第八章抗肿瘤药
抗肿瘤药物PPT课件
放线菌素D(更生霉素，DACT)、多柔比星、柔红霉素
7
抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
四、抑制蛋白质合成与功能的药物
⒈微管蛋白活性 抑制剂：长春碱 类、紫杉醇类
⒊影响氨基
酸供应的药 物：L-门冬酰
胺酶
⒉干扰核蛋 白体功能的 药物：三尖 杉生物碱类
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抗肿瘤药物的分类
——化疗药物根据作用分 为
五、调节体内激素平衡的药物：
适用于某些与相应激素水平有关的肿瘤如乳腺癌、前列 腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等。应用 激素或其拮抗药来改变激素平衡失调状态，以抑制这些 激素依赖肿瘤的生长，且无骨髓抑制等不良反应。
常用药物：雌激素类、雄激素类、甲羟孕酮酯、他莫昔芬、 糖皮质激素类、安鲁米特（AG）
1
内容提要
2
定义
肿瘤：（Tumor）是机体在各种 致癌因素作用下，局部组织细胞 异常增生而形成的新生物。一般 将肿瘤分为良性和恶性两大类。
抗肿瘤药：（Antineoplastic Agents）是指抗恶性肿瘤的药物，
又称抗癌药。
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抗肿瘤药物的分类
简单分为化疗药物
和生物制剂。
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抗肿瘤药物的分类
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化疗药物使用注意事项
1、用紫杉醇化疗前必须用地塞米松、西咪替丁、苯海拉明预处理，开 始输注15min内要有医生在岗，及时处理可能发生的过敏反应。
2、用多西紫杉醇化疗必须用地塞米松预处理3-5天，从化疗前1天开始。 3、单次顺铂静脉给药剂量超过60mg时必须先水化，并用生理盐水配制。 4、奥沙利铂（Oxaliplatin）必须用葡萄糖注射液配制。 5、异环磷酰胺的毒性必须用美司钠解毒。 6、注意其它化疗药物的特殊注意事项。 7、大剂量MTX（氨甲喋呤）化疗必须有血药浓度监测和相应解毒措施。
抗肿瘤药物临床应用分级管理制度
抗肿瘤药物临床应用分级管理制度第一章总则第一条为了加强医疗机构抗肿瘤药物临床应用管理，提高抗肿瘤药物临床应用水平，保障医疗质量和医疗安全，根据《医疗机构管理条例》、《药品管理法》等相关法律法规，制定本制度。
第二条本制度所称抗肿瘤药物，是指用于治疗肿瘤的化学药品、生物制品和中药饮片等。
第三条抗肿瘤药物临床应用实行分级管理。
根据安全性、可及性、经济性等因素，将抗肿瘤药物分为限制使用级和普通使用级。
第四条医疗机构应当建立健全抗肿瘤药物临床应用管理制度，明确抗肿瘤药物临床应用的组织机构、职责分工、操作规程、监管措施等。
第二章组织机构和职责分工第五条医疗机构应当设立抗肿瘤药物临床应用管理组织，负责抗肿瘤药物临床应用的全面管理。
第六条抗肿瘤药物临床应用管理组织应当由医务部门、药学部门、临床科室、医学伦理部门等组成，形成医疗机构内部管理机制。
第七条医疗机构应当明确各相关部门的职责分工，确保抗肿瘤药物临床应用管理的有效实施。
第三章抗肿瘤药物的遴选和采购第八条医疗机构应当根据临床需求、药物安全性、经济性等因素，合理选择抗肿瘤药物。
第九条医疗机构应当建立健全抗肿瘤药物采购制度，确保抗肿瘤药物的质量和供应。
第十条医疗机构应当优先选择国家医保目录、谈判品种等抗肿瘤药物，并按照相关规定进行采购。
第四章抗肿瘤药物的储存和配送第十一条医疗机构应当根据抗肿瘤药物的特性，合理设置储存和配送设施，确保抗肿瘤药物的质量和安全。
第十二条抗肿瘤药物应当分区存放，特殊管理药物、一般管理药物、临床试验用药物应当分别存放，不得混淆。
第十三条抗肿瘤药物的储存条件应当符合药品说明书要求，并每日进行清点，做到账物相符。
第五章抗肿瘤药物的处方和调配第十四条抗肿瘤药物处方应当由具有相应资质的医师开具，并遵守相关法律法规和临床诊疗指南。
第十五条抗肿瘤药物的调配应当由具有相应资质的药师进行，并遵守相关法律法规和操作规程。
