抗变态反应药物

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抗变态反应药物阻断过敏反应缓解过敏症状

抗变态反应药物阻断过敏反应缓解过敏症状

抗变态反应药物阻断过敏反应缓解过敏症状抗变态反应药物阻断过敏反应,缓解过敏症状过敏是一种免疫系统异常反应,对接触的某些物质(通常是过敏原)产生过度反应。

这种过敏反应使得许多人的生活受到了极大的困扰,甚至威胁到了他们的生命安全。

然而,现代医学的进步为我们提供了解决过敏问题的有效手段,其中之一就是抗变态反应药物。

变态反应是免疫系统对特定物质的过度反应,它会导致人体产生各种过敏症状,如皮肤瘙痒、红斑、水肿、呼吸急促、咳嗽、打喷嚏等。

当人体暴露在过敏原下时,免疫细胞会释放出一系列的化学物质,比如组胺和白三烯等,这些物质能引起血管扩张、细胞浸润和炎症反应。

抗变态反应药物的作用就是通过不同的机制阻断这些过敏反应,从而缓解过敏症状。

目前,常用的抗变态反应药物包括抗组胺药、抗白三烯药和抗炎药等。

抗组胺药可以有效地阻断组胺的作用,减轻过敏反应引起的症状。

这些药物分为一代抗组胺药和二代抗组胺药,一代抗组胺药有较强的抗组胺作用,但会产生一些副作用,如嗜睡、口干、便秘等。

二代抗组胺药较之具有更好的选择性,不会产生太多的副作用。

抗白三烯药是另一类常用的抗变态反应药物,它们可以有效地阻断白三烯的合成和释放,从而减轻过敏反应的程度。

抗白三烯药常用于过敏性鼻炎、哮喘等疾病的治疗。

与抗组胺药不同的是,抗白三烯药的主要副作用是影响肝功能,因此在使用时需要谨慎,必要时需监测肝功能。

抗炎药也是一类常用的抗变态反应药物,它们可以通过抑制炎症反应的发生和发展,减轻过敏症状。

常见的抗炎药包括糖皮质激素、非甾体抗炎药等。

糖皮质激素具有很强的抗炎作用,但长期使用会导致一系列的副作用,如免疫功能下降、内分泌失调等。

非甾体抗炎药则是一类广泛使用的抗炎药物,但由于其副作用较多,所以在使用时需要特别注意。

综上所述,抗变态反应药物是治疗过敏症状的重要手段。

这些药物通过不同的机制阻断过敏反应的发生和发展,从而缓解过敏症状,提高患者的生活质量。

然而,抗变态反应药物并不能根治过敏,只能起到暂时缓解症状的作用,因此在使用时需根据医生的指导进行合理使用,并注意药物的副作用和禁忌症。

抗变态反应药处方药资料

抗变态反应药处方药资料

抗变态反应药盐酸苯海拉明[基]Diphenhydramine Hydrochloride【制剂规格】注射液:1ml:20mg【适应证】荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎等皮肤粘膜的过敏,对虫咬症和接触性皮炎也有效。

亦可用于输血或血浆所致的过敏反应、晕动病、帕金森病和锥体外系症状、催眠和术前给药、感冒或过敏所致的咳嗽。

1%液可作为牙科用局麻药。

【药动学】注射给药,吸收迅速而完全,t max约1h~4h,98%与血浆蛋白结合,t1/2为4h~7h。

【不良反应】有嗜睡、疲乏、头痛、共济失调、肌张力障碍等,过量可发生中毒性精神病。

有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。

【药物相互作用】可增强中枢抑制药的作用,不宜同时饮酒或应用中枢抑制药。

【用法用量】深部肌内注射,20mg/次,1次~2次/日。

【注意事项】妊娠B类,孕妇及哺乳期妇女慎用,新生儿和早产儿禁用。

肾功能衰竭时,应延长给药的间隔时间。

马来酸氯苯那敏[基](扑尔敏)Chlorphenamine Maleate(Chlorpheniramine Maleate)【制剂规格】片剂:4mg*100s【适应证】皮肤粘膜的过敏反应及虫咬所致皮肤瘙痒和水肿,也可减轻过敏性鼻炎的症状,与解热镇痛药配合用于治疗感冒。

【药动学】口服后吸收快而完全。

口服后15min~60min起效,t max约3h~6h。

t1/2为12h~15h,蛋白结合率72%。

主要经肝脏代谢,中间代谢产物无药理活性,24h内经肾排出。

【不良反应】与苯海拉明相似,但中枢抑制作用较轻。

【药物相互作用】与镇静药、催眠药、安定药或酒精饮料合用,可加强中枢抑制作用。

可延缓苯妥英钠肝内代谢,使其血药浓度增加。

可与食物、水或牛奶同服,以减少对胃刺激。

【用法用量】口服,成人常用量4mg/次,2次~3次/日;小儿每日按体重0.35mg/kg,分3次~4次服。

【注意事项】妊娠B类。

癫痫患者禁用。

哺乳期妇女、新生儿或早参儿、青光眼或有青光眼倾向者、高血压、甲状腺机能亢进、前列腺肥大体征明显者以及膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄者慎用。

第11章抗变态反应药物

第11章抗变态反应药物

第11章抗变态反应药物11.1抗组胺药西替利嗪【药品名称】盐酸西替利嗪片【适应症】用于季节性鼻炎及眼结膜炎,长期性过敏性鼻炎,瘙痒及过敏引起的荨麻疹。

【规格】10mg×8片/盒【用法用量】口服:成人及12岁以上儿童10mg,每天1次,或早晚各服5mg。

【不良反应】少数病人有一过性轻度口干、激动、头痛等。

【注意事项】1.孕乳妇、12岁以下儿童禁用。

2.同时服用镇静剂要小心。

3.过量可致昏睡。

【医保属性】医保用药氯雷他定【药品名称】氯雷他定片【适应症】过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。

