甾体激素

类固醇，类固醇化合物（甾体激素）：
一类脂溶性激素，
肾上腺皮质激素（皮质醇、醛固酮等）
皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-羟基皮质酮（氢化可的松）、17-羟基-11-脱氢皮质酮（可的松）；11-脱氧皮质酮、17-羟基-11-脱氧皮质酮、醛皮质酮
性激素（雌激素、孕激素及雄激素等）
雄性激素：睾酮、雄酮、雄二酮、脱氢异雄酮、肾上腺雄酮
雌性激素：卵泡素（雌酮、雌二醇和雌三醇）；黄体激素（黄体酮﹦孕酮）
肾上腺皮质激素的生理功能主要表现在两个方面：
①调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升高；促进蛋白质转化为糖。

具有这种功能的包括皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-羟基皮质酮（氢化可的松）和17-羟基-11-脱氢皮质酮（可的松）。

这类激素还具有良好的抗炎、抗过敏作用，是常用的激素药物。

②调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子，调节水盐代谢。

这类激素包括11-脱氧皮质酮、17-羟基-11-脱氧皮质酮和醛皮质酮。

其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作用比脱氧皮质酮大30-120倍。

肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代谢及无机盐代谢紊乱而出现病症。

性激素：性激素属于类固醇类激素，可分为雄性激素和雌性激素两类。

它们与动物的性别及第二性征的发育有关。

性激素的分泌受脑垂体的促性腺激素调节。

①雄性激素：雄性激素中重要的有睾酮、雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮。

睾酮由睾丸的间质细胞分泌，是体内最重要的雄性激素。

雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮是睾酮的代谢产物（睾酮→雄酮→雄二酮→脱氢异雄酮）。

肾上腺皮质也能分泌一种雄性激素，即肾上腺雄酮。

雄性激素主要是促进雄性的性器官和第二性征的发育和维持，以及促进蛋白质合成，使身体肌肉发达。

雄性激素中睾酮的活性最高，分别是雄酮的6倍和脱
氢异雄酮的18倍。

各种雄性激素可分为两类。

②雌性激素：雌性激素可分为两类。

卵泡素：由卵巢分泌，包括雌酮、雌二醇和雌三醇。

具有促进性性器官发育、排卵，以及促进第二性征发育等功能。

其中以雌二醇的活性最高，约为雌酮的6倍，雌三醇的200倍。

这三种激素在体内可以相互转化。

黄体激素：由卵巢的黄本分泌的产生，主要是黄体酮（又称为孕酮）。

具有促进子宫及乳腺发育，防止流产等作用。

雄性激素和雌性激素的功能虽然很不相同，但它们在结构上却很相似。

两类性激素都可以从胆固醇衍生而来，而且二者在体内可以相互转变。

已经证明，不论雄性和雌性动物体内部都存在一定比例的两类性激素，它们之间存在着一种平衡，雄性动物体中含有更多的雄性激素，而雌性动物体内则含有更多的雌性激素。

药用意义
类固醇激素生物合成的途径
类固醇激素
由于类固醇激素的特殊生理功能，因此具有重要的药用价值。

类固醇激素主要应用在以下几个方面：①抗炎和抗过敏：多种类固醇激素具有优良的抗炎和抗过敏性能，例如天然的可的松（17-羟基-11-脱氢皮质酮）和氢化可的松（17-羟基皮质酮）是广泛使用的抗炎和抗过敏药物。

在可的松结构基础上，通过结构修饰和筛选，合成出了一系列效果更好、副作用更低的抗炎和抗过敏药物。

如人工合成的强的松（1-脱氢可的松），在第一、二个碳原子间为双键，比氢化可的松的作用强3～5倍，主要用于治疗哮喘。

另一种为醋酸氟轻松，它的抗炎活性是氢化可的松的几十倍，是治疗各种炎症和牛皮癣的良药。

②治疗男性或女性疾病和避孕：性激素常用于男性或女性疾病的治疗。

例如雌二醇和黄体酮可用于治疗女性的月经失调，以及妇女更年期疾病等。

黄体酮
还有安胎作用，使妊娠过程能够正常进行。

女性注射或口服雌二醇或黄体酮，或二者合用可以起避孕作用。

通过对性激素结构进行化学修饰，已经合成出了性能良好的新型避孕药。

目前临床上使用的避孕药主要是炔诺酮和17-乙炔雌二醇，避孕成功率在99%以上。

其原理是通过抑制脑垂体促性腺激素的分泌排卵和使子宫内膜大宜于受精和植胎。

人工合成的长效避孕药炔雌醚，服用后由脂肪组织吸收并代谢成乙炔雌二醇，再缓慢释放出来，从而达到长效避孕的目的。

③改善代谢功能：许多类固醇激素都有良好的调节糖代谢和水盐代谢的功能。

特别是一些人工合成的类固醇激素，作用更显著。

例如斯坦唑（stanozolol）是一种合成类固醇激素，其结构为：
这种激素能够促进机体的造血功能，使血红蛋白增多，从而加快氧和CO2的循环，增强体力。

而且它还能够促进骨骼生成，使身体肌肉发达。

所以它是一种治疗慢性消耗性疾病、重病及手术后恢复的有效药物。

由于这种激素能够使人在短时间内获得超于正常的爆发力和持久力，因而被一些运动员滥用来提高运动成绩。

近年来，国际体育组织实施了严格的药物检查，以对付日益严重的服用违禁药物问题。

类固醇激素药物虽然有良好的疗效，但长期服用会对人体健康造成严重危害，尤其是对肝脏的伤害更显著，而且还会出现女性男性化的情况。

因此，类固醇激素药物要在医生指导下使用。

按药理作用分
性激素
皮质激素
按化学结构分(甾烷母核结构)
雄甾烷类(化学结构)
雌甾烷类(化学结构)
孕甾烷类(化学结构)
按药学分
甾体雌激素
非甾体雌激素
抗雌激素
雄性激素
蛋白同化激素
孕激素
甾体避孕药
抗孕激素
肾上腺皮质激素
甾体激素类药物基本结构：均具有环戊烷骈多氢菲母核。

