药剂学 期末复习资料

1.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。

2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，为药物剂型，称剂型。

3.制剂:为适应治疗或预防的需要而制备不同给药形式的具体品种，为药物制剂。

4.制剂学：研究制剂的生产工艺和理论的科学。

5.剂型的重要性：①剂型可改变药物的作用性质；②剂型能改变药物的作用速度；

剂型的不同，可使药物的作用速度不同；③改变剂型可降低药物的毒副作用；④剂型可产生靶向作用；⑤剂型可影响疗效。

6.药物剂型的分类：（1）按形态分类：液体剂型（洗剂、溶液剂、注射剂等）；固体剂型（散剂、丸剂、片剂、胶囊剂）；半固体剂型（软膏剂、凝胶剂等）；气体剂型（气雾剂、喷雾剂等）（2）分散系统分类：溶液型，胶体溶液型；乳状液型，混悬液型；气体分散型；固体分散型；微粒型；（3）按给药途径：①胃肠道给药的剂型：口服给药，直肠给药②非胃肠道给药的剂型：注射给药，呼吸道给药，皮肤给药，粘膜给药（4）按制法分类：浸出制剂是用浸出方法制成的剂型；无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型

7我国最早的药典是唐显庆4年(公元659年)颁布的《新修本草人》又称《唐本草》，是世界上最早的一部全国性药典。《太平惠民和剂局方》是我国第一部官方颁布的成方规范。8处方：处方系指医疗和生产部门的药剂调制的一项重要书面文件。

9处方的分类：①法定处方：主要指药典、部颁标准收载的处方。②医师处方：医师处方是医师对个别病人用药的书面文件。

10药品生产质量管理规范：GMP，是药品生产与质量全面管理监控的通用准则。

11药品安全试验规范：GLP，是试验条件下，进行药理、动物试验的准则，是保证药品安全有效的法规。药物临床试验管理规范：简称GCP，制定GCP的目的：保证临床试验过程规范，结果科学可靠，保证受试者的权益并保障其安全。

12.液体制剂的特点:（1）优点：①药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂型比较能迅速发挥药效②能减少某些药物的刺激性③油或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好④易于分剂量，服用方便⑤给药途径广泛，液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药。（2）缺点：①药物化学稳定性问题：由于液体制剂中药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效，故化学性质不稳定的药物不宜制成液体制剂；②物理稳定性问题：非均相液体制剂中药物的分散度大，具有较大的相界面和界面能，存在一定程度的不稳定性；③液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水溶剂具有一定药理作用，成本高。

13液体制剂的质量要求：①均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀；②口感好；③所有液体制剂应浓度准确，稳定，并具有一定的防腐能力，贮藏和使用过程中不应发生霉变；④包装容器应方便患者用药。

14液体制剂常用附加剂①增溶剂②助溶剂③潜溶剂④防腐剂⑤矫味剂⑥着色剂

15液体制剂的分类：（1）按分散系统分类：①单相分散：低分子溶液剂、高分子溶液剂。

②多相分散：溶胶剂、混悬剂、乳剂。（2）按应用方法分类①内服液体药剂，如合剂、混悬剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂、滴剂、醑剂。②外用液体药剂：皮肤用，如洗剂、搽剂；五官科用，如洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂、滴鼻剂、含濑剂、滴牙剂；直肠、阴道、尿道，如灌肠剂、灌洗剂。

16潜溶剂：为增加难溶性药物的溶解度，常用混合溶剂，当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，有极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂，

17.矫味剂：甜味剂；芳香剂；胶浆剂；泡腾剂。

18液体制剂常用溶剂：（1）极性溶剂：溶解无机盐、有机药物。水：蒸馏水、霉变；甘油：滋润、延长药效、减少刺激、防腐；（2）半极性溶剂：溶解有机药物。乙醇：有生理作用，防腐，易燃；丙二醇：促渗透，无刺激性；聚乙二醇：有稳定作用。（3）非极性溶剂：溶解非极性药物。脂肪油；液体石蜡；醋酸乙酯。

19增溶：指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。增溶原理：表面活性剂+药物→胶团。影响增溶的因素①增溶剂的性质：种类不同，其增溶量不一样。同系列的增溶剂，其碳链越长，其增溶量越多。②药物的性质：在同系列药物中，其分子量越大，增溶量越小。③加入顺序：一般先将药物与增溶剂混合，再加水稀释。④增溶剂的量：若配比不当则得不到澄清溶液，或稀释时变混浊。

20助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。当加入的第三种物质为低分子化合物时，称为助溶剂。助溶机理：①络合: I2 +KI→KI3(络合物)，0.03%→5% ②复盐: 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因，1:50(水) →1:1.2(水) ③分子缔合物: 苯碱+乙二胺→氨苯碱，1:120(水) →1:5(水)。常用助溶剂①无机化合物：KI。②某些有机酸及其钠盐：苯甲酸钠，水杨酸钠。③酰胺类化合物：烟酰胺，尿素、乌拉坦、乙酰胺。

21防腐剂：防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物污染而产生变质的添加剂。常用防腐剂如下：①对羟基苯甲酸酯类②苯甲酸和苯甲酸钠③山梨酸④苯扎溴胺

22低分子溶液剂：:指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，可以口服，也可外用。特点：吸收速度，显效速度快；均匀、澄明；属动力稳定体系。分类：溶液剂，糖浆剂，芳香水剂，醑剂，甘油剂，涂剂。制备方法：（1）溶解法（2）稀释法。

23溶液剂：药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂。制备溶液剂注意事项：①易氧化的药物：溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂，以减少药物氧化；②对易挥发性药物：应在最后加入，以免在制备过程中损失；难溶性药物可加入适当的助溶剂、增溶剂等使其溶解。③溶解度较小的药物：先加入④难溶性药物：加入适宜的助溶剂、或增溶剂。

24芳香水剂：芳香挥发药物的饱和或近饱和水溶液。溶解法；稀释法；蒸馏法。

25糖浆剂:含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。（一）分类：①单糖浆②矫味糖（二）质量要求①糖浆剂含蔗糖应不低于45％（g/ml）。②糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象，并应符合微生物限度检查要求。③糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇，甘油或其它多元醇。④如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不得超过0.05%，苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%。（三）制备方法（1）溶解法：①热溶法②冷溶法（2）混合法:（四）制备单糖浆时应注意的问题：①一般水溶性药物或药材提取物，先用少量蒸馏水制成浓溶液；水中溶解度较小的药物可酌加少量其它适宜的溶剂使之溶解，然后与单糖浆混匀。②液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀。③药物如为含醇制剂，可先与适量甘油混合，再与单糖浆混匀。④药物如为水性浸出制剂，含蛋白质易发酵变质，先加热至沸，使蛋白质凝固滤法，滤液加入单糖浆中，混匀。

26醑剂：挥发性药物浓乙醇溶液，可供内服或外用。制备：①溶解法②蒸馏法

27酊剂：药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂。质量要求：含有毒剧药品的酊剂，每100ml相当10g药材；其它酊剂每100ml相当20g药材。乙醇最低浓度为30%。制备：①溶解法或稀释法。②浸渍法。③渗漉法。

28高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀的液体分散体系。

29混悬剂的物理稳定性及其影响因素：（1）沉降（2）微粒的荷电与水化（3）絮凝与反絮凝（4）微粒长大和晶型转化

30.混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。