β-环糊精及2-羟丙基-β-环糊精与几种药物的包结研究

环糊精包合物制备工艺的研究进展

文章编号:1008-9926(2001)06-0326-02 中图分类号:R943 文献标识码:Aβ2环糊精包合物制备工艺的研究进展赵　刚①,胡徽东(中国人民解放军第105医院　安徽　合肥　230031)摘　要:目的　综述β2环糊精近年来在国内药物制剂生产上的应用。

方法　从β2环糊精与药物包合的不同工艺应用于药物制剂的最佳方法进行概括。

结果　药物经β2环糊精包合后能明显提高药效,改善药物稳定性,加快药物溶解,液体药物粉末化,遮盖异味,降低副作用等。

结论　应大力开发β2环糊精在药物制剂生产上的应用。

关键词:β2环糊精;包合物;工艺 β2环糊精包合物是一种超微型药物载体,其原料是β2环糊精。

药物分子被包合或嵌入β2环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物。

因而,β2环糊精包合物具有分散效果好,易于吸收,释药缓慢副反应低等特点[1]。

1　挥发油β2环糊精包合物的制备1.1　直接包合工艺　安彩贤等报道[2]药材中的活性挥发油成分应提取包合后再加入到制剂中,以保证制剂的稳定性。

影响包合物含油率和产率的主要因素为加热时的温度,通过对小茴香、当归、白术3种中药材中提取的挥发油进行β2环糊精包合研究的9组试验综合考虑,选择挥发油β2环糊精的最佳包合条件是挥发油与β2环糊精之比为1∶5于60℃搅拌2h;张玲等报道[3]肉桂挥发油在配比为0.1∶1搅拌时间1.5h 温度60℃时为最佳包合条件,油利用率均在85%以上,明显高于饱和溶液法(45.04%)及研磨法(33.15%)和胶体磨法(36.72%)。

李芳荣等报道[4]山苍子油β2环糊精包合物最佳工艺为β2环糊精20g山苍子油4ml,于37℃搅拌1h,烘烤60℃、2h制成的包合物在含油率、产率上比较多;Bhandari BR 等[5]报道β-C D与柠檬油比例在88∶12混合时间15min柠檬油胶囊的释放效果最好。

1.2　研磨法　杨红武等报道[6]缬草油β2环糊精包合物采用研磨法比饱和水溶液法油利用率高。

β-环糊精及其衍生物2-羟丙基β-环糊精对布洛芬的增溶作用

β-环糊精及其衍生物2-羟丙基β-环糊精对布洛芬的增溶作用何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
【期刊名称】《沈阳药科大学学报》
【年(卷),期】1998(15)4
【摘要】研究了用β环糊精（βＣＤ）及２羟丙基β环糊精（ＨＰβＣＤ）对布洛芬的包合增溶作用．ＨＰβＣＤ对布洛芬的溶解度可以增加约７００倍．
【总页数】3页(P235-237)
【关键词】布洛芬;β-环糊精;高效液相色谱法;增溶作用
【作者】何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
【作者单位】沈阳药科大学药学系;沈阳市红旗制药厂研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.2-羟丙基-β-环糊精对氯诺昔康的增溶作用 [J], 王亚南;王洪权
2.2-羟丙基-β-环糊精对卡维地洛增溶作用的研究 [J], 冯丽杰;王柏
3.2-羟丙基-β-环糊精对那他霉素的增溶作用 [J], 熊伟;杨放;李蔷薇;胡杨洋
4.2-羟丙基-β-环糊精对金银花挥发油的增溶作用研究 [J], 聂飒;刘小平;唐静;韦敏艳
5.2-羟丙基-β-环糊精的制备及其对地塞米松的增溶作用 [J], 张毅民;孙聪善;陈春凤;李潇;周琴
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