第六章抗肿瘤药物的临床应用和评价第十六条医疗机构应当遵循诊疗规范、临床诊疗指南、临床路径和药品说明书等，合理使用抗肿瘤药物。
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用法用量2
胰腺癌：推荐1000mg/㎡，静 脉滴注30min
疗程
连续7次，停用一周，以 后每4周治疗3次
副作用 主要表现为骨髓抑制、过敏反应，其次出现轻度蛋白尿和血尿。
某些副作 用的处理 方法
溶媒选择 注意事项
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胃肠道反应：化疗前后口服或静滴胃粘膜保护药、止吐药或抑酸 药
静脉滴注最长不超过60分钟
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盐酸多柔比星（阿霉素）
药品名称：盐酸多柔比星（阿霉素）
抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤 适应症： 的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿
雷替曲塞（赛维健）
甲氨蝶呤
地西他宾（达珂）
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液（岩舒）
氟尿嘧啶注射液
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盐酸吉西他滨
药品名称：盐酸吉西他滨
适应症 非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。
用法用量1
成人非小细胞肺癌：推荐 1000mg/㎡，静脉滴注30min
每周一次，连续三周， 疗程 然后休息一周，每四周重
溶媒选择 注Pag意e 1事5 项
5％葡萄糖注射液或0.9％氯化 钠注射液，每次静脉滴注时间 不得少于6～8小时
给药注 意事项
妊娠初期三个月内和哺 乳期，伴发水痘或带1状5 疱 疹，衰弱病人禁用
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
盐酸柔红霉素 盐酸多柔比星（阿霉素） 盐酸表柔比星（表阿霉素） 盐酸吡柔比星（法玛新） 米托蒽醌
大剂量疗法导致的严重不良反应：静脉滴注亚叶酸钙
溶媒选择注 意事项
动 时注脉 ，射、 鞘用鞘 内水内 注2注 射毫射 制升， 剂溶滴 应解注不，时含可不防供宜腐静超剂脉过。、6肌小内、给事药项注意
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白体功能发挥作用,对S期细胞作用明 显，属细胞周期非特异性药物。 • 用途:对急性粒细胞白血病疗效较好
2.金属化合物
• 代表药:顺铂（cisplatin） • 机制：烷化作用 • 应用：抗瘤谱广，对非精原细胞性睾丸肿瘤最有
效
3.抗生素类
丝裂霉素（mitomycin C） • 具有烷化作用,为破坏DNA的抗生素 • 主要用于胃癌、肺癌、乳腺癌等
博莱霉素,争光霉素,平阳霉素 • 与铜或铁离子络合，使DNA单链断裂，阻止DNA
3.根据化学结构及来源
烷化剂：氮芥类等。 抗代谢物：叶酸、嘧啶等。 抗肿瘤抗生素：丝裂霉素等。 抗肿瘤植物药：长春碱类等。 激素：雌激素等。 杂类：铂类配合物和酶等。
三、化疗药主要不良反应
• 骨髓抑制 • 胃肠道反应 • 脱发 • 局部刺激
骨髓抑制
• 保护性隔离：让病人住层流间，减少探视及人员流动， 有呼吸道感染及携带病毒者严禁与患者接触。
• 应用:急性淋巴细胞白血病的维持治疗 ， 大剂量治疗绒毛上皮癌有效
羟基脲（hydroxycarbamide，HU
机制：抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸还原为 脱氧胞苷酸，从而抑制DNA合成 应用：用于慢性粒细胞白血病和黑色瘤
阿糖胞苷（cytarabine，Ara-C）
• 机制：可抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成，也可 掺入DNA中干扰其复制，使细胞死亡
复制，干扰细胞繁殖 • 用于鳞状上皮癌,可用于淋巴瘤的联合治疗
