【资料】阿帕替尼治疗常见的不良反应处理及剂量汇编

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阿帕替尼对二、三线药物化疗失败晚期肺癌的效果观察

阿帕替尼对二、三线药物化疗失败晚期肺癌的效果观察朱双媚;孙晓南【摘要】目的观察阿帕替尼对二、三线药物化疗失败晚期肺癌的临床效果.方法对22例二、三线药物化疗失败的晚期肺癌予阿帕替尼口服治疗(500mg/次,1次/d),直到疾病进展或无法耐受不良反应而停药.治疗第4周评价疗效及药物相关不良反应.随访至患者疾病进展或病死,绘制Kaplan-Meier生存曲线.结果完全缓解(CR)0例(0.0％);部分缓解(PR)5例(22.7％),疾病稳定(SD)14例(63.6％),疾病进展(PD)3例(13.6％).22例患者无进展生存期(PFS)为2.5(2.0,12.3)个月.不同年龄、疗效评价的患者PFS比较,差异均有统计学意义(均P<0.05);不同性别、病理类型、吸烟情况、PS评分、转移灶数目的患者PFS比较,差异均无统计学意义(均P>0.05).服药期间出现疲劳17例(77.3％),血压升高12例(54.5％),蛋白尿6例(27.3％),手足综合征7例(31.8％),骨髓抑制8例(36.4％),口咽黏膜炎5例(22.7％),血小板减少伴上消化道出血1例(4.5％);仅1例患者为Ⅳ度不良反应,其余均为Ⅰ～Ⅲ度不良反应,患者耐受良好.结论阿帕替尼对二、三线药物化疗失败晚期肺癌有一定的临床疗效,患者可耐受不良反应.【期刊名称】《浙江医学》【年(卷),期】2019(041)002【总页数】3页(P167-169)【关键词】阿帕替尼;晚期肺癌;疗效;不良反应【作者】朱双媚;孙晓南【作者单位】310016 杭州,浙江大学医学院附属邵逸夫医院肿瘤放疗科;丽水市人民医院肿瘤放疗科;310016 杭州,浙江大学医学院附属邵逸夫医院肿瘤放疗科【正文语种】中文在癌症相关死亡原因中，肺癌居首位[1]。

其中非小细胞肺癌（NSCLC）占80%～85%，经综合治疗后，5年生存率仍低于15%[2]。

对于无驱动基因的晚期肺癌，一线标准治疗采取含铂类两药联合化疗，但仍有很多患者对化疗药或靶向药耐药而需更换方案[3]。

甲磺酸阿帕替尼对晚期头颈部肿瘤的治疗效果及不良反应

表１两组临床疗效对比［狀（％）］
组别
狀
研究组
２１
完全缓解５（２３．８１）
部分缓解１１（５２．３８）
稳定４（１９．０５）
ห้องสมุดไป่ตู้
进展１（４．７６）
总有效１６（７６．１９）
对照组
２１
１（４．７６）
８（３８．１０）
５（２３．８１）
７（３３．３３）
９（４２．８６）
犘
＜０．０５
１１６
２０１９年１２月第２３期
体内的药物毒性，增强血药浓度，进而提升药物的抗癌活性。
癌的疗效和安全性比较［Ｊ］．中国肿瘤临床与康复，２０１８，２５
但是，替吉奥的半衰期相对较短，容易诱发恶心呕吐、腹痛腹泻等不良反应，甚至还会对抗癌效果产生影响。甲磺酸阿帕
（１０）：１２４１１２４３．［２］李春杏，高玲燕，郑丽，等．阿帕替尼对晚期实体恶性肿瘤疗
率为７６．１９％（１６／２１）；对照组出现１例完全缓解，８例部分缓解，临床总有效率为４２．８６％（９／２１）。两组临床疗效对比
０．６１）年；研究组有患者２１例，男性１４例，女性７例，年龄为１７～７６岁，平均（５０．５３±５．６８）岁，病程０．４～９．０年，平均（３．３９±０．５７）年。对比两组患者的一般资料，组间差异不具
头颈部肿瘤主要包括３大部分，如耳鼻喉科肿瘤、颈部肿瘤，以及口腔颌面部肿瘤等［１］。由于该部位的肿瘤具有高发病率和多样性，随着疾病的恶化，容易出现局部复发、远处转移等临床表现，并对患者的生存质量造成严重威胁［２］。为
Ｈ２０１４０１０３），每次８５０ｍｇ，每日１次。１．３观察指标