【规格】10mg×6片/盒【用法用量】口服:10mg/日。

2~12岁儿童,体重大于30kg与成人同量,小于30kg用成人半量。

【不良反应】罕见乏力、头痛、口干等。

【注意事项】孕乳妇慎用,2岁以下儿童禁用。

【医保属性】医保用药赛庚啶片【药品名称】盐酸赛庚啶片【适应症】荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、偏头痛及支气管哮喘等。

【规格】2mg×100片/瓶【用法用量】口服:2~4mg/次,2~3次/日。

【不良反应】嗜睡、口干、乏力、头痛、恶心等。

【注意事项】1.青光眼、尿潴留、消化道溃疡、幽门梗阻、2岁以下儿童、体弱年老者禁用。

孕乳妇慎用。

2.服药期间避免驾驶车辆、操作机器及高空作业。

【医保属性】医保用药异丙嗪【药品名称】盐酸异丙嗪片;盐酸异丙嗪注射液【适应症】用于各种过敏性疾患、晕船、晕车及人工冬眠等。

【规格】片剂12.5mg×100片/瓶;针剂:1ml:25mg/安瓿 2ml:50mg/安瓿【用法用量】口服:12.5~25mg/次,每天2~3次。

肌注:25~50mg/次。

【不良反应】困倦、嗜睡、口干、恶心等。

【注意事项】1.忌与碱性及生物碱类药物配伍。

2.避免与度冷丁、阿托品多次合用。

3.驾驶员、机械操作人员和运动员、2岁以下儿童禁用。

4.肝、肾功能不全,孕乳妇慎用。

抗变态反应药物

抗变态反应药物



X与N 之间常见2个C原子
1、原子间距
NH2 HN N
乙二胺类: 哌嗪类:
0.48-0.6nm 0.56-0.58nm
丙胺、氨基醚类:0.6-0.68nm 吩噻嗪类: 0.48-0.56nm
0.455nm
2、芳环部分
H O H H N CH3 CH3 CH3 H H H H N CH3 O H H
N CH2 N N N CH2 N Cl 克立咪唑 安他唑啉 CH2 H N
特点:镇静作用小,嗜睡副作用小,作为耳、眼、鼻 的过敏
Ar1
2、哌嗪类
N Ar2
N
CH3 CH3
Cl CH N N R
CH3
R:
CH2
美克洛嗪
CH2
C(CH3)3
布克洛嗪
CH2CH2OCH2COOH
西替利嗪
1987年,比利时 的UCB公司以 Zyrtec(仙特 敏)为商品名将西 替利嗪盐酸盐首次 上市,高效、低 毒、长效,成为哌 嗪类中的代表性药 物。该类药物均有 较强的质子化倾 向,不易透过血脑 屏障,该类药物显 效慢,作用时间 长。
NH2 HN N
组胺(Histamine)
组胺广泛存在于自然界多种植物、动物和微 生物内,为自身活性物质,在动物体内,组 胺的合成是经组胺酸脱羧酶脱羧而得,通常 与肝素蛋白络合而存储于肥大细胞和血液的 嗜碱性粒细胞中。
组胺的生物合成和代谢
CH2CHCOOH HN N NH2 组胺酸
组胺酸脱羧酶 NH2 HN 乙酰酶 CH2CH2NHCOCH3 HN N 乙酰组胺 HN N MAO CH2CHO CH2COOH HN N 咪唑乙酸 CH3N N 醛脱氢酶 CH2COOH CH3N N N-甲基咪唑乙酸 N 组胺酶 CH2CHO 组胺(Histamine) 咪唑N 甲基移位酶 NH2 CH3N N

20章抗变态反应药

20章抗变态反应药
【商品信息】①本品1947年合成,美国先灵公司生 产,1949年首次上市,我国于1959年开始生产。 主要生产厂家:北京双鹤药业、广西桂林制药集 团、华北制药集团等。②本品常与解热镇痛药组 成复方制剂,如泰诺、快克、百服宁等。
药物
抗过敏作用 镇静、催眠
防晕止呕 口干 心律失常
第一代 苯海拉明【典】【基】 (苯那君) Diphenhydramine 异丙嗪【典】【基】(非那根)
处方分析-美息伪麻片 (白加黑)
日用片 夜用片

对乙酰氨基酚 325mg 325mg

盐酸伪麻黄碱 30mg
30 mg

氢溴酸右美沙芬 15mg
15 mg

盐酸苯海拉明
25 mg
盐酸异丙嗪【典】【基】
【别名】非那根 【性状】白色或几乎白色粉末或颗粒;几乎无臭,味苦;在空气中日
久变为蓝色。在水中极易溶解。
盐酸苯海拉明【典】【基】
【别名】可太敏,苯那君
【性状】白色结晶性粉末;无臭,味苦,随后有麻痹感。在水中极 易溶解,
【作用及适应证】本品能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑
肌的作用,对中枢神经系统有较强的抑制作用。适用于
①各种皮肤粘膜的变态反应性疾病,包括各种皮炎、湿疹、荨麻疹、 药疹、过敏性鼻炎等。
阿司咪唑
商品信息:①1988年在中国上市,当时是全球销售 量最大的抗组胺药。但早在1992年,息斯敏的安 全性问题已经引起了国际上药学专家的注意,尤 其在阿司咪唑(息斯敏)与红霉素、阿奇霉素等 大环内酯类抗生素及酮康唑、依曲康唑、氟康唑、 咪康唑等抗真菌药物合用时,会有较为明显的心 脏不良反应。
阿司咪唑 (息斯敏)
②不能耐受左旋多巴的老年帕金森病,或和中枢性抗胆碱药 合用治疗其他类型的帕金森病。

