药理学——抗心绞痛药
抗心绞痛药—心绞痛与常用药(药理学)
常用抗心绞痛药物
三、钙通道阻滞药——硝苯地平（nifedipine）
1.药理作用 降低心肌耗氧量 阻滞Ca2+内流，使心肌收缩力减弱，心率减慢；扩张
血管，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。 增加缺血区供血 扩张冠脉、增加侧支循环、抑制血小板聚集、解除冠
脉痉挛，从而增加冠脉和缺血区血流量。 保护缺血心肌 降低Ca2+
送血管及侧支血管→增 加侧支循环→缺血区血 流量增加
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用 降低心室壁张力，增加心内膜供血
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用
保护缺血的心肌细胞 硝酸甘油释放NO，促进前列环素等物质的生成与释放， 对缺血的心肌细胞产生有效的保护作用。
用。
常用抗心绞痛药物
二、β受体阻断药——普萘洛尔（propranolol）
2.临床应用 适用于对硝酸酯类药不敏感或疗效差的稳定型心绞痛
病人，用药后可明显减少发作次数，对伴有高血压及快速 型心律失常者更为适用；对近期有心肌梗死症状的病人， 用药后可降低发病率、缩小梗死面积、减少病死率。变异 型心绞痛不宜单独使用本药。
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
2.临床应用 心绞痛：急性发作可选用起效快的气雾剂、舌下含片等；
频繁发作时可选用皮肤贴剂或控释片。 急性心肌梗死 急慢性心功能不全及高血压病人的控制性降压
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
3.不良反应 血管舒张反应：面颊及颈部皮肤潮红、搏动性头痛、心 悸、颅内压升高、诱发或加重青光眼等， 大剂量可出现直立性低血压及晕厥。 高铁血红蛋白症：用量过大或频繁用药时发生。 耐受性：连续用药2～3周出现，停药1～2周消失。
药理学-抗心绞痛药2004级教学幻灯片
[不良反应]
1. 抑制心脏，致心室容积↑， 射血时间延长，耗氧↑。
2. 诱发或加重哮喘。 3. 反跳现象。(停药时应逐渐减量！)
钙拮抗药
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 氨氯地平
抗心绞痛作用
• 阻断L-型电压依赖性Ca2+通道引起下述效应： • 1．降低心肌耗氧量：舒张外周阻力血管→↓
心脏后负荷→↓心室壁张力与心室射血时间 （ Nifedipine最强） • 2．抑制心脏收缩性、↓心率→ ↓心肌耗O2 • （Nifedipine无此作用）
伴有哮喘的心绞痛患者，宜选用下列哪些药物： A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 单硝酸异山梨酯 D. 普萘洛尔 E. 噻吗洛尔
普萘洛尔治疗心绞痛时，不产生下列哪一作用： A．降低心肌耗氧量 B．心率减慢 C．心脏舒张期相对延长 D．心肌收缩力减弱 E．心室容积缩小
关于硝酸酯类药物作用的叙述，错误的是： A．冠状动脉血流的重新分配 B．扩张冠状动脉的侧支血管，改善缺血区的供血 C．扩张外周血管减轻心脏的前负荷 D．心室容积增加，射血时间延长 E．反射性的心率增快作用
〔应用〕
用于对硝酸甘油类不敏感或疗效差的稳 定性心绞痛，尤其适用于伴有心律失常、 高血压的心绞痛者。
变异型心绞痛不用 ！！！
硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛
1.抗心绞痛作用协同 2.互相弥补不足
心率
Nitroglycerin ↑ Propranolol ↓
心室壁张力 冠脉阻力
↓
↓
↑
↑
3.降低血压作用相加，应予注意！
硝酸甘油对下列哪类血管扩张作用很弱： A．冠状动脉的小阻力血管 B．较大静脉 C．较大动脉 D．冠状动脉的侧支血管 E．冠状动脉的输送血管
抗心绞痛药-药理学课件
抗心绞痛作用
l、降低心肌耗氧量
使心肌收缩力减弱，心率减慢，血管平滑肌松弛， 血压下降，心脏负荷减轻，从而使心肌耗氧减少。
2、舒张冠状血管
（1）扩张输送血管及小阻力血管，增加缺血区的灌注。 （2）增加侧支循环，改善缺血区的供血和供氧。
