青光眼用药最新

青光眼用药
姚玲2019.5
青光眼药物种类•β肾上腺素能阻滞剂•α肾上腺素能阻滞剂•拟副交感药物
•碳酸酐酶抑制（CAI）•前列腺素衍生物
•高渗剂
•抗代谢物
β肾上腺素能阻滞剂
➢机制：抑制睫状体非色素上皮减少房水生成•马来酸噻吗洛尔(噻吗心安)
•美替洛尔（倍他舒）
•盐酸左布诺洛尔（贝他根）
•盐酸卡替洛尔（美开朗）
马来酸噻吗洛尔(噻吗心安)
•适应症：原发开角型青光眼、继发性青光眼、高眼压症、无晶状体
眼青光眼、虹膜切除术后眼压升高的闭角型青光眼
•规格：5ml:25mg
•用法用量：滴眼，一次1滴，1日1~2次，如眼压已控制，改为一日次•不良反应：最常见眼烧灼感及刺痛
心血管系统心动过缓，心率失常
神经系统头晕，加重重症肌无力的症状，感觉异常嗜睡，失眠，
恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉
呼吸系统支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，
上呼吸道感染
内分泌系统掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状
美替洛尔滴眼液（倍他舒）
•非选择性β受体阻滞剂
•适应症：开角型青光眼，术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症•规格：0.1%、0.3%、0.6%
•用法用量：一次1滴，每日2次
•不良反应：眼部烧灼刺痛感，结膜炎，过敏性眼睑炎，视物模糊，畏光，流泪
全身与噻吗心安差不多噻吗洛尔＞美替洛尔＞左布诺洛尔
盐酸左布诺洛尔滴眼液（贝他根）
•
非选择性β1、2受体阻滞剂•
适应症：慢性开角型青光眼、高眼压症•
规格：5ml:25mg •
用法用量：每次1滴，一日1~2次•不良反应：•药代动力学：2~6h 作用达高峰，一次用药，持续24小时
可见
睑结膜炎，一过性眼烧灼，刺激感，心率下降罕见心律变化，呼吸困难，虹膜睫状体炎，额痛，头痛，肝酶活性升高。

暖气、一过性共济失调，嗜睡，头晕，搔痒及荨麻疹
盐酸卡替洛尔滴眼液（美开朗）
•
适应症：青光眼、高眼压症•
规格：5ml:100mg 5ml:50mg •
一次1滴，一日1~2次•不良反应：•药理作用：与其他β受体阻滞剂不同的是具有内在拟交感活性
偶见局部
反应
视物模糊、畏光、角膜着色，暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血。

长期连续用于无晶体眼或有眼底病变者时，偶可黄斑部水肿、浑浊偶见全身心率减慢、呼吸困难、无力、头痛、头晕
罕见反应恶心
α肾上腺素能阻滞剂
➢减少房水生成
⚫溴莫尼定（阿法根）⚫阿普可乐定
溴莫尼定（阿法根）
➢既减少房水生成，又可增加葡萄膜巩膜外流、视神经保护
•适应症：开角型青光眼、高眼压症，部分患者长期使用本品时，其降低眼内压的作用逐渐减弱（尤其适用睡不着的老年人、晚期青光眼神经保护、•不适用于精神抑郁、高空作业、精密专注职业）
•规格：5ml:2mg 5ml:10mg
•用法用量：一次1滴，一日2次，下午达高峰或需额外控制者，下午可增1滴•不良反应：10%~30%口干，眼部充血，烧灼感及刺痛感，头痛，视物模糊、异物感，疲劳倦怠，
结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒
3%~9%角膜染色糜烂，畏光，眼睑红斑，眼部酸痛，眼部干燥，流泪，上呼吸道
症状，胃肠道症状，虚弱无力
＜3%眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁、高血
压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥
阿普可乐定
•适应症：眼前节激光手术前后滴用消除术后眼压升高；长期应用治疗已达“最大药物量治疗的患者“，仍有一定降眼压作用
•规格：0.5%~1%
•不良反应：短期应用--眼睑后退、结膜发白
长期应用—眼部过敏反应
拟副交感药物
➢直接刺激瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体➢抑制胆碱酯酶，间接增强胆碱能神经作用
⚫毛果芸香碱
⚫碳酰胆碱
硝酸毛果芸香碱滴眼液
•适应症：急性闭角型青光眼，慢性闭角型青光眼，开角型青光眼，继发性青光眼等；检眼镜检查后缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。