几种天然药物与环糊精的配位包结行为研究的开题报告

几种天然药物与环糊精的配位包结行为研究的开题报告开题报告一、研究背景药物包结技术是药物化学中常见的一种技术手段。

其中，环糊精及其衍生物是一种常用的天然包结剂，具有良好的水溶性、生物相容性和对分子的对称性特异性包结作用。

因此，环糊精在近年来广泛应用于药物包结、生物技术和环境保护等领域中。

同时，一些天然成分（如黄酮类、生物碱类等）因其天然结构和较少的副作用而受到研究者的关注，并在医疗、保健、饮食等方面得到了广泛的应用。

然而，由于其结构的复杂性和低水溶性等问题，这些天然成分的生物利用度和生物效应受到了限制。

通过环糊精的包结可以改善这些天然成分的物理化学性质、提高其生物利用度，并且还能增加其溶解度、稳定性、口感等，使这些成分在各个领域得到更广泛的应用。

因此，研究天然药物与环糊精的配位包结行为具有重要的理论和应用意义。

二、研究问题和目的本次研究中，我们将探究几种天然成分（黄酮类、生物碱类等）与环糊精之间的配位包结行为，并分析其结构、稳定性和生物体内的释放规律。

具体包括以下几个研究问题：(1) 黄酮类（如芦丁、柚皮素等）与不同类型的环糊精之间的配位包结形态和稳定性？(2) 生物碱类（如咖啡因、茶碱等）与不同类型的环糊精之间的配位包结形态和稳定性？(3) 包结后的药物在生物体内的释放规律以及对生物体的影响？基于上述问题，本次研究的目的是：(1)探究黄酮类与环糊精之间的配位包结形态与稳定性，并比较不同类型环糊精之间的差异性。

(2)探究生物碱类与环糊精之间的配位包结形态与稳定性，并比较不同类型的环糊精之间的差异性。

(3)分析包结后的药物在生物体内的释放规律以及对生物体的影响。

(4)为天然药物与环糊精的包结研究提供新的理论和应用基础。

三、研究方法(1)样品的制备。

通过不同的制备条件制备不同类型的环糊精，并将天然药物通过溶剂挥发法或直接混合法与环糊精进行配位包结。

(2)XRD和SEM分析。

利用XRD和SEM对包结后的药物进行表征，分析配位包结行为和形貌特征等。

羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精应用进展

羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精应用进展
潘雪梅;房德敏
【期刊名称】《天津药学》
【年(卷),期】2005(17)5
【摘要】羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精作为β-CD衍生物,均具有水溶性好、肾毒性低、溶血作用小及局部刺激性轻微等特点,在医药领域已受到广泛重视,目前其在注射剂、口服制剂、局部给药制剂中已有一定应用.
【总页数】3页(P59-61)
【作者】潘雪梅;房德敏
【作者单位】天津市天津医院,天津,300211;天津市天津医院,天津,300211
【正文语种】中文
【中图分类】R94
【相关文献】
1.一种新型辅料磺丁基醚-β-环糊精的药学应用进展 [J], 王建华;宋爱晶
2.羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究[J], 曾佳;贺黎明
3.HPLC法测定磺丁基醚-β-环糊精中杂质β-环糊精的含量 [J], 李闻新;张余;部实;张福林
4.毛细管气相色谱法测定磺丁基醚-β-环糊精中杂质1,4-丁烷磺内酯 [J], 李闻新; 张雪柏; 律涛; 王巧
5.薄荷油-磺丁基醚-β-环糊精的包合物的制备及表征 [J], 吴传红;仲瑞雪;魏庭森;王小玲
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

β-环糊精包合物的研究进展

第１８期收稿日期：２０２０－０６－２４β－环糊精包合物的研究进展任　敏１，２，孙希阳１，２，贺丰洋１，２，张陆军１，２，王作栋１，２，郭茗寒１，２，苏　琼１，２（１．西北民族大学化工学院，甘肃兰州　７３００３０；２．甘肃省高校环境友好复合材料及生物质利用省级重点实验室，甘肃兰州　７３００３０）摘要：β－环糊精（β－ＣＤ）是一类环状低聚糖，价格低廉且易得，因有独特的空腔结构而常被当作宿主分子，与其他物质形成包合物。

