药物制剂的新剂型 PPT课件

药物制剂的新剂型ppt课件

微孔包衣材料：乙基纤维素、醋酸纤维素等多种不溶性聚合物膜的致孔剂：微粉化糖粉、聚乙二醇

作用：微孔或弯曲孔道、渗透压、衣膜不被破坏
磷酸丙吡咹缓释片

磷酸丙吡咹片芯乙基纤维素 PVP 蓖麻油丙酮
（主药）（衣膜材料）（致孔剂）（增塑剂）（溶剂）
5
溶蚀性骨架片
经皮给药制剂
经皮给药制剂：系指经皮肤敷贴方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现治疗或预防疾病作用的一类制剂分类膜控释型骨架扩散型

药物经皮吸收机制

药物透过皮肤吸收入体循环途径透过角皮层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环通过毛囊，皮脂腺和汗腺等附属器官吸收
5
单室渗透泵片

单室渗透泵片由片芯、包衣膜和释药小孔组成片芯：药物、促渗透剂包衣膜：由水不溶性聚合物组成，在胃肠液形成半渗透膜释药小孔：用激光在包衣膜上开一个或数个小孔
单室渗透泵片
释药小孔
半透膜药物
促渗透剂 5
定时塞

首先是胶囊帽被溶解去掉然后呢柱塞于体液接触以后被蚀去掉以后药物释放出来
胶囊帽柱塞药物胶囊体
靶向制剂

靶向制剂：指药物通过局部给药或全身血液循环，选择性浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统特点：选择性、有一定浓度和滞留一段时间、载体应无遗留的毒副作用
靶向制剂的分类
按靶向给药原理不同分类被动靶向制剂：粒径主动靶向制剂：修饰药物物理化学靶向制剂：物理化学方法
被动靶向制剂常用载体

脂质体：提高疗效、降低毒性、延缓耐药乳剂：对淋巴的亲和性微球：缓释长效和靶向作用纳米粒：保护药物、提高疗效、降低毒性

第十七章药物制剂新技术与新剂型 PPT课件

第三节微型包囊技术
• • 一、概述微型胶囊简称微囊，是指利用天然的或合成的高分子材料为囊材（亦称衣膜包料），将固体或液体药物作囊心物（亦称芯料、核料）包裹而成的的微小胶囊。将药物制成微囊的过程称为微型包囊术，简称微囊化。微囊的直径也由最初的1～1000µm减小的后来的1～250µm，与微球（第六节介绍）属同微米级制品，但后者为分散药物的骨架型微小球状实体。药物微囊化以后，可根据临床需要制成散剂、片剂、胶囊剂及注射剂等剂型。二、微囊在药剂中的应用特点药物微囊化以后，具有延长药效、提高稳定性、掩盖不良气味、降低胃肠道副作用、减少复方制剂中的配伍禁忌、改进某些药物的物理特性（如流动性、可压性）、可将液体药物制成固体制剂及控制微囊大小而起靶向作用等优点。主要缺点是尚缺乏适合所有药物的包囊方法。 1．利用微型包囊技术控制药物释放速率 2．微型包囊技术可制成多种药物剂型 3．能使药物在指定的部位发挥作用 4．能使某些液体药物固体化 5．增加药物的稳定性
二、固体分散体的类型
• • • 根据药物在载体中高度分散的程度和形态不同，固体分散体主要分为四大类： 1．固体溶液固体溶液系固体药物在载体中以分子状态分散而成的分散体系。 2．低共熔混合物药物与载体按适当的比例在较低的温度下熔融（必要时借助于少量水或液体），得到完全混溶的液体，搅匀，速冷固化而成。药物以超细结晶状态分散于载体中。当该分散体与水（或体液）接触时，载体便溶解，药物以微晶状态分散在介质中，然后进一步溶解。 3．共沉淀物共沉淀物是由药物与载体以恰当比例而形成的非结晶性无定形物。质脆、透明、没有确定的熔点，状态似玻璃，故有时称其为玻璃溶液。这种固体分散体常用多羟基化合物为载体。有较强的氢键效应，能抑制药物析出结晶。药物的溶出较固体溶液容易。除上述类型外，尚有将药物与载体按一定比例缔合生成分子化合物、络合物，以使溶出速率增加的其它固体分散体。