•规格：5 ml ：25 mg / 5ml ：0.1g
➢收缩瞳孔括约肌，使周边虹膜离开房角前壁，开放房角，增加房水排出。

➢收缩睫状肌的纵行纤维，增加巩膜突的张力，使小梁网间隙开放，房水引流阻力减小，增加房水排出，降低眼压。

•药代动力学：家兔1% 本品滴眼后，10～30 min 开始缩瞳，降眼压作用达峰时间约为75 min 。

缩瞳持续时间为4～8 h 。

维持降眼压作用时间为4～14 h 。

•用法用量：急性闭角型青光眼急性发作期1%～2% 一次1 滴，每5～l0 分钟滴眼1 次，
3～6 次后每1～3 小时滴眼1 次，直至眼压下降
(注意：对侧眼每6～8 小时滴1 次，以防对侧闭青发作)慢性青光眼0.5%～4% 溶液，一次1 滴，一日1～4 次
缩瞳对抗散瞳作用，1% 溶液滴眼1 滴2～3 次
先天性青光眼房角切开
1% 溶液，一般滴眼1～2 次
外路小梁切开术前
虹膜切除术前2% 溶液，一次1 滴
•不良反应：治疗初期，治疗过程中消失眼刺痛，烧灼感，结膜充血引起睫状体痉挛，浅表角膜
炎，颞侧或眼周头痛，诱发近视
老年人和晶状体混浊者在照明不足时会有视力减退全身不良反应的情况罕见出现流涎、出汗、胃肠道反应和支气管痉挛
碳酰胆碱
➢直接作用睫状肌胆碱能神经末梢，又能抑制胆碱酯酶，间接增强胆碱能神经作用
•单独使用难以透过角膜被吸收，如有防腐剂氯苯扎按可明显增加吸收量•常在毛果云香碱无明显效果时才应用持续时间4~6h
•常用规格：0.75%~1.5% 每日3~4次
•主要不良反应：调节痉挛、头痛、眼部过敏反应
碳酸酐酶抑制（CAI）
•临床应用的CAI都是磺胺的衍生物（钠钾泵，注意补碱）
•适应症：口服CAL可明显降低开角和闭角青光眼的眼压，用于局部用药不能控制眼压的病例
•不良反应：钾耗竭、胃部不适、腹泻、剥脱性皮炎、肾结石、气短、疲乏、酸中毒、四肢麻木等。

•药代动力学：口服用药后2h和静脉注射后20min达最大作用口服后最大作用维持4~6小时
碳酸酐酶抑制（CAI）
➢抑制睫状体的碳酸酐酶减少房水生成•醋甲唑胺
•乙酰唑胺（醋氮酰胺）
•双氯苯磺胺
•多佐胺
•布林佐胺
醋甲唑胺
•片剂25mg/50mg 口服每次50~100mg,每日2~3次日总剂量不能超过600mg
双氯苯磺胺
•片剂50mg，初次剂量100~200mg，以后每12h给予100mg，直至满意效果，维持剂量为25mg~50mg,每日3~4次日总剂量不超过300mg。

乙酰唑胺（醋氮酰胺）
•片剂250mg 口服每次125~250mg 每日2~4次日总剂量不超过1g.
•持续释药的胶囊为500mg，每次1个胶囊每日1~2次，
•注射剂每安pou500mg，可肌肉可静脉注射
多佐胺滴眼液
•规格：浓度2%
•用法用量：每日2~4 可单独使用或联合使用
•药理作用：在体外可有效抑制人的CAⅡ和CAⅣ，作用睫状体上皮，减少房水分泌。

