药理学名词解释人卫第七版
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药理名词解释
1、药理学(pharmacology):研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用及作
用机制(药物效应动力学),也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律(药物代谢动力学)。
2、首过消除(first pass elimination):从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过
肝脏,如果肝脏对其代谢能力强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为~。
3、再分布(redistribution):首先分布到血流量大的脑组织发挥作用,随后由于其脂溶性高又向血流量少的
脂肪组织转移,以致病人迅速苏醒,这种现象称为药物在体内的~。
4、肝肠循环(enterohepatic cycle):被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后
随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称~。
5、一级消除动力学(first-order emilination kinetics):是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,
也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度呈正比,也称线性动力学(linear kinetics)。TD:大多数药物属于、比率恒定、半衰期=0.69/k。
6、零级消除动力学(zero-order emilination kinetics):是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物
浓度高低,单位时间内消除的药物量不变也称非线性动力学(nonlinear kinetics)。TD:少数药物属于、半衰期可变。
7、稳态浓度(steady-state concentration,Css):等量等间隔连续多次给药,经4~5个半衰期后,血药浓度
稳定在某一水平,称为~,亦称为坪值。TD:消除药量与吸收药量相等、水平波动在有效浓度和中毒浓度之间、坪值波动与每次剂量和给药间隔呈正比、达坪时间与半衰期呈正比、首剂加倍立即达坪。
8、药物消除半衰期(half life,t1/2):是血浆药物浓度下降一半所需要的时间,期长短可反映药物消除速度。
9、清除率(clearance,CL):是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积也即是单位时间内有多少毫升
血浆中所含药物被机体清除。
10、表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd):当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物
按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称~。
11、生物利用度(bioavailability):经任何给药途径一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称~。
12、绝对生物利用度:以血管外的AUC(血药浓度-时间曲线下面积)和静脉注射的AUC的比值。
13、相对生物利用度:对同一血管外给药途径的某一种药物制剂的AUC与相同的标准制剂的AUC的比值。
14、生物等效性:如果药品含有同一有效成分,而且剂量、剂型和给药途径相同,则它们在药学方面应是等同
的。两个药学等同的药品,若它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别,则成为生物等效。
15、药效动力学/药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。
16、药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。包括
药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。
17、药物、(drug):用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育,能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过
程以及细胞生物学过程的化学物质。
18、药物作用(drug action):药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因]
19、药理效应(pharmacologic effect):在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。
按基本类型分:兴奋:原有功能的增强;抑制:原有功能的减弱
20、选择性:药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小
或不发生药理效应。选择性强——范围窄,针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。
21、治疗作用:药物产生的符合临床用药目的的作用。
按效果分:对因治疗:治疗病因,治本;对症治疗:改善症状,治标。
补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。
22、不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的
反应。引起的疾病称药源性疾病。
23、副作用(side reaction)药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
24、毒性反应(toxic reaction)用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊
毒性:致癌、致畸胎、致突变。
25、后遗效应(after reaction)停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。
26、变态反应(allergic reaction)药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关。
27、停药反应(withdrawal reaction)长期用药后突然停药,原有疾病加剧(回跃反应)。
28、继发反应(secondary reaction):药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感
染。
29、 K D的概念:表示D与R的亲和力,即引起最大效应一半时(50%受体被占领时)所需药物的剂量(浓度)。
K D 与D和R的亲和力成反比;若将K D取负对数(-log K D)= PD2,则:pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大,亲和力越大。
30、剂量—效应关系/量效关系(dose-effect relationship)药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈
一定关系。
31、最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration):引起效应的最小药量或最小药物浓
度,即阈剂量或阈浓度。
32、治疗量(常用量,therapeutic dose)比最小有效量大比最小中毒量小得多的量;
33、极量(最大治疗量 maximal dose)疗效最大的剂量;
34、最小中毒量:出现中毒症状的最小剂量。
35、量反应:效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化;形成足直型曲线。
36、质反应:效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型曲线。
37、半数有效量(ED50):量反应中能引起50%最大效应强度的药量;质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的
药量。(尽可能小则好)
38、半数致死量(LD50):引起50%实验对象死亡的药量。(尽可能大则好)
39、治疗指数(therapeutic index/TI):以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称
药物安全。
40、最大效应(E max)/效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。
41、效价强度(potency):引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小,效价强度越大。
42、亲和力:药物与受体结合的能力。
43、内在活性:药物与受体结合时发生效应的能力。
44、激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh
45、完全激动药:较强的亲和力和较强的内在活性;特点:结合的Ra>> R i,足量使完全转为Ra ,产生Emax;
α=1;
46、部分激动药:较强的亲和力但内在活性不强(α<1)。特点:只引起较弱的激动效应,增加浓度也达不到
Emax;
47、拮抗药(antagonist):有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物,与受体结合不激动受体,反因占据
受体而拮抗激动药效应。
48、竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体;增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位,可使激动
药量效曲线平行右移,但斜率和最大效应不变。
49、非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的;通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应
( Emax ),随着此类拮抗药剂量的增加,激动药量效曲线逐渐下移,斜率、最大效应降低。
50、简单扩散(simple diffusion):又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。药物转运中最常见、最重要的形
式,速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度
转运速率(R)主要决定于:药物的溶解性(脂溶性或水溶性);膜两侧药物浓度,膜面积,膜厚度;药