（三）、干扰转录RNA的药物
作用机制：
通过嵌入DNA双链，阻碍RNA多聚酶，抑制mRNA 的合成
常用药物：
放线菌素Ｄ 阿霉素 阿柔比星／多柔比星
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氮芥类：
氮芥：硫芥衍生物。
1941年Gilman.Goodman治疗晚期 NHL。半衰期短，10-15分钟，24小时内 50%药物以代谢形式从尿中排出。主要 分布在肺、小肠、脾、肾、肌肉。 7.是周期非特异性药物，对G1、S. G2 .M. G0均有作用。但多核苷酸最易烷化 ，所以对G1、G2、S作用最明显。
5.食管癌
单药 22% DDP+5-FU 32-80% DDP+VDS+BLM 56% 6.胃癌单药 22% DDP+ADM+5-FU 30% 7.膀胱癌 单药 33% DDP+ADM+CTX
毒副反应：
1.胃肠道反应：严重，恶心、呕吐。发 生率60-100%，2小时起，6-8小时高峰， 持续24小时，最长1周。 呕吐机制：药物到达小肠，肠黏膜中嗜铬 细胞释放大量5-HT， 5-HT与迷走神经及 内脏神经5-HT受体结合使之兴奋，反射 性兴奋呕吐中枢； 5-HT直接兴奋延髓中 的化学感应区（Ctzone) 动物实验：广泛胃黏膜损伤。
MeCCNU 对大肠Ca有一定疗效 ＋5Fu 45％ 延迟性肾毒性 BuN 、Cr 与剂量有关 成人1.4 g/m2以上 25％肾功能异常 6例儿童 1.5 g/m2，5例肾毒性 肝功能异常，肺纤维化。 CCNU 肝毒性，肾毒性 神经毒性：定向障碍，乏力，步态不稳
甲基磺Leabharlann 脂类 白消安①主要抑制粒细胞，大剂量时对红细胞 和淋巴细胞也抑制。对慢粒有明显疗效 。 ②口服吸收好，1－2h后达高峰浓度。T 1/2 2.5h在体内代谢成甲基磺酸及烷化丁烯 的衍生物。 可透血脑屏障。CSF中药物浓度＝ 血浓度95％，主要经尿排出。
后1小时血药浓度达高峰。半衰期1.5小时。代 谢产物苯乙酸氮芥半衰期2.5小时。大部分以 代谢产物形式从尿中排出。 3.有明显的溶淋巴细胞作用。适用于慢淋、 NHL，75%外周血改善、50%淋巴结缩小。 4.卵巢Ca、MM、乳腺Ca、睾丸肿瘤、绒Ca 、神经母细胞瘤。 5.最常见不良反应是BM抑制，作用缓慢。连 续300mg有蓄积作用。
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3. 降低药物毒性：传统抗肿瘤药物的毒性较大，往往会对患者造成一定的损害。因此，研发人员正在致力于开发低毒性的抗肿瘤药物，提高患者的生活质量和生存期。
抗肿瘤药的研发动态
1. 靶向治疗药物的兴起：随着生物学和分子生物学的发展，人们发现了肿瘤细胞内一些特定基因突变或蛋白表达异常与肿瘤的发生发展密切相关
2. 免疫治疗的崛起：近年来，免疫治疗成为肿瘤治疗领域的研究热点。免疫治疗通过激活患者自身的免疫系统，增强其对肿瘤细胞的识别和攻击能力，达到治疗肿瘤的目的
抗肿瘤药的发展历程是一个漫长而不断进步的过程。早期抗肿瘤药主要是从天然产物中提取出来的，如长春碱、紫杉醇等
抗肿瘤药的特殊情况处理
药物相互作用
抗肿瘤药物与其他药物之间的相互作用也需要密切关注。如需联合用药，需要进行药物相互作用的研究和评估。
特殊人群用药
对于特殊人群如孕妇、哺乳期妇女、儿童等，抗肿瘤药物的用法和用量需要特别注意，需根据具体情况制定合理的用药方案。
05
抗肿瘤药的临床应用及案例分析
抗肿瘤药在临床广泛应用于各种肿瘤的治疗，包括但不限于肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、淋巴瘤等。
抗肿瘤药的发展历程
抗肿瘤药的研发方向主要包括发现新的靶点、研究新的作用机制、降低药物毒性等方面，未来抗肿瘤药的研发将更加注重个性化治疗和综合治疗。
抗肿瘤药的研发是一个不断探索和创新的过程。目前，抗肿瘤药的研发方向主要包括以下几个方面
1. 发现新的靶点：随着生物学和分子生物学技术的发展，人们不断发现新的肿瘤相关基因突变或蛋白表达异常，为开发新的靶向药物提供了更多的机会。
药理学-常用抗肿瘤药物
新药研发方向
靶向治疗药物
针对肿瘤细胞特有的基因突变、异常表达或结构特征，开发具有 高度选择性的抗肿瘤药物。
免疫治疗药物