阿帕替尼治疗46例晚期肿瘤临床疗效观察

阿帕替尼治疗46例晚期肿瘤临床疗效观察摘要】目的：观察阿帕替尼在晚期恶性肿瘤中的临床疗效及安全性。

方法：选取我科2016年1月至2017年10月46例晚期恶性肿瘤患者，给予阿帕替尼500mg/日至750mg/日口服，直至患者病情进展。

结果：2月评估PR为7例，为15.2%，SD为25例，为64.1%，疾病总控制率为81.3%，不良反应主要表现为高血压、皮疹、心悸、手足综合征、纳差、腹泻、乏力，但均能耐受，较为轻微，为Ⅰ级或Ⅱ级。

结论：阿帕替尼显著提高总有效率，改善生活质量，延长患者的生存时间，毒副作用轻微，安全、有效。

【关键词】晚期恶性肿瘤；阿帕替尼【中图分类号】R730.5 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）12-0082-01进入21世纪，随着生活水平提高，肿瘤已经成为严重危害人类健康的疾病。

发现恶性肿瘤是一种多基因疾病，它的发生、发展与其血管生成密切相关，其中血管内皮生长因子及其受体(VEGF/VEGFR)信号通路是诱导肿瘤血管新生最重要的调控途径，也是多种抗肿瘤血管生成剂的关键靶点之一[1]。

我科于2016年1月至2017年10月，运用阿帕替尼治疗（包括非小细胞肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌、腮腺癌软、组织肉瘤等)晚期恶性肿瘤46例，观察临床疗效，分析相关不良反应。

1.对象与方法1.1对象回顾性分析我院肿瘤科2016年1月至2017年10月收治晚期恶性肿瘤患者46例，年龄30～75岁，中位年龄55岁，男性28例，女性16例，其中消化道肿瘤26例，非小细胞肺癌8例，乳腺癌6例，卵巢癌3例，软组织肉瘤1例，腮腺癌1例，ECOG评分为0～2分，血常规、肝肾功、心脏等情况综合分析，无使用禁忌症。

1.2 方法所有患者经签署知情同意书后，口服甲磺酸阿帕替尼片500～750mg/日，每日服用1次，直至进展或出现不能耐受的副作用，如500mg/日，不能耐受者减量为250mg/日，750mg/日者减量为500mg/日、250mg/日或暂停。

阿帕替尼在晚期难治性肿瘤治疗中的疗效观察

92 China Continuing Medical Education, Vol. 9, No.25对照组39例中，显效24例，有效5例，无效10例，对照组总有效率为74.36%；观察组39例中，显效34例，有效3例，无效2例，观察组总有效率为94.87%，观察组的总有效率高于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。

2.2 两组临床症状改善情况比较对照组患者的平均止泻时间为（2.89±0.58）d，退热时间为（1.95±0.45）d，症状好转时间为（2.71±0.42）d，症状消失时间为（3.54±1.28）d；观察组患者的平均止泻时间为（1.62±0.48）d，退热时间为（1.11±0.32）d，症状改善时间为（1.13±0.34）d，症状消失时间为（2.45±0.31）d；观察组临床症状改善情况优于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。

3 讨论急性肠炎在临床中属于较为常见疾病，其多由病毒感染或细菌感染引起，主要临床症状为腹痛、腹泻、恶心以及呕吐等，该病发病迅速，发病率较高，如若不及时治疗，可会引发电解质紊乱、脱水等一系列并发症，严重情况下还会引发休克，严重威胁患者的生命安全[3-4]。

针对该疾病，临床以综合治疗方法为主，主要以调整患者饮食结构、纠正电解质紊乱，然后联合抗生素治疗，常用抗生素包括莫西沙星、左氧氟沙星、加替沙星等，但上诉药物均为喹诺酮类药物，对肝肾的损伤较大，不适合长期服用，阿奇霉素作为新一代的大环内酯抗生素，被广泛应用在临床中，其在进入人体后，通过结合亚单位蛋白质，可有效减少细菌合成蛋白质，对于肺炎支原体、革兰氏阴性菌、葡萄球菌等都有很强的抗菌效果[5]。

此外，采用静脉注射的方式，可使得阿奇霉素在体内广泛分布，渗透性较强，药效可迅速到达病灶位置，起到良好的抗菌消炎效果，且其还有很长的半衰期，在患者停药后，还能发挥抗菌抑菌的效果[6]。

甲磺酸阿帕替尼治疗晚期胃癌药物不良反应分析

甲磺酸阿帕替尼治疗晚期胃癌药物不良反应分析发布时间：2021-08-23T15:39:54.517Z 来源：《中国医学人文》2021年5月5期作者：涂建文[导读] 探讨甲磺酸阿帕替尼治疗晚期胃癌药物不良反应。

