黛力新
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抗胆碱药物：三环抗抑郁药会增强此类药物在眼、中枢神 经系统、肠道、膀胱的作用，可能会增加发生麻醉性肠梗 阻、高烧等的风险，应避免合用
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药物 相互作用
配伍禁忌
禁止与单胺氧化酶抑制剂（包括非选择性抑制剂、选择性 单胺氧化酶-A抑制剂（如吗氯贝胺）和单胺氧化酶-B抑制 剂（司来吉兰））同时使用，合用有导致五羟色胺综合征 的风险
成份规格：本品为复方制剂，其主要成份为 盐酸氟哌噻吨(0.5mg)和盐酸美 利曲辛(10mg)
性 状：本品为紫堇色糖衣片，除去糖衣 后显白色或类白色
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介绍
黛力新中的氟哌噻吨和美利曲辛在治疗 作用上有很好的协同效应而在副作用方 面则有明显的拮抗效应。此外，本药对 组胺受体也有一定的拮抗作用，并且还 具有镇静、抗惊厥作用，使黛力新能有 效地抗抑郁、抗焦虑，改善躯体症状。 由于它疗效佳，起效快，副作用小，使 它成为一种新型而有效的改善抑郁焦虑 情绪，消除躯体症状，治疗神经症，神 经衰弱和植物神经功能紊乱的常用药物。
老年患者：未在老年患者体内进行药物代谢动 力学试验。但噻吨类其他药物，如珠氯噻醇，已被 证明其药物动力学参数与患者年龄不相关。
肝功能减退患者：无相关数据。 肾功能减退患者：从药物的排泄性质推测，肾 功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。
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体液药物浓度 测定方法
主要方法是：HPLC一MS法 （高效液相色谱质谱检测法）
谨慎配伍
中枢神经系统抑制剂：本品会增强酒精、巴比妥类和其他 中枢神经抑制药物的抑制作用
镇静剂（氟哌噻吨）与锂合用会增加发生神经毒性的风险。 本品会降低左旋多巴的作用，而增加其心脏不良反应的风 险
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THANK YOU
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体内过程——吸收
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
口服用药，氟哌噻吨的血 药浓度的达峰时间约4～5 小时。口服的生物利用度 约为40%。
口服给药血药浓度的达峰 时间约为4小时。口服生 物利用度未知。
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体内过程——分布
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
表观分布容积约为14.1L/kg 血浆蛋白结合率约为99％
表观分布容积未知。大鼠 的血浆蛋白结合率约为89%
电离源电压
质谱条件 电喷雾电离（ESI）
喷雾气氮气流速 干燥气体氮气气流速
脱溶剂温度
检测器电压 .
0.22mL·min-1 4.5kV
1.5 L·min-1 10 L·min-1
250℃ 1.6kV
0.26mL·min-1 4.5kV
1.5 L·min-1 10 L·min-1
250℃ 1.6kV
药物 相互作用
体内过程——排泄
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
消除半衰期约为35小时，平均血浆 清除率约为 0.29L/min。氟哌噻吨主 要是通过粪便排泄，也有部分通过尿 排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示 其人体主要排泄途径为粪便排泄，约 为尿排泄量的4倍。
消除半衰期约为19小时（范围 为12～24小时）。血浆清除率 （Cls）未知。在大鼠体内，美 利曲辛主要通过粪便排泄，也 有部分通过尿排泄。排泄模型
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体内过程——代谢
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
顺式（Z）-氟哌噻吨在体内主 要通过三个途径进行代谢—磺 化氧化作用、侧链N-脱羟作用 以及与葡萄糖醛酸结合。代谢 产物没有精神药理学活性。
主要通过去甲基化和羟基 化两条途径。主要活性代 谢产物为仲胺利曲辛。
氟哌噻吨在脑及其他组织的浓 度高于其代谢产物。
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母乳中也含有少量氟哌噻吨，其乳汁 /血浆浓度比平均为1∶3。
显示经由粪便排泄美利曲辛的 量大约为尿排泄量的2.5倍。美 利曲辛是否通过乳汁分泌未知
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药物代谢动力学 黛力新属于一室模型药物口服吸收
呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需7日。若按 照每日一次口服5mg，最小稳态血药浓度为1.7ng/ml （3.9nmol/L）。
不推荐的配伍
拟交感神经药：美利曲辛可能会加强下述药物对心血管的 影响，包括肾上腺素、麻黄素、异丙肾上腺素、去甲肾上 腺素、去氧肾上腺素及苯丙醇胺（局麻药、全麻药和鼻去 充血药中含有的成份）
肾上腺素能神经阻断剂：本品可降低胍乙啶、倍他尼定、 利舍平、可乐定、甲基多巴的抗高血压作用。在使用三环 抗抑郁药物治疗期间建议回顾所有的抗高血压治疗
用法用量：成人通常每天2片：早晨及中午 各1片；严重病例早晨的剂量可 加至2片。每天最大用量为4片 老人通常早晨服1片
维持量：通常每天1片，早晨口服。 对失眠或严重不安的病例，建议减少服药量 或在急性期加服轻度镇静剂。
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介绍
介绍
生产产家：丹麦灵北制药有限公司研制 1971年上市 进口药品注册标准JX19980123
氟哌噻吨
美利曲辛
色谱柱
C18（150×2.1mm，5μm ）
C18（150×2.1mm，5μm ）
色谱条件
柱温 流动相
40℃
50mmol·L-1乙酸铵溶液（ pH=4.0）：甲醇：乙腈 =45:36:19
Biblioteka Baidu40℃
10mmol·L-1乙酸铵溶液（ pH=4.0）：甲醇：乙腈 =41.5:5.5:54
流速
恶心
上腹痛
嗳气
食欲不振
上腹胀
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呕吐
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中枢神经系统药物
氟哌噻吨美利曲辛片 （黛力新）
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黛力新
● 介绍 ● 体内过程 ● 药物代谢动力学 ● 体液药物浓度测定方法 ● 药物相互作用
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适 应 症：轻、中度抑郁和焦虑 神经衰弱、心因性抑郁，抑郁性神经官
能症，隐匿性抑郁，心身疾病伴焦虑和情感 淡漠，更年期抑郁，嗜酒及药瘾者的焦躁不 安及抑郁
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药物 相互作用
配伍禁忌
禁止与单胺氧化酶抑制剂（包括非选择性抑制剂、选择性 单胺氧化酶-A抑制剂（如吗氯贝胺）和单胺氧化酶-B抑制 剂（司来吉兰））同时使用，合用有导致五羟色胺综合征 的风险
成份规格：本品为复方制剂，其主要成份为 盐酸氟哌噻吨(0.5mg)和盐酸美 利曲辛(10mg)
性 状：本品为紫堇色糖衣片，除去糖衣 后显白色或类白色
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介绍
黛力新中的氟哌噻吨和美利曲辛在治疗 作用上有很好的协同效应而在副作用方 面则有明显的拮抗效应。此外，本药对 组胺受体也有一定的拮抗作用，并且还 具有镇静、抗惊厥作用，使黛力新能有 效地抗抑郁、抗焦虑，改善躯体症状。 由于它疗效佳，起效快，副作用小，使 它成为一种新型而有效的改善抑郁焦虑 情绪，消除躯体症状，治疗神经症，神 经衰弱和植物神经功能紊乱的常用药物。
老年患者：未在老年患者体内进行药物代谢动 力学试验。但噻吨类其他药物，如珠氯噻醇，已被 证明其药物动力学参数与患者年龄不相关。
肝功能减退患者：无相关数据。 肾功能减退患者：从药物的排泄性质推测，肾 功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。
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体液药物浓度 测定方法
主要方法是：HPLC一MS法 （高效液相色谱质谱检测法）
谨慎配伍
中枢神经系统抑制剂：本品会增强酒精、巴比妥类和其他 中枢神经抑制药物的抑制作用
镇静剂（氟哌噻吨）与锂合用会增加发生神经毒性的风险。 本品会降低左旋多巴的作用，而增加其心脏不良反应的风 险
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THANK YOU
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体内过程——吸收
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
口服用药，氟哌噻吨的血 药浓度的达峰时间约4～5 小时。口服的生物利用度 约为40%。
口服给药血药浓度的达峰 时间约为4小时。口服生 物利用度未知。
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体内过程——分布
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
表观分布容积约为14.1L/kg 血浆蛋白结合率约为99％
表观分布容积未知。大鼠 的血浆蛋白结合率约为89%
电离源电压
质谱条件 电喷雾电离（ESI）
喷雾气氮气流速 干燥气体氮气气流速
脱溶剂温度
检测器电压 .