利用免疫系统来识别和攻击肿瘤细胞，通过调节免疫反应或提供 免疫增强剂来提高肿瘤治疗效果。
细胞疗法药物
利用患者自身的免疫细胞或干细胞来攻击肿瘤细胞，通过细胞工 程和基因工程技术增强其抗肿瘤活性。
20世纪90年代
靶向药物的崛起，针对特定基 因突变或受体异常的药物治疗 。
21世纪初
免疫治疗和细胞治疗的兴起， 为肿瘤治疗提供了新的手段。
02
常用抗肿瘤药物介绍
细胞毒类药物
烷化剂
通过与DNA结合，影响其复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的生长。常用的烷化剂 包括环磷酰胺、异环磷酰胺等。
抗代谢药
通过干扰细胞代谢过程，抑制肿瘤细胞的生长。常用的抗代谢药包括甲氨蝶呤、氟尿嘧 啶等。
吉西他滨+顺铂
吉西他滨是一种嘧啶类抗肿瘤药物，顺铂是一种 铂类抗肿瘤药物，两者联合使用可治疗非小细胞 肺癌等肺癌。
联合用药的疗效评估
临床试验
通过对照实验的方式，比较联合用药与单一用药 的疗效差异。
生存期评估
通过观察患者的生存期，评估联合用药对延长生 存期的效果。
病理学评估
通过病理学检查，评估肿瘤缩小或消失的情况。
芳香酶抑制剂
通过抑制芳香酶的活性，减少 雌激素的合成，从而抑制肿瘤 细胞的生长。常用的芳香酶抑 制剂包括来曲唑、阿那曲唑等 。
孕激素类
通过补充孕激素，调节体内的 激素水平，从而达到抑制肿瘤 细胞生长的目的。常用的孕激 素类药物包括甲地孕酮、炔诺 酮等。
生物反应调节剂
免疫调节剂
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这些反应通常在化疗期间或之后出现，医生会给予相应的止吐药、止泻药等处理 。对于严重的消化道反应，可能需要调整化疗方案或暂停治疗。
心脏毒性
总结词
某些抗肿瘤药物可能导致心脏毒性，表现为心肌损伤、心律 失常等。
详细描述
心脏毒性的症状可能在化疗期间或之后出现，医生会密切监 测患者的心脏功能，如发现异常，会采取相应的治疗措施， 如使用保护心脏的药物或调整化疗方案。
分类
分子靶向类抗肿瘤药物包括EGFR抑制剂、VEGFR抑制剂 、BRAF抑制剂等。
适应症
分子靶向类抗肿瘤药物主要用于治疗肺癌、结直肠癌、乳 腺癌等实体瘤。
免疫疗法类
01
定义
免疫疗法类抗肿瘤药物是通过激 活患者自身的免疫系统来攻击肿 瘤细胞，包括免疫检查点抑制剂 、细胞因子治疗等。
03
02作用机制Fra bibliotek分类抗肿瘤药物的分类
根据作用机制和作用特点，抗肿瘤药物主要分为细胞毒药物 、调节免疫药物、分子靶向药物等。
抗肿瘤药物的研发历程
1 2
早期抗肿瘤药物
主要包括烷化剂、抗代谢物等，这些药物的开 发和应用对肿瘤化疗的发展起到了重要的推动 作用。
细胞毒药物的研发
随着细胞毒药物的发展，如环磷酰胺、阿霉素 等，肿瘤化疗逐渐成为一种重要的治疗手段。
新型抗肿瘤药物的研究热点
介绍了当前抗肿瘤药物研究的热点领域，包括免疫治疗、靶向治疗、细胞治 疗和纳米技术等，并探讨了这些领域未来的发展趋势和前景。
抗肿瘤药物的研究展望
从临床需求、药理学研究和新药研发等方面，展望了未来抗肿瘤药物的研究 方向和发展趋势，强调了基础研究和临床应用相结合的重要性。
对未来临床工作的启示与思考
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物1、烷化剂（Alkylating agents）：细胞周期非特异性药物。
在体内使DNA、RNA和蛋白质等大分子的亲核基团烷化，抑制细胞的分裂，发挥细胞毒作用。
2、抗代谢类药物（Antimetabolites）：细胞周期特异性药物。
一般作用于S期，通过抑制二氢叶酸还原酶、胸苷合成酶和DNA聚合酶，抑制DNA的合成；3、抗肿瘤抗生素（Antibiotics）：细胞周期非特异性药物。
通过与DNA发生关联，使 DNA发生解聚，或嵌入DNA，干扰RNA聚合酶，从而抑制DNA和RNA的合成。
4、植物碱类（Natural products）：细胞周期特异性抗肿瘤药。
长春新碱作用于M期，主要抑制微管蛋白的聚合，妨碍纺锤体微管的形成，也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受阻。
紫杉醇类也作用于M期，抑制微管蛋白的正常解聚，使细胞阻滞在有丝分裂期。