分类：
1.肾上腺皮质激素：皮质酮衍生物，如可的松、泼尼松、地塞米松等。

本类药物多为C21-羟基所形成的酯类。

结构特点是具有21个C原子：A环：具有Δ4-3-酮基；C17：具有α-醇酮基并多数有α-羟基；C10、C13：具有角甲基；C11：具有羟基或酮基；其它：有些皮质激素具有Δ1，6α、9α卤素，16α羟基，6α、12α、16α、16β甲基等。

2.雄性激素及蛋白同化激素：甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等；蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。

结构特点：雄性激素具有19个C原子；蛋白同化激素具有18个C原子（C10上无角甲基）；A环：具有Δ4-3-酮基；C17：无侧链，多数是一个β-羟基，有些是由他形成的酯，有些具有α-甲基。

3.孕激素：也称为黄体酮激素或孕酮。

典型药物为黄体酮。

中国药典收载有：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂；醋酸氯地孕酮原料等。

结构特点：具有21个C原子；A环：具有Δ4-3-酮基；C17：具有甲酮基，有些具有α-羟基，与醋酸、已酸等形成酯（如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羟孕酮等）；其它：有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。

4.雌激素：又称卵泡激素。

雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制剂等。

结构特点：具有18个C原子；A环：为苯环，C3上具有酚羟基且有些形成了酯或醚；C10：无角甲基；C17：具有β-羟基或酮基，有些羟基形成了酯，还有些具有乙炔基。

口服避孕药：炔诺酮、炔诺孕酮、炔孕酮。

多数在A环上具有Δ4-3-酮基，与黄体酮和睾酮一致；有的在C17上具有β-羟基、α-乙炔基或甲酮基；有的在C10上无角甲基，与雌激素相同。

甾体的常见副作用：
甾体的副作用与药量及使用期间有直接的关系，若长期使用、或大剂量使用
较容易造成副作用，但副作用因每个人的体质而有所差异。

血压上升
．．．．－当开始服用甾体就要密切注意血压的变化。

一旦血压上升成为问
题，就要服药控制。

你最好学会在家量血压。

饥饿
．．－甾体使人容易饥饿、吃很多，显著的食欲增加对小孩来说是一大问题，可能需要营养师的协助来避免体重过重。

外在形态改变
．．．．．．－库辛氏状"Cushingoid"一词是用来描述因服用甾体所造成
的改变，脸颊、躯干可能变得肿胖，特别是脸部及眼脸会浮肿，而相对地，手脚就显得"皮包骨".盐和液体的滞留——甾体会有使液体滞留的倾向，这就是为何限盐饮食是很重要的。

降低对感染的反应
．．．．．．．．——当孩童服用大剂量的甾体时，对抗感染的能力就会降低，有些感染会变得非常严重，假若孩童尚未感染水痘，或未接受疫苗，就要避免暴露在公共场所，当孩童已暴露时，必须尽快就医。

情绪摇摆不定
．．．．．．——当你服用甾体时，可能会发生极度的高兴、忧伤、或活跃。

肠胃方面的问题
．．．．．．．－甾体会增加对肠胃道的刺激，假如出现胃不舒服的问题，要找你的医生，这时可以用制酸剂，早上吃饭时合并服用甾体，可减少胃部不适。

避免同时服用阿斯匹灵（Aspirin）类的药物，因为会引起胃不舒服。

粉刺（青春痘）
．．．．．．．－对青春期的孩子，甾体会加重粉刺的产生。

月经周期的改变
．．．．．．．－对青少女而言，经期会变得不规律，甚至停经几个月。

雄激素：甲睾酮，丙酸睾酮，十一酸睾酮，睾酮、雄烯二酮，去氢表雄酮，甲氧基雄酮；氧雄酮，
雌激素：17β-雌二醇，雌三醇，雌酮，雌酚，苯甲酸雌二醇,,环戊丙酸雌二醇孕激素：孕酮，
含激素的外用药膏
皮炎平、皮康霜、恩肤霜、复方酮康唑霜、复方酮纳乐霜、去炎松软膏、乐肤液、皮康王、艾洛松、优卓尔、适确得、复方适确得、特美肤、索康、喜乐等。

含激素的滴眼液
地塞米松磷酸钠、可的松、强的松、的确当、百力特、点必舒、艾氟龙（氟美瞳）。

激素类药物强弱表
弱效：氢化可的松，醋酸氢化可的松，地塞米松，醋酸地塞米松。

中效：曲安西龙，丁酸氢化可的松。

强效：双丙酸倍氯米松，哈西奈德，糠酸莫米松，氟轻松。

最强效：丙酸氯倍他索，丙酸倍他米松，卤美他松，倍氯美松，双醋氟美松。