（2）副作用减少：ß 受体阻断后α受体占优势 所致的冠 脉痉挛。
**ß阻断药和硝酸酯类合用
两药合用缺点：
两类药都可降压。如血压下降过多，
对心绞痛不利。一般宜口服给药，逐渐增
加剂量，逐渐减量，如突然停用可导致心
绞痛加剧或/和诱发心肌梗死。
宜选用作用时间相近的药物，如 普萘洛尔+硝酸异山梨酯
（三）钙通道阻滞剂 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓
硝酸甘油与NO
1998年诺贝尔医学生理学奖
伊格纳罗 佛契哥特 费里德· 穆拉德
他们因发现有关一氧化 氮在心血管系统中具有独 特信号分子作用而于1998 年获得诺贝尔医学奖。
体内过程
1、首过效应明显。
2、含服后1～2分钟起效，持续20～ 30min。
3、经皮肤吸收，用软膏或贴膜剂，可持续较 长的有效浓度。 4、肝脏代谢，肾脏排泄。
此后动物实验证明硝酸甘油有扩张冠脉的作用-----舒张 冠脉增加其流量。 1959年动物及人发现硝酸甘油仅有短暂的增加冠脉 血流 作用，但不能对冠心病己硬化冠脉增加血流-----对舒张冠 脉学说提出质疑。
1972年发现用起搏方法诱导的心绞痛的冠心 病人心导管内给硝酸甘油仅部份病人冠脉有短 暂的冠脉流量增加，但不能缓解心绞痛，而IV 硝酸甘油随血压的降低冠脉 流量下降，但心绞 痛却缓解-----硝酸甘油的作用仍在体循环。 近年来又重新肯定了冠脉痉挛学说在心绞痛 发病学中的地位，认为动脉粥样硬化可伴有痉 挛。72年的研究冠脉内给硝酸甘油的量较大， 可使冠脉阻力血管扩张，流向缺血区血流减少。
药理学抗心绞痛药课件
抗心绞痛药的不 良反应
β受体阻滞剂的不良反应
心动过缓：可 能导致心率减 慢，甚至出现 心脏骤停
01
低血压：可能 导致血压降低， 引起头晕、乏 力等症状
03
疲劳：可能导 致疲劳感增加， 影响日常生活 和工作
05
02
支气管痉挛： 可能导致支气 管收缩，引起 呼吸困难
04
血糖升高：可能 导致血糖升高， 引起糖尿病患者 病情加重
药理学抗心绞痛药课件
演讲人
目录
01. 抗心绞痛药的分类 02. 抗心绞痛药的作用机制 03. 抗心绞痛药的临床应用 04. 抗心绞痛药的不良反应
抗心绞痛药的分 类
β受体阻滞剂
01 作用原理：通过阻断β受体，降 低心率，减少心肌耗氧量
02 代表药物：普萘洛尔、美托洛 尔、阿替洛尔等
03 适应症：适用于高血压、心绞 痛、心律失常等
04
孕妇和哺 乳期妇女 禁用
药物相互作用
01
抗心绞痛药与抗血小板药物： 如阿司匹林、氯吡格雷等， 可增加出血风险
03
抗心绞痛药与抗心律失常药 物：如胺碘酮、普鲁卡因胺 等，可导致心律失常
02
抗心绞痛药与抗高血压药物： 如β受体阻滞剂、钙通道阻 滞剂等，可导致血压过低
04
抗心绞痛药与抗糖尿病药物： 如胰岛素、二甲双胍等，可 导致低血糖
03
β受体阻滞剂通过抑制肾素血管紧张素系统，降低血管 紧张度，改善心肌缺血
02
β受体阻滞剂通过降低血压， 减轻心脏负荷，改善心肌缺 血
β受体阻滞剂通过阻断β受 体，降低心率，减少心肌耗 氧量
钙通道阻滞剂的作用机制
D
改善心肌能量代谢，保护心肌细胞
C 降低心率，减轻心脏负担
心血管系统药理学抗心绞痛药
2 临床应用
硝酸酯类药物常用于急性心绞痛发作时的紧急处理，也可预防心绞痛的发作。
β受体阻滞剂的作用机制和临床应用
1 作用机制
β受体阻滞剂通过阻断β受体，减慢心率、降低心肌耗氧量，缓解心绞痛发作。
2 临床应用
β受体阻滞剂可用于长期控制心绞痛，降低心脏负荷，预防心肌梗死。
心血管系统药理学抗心绞 痛药
心血管系统药理学抗心绞痛药是一类药物，用于治疗心绞痛。本节将介绍心 绞痛的病因、药物分类和机制，以及各类药物的临床应用。
心绞痛的病因和发病机制
1 冠心病
引起心绞痛的主要病因，是冠脉供血不足导致心肌缺血。
2 动脉粥样硬化
动脉内壁的脂质沉积导致冠脉狭窄，限制心肌供血。
3 血栓形成
當冠脉内形成血栓，心肌缺血加重，引发心绞痛发作。
常用的抗心绞痛药物分类和机制
硝酸酯类药物
通过释放一氧化氮扩张冠脉， 增加心肌血供。
β受体阻滞剂
通过阻断β受体，减少心率、降 低心肌耗氧量。
钙离子拮抗剂
通过阻断钙离子进入心肌细胞， 减少心肌的收缩力和耗氧量。
硝酸酯类药物的作用机制和临床应用
1 作用机制