喜树碱类和鬼臼类均作用于S期，分别抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ和拓扑异构酶Ⅱ，干扰DNA链断裂-再连接反应，导致DNA链断裂。
5、铂类化合物（Metal salt）：最常用的化疗药，为细胞周期非特异性药物。
对非典型烷化剂作用，可与DNA形成链内和链间交叉链接，阻止DNA复制，从而抑制癌细胞分裂；6、激素类（Hormones and hormone antagonists）：通过改变体内激素环境，对特定的肿瘤发挥抑制生长的作用；特点：（1）仅对与该激素有关的相应组织的肿瘤有效（2）敏感性取决于肿瘤生长对某种激素的依赖性（3）起效较缓慢，一般无根治效果；7、杂类（1）门冬酰胺酶：将血清中的门冬酰胺分解为门冬氨酸和氨，使细胞蛋白质的合成因缺乏门冬酰胺而受阻；（2）全反式维甲酸：通过细胞核内维甲酸受体介导，调控特异性基因表达，从而抑制细胞的增殖、诱导其分化。
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FUDRP:氟尿嘧啶脱氧核苷酸 TS:胸腺嘧啶合成酶
氟尿嘧啶（5-FU）
抗瘤谱
显效 –绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎 有效 –结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等 治疗实体肿瘤的首选药物
不良反应
毒性较大 –引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用
氟尿嘧啶的前药—卡莫氟
类似药物
异环磷酰胺 曲磷胺
塞替派--乙撑亚胺类
结构特点
乙撑亚胺基团 思考：乙撑亚胺的作用是什么？
前 药
以下药物哪个是生物烷化剂？
卡莫司汀—亚硝基脲类
结 构 特 点
β氯乙基亚硝基脲
作用特点
能提高脂溶性较强，使其易通过血脑屏障 －－对脑瘤等有效
卡铂
Carboplatin 碳铂 生化性质，抗肿瘤活性，和抗瘤谱与Cisplatin类似 –但肾脏毒性、消化道反应和耳毒性均较低 –但仍需静脉注射给药
顺铂类似物
铂类配合物的构效关系
主要内容
重点药物 –环磷酰胺 –顺铂 烷化剂的类别和作用机制 顺铂类药物的构效关系
水溶液中很不稳定 氮芥在pH 7 以上的水溶液将分解而失活 水溶液pH为3～5， 注射剂的pH必须保持在3.0～5.0 Fra bibliotek缺点
只对淋巴瘤有效 –对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效 不能口服 选择性差 –毒性大 –（特别是对造血器官）
结构改造
先导化合物----氮芥 降低毒性 –减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性 同时，也降低了氮芥的抗瘤活性
盐酸阿糖胞苷
盐酸阿糖胞苷
治疗白血病 口服差
阿扎胞苷
阿扎胞苷
在体内转化为氮杂嘧啶核苷酸掺如RNA，DNA，形成非功能性氮杂RNA，DNA ，抑制DNA 的合成
第八章 抗肿瘤药ppt课件
或
CH CH Cl_ CH C C HX 2 2 2 2 RX HN R N + CH CH Cl CH C C 2 2 2 2
（1）脂肪氮芥
当载体部分为脂肪烃基时，称为脂肪氮芥。如：
CH CH Cl 2 2 .HCl CH 3 N 盐酸氮芥 CH CH Cl 2 2
作用机制：
CH 2 _ CH CH X CH CH Cl 2 2 2 2 Cl X R N CH R N R N 2 快 慢 CH CH C CH CH Cl 2 2 CH CH Cl 2 2 2 2
CH _ 2 CH 2X Cl R N CH 2 快 CH 2
CH 2 CH 2X Y R N 慢 CH 2CH 2Y
代 表 细 胞 成 分 的 亲 核 中 心 ） X Y （毒性大（特别是对 造血器官），不能口服，选择性差。
（2）芳香氮芥
CH CH Cl 2 2 如苯丁酸氮芥： HOOCCH CH CH N 2 2 2 CH CH Cl 2 2
ClCH CH 2 2 HN O N PO .H 2 ClCH CH 2 2 O
环磷酰胺 设计：运用潜效概念来设计新化合物，就是将毒性较 大的活性化合物，利用化学方法把结构作适当改造， 变为在体外活性小或无活性的化合物，当进入体内后， 通过特殊酶的作用恢复其活性。