β－环糊精包合物常被作为一种药物制剂的中间体，可大量用于增加药物溶解度、提高稳定性、液体药物固体化、降低刺激性等。

β－环糊精包合物也在食品和化妆品领域应用广泛。

综述了β－环糊精包合物包合条件、影响因数及应用，并在β－环糊精包合物应用前景进行了展望。

关键词：β－环糊精；包合物；进展中图分类号：ＴＢ３４７文献标识码：Ａ文章编号：１００８－０２１Ｘ（２０２０）１８－００７７－０２ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓｏｆβ－ＣｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎＩｎｃｌｕｓｉｏｎＣｏｍｐｌｅｘＲｅｎＭｉｎ１，２，ＳｕｎＸｉｙａｎｇ１，２，ＨｅＦｅｎｇｙａｎｇ１，２，ＺｈａｎｇＬｕｊｕｎ１，２，ＷａｎｇＺｕｏｄｏｎｇ１，２，ＧｕｏＭｉｎｇｈａｎ１，２，ＳｕＱｉｏｎｇ１，２（１．ＮｏｒｔｈｗｅｓｔＭｉｎｚｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｃｈｏｏｌｏｆｃｈｅｍｉｃａｌｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ｌａｎｚｈｏｕ，Ｇａｎｓｕ　７３００３０，Ｃｈｉｎａ；２．ＧａｎｓｕＰｒｏｖｉｎｃｉａｌＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＥｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌｌｙＦｒｉｅｎｄｌｙＣｏｍｐｏｓｉｔｅＭａｔｅｒｉａｌｓａｎｄＢｉｏｍａｓｓＵｔｉｌｉｚａｔｉｏｎ，Ｌａｎｚｈｏｕ，Ｇａｎｓｕ　７３００３０，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ（β－ＣＤ）ｉｓａｋｉｎｄｏｆｃｙｃｌｉｃｏｌｉｇｏｓａｃｃｈａｒｉｄｅ，ｗｈｉｃｈｉｓｃｈｅａｐａｎｄｅａｓｙｔｏｏｂｔａｉｎ．Ｂｅｃａｕｓｅｏｆｉｔｓｕｎｉｑｕｅｃａｖｉｔｙｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，ｉｔｉｓｏｆｔｅｎｕｓｅｄａｓａｈｏｓｔｍｏｌｅｃｕｌｅｔｏｆｏｒｍｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｌｅｘｅｓｗｉｔｈｏｔｈｅｒｓｕｂｓｔａｎｃｅｓ．β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｌｅｘｉｓｏｆｔｅｎｕｓｅｄａｓａｎｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅｆｏｒｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ，ａｎｄｃａｎｂｅｕｓｅｄｉｎｌａｒｇｅａｍｏｕｎｔｓｔｏｉｎｃｒｅａｓｅｄｒｕｇｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ，ｉｍｐｒｏｖｅｓｔａｂｉｌｉｔｙ，ｓｏｌｉｄｉｆｙｌｉｑｕｉｄｄｒｕｇｓ，ａｎｄｒｅｄｕｃｅｉｒｒｉｔａｔｉｏｎ．Ｂｅｔａ－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｏｕｎｄｓａｒｅａｌｓｏｗｉｄｅｌｙｕｓｅｄｉｎｆｏｏｄａｎｄｃｏｓｍｅｔｉｃｓ．Ｔｈｅｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ，ｉｎｆｌｕｅｎｃｅｆａｃｔｏｒｓａｎｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓｏｆβ－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｌｅｘｗｅｒｅｒｅｖｉｅｗｅｄ，ａｎｄｔｈｅａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｐｒｏｓｐｅｃｔｓｏｆβ－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｌｅｘｗｅｒｅｐｒｏｓｐｅｃｔｅｄ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ（β－ＣＤ）；ｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｌｅｘ；ｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓ环糊精（ＣＤ）是从淀粉中产生的环状低聚糖，其包合物是一种分子被包嵌于环糊精分子的空穴结构中所形成的包合体。

医学论文--β-环糊精在药剂中应用的研究

湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。

本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。

签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。

《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。

β-环糊精衍生物的研究进展

β-环糊精衍生物的研究进展摘要环糊精所具有的结构赋予环糊精独特的超分子效应，使得它在许多领域有着非常有前景的应用。

β-环糊精及其衍生物具有适宜的空腔尺寸大小，使得它成为研究的最多的环糊精种类。

本文综合整理了近几年来国内外的β-环糊精衍生物，对环糊精的衍生物以及形成的包合物结构进行了概括性描述，对β环糊精的应用前景进行了展望。

关键词β-环糊精；化学改性；衍生物；主客体包合作用中图分类号O636 文献标识码 A 文章编号1673-9671-(2012)052-0200-02环糊精是由芽孢杆菌属所产生的葡萄糖基转移酶作用于淀粉而生成的一类环状低聚糖，其最显著的分子特征是具有一个外环亲水、内环疏水并有一定尺寸的立体手型空腔结构，可以包合各种小分子。