制剂新剂型与新技术PPT

三、促进药物经皮吸收的因素
1.微针的长度：皮肤的角质层厚约10～20μm，是一层死组织，没有血管
和神经，却是药物经皮吸收的主要障碍；表皮层位于外皮下约50～100μm处，含有少量活细胞及神经，不含血管；更深处的真皮中含有大量的活细胞、神经及血管。设计的微针长度应能刺入皮肤达到治疗作用又不触及神经组织以避免产生疼痛，所以微针的长度影响药物的经皮吸收。
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图4.不同针形（平型、尖型）微针阵列
3.药物的相对分子质量：根据对微针阵列刺入皮肤可转运药物的相对分子质量范围
进行初步研究：采用针长为 550、700和900μm的微针分别处理新鲜离体人皮肤，用瀑布蓝、右旋糖酐-瀑布蓝、异硫氰酸荧光素-右旋糖酐为模型化合物进行透皮给药。研究发现，3种微针可大幅度提高这三种物质的透皮速率，微针对这三种物质的促渗效果分别是瀑布蓝＞右旋糖酐-瀑布蓝＞异硫氰酸荧光素-右旋糖酐，对相对分子质量小的物质促渗效果更好。
➢ 避免因口服给药而产生的肠胃内消化酶对药物的分解、破坏作用和肝脏的“首过效应”避免因静脉注射而引起的痛楚和感染；
➢ 通过控制药剂输送的速率，维持恒定的血药浓度增加疗效；
➢ 降低药物的毒副作用和胃肠道反应；
➢ 随时可中断给药改善患者的顺应性等；
CPU
缺点：然而，由于皮肤（特别是角质层）严重阻碍药物的透皮吸收，即便在各种促渗剂的作用下，也仅能使部分小分子药物穿过皮肤达到有效的药物浓度，大多数药物，尤其是蛋白类大分子药物，即便是一些剂量低、疗效高的药物，透皮渗透速度也难以满足治疗的需要。因此，皮肤尤其是角质层成为开发透皮给药制剂的重大障碍，相关研究多，但产品少。为了改变这一现状，诸多物理透皮技术不断涌现，其中微针阵列技术为经皮给药技术注入了新的活力。

《中药新剂型》课件

中药新剂型的出现将推动中药产业的升级转型，促进中药现代化、国际化发展。
产业链整合
中药新剂型的研发和生产需要整合产业链上下游资源，加强产学研合作，形成完整的产业链条，提高产业整体竞争力。
THANK YOU
感谢观看
04
中药新剂型的未来展望
中药新剂型的创新研究
创新药物剂型
随着科技的发展，中药新剂型将不断涌现，如纳米制剂、脂质体、微球等，这些新剂型能够提高药物的生物利用度、靶向性和稳定性。
制剂工艺优化
通过制剂工艺的改进和优化，可以进一步提高中药制剂的质量和疗效，如采用超临界萃取、分子蒸馏等技术对中药进行精制和分离，提高有效成分的含量和纯度。
中药新剂型的国际化发展
符合国际标准
中药新剂型需要符合国际药品注册标准和法律法规，加强与国际医药市场的交流与合作，推动中药制剂的国际化进程。
临床研究国际化
加强中药新剂型的临床研究，开展多中心、随机对照试验等国际合作研究，提高中药在
国际医药市场的地位和影响力。
中药新剂型的产业发展趋势
产业升级转型
中药新剂型的优势与挑战
优势
中药新剂型具有方便使用、提高疗效、降低副作用等优点，能够更好地满足患者的需求。
挑战
中药新剂型的研发和生产需要较高的技术要求，同时需要克服口感、气味等方面的问题，提高患者的接受度。
02
中药新剂型的制备技术
固体分散技术
固体分散技术是一种制备固体分散体的技术，通过将药物分散在载体材料中，形成微小颗粒或晶体，以提高药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度。
详细描述
中药新剂型如消渴丸、参芪降糖胶囊等在糖尿病治疗中具有一定的降糖作用，同时还能改善糖尿病的并发症，如视网膜病变、肾脏病变等。

药物制剂新剂型介绍PPT课件

纳米技术
将药物制成纳米级颗粒，以达到提高药物的生物利用度、改善药物的溶出度等目的。
优点
提高药物的生物利用度，改善药物的溶出度，提高药物的疗效。
缺点
制备过程复杂，对设备要求较高，成本较高。
乳化技术
乳化技术
缺点
将药物制成乳剂，以达到提高药物的稳定性、改善药物的口感等目的。
制备过程复杂，对设备要求较高，成本较高。
口腔速溶片
优点
起效快，生物利用度高；避免胃肠道刺激和首过效应；方便使用，无须用水送服。
VS
缺点
口腔黏膜对药物的渗透性和吸收速率有限；对口腔黏膜有刺激性或异味较大的药物不适用。
03
药物制剂新剂型的制备技术
薄膜包衣技术
01
02
03
薄膜包衣技术
利用高分子材料在药物片剂表面形成一层保护膜，以达到防潮、避光、控制释放等目的。
药物制剂新剂型的评价方法
01
02
03
04
有效性评价
评估新剂型是否能够提高药物的生物利用度、疗效和安全性
。
安全性评价
对新剂型进行毒理学研究，确保无毒或低毒，符合相关法规
要求。
稳定性评价
对新剂型的物理、化学和生物学稳定性进行评估，确保在储存和使用过程中性能稳定。
经济学评价
评估新剂型在生产、销售和使用过程中的成本效益，以确定
透皮贴剂等。
创新阶段
目前，药物制剂新剂型已经进入了创新阶段，更加注重个性化治疗和精准医疗的需求，如靶向制
剂、智能释药系统等。
药物制剂新剂型的优势与挑战
优势
药物制剂新剂型可以改善药物的生物利用度，提高药物的疗效和安全性，降低副作用和用药成本，提高患者的用药便利性和生活质量。