抗凝药物
用于预防心绞痛患者的应用
1 作用机制
钙离子拮抗剂通过阻断钙离子进入心肌细胞，减少心肌的收缩力和耗氧量，缓解心绞痛。
2 临床应用
钙离子拮抗剂可用于长期控制心绞痛，降低心肌耗氧量，预防冠心病发作。
其他抗心绞痛药物的简介和临床应用
阿司匹林
通过抑制血小板聚集，预防血栓形成，减少心肌缺血。
镇痛药
常用于缓解急性心绞痛发作过程中的胸痛症状。
药理学抗心绞痛药同步练习题
抗心绞痛药一、复习要点了解：心绞痛的发病机制及药物治疗原则。
理解：β受体阻断药、钙通道阻滞药的主要特点。
掌握：硝酸甘油的药理作用、临床应用及不良反应。
二、知识要点1.硝酸甘油（1）药理作用：①扩张外周血管，减少心脏前后负荷从而降低心肌耗氧量；②扩张冠状血管，改变心肌血液分布，增加缺血区心肌的供血量。
（2）临床应用：①治疗各型心绞痛的首选药；②治疗急性心肌梗死；③充血性心力衰竭的辅助治疗。
（3）不良反应：主要由扩血管引起如搏动性头痛、颜面潮红、心悸、颅内压增高等。
剂量过大或长期用药可发生高铁血红蛋白症；耐受性。
（4）用药指导：舌下含服，如有舌麻、灼热、刺痛感是药物有效的标志；给药时宜采用坐位或半卧位。
2.普萘洛尔：适用于稳定型心绞痛；变异型心绞痛禁用。
3.硝苯地平：适用于变异型心绞痛；对稳定型心绞痛及心肌梗死也有效。
三、练习题（一）单项选择题1.心绞痛急性发作时，硝酸甘油常用的给药方法是（）。
A.口服B.吸入C.舌下含服D.皮下注射E.软膏涂皮肤2.关于硝酸甘油的叙述，哪项是错误的？（）A.扩张静脉血管，降低心脏前负荷B.扩张动脉血管，降低心脏后负荷C.减慢心率，减弱心肌收缩力而减少心肌耗氧D.加快心率E.减少心室容积，降低心室壁张力3.硝酸甘油不宜口服是因为（）。
A.不能吸收B.易被破坏C.损伤胃黏膜D.影响消化吸收E.首关消除4.有关使用硝酸甘油治疗心绞痛的用药指导，错误的告知是（）。
A.湿润口腔，嚼碎药片舌下含服B.含服后应保持立位C.如无灼热、舌麻感可能失效应换药D.应避光、密封保管E.连续含服3 次仍无效，及时到医院诊疗5.下列哪项不是硝酸甘油的不良反应？（）A.面部皮肤潮红B.血管搏动性头痛C.心率增快引起的心悸D.升高眼压E.全身水肿6.硝酸甘油降低心肌耗氧量的主要原因是（）。
A.减慢心率B.抑制心肌收缩力C.抑制心肌代谢D.扩张外周血管降低心脏负荷E.扩张冠脉及侧支循环7.普萘洛尔与硝酸甘油均引起（）。
药理学-抗心绞痛药
➢【临床应用】
1. 心绞痛 舌下含服适用于各型心绞痛， 稳定性心绞痛（首选）。
2. 急性心肌梗死 缩小梗死范围 3. 急、慢性心功能不全 降低心脏负荷
4. 急性呼吸衰竭和肺动脉高压 舒张血管
➢【不良反应及注意事项】
1. 血管舒张反应 搏动性头痛、面红、眼内压升高、体位性低血 压和晕厥、反射性心率过快（加重病情）
➢ 【临床常用药物】
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓
变异型心绞痛最有效 稳定型心绞痛有效
变异型、稳定型、不稳定型有效
➢ 硝苯地平(nifedipine，心痛定)
1.对变异型心绞痛最有效,尤其伴高血压者 2.对稳定型心绞痛有效 3.缩小急性心梗的梗死面积 4.与β受体阻断药合用:
a.协同降低心肌耗氧量; b.抵消:硝苯地平—反射性心动过速;
第三节 β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性β1受体阻断药 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔
➢【药理作用】
1、降低心肌耗氧量
β-R→心脏收缩力↓、心率↓、BP↓ 缺点：心力心室容积 （前负荷）， 射血时间，心肌耗氧
➢【药理作用】
2、改善心肌缺血区的供血
①收缩冠脉→缺血区与非缺血区血管张力差↑ ②心率↓→心外膜血流向心内膜 ③冠脉侧枝循环↑→缺血区血流量↑
主要内容小结
复习题
1. 抗心绞痛药分为哪几类？各类举一个代表药物 并说明其作用机制
2. 简述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用抗心绞痛的 作用基础
3. 简述β受体阻断药抗心绞痛的机制及不利因素
注：① 不宜立位给药
② 不宜卧位给药 ③ 宜坐位和半卧位给药
2. 高铁血红蛋白血症