涂建文（罗田县人民医院；湖北罗田438600）【摘要】目的探讨甲磺酸阿帕替尼治疗晚期胃癌药物不良反应。

方法选取2019年11月-2021年2月我院收治的92例晚期胃癌患者，随机数字法分为两组，对照组46例，研究组46例。

对照组应用常规治疗，研究组联合甲磺酸阿帕替尼治疗。

结果与对照组比，研究组临床控制率高（P＜0.05）；两组中粒细胞减少、血小板减少、血红蛋白减少、恶心呕吐、腹泻、乏力、转氨酶升高发生率无明显差异（P＞0.05），但与对照组比，研究组血压升高、蛋白尿、手足皮肤综合征发生率高（P＜0.05）。

结论在晚期胃癌的治疗中，应用甲磺酸阿帕替尼可有效提高临床有效率，但也会增加一定的药物不良反应，因此应当加强临床监测，使不良反应可控。

【关键词】甲磺酸阿帕替尼；晚期胃癌；化疗；不良反应胃癌是病灶起源于胃黏膜上皮的一种恶性肿瘤，因早期症状及体征不明显，导致疾病确诊时已进展至中晚期，错失手术的时机，因此晚期胃癌的临床治疗以化疗为主。

分子靶向药物的出现为肿瘤治疗提供了新的方向，其中甲磺酸阿帕替尼是一种小分子抗血管生成的靶向药，在晚期胃癌治疗中的应用价值较高[1]。

但临床对其治疗安全性的争议较大，本文为探讨甲磺酸阿帕替尼治疗晚期胃癌药物不良反应，现报道如下。

1资料与方法1.1一般资料选取2019年11月-2021年2月我院收治的92例晚期胃癌患者，随机数字法分为两组，对照组46例，研究组46例。

对照组男30例，女16例，年龄38-79岁，平均（58.5±3.0）岁；研究组男29例，女17例，年龄340-78岁，平均（58.0±3.5）岁，两组一般资料可比（P＞0.05）。

1.2方法对照组应用常规治疗，研究组联合甲磺酸阿帕替尼治疗。

阿帕替尼

III期（胃癌）研究完成
Pre-clinical
Phase I
Phase II
Phase III
2
目录
临床前研究
Ⅰ-Ⅲ期临床研究
安全用药
3
目录
临床前研究
Ⅰ-Ⅲ期临床研究
安全用药
4
药物简介
通用名称：甲磺酸阿帕替尼片
O N H
N
CN
商品名称：艾坦®
分子式：C25H27N5O4S
小鼠
ig.
单次给药， 2.5 g/kg
大鼠
ig.
急性毒性试验
比格犬
ig.
单次给药，雄犬1575、2363、 3545 mg/ kg；雌犬1050、1575、 2363 mg/ kg
17
临床前安全性评价
安全性评价
长期毒性：
1. 大鼠长毒实验（5、15、50 mg/kg/天），连续给药26周。本品无毒性反应剂量为5 mg/kg（雌）、15 mg/kg（雄）；
18
临床前安全性评价
安全性评价
遗传毒性：
鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验显示本品无遗传毒性。生殖毒性： SD大鼠于妊娠第6~15天灌胃给予本品16 mg/kg/天，有一定程度
8
阿帕替尼单药在临床前移植瘤模型的药效
阿帕替尼对人胃癌SCG-7901裸小鼠移植瘤的疗效
*小鼠胃癌移植瘤模型：阿帕替尼单药的药效明显，并呈现剂量依赖性
9
阿帕替尼单药在临床前移植瘤模型的药效
药效模型人胃癌SCG-7901 人结肠癌Ls174t 人结肠癌HCT-116 人结肠癌HT-29 人非小细胞肺癌A549 人非小细胞肺癌NCI-H460 小鼠肝癌H22 小鼠S180肉瘤剂量 50-200 mg/kg 50-200 mg/kg 50-200 mg/kg 50-200 mg/kg 50-200 mg/kg 100、200 mg/kg 50-200 mg/kg 50-200 mg/kg 抑瘤率 39.3-80.7 % 20.3-83.7 % 41-81.2 % 37.2-74.5 % 29.2-72.8 % 43.1-78.8 % 43.3-84.7 % 60.3-69.9 %

应用阿帕替尼和替吉奥对晚期胃癌进行二线治疗的近期疗效和不良反应分析

应用阿帕替尼和替吉奥对晚期胃癌进行二线治疗的近期疗效和不良反应分析张凯，蒋珍新（京山仁和医院肿瘤科，湖北荆门431800）摘要：目的研究应用阿帕替尼和替吉奥对晚期胃癌进行二线治疗的近期疗效和不良反应。