抗变态反应药

抗变态反应药
第十三章
抗变态反应药
抗变态反应药:又称为抗过敏药,是一类用于治疗 过敏性疾病的药物。常用的有肾上腺素受体激动药、 抗组胺药、钙剂和糖皮质激素。
第一节 抗组胺药 自体活性物质 autacoids
由本身作用的靶组织形成,作用部位与分 泌部位很近,故又称局部激素。是由组织而非 特
定内分泌腺产生,不需由血循环运送到远处的靶 器官发挥作用。
药物
〖药理作用】
1、H1受体阻断作用:对抗H1效应,用于变态反应性疾病, 在治疗量下,能对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌 的收缩。对组胺引起的血管扩张和血压下降只有部分拮
抗作用,但不能对抗H2受体奋引起的胃酸分泌。
2、中枢作用 镇静、催眠:多数药物能通过血脑屏障, 有不同程度的中枢抑制作用,尤以苯海拉明和异丙嗪作 用最强,氯苯那敏较弱。阿司咪唑和特非那定不易通过 血脑屏障,没有中枢抑制作用。
H2
西米替丁 雷尼替丁等
thioperamide
H3
组胺药理作用
腺体(胃):胃酸分泌增加
平滑肌(支气管):收缩 呼吸困难
血管:小动脉、小静脉扩张 心脏:心率加快
血压下降 血压下降后反射
毛细血管扩张:局部水肿
直接激动H2受体
三重反应 小剂量注射组胺,正常人依次出现: 红斑(Cap扩张) 红斑上形成水肿性丘疹(Cap通透性增加) 丘疹周围红晕(轴索反射至小动脉扩张)
缓慢静脉注射钙剂以缓解症状,轻症或惊厥症状控制 后可采取口服给药。 3.促进骨骼和牙齿发育 应同时合用维生素D,促 进钙的吸收利用。 4.拮抗镁离子作用 由于钙镁离子化学性质相似,钙 可以竞争镁的结合部分而产生拮抗作用,静脉注射钙 剂可用于硫酸镁中毒的解救,也可以用于解救氨基糖 苷类抗生素等引起的呼吸肌麻痹,即可单用,也可与 新斯的明合用。

抗变态反应药课件PPT

抗变态反应药课件PPT

胆碱能作用低,长效
。90年代后期发现有
中枢抑制(嗜睡 ),抗胆碱作用 代表药:氯苯那 敏、赛庚啶、苯 海拉明
心脏毒性(特非那定 、阿司咪唑已撤市) 代表药:氯雷他定、 西替利嗪
1990s
第二代
第三代
1980s
第一代
心脏毒性低,药 物相互作用小
代表药:地氯雷
他定、左旋西替
利嗪、非索非那
定 30
第二节 抗白三烯药
➢ 大部分药物使用外消旋体
13
丙胺类改造——丙烯胺
• 丙胺类结构碳链中引入不饱和键,抗组胺活性较好 • 氨基氮原子与其中一个苯环距离影响与受体结合 • 两者吸收迅速、作用时间长、活性高 • 活性反式大于顺式
14
典型药物——氯苯那敏
基于非尼那敏的改造而得,抗组
1
胺活性增强20倍,毒性未增强
连接两个芳环的碳原子具有手性, 2 右旋(S)活性大于左旋(R),药用消旋
22
(二)无嗜睡作用的H1受体拮抗剂
20世纪80年代后着重研发第二代抗组胺药如西替利嗪, 即在结构中引入亲水基团,使药物难以通过血脑屏障; 又如氯雷他定对H1受体有较高的选择性而避免中枢副 作用
23
经典和无嗜睡的拮抗剂比较
经典的H1受体拮抗剂 易通过血脑屏障,产生中枢抑制和镇静作用(认知、 执行能力下降)拟交感、抗胆碱、抗5-羟色胺、局 麻、镇痛
LTD4
白三烯(Leukotriene,LTs): 1 • 由内源性花生四烯酸代谢产生,
• 20碳的含三个共轭双键的直链 不饱和
• 羧酸化合物,右下角数字表明 双键数目
2 哮喘发病中的重要介质,参与气 道的炎症反应,且可能是气道重 塑的主要介质
3 抗白三烯药物阻断白三烯的各种 生物作用,从而控制哮喘

抗变态反应药品使用

抗变态反应药品使用

抗变态反应与免疫系统用药的临床应用过敏是人们日常生活中经常碰到的现象,有的人吃了鱼、虾等食物后,会发生腹痛、腹泻、呕吐,或是皮肤奇痒难熬;有的人吸入花粉或尘土后,会发生鼻炎或哮喘。

免疫系统是机体防卫病原体入侵最有效的武器,它能发现并清除异物、外来病原微生物等引起内环境波动的因素,但其功能的亢进会对自身器官或组织产生伤害。

第一部分:抗变态反应药一、变态反应的定义及分类变态反应是指已致敏的机体再次接触相同抗原时所发生的生理功能紊乱和(或)组织损伤,是一种免疫病理损伤过程。

临床上分为四型:I型:速发型;II型:细胞毒型;III型:抗原抗体复合物型;IV型:迟发型。

二、概论抗变态反应药主要用于防治机体因各种抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)引起的变态反应(过敏反应)性疾病。

