溶出度

脱气处理的溶出介质，注入6个操作容器 内，Ｔ＝37±0.5℃, 取6个供试品，分 别投入6个干燥转篮内，降入容器内，搅 拌，计时，到达规定时间时（±2%范围 内），取样（仪器开动的情况下取）→ 滤过，取滤液分析，计算每片的溶出量。
溶出质量 溶出量 100 % 标示量
桨法

搅拌装置不同，转速50ｒ/min，其
介质的pH值、温度、体积、蒸发、脱气程度均影响
USP（34版）7种：转篮法、桨法、流池法、往复筒 法、圆筒法、桨碟法、往复架法
转篮法
优点：应用广泛；装置简单、成熟。 缺点：制剂在篮中的位置对测定有影响；篮下流 体力学死区；逸出气体对测定有影响；粘性物质 易堵塞网孔；自动化比较困难。
桨法
优点：广泛应用，适用性强；易于自动化。 缺点：流体动力学复杂，制剂在杯中的位置 影响药物溶出；漂浮制剂不适用；对搅拌桨 和溶出杯几何尺寸的精度要求较高，搅拌轴 方向的微小改变会引起溶出结果的明显偏离。
影响溶出度测定的因素及处理方法
1.仪器因素 （1）仪器的工作环境：①环境温度、气流、强光。 处理方法：置无强光照射、气流稳定的位置 ②振动：振动的能量使样品溶出速率增加；振动频率50～
100 Hz时，影响较大；当仪器振动位移为0.025毫米时，
溶出增加5～10％。 处理方法：远离振动源、底脚加减振海绵或橡胶隔垫。
②仪器的水平度、转杆的垂直度：杯边高1mm，溶出量增加 约3%；转杆倾斜2～5°，溶出量增大2～25%。 处理方法：用水平尺调正杯板水平；用直角尺验证转杆与
杯板垂直度。
③转杆与溶出杯中心度：中心偏离1mm，溶出量约增加3%； 偏离2mm，约增加8%。
处理方法：用中心盘调正转杆与溶出杯的中心
2.介质的影响
测定目的

区分同一药物制剂生物利用度的差异， 是控制固体制剂内在质量的重要指标之 一。

凡进行此项检查的药品，不再检查崩解 时限。
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崩解时限

崩解时限只要在规定时间内崩解成＜2mm的颗粒就
合格，与溶解不一样，与体内有效性不相关，只能
表示溶解过程的最初阶段。

1.转篮法 2.桨法
测定方法

3.小杯法（不建议采用）
余全部相同。
符合下述条件之一者，可判为符合 规定 除另有规定外为70%
结 果 判 断
(1) 6片（粒、袋）中，每片（粒、 袋）的溶出量按标示量计算，均不 低于规定限度（Ｑ）。 (2) 6片（粒、袋）中，有1－2片（ 粒、袋）低于规定限度，但不低于 Q－10％，且其平均溶出量不低于 规定限度。
(3) 6片（粒、袋）中，有1-2片（粒、袋） 低于规定限度，其中仅有1片（粒、袋）低 于Q-10％，但不低于Q-20％，且其平均溶 出量不低于规定限度时，应另取6片（粒、 袋）复试；初复试的12片（粒、袋）中有3 片（粒、袋）低于规定限度，其中仅有1片 （粒、袋）低于Q-10％，但不低于Q-20％， 且其平均溶出量不低于规定。
（2）仪器因素
①转轴的晃动：
篮法：晃动在2.0～5.0 mm 时，水杨酸和泼尼松校正片溶 出比晃动在2.0 mm 时增加5％； 桨法：晃动在1.0～2.0 mm 时，水杨酸和泼尼松校正片溶 出比晃动在0.5 mm 时增加8％和5％。 处理方法：设计时考虑：转轴杆越短越好；转轴杆实行双 点固定，两个固定点距离越大越好，下固定点至杆底的距 离越小越好；检测转轴杆的准直度，转轴杆应垂直挂放， 不得横放，防止变形。
小杯法 用于主药量 小的品种。转速一般为每 分钟25 ～ 100转，溶出介 质为100 ～ 250ml。
取样点

篮法：转篮顶端至液面的中点，距溶出杯
内壁不小于10mm处。

桨法：应在桨叶顶端至液面的中点，距溶
出杯内壁不小于10mm处。

小杯法：桨叶上端距液面的中间，距溶出
杯内壁不小于6mm处。
篮法
A 药厂 / 原研制剂
疗效好
疗效差
B 药厂 / 仿制制剂
犹如“四两拨千斤”
“撬动”了整个日本
制药行业和相关产业的 全面发展!
对固体制剂溶出 度的深入研究和 严格要求
溶出度测定法

是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶
出的体外简易试验方法。适用于片剂、胶囊剂
和颗粒剂。

是活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在 规定条件下溶出的速率和程度。