环磷酰胺作用机制
分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氯原子的活性， 在体外几无抗肿瘤活性，进入体内经肝脏活化发挥作用，最终分 解成对肿瘤细胞呈强烈毒性的磷酰氮芥和丙烯醛。
一、烷化剂
作用机制：烷化剂类药物在体内能形成缺电子活泼中间 体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物 大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电 子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发 生共价结合，使其丧失活性。
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第八章抗肿瘤药
一、A
1、环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是
A、4-羟基环磷酰胺
B、4-酮基环磷酰胺
C、羧基磷酰胺
D、磷酰氮芥、丙烯醛和去甲氮芥
E、醛基磷酰胺
2、塞替派按照化学结构分类属于
A、金属配合物
B、亚硝基脲类
C、甲基磺酸酯类
D、乙撑亚胺类
E、氮芥类
3、下列哪条性质与顺铂不符
A、黄色结晶性粉末
B、对光和空气不敏感
C、水溶液稳定
D、对热不稳定
E、反式体无抗肿瘤作用
4、不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是
A、氮芥类
B、乙撑亚胺类
C、亚硝基脲类
D、甲磺酸酯类
E、嘌呤类
5、抗肿瘤药环磷酰胺的作用机制属于
A、抗代谢物
B、生物烷化剂
C、金属配合物
D、抗有丝分裂物
E、酶抑制剂
6、对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是
A、含有一个结晶水时为固体
B、水溶液不稳定，溶解后应在短期内使用
C、代谢后生成去甲氮芥，直接产生烷基化作用D代谢后产生成4-羟基磷酰胺，直接产生烷基化作用
E代谢后生成丙烯醛，可引起膀胱毒性
7、治疗膀胱癌的首选药物是
A、环磷酰胺
B、去甲氮芥
C、塞替派
D、美法仑
E、卡莫司汀
8、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药
A、美法仑
B、白消安
C、塞替派
D、异环磷酰胺
E、巯嘌呤
9、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型
A、氮芥类
B、乙撑亚胺类
C、磺酸酯类
D、多元醇类
E、亚硝基脲类
10、化学结构如下的药物名称是
A、异环磷酰胺
B、卡莫司汀
C、美法仑
D、白消安
E、塞替派
11、下列哪个药物是抗肿瘤金属配合物
A、米托恩醌
B、奥沙利铂
C、紫杉醇
D、他莫昔芬
E、来曲唑
12、环磷酰胺的化学结构式为
13、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型
A、氮芥类
B、乙撑亚胺类
C、甲磺酸酯类
D、多元醇类
E、亚硝基脲类
14、具有以下结构的化合物，与哪个药物性质及作用机理相同
A、顺铂
B、卡莫司汀
C、盐酸阿糖胞苷
D、紫杉醇
E、阿霉素
15、环磷酰胺毒性较小的原因是
A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
B、烷化作用强，剂量小
C、体内代谢快
D、抗瘤谱广
E、注射给药
16、白消安的化学结构为
17、属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是A、米托葱醌B、长春瑞滨C、巯嘌呤D、多柔比星E、卡莫氟
18、甲氨蝶呤不具有下列所述的哪项性质A、结构中酰胺基容易水解B、为二氢叶酸合成酶抑制剂
C、对胸腺嘧啶合成酶也有抑制作用
D、用于急性白血病、绒毛膜上皮癌的治疗
E、在强酸中不稳定
19、甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供
A、二氢叶酸
B、叶酸