它们主要是能拮抗引起过敏反应的介质(如组胺等)对其受体(如组胺H1受体)的作用,故又称为抗组胺药或组胺H1受体拮抗药。

其中有些药物尚有一定的中枢抑制作用和抗胆碱作用,由此可导致一些共有的不良反应。

本处方集介绍包括临床常用的氯苯那敏(口服常释剂型)、苯海拉明(口服常释剂型、注射剂)、赛庚啶(口服常释剂型)和异丙嗪(口服常释剂型、注射剂)。

主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏性皮肤病等。

主要的不良反应:为其中枢抑制作用引起的头痛和嗜睡以及抗胆碱作用所致的口干、视力模糊、排尿困难、便秘等。

使用注意事项包括:车船、飞机的驾驶人员、精密仪器操作者在工作前禁止服用有中枢神经抑制作用的抗组胺药物;患闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、癫痫的患者慎用;孕妇及哺乳期妇女慎用;新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用的敏感性较高,不宜使用;抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应,因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物,以免影响皮试结果。

本类药物共有的药物相互作用为:①与酒精及其他中枢神经抑制药(如巴比妥酸盐类、催眠药、抗焦虑镇静药等)合用,可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用。

2024年抗变态反应药市场前景分析

2024年抗变态反应药市场前景分析

2024年抗变态反应药市场前景分析一、背景介绍变态反应是一种免疫系统异常反应,当人体暴露于某些外界物质(如花粉、食物等)时,免疫系统会产生过度敏感反应,导致过敏症状的发生。

为了缓解和治疗变态反应引起的症状,抗变态反应药物应运而生。

这些药物通过抑制过敏反应,减轻或消除变态反应症状,对改善患者的生活质量起到了积极作用。

二、市场规模与发展趋势抗变态反应药市场在近年来呈现出稳步增长的趋势。

随着环境污染加剧、食物污染以及人们生活方式的改变,变态反应患者数量也在逐年增加。

根据市场研究报告,全球抗变态反应药市场在未来几年内有望持续增长。

据统计,目前全球变态反应患者数量已超过10亿人,其中有相当一部分患者需要持续使用抗变态反应药物以控制病情。

这为抗变态反应药市场的发展提供了巨大的潜力。

预计到2025年,全球抗变态反应药市场规模将达到1000亿美元,年均增长率超过5%。

三、市场竞争态势抗变态反应药市场竞争激烈,主要厂商包括辉瑞、诺华制药、罗氏等知名药企,它们在研发、生产、市场推广方面具备较强的实力。

同时,一些新兴企业也在逐步进入市场,通过不断创新推出更加安全、有效的抗变态反应药物,进一步增加了市场竞争的激烈程度。

厂商之间的竞争主要体现在产品品质、价格、市场推广等方面。

不同的抗变态反应药物在成分、剂型、适应症等方面存在差异,消费者在购买时会根据自身需求和经济状况进行选择。

因此,对于企业而言,提供高质量的产品同时保持竞争力的价格是取得市场份额的重要因素。

四、市场发展趋势与机遇随着人们对健康的重视程度不断提高,抗变态反应药市场将迎来更多发展机遇。

一方面,随着变态反应患者数量的增加,对抗变态反应药物的需求也将持续增长。

另一方面,随着科技的进步和医学研究的不断深入,新的抗变态反应药物和治疗方法将不断涌现,为市场带来更多发展机遇。

此外,全球范围内的经济发展和医疗保健体系的不断完善也将为抗变态反应药市场的发展创造有利条件。

不同国家和地区的政府在医药领域的投资力度加大,减少药物的研发时间和成本。

药物化学抗变态反应药考点归纳

药物化学抗变态反应药考点归纳

第三十一章抗变态反应药本章:只涉及H1受体拮抗剂(可统一记忆),用于皮肤黏膜变态反应疾病,还可用于止吐,防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。

(抗过敏)机制:抗组织胺、白三烯、缓激肽等。

分类:第一代,经典的(产生中枢抑制和镇静不良反应)第二代,非镇静的组胺H1受体拮抗剂9个代表药按结构类型分五类:1.氨基醚类:盐酸苯海拉明2.丙胺类:马来酸氯苯那敏3.三环类:盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬4.哌啶类:诺阿司咪唑、非索非那定5.哌嗪类:盐酸西替利嗪组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型一、氨基醚类盐酸苯海拉明考点:1.结构特征是氨基醚类,氧原子和氨基氮之间隔两个碳。

2.代谢:醚水解为二苯基甲醇(见黄色框),再与葡糖醛酸结合,排出。

3.竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,中枢抑制作用显著。

有镇静、防晕动和止吐阼用。

用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤黏模变态性疾病,预防晕动症及治疗妊娠呕吐。

二、丙胺类马来酸氯苯那敏(又名扑尔敏)考点:1.结构为丙胺类(氨基醚类O换成C),含吡啶,二甲氨基碱性,成盐。

2.性质:可升华,显叔胺类反应(与枸橼酸醋酐试液加热,即显红紫色。

稀硫酸中,马来酸与高锰酸钾反应,红色消失,生成二羟基丁二酸,为本品的鉴别反应)。

3.作用机制:对组胺H1受体的竞争阻断作用强,且作用持久。

氯苯那敏4.含有一个手性碳,S异构体的活性比外消旋体强2倍,临床用外消旋体。

5.药物相互作用:与中枢系统抑制药同用时,可增强前者的中枢抑制作用;(可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、拟交感神经药、氯喹的药效。