方法选取本院2018年2月至2019年1月收治的66例晚期胃癌患者作为研究对象，按照随机数字表法分为两组，每组33例。

对照组使用替吉奥治疗，观察组予以阿帕替尼联合替吉奥治疗。

比较两组血清细胞因子水平、临床相关改善指标、临床疗效及不良反应发生情况。

结果治疗后，观察组患者IFN-γ、TNF-α均高于对照组，IL-4、IL-10均低于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）；观察组患者临床相关指标改善情况、疾病总控制率均优于对照组，药物不良反应发生率低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。

结论对晚期胃癌患者采用阿帕替尼和替吉奥进行二线治疗的近期疗效较理想，且可减轻不良反应。

关键词：晚期胃癌；阿帕替尼；替吉奥Analysis of the short-term efficacy and adverse reaction of apatinib and tegio in the second-line treatment ofadvanced gastric cancerZHANG Kai,JIANG Zhenxin(Department of Oncology,Jingshan Renhe Hospital,Jingmen,Hubei,431800,China) Abstract:Objective To investigate the short-term efficacy and adverse reactions of apatinib and tegio in the second-line treatment of advanced gastric cancer.Methods66patients with advanced gastric cancer admitted to our hospital from February2018to January2019were selected as the research subjects and divided into two groups according to random number table method,with33cases in each group.The control group was treated with tegio, and the observation group was treated with apatinib on the basis of the control group.Serum cytokine levels,clinically related improvement indicators,升；年轻的护士志愿者在义务服务中，提高了基础操作技能，增加了实践操作能力，同时，义工服务也让年轻护士学习了沟通技巧，树立了正确的人生观和良好的职业发展规划。

甲磺酸阿帕替尼致手足综合征的护理

甲磺酸阿帕替尼致手足综合征的护理作者：张慧来源：《健康必读·下旬刊》2019年第09期【中图分类号】R735.2 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783（2019）09-03--01甲磺酸阿帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性地抑制血管内皮细胞生长因子受体2（ VEGFR-2）的酪氨酸激酶活性，从而抑制肿瘤血管生成，达到控制肿瘤生长的目的。

手足综合征（HFS）是服用甲磺酸阿帕替尼最常见的不良反应之一，其病理主要表现为基质细胞空泡变性、皮肤血管周围淋巴细胞浸润、角质细胞凋亡和皮肤水肿，临床表现为：指（趾）热、痛、红斑性肿胀，甚至发展为脱屑、溃疡和剧烈疼痛，影响日常生活。

1 临床资料1.1 一般资料我院自2016年6月-2018年12月共收治27例口服甲磺酸阿帕替尼治疗晚期肿瘤的患者，其中胃癌17例，肺癌6例，肠癌4例;发生手足综合征16例，其中Ⅰ级5例，Ⅱ级7例，Ⅲ级4例。

1.2 临床分级Ⅰ级：日常生活正常，手足色素沉着、麻木、瘙癢，同时出现肿胀、无痛性红斑;Ⅱ级：日常生活受到显著影响，皮肤肿胀，手足出现疼痛性红斑;Ⅲ级：日常生活不能自理，足部皮肤出现脱屑、水泡、溃疡伴疼痛[1]2 护理2.1 健康指导2.1.1 日常生活指导 ;换穿柔软、宽松的棉袜，穿软底鞋或高舒适度且透气良好运动鞋，不穿紧而不合脚的鞋，避免长时间站立或行走;减少手足接触热水的次数，避免接触洗衣粉、肥皂等碱性化学洗涤剂;秋冬季节避免手足干燥龟裂，可涂抹尿素软膏，并注意防寒保暖。

2.1.2 饮食指导 ;适当增加进食蔬果等富含维生素食物，进食优质蛋白、高热量、高维生素、易消化的食物，不食辛辣刺激食物，服药期间不得吸烟、饮酒。

服药时不与牛奶、果汁、浓茶、咖啡等同服。

2.2 心理护理 ;在开始阿帕替尼治疗时，就告知患者该药是一种安全、高效的靶向药物，但HFS是较常见的副作用，大多反应较轻，往往在服药1个疗程开始出现，具有自限性，停药后会很快恢复或经对症治疗可控制[2]，因此要保持良好的情绪，配合治疗及护理。

甲磺酸阿帕替尼片Apatinib-详细说明书与重点

甲磺酸阿帕替尼片Apatinib英文名称: Apatinib Mesylate Tablets商品名称: 艾坦【成分】本品主要成份为甲磺酸阿帕替尼。

化学名称：N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。

患者接受治疗时应一般状况良好。

【规格】按阿帕替尼（C24H23N5O）计：（1）0.425g；（2）0.375g；（3）0.25g。

【用法用量】本品应在有经验的医生指导下使用。

推荐剂量：850 mg，每日1次。

服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。

疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。

治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

肝肾功能不全患者的用药：目前尚无本品对肝肾功能不全患者影响的相关数据，建议肝肾功能不全患者应根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用本品，重度肝肾功能不全患者禁用。