由Villiers在1891年在软化芽孢杆菌作用后的淀粉中首次发现，并在1903年由Schardinger首先分离出两种结晶体，分别命名为α-环糊精（α-cyclodextrin）和β-环糊精（β-cyclodextrin）。

随后经过后续科研工作者的研究，逐渐确定了环糊精的结构为环状葡萄糖单元。

环糊精的结构是由D-吡喃型葡葡萄糖单元通过α-(1-4)-糖苷键连接而成的一类环状低聚麦芽糖，根据环中葡萄糖单元的分子数目不同可以分为α-，β-，γ-以及更大的环状糊精。

对于所有的环糊精种类，β-环糊精由于其适宜的空腔尺寸和无毒的特性使得它更容易包合各种有机小分子尤其是对药品的包合；然而，在各类环糊精的水溶性比较中，β环糊精最低，几乎不溶于水，这使得β-环糊精的应用受到了局限。

对于β-环糊精的难溶性解释是在其环状结构中一个吡喃葡萄糖单元的C2-羟基能够与相邻吡喃葡萄糖单元的C3-羟基形成氢键，因而在环糊精分子内，这些氢键就形成了一个完整的环形全氢键带，使得环糊精成为一个刚性结构。

这样的结构使得β-环糊精在水中的溶解度相比其他环糊精最小，对β环糊精进行改性的一个重要的目的就是提高它在水中的溶解度。

羟丙基_环糊精_格列吡嗪包结物的制备及其光谱研究_张毅民

CD 对格列本脲的包结性能 , 结果表明 H P2β2CD 可以明显提高格列本脲的溶解性能[12] 。Veiga 等通过给家兔口服甲苯磺丁脲的β2CD 包结物 , 发现包结物可以明显降低家兔的血糖水平 , 提高口服吸收量[13] 。本文研究了 H P2β2CD 对 GZ 的包结作用并制备了包结物 , 采用光谱手段对包结物的性质进行了研究 , 试图为羟丙基2β2环糊精/ 格列吡嗪 ( H P2β2CD/ GZ) 包结物新制剂的制备和临床应用提供基础实验数据。
1 实验部分
11 1 试剂和仪器格列吡嗪 ( GZ , 威海迪沙药业有限公司 , 批号 :
20060129 , 含量不少于 981 5 %) ; H P2β2CD (西安得立生物化工有限公司 , 取代度为 71 18) ; 其余试剂均为分析纯 , 未经处理直接使用。
β2环糊精 (β2cyclodext rin , β2CD) 作为一种药用辅料已经被广泛的用于增加难溶药物的水溶性、稳定性、溶出速率和生物利用度 , 它以其特殊的“外亲水 , 内疏水”的分子结构可以与一些极性、大小、形状及性质相匹配的客体分子或某些客体分子的疏水性基团形成包结物[225] 。然而 , 由于β2CD 本身的低溶解度和对肾脏的毒性在一定程度上限制了它的使用[6] , 对β2CD 进行化学修饰 , 特别是合成亲水性的β2CD 衍生物以及用于药物载体的研究近几年在国内外受到重视[729] 。在众多β2CD 衍生物中 , 羟丙基2β2环糊精 ( Hydroxyp ropyl2β2 cyclodext rin , H P2β2CD) 由于水溶性好 , 对热稳定 , 对肾无毒 , 对肌肉和粘膜几乎无刺激 , 溶血作用低 , 被认为是最有前途的药物载体材料之一 , 是美国 FDA 批准的第一个可供静脉注射的β2CD 衍生物[10 , 11] 。Esclusa2Díaz 等研究了 H P2β2