C、四氢叶酸
D、谷氨酸
E、蝶呤酸
20、不符合甲氨蝶呤特点的是A、是二氢叶酸还原酶抑制剂B强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸
C、主要用以治疗急性白血病
D、大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
E、是二氢叶酸合成酶抑制剂
21、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药
A、抗肿瘤抗生素
B、抗肿瘤生物碱
C、抗代谢抗肿瘤药
D、烷化剂
E、抗肿瘤金属配合物
22、巯嘌呤的化学结构是哪个
23、不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是A、紫杉醇B、米托蒽醌C、长春碱D、秋水仙碱E、喜树碱
24、紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效A、白血病B、乳腺癌、卵巢癌C脑瘤D黑色素瘤E、淋巴瘤
二、B 1、A.美法仑B.巯嘌呤C.塞替派D.卡莫司汀E.异环磷酰胺
<1> 、具有亚硝基脲的结构<2> 、具有氮杂环丙烷的结构<3> 、具有氮芥和苯丙酸的结构
2、A.卡莫司汀B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.巯嘌呤E.盐酸阿糖胞苷
<1> 、亲脂性较强，易通过血-脑屏障的药物是<2> 、代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是
<3> 、在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是
3、A.长春瑞滨B.多西他赛C.奥沙利铂D.吉西他滨E.柔红霉素
<1> 、半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药<2> 、属细胞周期特异性抗肿瘤药，主要杀伤S期的细胞
三、X
1、白消安描述正确的是
A、属氮芥类
B、分子中有甲磺酸酯类
C、主要用于慢性粒细胞白血病
D、体内代谢后生成甲磺酸，从尿中排出较慢，反复用药引起蓄积
E、分子中有β-氯乙基
2、以下对卡莫司汀表述正确的是
A、具较强亲脂性，易通过血脑屏障，适用于脑瘤等
B、属于氮芥类
C、分子中的β-氯乙基与亚硝基脲相连
D、有骨髓抑制副作用
E、又名卡氮芥、BCNU
3、下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符
A、分子中有烷基化部分和载体部分
B、选择性差，毒性大
C、改变载体部分，可以提高药物选择性
D、为细胞毒类药物
E、卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类
4、以下哪些药物在体内直接作用于DNA
A、长春新碱
B、塞替派
C、白消安
D、甲氨蝶呤
E、卡莫司汀
5、以下哪些与甲氨蝶呤相符
A、大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救
B、为抗代谢抗肿瘤药
C、为烷化剂抗肿瘤药
D、为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用
E、临床主要用于急性白血病
6、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药
A、氟尿嘧啶
B、阿糖胞苷
C、替尼泊苷
D、巯嘌呤
E、甲氨蝶呤
7、以下哪些与阿糖胞苷相符A、会迅速被代谢脱氨生成无活性的阿糖尿苷
B、分子结构中含有氮芥基团
C、口服吸收差，需通过静脉连续滴注给药
D、体内经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷，发挥抗癌作用
E、为嘌呤拮抗物
8、以下哪些药物是前药
A、塞替派
B、卡莫氟
C、环磷酰胺
D、甲磺酸伊马替尼
E、卡莫司汀
9、属于抗代谢的抗肿瘤药物有
A、巯嘌呤
B、喜树碱
C、甲氨蝶呤
D、盐酸多柔比星
E、卡莫氟
10、以下哪些属激素类的抗肿瘤药
A、他莫昔芬
B、卡莫司汀
C、来曲唑
D、氟他胺
E、白消安。