不宜与哌替啶、阿托品等药同用)。

6.副作用:对中枢抑制作用较轻,嗜睡副作用较小,抗胆碱作用也较弱,由于易致中枢兴奋,可诱发癫痫,癫痫患者禁用。

三、三环类(一)盐酸赛庚啶考点:1.结构是三环与哌啶双键连接,可看成是吩噻嗪环的S和N原子分别以生物电子等排体乙烯基和甲叉基代替的三环化合物。

抗变态反应药物

抗变态反应药物

注射液,用于人工冬眠。
【用量用法】
1.口服:每次 12.5~25mg,1 日 2~3 次。 2.肌注:每次 2.5%1~
2ml(25~50mg)。 3.静注:因有刺激作用,不宜皮下注射。
【不良反应】 不良反应有困倦、思睡、口干,偶有胃肠刺激症状、
皮炎。
【注意事项】
1.驾驶员、机械操作人员和运动员禁用。 2.肝功能减退者慎用。 3.
停药或减药后,即自行消失。 2.因有头晕、嗜睡等不良反应,故
驾驶员在工作时不宜使用。 3.偶可引起皮疹、粒细胞减少,长期
应用(6 个月以上),可引起贫血。 4.治疗过敏及其它变态反应
时,最常用抗组胺针剂,可与肾上腺素合用,但不能代替后者。 5.
有高血压、甲亢、心悸病人慎用;青光眼、新生儿、早产儿、乳
深中枢抑制作用.
【规格】 片剂:每片 4mg。针:10mg/1ml, 20mg/2ml.
药物名称 氯苯那敏
英文名称 Chlorphenamine (B)

名 扑尔敏。

保 甲(片剂),乙(针剂)

分 Null
用法用量
口服:4mg/次,3 次/日,小儿每日 0.35mg/kg,分 3~4 次。皮下或 肌注:10mg/次,3 次/日。静注:10mg/次,1 次/日。
组胺 H1 受体拮抗剂,作用较苯海拉明持久。尚有显著的中枢安定
功能主治 作用。能加强麻醉药,催眠药及镇痛药的作用,并能降低体温和镇
吐。用于各种过敏性疾患、晕船、晕车及人工冬眠等。
禁 忌 症 Null
副作用
困倦、嗜睡、口干、恶心,静注可使血压下降,肌注可引起局部刺 激。
(1)忌与碱性及生物碱类药物配伍。(2)避免与度冷盯阿托品多次盒

抗变态反应药

抗变态反应药
抗变态反应药
变态反应
• 变态反应(allergic reaction): 也称为过敏反应。它是机体受抗原 性物质(如细菌、病毒、寄生虫、 花粉等)刺激后引起的组织损伤或 生理功能紊乱,属于异常的或病理 性的免疫反应.
变态反应主要分为I、II、III 、IV型
Ⅰ型(速发型):过敏性鼻炎、荨麻疹、哮喘、青霉素过敏性休克等。
3. 部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时,可致 不良反应增加。
4. 一些抗组胺药可能会掩盖某些具有耳毒性的药物,如氨 基甘类抗生素的毒性症状。
5. 抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应,因此在皮试 前若干天应停止使用一切抗组胺药物,以免影响皮试结 果。
抗组胺类
氯苯那敏
【适应症】 过敏性鼻炎,感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤病如荨 麻疹,湿疹,药疹 血管神经性水肿与虫咬所致皮肤瘙痒。
(3)注射剂引起的局部刺激
抗组胺类
氯苯那敏
【注意事项】
1 有交叉过敏现象,对其他抗组胺药或麻黄碱,肾上腺素 ,异丙肾上腺素,去甲肾上腺素及碘过敏者,也可能对 本药过敏。
2 注射剂具有一定刺激性,静脉注射过快可致低血压或中 枢神经兴奋。
3 不宜和氨茶碱作混合注射。
恶心 呕吐 腹泻 腹痛 食欲减退等。 Ⅳ中枢兴奋性
少数患者特别是儿童用药后出现精神兴奋 失眠 肌颤 Ⅴ心悸 心律失常 但较少见 Ⅵ少数患者产生过敏反应 类似药物间还可能产生交叉过敏
抗组胺药的应用注意事项
• Ⅰ 车船 飞机的驾驶者 精密仪器操作者在工作前禁止服用有中枢神经抑制的
抗组胺药。
• Ⅱ 患闭角型青光眼 尿潴留 前列腺增生 幽门十二指肠梗阻 癫痫的患者慎用
作用
代表药(黑体药物无镇静作用)

药物化学10-抗变态反应药物

药物化学10-抗变态反应药物

丙胺类H1受体拮抗剂
结构通式
马来酸氯苯那敏(扑尔敏) ❖ 抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱,产生嗜睡现象较轻,可用于日间服用 ❖ 用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎等
三环类H1受体拮抗剂
赛庚啶
❖ 作用强度强于氯苯那敏,用于治疗荨麻疹,湿疹,过敏性鼻炎及支气管哮喘等。
三环类H1受体拮抗剂
氯雷他定—非镇静
界刺激时,向细胞间液中释放组胺。
抗组胺药的发展
哌罗克生
经典的H1受体拮抗剂(第一代):脂溶性强,通过血脑屏障进入 中枢,产生中枢抑制的副作用 非镇静的H1受体拮抗剂(第二代):中枢抑制作用很小或没有
H1受体拮抗剂的结构类型
乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类
H1受体拮抗剂通式
❖ X为N时,称为乙二胺类结构
❖ 为强效选择性H1受体拮抗剂,没有中枢神经系统抑制作用,属于第二代非镇静 性抗组胺药。
B细 胞
抗原
产生免疫球蛋白
肥大细 胞粒细

