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（一）聚乙醇酸（聚乙交酯，PGA)
是乙醇酸（羟基乙酸）缩合或乙交酯开 环聚合的产物。P221 在体内完全降解成CO2和水，而不需任何 酶的参与，主要用作手术缝合线、骨折内固 定物
（二）聚乳酸（PLA)及乙醇酸-乳酸共聚物（PLGA) 1.来源
聚乳酸，又称聚丙交酯:是利用乳酸直接缩聚而成
乙醇酸-乳酸共聚物:丙交酯和乙交酯在催化剂下进
应用：
手术黏合剂 纳米给药系统材料：抗肿瘤药、核苷酸、蛋
白
眼部给药
第二节
供药用的其他聚合物
二甲基硅油 硅橡胶 离子交换树脂
一、二甲基硅油（简称硅油）
（一）来源、化学结构和制备
1、来源
是一系列不同黏度的低分子量聚二甲
氧基硅氧烷的总称
百度文库
2、化学结构
3、制备
起始原料是二甲基二氯硅烷。
黏度硅油：①二甲基氯硅烷在25℃水解成不稳
150℃）黏度变化极小，具有很高的耐热性。
硅油的黏度在-30℃和100℃时仅相差7倍，而
标准石油样品可变化1800倍之多。
②硅油具有优良的耐氧化性，可以耐受 160℃2h干热灭菌。 150℃以上有氧环境中由于分子链上的甲基 逐渐被氧化甲醛并发生交联，黏度逐渐升高； 加热至250～300℃或加入适量催化剂（如 过氧化物），硅油转变成凝胶或固化。 在更高温度，硅油可燃烧灰化。
第六章 其他药用高分 子材料、预制品
本章内容
第一节 第二节 第三节
供药用的生物可降解聚合物 供药用的其他聚合物 供药剂用的高分子材料制品
第一节 供药用的生物可降解聚合物
聚酯及其共聚物
聚原酸酯 氨基酸类聚合物 聚酸酐 聚磷腈 聚α-氰基丙烯酸烷基酯
一、聚酯及其共聚物
行开环缩合制备
P222
2.性质
（1）光学活性：PDLA/PLLA/PDLLA
（2）降解性：水解，最终产物是水和二氧化碳。
3.应用
PLA用作医用手术缝合线以及注射用微囊、微
球、埋植剂等制剂的材料。
PLGA主要用作注射用微球、微囊以及组织埋植
剂的载体材料。
现有缓释制剂上市的有：（P223)
（三）聚己内酯（PCL)及乙醇酸-己内酯共聚
人造皮肤和其他代用器官。
六、聚α -氰基丙烯酸烷基酯（PACA)
单体：氰基丙烯酸烷基酯 P229
甲酯：PMCA
乙酯：PECA
丁酯：PBCA
异丁酯：PIBCA
己酯：PHCA
异己酯：PIHCA
性质：
溶于醚类有机溶剂、强极性溶剂：硝基苯、 乙腈、四氢呋喃 碱水解：产生甲醛，有毒 体内降解方式：酯酶降解（毒性小、生物可 降解） 生物相容性好、无致畸、致癌、致突变作用
兼有无机和有机聚合物的性能；②热稳定性高，
300℃开始降解；③生物相容性、生物降解性好。
④侧链修饰可制造疏水性线型聚磷腈和亲水性线型
聚磷腈。
应用：
无毒、生物相容性和生物降解性好。
疏水性线型聚磷腈：
蓄积式、均混式埋植剂和微球制剂
亲水性线型聚磷腈：
交联形成水凝胶释药基质
人体可置换性材料：人造心脏、人造血管、
性能：优良的生物相容性和生物降解性（酶解），
无毒
应用：
缝合线、人工皮肤等；