剂量调整：在本品使用过程中应密切监测不良反应，并根据需要进行调整以使患者能够耐受治疗。

阿帕替尼所致的不良反应可通过对症治疗、停药和调整剂量等方式处理。

临床研究中剂量调整多发生在第2、3个周期（28天为一周期）。

当患者出现3/4级血液学或非血液学不良反应时，建议暂停用药（不超过2周）直至症状缓解或消失，随后继续按原剂量服用；若2周后不良反应仍未缓解，建议在医师指导下调整剂量：①第一次调整剂量：750 mg，每日一次；②第二次调整剂量：500 mg，每日一次（关于剂量调整方法请参考下面表1及后续的【注意事项】）。

如需要第三次调整剂量，则永久停药。

对于出现胃肠道穿孔、需要临床处理的伤口裂开、瘘、重度出血、肾病综合征或高血压危象的患者，应永久性地停用本品。

尚需进一步确诊的中到重度蛋白尿或临床尚未控制的重度高血压患者，应暂时停止使用本品。

《2024年甲磺酸阿帕替尼治疗肾癌的实验和临床研究》范文

《甲磺酸阿帕替尼治疗肾癌的实验和临床研究》篇一一、引言肾癌是一种常见的泌尿系统恶性肿瘤，其治疗手段包括手术、放疗、化疗及靶向治疗等。

近年来，随着分子生物学和肿瘤学研究的深入，靶向治疗在肾癌治疗中扮演着越来越重要的角色。

甲磺酸阿帕替尼作为一种新型的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，在肾癌的治疗中显示出良好的疗效和安全性。

本文旨在探讨甲磺酸阿帕替尼治疗肾癌的实验和临床研究。

二、甲磺酸阿帕替尼的实验研究1. 实验原理甲磺酸阿帕替尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤血管生成，从而达到抑制肿瘤生长的目的。

在肾癌细胞中，甲磺酸阿帕替尼能够显著抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。

2. 实验方法本实验采用体外细胞培养和动物模型两种方法。

体外细胞培养中，将肾癌细胞株与不同浓度的甲磺酸阿帕替尼共培养，观察其对细胞增殖和迁移的影响。

动物模型中，通过注射肾癌细胞建立肿瘤模型，观察甲磺酸阿帕替尼对肿瘤生长的影响及药物安全性。

3. 实验结果实验结果表明，甲磺酸阿帕替尼在体外和体内均能有效抑制肾癌细胞的增殖和迁移，同时未发现明显的不良反应和药物毒性。

这为甲磺酸阿帕替尼在肾癌治疗中的应用提供了实验依据。

三、甲磺酸阿帕替尼的临床研究1. 研究对象本临床研究共纳入XX例肾癌患者，其中XX例为接受甲磺酸阿帕替尼治疗的实验组，XX例为未接受治疗的对照组。

2. 研究方法实验组患者接受甲磺酸阿帕替尼口服治疗，观察其疗效、生存期及不良反应。

对照组患者则接受常规治疗或观察。

通过对比两组患者的疗效、生存期及不良反应，评估甲磺酸阿帕替尼在肾癌治疗中的效果和安全性。

3. 研究结果临床研究结果显示，实验组患者在接受甲磺酸阿帕替尼治疗后，肿瘤生长得到明显抑制，生存期得到延长。

同时，未发现明显的不良反应和药物毒性。

这表明甲磺酸阿帕替尼在肾癌治疗中具有良好的疗效和安全性。

四、讨论与结论通过实验和临床研究，我们发现在肾癌的治疗中，甲磺酸阿帕替尼能够显著抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，同时延长患者的生存期。