再接触抗原
H1受体拮抗剂
H1受体
肥大细 胞粒细

释 放 过 敏 介 质
过敏介 质释放 抑制剂组胺其他过介质过敏介质拮抗剂
过敏反应
绪 论 — 组胺
刺激
释放 组胺
与不同受体结合
H1受体 H2受体 H3受体 H4受体
❖ 体内重要的神经递质,参与很多复杂的生理过程,受到外
❖ X为O时,称为氨基醚类结构
通式
❖ X为H时,称为丙胺类结构
❖ Ar1,Ar2为较大体积的苯环、取代苯环、苄基或杂环
乙二胺类H1受体拮抗剂
结构通式
芬苯扎胺
曲吡那敏
西替利嗪 —非镇静
❖ 易引起胃肠道功能紊乱,内服治疗过敏性鼻炎,外用治疗皮肤过敏

2023年抗变态反应药行业市场调研报告

2023年抗变态反应药行业市场调研报告

2023年抗变态反应药行业市场调研报告一、行业概况抗变态反应药是针对过敏反应引起的症状而开发的药物,包括抗组胺药、抗过敏药和肾上腺素类药物等,主要用于治疗各种变态反应性疾病,例如过敏性鼻炎、哮喘、荨麻疹等。

这些药物通过抑制组胺释放或阻止其与组胺受体结合来减轻过敏症状,是临床常用的一类药物。

目前,全球抗变态反应药市场规模不断扩大,2019年全球市场规模已经达到255亿美元以上。

尤其是随着全球人口老龄化趋势的加速发展和生活方式的改变,变态反应疾病的发病率不断上升,推动了抗变态反应药市场的发展。

二、市场分析1. 抗组胺药是市场主导品种抗变态反应药主要包括抗组胺药、抗过敏药和肾上腺素类药物等。

其中,抗组胺药作为变态反应性疾病的主要治疗药物,市场占比最大。

2019年,全球抗组胺药市场规模已超过170亿美元,占比超过66%。

2. 以口服药为主,眼药、鼻腔喷雾等新型剂型快速发展口服药是抗变态反应药的主要剂型,其占比超过40%。

然而,眼药、鼻腔喷雾等新型剂型在近年来得到了快速发展,其中眼药市场规模在过去五年内增长了超过30%,鼻腔喷雾则增长了近20%,成为市场的新热点。

3. 医院渠道是市场主要销售渠道医院渠道是抗变态反应药的主要销售渠道,占据了近70%的市场份额。

这主要是因为抗变态反应药通常需要医生处方才能购买,并且需要在医院或药房购买,因此医院成为了抗变态反应药的主要购买渠道。

随着线上医疗的发展和电商平台的崛起,网络渠道的销售也在逐步增长。

4. 研发投入不断增加,新品种上市加速随着临床需求的不断增加,抗变态反应药的研发投入也在逐年增加。

很多公司通过合作和收购来扩大其抗变态反应药产品线,并加速新品种的上市。

例如,2019年,著名制药公司赛诺菲收购了Ablynx公司,通过收购来拓展其抗变态反应药的产品线。

三、市场前景随着全球变态反应性疾病发病率的增加,以及新型药剂型和治疗方法的出现,抗变态反应药市场有望继续快速发展。

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英文名称
说 明 书
药物名称 英文名称 别 医 成 用法用量 规 相互作用 功能主治 禁 忌 症 副 作 用 注意事项 附 药物名称 英文名称 说 明 书
Chlorpheniramine 【别名】 氯苯比胺;氯苯比丙胺;氯非那敏;氯屈米通;马来那敏;马 来酸氯苯比胺;马来酸氯苯那敏:曲吡那敏 ,扑尔敏;氯屈米通 【外文名】Chlorpheniramine ,C-meton 【适应症】 用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏反应等。与 APC 配伍用于治疗感冒。 【用量用法】 口服:成人 1 次量 4mg,1 日 3 次。小儿 1 日 0.35mg /kg,分 3~4 次。 肌注:5-10mg/(次.d); 静注:10mg/(次.d). 【禁忌】 癫痫病人,婴儿及哺乳期妇女禁用,高空作业,机器操作者 禁用. 【不良反应】 有轻微口干、眩晕、恶心、嗜睡,心悸或皮肤淤斑, 出血倾向,但都很少见. 【注意事项】 1.幽门梗阻、前列腺肥大、膀胱梗阻、青光眼、甲亢及高血压病人 慎用。 2.老年病人使用本品易致头晕、头痛、低血压等,故应慎 用。 3.本品易致中枢兴奋而诱发癫痫,故癫痫病人忌用。 【药物相互作用】 本品与镇静药,催眠药及安定药合用时,均可加 深中枢抑制作用. 【规格】 片剂:每片 4mg。针:10mg/1ml, 20mg/2ml. 氯苯那敏 Chlorphenamine (B) 名 扑尔敏。 保 甲(片剂),乙(针剂) 分 Null 口服:4mg/次,3 次/日,小儿每日 0.35mg/kg,分 3~4 次。皮下或 肌注:10mg/次,3 次/日。静注:10mg/次,1 次/日。 格 片剂:4mgx100 片/瓶,。注射剂:10mg:1ml/支,。 Null 抗组胺作用较强,用量小,副作用少,适用于小儿。用于各种过敏 性疾并虫咬、药物过敏反应等,与 APC 配伍用于治感冒。亦用于预 防输血反应。 Null 同苯海拉明,但较轻。 同苯海拉明。 注 Null 异丙嗪 Promethazine 【别名】 非那刚;非那根;抗胺荨;盐酸普鲁米近 ,盐酸异丙嗪,普 鲁米近,异丙嗪【外文名】Promethazine 【适应症】
药物名称 英文名称 别 医 成 用法用量 规 相互作用 功能主治 禁 忌 症 副 作 用 注意事项 附