药物控释：计划生育、抗肿瘤药物 药物键合到材料上，形成聚合物前药释药
四、聚酸酐
是单体通过酸酐键相连的聚合物。P227 表面酸酐键:高度水不稳定性和疏水性阻止水分子进入 聚合物内部,主要进行表面溶蚀。 降解速度：通过调节羧酸种类和比例，来调节其疏水 性单体的含量，以控制聚酐的降解速率和药物释放速率， 可使药物在适当的载药量范围内达到零级释放。
③对大多数化合物稳定，在强酸、强碱中降解 ④在非极性溶剂中易溶，随黏度增大，溶解度逐 渐下降，P231表6-1
⑤优良的疏水性和较小的表面张力，起消泡和润
滑作用
（三）应用
①直接作为药物使用，硅油是有效的胃肠气体
消除剂。
②作为制剂辅料：乳膏添加剂：润滑；压片润
滑剂、抗静电剂、增光剂
③容器内壁强疏水性“硅膜”:防止药液对容器
水中不溶解不溶胀。在生物体内表面溶蚀降解。
应用：植入剂材料（缓控释,避孕药、戒毒
药）;制成骨钉短期体内植入物;植入眼腔，释放
药物治疗眼疾
三、氨基酸类聚合物
改性蛋白和人工合成的聚氨基酸,分为三类：
①聚氨基酸：α -氨基酸肽键聚合,聚天冬氨
酸、聚谷氨酸 ②假性聚氨基酸：α -氨基酸非肽键聚合,聚 氨酯-碳酸酯 ③氨基酸共聚物：氨基酸-非氨基酸共聚,聚 乙二醇-氨基酸
内壁的腐蚀；防止包装材料中成分对药液的影
响
（四）安全性
在生理活性上表现出极端惰性，口服不吸收
在皮肤上时有极好的润滑效果，无刺激性和致敏性， 能防止水分蒸发以及药物刺激
如果硅油中存在残留未水解完全的氯硅烷，遇水可 能会释出氯化氢而产生刺激。 对眼有一时性的刺激作用
硅油在肌肉组织内不被吸收而可能导致颗粒性肉芽 肿，故不宜用在注射剂
释药特点：先有一个滞后时间，以后的释放速度近乎
恒定。
应用：
安全、无毒、无刺激；无致炎、致热、致 突变、致畸作用
药物控释材料：抗肿瘤药、抗生素、多肽
交联聚酸酐：抗压强度大、力学性能好、
降解时间长：作骨科材料
五、聚磷腈
主链结构以磷、氮原子交替组成的新型无机
高分子，结构见P228。
性质：①主链柔顺性好，玻璃化转变温度低，
两亲性嵌段共聚物，在水中可自组装成具有纳 米级粒径的球形壳核结构的胶束，称为聚合物胶束。 是药物传递系统领域的热点。主要用于药物增溶、 缓控释制剂和靶向制剂。
二、聚原酸酯（POE)
多元原酸或多元原酸酯与多元醇类在无水条件
下缩合形成原酸酯键而制得（P225)。
疏水性聚合物，在碱性及中性条件下稳定，在
物(PGA-PCL)
PCL是应用广泛的一种脂肪族聚酯，主要被作为 药物控制释放的扩散型控释载体材料，可形成药膜、 载药微球、植入剂等。P223 PCL比PGA具有更好的疏水性，体内降解缓慢， 常与PGA共聚，可改善加工性和控制体内外降解速 率，更适合作为药物控释载体。
（四）聚酯-聚乙二醇
PEG-PLA、PEG-PCL
定的二元硅醇；②在酸性条件下，以六甲基二硅氧
烷为封端剂，二元硅醇即缩合而成。
高黏度硅油：将二元硅醇及根据分子量要求的
计算量封端剂，在四甲基氢氧化铵催化下，在85～
90℃减压缩聚而成。
（二）性质
硅油是一种无色或淡黄色的透明油状液
体，无臭、无味，黏度范围在0.65～3×106㎜