阿帕替尼介绍

当剂量为1000mg/天时出现剂量限制性毒性（DLT）高血压3度1例、4度1例；手
足综合征3度1例
1000mg/天,N=3 850mg/天,N=6
当剂量为850mg/天时未出现剂量限制性毒性（DLT），850mg/天为最大耐受剂量（MTD）
750mg/天,N=3
500mg/天,N=3 起始剂量
以VEGF/VEGFR通路为靶点的药物
阿帕替尼
VEGF/VEGFR-2 通路是关键通路
内
Ferrara N, Kerbel RS. Nature. 2005 Dec 15;438(7070):967-74. Review.
药物作用机制
阿帕替尼对VEGFR-2的高度选择性
IC50（nM）阿帕替尼 70 2 -537 420 ->10000
250mg/天，N=4*
Data on file
*：1例患者服药后第10天即进展而出组，故增入1例。
Ⅰ期临床研究简述
健康受试者单次给药药代动力学研究
阿帕替尼在体内吸收较快，血浆浓度平均达峰时间约为 1.7~2.3 h；平均消除半衰期为7.9~9.4 h，可支持qd给药。
Ⅰ期临床研究简述
患者多次给药药代动力学研究
连续给药8天，可达稳态；半衰期为18.6h，性别差异不明显；多次给药后，蓄积不明显。
Ⅰ期临床研究简述
临床I期药代动力学总结
口服给药后，吸收较快连续给药8天，可达稳态稳态下，患者半衰期为18.6h，可支持QD给药多次给药后，性别差异不明显，无明显蓄积现象餐前或餐后给药，对药物吸收影响不大
李进/秦叔逵
随机双盲、平行对照、多中心
2
晚期非鳞、非小细胞肺癌

阿帕替尼治疗晚期软组织肉瘤的临床疗效和安全性

阿帕替尼治疗晚期软组织肉瘤的临床疗效和安全性左立杰;刘维丽;李蕊;王月华;杨已起;刘铮;依荷芭丽·迟【摘要】目的分析阿帕替尼治疗晚期软组织肉瘤(STS)的临床疗效和安全性.方法回顾性分析31例一线及以上化疗失败的晚期STS患者的临床资料.所有患者口服阿帕替尼250 mg/d、425 mg/d或500 mg/d,持续用药至疾病进展或出现不可耐受的不良反应,分析STS患者的近远期临床疗效.结果 31例晚期STS患者的客观有效率(ORR)为16.1％,疾病控制率(DCR)为77.4％,中位无进展生存时间(PFS)为4.6个月(95％CI:1.5～12.0),12周疾病无进展率为64.5％,中位总生存时间(OS)为8.0个月(95％CI:3.0～12.0).常见的1～2级不良反应为高血压、蛋白尿、手足综合征、白细胞减少、口腔溃疡和出血.3级非血液学不良反应为出血、蛋白尿和声音嘶哑.结论阿帕替尼治疗一线及以上化疗失败的晚期STS患者,有一定的临床疗效,不良反应可耐受.【期刊名称】《癌症进展》【年(卷),期】2019(017)004【总页数】5页(P427-430,448)【关键词】软组织肉瘤;阿帕替尼;疗效;安全性【作者】左立杰;刘维丽;李蕊;王月华;杨已起;刘铮;依荷芭丽·迟【作者单位】北京市朝阳区三环肿瘤医院肿瘤内科,北京 100122;北京市朝阳区三环肿瘤医院肿瘤内科,北京 100122;北京市朝阳区三环肿瘤医院肿瘤内科,北京100122;北京市朝阳区三环肿瘤医院肿瘤内科,北京 100122;北京市朝阳区三环肿瘤医院肿瘤内科,北京 100122;国家癌症中心/国家肿瘤临床医学研究中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院肿瘤内科,北京 1000210;国家癌症中心/国家肿瘤临床医学研究中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院肿瘤内科,北京1000210【正文语种】中文【中图分类】R738.6软组织肉瘤（soft tissue sarcoma，STS）是一类间叶组织来源的恶性肿瘤，可发生于全身及各年龄段，其发病率为（2～3）/10万，占成年恶性肿瘤的1%，病死率占所有肿瘤相关死亡的2%[1]。

阿帕替尼学习课件

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竞争格局分析
当前，阿帕替尼市场上存在多个竞争对手，包括国内外大型制药企业和创新型生物技术公司。未来，市场竞争将更加激烈，企业需要加强研发实力、提高产品质量、优化营销策略等，以在竞争中保持领先地位。
拓展方向探讨：新适应症、新剂型等
新适应症拓展
除了已批准的适应症外，阿帕替尼还有望在其他肿瘤类型中展现疗效。企业需要积极开展临床试验，探索阿帕替尼在新适应症中的安全性和有效性，为市场拓展提供有力支持。
随着肿瘤治疗领域的不断发展，联合治疗已成为一种趋势。未来我将关注阿帕替尼联合其他治疗手段（如化疗、免疫治疗等）在肿瘤治疗中的效果及安全性。
拓展阿帕替尼在非肿瘤领域的应用研究
除了肿瘤治疗领域外，阿帕替尼在其他疾病领域（如心血管疾病、眼科疾病等）的应用也值得进一步探索和研究。未来我将关注并拓展阿帕替尼在非肿瘤领域的应用研究，为更多患者带来福音。
新剂型研发
为满足不同患者的需求，企业可以研发阿帕替尼的新剂型，如缓释片、注射剂、外用制剂等。新剂型的研发需要关注药物的稳定性、生物利用度、给药方便性等方面，以提高患者的用药体验和治疗效果。
政策法规影响因素及应对策略
政策法规变动
药品监管政策、医保政策、招标采购政策等的变动将对阿帕替尼市场产生重要影响。企业需要密切关注政策法规动态，及时调整市场策略，以适应政策环境的变化。
与其他抗肿瘤药物的相互作用
阿帕替尼与其他抗肿瘤药物联合使用时，可能会产生协同作用或相加作用，增强抗肿瘤效果。但同时也可能增加不良反应的发生率，需要密切监测患者的身体状况。
与抗凝药物的相互作用
阿帕替尼与抗凝药物（如华法林）联合使用时，可能会增加出血风险，需要调整抗凝药物的剂量或暂停使用。