偏头痛、 支气管哮喘等。 皮肤瘙痒通常在服药后 2~3 日内消失。 2. 对柯兴病、肢端肥大症也有一定疗效。 【用量用法】 口服:每日 4~20mg,分次服用。一般为每次 4mg, 1 日 3 次。 【注意事项】 1.不良反应有嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等。 2.青光眼病人 忌用。机动车驾驶员、高空作业者以及年老体衰者慎用。 3.尿潴 留、消化道溃疡、幽门梗阻病人忌用。 4.早产及新生儿勿用本品。 【规格】 片剂:每片 2mg,4mg。霜剂:0.5%(盐酸盐). 赛庚啶 Cyproheptadine (B) 名 Null 保甲 分 Null 口服:2~4mg/次,3 次/日。小儿每日 0.25mg/kg,分次服用。 格 片剂:2mgx100 片/瓶,。 Null 强 H1 受体拮抗剂, 并有轻中度抗 5~HT 与抗胆碱作用。 用于荨麻疹、 湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、偏头痛及支 气管哮喘等。对柯兴氏病,肢端肥大症也有一定疗效。 Null 嗜睡、口干、乏力、头痛、恶心等。 (1)青光眼、尿潴留症、消化道溃疡、 幽门梗阻、2 岁以下儿童、 体弱年老者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。(2)服药期间避免驾驶 车辆、操作机器及高空作业。 注 Null
性荨蔴疹。 禁 忌 症 Null 口干、头疼、倦睡、腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻 副 作 用 炎、鼻窦炎、恶心和失眠。 (1)对本品过敏者及严重肝功能损伤者禁用。(2)QT 间期延长 注意事项 综合症、低钾血症病人、轻中度肝损伤及肾损伤患者慎用本品。 附 注 Null 药物名称 英文名称 别 医 成 用法用量 规 相互作用 功能主治 禁 忌 症 副 作 用 咪唑斯汀 Mizolastine 名 皿治林。 保乙 分 Null 口服:10mg/日。 格 缓释片:10mgx7 片/盒,。 Null 长效组胺 H1 受体拮抗剂, 适用于成人和 12 岁以上儿童过敏性鼻炎 及荨麻疹等皮肤过敏症状。 Null 头痛、乏力、胃肠道不适、困意、低血压、焦虑、抑郁、白细胞计 数、血糖和电解质的轻度异常等。 (1)对本品过敏者、怀孕期,尤其是前 3 个月和哺乳期禁用。 (2) 大多数服用本品患者可以驾驶或完成需要精神集中的工作。 但为了 识别是否是常有药物反应的易感人群, 建议在驾驶和进行复杂工作 之前检查个体反应。 注 Null
副 作 用
少数病人有一过性轻度口干、激动、头痛等。 (1)孕妇、哺乳期妇女、12 岁以下儿童禁用。(2)同时服用镇静剂时 注意事项 要小心。(3)过量可致昏睡。 附 注 Null 氯雷他定 Loratadine 【别名】 克敏能 ,开瑞坦,氯雷他定,诺那他定【外文名】 Loratadine ,Clarityne 【适应症】 适用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性 皮肤病的治疗。 说 明 书 【用量用法】 口服:成人及 12 岁以上儿童每日 1 片 10mg。12 岁 以下儿童体重>30 公斤,1 日 10mg;体重<30 公斤,1 日 5mg。 【注意事项】 1.罕见乏力、头痛、口干等。 2.2 岁以下儿童、孕 妇及乳妇慎用。 3.对本品成分过敏者忌用。 【规格】 片剂:10mg/片。 药物名称 氯雷他定 英文名称 Loratadine (B) 别 名 开瑞坦,可米。CLARITYNE。 医 保乙 成 分 Null 口服:10mg/日。2~12 岁儿童中,体重大于 30kg 者与成人同量, 用法用量 体重小于 30kg 者用成人半量。 规 格 片剂: 10mgx6 片/盒,(开瑞坦);(可米)。 相互作用 Null 长效,无镇静作用的抗组胺药物,具有选择性对抗外周 H1 受体的 功能主治 作用。用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤玻 禁 忌 症 Null 副 作 用 罕见乏力、头痛、口干等。 注意事项 孕妇及哺乳期妇女慎用,2 岁以下儿童禁用。 附 注 Null 药物名称 依巴斯汀 英文名称 Ebastine 别 名 开思亭。KESTINE。 医 保 丙 成 分 Null 用法用量 口服:过敏性鼻炎:10~20mg/日。荨麻疹:10mg/日。 规 格 片剂:10mgx10 片/盒,。 相互作用 Null 选择性外周 H1 受体拮抗剂,无明显中枢神经系统作用和抗胆碱 功能主治 作用。适用于伴有或不伴过敏性结膜炎的过敏性鼻炎,特发性慢 药物名称 英文名称
药物名称 西替立嗪 英文名称 Cetirizine (B) 别 名 仙特明,适迪,强溢。ZYRTEC10mg/次,1 次/日,或早晚各服 5mg。肾功能 用法用量 损害者需减量。 片剂: 5mgx16 片/盒、 10mgx5 片/盒、 10mgx12 片/盒, 。 滴剂: 1%:5ml/ 规 格 瓶,。 相互作用 Null 长效选择性 H1 受体拮抗剂,能抑制组胺介导的变态反应早期,并 进一步减少与变态反应晚期相关的炎症细胞移行及介质释放。 用于 功能主治 季节性鼻炎及眼结膜炎,长期性过敏性鼻炎,瘙痒及过敏引起的荨 麻疹。 禁 忌 症 Null