硝酸酯类是氧化剂，超大剂量时可将血红蛋白中
药理学课件之抗心绞痛药
6
[药理作用]松弛平滑肌，特别是血管平滑肌。
（1）扩张静脉、动脉血管，降低心肌耗氧量（V＞A）。
舒张V：回心血量减少，降低前负荷，心室壁肌张力降低。 舒张A：降低外周阻力，减轻后负荷。 舒张结果致血压下降，反射引起交感神经兴奋，使心肌 收缩力增强，心率加快，耗氧量增加，加重病情。 （2）扩张冠脉血管，增加缺血区血液灌注。 1.硝酸甘油通过舒张静、动脉，降低了心室内压和心室壁 张力，有利于血液由外膜流向内膜缺血区。 2.硝酸甘油选择性扩张心外膜血管、输送血管及侧支血 管，易于血液从非缺血区流向缺血区。 舒张结果增加缺血区的血液供应
11
[临床应用]
防治各型心绞痛、急性心肌梗塞和CHF等。
[不良反应]
面颈部潮红、搏动性头痛、直立性低血压等。
12
二、β受体阻断药
普萘洛尔
[抗心绞痛作用]
1.阻断心脏β1受体，减少心肌耗氧量 阻断β1-R 心肌收缩力、心率 耗氧量 2.增加心肌缺血区供血 （1）减慢心率 舒张期延长 心外膜血液流 向缺血的心内膜区 （2）增加缺血区侧支循环 缺血区血供增加
药理学 pharmacology
第二十一章 抗心绞痛药
1
缺血缺氧
2
心室壁张力 每分钟射血时 间 心肌收缩力
冠状动脉血 流量
供氧 耗氧
3
4
常用抗心绞痛药
硝酸酯类及亚硝酸酯类 β受体阻断药 钙通道阻滞药 其他
5
一、硝酸酯类及亚硝酸酯类
硝酸甘油
抗心绞痛最常用的药物，口服首过效应明显， 采用舌下含服。
7
8
（3）保护缺血的心肌组织 硝酸甘油释放NO，促进内源性的PGI2、降钙素基因相 关肽等物质的生成与释放，这些物质对心肌细胞均有直接 的保护作用。
抗心绞痛药-药理学-23
抗心绞痛药-药理学-23引言抗心绞痛药是用于治疗心绞痛的一类药物，它们通过不同的机制减少心脏的氧需求或增加心脏的血供，从而缓解心绞痛的症状。
针对不同的病因和病情，医生会选择不同的抗心绞痛药。
本文将介绍几种常用的抗心绞痛药及其药理学特点。
1. 一硝酸酯类药物1.1 作用机制一硝酸酯类药物通过释放一氧化氮（NO）来扩张冠状动脉和静脉，从而增加心脏血供和减少心脏氧需求。
一氧化氮可以激活血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，使环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高，导致血管平滑肌松弛。
此外，一硝酸酯类药物还可以降低外周阻力，减轻心脏后负荷。
1.2 临床应用一硝酸酯类药物主要用于急性心绞痛的治疗和预防。
常见的一硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酯等。
2. β受体阻滞剂2.1 作用机制β受体阻滞剂通过竞争性抑制β受体的激活，减少心脏的收缩力和心率，从而降低心脏的氧需求。
此外，它们还可以通过减少心脏磷酸化酶（phosphorylase kinase）的活性，抑制糖原的分解，增加心肌糖原的贮备，从而提供更多的能量给心脏。
2.2 临床应用β受体阻滞剂广泛用于心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等心血管疾病的治疗。
常见的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
3. 钙离子拮抗剂3.1 作用机制钙离子拮抗剂通过抑制心肌细胞内的钙离子通道，减少钙离子的内流，从而抑制心肌细胞的收缩力和心率。
此外，钙离子拮抗剂还能扩张冠状动脉，增加心脏血流，改善心肌的供血情况。
3.2 临床应用钙离子拮抗剂常用于缓解心绞痛的急性发作和预防。
常见的钙离子拮抗剂有硝酸异山梨酯、地尔硫離拓等。
4. 阿司匹林4.1 作用机制阿司匹林是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧酶活性，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、退热和镇痛作用。
此外，阿司匹林还能抑制血小板的聚集，防止血栓形成，从而减少心绞痛的发生。
4.2 临床应用阿司匹林常用于心绞痛的长期治疗和预防，可以减少心脏事件的发生。
此外，阿司匹林还常用于心肌梗死的早期治疗。