药物化学-麻醉药课件

A.麻醉乙醚
B.氟烷
C.盐酸利多卡因
D.盐酸氯胺酮
1.下列药物属于全身麻醉药中的吸入麻醉药的有： A.氟烷 B.麻醉乙醚 C.盐酸普鲁卡因 D.盐酸氯胺酮
填空题
1.根据给药方式的不同，
全身麻醉药分为 和 。
答案：吸入麻醉药、静脉麻醉药。
2.变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生
自动氧化，生成
等杂质，对呼吸道有
刺激。
答案：过氧化物
第二节：局部麻醉药
在用药局部阻断感觉神经 意识完全清醒而局部无痛觉
局部麻醉药的分类（根据结构分）
1.对氨基苯甲酸酯类 普鲁卡因，丁卡因
2.酰胺类 利多卡因，布比卡因
3.氨基醚及氨基酮类 达克罗宁，普莫卡因
局麻药的应用方法（了解即可）
1. 表面麻醉（粘膜麻醉） 2. 浸润麻醉（浅表小手术） 3. 传导麻醉（神经干麻醉，面部、口腔、四肢） 4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻，下腹部、四肢） 5. 硬脊膜外麻醉（颈部以下的多种手术）
局麻药注射液中加入微量肾上腺素，可延长作用时间。
一、对氨基苯甲酸脂类
代表药: 盐酸普鲁卡因
[化学结构式]
O
H2N
C O (CH2)2N(C2H5)2 HCI
由此结构大家可以推测出普鲁卡因有什么化学性质？
[理化性质]
1.白色结晶或结晶性粉末;无臭.味微苦, 易溶于水。
2.分子中含芳伯氨基（Ar -NH2）,易氧化变色
静脉麻醉药作用迅速， 对呼吸道无刺激作用，不 良反应少，品种多，使用 方便，是目前临床上的主 导药物。
盐酸氯胺酮 （K粉）
[化学结构式]
CI O
NHCH3
HCI
[理化性质]
1.白色结晶性粉末,无臭,易溶于水。
2.结构中有一个手性C原子,具旋光性，临床用消旋体 (无旋光性）。
3.鉴别反应 盐酸氯胺酮+AgNO3
第二章 麻醉药
麻醉药根据麻醉效果可分为：
全身麻醉药和局部麻醉药
第一节：全身麻醉药
全身麻醉药 吸入麻醉药 静脉麻醉药
吸入麻醉机
吸入麻醉药是通过呼吸道和肺 吸收入血而产生麻醉作用的药物.
一、吸入麻醉药
吸入麻醉药是一类气体或易汽化的液体药物。
a.乙醚 (易燃,易爆) b.氧化亚氮 N2O (麻醉作用弱) c.氯仿 (毒性较大)
6.分子中含有 结构“ ”N ,其水溶液加苦味酸 等 试剂,即产生复盐沉淀。
苦味酸（三硝基苯酚）
7. 补充：盐酸普鲁卡因+AgNO3 (白色沉淀)
AgCI
[临床用途]
至今仍为广泛使用的局部麻醉药 毒性低，无成瘾性
注入组织后1～3min出现麻醉，一次量可维持0.5～1h左右。 本品穿透粘膜力量弱，不宜做表面麻醉。
【临床常用吸入麻醉药】
甲氧氟烷
[化学结构式]
CI F H C C O CH3
CI F
F Br F CCH
F CI
1.无色澄明液体，有芳香气味，不易燃，不易爆，空气中稳定。 2.对呼吸道刺激较乙醚轻，麻醉效果好。 3.诱导期长，苏醒较慢，毒性较大，肝肾功能不全者禁用。
二、静脉麻醉药
全身麻醉药 吸入麻醉药 静脉麻醉药
O
H
OH
C O (CH2)2N(C2H5)2 + H2O
H2N
COOH
OH (CH2)2N(C2H5)2
(对氨基苯甲酸)
(二乙氨基乙醇)
5.盐酸普鲁卡因水溶液和NaOH溶液反应,析出普鲁 卡因白色沉淀,
加热后普鲁卡因在NaOH作用下,又将继续水解.
3 4
H2N
5
2O 1 C O (CH2)2N(C2H5)2
现用的吸入麻醉药: 氟烷
[化学结构式]
F
F Br C CH F CI
[理化性质]
1.无色易挥发的重质液体，性质稳定，不易燃。有香气，味甜。
2.分解反应：
F3C-CHBrCl 光热或湿空气 HBr + HF + HCl 注:F3C-CHBrCl保存时要遮光,密闭,在阴凉处。
[药理作用]
麻醉作用为麻醉乙醚的2-4倍，对粘膜无刺激性， 可用于全身麻醉及诱导麻醉。
H2N
C O (CH2)2 N(C2H5)2
O
稀HCI，NaNO2
(C2H5)2NCH2CH2O
C
--萘酚 , NaoH
OH NN
N+ N CI
(重氮盐)
COOCH2CH2N(C2H5)2
(红色偶氮化合物)
结构特点2
构成酯的两部分
O N
O H2N
4.本品干燥时性质稳定，在水溶液中酯键发生水解。
H2N
AgCI (白色沉淀)
[药理作用]
静脉麻醉药，脂溶性高,静脉注射后几秒钟即可 进入脑组织,麻醉作用迅速。
【临床常用静脉麻醉药】
临床常用的静脉全身麻醉药
1.下列选项中与氟烷性质不符的是： A.无色易流动的重质液体 B.性质不稳定，易燃烧 C.有香气，味甜 D.遇光、热、湿空气能缓慢分解
2.下列药物中属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是：
麻醉乙醚
[化学结构式] CH3CH2OCH2CH3
[理化性质]
1.无色澄清液体,特臭,味灼烈;易溶于水，挥 发性和燃烧性极强.
2.易发生自动氧化，生成过氧化物。
麻醉乙醚中过氧化物是如何引入的？有哪些危害？
麻醉乙醚在空气，光照下 易发生自动氧化，氧化产物为 过氧化物。
对呼吸道有刺激性，易引 起肺炎、肺水肿，严重甚至引 起死亡。
3.分子中含有芳伯氨基（Ar-NH2）,可发生重氮 化-偶合反应(芳香第一胺反应).
①具有芳伯胺基的化合物，遇亚硝酸 钠-酚，则发生偶合反 应，产生橙红色偶氮化合物沉淀。
3.分子中含有芳伯氨基（Ar -NH2）,可发生
重氮化-偶合反应.
O
二、酰胺类局部麻醉药
代表药：盐酸利多卡因 [化学结构式]：
CH3 O
NH C CH2
CH3
N(C2H5)2
HCI H2O
由此结构大家可以推测出普鲁卡因有什么化学性质？
[理化性质]:
1.白色结晶性粉末;无臭，味苦,继而舌有麻木感;易溶 于水和乙醇。
2.在空气中稳定,不易水解
6
HCI + NaOH
3 4
H2N
5
2O 1 C O (CH2)2N(C2H5)2
6
+NaCI
生物碱沉淀剂
某些试剂能与大多数生物碱反应生成难溶于水的复盐沉淀， 这些试剂称为生物碱沉淀试剂。
此种沉淀反应可用以鉴定或分离生物碱。 常用的生物碱沉淀剂种类很多，常用的沉淀剂如下：
(1)碘化铋钾 (BiI3·KI) (2)碘-碘化钾 (I2·KI) (3)碘化汞钾 (HgI2·KI) (4) 苦味酸 (5)鞣酸