羟乙基-β-环糊精对农药的增溶与毒性影响

羟乙基-β-环糊精对农药的增溶与毒性影响
曾清如;罗跃初;杨仁斌;廖柏寒
【期刊名称】《环境化学》
【年(卷),期】2002(21)5
【摘要】研究了羟乙基β 环糊精 (HECD)对三种疏水性有机农药 (甲基对硫磷、呋喃丹和五氯酚 )的增溶作用和对甲基对硫磷生物毒性的影响 .结果表明 ,HECD的存在使三种农药在水中的溶解度显著增加 ,增溶作用主要是由于农药与HECD形成包合物而引起的 ;HECD的存在不影响甲基对硫磷的生物毒性 .
【总页数】5页(P471-475)
【关键词】羟乙基-β-环糊精;农药;增溶作用;毒性;改性
【作者】曾清如;罗跃初;杨仁斌;廖柏寒
【作者单位】湖南农业大学农业环境保护研究所
【正文语种】中文
【中图分类】TQ450.4;TQ450.7
【相关文献】
1.β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对马钱子碱的增溶作用及热力学研究 [J], 潘娅;蔡文曦
2.磺丁基醚-β-环糊精及羟丙基-β-环糊精对伏立康唑的增溶作用比较 [J], 闫智慧;张霁霁;胡拥军;宋玲
3.羟乙基-β-环糊精对五氯苯酚的增溶、洗脱及光催化降解的影响 [J], 钟宁;李顺
兴;郑燕红;郭丽清;杨颖颖;许巧梅
4.β-环糊精及其衍生物2-羟丙基β-环糊精对布洛芬的增溶作用 [J], 何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
5.β-环糊精及其衍生物对疏水性有机农药增溶和毒性影响的研究 [J], 罗跃初;曾清如;廖柏寒;杨仁斌
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

药用辅料羟丙基-β-环糊精的概况

萄糖残基上；（2）取代基倾向于结合在同一个葡萄糖残基上；
（3）取代基依次相连形成低聚侧链。第 1 种被认为是最主要的
结构形式，因为每个葡萄糖残基相应羟基的反应活性是相等的，而在同一个葡萄糖残基上连接第 2 个取代基的几率小于 1/
7，第 3 种形式的几率更小。但是当反应中环氧丙烷过量时，会
更多地形成第 3 种结构形式的产物。后处理中脱盐（氯化钠（NaCl））是一个非常耗时的步骤。
1 主要用途
1.1 增加药物溶解度，改善生物利用度溶解度是药物固有的理化性质，增加溶解度可加速药物
在胃肠液中的溶解和释放，使药物的吸收增加，疗效增强。 [7] 药物在包合物中改变了其原来的晶体结构的晶胞中的分子立体排列，而以分子状态进入到羟丙基-β-环糊精的内腔中，由于羟丙基-β-环糊精的高亲水性，更有利于药物在胃肠道快速溶解，提高其在水中的溶解度，进一步改善药物的生物利用度，增强药效，减少给药剂量。故羟丙基-β-环糊精与药物包合后，前者的比例、种类、包合条件、包合物的制备方法以及药物的存在形式都可以影响包合物中药物的溶解度。如羟丙基-β-环糊精与奥沙普秦按物质的量的比 1 ∶ 1 处理，可使奥沙普秦溶解度由 0.01 mg·mL－1增加到 2.599 mg·mL－1[8]。 1.2 增加药物的稳定性
上位阻最小，取代基最容易进入，所以取代反应以 6 位为主；弱
碱性条件下，2 位羟基酸性最强，最容易活化，因此取代反应以 2 位为主。但由于环糊精上羟基数量众多，例如β-环糊精总共有 21 个羟基，故反应产物总是无定形混合物。羟丙基-β-环糊
精主要有 3 种结构形式：（1）所有的取代基平均分配在每个葡
表 1。表 1 羟丙基-β-环糊精的主要红外特征吸收

羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用与研究

环糊精于１９年发现，１５年其包合物的第一环糊精的羟丙基化，破坏其分子内氢键，显著提高８１９３
２】５５ＰＤＣ项专利问世，现已广泛应用于食品、医药、化妆了水溶性【，溶解度可提高２－０倍。Ｈ — — Ｄ是
品、农业等方面。由于其特殊的结构形态，环糊精近年有关制备方法、毒理试验、应用范围研究得比被称为分子胶囊，以其分子水平上包含各种活性成较透彻的Ｄ环糊精衍生物之一。Ｈ一－Ｄ不但对许一Ｐ［Ｃ５分并赋予新的理化特性而著称于世。尤其在药物制多化合物具有良好的包合作用，提高被包合物的稳剂方面，环糊精的应用引起了广泛的关注。常见的定性，而且具有水溶性高和在生物体内提高被包络环糊精有０一Ｄ，Ｙ３种，其中Ｄ环糊精应用药物的释放速度和生物利用度的作用。它的空穴深【，一一一较多，是医药等诸多行业的良好包埋剂。主要作用度大，表面活性强，应用范围更广，适用于Ｄ环一是提高药物溶解度，改善稳定性和增加生物利用糊精不能适用的场合。度，还可将液体药物转制为微晶粉末，阻止药．药
摘要：综述羟丙基一一糊精的特性、优势以及近年来在药剂学中的应用和研究进展。Ｄ环关键词：羟丙基一一Ｒ４９１

包合技术在药物研究中的应用

参考文献[1]　耿小平1关于梗阻性黄疸的几个问题[J ].中国基层医学,1997,4(1):46-491[2]　汪达成1梗阻性黄疸的中医中药治疗[J ]1苏州医学,200225(2):68-691[3]　刘祥俊1中西医结合治疗胆石梗阻性黄疸33例分析[J ]1中国误诊学杂志,2007,14(7):3439-34001[4]　吴尘轩,等1茵陈蒿汤用于梗阻性黄疸术后减黄的疗效观察[J ]1中国中西医结合外科杂志,2001,4(7):265-2661[5]　王波,余牧钦1中西结合治疗胆石所致梗阻性黄疸43例分析[J ]1贵阳中医学院学报,1997,19(2):25-261[6]　黄坚,等1中西医结合治疗原发性胆道狭窄梗阻性黄疸[J ]1新中医,1999,7:16-171[7]　欧颖1退黄散治疗肝内梗阻性黄疸70例[J ]1现代中西医结合杂志,2007,1:94-951[8]　曹仕兵,颜开明1中西医结合治疗高龄胆石梗阻性黄疸56例[J ]1现代中西医结合杂志,2002,20(11):2024-20251[9]　陈维昌1中西医结合治疗梗阻性黄疸31例临床体会[J ]1中华临床医学研究杂志,2003,72:11998-11999.[10]　钱爱军,金庆丰1利胆消炎汤治疗梗阻性黄疸38例[J ]1中国中西医结合外科杂志,1998,2:121.[11]　徐斌1中药对梗阻性黄疸患者术后细胞免疫功能的调节[J ]1辽宁中医杂志,2007,34(6):712-7131[12]　巩涛,等1大柴胡汤加味对梗阻性黄疸患者血T 细胞亚群和肿瘤坏死因子的影响[J ]1中国中西医结合杂志,1997,11:660-6621[13]　林冬岩,张学武1漏芦对梗阻性黄疸大鼠肝损伤的形态学研究[J ],时珍国医国药,2006,2(17):213-2141[14]　孙静文,张伟1中药对梗阻性黄疸患者术后免疫调节的研究[J ]1陕西中医,2006,27(1):14-151[15]　成志刚,胡志前1中药合剂调节梗阻性黄疸大鼠细胞免疫功能的实验研究[J ]1中国中西医消化杂志,2002,4(10):225-2271收稿日期:2008-01-23包合技术在药物研究中的应用杜　鹏1,张永萍2(11贵阳中医学院06级研究生,贵州贵阳　550002;2.贵阳中医学院,贵州贵阳　550002) 摘要:从超分子化学的角度对包合技术进行分析,系统地综述了几种常用包合材料以及新型材料在药学领域中的研究现状。

羟丙基-β-环糊精的研究概况

羟丙基-β-环糊精的研究概况
陈海琼;宋民宪;黄珍
【期刊名称】《时珍国医国药》
【年(卷),期】2006(17)11
【摘要】对羟丙基-β-环糊精的特性、应用及其包合物的制备进行了综述。