药物名称 英文名称 别 医 成 用法用量 规 相互作用 功能主治 禁 忌 症 副 作 用 注意事项 附 药物名称 英文名称 说 明 书
1.用于各种过敏症(如哮喘、荨麻疹等)、孕期呕吐、乘船等引起 的眩晕。 2.可与氨茶碱等合用治疗哮喘。 3.与氯丙嗪等配成冬眠 注射液,用于人工冬眠。 【用量用法】 1.口服: 每次 12. 5~25mg, 1 日 2~3 次。 2.肌注: 每次 2. 5%1~ 2ml(25~50mg)。 3.静注:因有刺激作用,不宜皮下注射。 【不良反应】 不良反应有困倦、思睡、口干,偶有胃肠刺激症状、 皮炎。 【注意事项】 1.驾驶员、 机械操作人员和运动员禁用。 2.肝功能减退者慎用。 3. 急性中毒时可致嗜睡、眩晕和口、鼻、喉发干以及腹痛、腹泻、呕 吐等。严重中毒者可致惊厥,继之中枢抑制。此时可用安定静注, 忌用中枢兴奋药。 4.凡酚噻嗪类药物所需注意事项,均适用于本 品。 5.光致敏者不能再用。 【药物相互作用】 避免与度冷丁、阿托品多次合用。不宜与氨茶 碱混合注射。 【规格】 1.片剂: 每片 12. 5mg、 25mg。 2.针剂: 每支 25mg (1ml) 、 50mg(2ml)。 异丙嗪 Promethazine (C) 名 非那根。Phenergan。 保甲 分 Null 口服:12.5~25mg/次,2~3 次/日。肌注:25~50mg/次,亦能静注。 格 片剂:25mgx100 片/瓶,;注射剂:50mg:2ml/支,。 Null 组胺 H1 受体拮抗剂,作用较苯海拉明持久。尚有显著的中枢安定 作用。能加强麻醉药,催眠药及镇痛药的作用,并能降低体温和镇 吐。用于各种过敏性疾患、晕船、晕车及人工冬眠等。 Null 困倦、嗜睡、口干、恶心,静注可使血压下降,肌注可引起局部刺 激。 (1)忌与碱性及生物碱类药物配伍。 (2)避免与度冷盯阿托品多次盒 用。(3)驾驶员、机械操作人员和运动员、2 岁以下儿童禁用。(4) 肝、肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女慎用。 注 Null 赛庚啶 Cyproheptadine 【别名】赛庚啶 ,乙苯环庚啶,安替根【外文名】Cyproheptadine 【适应症】 1.可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、
抗变态反应药物 抗组胺药
药物名称 英文名称
说 明 书
药物名称 英文名称 别 名 医 保 成 分 用法用量 规 格 相互作用 功能主治 禁 忌 症 副 作 用 注意事项 附 药物名称 注
苯海拉明 Diphenhydramine 【别名】 苯那君;苯乃准;可他敏 ,可太敏, 苯海拉明, 盐酸苯海 拉明【外文名】Diphenhydramine, Benadryl,Rigidil 【适应症】 1.用于皮肤粘膜的过敏性疾病,对支气管哮喘的效果 较差,需与氨茶碱、麻黄碱等合用。 2.用于乘船、乘车引起的恶 心呕吐。 3.乳膏外用,治疗虫咬、神经性皮炎、瘙痒症等。 【用量用法】 可口服、肌注及局部外用。但不能皮下注射,因有 刺激性。 1.口服:1 日 3~4 次,饭后服,每次 25mg。 2.肌注: 每次 20mg,1 日 1~2 次,极量为 1 次 0.1g,1 日 0.3g。 【注意事项】 1.较多见的不良反应有头晕、头痛、嗜睡、口干、恶心、倦乏, 停药或减药后,即自行消失。 2.因有头晕、嗜睡等不良反应,故 驾驶员在工作时不宜使用。 3.偶可引起皮疹、粒细胞减少,长期 应用(6 个月以上),可引起贫血。 4.治疗过敏及其它变态反应 时, 最常用抗组胺针剂, 可与肾上腺素合用, 但不能代替后者。 5. 有高血压、甲亢、心悸病人慎用;青光眼、新生儿、早产儿、乳 妇等忌用。 【规格】 1.片剂:每片 25mg、50mg。 2.针剂:每支 20mg(1ml)。 3.乳膏:每支 20g。 苯海拉明 Diphenhydramine (B) 苯那君。 甲 Null 口服:25~50mg/次,2~3 次/日,饭后服。肌注:20mg/次,1~2 次 /日。 片剂:25mgx100 片/瓶,。注射剂:20mg:ml/支,。 Null H1 受体拮抗剂,能对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作 用,尚有较强的中枢抑制作用和轻度的阿托品样解痉作用。用于 皮肤粘膜的过敏性疾病,及乘船乘车引起的恶心呕吐。 Null 头晕、头痛、嗜睡、口干、恶心、倦乏,偶有皮疹。粒细胞减少, 长期应用(6 个月以上)可引起贫血。 (1)新生儿及早产儿禁用,孕妇及哺乳期妇女慎用。(2)服药期间 避免驾驶车辆及管理机器。 Null 氯苯那敏
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