药物制剂新剂型与新技术ppt课件

• 3.复乳包囊法：
W/0/W型微囊示意图
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包合技术、微囊包裹技术
明胶为囊材单凝聚法明胶-阿拉伯胶为囊材
的工艺流程
的复凝聚法工艺流程
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包合技术、微囊包裹技术
• (二)化学法化学法是在液相中发生化学反应而成囊。可分为界面缩聚法与辐射化学法。 1.界面缩聚法（界面聚合法） 2.辐射化学法
• （三）物理机械法将固体或液体药物在气相中进行微囊化。 1.喷雾干燥法 2.喷雾冻结法
2
包合技术、微囊包裹技术
• 薄荷油β-环糊精包合物的制备
【处方】 β-环糊精 4g
薄荷油
1mL（28d）
蒸馏水
50mL
【制法】称取β－CYD 4g，置100mL具带塞锥形瓶中，加入蒸馏水50mL，加热溶解，降温至50℃，精密滴加薄荷油1mL，恒温搅拌2.5小时。冷藏24小时，待沉淀完全后过滤。用无水乙醇5mL分三次洗涤沉淀3次，至沉淀表面近无油渍，将包合物置干燥器中干燥，即得。
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包合技术、微囊包裹技术
• β-环糊精包合技术 • 包合技术系一种分子被包藏在另一种分
子的空穴结构中形成包合物的技术。处于包合物外层的大分子物质如环糊精 (CYD)、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等称为主分子，被包合于主分子内的小分子物质称为客分子。也可形象地将包合物称为分子胶囊。
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包合技术、微囊包裹技术
药物制剂新剂型与新技术
包合技术、微囊包裹技术
LOGO
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教学目标
知识目标
1.熟悉包合物的概念、重要性、材料及其特点，包合方法及包合物的应用 2.了解包合物的鉴定 3.掌握微囊的概念、特点 4.熟悉囊心物、囊材、包囊方法、评价方法及微囊性质

药物制剂新技术与新剂型课件

经皮给药系统用辅料
粘膜给药系统用辅料
第一节药物制剂新技术
三、环糊精包合技术
包合物(inclusion compounds) 是在一种分子的空间结构中包入另一种形状和大小适合的分子而形成的一种特殊类型的分子复合物。包合物通常由两部分组成，一部分是能形成特定笼状、管道状或层状
空间，并能容纳其它物质分子的主体材料(Host)，主体材料可以是单分子，
微囊化：成囊与成球的制备过程通称微型包囊术，简称微囊化。微囊：系利用天然的或合成的高分子材料为囊材作为囊膜，将固体药物或液体药物做囊心物包裹而成药库型微小胶囊微球：系使药物溶解和/或分散在高分子材料基质中，形成基质型微小球状实体的固体骨架物。
有时微球与微囊没有严格区分，可通称为微粒。微囊与微球的直径大小是以微米计的囊或球，若以纳米计的称毫微囊、毫微球，人们又常统称为毫
中药药剂学
本科教学课件
第二十章药物制剂新技术与新剂型
学习要求：
1.掌握β-环糊精包合技术，单凝聚法、复凝聚法微型包囊技术：固体分散体成型技术；脂质体制备技术； 2.熟悉缓释制剂、控释制剂、靶向制剂的含义、作用特点、制备方法。 3.了解其他新技术（如磁性微球制备技术、前体药物制剂的制备技术等）在中药药剂中的应用。
也可以是多分子形成的晶格；另一部分是被包合的物质，称为客体(Guest)，故包合物又称为分子胶囊。
第一节药物制剂新技术
三、环糊精包合技术
（一）β -环糊精的结构与性质【结构式】
β-环糊精
β-环糊精结构式
β–环糊精的结构概念图
β–环糊精的立体结构式
第一节药物制剂新技术
三、环糊精包合技术
（一）β -环糊精的结构与性质

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