羟丙基-β-环糊精安全剂量大、与血液相溶性好、不改变药效、增加药物的水溶性、稳定性,被认为是比较有前途的药物载体材料。

【总页数】1页(P2303-2303)
【关键词】羟丙基-β-环糊精;特性;应用;制备方法
【作者】陈海琼;宋民宪;黄珍
【作者单位】成都中医药大学;四川省药品食品监督管理局
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.6
【相关文献】
1.羟丙基-β-环糊精在中药制剂中的应用概况 [J], 王兰;张芳侠;薛显周
2.羟丙基-β-环糊精用于静脉给药的研究概况 [J], 王艳芝;郑甲信;毕殿洲;邓意辉;刘洋;胡玉荣
3.药用辅料羟丙基-β-环糊精的研究概况 [J], 宋更申;冯丽;裴丽娟;王茉莉
4.β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对川芎挥发油的包合行为差异性研究 [J], 杨玉婷;刘云华;黄志芳;刘玉红;陈燕;易进海
5.荧光光谱法研究分解后白术挥发油与β-环糊精和羟丙基-β-环糊精的包合作用[J], 赵红红;阎克里;刘焕蓉
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

中药挥发油环糊精包合物研究现状

中药挥发油环糊精包合物研究现状使用环糊精对中药挥发油进行包合后可改善挥发油化学稳定性差、溶解性差、易挥发等缺点，因此，环糊精包合技术被广泛用于挥发油的制剂过程中。

本文就环糊精包合挥发油领域，对所使用的环糊精种类、包合的挥发油种类、包合物的制备方法、包合物的表征、包合前后的成分变化及包合物的溶出特征等进行综述。

Abstract：The poor chemical stability and solubility，easy volatile and other shortcomings of TCM volatile oils can be improved after they are included by cyclodextrin. Therefore，cyclodextrin inclusion technology is widely used in the preparation process of volatile oil. This article reviewed the domain of cyclodextrin inclusion of volatile oils，the types of cyclodextrin，inclusion technologies，characterization for inclusion，components changes before and after inclusion，and dissolution characteristics of cyclodextrin inclusion.Key words：cyclodextrin；TCM volatile oil；inclusion；review挥发油是广泛分布于中药材中的一类挥发性物质，在心脑血管系统、中枢神经系统、呼吸系统、胃肠道系统、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒等方面均具有显著疗效[1]。

β-环糊精及其衍生物包合作用中英文摘要

摘要β-环糊精及其衍生物具有独特的筒状结构，可以选择性键合药物分子形成包合物，药物分子被包容于筒状结构的疏水空腔内，具有很好的分散度。

同时，由于β-环糊精及其衍生物外部的亲水性，使形成的包合物具有良好的可润湿性。

随着对具有不同性能的新型β-环糊精衍生物开发和利用的深入，β-环糊精及其衍生物包合技术在药物制剂方面的应用日益广泛。

本论文从对β-环糊精的修饰出发，合成了一系列β-环糊精衍生物，探讨了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的取代度对大豆苷元包合作用的影响；其次，以法莫替丁为客体模型药物，研究了HP-β-CD对法莫替丁的包合作用。

本论文的主要工作包括四部分：第一章：首先，对β-环糊精衍生物的种类、合成意义以及修饰方法进行了较为全面地阐述。

其次，分别从β-环糊精及其衍生物包合物的应用、制备方法、表征方法、分子间的结合方式以及化学计量试验方法等方面，全面综述了β-环糊精及其衍生物包合技术在药物制剂中的研究与进展。

第二章：通过改变原料配比和催化剂的用量，制备了一系列不同取代度的HP-β-CD，分别对其进行了结构表征。

并运用核磁共振法(1H NMR)测定了8种HP-β-CD的取代度。

另外，参照文献提供的方法合成了羧甲基化的β-环糊精(CM-β-CD)和3种磺酸基-β-环糊精(SO3-β-CD)，分别对产品结构进行了表征。

确定了CM-β-CD的取代度和3种SO3-β-CD的磺化趋势。

第三章：实验采用溶液搅拌法制备了6种不同取代度(DS)的HP-β-CD与大豆苷元的包合物，通过红外光谱法(IR)，X射线衍射法(XRD)，紫外光谱法(UV)及热分析法对6种包合物进行了物相鉴定，并对表征图谱进行了分析比较。

