第3章 片剂4 (五)压片

第三章片剂

（五）压片

1.片重的计算

（1）按主药含量计算片重

药物制成干颗粒时，由于经过了一系列的操作过程，原料药必将有所损耗，所以应对颗粒中主药的实际含量进行测定，然后按照下面的公式（3-1）计算片重：

（3-1）每片含主药量=片重×每片含量

（2）按干颗粒总重计算片重

在药厂中，已考虑到原料的损耗，因而增加了投料量，则片重的计算可按公式（-2）

计算（成分复杂、没有含量测定方法的中草药片剂只能按此公式计算）：

（3-2）片重 = 干颗粒 + 敷料 / 片数

2.压片机

有单冲压片机和多冲旋转压片机两大类，单冲压片机主要由转动轮、冲模冲头及

其调节装置、饲粉器三个部分组成。

⑴.出片调节器负责调节下冲抬起的高度，使之恰好与模圈的上缘相平，从而把压

成的片剂顺利地顶出模孔；

⑵.片重调节器负责调节下冲下降的位置，位置愈低，模孔中容纳的颗粒愈多，则

片重愈大；

⑶.压力调节器负责调节上冲下降到模孔中的深度，深度愈大，则加压时上下冲间

的距离愈近，压力愈大；

【经典真题】

（X型题）

1.单冲压片机的主要部件有

A.压力调节器

B.片重调节器

C.下压轮

D.上压轮

E.出片调节器

『正确答案』ABE

2.单冲压片机三个调节器的调节次序，哪些是错误的（哪个是对的）

A.片重→压力→出片

B.出片→压力→片重

C.出片→片重→压力（反的）

D.压力→片重→出片

E.片重→出片→压力

『正确答案』ABDE

二、干法制片

干法制片一般包括结晶压片法、干法制粒压片法和粉末直接压片法三种，现分述如下：

（一）结晶压片法

某些流动性和可压性均好的结晶性药物，只需适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂，如氯化钾、氯化钠、硫酸亚铁等。

（二）干法制粒压片

将药物粉末及必要的辅料混合均匀后，用适宜的设备将其压成固体（块状、片状或颗粒状），然后再粉碎成适当大小的于颗粒，最后压成片剂。

（三）粉末直接压片

要求所用的辅料具有相当好的可压性和流动性，并且在与一定量的药物混合后，仍能保持这种较好的性能。

国外已有许多用于粉末直接压片的药用辅料，如各种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶（优良的助流剂）等。

三、片剂的成型及其影响因素

（一）片剂的成型过程（几种结合力）：

（1）在压力下颗粒首先发生相对移动或滑动，从而排列的更加合理，然后颗粒被迫发生塑性或弹性变形，使体积进一步变形。

（2）部分颗粒破碎生成大量新的未被污染的颗粒，具有巨大的表面积与表面能，因此表现出较强的结合力以及静电作用力，促使颗粒结合成具有一定孔隙率的片剂。

（3）颗粒受压后发生熔融现象，压力解除后形成“固体桥”。凝结在一起

（二）影响片剂成型的主要因素适当

1.药物可压性：（比较物料的塑性与弹性）塑性比较大时可压性好，弹性大时可压性差。弹性大小用弹性复

及结晶形态：药物的熔点低有利于固体桥的形成，即有利于片剂成型。立方晶系对称性好，表面积大压缩易成型。

3.黏合剂与润滑剂：黏合剂用量大片剂容易成型，但用量过大造成片剂硬度大，使其崩解、溶出困难；疏水性润滑剂用量过多，使粒子间的结合力减弱，造成片剂的硬度降低。

4.水分：颗粒中含有适量的水分或结晶水有利于片剂的成型，但含水量过多会造成黏冲现象。

5.压力：一般情况下，压力增加片剂的硬度会随之增大，但当压力超出一定范围后压力对片剂硬度的影响减小。另外加压时间延长有利于片剂的成型。

（X型题）

影响片剂成型的主要因素有

A.药物性状√√

B.冲模大小

C.结晶水及含水量

D.压片机的类型

E.黏合剂与润滑剂

『正确答案』ACE

四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法

（一）裂片

解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。

（二）松片

片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。前面所讨论的影响片剂成型的因素，都直接决定了片剂的硬度，亦即决定了片剂是否会松片，这里不再赘述。

（X型题）

A.原料的粒子太小

B.选用黏合剂不当

C.原、辅料含水量太少

D.润滑剂使用过多

E.因原料中含结晶水

『正确答案』BCD

（三）黏冲

主要原因有：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，确定原因加以解决。

（A型题）

压片时造成黏冲原因的错误表述是

A.压力过大

B.颗粒含水量过多

C.冲表面粗糙

D.颗粒吸湿

E.润滑剂用量不当

『正确答案』A

（X型题）

造成黏冲的原因

A.压力过大

B.颗粒含水量过多

C.冲模表面粗糙

D.润滑剂用量不足

E.崩解剂加量过少

『正确答案』BCD

（四）片重差异超限

即片剂的重量超出药典规定的片重差异允许范围，产生的原因及解决办法是：

①颗粒流动性不好，改善颗粒流动性；②颗粒内的细粉太多（妨碍流动）或颗粒的大小相差悬殊；

③加料斗内的颗粒时多时少，应保持加料斗内始终有1/3量以上的颗粒；④冲头与模孔吻合性不好。

（五）崩解迟缓

除了缓释、控释等特殊片剂以外，一般的口服片剂都应在胃肠道内迅速崩解。若某一品种超出了这一限度，即称为崩解超限或崩解迟缓。

1.崩解机理简介

片剂的崩解机理：

①有些片剂中含有较多的可溶性成分，遇水后，这些可溶性成分迅速溶解，形成很多溶

蚀性孔洞而蚀解溃碎；

②当水分透入片剂后，这些“固体桥”溶解，结合力消失，从而发生崩解；

③有些片剂中含有遇水可产生气体的物质，遇水后产生二氧化碳气体造成片剂的崩解。

④吸水膨胀：崩解剂在干燥状态时具有吸水性，当水分透入片剂中的毛细管网络（即纵横分布的孔隙）时，这些崩解剂将吸收水分并发生体积膨胀，使片剂的结合力被瓦解，从而发生崩解现象。

⑤湿润热：片剂吸水后，其中的成分被湿润产生湿润热，这种湿润热使片剂中的空气膨胀，从而造成片剂的崩解。

2.影响崩解的因素

影响介质（水分）透入片剂的四个主要参数：毛细管数量（孔隙率）、毛细管孔径（孔隙径R）、液体的表面张力y和接触角θ。

（1）原辅料的可压性：原辅料的可压性好，片剂的崩解性能差，适量加入淀粉可增大片剂的空隙率，增加吸水性，有利于片剂的崩解；

（2）颗粒的硬度：颗粒的硬度小影响片剂的孔隙率，近而影响片剂的崩解；

（3）压片力：压力大，片剂的孔隙率及孔隙径小，片剂崩解速度慢；

（4）表面活性剂：加入表面活性剂，改变物料的疏水性，增加润湿性，有利于片剂的崩解；

（5）润滑剂：使用疏水性强的润滑剂，水分不易进入片剂，不利于片剂的崩解，硬脂酸镁；

（6）粘合剂与崩解剂：粘合力越大，崩解时间越长，黏合剂粘合力大小顺序：明胶＞阿拉伯胶＞糖浆＞淀粉浆。