0.22mL·min-1 4.5kV
1.5 L·min-1 10 L·min-1
250℃ 1.6kV
0.26mL·min-1 4.5kV
1.5 L·min-1 10 L·min-1
250℃ 1.6kV
药物 相互作用
体内过程——排泄
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
消除半衰期约为35小时，平均血浆 清除率约为 0.29L/min。氟哌噻吨主 要是通过粪便排泄，也有部分通过尿 排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示 其人体主要排泄途径为粪便排泄，约 为尿排泄量的4倍。
消除半衰期约为19小时（范围 为12～24小时）。血浆清除率 （Cls）未知。在大鼠体内，美 利曲辛主要通过粪便排泄，也 有部分通过尿排泄。排泄模型
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体内过程——代谢
● 氟哌噻吨
● 美利曲辛
顺式（Z）-氟哌噻吨在体内主 要通过三个途径进行代谢—磺 化氧化作用、侧链N-脱羟作用 以及与葡萄糖醛酸结合。代谢 产物没有精神药理学活性。
主要通过去甲基化和羟基 化两条途径。主要活性代 谢产物为仲胺利曲辛。
氟哌噻吨在脑及其他组织的浓 度高于其代谢产物。
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母乳中也含有少量氟哌噻吨，其乳汁 /血浆浓度比平均为1∶3。
显示经由粪便排泄美利曲辛的 量大约为尿排泄量的2.5倍。美 利曲辛是否通过乳汁分泌未知
.
药物代谢动力学 黛力新属于一室模型药物口服吸收
呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需7日。若按 照每日一次口服5mg，最小稳态血药浓度为1.7ng/ml （3.9nmol/L）。
不推荐的配伍
拟交感神经药：美利曲辛可能会加强下述药物对心血管的 影响，包括肾上腺素、麻黄素、异丙肾上腺素、去甲肾上 腺素、去氧肾上腺素及苯丙醇胺（局麻药、全麻药和鼻去 充血药中含有的成份）
肾上腺素能神经阻断剂：本品可降低胍乙啶、倍他尼定、 利舍平、可乐定、甲基多巴的抗高血压作用。在使用三环 抗抑郁药物治疗期间建议回顾所有的抗高血压治疗
用法用量：成人通常每天2片：早晨及中午 各1片；严重病例早晨的剂量可 加至2片。每天最大用量为4片 老人通常早晨服1片
维持量：通常每天1片，早晨口服。 对失眠或严重不安的病例，建议减少服药量 或在急性期加服轻度镇静剂。
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介绍
介绍
生产产家：丹麦灵北制药有限公司研制 1971年上市 进口药品注册标准JX19980123
氟哌噻吨
美利曲辛
色谱柱
C18（150×2.1mm，5μm ）
C18（150×2.1mm，5μm ）
色谱条件
柱温 流动相
40℃
50mmol·L-1乙酸铵溶液（ pH=4.0）：甲醇：乙腈 =45:36:19
Biblioteka Baidu40℃
10mmol·L-1乙酸铵溶液（ pH=4.0）：甲醇：乙腈 =41.5:5.5:54
流速
恶心
上腹痛
嗳气
食欲不振
上腹胀
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呕吐
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中枢神经系统药物
氟哌噻吨美利曲辛片 （黛力新）
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黛力新
● 介绍 ● 体内过程 ● 药物代谢动力学 ● 体液药物浓度测定方法 ● 药物相互作用
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适 应 症：轻、中度抑郁和焦虑 神经衰弱、心因性抑郁，抑郁性神经官
能症，隐匿性抑郁，心身疾病伴焦虑和情感 淡漠，更年期抑郁，嗜酒及药瘾者的焦躁不 安及抑郁