结果表明，不同取代度的HP-β-CD对大豆苷元均产生了包合作用，DS=7.8的包合物的图谱差异较为明显，包合效果较好。

通过对其中4种取代度的HP-β-CD与大豆苷元相溶解度的考察，判断包合类型并计算表观稳定常数(K c)，实验结果表明，4种取代度的HP-β-CD均可与大豆苷元形成摩尔比为1:1的包合物，其包合类型均为A L型；当DS=7.8时，HP-β-CD/大豆苷元包合物表观稳定常数最大(K1:1=21.63 L mol-1)，包合物更稳定。

多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

作者简介: 李香 ( 1980 ) , 女, 硕士研究生. E m ai:l lix iang19800204@ yahoo. com 通讯作者: 林秀丽. E m ai:l lix iu l@i sdu. edu. com
( 40 g /L) 是采用吐温 80作溶剂, 同时配有含 13% 乙醇的溶媒, 由于吐温 80 具有溶血性, 且黏性大, 临床 ! 期实验中大多数患者产生了明显的过敏反应; 另外, 吐温 80可以干扰 p糖蛋白表达, 会与一些联合使用的药物发生瞬间相互作用。因此有必要针对 DTX 研发新的制剂。
1 仪器与材料
UV 2401PC 型紫外可见分光光度计 ( 日本岛津 ) ; DSC822e 型热分析仪 ( 瑞士梅特勒 - 托利多 ) ; 傅立叶变换红外光谱议 ( 美国尼高利 ) ; Fu 1000型冷冻干燥机 ( 日本东京 ), 微型涡旋混合仪 ( 上海泸西 ) ; 2002型震荡器 ( 常州国华电器有限公司 ); 80 2 离心沉淀器 ( 上海 ) ; 多西他赛原料药 ( 齐鲁制药厂, 纯度 99% ) ; CD ( 山东恒台新大精细化工有限公司, 纯度 !98% ); H P CD (山东恒台新大精细化工有限公司, 纯度 ! 98. 6% , 平均取代度 6) ; 其他试剂均为分析纯。
Joum a l o f Pharm aceutica l P ractice V o.l 26 2008 N o. 2
定、溶血性低 tr in, H P CD ) [ 6, 7] 为包合材料, 采用冷冻干燥法、研磨法制备包合物, 红外分光光度法 ( IR ) 和差示扫描量热法 ( DSC ) 对包合物进行鉴定。同时对包合过程中相关的热力学参数进行考察, 为今后研制多西他赛包合物制剂提供理论依据。

维生素D2羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

维生素D2羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究
王双侠;柴宝丽;苏适
【期刊名称】《齐齐哈尔大学学报（自然科学版）》
【年(卷),期】2017(033)001
【摘要】为了提高维生素D2在制剂中的溶出度,采用三种方法制备维生素D2-羟
丙基-β-环糊精包合物并考察其包合率和体外溶出度.采用冷冻干燥法所制备的包合物,包合率为82％,是共沉淀法的1.8倍;体外溶出度在60 min内达到90％,是未包合物的6倍.冷冻干燥法所制备的维生素D2羟丙基-B-环糊精包合物产品包合率高、能显著提高维生素D2的体外溶出度.
【总页数】3页(P83-84,88)
【作者】王双侠;柴宝丽;苏适
【作者单位】绥化学院食品与制药工程学院,黑龙江绥化152061;绥化学院食品与
制药工程学院,黑龙江绥化152061;绥化学院食品与制药工程学院,黑龙江绥化152061
【正文语种】中文
【中图分类】TQ463
【相关文献】
1.双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合过程热力学参数的测定 [J], 崔翰明;王建伟;刘春艳;武凤兰
2.维生素D2羟丙基-β-环糊精包合物水溶液的r 稳定性研究 [J], 王双侠;苏适;柴
宝丽
3.双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合机制探讨 [J], 崔翰明;张春光;武凤兰
4.烯丙孕素-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺优选 [J], 才燕;杨琳燕;杨升
5.川芎挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性能研究 [J], 杨玉婷;刘云华;刘玉红;黄志芳;陈燕;易进海
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。