2/s。
①最大特点是应用温度范围内（-40～
是乙醇酸（羟基乙酸）缩合或乙交酯开 环聚合的产物。P221 在体内完全降解成CO2和水，而不需任何 酶的参与，主要用作手术缝合线、骨折内固 定物
（二）聚乳酸（PLA)及乙醇酸-乳酸共聚物（PLGA) 1.来源
聚乳酸，又称聚丙交酯:是利用乳酸直接缩聚而成
乙醇酸-乳酸共聚物:丙交酯和乙交酯在催化剂下进
应用：
手术黏合剂 纳米给药系统材料：抗肿瘤药、核苷酸、蛋
白
眼部给药
第二节
供药用的其他聚合物
二甲基硅油 硅橡胶 离子交换树脂
一、二甲基硅油（简称硅油）
（一）来源、化学结构和制备
1、来源
是一系列不同黏度的低分子量聚二甲
氧基硅氧烷的总称
百度文库
2、化学结构
3、制备
起始原料是二甲基二氯硅烷。
黏度硅油：①二甲基氯硅烷在25℃水解成不稳
150℃）黏度变化极小，具有很高的耐热性。
硅油的黏度在-30℃和100℃时仅相差7倍，而
标准石油样品可变化1800倍之多。
②硅油具有优良的耐氧化性，可以耐受 160℃2h干热灭菌。 150℃以上有氧环境中由于分子链上的甲基 逐渐被氧化甲醛并发生交联，黏度逐渐升高； 加热至250～300℃或加入适量催化剂（如 过氧化物），硅油转变成凝胶或固化。 在更高温度，硅油可燃烧灰化。
第六章 其他药用高分 子材料、预制品
本章内容
第一节 第二节 第三节
供药用的生物可降解聚合物 供药用的其他聚合物 供药剂用的高分子材料制品
第一节 供药用的生物可降解聚合物
聚酯及其共聚物
聚原酸酯 氨基酸类聚合物 聚酸酐 聚磷腈 聚α-氰基丙烯酸烷基酯
一、聚酯及其共聚物
行开环缩合制备
P222
2.性质
（1）光学活性：PDLA/PLLA/PDLLA
（2）降解性：水解，最终产物是水和二氧化碳。
3.应用
PLA用作医用手术缝合线以及注射用微囊、微
球、埋植剂等制剂的材料。
PLGA主要用作注射用微球、微囊以及组织埋植
剂的载体材料。
现有缓释制剂上市的有：（P223)
（三）聚己内酯（PCL)及乙醇酸-己内酯共聚
人造皮肤和其他代用器官。
六、聚α -氰基丙烯酸烷基酯（PACA)
单体：氰基丙烯酸烷基酯 P229
甲酯：PMCA
乙酯：PECA
丁酯：PBCA
异丁酯：PIBCA
己酯：PHCA
异己酯：PIHCA
性质：
溶于醚类有机溶剂、强极性溶剂：硝基苯、 乙腈、四氢呋喃 碱水解：产生甲醛，有毒 体内降解方式：酯酶降解（毒性小、生物可 降解） 生物相容性好、无致畸、致癌、致突变作用
兼有无机和有机聚合物的性能；②热稳定性高，
300℃开始降解；③生物相容性、生物降解性好。
④侧链修饰可制造疏水性线型聚磷腈和亲水性线型
聚磷腈。
应用：
无毒、生物相容性和生物降解性好。
疏水性线型聚磷腈：
蓄积式、均混式埋植剂和微球制剂
亲水性线型聚磷腈：
交联形成水凝胶释药基质
人体可置换性材料：人造心脏、人造血管、
性能：优良的生物相容性和生物降解性（酶解），
无毒
应用：
缝合线、人工皮肤等；
药物控释：计划生育、抗肿瘤药物 药物键合到材料上，形成聚合物前药释药
四、聚酸酐