•不良反应：眼部烧灼刺痛感、浅层点状角膜病变、过敏性结膜炎、嘴里有苦味;
全身副作用很少发生
布林佐胺滴眼液（派立明）
•药理作用：对与房水分泌的CAⅡ抑制作用最强
•适应症：治疗开角型青光眼和高眼压症
•规格：5ml:50mg 滴眼1~2次/日
•不良反应：局部→视物模糊、眼部不适（通常较轻可自行缓解）全身→主要是有口苦口酸感
•药代动力学：用药后0.5h后降眼压作用最强，达峰时间1~2h
前列腺素衍生物
➢选择性前列腺素FP受体兴奋剂，增加房水经葡萄膜巩膜通道外流而降低眼压。

•拉坦前列腺素（适利达）
•曲伏前列腺素（0.004%）
•贝马前列腺素
拉坦前列腺素（适利达）
•选择性前列腺素FP受体兴奋剂，增加房水经葡萄膜巩膜通道外流降低眼压。

•规格浓度：0.005% 1·每晚1次
•几乎无严重副作用主要为：局部充血、角膜点状浸润、虹膜颜色加深、眼睫毛增多变长
•药代动力学：滴药后3~4小时有降眼压效果，8~12h达最大作用
高渗剂
➢增加血浆渗透压，使玻璃体容积减小而降低眼压。

➢用于急性青光眼、内眼手术前后需要降低眼压时。

➢副作用:多尿、头痛、背痛、头晕、腹泻、迷糊、心血管负担过重、肺水肿，应用口服制剂后常有恶心、呕吐。

•甘油
•异山梨醇酯
•乙醇
•尿素
甘油
•浓度50% 口服剂量1~1.5g/kg，用药后10分钟起作用，30分钟达高峰，持续5h.
•异山梨醇酯
•浓度45% 口服剂量1.5g/kg，作用开始和持续时间与甘油类似不提供热量，不升高血糖
乙醇
•浓度为40%~50%可起高渗作用剂量1~2ml/kg,用药后20~30min 开始降眼压，45~90min 作用最大，持续2~2小时
甘露醇
•浓度为20%，单次剂量1.5~2g/kg,静脉注射给药，30min内注完给药后1h达最大降眼压作用，持续5~6h，老年人应注意心血管和肺部副作用如需重复使用，首次给药后6~8小时给予首次一般剂量,
尿素
•浓度30%，单次剂量1~1.5g/kg,静脉注射给药，30~60min注完。

给药后1h达最大降眼压作用持续5~6h.
抗代谢物
➢抑制结膜下成纤维组织增生，减少瘢痕形成，促进房水外流的巩膜瘘道。

⚫5-氟尿嘧啶
⚫丝裂霉素
5-氟尿嘧啶
•胸腺嘧啶合成酶的竞争性抑制剂，在细胞周期的合成期起作用，干扰DNA合成，一定程度抑制RNA合成
•脂溶性有限，但它仍能容易地弥散通过细胞膜。

适用难治性青光眼眼外滤过术后滤过泡有瘢痕话倾向时。

球结膜下注射，开始1周每日1次，以后隔日1次给药次数可达10次。

对角膜有毒性作用，可引起角膜上皮损伤。

并可能使结膜伤口渗漏，滤过泡囊性变。

丝裂霉素
•可抑制与DNA有关的RNA合成，作用比5-FU强100倍。

还具有抗新生血管作用。

适用于难治性青光眼眼外滤过手术时，当切开球结膜后和切穿前房前，以浸泡0.2~0.5mg/mlMMC溶液的棉片，在结膜下及巩膜辫下贴敷1~5min，然后以大量生理盐水冲洗伤口。

它对角膜也有毒性作用，并对睫状体上皮和它的供养神经有毒性作用。

术后可能发生结膜伤口渗漏和滤过泡过分囊性变。

谢谢观看
姚玲2019.5。