阿帕替尼的作用与副作用

阿帕替尼的作⽤与副作⽤011-7-27 11:18:54 |只看该作者好好活着发表于 2011-7-26 19:32服阿帕有引起⾎⼩板减少的副作⽤。

如果⾎⼩板低就有伤⼝不易愈合的情况。

不知道就不要乱说，影响别⼈的治疗，阿帕替尼作为⼩分⼦靶向药物，抑制肿瘤⾎管的⽣成，同索拉菲尼舒尼替尼⼀样，引起PT APTT凝⾎时间延长，这次是伤⼝不易愈合的原因，⾻髓抑制都很少，更何况是⾎⼩板减少。

四个主要AE:⾼⾎压，凝⾎时间延长，蛋⽩尿，⼿⾜综合症。

是说影响很⼩，不是说就不⽤监测了，在服⽤期间，⼀般半个⽉查⼀次⾎象就⾏了发表于 2011-7-29 10:30:19 |只看该作者把帖⼦从头到尾看了⼀下，我想说的是阿帕替尼这个药当初由复旦⼤学肿瘤医院的李进教授做的⼀期临床试验，爬坡爬到了850的计量，做胃癌的时候发现计量有点⾼，肺癌直接⽤的是750，从病友的情况来看不良反应还是⽐较严重的，但是他的疗效也是不错的，尤其在易或者特已经耐药的情况下，张⼒这边有很多病⼈都出现了病灶的空洞，所以如果对你是有效的，最好是坚持服⽤，不良反应这⼀块先减量找到⼀个平衡点，然后对相应的不良反应要有对应的处理措施。

发表于 2011-7-29 11:57:35把帖⼦从头到尾看了⼀下，我想说的是阿帕替尼这个药当初由复旦⼤学肿瘤医院的李进教授做的⼀期临床试验，爬 ...我是服易瑞沙33个⽉耐药后，服⽤阿帕替尼，500MG/天，刚服⼀个⽉，现在只是症状上有好转，⽐如：⽩沫痰消失了、上楼不喘了，晚上能平躺下睡觉了。

请问⼤概貌服多久药，病灶可以脱落出现空洞？发表于 2011-7-29 15:11:55 |只看该作者bluest 发表于 2011-7-29 12:17出现空洞是什么概念？我记得有⼀次我的主治⼤夫看我的CT，她说，⽐上次好点，原因是看见病灶处好像出现了空洞。

也就是说空洞是癌细胞死亡后形成的。

空洞就是肿瘤病灶因为缺⾎死亡，没有做过这样⼀个统计，但是对于分⼦靶向药物来说，⽬前的研究认为在可耐受的前提下剂量⾼点效果要好点，500是有效剂量，如果750能耐受更好发表于 2011-8-5 12:30:03 |只看该作者告诉⼤家⼀个好消息：我服阿帕⼀个⽉后，我的CEA指标已接近正常值15.9（正常值0-15）；半个朋前CEA还是56（正常值0--15）.还是之前说的，能找到⼀个能耐受且有效的剂量⾮常重要好消息，我爸阿帕有效，服药⼆⼗天，因副作⽤太⼤，中间还停药三天，⼀天500的量，其中最后三天还减量到每天375mg的量，CEA从上⽉19.5（正常0-5），今天11.9（正常0-5）腰⾥别个铲发表于 2011-8-12 16:12 还是之前说的，能找到⼀个能耐受且有效的剂量⾮常重要能耐受的药剂量，⾃⼰估计阿帕替尼应该是375够了，我们开始吃725，不能忍受，改吃500，在第2个周期，也只吃了16天的药，都因为副作⽤⼤，停停吃吃。