是单体通过酸酐键相连的聚合物。P227 表面酸酐键:高度水不稳定性和疏水性阻止水分子进入 聚合物内部,主要进行表面溶蚀。 降解速度：通过调节羧酸种类和比例，来调节其疏水 性单体的含量，以控制聚酐的降解速率和药物释放速率， 可使药物在适当的载药量范围内达到零级释放。
③对大多数化合物稳定，在强酸、强碱中降解 ④在非极性溶剂中易溶，随黏度增大，溶解度逐 渐下降，P231表6-1
⑤优良的疏水性和较小的表面张力，起消泡和润
滑作用
（三）应用
①直接作为药物使用，硅油是有效的胃肠气体
消除剂。
②作为制剂辅料：乳膏添加剂：润滑；压片润
滑剂、抗静电剂、增光剂
③容器内壁强疏水性“硅膜”:防止药液对容器
水中不溶解不溶胀。在生物体内表面溶蚀降解。
应用：植入剂材料（缓控释,避孕药、戒毒
药）;制成骨钉短期体内植入物;植入眼腔，释放
药物治疗眼疾
三、氨基酸类聚合物
改性蛋白和人工合成的聚氨基酸,分为三类：
①聚氨基酸：α -氨基酸肽键聚合,聚天冬氨
酸、聚谷氨酸 ②假性聚氨基酸：α -氨基酸非肽键聚合,聚 氨酯-碳酸酯 ③氨基酸共聚物：氨基酸-非氨基酸共聚,聚 乙二醇-氨基酸
内壁的腐蚀；防止包装材料中成分对药液的影
响
（四）安全性
在生理活性上表现出极端惰性，口服不吸收
在皮肤上时有极好的润滑效果，无刺激性和致敏性， 能防止水分蒸发以及药物刺激
如果硅油中存在残留未水解完全的氯硅烷，遇水可 能会释出氯化氢而产生刺激。 对眼有一时性的刺激作用
硅油在肌肉组织内不被吸收而可能导致颗粒性肉芽 肿，故不宜用在注射剂
释药特点：先有一个滞后时间，以后的释放速度近乎
恒定。
应用：
安全、无毒、无刺激；无致炎、致热、致 突变、致畸作用
药物控释材料：抗肿瘤药、抗生素、多肽
交联聚酸酐：抗压强度大、力学性能好、
降解时间长：作骨科材料
五、聚磷腈
主链结构以磷、氮原子交替组成的新型无机
高分子，结构见P228。
性质：①主链柔顺性好，玻璃化转变温度低，
两亲性嵌段共聚物，在水中可自组装成具有纳 米级粒径的球形壳核结构的胶束，称为聚合物胶束。 是药物传递系统领域的热点。主要用于药物增溶、 缓控释制剂和靶向制剂。
二、聚原酸酯（POE)
多元原酸或多元原酸酯与多元醇类在无水条件
下缩合形成原酸酯键而制得（P225)。
疏水性聚合物，在碱性及中性条件下稳定，在
物(PGA-PCL)
PCL是应用广泛的一种脂肪族聚酯，主要被作为 药物控制释放的扩散型控释载体材料，可形成药膜、 载药微球、植入剂等。P223 PCL比PGA具有更好的疏水性，体内降解缓慢， 常与PGA共聚，可改善加工性和控制体内外降解速 率，更适合作为药物控释载体。
（四）聚酯-聚乙二醇
PEG-PLA、PEG-PCL
定的二元硅醇；②在酸性条件下，以六甲基二硅氧
烷为封端剂，二元硅醇即缩合而成。
高黏度硅油：将二元硅醇及根据分子量要求的
计算量封端剂，在四甲基氢氧化铵催化下，在85～
90℃减压缩聚而成。
（二）性质
硅油是一种无色或淡黄色的透明油状液
体，无臭、无味，黏度范围在0.65～3×106㎜
2/s。
①最大特点是应用温度范围内（-40～