛觉传入
抑制PG合成， 减轻炎性疼痛
强大镇痛，
常用镇痛药作用比较（一）
药物
吗啡
镇痛强度 成瘾性
便秘 血压 临床应用
+++ +++ +++ ++ 丁) (镇痛新)
+
+
+
±
+
+
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+
↓
↑
各种剧痛 慢性剧痛
麻醉前给药 （非麻醉品） 人工冬眠
常用镇痛药作用比较（二）
药物 镇痛强度 成瘾性 呼吸抑制 便秘 血压 临床应用