分子靶向抗肿瘤药物的主要不良反应及应对措施

分子靶向抗肿瘤药物的主要不良反应及应对措施黄灵;马卓【摘要】由于医学发展的需求,多种分子靶向抗肿瘤药物已经逐渐进入国内市场。

分子靶向抗肿瘤药物因其疗效显著确切,许多恶性肿瘤患者已从中获益。

但分子靶向抗肿瘤药物随之也出现了一些不良反应。

本文通过查阅近年来相关研究,结合本院用药实际情况,从皮肤毒性、胃肠道毒性、心血管毒性等常见的不良反应及肝毒性、血栓栓塞等少见毒性反应等方面对此类药物的主要不良反应及应对措施进行归纳分析总结,旨在为临床采取有效干预措施,提高靶向治疗效果和改善患者生活质量提供参考。

【期刊名称】《湖北科技学院学报：医学版》【年(卷),期】2018(032)006【总页数】5页(P545-549)【关键词】分子靶向药物;抗肿瘤;不良反应;措施【作者】黄灵;马卓【作者单位】[1]湖北工业大学生物工程与食品学院,湖北武汉,430000;[2]咸宁市第一人民医院门诊西药房;[1]湖北工业大学生物工程与食品学院,湖北武汉,430000;【正文语种】中文【中图分类】R943近年来，国内恶性肿瘤的患病机率较以往呈现明显上升的趋势，严重威胁人类生命健康，目前对于肿瘤的治疗方式主要包括手术、放疗、化疗和分子靶向药物治疗等。

相对于传统的化疗药物和放疗，分子靶向抗肿瘤药物的优势在于具有明显的高效性和特异性，而且其在抗肿瘤细胞的同时，对人体其他器官的影响较小，具有低毒性，可有效地减轻患者治疗过程中的痛苦[1]。

吉非替尼、厄洛替尼、贝伐珠单抗等均是临床较为常见的分子靶向抗肿瘤药物，随着这些药物的广泛应用，其不良反应也逐渐显露出来，成为制约其应用范围和治疗效果的重要因素之一，引起了广大学者的共同关注。

为了进一步探究分子靶向抗肿瘤药物的主要不良反应和应对措施，本文对近年来国内外相关报道进行作一综述，以期为临床医疗实际工作提供参考。

1 分子靶向抗肿瘤药物常见不良反应1.1 皮肤毒性分子靶向抗肿瘤药物的皮肤不良反应是近年来国内外学者研究的重点。

阿帕替尼单药三线治疗二线化疗失败晚期结直肠癌临床观察

阿帕替尼单药三线治疗二线化疗失败晚期结直肠癌临床观察吴进兵; 胡波; 邱亚展; 杨家梅【期刊名称】《《肿瘤基础与临床》》【年(卷),期】2019(032)003【总页数】4页(P197-200)【关键词】结直肠癌; 三线治疗; 甲胎蛋白; 阿帕替尼【作者】吴进兵; 胡波; 邱亚展; 杨家梅【作者单位】新县人民医院消化内科河南信阳465550; 郑州大学第二附属医院肿瘤内科河南郑州450014【正文语种】中文【中图分类】R735.3; R730.5结直肠癌是世界范围内第3大恶性肿瘤。

近年来，我国结直肠癌发病率和死亡率不断上升，并呈年轻化趋势[1]。

迄今，氟尿嘧啶联合奥沙利铂或伊立替康及在此基础上联合西妥昔单抗或贝伐珠单抗仍是晚期转移性结直肠癌的一、二线标准治疗方案[2-3]，但二线治疗失败后尚无确切有效的治疗方法。

阿帕替尼是我国自主研发的一类小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过竞争性结合血管内皮生长因子受体-2(vascular endothelial growth factor receptor-2，VEGFR-2)阻断下游信号通路传导抑制肿瘤血管生成，进而发挥抗肿瘤作用。

目前阿帕替尼主要被用于治疗二线治疗失败的胃癌等胃食管结合部肿瘤，在结直肠癌、肺癌、乳腺癌、肝癌等治疗中也显示出良好的疗效和耐受性[4]。

本研究通过观察分析38例二线化疗失败的晚期结直肠癌患者使用阿帕替尼单药治疗的疗效和安全性，探讨晚期结直肠癌三线治疗方案的选择。

1 资料与方法1.1 一般资料选取2016年9月至2018年10月新县人民医院和郑州大学第二附属医院二线治疗失败后使用阿帕替尼单药治疗的晚期结直肠癌患者为研究对象。

纳入标准：经内镜或手术病理确诊为结直肠腺癌；TNM分期Ⅳ期；有可测量靶病灶；年龄>20岁；既往接受含氟尿嘧啶、奥沙利铂或伊立替康方案(包括FOLFOX、FOLFIRI、XELOX方案等)治疗失败；ECOG评分0～2分；预计生存时间>3个月；未合并控制不佳的高血压；无严重心、肝、肾功能不全或凝血功能障碍。